Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Oraycea
Предоставленная в разделе Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Doxycycline
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Субстанция-порошок
Таблетки диспергируемые
Диспергируемый таблетка
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Бактериальные инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы, холецистит, тонзиллит, синусит, инфекции кожи и мягких тканей, боррелиоз, гонорея, сифилис; инфекции, вызванные хламидиями, микоплазмами, риккетсиями; бруцеллез, туляремия.
Бронхит, пневмония (в т.ч. микоплазменная), плеврит, ангина, отит, инфекции моче- и желчевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей, ЖКТ, иерсиниоз, легионеллез, хламидиоз, бруцеллез, холера, туляремия, риккетсиоз, лептоспироз, гонорея, сепсис, подострый септический эндокардит, инфицированные ожоги и раны, остеомиелит, гинекологические и послеоперационные осложнения вирусной инфекции.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей, в т.ч. фарингит, бронхит острый, обострение ХОБЛ, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
инфекции лор-органов, в т.ч. отит, синусит, тонзиллит;
инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии), в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема);
инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея путешественников);
инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
другие заболевания (фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз (в составе комбинированной терапии — трахома); лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит);
профилактика послеоперационных гнойных осложнений;
профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей, в т.ч. фарингит, бронхит острый, обострение ХОБЛ, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
инфекции лор-органов, в т.ч. отит, синусит, тонзиллит;
инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии), в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема);
инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея путешественников);
инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
другие заболевания (фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз (в составе комбинированной терапии — трахома); лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит);
профилактика послеоперационных гнойных осложнений;
профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Инфекции, вызываемые чувствительными к тетрациклинам микроорганизмами.
Инфекции легких, мочеполовой системы, бруцеллез, риккетсиозы, холера, акне, глазная хламидийная инфекция, инфекция, вызванная микоплазмой (мочеполовая и легочная), гонококками, Haemophilus influenzae, трепонемой (при сифилисе назначают только при аллергии на бета-лактамы).
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсулы; Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Субстанция-порошок
Таблетки диспергируемые
Диспергируемый таблетка
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки
Внутрь, во время еды с большим количеством жидкости, взрослым и детям старше 14 лет, в первые сутки — 200 мг однократно с переходом на поддерживающую дозу — 100 мг через 24 ч; при тяжелых инфекциях — по 200 мг/сут в 2 приема.
Детям старше 9 лет: в первые сутки — 4 мг/кг в 1–2 приема, затем — по 2–3 мг/кг 2 раза в сутки однократно (в тяжелых случаях по 2–3 мг/кг каждые 12 ч).
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды; суточная доза в 1-й день — 0,2 г, затем — 0,1 г, при тяжелой инфекции — 0,2 г в 1-й и последующие дни.
Детям старше 8 лет — 4 мг/кг в первый день лечения и 2 г/кг — в последующие дни, старше 12 лет — взрослые дозы. Длительность лечения — 7–10 дней.
Внутрь, во время еды, таблетку можно глотать целиком, разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды, или развести в небольшом количестве воды (около 20 мл).
Обычно продолжительность лечения составляет 5–10 дней.
Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг — 200 мг в 1–2 приема в первый день лечения, далее — по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций — в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.
Детям 8–12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). В случаях тяжелых инфекций — в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
Особенности дозирования при некоторых заболеваниях
При инфекции, вызванной S.pyogenes, Юнидокс Солютаб ®принимают не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 дней), либо в течение одного дня назначают 600 мг — по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 28 дней.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealyticum, — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При угревой сыпи — по 100 мг/сут; курс лечения — 6–12 нед.
Малярия (профилактика) — по 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — по 2 мг/кг 1 раз в сутки.
Диарея путешественников (профилактика) — 200 мг в первый день поездки в 1 или 2 приема, далее — по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза — по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте — 100 мг за 1 ч до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг — до 200 мг, для детей 8–12 лет с массой тела менее 50 кг — 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
При наличии почечной (Cl креатинина <60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Внутрь, во время еды, таблетку можно глотать целиком, разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды, или развести в небольшом количестве воды (около 20 мл).
Обычно продолжительность лечения составляет 5–10 дней.
Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг — 200 мг в 1–2 приема в первый день лечения, далее — по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций — в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.
Детям 8–12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). В случаях тяжелых инфекций — в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
Особенности дозирования при некоторых заболеваниях
При инфекции, вызванной S.pyogenes, Oraycea ®принимают не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 дней), либо в течение одного дня назначают 600 мг — по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 28 дней.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealyticum, — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При угревой сыпи — по 100 мг/сут; курс лечения — 6–12 нед.
Малярия (профилактика) — по 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — по 2 мг/кг 1 раз в сутки.
Диарея путешественников (профилактика) — 200 мг в первый день поездки в 1 или 2 приема, далее — по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза — по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте — 100 мг за 1 ч до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг — до 200 мг, для детей 8–12 лет с массой тела менее 50 кг — 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
При наличии почечной (Cl креатинина <60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Внутрь. Взрослым: 200 мг в первые сутки, затем по 100 мг 1 раз в сутки. Принимать во время еды, не запивать молоком.
