Описание препарата АНОРО ЭЛЛИПТА (порошок для ингаляций дозированный, 22 мкг+113 мкг/доза) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 24.10.2014
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
24.10.2014
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 55 мкг/доза | 1 доза/ячейка* |
| Стрип с вилантеролом | |
| активное вещество: | |
| вилантерола трифенатат микронизированный | 40 мкг |
| (эквивалентно 25 мкг** вилантерола) | |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг | |
| Стрип с умеклидинием | |
| активное вещество: | |
| умеклидиния бромид микронизированный | 74,2 мкг |
| (эквивалентно 62,5 мкг** умеклидиния) | |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 75 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг |
| Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 113 мкг/доза | 1 доза/ячейка* |
| Стрип с вилантеролом | |
| активное вещество: | |
| вилантерола трифенатат микронизированный | 40 мкг |
| (эквивалентно 25 мкг** вилантерола) | |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг | |
| Стрип с умеклидинием | |
| активное вещество: | |
| умеклидиния бромид микронизированный | 148,3 мкг |
| (эквивалентно 125 мкг** умеклидиния) | |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 75 мкг; лактозы моногидрат — до 12,5 мг | |
| * Для компенсации потерь при наполнении ячеек при производстве готового препарата смесь вилантерола и вспомогательных веществ может закладываться в готовый препарат с избытком до 8%, смесь умеклидиния и вспомогательных веществ — с избытком до 6%. | |
| ** Указано номинальное количество действующего вещества, доставленное количество вилантерола составляет 22 мкг, умеклидиния — 55 и 113 мкг, что соответствует указанным дозировкам. |
Описание лекарственной формы
Порошок: белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
бронходилатирующее.
Фармакодинамика
Механизм действия
Препарат Аноро Эллипта® представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета2-адреномиметика длительного действия. После пероральной ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.
Вилантерол относится к классу селективных агонистов бета2-адренергических рецепторов длительного действия (бета2-агонистов). Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ. Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрировало медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.
Фармакодинамические эффекты
В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0,11 и 0,13 л через 15 мин после применения препарата в дозировке 22 + 55 мкг/доза и 22 + 113 мкг/доза, соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р<0,001). Разница между исходным показателем и пиковым ОФВ1, определяемая в течение 6 ч после применения препарата, в первый день и на 24-й нед эксперимента составила 0,27 и 0,32 л, соответственно, при применении препарата в дозировке 22 + 55 мкг/доза, и 0,31 и 0,34 л, соответственно, при применении препарата в дозировке 22 + 113 мкг/доза. При применении плацебо аналогичные показатели составили 0,11 и 0,09 л (1-й день); и 0,1 и 0,06 л (24-я нед).
Влияние комбинации вилантерола и умеклидиния на длительность интервала QT оценивали в плацебо и моксифлоксацинконтролируемом исследовании. 103 здоровых добровольца применяли комбинацию вилантерола и умеклидиния на протяжении 10 дней 1 раз в сутки в дозировке 22 + 113 или 88 + 452 мкг/доза. После многократного применения данного препарата не наблюдалось клинически значимого влияния на длительность интервала QT (корригированное по методу Фредерика). Кроме того, не наблюдалось клинически значимого влияния комбинации вилантерола и умеклидиния на сердечный ритм при 24-часовом холтеровском мониторировании ЭКГ у 108 пациентов с ХОБЛ, получавших данный препарат на протяжении 6 мес (из них 53 пациента получали препарат в дозировке 22 + 55 мкг/доза и 55 — в дозировке 22 + 113 мкг/доза 1 раз в сутки), а также у 226 пациентов, получавших препарат в дозировке 22 + 113 мкг/доза 1 раз в сутки на протяжении 12 мес.
Фармакокинетика
При ингаляционном применении комбинации умеклидиния и вилантерола фармакокинетика каждого соединения была сходна с наблюдаемой при применении каждого действующего вещества по отдельности. По этой причине фармакокинетика каждого вещества будет рассмотрена отдельно.
Всасывание
У здоровых добровольцев после ингаляции вилантерола средняя Cmax достигалась через 5–15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного вилантерола в среднем составляла 27% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций вилантерола через 6 дней достигалось равновесное состояние с 2,4-кратным накоплением.
У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния Cmax достигалась через 5–15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного умеклидиния в среднем составляла 13% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния через 7–10 дней достигалось равновесное состояние с 1,5–2-кратным накоплением. После ингаляции 113 мкг умеклидиния его системная экспозиция была приблизительно в два раза выше, наблюдаемой после ингаляции препарата в дозировке 55 мкг.
Распределение
После в/в введения вилантерола здоровым добровольцам средний Vss составлял 165 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем равно 94%.
После в/в введения умеклидиния здоровым добровольцам средний Vd составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем равно 89%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что вилантерол метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, и является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма является О-деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1— и бета2-адреномиметической активностью. Метаболический профиль плазмы крови, определенный в организме человека в ходе исследования с использованием радиоактивных изотопов после перорального приема вилантерола, согласуется с высоким метаболизмом первого прохождения. Системная экспозиция метаболитов незначительна.
Исследования in vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 и является субстратом переносчика P-gp. Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией (в т.ч. глюкуронирование), приводящей к образованию ряда метаболитов с более низкой фармакологической активностью либо метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. Системная экспозиция таких метаболитов низкая.
Доступные фармакокинетические данные, полученные при исследовании на здоровых добровольцах и пациентах с ХОБЛ, указывают на отсутствие изменений системной экспозиции (Cmax и средней AUC) и прогнозируемой экспозиции при изучении популяционной фармакокинетики вилантерола и умеклидиния при их совместном применении по сравнению с аналогичными показателями, полученными при применении обоих компонентов по отдельности. При совместном применении сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) — наблюдалось повышение средних AUC0–t и Cmax вилантерола на 65 и 22%, соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению системных эффектов, характерных для бета-агонистов: влияние на ЧСС, содержание калия в крови или интервал QT (корригированный по методу Фредерика). Как умеклидиний, так и вилантерол, являются субстратами P-gp. У здоровых добровольцев определяли влияние умеренного ингибитора переносчика P-gp верапамила (240 мг 1 раз в сутки) на фармакокинетику вилантерола и умеклидиния в равновесном состоянии. Влияние верапамила на Cmax вилантерола или умеклидиния не наблюдалось. Отмечалось приблизительно 1,4-кратное повышение AUC умеклидиния, при этом AUC вилантерола не изменилась.
Выведение
Плазменный клиренс вилантерола после в/в введения составил 108 л/ч. После перорального приема вилантерола, меченного радиоактивным изотопом, баланс масс показал, что 70% радиоактивного вещества выводилось почками и 30% — кишечником. Выведение вилантерола главным образом происходило метаболическим путем с последующей экскрецией метаболитов почками и кишечником. После ингаляций вилантерола в течение 10 дней T1/2 из плазмы составил в среднем 11 ч.
Плазменный клиренс умеклидиния после в/в введения составил 151 л/ч. Через 192 ч после в/в введения около 58% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (или 73% выделенного радиоактивного вещества), было выведено кишечником, что указывает на секрецию данного соединения в желчь. Почками было выведено 22% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (27% выделенного радиоактивного вещества), через 168 ч. Через 168 ч после перорального приема препарата здоровыми мужчинами основная масса радиоактивного вещества была выведена главным образом кишечником (92% принятой дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом, или 99% выделенного радиоактивного вещества). При пероральном приеме почками выводится менее 1% дозы вещества (1% выделенного радиоактивного вещества), что указывает на весьма незначительное всасывание при данном пути введения препарата. После повторных ингаляций умеклидиния в течение 10 дней T1/2 из плазмы составил в среднем 19 ч, при этом от 3 до 4% неизмененного вещества было выведено почками в равновесном состоянии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Популяционный фармакокинетический анализ показал сходство фармакокинетики вилантерола и умеклидиния, определенной у пациентов с ХОБЛ в возрастной группе 65 лет и старше и в возрастной группе младше 65 лет.
