Пимозид (Pimozidum) — антипсихотическое средство класса дифенилбутилпиперидинов.
| Пимозид | |
|---|---|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-[1-[4,4-бис(4-фторофенил)бутил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-он |
| Брутто-формула | C28H29F2N3O |
| CAS | 2062-78-4 |
| PubChem | 16362 |
| DrugBank | 01100 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Антипсихотические средства |
| АТХ | N05AG02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 40—50 % |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Орап | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Синонимы: Орап (оральный антипсихотик), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.
Общая информацияПравить
Является производным дифенилбутилпиперидина; по структуре боковой цепи близок к бенперидолу.
По спектру действия близок к галоперидолу, оказывает выраженное антипсихотическое действие.
Особенностью препарата является относительно продолжительный эффект при приёме внутрь. Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается обычно через 2 часа, длится около 6 часов и проходит через 24 часа.
Применяют пимозид в амбулаторных условиях для поддерживающей терапии у больных, ранее лечившихся нейролептическими препаратами. Удобен для применения, так как не оказывает гипноседативного действия. В стационаре и в амбулаторных условиях используется для лечения шизофрении, параноидных состояний, психотических и невротических состояний с параноидными признаками. Для лечения агрессивности и возбуждения при острых психозах непригоден, так как не оказывает психомоторно-седативного действия. Пимозид также успешно использовался для лечения бредового расстройства и параноидного расстройства личности[1].
Может использоваться в сочетании с другими нейролептическими препаратами. При острых психических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика, оказывающего гипноседативное действие, а затем, постепенно уменьшая дозу этого нейролептика, переходить на приём пимозида.
Назначают пимозид внутрь до еды в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0,001 г (1 мг) раз в сутки, затем дозу постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 5 мг (до 8 мг); принимают раз в сутки.
Побочные эффектыПравить
При лечении пимозидом могут появиться экстрапирамидные расстройства, для устранения которых принимают антипаркинсонические средства[2]. В первые дни лечения (главным образом при прекращении приёма ранее назначенных нейролептиков с седативным действием) возможно обострение агрессивности.
Другие побочные эффекты: слабость, утомляемость, снижение аппетита, эмоциональная подавленность. Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желёз, необычная секреция молока; редко — снижение потенции. Реже — аллергические кожные высыпания, гипотензия[3]. Возможно также возникновение аритмий[4][5] (характерен больший риск аритмий в сравнении с другими мощными антипсихотиками[5]). Со стороны пищеварительной системы возможны запоры, сухость во рту; редко — диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
ПротивопоказанияПравить
Экстрапирамидные расстройства, депрессивные состояния[3]. Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 месяца беременности. Индивидуальная повышенная чувствительность к пимозиду.
ВзаимодействияПравить
Не следует сочетать пимозид с барбитуратами, наркотическими анальгетиками[3]. При сочетании пимозида с фенотиазиновыми нейролептиками возрастает риск развития желудочковых аритмий[6], как и при сочетании его с соталолом, амиодароном, дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином или хинином, а также при сочетании его с моксифлоксацином, кларитромицином или эритромицином. Данных сочетаний следует избегать. Риск желудочковых аритмий повышается также при сочетании пимозида с диуретиками по причине вызываемой диуретиками гипокалиемии[7].
Физические свойстваПравить
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Форма выпускаПравить
Таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 20 штук.
ПримечанияПравить
- ↑ Munro, A. (1999) Delusional disorder. Cambridge: Cambridge University Press. ISBN 0-521-58180-X.
- ↑ Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
- ↑ 1 2 3 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
- ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ 1 2 Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп. / Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева. — Москва : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins, 1990. — ISBN 0-683-04583-0.
- ↑ Дробижев М. Ю. Кардиологические аспекты проблемы переносимости и безопасности нейролептика // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2004. — Т. 6, № 2.
- ↑ Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
СсылкиПравить
- Pimozide // MedLinePlus Архивная копия от 2 марта 2020 на Wayback Machine
Апап — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-009609/09
Торговое наименование препарата
Апап
Международное непатентованное наименование
Парацетамол
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит
активное вещество: парацетамол 500 мг;
вспомогательные вещества: воск карнаубский. гипромеллоза, макрогол, повидон, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза, стеариновая кислота.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «АРАР» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ
N02BE
Фармакодинамика:
Парацетамол является болеутоляющим и жаропонижающим средством.