Внутрь, по 1–2 таблетки в день в один прием во время еды.
Внутрь, взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0,2 г в первый день (делится на 2 приема — по 0,1 г 2 раза в сутки), далее — по 0,1 г/сут (в 1–2 приема). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.
При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: при остром неосложненном уретрите курсовая доза — 0,5 г (1-й прием — 0,3 г, последующие 2 приема — по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0,8–0,9 г, которую распределяют на 6–7 приемов (0,3 г — 1-й прием, затем с интервалом 6 ч на 5–6 последующих приемов).
При лечении сифилиса — по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней.
При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инфекции мужских половых органов — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение до 4 нед.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными ЛС — хинином); профилактика малярии — 0,1 г 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг 1 раз в сутки.
Диарея путешественников (профилактика) — 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г 1 раз в сутки в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза — по 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0,2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.
Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г — через 30 мин после него.
При угревой сыпи — 0,1 г/сут, курс — 6–12 нед.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0,3 или до 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
У детей 8–12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.
При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность. Возраст до 12 лет.
Гиперчувствительность, возраст (до 8 лет), беременность, лактация.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и почек, повышение внутричерепного давления, отек соска зрительного нерва с обратимым понижением зрения, фотосенсибилизация, кандидоз кишечника, появление темно-желтой окраски зубов и воздействие на костную ткань (у детей).
Диспептические расстройства, тошнота, гастралгия, диарея, анорексия, глоссит, гепатотоксичность, суперинфекция, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции: уртикарная кожная сыпь, зуд; зубная дисхромия, гипоплазия эмали (при применении до 8 лет).
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы: усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени (рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение ПВ).
Лечение: сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости — индуцирование рвоты. Назначают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Всасывается 90–95% от принятой дозы (пища и молочные продукты на резорбцию не влияют). Cmax отмечается через 2–3 ч. Быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится с желчью и почками (путем гломерулярной фильтрации). T1/2 в плазме 18–22 ч. Вследствие медленного выведения может кумулироваться при длительном применении высоких доз. Нарушение функции почек незначительно влияет на экскрецию.
Быстро всасывается в верхней части пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови — в течение 2–4 ч. Хорошая внутри- и внеклеточная диффузия. Т1/2 в плазме крови 16–22 ч (при приеме 200 мг). Концентрируется в желчи, выводится с мочой (40% в течение 3 дней) и калом (32%). Концентрация в моче в 10 раз выше, чем в плазме.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Тетрациклины
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Orayceaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Oraycea. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Oraycea непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Драже
Таблетки, покрытые оболочкой
Проявляет антагонизм с пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами, усиливает фотосенсибилизирующий эффект метоксалена. Антациды, препараты, содержащие кальций, железо, магний, алюминий, висмут и цинк, угнетают всасывание (следует соблюдать 3-часовой интервал между приемом этих препаратов и тетрациклинов). Изотретиноин и этретинат увеличивают риск повышения внутричерепного давления.
Несовместим с ретиноидами. Осторожно сочетать с оральными антикоагулянтами, препаратами железа, магния, алюминия, кальция, индукторами ферментов печени. Избегать попадания прямых солнечных лучей.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=oraycea
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=oraycea
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Оренсия — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-005404/09
Торговое наименование препарата
Оренсия®
Международное непатентованное наименование
Абатацепт
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Каждый флакон содержит*:
Активное вещество — абатацепт 262,5 мг (с учетом избытка 12,5мг).
Вспомогательные вещества: мальтозы моногидрат — 525,0 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат — 18,1 мг, натрия хлорид — 15,3 мг, хлористоводородная кислота — q.s. до pH 7,5, натрия гидроксид — q.s. до pH 7,5.
*Фасовка производится с учетом перезакладки в 5 %, что необходимо для гарантии полного извлечения заявленной дозировки. При этом извлекаемое количество абатацепта в одном флаконе — 250 мг.
Описание
Пористая масса или порошок от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессивное средство
Код АТХ
L04AA
Фармакодинамика:
Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена-4-цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc-фрагментом иммуноглобулина G1 (IgG1) человека. Абатацепт является рекомбинантным белком с молекулярной массой около 92 кД, который производится методом генной инженерии на выделенной клеточной культуре млекопитающих. Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер дифференцировки 28 (CD 28). У пациентов с ревматоидным артритом (РА) Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый — для распознавания специфического антигена рецепторами Т- клеток (сигнал 1); второй (неспецифический) ко-стимулирующий сигнал предполагает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т- лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т- лимфоцитов памяти.
В исследованиях in vitro на моделях животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов, о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (Ф110- альфа, инферферона-γ и интерлейкина-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию инферферона-γ.