Нарушение функции почек. При исследовании пациентов с тяжелым нарушением функции почек не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.
Нарушение функции печени. При исследовании пациентов с умеренным нарушением функции печени не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.
Другие группы пациентов. Данные популяционного анализа фармакокинетики показали отсутствие необходимости коррекции дозы вилантерола или умеклидиния в зависимости от возраста, расовой и половой принадлежности, применения ингаляционных ГКС или массы тела. При исследовании пациентов со слабой метаболической активностью изофермента CYP2D6 не было получено данных, указывающие на клинически значимое влияние генетического полиморфизма изофермента CYP2D6 на системную экспозицию умеклидиния.
Показания
Поддерживающая бронхорасширяющая терапия, направленная на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
тяжелые аллергические реакции на белок молока или повышенная чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту, входящему в состав препарата, в анамнезе;
дети до 18 лет.
С осторожностью: после применения симпатомиметиков и антагонистов мускариновых рецепторов, в т.ч. и препарата Аноро Эллипта®, со стороны ССС могут наблюдаться такие нежелательные реакции, как аритмия (например фибрилляция предсердий и тахикардия). В связи с этим, пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний препарат Аноро Эллипта® следует назначать с осторожностью. Учитывая антимускариновую активность данного препарата, его следует с осторожностью назначать пациентам с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при ингаляционном применении вилантерола. Применение препарата Аноро Эллипта® у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Данные об экскреции вилантерола или умеклидиния в грудное молоко человека отсутствуют. Однако другие бета2-агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен. Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо принять решение либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.
Данные по влиянию препарата Аноро Эллипта® на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействие вилантерола или умеклидиния на фертильность не обнаружено.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Препарат Аноро Эллипта® следует применять ежедневно в одно и то же время 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза препарата Аноро Эллипта®: одна ингаляция 22 + 55 мкг/доза 1 раз в сутки. Было обнаружено, что у некоторых пациентов применение препарата Аноро Эллипта® в дозировке 22 + 113 мкг/доза 1 раз в сутки оказывает дополнительное преимущество в отношении влияния на функцию легких и частоту применения препаратов неотложной помощи. Максимальная доза составляет одну ингаляцию препарата Аноро Эллипта® в дозировке 22 + 113 мкг/доза 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Дети. Данный препарат не применяется для лечения пациентов младше 18 лет, принимая во внимания показания для его назначения.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам старше 65 лет коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследований по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилось (см. «Фармакокинетика»).
Рекомендации по применению
При первом использовании ингалятора Эллипта® нет необходимости в проверке правильности его работы или специальной подготовки ингалятора к эксплуатации. Следует последовательно соблюдать рекомендации по применению, указанные ниже.
Ингалятор Эллипта® упакован в контейнер, содержащий влагопоглощающий пакетик с силикагелем, который не предназначен для еды или ингаляций. Данный пакетик следует утилизировать. После извлечения ингалятора из контейнера, его крышка находится в закрытом положении. Не следует открывать ее до готовности к приему препарата.
Инструкция по использованию ингалятора Эллипта®
При открытии и закрытии крышки ингалятора Эллипта® без приема лекарственного препарата происходит потеря одной дозы. Эта доза остается закрытой внутри ингалятора, но она будет недоступна для приема. Невозможно случайно получить большую дозу или двойную дозу за одну ингаляцию.
Одна доза лекарственного препарата готова к ингаляции после каждого открытия крышки.
Счетчик доз показывает, сколько доз лекарственного препарата осталось в ингаляторе. Перед началом использования ингалятора счетчик доз показывает число 30. При каждом открытии крышки количество доз уменьшается на 1. Когда остается менее 10 доз, половина счетчика становится красной. После того, как израсходована последняя доза препарата, половина счетчика выделена красным цветом, счетчик показывает цифру 0. Это означает, что ингалятор пуст. При открытии крышки после этого, счетчик доз станет полностью красным.
Подготовка дозы
Не следует открывать крышку до готовности к приему препарата. Не следует встряхивать ингалятор.
1. Опустить крышку вниз до щелчка.
2. Доза препарата готова к ингаляции, и в подтверждение этого счетчик уменьшает число доз на единицу.
3. Если счетчик не уменьшил число доз после щелчка, то ингалятор не готов к подаче дозы лекарственного препарата. В этом случае следует обратиться по телефону или адресу, указанному в подразделе «За дополнительной информацией обращаться».
4. Не следует встряхивать ингалятор.
Ингаляция лекарственного препарата
1. Удерживая ингалятор на некотором расстоянии ото рта, сделать выдох максимальной глубины. Не следует выдыхать в ингалятор.
2. Поместить мундштук между губами и плотно обхватить его губами. Не закрывать пальцами вентиляционное отверстие.
Губы должны точно повторять форму мундштука ингалятора.
3. Сделать один глубокий, долгий, равномерный вдох. Задержать дыхание насколько возможно (по крайней мере на 3–4 с).
4. Убрать ингалятор изо рта.
5. Медленно и спокойно выдохнуть.
При правильном использовании ингалятора пациент может не почувствовать вкус или не ощутить поступление лекарственного препарата.
Закрытие ингалятора
При необходимости очистить мундштук, перед закрытием крышки следует использовать сухую бумажную салфетку.
Поднять крышку до упора, добившись полного закрытия мундштука.
Побочные действия
Профиль безопасности комбинации вилантерола и умеклидиния основан на данных клинических исследований, в которых участвовали 2454 пациента с ХОБЛ, получившие во время исследования не менее одной дозы комбинации вилантерола и умеклидиния. Все пациенты применяли препарат 1 раз в сутки; из них 1124 получили препарат в дозировке 22 + 55 мкг/доза и 1330 — 22 + 113 мкг/доза. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит.
Со стороны сердца: нечасто — фибрилляция предсердий, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, сухость во рту.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффекты бета2-агонистов или действовать в качестве антагонистов препаратов этой группы, в т.ч. и вилантерола. Следует избегать одновременного применения неселективных и селективных бета-блокаторов, исключая случаи наличия веских оснований для их совместного применения. Вилантерол — компонент препарата Аноро Эллипта® — подвергается быстрому метаболизму главным образом в ЖКТ и печени с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. При одновременном назначении препарата с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол) следует соблюдать осторожность, т.к. существует возможность увеличения системной экспозиции вилантерола, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций (см. «Фармакокинетика»).
Передозировка
При проведении клинических исследований не были получены данные о передозировке комбинации вилантерола и умеклидиния.
Симптомы: возможно развитие симптомов и признаков, обусловленных действием отдельных компонентов препарата, включая известные нежелательные реакции, развивающиеся при воздействии антагонистов мускариновых рецепторов (например, сухость во рту, нарушения аккомодации и тахикардия) и признаки, наблюдаемые при передозировке другими бета2-агонистами (например, тремор, головная боль и тахикардия).
Лечение: в случае передозировки требуется симптоматическая терапия и при необходимости — за больным обеспечивается соответствующее наблюдение. Дальнейшее ведение больных в случае передозировки необходимо проводить в соответствии с клиническими показаниями.
Особые указания
Исследований по применению препарата Аноро Эллипта® у пациентов с бронхиальной астмой не проводилось, поэтому использовать указанный препарат для терапии в данной группе больных не рекомендуется.
Препарат Аноро Эллипта® предназначен для применения в качестве поддерживающей терапии ХОБЛ. Не следует применять данный препарат для купирования острых симптомов, т.е. в качестве терапии неотложной помощи при остром эпизоде бронхоспазма. Для купирования острых симптомов необходимо использовать бронходилататор короткого действия. Увеличение частоты применения бронходилататоров короткого действия с целью купирования симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием, в этом случае пациенту требуется консультация врача.