Блокирует синтез простагландинов в центральной нервной системе за счет угнетения циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
Не проявляет противовоспалительного эффекта.
Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фармакокинетика:
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15%. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1-4 ч.
Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5% выделяется в неизменном виде.
У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Показания:
Препарат АПАП применяется для облегчения головной боли (включая мигренозную), зубной боли, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при альгодисменорее, боли при травмах, ожогах; для снижения повышенной температуры при простудных заболеваниях и гриппе.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;
— тяжелые нарушения функции печени или почек;
— детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
При доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, алкоголизме, беременности, в период лактации, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, в пожилом возрасте, при одновременном приёме пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.
Способ применения и дозы:
Внутрь, через 1-2 часа после еды с большим количеством жидкости.
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) по 1-2 таблетки через 4-6 часов, максимальная суточная доза до 4 г в сутки.
Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Не принимайте более 8 таблеток в течение 24 часов.
Если симптомы сохраняются, обратитесь к врачу.
Не превышайте указанную дозу. Препарат не рекомендуется применять более 5 дней как обезболивающее и более 3 дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.
Побочные эффекты:
В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.
Иногда могут наблюдаться аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), головокружение, тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; бессонница.
При длительном применении в больших дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек, а также кроветворной системы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрин, повышение активности печеночных ферментов.
Передозировка:
Признаки передозировки парацетамола: тошнота, рвота, боли в желудке, бледность кожных покровов, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелом передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Пострадавшему следует сделать промывание желудка в течение первых 4-х часов отравления, принять адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие:
Aпап при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенил, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фентоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) и гепатотоксические лекарственные средства повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.
Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Особые указания:
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
ВО ИЗБЕЖАНИЕ ТОКСИЧЕСКОГО ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ СЛЕДУЕТ СОЧЕТАТЬ С ПРИЕМОМ АЛКОГОЛЬНЫХ НАПИТКОВ, А ТАКЖЕ ПРИНИМАТЬ ЛИЦАМ, СКЛОННЫМ К ХРОНИЧЕСКОМУ УПОТРЕБЛЕНИЮ АЛКОГОЛЯ.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
По 2 таблетки в саше, по 6 или 12 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевой фольги, по 50 таблеток в пластмассовую банку.
По 1 или 2 блистера или по 25 саше или по 1 банке в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре от 15 °С до 25 °С.
Препарат хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «ЮC Фармация», 40, Ziebicka Str., 50-507 Wroclaw, Poland, Польша
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ЮC Фармация»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Показания активного вещества
ПИМОЗИД
Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Режим дозирования
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко — дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко — диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, изменение окраски кожи,
Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко — снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.
Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пимозиду; аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей и подростков старше 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения пимозидом необходим контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии. У данной категории пациентов требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
20.02.2023
Реклама: erid=4CQwVszH9pSXqzqvn9j
Описание препарата Разо® (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 20.02.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| рабепразол натрия | 10 мг |
| вспомогательные вещества: маннитол; гипролоза низкозамещенная; магния оксид тяжелый; гипромеллоза (5 cps); натрия лаурилсульфат; тальк; магния стеарат | |
| оболочка: зеин; триэтилцитрат | |
| оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (метакриловой кислоты сополимер (тип С); триэтилцитрат; тальк | |
| оболочка (10 мг): Opadry розовый 03В54475 (гипромеллоза 6 cps, титана диоксид (Е171), макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172) | |
| чернила черные для нанесения надписи (10 мг): шеллак глазурь (45%); краситель железа оксид черный (Е172); изопропанол; бутанол; пропиленгликоль; аммиака раствор концентрированный (28%) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне.
На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее протонный насос.
Фармакодинамика
Механизм действия. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Препарат угнетает активность фермента Н+/К+-АТФ-азы (протонный насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекреторная активность. После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность действия намного превышает предсказуемую по T1/2 (составляет примерно 1 ч). Данный эффект может быть объяснен связыванием лекарственного вещества с Н+/К+-АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинноподобные (ECL) клетки. Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол или препарат сравнения, продолжительностью до 8 нед, не выявило изменений в морфологической структуре ECL-клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Helicobacter pylori.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не было зарегистрировано ни одного случая аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты. В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 нед рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и СТГ.