Фармакокинетика:
При многократном внутривенном введении (дни I, 15, 30, далее каждые 4 недели) наблюдалось пропорциональное увеличение значений Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») в интервале доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг. При введении дозы 10 мг/кг период полувыведения (Т1/2) составил 13,1 дней, варьируя от 8 до 25 дней, объем распределения (Vss) составил 0,071/кг и варьировал в диапазоне значений от 0,02/кг до 0,13/кг. Значение системного клиренса составило около 0,22 мл/ч/кг, равновесное значение концентраций составило около 25 мкг/мл, а максимальная концентрация (Сmах) — около 290 мкг/мл. Системная аккумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных РА при продолжительном повторном введении препарата (с интервалами в 1 месяц) в дозе 10 мг/кг.
Популяционный фармакокинетический анализ выявил более высокий клиренс абатацепта у пациентов с повышенной массой тела. Возраст и пол больных не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное применение метотрексата, нестероидных противовоспалительных препаратов, глюкокортикостероидов и блокаторов фактора некроза опухоли не влияло на клиренс абатацепта.
Клинические исследования по оценке метаболизма и элиминации абатацепта не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта не проводились.
Фармакокинетика у детей
Популяционный фармакокинетический анализ концентрации абатацепта в сыворотке крови у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом после введения абатацепта 10 мг/кг показал, что клиренс абатацепта (при пересчете на массу тела) у детей был выше, чем у взрослых пациентов: 0,44 мл/ч/кг и 0,3 мл/ч/кг соответственно. Возраст и пол больных не оказывали влияния на клиренс абатацепта. Объем распределения и период полувыведения препарата у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом составили 0,12 л/кг и 11,2 дней соответственно. В результате более высокого клиренса препарата средние концентрации абатацепта в сыворотке крови (пиковая и базовая) у детей были ниже, чем у взрослых.
Одновременное применение метотрексата, глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов не влияло на клиренс абатацепта.
Показания:
Абатацепт показан для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических препаратов.
Абатацепт показан для уменьшения проявлений и симптомов у детей от 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.
Абатацепт может применяться в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами (например, метотрексатом).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к абатацепту и/или любому из вспомогательных компонентов препарата.
— Совместное применение с блокаторами фактора некроза опухоли.
— Беременность (исследования не проводились).
— Период лактации.
— Возраст до 6 лет.
— Тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ними.
— Совместное применение с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой.
С осторожностью:
Абатацепт следует с осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития нового серьезного инфекционного заболевания.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных женщин, препарат не должен применяться при беременности.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому кормить грудью при применении препарата не следует.
Способ применения и дозы:
Абатацепт вводят внутривенно в течение 30 минут в дозах, указанных в таблице.
Взрослые
После первого введения следующие дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели, а затем каждые 4 недели.
|
Вес пациента |
Доза |
Количество флаконов |
|
< 60 кг |
500 мг |
2 |
|
60-100 кг |
750 мг |
3 |
|
> 100 кг |
1 г |
4 |
Дети в возрасте от 6 до 17 лет
— Дети с массой тела менее 75 кг
Вводимую дозу абатацепта — 10 мг/кг массы тела — следует рассчитывать индивидуально, непосредственно перед каждым введением препарата.
— Дети с массой тела от 75 кг и более
Препарат вводят в режиме дозирования для взрослых. Максимальная доза составляет 1000 мг.
Инструкции по приготовлению и введению препарата
Раствор абатацепта не должен использоваться с оборудованием, имеющим в своем составе силикон.
После удаления защитной пластиковой крышки пробку протирают стерильной ватой, смоченной в спирте. Содержимое одного флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, используя одноразовый бессиликоновый шприц (размер иглы 18-21) и не вскрывая флакона. Для уменьшения пенообразования воду добавляют медленно, придерживая поршень шприца пальцами. Струю растворителя направляют строго на стенку флакона (а не на лиофилизат). Осторожно перемешивают круговыми движениями. НЕ ВСТРЯХИВАТЬ. После растворения порошка из флакона следует выпустить воздух через иглу, чтобы удалить все пузырьки, которые могли образоваться. Полученный концентрат должен быть бесцветным или бледно-желтым. Нельзя использовать мутный раствор, раствор другого цвета или содержащий инородные частицы.
Полученный концентрат немедленно разбавляют до 100 мл 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций для получения инфузионного раствора следующим образом:
Из 100 мл флакона с натрия хлоридом отбирают по 10 мл раствора на каждый добавляемый флакон абатацепта. Затем в оставшийся раствор медленно добавляют полученный ранее концентрат с помощью одноразового несиликонового шприца, входящего в комплект препарата. Концентрация абатацепта в полученном растворе составляет соответственно примерно 5; 7,5 или 10 мг/мл при использовании 2, 3 или 4 флаконов препарата.
Готовый раствор используют для введения пациенту, его также можно хранить не более 24 ч в холодильнике (от 2 °С до 8 °С) или при комнатной температуре (до 25 °С). Непосредственно перед введением препарата его следует осмотреть, чтобы убедиться в том, что цвет раствора не изменился, и в нем нет посторонних частиц. Если перед введением в растворе наблюдаются посторонние частицы или изменение цвета, раствор необходимо уничтожить.