Как и при других видах ингаляционной терапии, применение препарата Аноро Эллипта® может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо прекратить лечение препаратом, и при необходимости может быть назначена альтернативная терапия.
Препарат Аноро Эллипта® предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования по изучению влияния препарата Аноро Эллипта® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились.
Форма выпуска
Порошок для ингаляций дозированный, 22 + 55 мкг/доза, 22 + 113 мкг/доза. В пластиковом ингаляторе с корпусом светло-серого цвета, красной крышкой мундштука и счетчиком доз, 30 доз. Ингалятор содержит 2 алюминиевых ламинированных стрипа, каждый из которых состоит из 30 ячеек, которые содержат порошок белого цвета. Ингалятор помещен в многослойный контейнер из алюминиевой фольги, содержащий влагопоглощающий пакетик. Контейнер запечатан легко открывающейся фольгой. 1 контейнер в картонной пачке.
Производитель
«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед». Хертфордшир, Вэа, Прайори стрит, Великобритания.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг». 119180, Москва, Якиманская наб., 2.
За дополнительной информацией обращаться: ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг». 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт. 5, Бизнес-Парк «Крылатские холмы».
Тел.: (495) 777-89-00; факс: (495) 777-89-04.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После вскрытия алюминиевого контейнера – 6 нед.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Аноро Эллипта (Anoro Ellipta) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аноро Эллипта
💊 Состав препарата Аноро Эллипта
✅ Применение препарата Аноро Эллипта
📅 Условия хранения Аноро Эллипта
⏳ Срок годности Аноро Эллипта
Описание лекарственного препарата
Аноро Эллипта
(Anoro Ellipta)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2018
года, дата обновления: 2021.09.03
Код ATX:
R03AL03
(Вилантерол и умеклидиния бромид)
Лекарственная форма
| Аноро Эллипта |
Порошок д/ингаляций дозированный, 22 мкг+55 мкг/1 доза: ингалятор 30 доз рег. №: ЛП-(000255)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аноро Эллипта
Порошок для ингаляций дозированный белого цвета.
Стрип с вилантеролом (30 ячеек)
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 125 мкг, лактозы моногидрат — до 12.5 мг.
Стрип с умеклидинием (30 ячеек)
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 75 мкг, лактозы моногидрат — до 12.5 мг.
30 доз — ингаляторы пластиковые со счетчиком доз (1) с двумя алюминиевыми ламинированными стрипами (каждый по 30 ячеек) — контейнеры многослойные из алюминиевой фольги (1) с легко открывающейся крышкой — пачки картонные.
* количество в одной ячейке; для компенсации потерь при наполнении ячеек во время заполнения ячеек смесью смесь вилантерола и вспомогательных веществ может закладываться в готовый препарат с избытком до 8%, смесь умеклидиния и вспомогательных веществ — с избытком до 6%.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Препарат Аноро Эллипта представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета2-адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.
Вилантерол относится к классу селективных агонистов β2-адренорецепторов длительного действия (бета2-агонистов).
Фармакологические эффекты агонистов β2-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.
Фармакодинамические эффекты
В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0.11 и 0.13 л через 15 мин после применения препарата в дозировке 22+55 мкг/доза и 22+113 мкг/доза соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р<0.001). Разница между исходным показателем и пиковым ОФВ1, определяемая в течение 6 ч после применения препарата, в первый день и на 24-й неделе эксперимента составила 0.27 и 0.32 л для комбинации вилантерола и умеклидиния соответственно. При применении плацебо аналогичные показатели составили 0.11 и 0.09 л (1-й день), и 0.10 и 0.06 л (24-я неделя).
Влияние комбинации вилантерола и умеклидиния на длительность интервала QT оценивали в плацебо- и моксифлоксацин-контролируемом исследовании. 103 здоровых добровольца применяли комбинацию вилантерола и умеклидиния на протяжении 10 дней 1 раз/сут в дозировке 22+113 мкг/доза или 88+452 мкг/доза. Максимальное среднее отличие в удлинении интервала QT (корригированного по методу Фредерика, QTcF) от плацебо с учетом исходных показателей составило 4.3 мс (90% CI=2.2-6.4) через 10 мин после применения препарата в дозировке 22+113 мкг/доза и 8.2 мс (90% CI=6.2-10.2) через 30 мин после применения препарата в дозировке 88+452 мкг/доза. Не наблюдалось клинически значимого влияния на длительность интервала QT (корригированного по методу Фредерика).
Кроме того, не наблюдалось клинически значимого влияния комбинации вилантерола и умеклидиния на сердечный ритм при 24-часовом холтеровском мониторировании ЭКГ у 281 пациента с ХОБЛ, получавшего препарат в дозировке 22+113 мкг/доза 1 раз/сут на протяжении до 12 месяцев.
Фармакокинетика
При ингаляционном применении комбинации умеклидиния и вилантерола фармакокинетика каждого соединения была сходна с таковой, наблюдаемой при применении каждого действующего вещества по отдельности (см. подраздел «Метаболизм»). По этой причине фармакокинетика каждого вещества будет рассмотрена отдельно.
Всасывание
У здоровых добровольцев после ингаляции вилантерола средняя Cmax достигалась через 5-15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного вилантерола. в среднем, составляла 27% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций вилантерола через 6 дней достигалось равновесное состояние с 2.4-кратным накоплением.
У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния Cmax достигалась через 5-15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного умеклидиния, в среднем, составляла 13% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния через 7-10 дней достигалось равновесное состояние с 1.5-2-кратным накоплением.
Распределение
После в/в введения вилантерола здоровым добровольцам средний Vd в равновесном состоянии составлял 165 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем составило 94%.
После в/в введения умеклидиния здоровым добровольцам средний Vd составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем составило 89%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что вилантерол метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, и что он является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма является O-деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1— и бета2-адреномиметической активностью. Метаболический профиль плазмы крови, определенный в организме человека в ходе исследования с использованием радиоактивных изотопов после перорального приема вилантерола. согласуется с высоким метаболизмом «первого прохождения». Системная экспозиция метаболитов низкая.
Исследования in vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450, и что он является субстратом переносчика P-gp. Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, O-деалкилирование) с последующей конъюгацией (глюкуронирование и т.д.), приводящей к образованию ряда метаболитов с более низкой фармакологической активностью, либо метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. Системная экспозиция таких метаболитов низкая.
Доступные фармакокинетические данные, полученные при исследовании на здоровых добровольцах и пациентах с ХОБЛ, указывают на отсутствие изменений системной экспозиции (Cmax и средней AUC) и прогнозируемой экспозиции при изучении популяционной фармакокинетики вилантерола и умеклидиния при их совместном применении по сравнению с аналогичными показателями, полученными при применении обоих компонентов по отдельности.
При совместном применении сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) наблюдалось повышение средних AUC(0-t) и Cmax вилантерола на 65 и 22% соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению системных эффектов, характерных для бета-агонистов: влияние на ЧСС, содержание калия в крови или интервал QT (корригированный по методу Фредерика).
Как умеклидиний, так и вилантерол являются субстратами P-gp. У здоровых добровольцев определяли влияние умеренного ингибитора переносчика P-gp верапамила (240 мг 1 раз/сут) на фармакокинетику вилантерола и умеклидиния в равновесном состоянии. Влияния верапамила на Cmax вилантерола или умеклидиния не наблюдалось. Отмечалось приблизительно 1.4-кратное повышение AUC умеклидиния, при этом AUC вилантерола не изменилась.