Фармакокинетика
Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм. Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьирует от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.
Выведение. После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется почками, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного рабепразола в моче не обнаруживается. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.
Особые группы пациентов
Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина <5 мл/мин/1,73 м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг/день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев.
Пожилой возраст. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг/день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.
CYP2C19-полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.
Показания
Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).
Противопоказания
повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
Рекомендуется прием препарата утром в дозе 10 мг (1 табл.) 1 раз в день, перед приемом пищи. Хотя установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола, но рекомендуемое время приема таблеток Разо® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения. При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней.
Побочные действия
Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10–1/100); нечасто (1/100–1/1000); редко (1/1000–1/10000); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипомагниемия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — миалгия, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.
Изменений лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.
При приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов костей (см. «Особые указания»).
Взаимодействие
Система цитохрома 450. Рабепразол, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо). Проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах для рабепразола увеличились на 11 и 34% соответственно, а для 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) — на 42 и 46% соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.
Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока. Рабепразол осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от рН.
При одновременном приеме с рабепразолом абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном применении рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от рН.
Атазанавир. При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день), у здоровых добровольцев наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ИПП. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ИПП, включая рабепразол.
Антацидные средства. В клинических исследованиях антацидные препараты применялись совместно с рабепразолом. Клинически значимые взаимодействия рабепразола с гелем гидроксида алюминия или гидроксидом магния не наблюдались.
Прием пищи. В клиническом исследовании в ходе применения рабепразола с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Сmах и AUC не изменяются.
Циклоспорин. Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IС50 62 мкмоль, т.е. в концентрации, в 50 раз превышающей Сmах для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.
Метотрексат. Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа, можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.
Передозировка
Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Сообщалось о приеме препарата в дозе 60 мг 2 раза в день или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны, обратимы и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение: необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот препарата Разо® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе.
Особые указания
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Таблетки препарата Разо® нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.
Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ИПП и во время лечения. Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы H2-рецепторов или другие ИПП.
Переломы костей. Согласно данным наблюдательных исследований, можно предположить, что терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска развития желудочно-кишечных инфекций, таких как вызванные Clostridium difficile.
Пациентам, принимающим рабепразол для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:
— применение для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 нед и более;
— появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов старше 55 лет;
— ненамеренное уменьшение массы тела, анемии, кровотечений в ЖКТ, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, желтухи и т.д. (в т.ч. нарушение функции печени и почек). Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача.
Пациенты старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения должны проинформировать об этом своего лечащего врача.
Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы H2-рецепторов или другие ИПП. При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии рабепразолом, отпускаемым без рецепта. Если пациенту уже назначено эндоскопическое исследование, пациент должен проконсультироваться с врачом перед началом применения рабепразола без рецепта. Следует избегать приема рабепразола перед проведением уреазного дыхательного теста. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии рабепразолом, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг.
По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1 или 2 бл. помещены в пачку картонную.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия./Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Участок № 41, (производственное подразделение-III) Бачупалли Вилладж, Бачупалли Мандал, Медчал Малкаджгири Дистрикт, Бачупалли (B), Бачупалли (М), Медчал-Малкаджгири (Д), штат Телангана, Индия.
Держатель регистрационного удостоверения. Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.
Организация, принимающая претензии от потребителей. Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.», 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр.1.
Тел: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг блистер — 3 года.
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг банка (баночка) полиэтиленовая — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
В таблетке препарата содержится активный компонент бисопролол, в дозировке 5 или 10 мг.
Дополнительные составляющие: двухосновной фосфат кальция, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и кросповидон.
В состав оболочки входит: гидроксипропил целлюлоза, жёлтая и красная окись железа.
Форма выпуска
Выпускается Бисопрол в форме таблеток, покрытых оболочкой по 2.5, 5 или 10 мг.
Фармакологическое действие
Таблетки Бисопрол обладают антиангинальным и гипотензивным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Использование препарата в терапевтических дозировках не проявляет внутренней симпатомиметической активности или клинически выраженных мембраностабилизирующих симптомов.
Антиангинальное действие Бисопрола проявляется понижением потребности миокарда в кислороде, после уменьшения ЧСС, сердечного выброса и артериального давления. При этом увеличивается обеспечение миокарда кислородом благодаря уменьшению диастолического давления и удлинению диастолы.