Приготовленный инфузионный раствор вводят в течение 30 минут через инфузионную систему со стерильным апирогенным фильтром с низкой способностью связывать белки (размер пор от 0,2 до 1,2 мкм). Абатацепт нельзя вводить одновременно с другими препаратами через одну инфузионную систему.
Побочные эффекты:
Ниже перечислены нежелательные лекарственные реакции (НЛР) при применении абатацепта в клинических исследованиях, где препарат или плацебо применяли с другими видами терапии РА. НЛР представлены по органам и системам и частоте: очень частые ≥(0 %); частые (≥1 % и <10 %); нечастые (≥0,1 % и <1 %); редкие (≥0,01 % и <0,1 %).
|
1. Инфекции и инвазии |
Очень частые |
Инфекции верхних дыхательных путей (включая трахеиты и назофарингиты) |
|
Частые |
Инфекции нижних дыхательных путей (включая бронхиты), инфекции мочевыводящих путей, герпетические инфекции (включая простой герпес, герпес ротовой полости и опоясывающий лишай), ринит, пневмония, грипп. |
|
|
Нечастые |
Инфекции зубов, инфицированные кожные язвы, онихомикоз, сепсис, инфекционные поражения костно-мышечной системы, пиелонефрит |
|
|
Редкие |
Туберкулез, инфекции ЖКТ, бактериемия |
|
|
2. Доброкачественные и злокачественные опухоли (включая кисты и полипы) |
Нечастые |
Ороговевающий рак кожи, папилломы |
|
Редкие |
Базальноклеточный рак кожи, рак легкого, лимфома, миелодиспластический синдром |
|
|
3. Со стороны органов кроветворения |
Частые |
Лейкопения |
|
Нечастые |
Тромбоцитопения |
|
|
4. Психические расстройства |
Нечастые |
Депрессия, тревога, нарушения сна (в том числе бессонница) |
|
5. Неврологические расстройства |
Частые |
Головная боль, головокружение, парестезии |
|
Нечастые |
Мигрень |
|
|
6. Со стороны органов чувств |
Частые |
Конъюнктивит |
|
Нечастые |
Снижение остроты зрения, сухость глаз |
|
|
7. Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Частые |
Повышение артериального давления, «приливы» |
|
Нечастые |
Тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, чувство жара, васкулит |
|
|
8. Со стороны органов дыхания |
Частые |
Кашель, обострение ХОБЛ, одышка |
|
Нечастые |
Бронхоспазм, бронхит |
|
|
9. Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Частые |
Боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, изъязвления слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит |
|
Нечастые |
Гастрит |
|
|
10. Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Частые |
Сыпь )включая дерматит), алопеция |
|
Нечастые |
Образование кровоподтеков, сухость кожи, гипергидроз, эритема |
|
|
11. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Частые |
Боль в конечностях |
|
Нечастые |
Артралгия |
|
|
12. Со стороны половых органов и молочных желез |
Нечастые |
Аменорея, меноррагия |
|
13. Общие и местные |
Частые |
Утомляемость, астения |
|
Нечастые |
Гриппоподобный синдром |
|
|
Редкие |
Реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, удушье, анафилактический шок) |
|
|
14. Лабораторные показатели |
Частые |
Отклонения лабораторных показателей функции печени (включая увеличение активности трансаминаз) |
|
Нечастые |
Увеличение массы тела |
У 1,8 % взрослых пациентов наблюдались следующие серьезные нежелательные реакции, связь которых с препаратом по крайней мере возможна: пневмония,
воспаление подкожной клетчатки, местные инфекции, инфекции мочевых путей, бронхит, дивертикулит и острый пиелонефрит.
Профиль нежелательных реакций у взрослых пациентов и у детей одинаковый. В редких случаях у пациентов, находившихся на лечении препаратом Оренсия®, наблюдались следующие виды злокачественных новообразований: немеланомные новообразования кожи, солидные опухоли (рак легких), гематологические новообразования (лимфома). Частота злокачественных опухолей у пациентов с ревматоидным артритом при применении препарата Оренсия® не повышалась.
У 9,8 % пациентов при введении препарата Оренсия® (в течение 1 часа после начала инфузии) наблюдались острые реакции в месте введения: такие как головная боль (1,8 %), головокружение (2,1 %) и повышение артериального давления (1,2 %). Прочие острые реакции на введение препарата наблюдались у 0,1-1,0 % пациентов: понижение артериального давления, одышка, тошнота, «приливы», крапивница, кашель, реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь. Анафилактические реакции при введении препарата Оренсия® наблюдались редко, реакции гиперчувствительности нечасто. Другие реакции, потенциально связанные с гиперчувствительностью, такие как снижение артериального давления, крапивница и нарушение дыхания, возникавшие в течение 24 часов после начала инфузии, также наблюдались нечасто.