Выведение
Плазменный клиренс вилантерола после в/в введения составил 108 л/ч. После перорального приема вилантерола, меченного радиоактивным изотопом, баланс масс показал, что 70% радиоактивного вещества выводилось почками и 30% — кишечником. Выведение вилантерола главным образом происходило метаболическим путем с последующей экскрецией метаболитов почками и кишечником. После ингаляций вилантерола в течение 10 дней T1/2 из плазмы составил, в среднем, 11 ч.
Плазменный клиренс умеклидиния после в/в введения составил 151 л/ч. Через 192 ч после в/в введения около 58% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (или 73% выделенного радиоактивного вещества) было выведено кишечником, что указывает на секрецию данного соединения в желчь. Почками было выведено 22% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (27% выделенного радиоактивного вещества) через 168 ч. Через 168 ч после перорального приема препарата здоровыми мужчинами основная масса радиоактивного вещества была выведена главным образом кишечником (92% принятой дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом, или 99% выделенного радиоактивного вещества). При пероральном приеме почками выводится менее 1% дозы вещества (1% выделенного радиоактивного вещества), что указывает на весьма незначительное всасывание при данном пути введения препарата. После повторных ингаляций умеклидиния в течение 10 дней T1/2 из плазмы составил в среднем 19 ч, при этом от 3 до 4% неизмененного вещества было выведено почками в равновесном состоянии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Популяционный фармакокинетический анализ показал сходство фармакокинетики вилантерола и умеклидиния, определенной у пациентов с ХОБЛ в возрастной группе 65 лет и старше и в возрастной группе младше 65 лет.
Пациенты с нарушением функции почек
При исследовании пациентов с тяжелым нарушением функции почек не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.
Нарушение функции печени
При исследовании пациентов с нарушением функции печени средней тяжести не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не проводилось.
Другие группы пациентов
Данные популяционного анализа фармакокинетики показали отсутствие необходимости коррекции дозы вилантерола или умеклидиния в зависимости от возраста, расовой и половой принадлежности, применения ингаляционных ГКС или массы тела. При исследовании пациентов со слабой метаболической активностью изофермента CYP2D6 не было получено данных, указывающих на клинически значимое влияние генетического полиморфизма изофермента CYP2D6 на системную экспозицию умеклидиния.
Показания препарата
Аноро Эллипта
- в качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Режим дозирования
Препарат Аноро Эллипта предназначен только для ингаляционного применения.
Рекомендуемая и максимальная доза препарата Аноро Эллипта — 1 ингаляция 22 мкг+55 мкг/доза 1 раз/сут в одно и то же время.
Особые группы пациентов
Дети
Данный препарат не применяется для лечения пациентов младше 18 лет, принимая во внимания показания для его назначения.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам старше 65 лет коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. Исследований по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.
Рекомендации по применению
При первом использовании ингалятора Эллипта нет необходимости в проверке правильности его работы или специальной подготовки ингалятора к эксплуатации. Просто последовательно соблюдайте рекомендации по применению, указанные ниже.
Ингалятор Эллипта упакован в контейнер. Не открывайте контейнер до тех пор, пока не будете готовы осуществить ингаляцию препарата. Когда будете готовы использовать ингалятор, снимите крышку с контейнера. Контейнер содержит пакетик с осушителем для снижения влажности. Не вскрывайте пакетик, он не предназначен для еды или ингаляций. Его следует выбросить.
Когда Вы достаете ингалятор из контейнера, его крышка находится в закрытом положении. Не открывайте ее до тех пор, пока Вы нс будете готовы к приему препарата. В специально отведенном поле «Использовать до» на этикетке ингалятора напишите дату, которая будет соответствовать дате вскрытия плюс 6 недель. Не следует использовать ингалятор после этой даты.
Ниже приведены подробные инструкции использования ингалятора Эллипта:
I. Прочитайте следующую информацию перед использованием
При открытии и закрытии крышки ингалятора Эллипта без приема лекарственного препарата происходит потеря одной дозы. Эта доза остается закрытой внутри ингалятора, но она будет недоступна для приема. Невозможно случайно получить большую дозу или двойную дозу за одну ингаляцию.
Одна доза лекарственного препарата готова к ингаляции после каждого открытия крышки.
Счетчик доз показывает, сколько доз лекарственного препарата осталось в ингаляторе.
Перед началом использования ингалятора счетчик доз показывает число 30.
При каждом открытии крышки количество доз уменьшается на 1.
Когда остается менее 10 доз, половина счетчика становится красной.
После того, как израсходована последняя доза препарата, половина счетчика выделена красным цветом, счетчик показывает цифру 0. Это означает, что ингалятор пуст.
Если Вы откроете крышку после этого, счетчик доз станет полностью красным.
II. Подготовка дозы
Не открывайте крышку, пока Вы не будете готовы к приему препарата. Не встряхивайте ингалятор.
- Опустите крышку вниз до щелчка.
- Доза препарата готова к ингаляции, и в подтверждение этого счетчик доз уменьшает число доз на единицу.
- Если счетчик доз не уменьшил число доз после того, как Вы услышали щелчок, то ингалятор не готов к подаче дозы лекарственного препарата. В этом случае следует обратиться по телефону или адресу, указанному в подразделе «За дополнительной информацией обращаться».
- Никогда не встряхивайте ингалятор.
III. Ингаляции лекарственного препарата
- Удерживая ингалятор на некотором расстоянии ото рта, сделайте выдох максимальной глубины. Не выдыхайте в ингалятор.
- Поместите мундштук между губами и плотно обхватите его губами. Не закрывайте пальцами вентиляционное отверстие.
- Сделайте один долгий, равномерный, глубокий вдох через рот. Задержите дыхание насколько возможно (по крайней мере, на 3-4 сек).
- Уберите ингалятор изо рта.
- Медленно и спокойно выдохните.
При правильном использовании ингалятора Вы можете не почувствовать вкус или не ощутить поступление лекарственного препарата.
IV. Закрытие ингалятора
Если Вы хотите протереть мундштук перед закрытием крышки, используйте сухую салфетку.
Поднимите крышку до упора, добившись полного закрытия мундштука.
При хранении в холодильнике ингалятор следует выдержать при комнатной температуре не менее часа перед использованием.
Побочное действие
Профиль безопасности комбинации вилантерола и умеклидиния основан на данных клинических исследований, в которых участвовали приблизительно 3000 пациентов с ХОБЛ, получавших препарат в дозировке 22+55 мкг/доза или более на протяжении до 1 года во время исследований. Из них около 1600 пациентов получали препарат в дозировке 22+55 мкг/доза 1 раз/сут и около 1300 пациентов — в дозировке 22+113 мкг/доза 1 раз/сут.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции мочевыводящих путей, синусит, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, боль в ротоглотке.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, сухость во рту.
Данные пострегистрационного наблюдения
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто — сыпь; редко — анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики: нечасто — тревожность.
Со стороны нервной системы: нечасто — тремор, нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — парадоксальный бронхоспазм, дисфония.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи, дизурия.
Противопоказания к применению
- тяжелые аллергические реакции на белок молока или повышенную чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
- детям в возрасте до 18 лет.
С осторожностью: после применения симпатомиметиков и антагонистов мускариновых рецепторов, в т.ч. и препарата Аноро Эллипта, со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться такие нежелательные реакции, как аритмия (например, фибрилляция предсердий и тахикардия). В связи с этим, пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний препарат Аноро Эллипта следует назначать с осторожностью.
Учитывая антимускариновую активность данного препарата, его следует с осторожностью назначать пациентам с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные по влиянию препарата Аноро Эллипта на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействия вилантерола или умеклидиния на фертильность не обнаружено.
Беременность
Данные по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная токсичность при ингаляционном применении вилантерола. Применение препарата Аноро Эллипта у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Данные об экскреции вилантерола или умеклидиния в грудное молоко человека отсутствуют. Однако другие бета2-агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен.
Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо принять решение либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Исследований по применению комбинации вилантерола и умеклидиния на пациентах с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам старше 65 лет коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Исследований по применению препарата Аноро Эллипта у пациентов с бронхиальной астмой не проводилось, поэтому использовать указанный препарат для терапии в данной группе больных не рекомендуется.
Препарат Аноро Эллипта предназначен для применения в качестве поддерживающей терапии ХОБЛ. Не следует применять данный препарат для купирования острых симптомов, т.е. в качестве терапии неотложной помощи при остром эпизоде бронхоспазма. Для купирования острых симптомов необходимо использовать бронходилататор короткого действия. Увеличение частоты применения бронходилататоров короткого действия с целью купирования симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием, в этом случае пациенту требуется консультация врача.
Как и при других видах ингаляционной терапии, применение препарата Аноро Эллипта может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо прекратить лечение препаратом, и при необходимости может быть назначена альтернативная терапия.
Препарат Аноро Эллипта предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата Аноро Эллипта на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами не проводились.
Передозировка
Симптомы: передозировка препарата Аноро Эллипта может вызывать развитие симптомов и признаков, обусловленных действием отдельных компонентов препарата, включая известные нежелательные реакции, развивающиеся при воздействии антагонистов мускариновых рецепторов (например, сухость во рту, нарушения аккомодации и тахикардия) и признаки, наблюдаемые при передозировке другими бета2-агонистов (например, тремор, головная боль и тахикардия).
Лечение: в случае передозировки требуется симптоматическая терапия и, при необходимости, за больным обеспечивается соответствующее наблюдение. Дальнейшее ведение больных в случае передозировки необходимо проводить в соответствии с клиническими показаниями.
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффекты бета2-агонистов или действовать в качестве антагонистов препаратов этой группы, в т.ч. и вилантерола. Следует избегать одновременного применения неселективных или селективных бета-адреноблокаторов, исключая случаи наличия веских оснований для их совместного применения.
Вилантерол — компонент препарата Аноро Эллипта, подвергается быстрому метаболизму при «первом прохождении» главным образом в ЖКТ и печени с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. При одновременном применении препарата с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом) следует соблюдать осторожность, т.к. существует возможность увеличения системной экспозиции вилантерола, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций.
Условия хранения препарата Аноро Эллипта
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Аноро Эллипта
Срок годности невскрытого алюминиевого контейнера — 2 года; вскрытого алюминиевого контейнера — 6 недель.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО
(Россия)
|
|
125167 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аноро Эллипта — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002548.
Торговое наименование препарата:
Аноро Эллипта / Anoro Ellipta.
Группировочное наименование:
вилантерол + умеклидиния бромид / vilanterol + umeclidinium bromide.
Лекарственная форма:
порошок для ингаляций дозированный.
СОСТАВ
1 доза содержит:
|
Наименование компонентов | Количество в одной ячейке1, мкг |
|
|
Стрип с вилантеролом |
|
|
Действующее вещество |
|
|
Вилантерола трифенатат |
40 252 |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Магния стеарат |
125 |
|
Лактозы моногидрат |
до 12,5 мг |
|
Стрип с умеклидинием |
|
|
Действующее вещество |
|
|
Умеклидиния бромид |
74,2 62,52 |
|
Вспомогательные вещества |
|
|
Магния стеарат |
75 |
|
Лактозы моногидрат |
до 12,5 мг |
Примечания:
1. Для компенсации потерь при наполнении ячеек во время заполнения ячеек смесь
вилантерола и вспомогательных веществ может закладываться в готовый препарат с
избытком до 8 %, смесь умеклидиния и вспомогательных веществ — с избытком до 6 %.
2. Указано номинальное количество действующего вещества, доставляемое количество
вилантерола составляет 22 мкг, умеклидиния — 55 мкг, что соответствует указанной
дозировке.
ОПИСАНИЕ
Пластиковый ингалятор с корпусом светло-серого цвета, красной крышкой мундштука и
счетчиком доз, упакованный в контейнер из фольги, содержащий пакетик с осушителем.
Контейнер запечатан легко открывающейся крышкой. Ингалятор содержит два стрипа,
каждый стрип состоит из 30 равномерно распределенных ячеек, каждая из которых
содержит порошок белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками.
Код АТХ: R03AL03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Механизм действия
Препарат Аноро Эллипта представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста
мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного
бета2-адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После ингаляции оба соединения
оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет
различных механизмов действия.
Вилантерол относится к классу селективных агонистов бета2-адренергических рецепторов
длительного действия (бета2-агонистов).
Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая
вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной
аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата
(АТФ) в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня
циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению
высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций
гиперчувствительности немедленного типа.
Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия
(также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина,
являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые
холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает
бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания
ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры
дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro
данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие
мускариновые рецепторы подтипа м3, а на моделях in vivo была продемонстрирована
длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.
Фармакодинамические эффекты
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании эффективности наблюдалось
увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы
комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился
на 0,11 л через 15 минут после применения препарата по сравнению с аналогичным
показателем при применении плацебо (p < 0,001). Разница между исходным показателем
и пиковым ОФВ1, определяемая в течение 6 часов после применения препарата, в первый
день и на 24-й неделе эксперимента составила 0,27 л и 0,32 л для комбинации
вилантерола и умеклидиния соответственно. При применении плацебо аналогичные
показатели составили 0,11 л (1-й день) и 0,10 л (24-я неделя).
Влияние комбинации вилантерола и умеклидиния на длительность интервала QT
оценивали в плацебо- и моксифлоксацин-контролируемом исследовании. 103 здоровых
добровольца применяли комбинацию вилантерола и умеклидиния на протяжении 10 дней
один раз в сутки в дозировке 22 + 113 мкг/доза или 88 + 452 мкг/доза. Максимальное
среднее отличие в удлинении интервала QT (корригированного по методу Фредерика,
QTcF) от плацебо с учетом исходных показателей составило 4,3 мс (90 % CI = 2,2-6,4) через
10 минут после применения препарата в дозировке 22 + 113 мкг/доза и 8,2 мс (90 %
CI = 6,2-10,2) через 30 минут после применения препарата в дозировке 88 + 452 мкг/доза.
Не наблюдалось клинически значимого влияния на длительность интервала QT
(корригированного по методу Фредерика).
Кроме того, не наблюдалось клинически значимого влияния комбинации вилантерола и
умеклидиния на сердечный ритм при 24-часовом холтеровском мониторировании ЭКГ у
281 пациента, получавшего препарат в дозировке 22 + 113 мкг/доза один раз в сутки на
протяжении до 12 месяцев.
Фармакокинетика
При ингаляционном применении комбинации умеклидиния и вилантерола фармакокинетика
каждого соединения была сходна с таковой, наблюдаемой при применении каждого
действующего вещества по отдельности (см. подраздел «Метаболизм»). По этой причине
фармакокинетика каждого вещества будет рассмотрена отдельно.
Всасывание
У здоровых добровольцев после ингаляции вилантерола средняя максимальная
концентрация (Cmax) достигалась через 5-15 минут. Абсолютная биодоступность
ингаляционного вилантерола составляла 27 % с учетом незначительного всасывания
вещества в полости рта. После повторных ингаляций вилантерола через 6 дней
достигалось равновесное состояние с 2,4-кратным накоплением.
У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния Cmax достигалась через 5-15 минут.
Абсолютная биодоступность ингаляционного умеклидиния, в среднем, составляла 13 % с
учетом незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций
умеклидиния через 7-10 дней достигалось равновесное состояние с 1,5-2-кратным
накоплением.