Гипотензивное действие проявляется уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, влиянием на барорецепторы дуги аорты, каротидный синус. Длительное использование Бисопрола понижает периферическое сосудистое сопротивление. В случаях хронической сердечной недостаточности лекарство способно угнетать ренин-ангиотензин-альдостероновую и активированную симпатоадреналовую систему. Иногда возможно влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов, процессы метаболизма глюкозы. Действие препарата при однократном приёме сохраняется около суток.
При внутреннем приёме Бисопрола отмечается его хорошая адсорбция из ЖКТ. Биодоступность лекарства не зависит от употребления еды и составляет примерно 90 %. Максимальная концентрация в составе плазмы крови с момента приёма достигается спустя 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови этого препарата составляет не менее 30%.
Биотрансформация препарата происходит в печени, в результате образуются неактивные метаболиты. Из организма почти 98% активного вещества выводится при помощи почек – в неизменном виде и в метаболитах, остальное – через кишечник. Период полувыведения достигает 10-12 часов.
Показания к применению Бисопрола
Основные показания к применению Бисопрола:
- артериальная гипертензия;
- хроническая форма сердечной недостаточности;
- ишемическая болезнь сердца.
Противопоказания к применению
Лекарство Бисопрол не рекомендуется использовать при:
- сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- чувствительности к его составляющим;
- кардиогенном шоке;
- детском возрасте;
- атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
- синдроме слабости синусового узла;
- тяжелом течение бронхиальной астмы и прочих обструктивных болезней дыхательных путей;
- метаболическом ацидозе;
- выраженной синоатриальной блокаде;
- псориазе;
- лактации, беременности.
Побочные эффекты
При лечении Бисопролом могут развиваться нежелательные симптомы, которые затрагивают работу нервной, сердечнососудистой, мочеполовой, дыхательной, гепатобилиарной, эндокринной и других систем. Также отмечены нарушения органов зрения и слуха, работы ЖКТ и так далее.
Кроме того, возможно возникновение общих расстройств, например: астении, повышенной утомляемости.
Таблетки Бисопрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Аннотация к препарату сообщает, что данные таблетки рекомендуется принимать с утра, в целом виде, запивая водой.
При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии назначается начальная суточная дозировка 2,5-5 мг, в дальнейшем терапия не должна быть выше 20 мг в сутки.
Пациентам, страдающим умеренно выраженной или тяжёлой формой сердечной недостаточности с пониженной систолической функцией, находящейся в состоянии стабилизации в течение предыдущих 6-ти недель, назначается однократная начальная суточная дозировка 1,25 мг. После недельного применения этой дозы, количество препарата повышают до 2,5 мг, а на 3-ей неделе до 3,75 мг и так далее. При этом повышении дозы необходимо регулировать показатели ЧСС, артериального давления и общее состояние пациента.
В любом случае дозирование препаратом подбирается индивидуально. Длительность лечения зависит от течения и характера заболевания. Прекращение терапии требует постепенного снижения дозы.
Особые условия
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих:
- сахарным диабетом, сопровождающимся резкими колебаниями уровня глюкозы в составе крови, с учётом возможных скрытых симптомов гипогликемии;
стенокардией Принцметала; - нарушениям ипериферического кровообращения.
Также контроль состояния необходим во время строгой диеты, десенсибилизирующей терапии и атриовентрикулярной блокаде І степени. Поэтому до начала лечения нужно проведение исследования функций внешнего дыхания пациентам с бронхиальной астмой.
При планировании оперативного вмешательства с использованием общей анестезии нужно предупредить анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Приём блокаторов β-адренорецепторов при хирургических вмешательствах противопоказано, так как это часто повышает риск развития аритмии или ишемии миокарда.
Поэтому доза постепенно снижается, а затем за 2-е суток до получения общей анестезии приём препарата прекращают.
В данном препарате содержится лактоза, по этой причине его не следует принимать с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Передозировка
В случаях передозировки может развиваться: брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазмы или гипогликемия.
Проведение лечения включает: отмену препарата, промывание желудка, приём активированного угля, другой симптоматической терапии.
Например, при брадикардии рекомендуется введение атропина внутривенно.
Артериальная гипотензия требует приёма сосудосуживающих средств или внутривенного введения глюкагона. При сердечной недостаточности улучшить состояние поможет внутривенное введение диуретических препаратов.