У 4,8 % пациентов, получавших препарат Оренсия® до 8 лет, наблюдалось образование антител к абатацепту, которые сохранялись и после отмены препарата (> 42 дней с момента последнего введения). Однако не выявлено зависимости выраженности клинического эффекта и развития побочных эффектов от наличия антител к абатацепту в плазме крови. Данные постмаркетинговых исследований В ходе постмаркетинговых исследований было установлено, что системные реакции на инфузионное введение препарата были схожи с реакциями, выявленными в ходе клинических исследований препарата Оренсия®, за исключением одного случая анафилаксии с летальным исходом. Нежелательные лекарственные реакции при подкожном введении препарата Оренсия® включали зуд, чувство стеснения в горле, одышку.
Передозировка:
Дозы до 50 мг/кг при внутривенном введении не вызывали явных токсических эффектов. При передозировке рекомендуется наблюдение врача и, при необходимости, симптоматическое лечение.
Симптомы передозировки не описаны.
Взаимодействие:
При применении абатацепта совместно с блокаторами фактора некроза опухоли увеличивается риск возникновения серьезных инфекций, поэтому применение данной комбинации не рекомендуется.
При переводе пациента с лечения блокатором фактора некроза опухолей на терапию абатацептом следует контролировать состояние пациента в связи с возможным развитием инфекции.
Препарат может быть использован совместно с базисными противовоспалительными препаратами: метотрексатом, глюкокортикостероидами, салицилатами, НПВП, а также реже используемыми противовоспалительными препаратами — хлорохин/гидроксихлорохин, сульфасалазин и лефлуномид. Не наблюдалось изменения клиренса абатацепта при совместном его применении с метотрексатом, НПВП, глюкокортикостероидами и ингибиторами ФНО-α.
Сведений о безопасности и эффективности комбинации абатацепта с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой недостаточно, поэтому совместное применение с этими препаратами не рекомендуется.
Абатацепт не изучался в комбинации с препаратами, вызывающими снижение числа лимфоцитов. При такой комбинации возможно потенцирование действия абатацепта на иммунную систему.
В день введения препарата возможно получение ложноположительных результатов определения глюкозы в крови с помощью тестов за счет реакции с мальтозой, содержащейся в препарате. Для определения концентрации глюкозы следует использовать методы, исключающие реакцию с мальтозой.
Особые указания:
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться при лечении любым инъекционным белковым препаратом. Такие реакции наблюдались при применении препарата Оренсия® в ходе клинических исследований. После первого введения препарата существует вероятность развития анафилаксии или анафилактоидных реакций, в том числе жизнеугрожающих. В ходе постмаркетинговых исследований был отмечен случай анафилаксии с летальным исходом после проведения первой инфузии препарата Оренсия®. В случае появления анафилактической или другой серьезной аллергической реакции следует прекратить применение препарата Оренсия® (как в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий, так и в форме раствора для подкожного введения) без последующего возобновления и немедленно начать соответствующую терапию побочной реакции.
Инфекции
При применении препарата отмечались случаи развития серьезных инфекций, включая сепсис и пневмонию, в том числе с фатальным исходом, чаще у пациентов, применяющих сопутствующую терапию иммуносупрессорами. Если в процессе лечения у пациента выявлено новое инфекционное заболевание, следует установить тщательное наблюдение за пациентом, а в случае развития новой серьезной инфекции — отменить препарат. Безопасность препарата у пациентов с латентным туберкулезом не изучена. Перед назначением абатацепта пациентам с латентным туберкулезом необходимо провести стандартную противотуберкулезную терапию.
При назначении противоревматических препаратов может наблюдаться реактивация вируса гепатита Б, поэтому перед началом лечения абатацептом следует исключить носительство данного возбудителя. Применение препарата у пациентов с вирусным гепатитом не изучалось.
Влияние ни развитие злокачественных новообразовании
Потенциальная роль препарата Оренсия® в развитии злокачественных новообразований не установлена. Частота развития злокачественных новообразований в ходе клинических исследований инфузионной формы препарата была сходна для пациентов, получавших препарат Оренсия® и пациентов, получавших плацебо.
Влияние на иммунную систему
Препараты, влияющие на иммунный ответ, включая препарат Оренсия®. могут влиять на эффективность проводимой вакцинации, способность организма противостоять инфекциям и развитию злокачественных опухолей.
В связи с тем, что лекарства, влияющие на иммунную систему, включая абатацепт, могут уменьшать эффективность вакцинации, не следует использовать живые вакцины во время лечения абатацептом и в течение 3 месяцев после его отмены. Возможно использование инактивированных вакцин во время лечения препаратом. При назначении детям рекомендуется завершить план обязательной вакцинации до начала применения препарата.
Не было выявлено существенного влияния препарата на эффективность вакцинопрофилактики с помощью 23-валентной пневмококковой вакцины, у большинства пациентов наблюдался адекватный иммунный ответ (нарастание титра антител) после данной вакцинации. Также во время лечения препаратом Оренсия® возможно проведение вакцинации тривалентной вакциной от сезонного вируса гриппа — иммунная реакция у большинства пациентов выражалась в как минимум 4-х кратном увеличении тигра антител.
Определение концентрации глюкозы в крови
В день введения препарата возможно получение ложноположительных результатов определения глюкозы в крови с помощью тестов за счет реакции с мальтозой, содержащейся в препарате. Для определения концентрации глюкозы следует использовать методы, исключающие реакцию с мальтозой.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, если препарат вызывает головокружение, нарушения зрения и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг.