Распределение
После внутривенного введения вилантерола здоровым добровольцам средний объем
распределения в равновесном состоянии составлял 165 л. Связывание с белками плазмы
крови человека in vitro, в среднем, составило 94 %.
После внутривенного введения умеклидиния здоровым добровольцам средний объем
распределения составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro, в
среднем, составило 89 %.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что вилантерол метаболизируется главным образом под
действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, и что он является субстратом
переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма является
О-деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более
низкой бета1— и бета2-адреномиметической активностью. Метаболический профиль
плазмы крови, определенный в организме человека в ходе исследования с использованием
радиоактивных изотопов после перорального приема вилантерола, согласуется с высоким
метаболизмом первого прохождения. Системная экспозиция метаболитов низкая.
Исследования in vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под
действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450, и что он является субстратом
переносчика P-gp. Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление
(гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией
(глюкуронирование и т.д.), приводящей к образованию ряда метаболитов с более низкой
фармакологической активностью, либо метаболитов, фармакологическая активность
которых не установлена. Системная экспозиция таких метаболитов низкая.
Доступные фармакокинетические данные, полученные при исследовании на здоровых
добровольцах и пациентах с ХОБЛ, указывают на отсутствие изменений системной
экспозиции (Cmax и средней площади под фармакокинетической кривой (AUC)) и
прогнозируемой экспозиции при изучении популяционной фармакокинетики вилантерола
и умеклидиния при их совместном применении по сравнению с аналогичными
показателями, полученными при применении обоих компонентов по отдельности.
При совместном применении сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — кетоконазола
(400 мг) наблюдалось повышение средних AUC(0-t) и Cmax вилантерола на 65 и 22 %,
соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению системных
эффектов, характерных для бета-агонистов: влияние на частоту сердечных сокращений,
содержание калия в крови или интервал QT (корригированный по методу Фредерика).
Как умеклидиний, так и вилантерол являются субстратами P-gp. У здоровых добровольцев
определяли влияние умеренного ингибитора переносчика P-gp верапамила (240 мг один
раз в сутки) на фармакокинетику вилантерола и умеклидиния в равновесном состоянии.
Влияния верапамила на Cmax вилантерола или умеклидиния не наблюдалось. Отмечалось
приблизительно 1,4-кратное повышение AUC умеклидиния, при этом AUC вилантерола не
изменилась.
Выведение
Плазменный клиренс вилантерола после внутривенного введения составил 108 л/ч. После
перорального приема вилантерола, меченного радиоактивным изотопом, баланс масс
показал, что 70 % радиоактивного вещества выводилось почками и 30 % — кишечником.
Выведение вилантерола главным образом происходило метаболическим путем с
последующей экскрецией метаболитов почками и кишечником. После ингаляций вилантерола
в течение 10 дней период полувыведения из плазмы составил, в среднем, 11 часов.
Плазменный клиренс умеклидиния после внутривенного введения составил 151 л/ч. Через
192 часа после внутривенного введения около 58 % дозы вещества, меченного
радиоактивным изотопом (или 73 % выделенного радиоактивного вещества) было
выведено кишечником, что указывает на секрецию данного соединения в желчь. Почками
было выведено 22 % дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (27 %
выделенного радиоактивного вещества), через 168 часов. Через 168 часов после
перорального приема препарата здоровыми мужчинами основная масса радиоактивного
вещества была выведена главным образом кишечником (92 % принятой дозы вещества,
меченного радиоактивным изотопом, или 99 % выделенного радиоактивного вещества).
При пероральном приеме почками выводится менее 1 % дозы вещества (1 % выделенного
радиоактивного вещества), что указывает на незначительное всасывание при данном пути
введения препарата. После ингаляций умеклидиния в течение 10 дней период полувыведения
из плазмы составил, в среднем, 19 часов, при этом от 3 до 4 % неизмененного вещества
было выведено почками в равновесном состоянии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Популяционный фармакокинетический анализ показал сходство фармакокинетики
вилантерола и умеклидиния, определенной у пациентов с ХОБЛ в возрастной группе
65 лет и старше и в возрастной группе младше 65 лет.
Пациенты с нарушением функции почек
При исследовании пациентов с тяжелым нарушением функции почек не было получено
данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или
умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у
пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты с нарушением функции печени
При исследовании пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести не
было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола
или умеклидиния (Cmax и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у
пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести по сравнению со
здоровыми добровольцами. Исследований комбинации вилантерола и умеклидиния у
пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не проводилось.
Другие группы пациентов
Данные популяционного анализа фармакокинетики показали отсутствие необходимости
коррекции дозы вилантерола или умеклидиния в зависимости от возраста, расовой и
половой принадлежности, применения ингаляционных глюкокортикостероидов или массы
тела. При исследовании пациентов со слабой метаболической активностью изофермента
CYP2D6 не было получено данных, указывающих на клинически значимое влияние
генетического полиморфизма изофермента CYP2D6 на системную экспозицию умеклидиния.
Показания к применению
Препарат Аноро Эллипта применяется в качестве поддерживающей бронхорасширяющей
терапии, направленной на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни
легких (ХОБЛ).
Противопоказания
Препарат Аноро Эллипта противопоказан:
• пациентам, имеющим в анамнезе тяжелые аллергические реакции на белок молока
или повышенную чувствительность к действующим веществам или любому другому
компоненту, входящему в состав препарата;
• детям в возрасте до 18 лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
После применения симпатомиметиков и антагонистов мускариновых рецепторов, в том
числе и препарата Аноро Эллипта, со стороны сердечно-сосудистой системы могут
наблюдаться такие нежелательные реакции, как аритмия (например, фибрилляция
предсердий и тахикардия). В связи с этим, пациентам с тяжелыми формами сердечно-
сосудистых заболеваний препарат Аноро Эллипта следует назначать с осторожностью.
Учитывая антимускариновую активность данного препарата, его следует с осторожностью
назначать пациентам с закрытоугольной глаукомой или задержкой мочи.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Фертильность
Данные по влиянию препарата Аноро Эллипта на фертильность человека отсутствуют. В
доклинических исследованиях воздействия вилантерола или умеклидиния на
фертильность не обнаружено.
Беременность
Данные по применению комбинации вилантерола и умеклидиния у беременных женщин
отсутствуют или ограничены. В доклинических исследованиях была выявлена репродуктивная
токсичность при ингаляционном применении вилантерола.
Применение препарата Аноро Эллипта у беременных женщин допустимо только в том
случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Данные об экскреции вилантерола или умеклидиния в грудное молоко человека
отсутствуют. Однако другие бета2-агонисты определяются в грудном молоке. Риск
проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не
может быть исключен.
Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного
вскармливания для ребенка, необходимо принять решение либо об отмене препарата,
либо о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Аноро Эллипта предназначен только для ингаляционного применения.
Рекомендуемая и максимальная доза препарата Аноро Эллипта — одна ингаляция
22 мкг + 55 мкг/доза один раз в сутки в одно и то же время.
Особые группы пациентов
Дети
Данный препарат не применяется для лечения пациентов младше 18 лет, принимая во
внимания показания для его назначения.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам старше 65 лет коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические
свойства», подраздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется (см. раздел
«Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции
дозы не требуется. Исследований по применению комбинации вилантерола и умеклидиния
на пациентах с тяжелым нарушением функции печени не проводилось (см. раздел
«Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика»).
Рекомендации по применению
При первом использовании ингалятора Эллипта нет необходимости в проверке
правильности его работы или специальной подготовке ингалятора к эксплуатации. Просто
последовательно соблюдайте рекомендации по применению, указанные ниже.