Атриовентрикулярная блокада II и III степени нуждается в инфузионном введении орципреналина или кардиостимуляции и так далее.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект данного препарата потенцируют блокаторы кальциевых каналов.
Одновременное использование с блокаторами β-рецепторов может скрывать симптомы гипогликемии. Комбинированная терапия с верапамилом, дилтиаземом, метилдопой, клонидином, моксинидином, резерпином способна вызвать развитие или ухудшение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады и снижение артериального давления.
Использование Бисопрола и антиаритмических средств, например: фенитоина, дизопирамида, лидокаина, флекаинида, амиодарона приводит к нарушению проводимости и отрицательному инотропному эффекту.
Сочетание с парасимпатомиметическими средствами увеличивает время атриовентрикулярной проводимости и повышает риск проявления брадикардии, а β-блокаторы могут усилить действие данного лекарства.
При одновременном использовании с инсулином и прочими антидиабетическими препаратами увеличивается риск проявления гипогликемии, средства для анестезии повышают вероятность развития ишемии миокарда и аритмий.
Ослабление гипотензивного эффекта Бисопролола отмечено при лечении нестероидными противовоспалительными средствами.
Одновременный приём с β-симпатомиметиками – Добутамином, орципреналином, понижает эффективность всех препаратов.
Барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазин, ингибиторы МАО, могут усилить гипотензивное действие Бисопрола.
Условия продажи
Лекарство отпускают по рецепту
Условия хранения
Для хранения лекарства нужно сухое, тёмное место, защищённое от детей, с температурой до 25 °С.
Срок годности
2 года для таблеток 2,5 мг и 3 года для таблеток по 5 и 10 мг.
Аналоги Бисопрола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы и аналоги Бисопрола представлены препаратами: Бисокард, Конкор, Бипролол, Бисопролол-ратиофарм, Бисостад, Бидоп, Бикард и Бисопрофар.
Цена аналогов варьируется в пределах 46-200 рублей, в зависимости от количества активного вещества и таблеток в упаковке.
Что лучше: Бисопрол или Конкор?
Кроме Конкора в современной фармакологии встречаются и другие синонимы данного препарата. Однако именно Конкор – это оригинальный препарат, а все остальные лекарства являются аналогами.
Следует заметить, что его назначают от того же, от чего таблетки Бисопрол, то есть при заболеваниях, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. При этом эффективность каждого препарата зависит от степени нарушения и особенностей пациента.
Алкоголь
При лечении данным препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
Отзывы о Бисопроле
В основном отзывы о Бисопроле связаны с обсуждением отмены лечения.
Часто встречаются рассказы, что лечение данным препаратом может быть назначено на длительное время, но другие врачи отменяют его. Поэтому у больных возникает синдром отмены Бисопрола, сопровождаемый учащением пульса, приступами гипертонии и так далее.
Некоторые пациенты точно не знают, от чего лекарство, как и сколько его нужно принимать. По этой причине назначать его должен только специалист, выписав рецепт на латинском языке и подробную терапевтическую схему. Задачей пациента является соблюдение всех назначений, а в случае изменений в состоянии здоровья, сразу сообщать об этом врачу.
Цена Бисопрола, где купить
Цена Бисопрола по 5 мг за 20 штук в среднем составляет 17,55 грн.
Цена Бисопрола по 10 мг за 20 штук варьируется в пределах 30-45 грн.
Купить данное лекарство можно в аптеках Украины.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Бисопролол таблетки п/о плен. 5мг 30штОзон Фарм ООО
-
Бисопролол-Прана таблетки п/о плен. 10мг 30штПранафарм ООО
-
Бисопролол-Прана таблетки п/о плен. 5мг 30штПранафарм ООО
-
Бисопролол таблетки п/о плен. 10мг 50штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Бисопролол таблетки п/о плен. 5мг 50штООО «Изварино Фарма»
Аптека Диалог
-
Бисопролол (таб.п.пл/об.5мг №30)БЗМП
-
Бисопролол (таб.п.пл.об.10мг №30)БЗМП
-
Бисопролол (таб. 5мг №50)Биоком
-
Бисопролол-Тева (таб.п.пл.об.5мг №50)Р-Фарм Новосёлки ООО
-
Бисопролол (таб. п/о 5мг №30)Биоком
показать еще