Упаковка:
По 262,5 мг активного вещества в стеклянный флакон тип I, укупоренный фторрезиновой пробкой и алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой. 1 флакон препарата в комплекте с 1 бессиликоновым стерильным шприцем вместе с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.
Условия хранения:
При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy, Италия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Бристол-Майерс Сквибб Холдингс Фарма Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Нексиум таблетки (40 мг)
МНН: Эзомепразол
Производитель: Астра Зенека АБ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012404
Информация о регистрации в РК:
11.06.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
174.93 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нексиум
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,
вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.
Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
По 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС
Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки.
В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.
Побочные действия
Частые (>1/100, <1/10)
— головная боль
— боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Менее частые (>1/1000, <1/100)
— дерматит, зуд, крапивница, сыпь
— головокружение
— сухость во рту
— бессонница, парестезия, сонливость
— повышение активности “печеночных” ферментов
— периферические отеки
— нечеткость зрения
Редкие (>1/10000, <1/1000)
— лейкопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок
— возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
— нарушение вкуса
— гипонатриемия
— бронхоспазм
— стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
— гепатит с (или без) желтухой
— фотосенсибилизация, алопеция
— артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
— потливость
Очень редкие (<1/10000)
— агранулоцитоз, панцитопения
— галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение
— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
— мультиформная экссудативная эритема
— синдром Стивенса-Джонсона
— токсический эпидермальный некролиз
— мышечная слабость
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии
— микроскопический колит
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
— наследственная непереносимость фруктозы
— глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность
— одновременный прием с нелфинавиром
— детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
— детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.
Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность и лактация
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АстраЗенека АБ, SE- 151 85 Содерталье, Швеция
Владелец регистрационного удостоверения:
АстраЗенека АБ, Швеция
Адрес организации принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан
Представительство ЗАК «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед»
Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84
Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29
e-mail: Aigul.Doszhanova@astrazeneca.com
Нексиум — торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.
| 782544851477976726_ru.doc | 90.5 кб |
| 775007581477977884_kz.doc | 101.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
В состав 1 таблетки Нольпаза входит 20 или 40 мг действующего вещества пантопразола натрия в пересчете на пантопразол, а также вспомогательные компоненты: сорбитол, маннитол, кросповидон, кальция стеарат, натрия карбонат безводный.
Форма выпуска
Выпускается в виде овальных, немного двояковыпуклых таблеток, которые покрывает светлая коричнево-желтая пленочная оболочка. На изломе таблетка шероховатая, имеет цвет от белого до светло-желтого. Выпускается в контурной ячейковой упаковке по 14 штук, реализуется в картонных коробках по 1, 2 или 4 упаковки в каждой.
Фармакологическое действие
Нольпаза является гипоацидным препаратом, входящим в группу ингибиторов протонной помпы. В его составе есть действующее вещество — пантопразол, являющееся производным бензимидазола. Это вещество угнетает активность H+/K+АТФазы. Попадая в кислую среду, активный компонент Нольпазы превращается в фармакологически активную форму и обеспечивает блокировку последнего этапа гидрофильной секреции HCl в желудке. Базальная и стимулированная продукция соляной кислоты угнетается препаратом одинаково активно. Применение лекарства ведет к увеличению секреции гастрина, однако, это явление обратимое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат применяется перорально, после чего его активный компонент быстро абсорбируется в кровоток. Биодоступность активного вещества — 77%, от приема пищи она не зависит. Наибольшая концентрация в плазме отмечается через 2-2.5 часа после употребления Нольпазы внутрь.
Характерной особенностью препарата является высокий уровень связи с белками крови – примерно 98%. Препарат метаболизируется в печени, его выведение происходит в виде метаболитов с мочой, незначительная часть – с калом. Время полувыведения пантопразола — 1 час, его метаболит выводится через 1,5 часа.
Больным, страдающим нарушениями функционирования печени, необходимо корректировать дозу лекарственного средства. Пожилым пациентам, а также больным, страдающим нарушениями почек, доза не корректируется.
Показания к применению
Прежде чем начинать лечение, необходимо четко знать от чего таблетки применяются. Показания к применению Нольпазы следующие:
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь легкой степени;
- рефлюкс-эзофагит различной степени (лечение и профилактика);
- пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- состояния, провоцирующие гиперсекрецию (синдром Золлингера-Эллисона и др.);
- эрадикация Helicobacter pylori (назначается в комбинации с антибиотиками).
Кроме того, показания к применению лекарства есть, если необходимо профилактическое средство для защиты от развития язвенных поражений людей, проходящих длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.
Противопоказания
Противопоказания для приема Нольпазы следующие:
- Высокая чувствительность к составляющим препарата (непереносимость фруктозы и др.).
- Нольпаза 40 мг не применяется вместе с противомикробными средствами для лечения пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и/или печени.
- Нельзя принимать препарат людям с невротической диспепсией.