В пачке картонной ингалятора Эллипта содержатся
Ингалятор упакован в контейнер. Не открывайте контейнер до тех пор, пока не будете
готовы осуществить ингаляцию лекарственного препарата. Когда Вы будете готовы
использовать ингалятор, снимите крышку с контейнера. Контейнер содержит пакетик с
осушителем для снижения влажности. Не вскрывайте данный пакетик, он не предназначен
для еды или ингаляций, его следует выбросить.
Когда Вы достаете ингалятор из контейнера, его крышка находится в закрытом положении.
Не открывайте ее до тех пор, пока Вы не будете готовы осуществить ингаляцию
лекарственного препарата. В специально отведенном поле «Использовать до» на этикетке
ингалятора напишите дату, которая будет соответствовать дате вскрытия плюс 6 недель.
Не следует использовать ингалятор после этой даты.
Ниже приведены подробные пошаговые инструкции использования ингалятора Эллипта:
I. Прочитайте следующую информацию перед использованием
При открытии и закрытии крышки ингалятора Эллипта без приема лекарственного
препарата происходит потеря одной дозы. Эта доза остается закрытой внутри ингалятора,
но она будет недоступна для приема. Невозможно случайно получить большую дозу или
двойную дозу за одну ингаляцию.
II. Подготовка дозы
Не открывайте крышку, пока Вы не будете готовы к приему препарата.
Не встряхивайте ингалятор.
1. Опустите крышку вниз до щелчка.
2. Доза препарата готова к ингаляции, и в подтверждение этого счетчик доз уменьшает
число доз на единицу.
3. Если счетчик доз не уменьшил число доз после того, как Вы услышали щелчок, то
ингалятор не готов к подаче дозы лекарственного препарата. В этом случае следует
обратиться по телефону или адресу, указанному в подразделе «За дополнительной
информацией обращаться».
III. Ингаляция лекарственного препарата
5. Удерживая ингалятор на некотором расстоянии ото рта, сделайте выдох максимальной
глубины. Не выдыхайте в ингалятор.
6. Поместите мундштук между губами и плотно обхватите его губами. Не закрывайте
пальцами вентиляционное отверстие.
7. Сделайте один долгий, равномерный, глубокий вдох через рот. Задержите дыхание
насколько возможно (по крайней мере, на 3-4 секунды).
8. Уберите ингалятор изо рта.
9. Медленно и спокойно выдохните.
Даже при правильном использовании ингалятора Вы не можете почувствовать вкус или
ощутить поступление лекарственного препарата.
Если Вы хотите протереть мундштук перед закрытием крышки, используйте сухую салфетку.
IV. Закрытие ингалятора
Поднимите крышку до упора, добившись полного закрытия мундштука.
При хранении в холодильнике ингалятор следует выдержать при комнатной температуре
не менее одного часа перед использованием.
Побочное действие
Данные клинических исследований
Профиль безопасности комбинации вилантерола и умеклидиния основан на данных
клинических исследований, в которых участвовали приблизительно 3 000 пациентов с
ХОБЛ, получавших препарат в дозировке 22 + 55 мкг/доза или более на протяжении до
1 года во время исследований. Из них около 1 600 пациентов получали препарат в
дозировке 22 + 55 мкг/доза один раз в сутки и около 1 300 пациентов — в дозировке
22 + 113 мкг/доза один раз в сутки.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с
поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости
определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто
(> 1/1 000 и < 1/100), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая
отдельные случаи).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: инфекции мочевыводящих путей, синусит, назофарингит, фарингит, инфекции
верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны серДца
Нечасто: фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, тахикардия.
Нарушения со стороны Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: кашель, боль в ротоглотке.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, сухость во рту.
Данные пострегистрационного наблюдения
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, в том числе:
Нечасто: сыпь.
Редко: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения психики
Нечасто: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: тремор, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: парадоксальный бронхоспазм, дисфония.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соеДинительной ткани
Нечасто: мышечные спазмы.
Нарушения со стороны почек и мочевывоДящих путей
Редко: задержка мочи, дизурия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы
Передозировка препаратом Аноро Эллипта может вызывать развитие симптомов и
признаков, обусловленных действием отдельных компонентов препарата, включая
известные нежелательные реакции, развивающиеся при воздействии антагонистов
мускариновых рецепторов (например, сухость во рту, нарушения аккомодации и
тахикардия) и признаки, наблюдаемые при передозировке другими бета2-агонистами
(например, тремор, головная боль и тахикардия).
Лечение
В случае передозировки требуется симптоматическая терапия и, при необходимости, за
больным обеспечивается соответствующее наблюдение. Дальнейшее ведение больных в
случае передозировки необходимо проводить в соответствии с клиническими показаниями.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффекты бета2-агонистов или действовать в
качестве антагонистов препаратов этой группы, в том числе и вилантерола. Следует
избегать одновременного применения неселективных или селективных бета-блокаторов,
исключая случаи наличия веских оснований для их совместного применения.
Вилантерол — компонент препарата Аноро Эллипта, подвергается быстрому метаболизму
первого прохождения в желудочно-кишечном тракте и печени с помощью изофермента
CYP3A4 системы цитохрома Р450.
При одновременном назначении препарата с сильными ингибиторами изофермента
CYP3A4 (например, кетоконазолом) следует соблюдать осторожность, так как существует
возможность увеличения системной экспозиции вилантерола, что в свою очередь может
привести к повышению риска развития нежелательных реакций (см. раздел
«Фармакологические свойства»).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Исследований по применению препарата Аноро Эллипта у пациентов с бронхиальной
астмой не проводилось, поэтому использовать указанный препарат для терапии в данной
группе больных не рекомендуется.
Препарат Аноро Эллипта предназначен для применения в качестве поддерживающей
терапии ХОБЛ. Не следует применять данный препарат для купирования острых симптомов,
т.е. в качестве терапии неотложной помощи при остром эпизоде бронхоспазма. Для
купирования острых симптомов необходимо использовать бронходилататор короткого
действия. Увеличение частоты применения бронходилататоров короткого действия с целью
купирования симптомов свидетельствует об ухудшении контроля над заболеванием, в этом
случае пациенту требуется консультация врача.
Как и при других видах ингаляционной терапии, применение препарата Аноро Эллипта
может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни.
При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо прекратить лечение
препаратом, и при необходимости может быть назначена альтернативная терапия.
Препарат Аноро Эллипта предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В
связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают
больные в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет
требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ,
МЕХАНИЗМАМИ
Исследования по изучению влияния препарата Аноро Эллипта на способность к вождению
автотранспорта и работе с механизмами не проводились.
ФОРМА ВЫПУСКА
Порошок для ингаляций дозированный, 22 мкг + 55 мкг/доза.
По 30 доз в пластиковый ингалятор с корпусом светло-серого цвета, красной крышкой
мундштука и счетчиком доз. Ингалятор содержит два алюминиевых ламинированных
стрипа, каждый из которых состоит из 30 ячеек, которые содержат порошок белого цвета.
Ингалятор помещен в многослойный контейнер из алюминиевой фольги, содержащий
пакетик с осушителем. Контейнер запечатан легко открывающейся крышкой. По
1 контейнеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
СРОК ГОДНОСТИ
Невскрытый алюминиевый контейнер: 2 года.
Вскрытый алюминиевый контейнер: 6 недель.
В специально отведенном поле «Использовать до» на этикетке ингалятора напишите дату.
Дату следует указать сразу после вскрытия алюминиевого контейнера.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускают по рецепту.
