Орсотен орлистат 120 инструкция по применению

Дата согласования: 27.09.2017

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Капсулы из гипромеллозы.

Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Содержимое капсул — микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Фармакологическое действие

Препарат Орсотен^® — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Пациенты с ожирением. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Пациенты с ожирением и сахарным диабетом типа 2. В клинических исследованиях длительностью от 6 мес до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета типа 2 у пациентов с ожирением. В 4-летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение. В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение ИМТ по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение ИМТ. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.

Распределение. V_d определить нельзя, поскольку препарат Орсотен^® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на 2 основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не был выявлен тератогенный эффект. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных маловероятно его выявление у людей.

длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м²), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

холестаз;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: сопутствующая терапия циклоспорином; сопутствующая терапия варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат Орсотен^® не следует назначать беременным женщинам.

Неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь.

Длительная терапия пациентов с ожирением или избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. У взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением. У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен^® также можно пропустить.

Препарат Орсотен^® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Данные клинических исследований

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном применении орлистата.

Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — грипп.

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.

Нарушения психики: часто — тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто — боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Частота нарушений со стороны ЖКТ увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являлись слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема орлистата.

Постмаркетинговое наблюдение

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений МНО и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. «Взаимодействие»). Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации.

При одновременном применении с препаратом Орсотен^® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Орсотен^® или перед сном.

При применении амиодарона внутрь во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление препарата Орсотен^® к длительной терапии амиодароном, возможно, приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Орсотен^® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует контролировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. По данным клинических исследований, отсутствует взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом.

Однако при одновременном применении орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО, что может привести к изменению гемостатических показателей. Необходимо контролировать показатель МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь.

Отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Терапию орлистатом следует начинать только после тщательной оценки ее возможного влияния на таких пациентов.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность контрацептивов для приема внутрь, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Применение препарата Орсотен^® должно быть прекращено, если после 12 нед терапии масса тела снизилась менее чем на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Клинические исследования выявили меньшее снижение массы тела у пациентов с сахарным диабетом типа 2, получающих орлистат, по сравнению с пациентами без сахарного диабета, получающими орлистат.

Препарат Орсотен^® эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Орсотен^® приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м²) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) препарат Орсотен^® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе 4 лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Орсотен^® принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема. Если препарат Орсотен^® принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении препаратом Орсотен^® сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например производные сульфонилмочевины).

Необходимо контролировать коагуляционные параметры (например показатель МНО) при сопутствующей терапии антикоагулянтами для приема внутрь.

В случае развития тяжелой диареи при применении орлистата женщинам, применяющим контрацептивы для приема внутрь, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.

При применении орлистата возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с ХПН и/или дегидратацией.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Препарат Орсотен^® не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Капсулы по 120 мг. По 7 капс. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой или по 21 капс. в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3, 6 или 12 контурных ячейковых (по 7 капс.) или 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок (по 21 капс.) помещают в пачку из картона.

ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения: ООО «КРКА-РУС», Россия.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Состав

Одна капсула содержит 120 мг орлистата.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.

Описание

Средства для лечения ожирения, исключая диетические продукты. Средства для лечения ожирения периферического действия. Код ATX: А08АВ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Орлистат – это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный, таким образом, фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, имеющие форму триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 часов после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 часа.

Показания для применения

Орсотен показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Лечение орлистатом следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5 % по сравнению с исходной.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза препарата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием орлистата также можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Курс лечения не должен длиться более двух лет.

Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения Орсотена при лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

Побочное действие

Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, в основном, были зарегистрированными и обусловленными высоким содержанием жира в фекалиях. Побочные эффекты, как правило, были слабовыраженными и носили временный характер. Возникновение этих побочных эффектов было зарегистрировано в течение первых трех месяцев от начала терапии (не более одного случая). При длительном применении орлистата количество побочных эффектов уменьшалось.

Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения Орсотеном, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения:

очень частые (≥1/10),

частые (≥ 1/100 до < 1/10),

нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100),

редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000),

очень редкие (<1/10000),

частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным).

В таблице, приведенной ниже, отражены побочные явления с частотой встречаемости в клинических испытаниях в течение 1 и 2 лет >2 % и ≥1 % выше плацебо

В четырехлетних клинических испытаниях общая картина распределения побочных эффектов была такой же, как и в исследованиях одного и двухлетнего срока с уменьшением частоты побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в течение четырехлетнего периода.

Следующие нежелательные явления были зарегистрированы в постмаркетинговый период; частота встречаемости данных нежелательных явлений установить не представляется возможным:

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам:

с синдромом хронической мальабсорбции;

с холестазом;

с повышенной чувствительностью к активному веществу или какому-либо из ингредиентов;

в период беременности и лактации;

детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений.