Препарат назначается с осторожностью:
- Людям, страдающим болезнями печени. Если лечение проводится на протяжении длительного времени, следует обязательно контролировать у пациентов уровень печеночных ферментов.
- Тем, у кого существует высокий риск развития язвы, кишечных, желудочных кровотечений.
- Пациентам с высоким риском развития гиповитаминоза В12.
Побочные действия
Как правило, прием препарата не провоцирует проявления нежелательных эффектов. Однако иногда возникают следующие побочные действия:
- В функциях ЖКТ: нарушение стула, гастралгия, метеоризм, тошнота, повышение уровня печеночных ферментов. Редко отмечается гепатотоксическое влияние, желтуха, иногда – желтуха, которая сопровождается печеночной недостаточностью.
- В функциях ЦНС: головокружение, головная боль, эмоциональная лабильность, нарушения зрения.
- В функциях мочевыделительной системы: появление отеков, интерстициальный нефрит.
- Возможно проявление аллергических реакций: зуда, сыпи на коже, крапивницы, светочувствительности. Редко развивается отек Квинке.
- В некоторых случаях отмечается боль в мышцах, повышается температура тела, отмечается гипертриглицеридемия.
Инструкция по применению Нольпазы (Способ и дозировка)
Лекарственное средство применяется перорально. Инструкция на Нольпазу 40 мг и 20 мг следующая: глотать лекарство нужно целиком, не разжевывая, запивать обильным количеством жидкости. Препарат оптимально принимать перед едой. Если врач назначил прием Нольпазы по 1 таблетке в сутки, то лучше принять ее утром. Детальная инструкция по применению Нольпазы, а также дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке.
Людям с легкой формой гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, как правило, назначается Нольпаза 20 мг, не более одной таблетки в сутки. Лечение продолжается от 14 дней до 1 месяца, иногда врач принимает решение о продлении терапии на 2 месяца.
При лечении обострения рефлюкс-эзофагита, а также в целях профилактики назначается по 20 мг лекарственного средства один раз в день. Если существует высокая вероятность развития рецидива болезни, дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в день. Когда состояние улучшается, дозу снова снижают до 20 мг. Взрослые, которые получают нестероидные противовоспалительные лекарства, принимают Нольпазу с целью профилактики язвенных поражений (20 мг 1 раз в сутки).
В схемах эрадикации Helicobacter pylori Нольпаза назначается по 40 мг дважды в сутки, при этом прием препарата нужно комбинировать с приемом противомикробных препаратов. Пить таблетки нужно утром и вечером.
Те больные, которые страдают синдромом Золлингера-Эллисона и другими болезнями, которые сопровождаются усиленной секрецией, назначается изначально по 40 мг дважды в день, если есть необходимость, доза может быть увеличена до 80 мг ежедневно.
Если у человека есть нарушения в работе печени, то ежедневно ему можно принимать не более 20 мг пантопразола. Перед тем, как начинать лечение препаратом, нужно обязательно пройти исследования и исключить наличие злокачественной опухоли в пищеводе и в желудке.
Передозировка
Информации о передозировке не поступало. Препарат хорошо переносится даже в больших дозах. Если человек чувствует себя плохо, необходимо провести промывание желудка, принять энтеросорбенты, провести симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Если сочетать прием препарата и Кетоконазол и другие средства с рН-зависимой абсорбцией, биодоступность последних снижается.
Если Нольпаза принимается с антикоагулянтами кумаринового ряда, то эффективность последних может меняться.
При сочетании приема Нольпазы с антацидными препаратами, фармакокинетика этих средств не меняется.
Условия продажи
Реализуется в аптеках по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить лекарственное средство нужно в сухом месте, беречь от попадания света. Температура хранения должна составлять от 15 до 30 °С.
Срок годности
Хранить препарат можно 2 года.
Особые указания
Перед началом лечения нужно обязательно исключить у пациента наличие онкологического новообразования, так как в процессе лечения могут маскироваться симптомы, в связи с чем постановка диагноза не будет сделана своевременно. Если через месяц у пациента будут отсутствовать результаты лечения препаратом, ему нужно пройти еще одно обследование. При продолжительном лечении необходимо обязательное регулярное наблюдение у врача. На быстроту реакции, работу с механизмами и управление автотранспорта Нольпаза не влияет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препарат Нольпаза, аналоги которого реализуются в аптеках, иногда в процессе лечения может заменяться другими средствами. Структурными аналогами по действующему веществу являются следующие препараты:
- Контролок
- Пептазол
- Зипантола
- Пантаз
- Пулореф
- Кросацид
- Санпраз
- Панум
- Ультера
Аналоги имеют аналогичную продуктивность и могут назначаться вместо Нольпазы только после одобрения лечащего врача.
Омез или Нольпаза — что лучше?
Омез — противоязвенное средство группы ингибиторов протонной помпы с действующим веществом омепразолом. Препарат, как и Нольпаза, эффективно снижает уровень соляной кислоты. Как свидетельствуют отзывы пациентов, Нольпаза действует более быстро и эффективно.
Что лучше: Омепразол или Нольпаза?