Производитель
«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед» / Glaxo Operations UK Limited
SG12 0DJ, Хертфордшир, Вэа, Прайори стрит, Великобритания / Priory Street, Ware,
Hertfordshire, SG12 0DJ, United Kingdom
НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ДЕРЖАТЕЛЯ ИЛИ ВЛАДЕЛЬЦА РЕГИСТРАЦИОННОГО
УДОСТОВЕРЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия
125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1
Организация, принимающая претензии по качеству лекарственного препарата и
сообщения о нежелательных реакциях:
АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», Россия
125167, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 37А, корпус 4, этаж 3, помещение XV, комната 1
Тел.: (495) 777 89 00; факс: (495) 777 89 04
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Аналоги Аноро Эллипт’
Товары из категории — Препараты от болезней легких
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 2 411
Немного фактов
Препарат Аноро Эллипта является лекарством бронхолитического механизма влияния для каждодневного употребления.
Фармакологические свойства
Медикамент сочетает в себе действие двух компонентов: ингаляционного блокиратора мускариновых холинергических синапсов продолжительной активности и ингаляционнного бета2-адреностимулятора. После вдыхания оба вещества локально воздействуют на органы, что вызывает расширение бронхов.
В состав химпродукта входит вещество вилантерол, относящееся к группе избирательных блокираторов. Изменение метаболических процессов и функционала клеток агонистов некоторых рецепторов определяется активизацией внутриклеточного фермента, ускоряющего метаморфоз АТФ в циклический нуклеотид АМФ. Количественное увеличение последнего способствует ослаблению напряжения гладких бронхов и подавлению транспорта из клеток (в основном тучных) биологически активных веществ, которые усиливают реакции сенситивности к Аноро Эллипте.
Умеклидиний — это блокиратор мускариновых нейрорецепторов, для которых характерно продолжительное влияние. Это метаболит хинуклидина, который также является блокиратором мускариновых адренорецепторов различных групп.
Установленная врачом норма умеклидиния вызывает бронходилитацию с помощью конкурентного замедления соединения ацетилхолина с ацетилхолиновыми мускариновыми нейрорецепторами гладких мышц органов дыхания.
Проведение доклинических опытов показывает замедление влияния вещества на мускариновые медиаторы человека. На матрицах in vivo было показано продолжительность работы медикамента в ходе терапии после его внедрения прямо в легочную ткань.
Состав и форма выпуска Аноро Эллипты
Средство имеет лекарственную форму порошкового ингалятора в следующей дозировке: белого оттенка в пластиковых баллонах на 30 доз с одним ингалятором и двумя алюминиевыми стрипами в наборе, размещенными в контейнерах. В упаковке из картона находится 1 контейнер.
Показания
Химпродукт причислен к жизненно важным медикаментозным средствам, существенно повышающим качество жизни больного человека. В число показаний, при которых назначается лекарство, входит поддерживающая бронходилатирующая терапия. Ее задача состоит в смягчении признаков хронической обструктивной болезни легочной структуры.
Побочные эффекты
В результате применения фармакологического препарата могут наблюдаться акцидентные явления, вызывающие вторичные признаки патологий различных систем и органов. Результаты получены на основании исследований, проведенных после участия в них нескольких тысяч человек, страдающих обструкцией легких.
Противопоказания
Лекарство, как и любое химическое соединение, обладает качествами, которые определяют ряд противопоказаний на возможность его использования. К ним относятся:
• сложные аллергенные реакции на протеин лактозы;
• сверхсенситивность к активным или вспомогательным компонентам изделия;
• запрет на прием несовершеннолетними лицами.
Особую осторожность необходимо соблюдать в процессе лечения с использованием веществ, усиливающих воспроизводство норадреналина и блокираторов мускариновых адренорецепторов. Инструкция по применению указывает, что в области сердца со стороны сосудов возможны осложнения в виде нарушений сердечного ритма. Доктору нужно принять к вниманию то, что больным с диагнозом закрытоугольная глаукома или проблемами задержки урины, любые противомускориновые медикаменты не всегда полезны.
Исходя из этого, врач перед тем, как выписать Аноро Эллипту, должен досконально знать общее состояние здоровья пациента и характеристики патологий, которыми страдает человек.
Применение при беременности Аноро Эллипты
Сведений по вопросу воздействия вещества на ребенка в утробе в инструкции не предоставляется. Доклинические опыты обнаружили негативные явления после прохождения курса терапии вилантерола в виде репродуктивной токсичности. Поэтому всякое употребление препарата должно согласовываться с лечащим доктором. Информация о всасывании вилантерола и умеклидиния в молоко женщины не представлена. Тем не менее, другие ингредиенты, входящие в лекарство, проникают сквозь плацентарный барьер, ведь их следы обнаружены в лактозе.
Способ и особенности применения
Среди рекомендаций по введению лекарства других способов кроме, как ингаляция, не предусматривается. Терапия порошковым ингалятором допускается только больным, достигшим совершеннолетия. Корректировка введения должна соответствовать дозировке, которую можно уточнить на странице информационного листка. Процедуру разрешается проводить однократно в течение суток, желательно в одинаковое время.
Возрастным больным старше 60 лет корректировка дозы лекарства не нужна, так же как и людям с нарушением функциональности почечной системы. При печеночной дисфункции легкой и средней степени в изменении принимаемого объема необходимости нет. Опыты по использованию комбинации двух основных компонентов препарата у людей с тяжелыми функциональными нарушениями печени и установленным диагнозом бронхиальной астмы не проводились.
Нужно помнить, что после первого вскрытия и закрытия системы происходит потеря одной нормы лекарства. Вначале их количество на счетчике равняется 30. Когда в емкости остается вещества меньше, чем на 10 приемов, одна половина счетчика краснеет. Когда введена последняя доза, счетчик показывает 0. Получение более чем одной дозы через ингалятор за один прием невозможно. Это позволяет избежать превышения нормы при введении средства.
Совместимость с алкоголем Аноро Эллипты
Одновременное употребление бронхолитика и алкогольных напитков не допустимо. После такого совмещения несовместимых веществ существенно усиливаются проявления коллатеральных симптомов, а также слабость и сонливость.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действие β-адреноблокаторов сопровождается ослаблением β-блокаторов. Рекомендовано не прибегать к одномоментному использованию избирательных и неизбирательных β-антагонистов кальция, кроме ситуаций, когда это предусмотрено в назначении врача.
Вилантерол расщепляется в организме в течение короткого времени и в первую очередь в пищеварительном тракте, а затем уже клетками печени. Назначение лекарства с сильнодействующими замедлителями изофермента кетоконазола имеет ряд противопоказаний, поэтому необходимо быть осторожным по причине усиления выведения активного элемента и появления осложнений.
Данное вещество – исключительно поддерживающее средство. Оно не купирует острые приступы нарушения дыхания. Для подавления признаков заболеваний, сопровождающихся острыми симптомами бронхоспазма, необходимо введение лекарств-бронходилаторов короткого действия. При появлении парадоксального бронхоспазма следует прекратить прием порошка-ингалятора и проконсультироваться с лечащим врачом. Поскольку подобная патология характерна для людей среднего и старшего возраста, то им для подтверждения диагноза ХОБЛ требуется пройти спирометрические пробы.
Передозировка
Превышение нормы лекарства при терапии заболеваний органов дыхания сопровождается следующими симптомами: сухостью в ротовой полости, нарушениями четкости зрительного восприятия, учащением сердечного ритма, дрожанием пальцев рук, головной болью.
Для устранения последствий передозировки назначается симптоматическое лечение, проводимое под наблюдением медицинского персонала в условиях больницы.
Аналоги Аноро Эллипта
Данных о лекарствах, похожих по клиническому воздействию на средство, не существует.
Условия продажи Аноро Эллипты
Препарат реализуется в аптечной сети исключительно по рецептурной выписке доктора.
Условия хранения
Медикамент Аноро Эллипта нужно содержать в закрытом месте, куда невозможно проникновение несовершеннолетних детей. Температура хранения — не более 30°С. Срок годности запакованного контейнера составляет 2 года, после вскрытия – не более 6 недель.
Цены на Аноро Эллипт’ в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 2 411 руб.