В случае передозировки Орсотена рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. Меры предосторожности

В клинических испытаниях снижения массы тела при лечении орлистатом было меньше у пациентов с сахарным диабетом II типа по сравнению с пациентами без сахарного диабета. Прием орлистата во время лечения противодиабетическими препаратами требует тщательного мониторинга уровня глюкозы.

Пациент должен придерживаться сбалансированной умеренной низкокалорийной диеты, которая содержит около 30 % калорий за счет жиров. Чтобы обеспечить полноценное питание пациентов следует рекомендовать прием поливитаминных препаратов. Возможность возникновения желудочно-кишечных побочных реакций может увеличиваться, когда орлистат принимается на фоне диеты с высоким содержанием жира (например, с калорийностью 2000 ккал в сутки, из них более 30 % в виде жиров, что эквивалентно более 67 г жира). Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено на три основных приема пищи.

Во время приема орлистата были зарегистрированы случаи кровотечения из прямой кишки. В случае наличия тяжелых и/или длительных симптомов необходимо провести тщательное обследование.

Рекомендуется использование дополнительных методов контрацепции для предотвращения отсутствия эффекта от применения оральных контрацептивов, что возможно в случае развития тяжелой диареи (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов, получающих сопутствующую терапию оральными антикоагулянтами, должны контролироваться параметры свертывающей системы крови.

Прием орлистата может привести к развитию гипероксалурии и оксалатной нефропатии у пациентов с хроническими заболеваниями почек и/или с симптомами дегидратации. Во время приема орлистата может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля состояния гипотиреоза. Возможный механизм может быть связан со снижением всасывания солей йода и/или левотироксина. У пациентов, получающих противоэпилептические препараты, орлистат может уменьшить всасывание противоэпилептических средств, что может привести к развитию судорог.

Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Беременность и лактация

Согласно доклиническим исследованиям при терапии Орлистатом тератогенного и эмбриотоксичного действия препарата не наблюдается. Taк как клинические данные по применению орлистата во время беременности и в период лактации отсутствует, то назначение препарата указанной категории пациентов не рекомендовано.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Орсотен не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Пероральные антикоагулянты. На фоне приема варфарина или других антикоагулянтов в сочетании с орлистатом может наблюдаться понижение протромбинового индекса и повышение международного нормализованного отношения, что, в свою очередь, может привести к изменению гемостатических параметров.

Жирорастворимые витамины. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). У большинства пациентов, принимавших орлистат в рамках четырехлетнего клинического испытания, уровень витаминов A, D, Е, К и бета-каротина остался в норме. Если рекомендован прием мультивитаминных добавок, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед отходом ко сну.

Циклоспорин. Не рекомендуется одновременный прием орлистата и циклоспорина. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивного эффекта. Если одновременный прием этих препаратов неизбежен, то необходимо проводит более частый мониторинг определения уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Амиодарон. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как при одновременном приеме с орлистатом наблюдалось снижение уровня концентрации амиодарона в плазме крови. Левотироксин. При одновременном приеме орлистата и левотироксина возможно возникновение и/или усиление проявления гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина.

Противоэпилептические лекарственные средства. Орлистат может снижать абсорбцию противоэпилептических лекарственных средств (например, вальпроат, ламотриджин), что приводит к появлению судорог. Такие пациенты должны контролироваться, т.к. возможны изменения частоты и/или тяжести судорог.

Акарбоза. Из-за отсутствия данных о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять орлистат совместно с акарбозой.

Есть отдельные сообщения о случаях снижения эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (в том числе лития). Поэтому орлистат должен использоваться с осторожность у данной категории пациентов.

Отсутствие взаимодействия. Взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем не выявлено. Отсутствие взаимодействия между оральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в исследованиях. Однако, орлистат может косвенно уменьшить всасывание оральных контрацептивов, что в некоторых случаях может привести к нежелательной беременности. В случае развития тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Первичная упаковка: блистеры из ОПА/А1/ ПВХ пленки и алюминиевой фольги по 7 капсул.

Вторичная упаковка: 3 или 6, или 12 блистеров в картонной пачке вместе с листом вкладышем.

Первичная упаковка: блистеры из ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги с 21 капсулой.

Вторичная упаковка: 1, 2, или 4 блистера в картонной пачке вместе с листом вкладышем.

Производитель

ООО КРКА-РУС, 143500 Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50 в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

• Инструкция по применению Орсотен
• Состав препарата Орсотен
• Показания препарата Орсотен
• Условия хранения препарата Орсотен
• Срок годности препарата Орсотен

Аналоги препарата

КСЕНИКАЛ (CHEPLAPHARM Arzneimittel, GmbH, Германия)

АЛАЙ (GLAXO GROUP, Limited, Великобритания)

ФИГУРИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ОРЛИСЛИМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

ОРЛИСЛИМ ЛАЙТ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

КСЕНИКАЛ (CHEPLAPHARM Arzneimittel, GmbH, Германия)

ФИГУРИН (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ОРЛИСЛИМ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

Другие препараты этого производителя