Омепразол также относится к группе ингибиторов протонной помпы и подавляет секрецию соляной кислоты. Действие препарата также эффективно, но взаимозаменять Омепразол и Нольпазу без одобрения врача не следует.
Нольпаза или Ультоп — что лучше?
Действующим веществом препарата Ультоп также является омепразол. Существует ряд противопоказаний для его приема, в частности, препарат не используют для лечения детей до 12 лет. Определить, какой препарат эффективнее – Нольпаза или Ультоп, может только врач, учитывая при этом индивидуальные особенности состояния здоровья пациента.
Синонимы
- Пантаз
- Пептазол
- Санпраз
Детям
Нольпаза не используется для лечения детей и подростков до 18 лет, так как до сих пор отсутствуют данные о безопасности такой терапии и ее эффективности.
С алкоголем
Клинические испытания не показали значимого воздействия препарата с этиловым спиртом. Тем не менее, Нольпаза и алкоголь несовместимы, так как спиртное нельзя употреблять при заболеваниях, которые лечат этим препаратом.
При беременности и лактации
Сейчас не существует достаточного опыта использования Нольпазы в период беременности и кормления. Средство беременной женщине может назначить лечащий врач, прежде четко оценив пользу для женщины и риск для плода.
Лечение Нольпазой в период беременности проводится в минимальных дозах и на протяжении короткого срока. Нет данных о попадании действующего вещества в молоко. Перед лечением в период лактации нужно посоветоваться с врачом. Возможно, будет необходимо прервать кормление.
Отзывы на Нольпазу
Как отзывы врачей на таблетки Нольпаза, так и отзывы на форумах преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что положительный эффект от лечения, как правило, появляется после продолжительного приема средства.
В частности, отмечается положительный эффект при лечении язвы желудка, при болях в желудке во время гастрита. По мнению пациентов, препарат эффективно снимает ощущение тяжести в желудке. Выраженных побочных эффектов не отмечается.
Цена на Нольпазу, где купить
В среднем цена на таблетки Нольпаза 20 мг 28 шт. составляет около 300 рублей. Купить таблетки Нольпаза 40 мг 56 шт. можно по цене от 500 рублей.
Цена в Украине таблеток 20 мг равняется в среднем 70 гривен, стоимость Нольпаза 40 мг составляет 100 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нольпаза таблетки п/о плен. кишечнораствор. 20мг 28штАО КРКА, д.д., Ново место
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. п/о плен. 40мг 14штКрка-Рус ООО
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. п/о плен. 40мг 28штКрка-Рус ООО
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. п/о плен. 40мг 56штКрка-Рус ООО
-
Нольпаза таблетки кишечнораств. п/о плен. 20мг 14штКрка-Рус ООО
Аптека Диалог
-
Нольпаза таблетки 20мг №28KPKA
-
Нольпаза таблетки 20мг №56KPKA
-
Нольпаза таблетки 20мг №14KPKA
-
Нольпаза таблетки 40мг №28KPKA
-
Нольпаза таблетки 40мг №14KPKA
показать еще
Эзомепразол (Esomeprazole)
|
| Эзомепразол |
Таб. кишечнорастворимые, покр. оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт. рег. №: ЛП-005744 |
|
|
Таб. кишечнорастворимые, покр. оболочкой, 40 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт. рег. №: ЛП-005744 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эзомепразол
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрил-из II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой символа «f» на другой.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, акрил-из II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Фармакокинетика
После приема внутрь эзомепразол быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Связывание с белками плазмы — 97%.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема эзомепразола и 9 л/ч — после многократного приема.T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.
При ежедневном в/в введении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между введениями, тенденции к кумуляции эзомепразола не отмечается. При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме крови составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Показания активных веществ препарата
Эзомепразол
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.
В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Для заживления язвы желудка, связанной с приемом НПВС.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза (для в/в введения).
У детей (в возрасте от 1 года до 18 лет) в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения — при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни (для в/в введения).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, дезориентация; редко — нарушение вкуса.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половой системы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие реакции: редко — общее недомогание, потливость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эзомепромазолу; детский возраст до 12 лет и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); детский возраст до 1 года и детский возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения); период грудного вскармливания.
Противопоказано совместное применение эзомепразола с атазанавиром и нелфинавиром.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет и детей старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для приема внутрь); у детей в возрасте до 1 года и детей в возрасте до 18 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (для в/в введения).
Применение у пожилых пациентов
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов.
Особые указания
При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.
При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.
Эзомепразол, как и все лекарственные препараты, снижающие кислотность, может привести к снижению всасывания витамина В12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать у пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при долгосрочной терапии.
При применении ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), повышается риск возникновения переломов шейки бедра, костей запястья и позвонков (особенно у пожилых пациентов).
Эзомепразол способен вызвать повышение уровня хромогранина А, что может искажать результаты обследований при нейроэндокринных опухолях. Лечение эзомепразолом следует временно приостановить, как минимум за 5 дней до определения хромогранина А.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения эзомепразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.
При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови.
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Имеются данные, что совместное применение эзомепразола с кларитромицином, который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok