Ортанол 10 мг: каждая капсула содержит 10 мг омепразола. Ортанол 20 мг: каждая капсула содержит 20 мг омепразола. Ортанол 40 мг: каждая капсула содержит 40 мг омепразола.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллозы натрий, повидон, полисорбат 80, гипромеллозы фталат, дибутилсебакат, тальк; тело капсулы: каррагенан, калия хлорид, титана диоксид Е171, железа оксид желтый Е172 (используется для дозировок 10 мг и 40 мг), железа оксид красный Е172 (используется для дозировок 10 мг и 40 мг), гипромеллоза, очищенная вода; чернила: шеллак, этиловый спирт, изопропиловый спирт, пропиленгликоль.Ы-бутиловый спирт, аммония гидроксид, калия гидроксид, железа оксид черный Е172, очищенная вода.
Капсулы Ортанол содержат активное вещество — омепразол. Омепразол принадлежит к группе высокоэффективных противоязвенных лекарственных средств, называемых ингибиторами протонового насоса желудка. Он уменьшает повышенную кислотность желудочного сока, что позволяет излечивать язвы и облегчает боль.
— язва кишечника (двенадцатиперстной кишки);
— язвенная болезнь желудка (пептическая язва);
— изжога, вызванная гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), также
называемой рефлюксным эзофагитом. Омепразол способствует устранению чувства жжения, боли в животе и предотвращает развитие воспаления из-за попадания желудочной кислоты в пищевод.
— язвы, ассоциированные хеликобактерной инфекцией (Helicobacter pylori).
Ортанол также применяют для:
— лечения симптомов рефлюксного эзофагита или в качестве средства для
продолжительного лечения рефлюксного эзофагита;
— лечения пациентов с историей язвенной болезни, вынужденных в течение
продолжительного времени принимать нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В данном случае Ортанол может назначаться как для лечения язвы, так и в качестве профилактики ее развития.
— при избытке желудочной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона). .
— у Вас аллергия (гиперчувствительность) к омепразолу или любым другим компонентам препарата;
— у Вас проблемы с печенью и Вы уже принимаете антибиотик кларитромицин.
— Вы принимаете препарат атазанавир (Рейатаз), предназначенный для лечения ВИЧ-инфекции.
Капсулы Ортанол® следует принимать с особенной осторожностью, если
— у Вас были проблемы с печенью. Сообщите об этом врачу; он будет регулярно проверять функцию печени.
— у Вас есть проблемы с кровью, такие как анемия и низкое содержание в крови витамина В12;
— есть подозрение на язву желудка; перед началом лечения капсулами Ортанол должна быть исключена вероятность малигнизации;
— Вы применяете капсулы Ортанол более 1 года; Ваше лечение должно регулярно контролироваться;
— Вы также принимаете другие лекарства (например, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)), особенно при наличии почечной или печеночной недостаточности, так как могут отмечаться взаимодействия.
Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом перед применением любых лекарственных препаратов.
Безопасность приема капсул Ортанол во время беременности и грудного вскармливания не констатирована однозначно. Если Вы беременны или кормите грудью, перед началом применения капсул Ортанол проинформируйте об этом врача.
Капсулы Ортанол всегда следует принимать строго в соответствии с назначениями врача. Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
• Препарат следует принимать натощак вне или во время приема пищи.
• Капсулы необходимо проглатывать целыми, запивая стаканом воды.
• Капсулы нельзя разламывать или пережевывать.
Если Вы принимаете капсулы Ортанол 1 раз в день, старайтесь принимать их в одно и тоже время дня.
Если Вы принимаете капсулы Ортанол 2 раза в день, первую следует принимать утром, а вторую — вечером.
Язвы двенадцатиперстной кишки
• Стандартная доза соответствует 20 мг омепразола 1 раз в день в течение 2-4 недель.
• Для предотвращения повторного возникновения язвы обычно назначают 10 мг омепразола 1 раз в день. В случае необходимости врач может увеличить эту дозу до 40 мг один раз в день.
Язвы желудка
• Стандартная доза соответствует 20 мг омепразола 1 раз в день в течение 2-4 недель. В случае необходимости врач может увеличить эту дозу до 40 мг 1 раз в день.
Рефлкжсный эзофагит
• Стандартная доза соответствует 20 мг омепразола 1 раз в день в течение 4-8 недель. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 40 мг 1 раз в день.
Продолжительное лечение рефлюксного эзофагита (поддерживающая терапия)
• Стандартная доза соответствует 10-20 мг омепразола в день.
Лечение симптомов рефлюксного эзофагита
• Стандартная доза соответствует 10-20 мг омепразола в день в течение 2-4 недель.
Лечение язв инфицированных Helicobacter pylori
• Стандартная доза соответствует 40 мг омепразола 1 раз в день или 20 мг 2 раза в день.
• Врач порекомендует Вам одновременное применение двух антибактериальных препаратов: амоксициллина и кларитромицина или кпаритромицина и метронидазола. Продолжительность терапии — 1 неделя. Следите за тем, чтобы в течение этой недели Вы приняли все назначенные дозы; это необходимо для предотвращения развития бактериальной устойчивости к препаратам.
Синдром Золлингера-Эллисона
• Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола в день.
• Прием препарата в дозах, превышающих 80 мг омепразола в день, следует разделить на 2 раза: один утром, второй вечером.
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные применением НПВС
• Стандартная доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день в течение 4-8 недель.
Продолжительное лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных применением НПВС (поддерживающая терапия)
• Если у Вас раньше была язва, но вам необходимо продолжать терапию НПВС, обычная доза препарата составляет 20 мг 1 раз в день. Продолжительность приема капсул определит Ваш врач.
Перед предстоящей операцией с общим наркозом
• Обычной дозой является 40 мг омепразола на ночь перед хирургическим вмешательством, а затем ещё 40 мг за 2-6 часов до операции.
Дети старше 2 лет и подростки с тяжелым рефлюксным эзофагитом .
• Лечение детям с тяжелым рефлюксным эзофагитом должно быть назначено и начато специалистом-педиатром в клинике. Его продолжительность составляет 4-8 недель.
Стандартная доза соответствует 10 мг омепразола 1 раз в день детям с весом IQ- 20 кг и 20 мг омепразола детям с весом более 20 кг.
Дети младше 2 лет
Детям младше 2 лет нельзя принимать капсулы Ортанол.
Пожилые пациенты Коррекция дозы необязательна.
Больные с поражением функции печени
Дозу препарата подберет врач. Ежедневная доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Нарушения функции почек
Коррекция дозы необязательна.
Строго соблюдайте инструкции по применению’ препарата. Если у Вас есть вопросы, посоветуйтесь с врачом.
Как и все лекарственные препараты, капсулы Ортанол могут вызывать побочные эффекты, хотя развиваются они не у всех пациентов.
Во время применения препарата Ортанол могут развиваться нижеперечисленные побочные эффекты.
Часто встречающиеся побочные эффекты (затрагивают более 1 из 100, но менее 1 из 10 пациентов):
• нервная система: сонливость или бессонница, головная боль, головокружение;
• желудочно-кишечный тракт: диарея, запор, вздутие кишечника, тошнота, рвота.
Нечасто встречающиеся побочные эффекты (затрагивают более 1 из 1000, но не менее 1 из 100 пациентов):
• глаза проблемы со зрением, такие как затуманенность зрения;
• слух и вестибулярный аппарат: проблемы со слухом, звон, гул в ушах;
• желудочно-кишечный тракт: извращение вкуса;
• печень и желчь: изменение показателей энзимов печени в крови;
• кожа и подкожные железы: зуд, кожные высыпания, чувствительность к свету, выпадение волос, повышенную потливость;
• общие: отеки конечностей.
Редко встречающиеся побочные эффекты (затрагивают более 1 из 10000, но не менее 1 из 1000 пациентов):
• кровь и лимфатическая система: снижение числа красных клеток крови (анемия) у детей, сопровождающееся бледностью кожи и слабостью;
• нервная система: покалывание, головокружение, психические проблемы, такие как спутанность сознания и галлюцинации, главным образом у тяжелобольных и пожилых пациентов;
• желудочно-кишечный тракт: изменение цвета языка;
• мышцы и суставы: мышечная слабость, мышечная боль, боль в суставах.
Очень редко встречающиеся побочные эффекты (затрагивают более 1 из 10000 пациентов): —
• кровь и лимфатическая система: изменение формулы крови, снижение числа белых клеток крови, повышающее вероятность развития инфекций (лейкопения); сильное снижение числа белых клеток крови, повышающее вероятность развития инфекций (агранулоцитоз); снижение числа тромбоцитов, повышающее вероятность возникновения синяков или кровотечений (тромбоцитопения); тяжелое снижение численности клеток крови, вызывающее слабость, образование синяков или повышение вероятности развития инфекций (панцитопения);
• иммунная система: крапивница (уртикария), повышение температуры тела; аллергические реакции, включающие отек лица, губ, языка, трудности при дыхании, обмороки; аллергическое воспаление кровеносных сосудов, часто в форме кожных высыпаний (аллергический васкулит);
• нервная система: состояние беспокойства, сопровождаемое возбуждением, депрессией, главным образом у тяжелобольных и пожилых пациентов;
• желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, воспаление слизистой рта, грибковые инфекции ротовой полости, воспаление поджелудочной железы;
• печень и желчь: пожелтение кожи и белков глаз, вызванное проблемами с печенью;
• кожа и подкожно-жировой слой: тяжелые аллергические реакции с образованием красных пятен на коже или отслаивание кожи (токсический эпидермальный некролиз);
• почки: воспаление почек (интерстициальный нефрит);
• общие: снижение содержания в крови натрия, увеличение молочных желез у мужчин.
Если какие-либо побочные эффекты принимают серьезное течение или Вы отмечаете побочные эффекты, не описанные в данном листке, сообщите своему врачу или фармацевту.
Если Вы случайно приняли слишком много капсул Ортанол, свяжитесь со своим врачом или обратитесь в медицинское учреждение. Покажите врачу упаковку от капсул.
Сообщите врачу, если Вы принимаете или принимали недавно какие-либо лекарства, включая безрецептурные. Одновременный прием капсул Ортанол с некоторыми препаратами может вызвать определенные проблемы.
• бензодиазепиновые препараты для лечения нервной системы, такие как диазепам, триазолам или флюрозепам;
• противоэпилептические препараты, такие как фенитоин и гексобарбитал;
• варфарин и другие препараты для предотвращения свертывания крови;
• антидепрессанты: циталопрам, имипрамин, кломипрамин;
• дисульфирам для лечения алкогольной зависимости;
• циклоспорин, применяемый для профилактики отторжения трансплантантов (например, почек, печени или сердца);
• кларитромицин — антибиотик, применяющийся для лечения инфекций;
• кетоконазол или итраконазол для лечения грибковых инфекций;
• дигоксин, использующийся для лечения таких состояний, как сердечная недостаточность или некоторые виды учащения сердцебиения (называемые предсердная фибрилляция или трепетание предсердий);
• препараты зверобоя продырявленного, которые в высоких дозах могут снижать содержание омепразола з крови;
• комбинацию препаратов атазанавир (Рейатаз) и ритонавир (Норвир), применяемую для лечения ВИЧ-инфекции;
• витамина В12, так как его абсорбция может быть снижена при совместном приеме с капсулами Ортанол;
• совместный прием Ортанола® и такролимуса, используемого для терапии отторжения трансплантантов, может повысить концентрацию такролимуса в сыворотке крови.
Вождение автомобиля и управление техникой
Считается, что омепразол не оказывает влияния на способность к вождению автомобиля и управлению техникой.
Однако, такие побочные эффекты, как:
• головокружение, усталость и сонливость,
• проблемы со зрением или слухом
могут повлиять на способность к вождению автомобиля и управлению техникой.
Если у Вас проявляются описанные эффекты, не садитесь за руль и не работайте с техникой.
Важная информация о некоторых ингредиентах данного препарата
Капсулы Ортанол содержат лактозу. Если Ваш врач говорил, что Вы страдаете непереносимостью некоторых сахаров, посоветуйтесь с ним перед приемом данного лекарственного средства.
Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.
Не используйте препарат по истечении срока годности, отпечатанного на упаковке. Дата истечения срока годности соответствует последнему дню указанного месяца.
Отпускается по рецепту врача.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Регистрационный номер:
ЛСР-007825/08
Торговое наименование:
Ортанол®.
Международное непатентованное название:
омепразол.
Лекарственная форма:
капсулы.
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: омепразол – 20 мг/40 мг соответственно;
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 20,0 мг/20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг/14,0 мг, лактоза безводная 117,0 мг/112,0 мг, натрия кроскармеллоза 20,0 мг/20,0 мг, повидон 8,0 мг/8,0 мг, полисорбат 80 1,0 мг/1,0 мг, гипромеллозы фталат 48,612 мг/48,612 мг, дибутилсебакат 0,893 мг/0,893 мг, тальк 0,495 мг/0,495 мг;
Оболочка капсулы: гипромеллоза 54,8025 мг/63,8600 мг, каррагинан 0,2160 мг/0,2500 мг, калия хлорид 0,3600 мг/0,4200 мг, титана диоксид 1,6215 мг/1,8957 мг, железа (III) оксид желтый -/0,0453 мг, железа (III) оксид красный -/0,029 мг, вода 3,0000 мг/3,5000 мг;
Чернила для нанесения надписи 0,064 мг/0,064 мг (железа (III) оксид черный (Е 172) 24-28 %, шеллак 24-27 %, этанол безводный 23-26 %, изопропанол безводный 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, бутанол 1-3 %, аммония гидроксид 1-2 %, калия гидроксид 0,05-0,1 %, вода очищенная 15-18 %).
Описание
Капсулы 20 мг: твердые капсулы №2, корпус и крышка белого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 20 черного цвета.
Капсулы 40 мг: твердые капсулы №1, крышка белого цвета, корпус светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись ОМЕ 40 черного цвета.
Для обеих дозировок: содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.
Код ATX: А02ВС01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока посредством высокоселективного механизма действия. Омепразол является слабым основанием, накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активизируется и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу. Влияние омепразола на последний этап образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты вне зависимости от стимулирующего фактора.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения применения препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
При применении омепразола внутрь один раз в сутки обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции желудочного сока. При этом максимальный эффект достигается в течение 3-5 дней лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает снижение 24-часовой желудочной кислотности в среднем на 80 %. При этом среднее снижение максимальной секреции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70 % через 24 ч. При пероральном применении 20 мг омепразола пациентами с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки внутрижелудочный рН поддерживается на уровне ≥3 в среднем в течение 17 ч в сутки.
Ингибирование секреции кислоты зависит от площади под кривой концентрация-время (AUC) омепразола, а не от плазменной концентрации омепразола в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на H. pylori in vitro. Эрадикация H. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными препаратами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечение, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Имеются сообщения о некотором повышении частоты возникновения железистых кист в желудке у пациентов при длительном лечении. Подобные изменения представляют собой физиологические последствия выраженного ингибирования секреции кислоты, они являются доброкачественными и обратимыми при продолжении терапии.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella spp., Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.
Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается. Вследствие снижения концентрации соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых, применяющих длительно омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Т.е. антисекреторный эффект наступает в течение первого часа, достигая максимума через 2 ч после перорального приема. Всасывание омепразола происходит в тонкой кишке и полностью завершается в течение 3-6 ч. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается в течение 24 ч.
Биодоступность при приеме разовой дозы составляет 30-40 % и увеличивается при повторном приеме до 60 %. Связь с белками плазмы крови – около 97 %. Объем распределения – 0,3 л/кг.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (CYP) с образованием 6 фармакологически неактивных ферментов. Основной путь метаболизма осуществляется посредством изофермента CYP2C19. Другой путь – с участием изофермента цитохрома CYP3A4. Результатом высокой афинности омепразола к изофермету CYP2C19 является возможность конкурентного ингибирования и метаболитических взаимодействий с другими субстратами изофермента CYP2C19. Однако из-за низкой афинности к изоферменту CYP3A4 омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов изофермента CYP3A4. Омепразол не оказывает ингибирующего действия на главные изоферменты системы цитохрома CYP.
Приблизительно у 3 % европеоидов и 15-20 % азиатов снижена активность изофермента CYP2C19, т.е. они являются «медленными» метаболизаторами. У данных лиц метаболизм омепразола, по всей вероятности, происходит преимущественно посредством изофермента CYP3A4. При повторном применении 20 мг омепразола один раз в сутки среднее значение AUC было в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, по сравнению с лицами с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Средние пиковые плазменные концентрации также были выше в 3-5 раз. Эти данные не оказывают никакого влияния на режим дозирования омепразола.
Выведение
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Период полувыведения составляет 0,5-1 ч. Выводится в виде метаболитов почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %).
У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
У пациентов с нарушением функции почек не отмечено значительных изменений фармакокинетики омепразола. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) незначительно снижается скорость метаболизма омепразола.
Показания к применению
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• рефлюкс-эзофагит (в том числе поддерживающая терапия рефлюкс-эзофагита в фазе ремиссии и симптоматическое лечение гастро-эзофагеального рефлюкса);
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовые язвы ЖКТ);
• профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
• редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза);
• одновременное применение с нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
• дети младше 2 лет и с массой тела менее 20 кг (при лечении рефлюкса-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
• дети младше 4 лет (или с массой тела менее 31 кг) (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).
С осторожностью
• Выраженная печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• наличие «тревожных» симптомов: непреднамеренное значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена);
• риск развития дефицита витамина В12 (цианокобаламина);
• остеопороз;
• одновременное применение с атазанавиром (см. раздел «Особые указания»), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Применение у взрослых
Внутрь, предпочтительно перед едой (обычно утром перед завтраком).
Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или йогурта и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Нельзя применять препарат с молоком или газированной водой. Если был пропущен прием препарата, необходимо принять препарат сразу, как только вспомните. Если наступило время приема следующей дозы препарата Ортанол®, примите ее, не удваивая.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в стадии обострения составляет 20 мг один раз в сутки в течение 2 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление язвы, назначают повторный двухнедельный курс терапии. Для пациентов с недостаточным ответом на лечение назначают препарат Ортанол® капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление язвы обычно происходит в течение четырех недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют препарат Ортанол® 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка
Рекомендованная доза для лечения пациентов с язвой желудка в стадии обострения составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное заживление, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, применяют препарат Ортанол® капсулы 40 мг 1 раз в сутки. В этом случае заживление обычно происходит в течение восьми недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют препарат Ортанол® 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости, возможно ее увеличение до 40 мг 1 раз в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии
Препарат Ортанол® капсулы по 20 мг два раза в сутки перед едой в течение 1-2 недель в сочетании с антибактериальными препаратами. При выборе антибиотика следует руководствоваться индивидуальной чувствительностью пациента и национальными, региональными и локальными рекомендациями.
Наиболее часто применяют следующие комбинации трехкомпонентной схемы лечения:
• омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером;
• омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) по 2 раза в сутки, утром и вечером;
• омепразол 20 мг + тинидазол 500 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером;
• омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + левофлоксацин 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером.
Также возможно применять следующие комбинации четырехкомпонентной схемы лечения:
• омепразол 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол 400 (или 500) мг 2 раза в сутки + тетрациклин 500 мг 4 раза в сутки + висмута трикалия дицитрат 120 мг 4 раза в сутки;
• омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг + метронидазол 500 мг по 2 раза в сутки, утром и вечером.
Также эффективно применение последовательной схемы терапии:
• 5 дней – омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг по 2 раза в день;
• затем 5 дней – омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг 2 раза в день + тинидазол 500 мг по 2 раза в день.
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Препарат Ортанол® капсулы назначают по 20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. В случае, если после первого курса применения препарата не наступает полное излечение, назначают повторный четырехнедельный курс терапии. При тяжелых формах рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 40 мг в сутки, выздоровление обычно наступает в течение 8 недель.
Поддерживающее лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии
Рекомендованная доза для длительного поддерживающего лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии составляет 20 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы препарата Ортанол® до 40 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат применяют по 20 мг/сутки. Курс лечения (препарат Ортанол® 20 мг 1 раз в сутки) составляет 4 недели. Если по окончании терапии симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
При болях, изжоге или дискомфорте в эпигастральной области, связанных с кислотозависимой диспепсией режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат назначают по 20 мг/сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Если после 4 недель применения препарата Ортанол® по 20 мг в сутки симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Гиперсекреторные состояния
Доза препарата Ортанол® и продолжительность курса лечения для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона подбирается индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки, максимальная – 120 мг в сутки. При назначении дозы, превышающей 80 мг/сут, ее делят на несколько приемов.
Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Профилактика – по 1 капсуле препарата Ортанол® 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП.
Лечение – по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель.
Применение у детей
Лечение рефлюкс-эзофагита
Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
У детей старше 2 лет и с массой тела больше 20 кг рекомендуется применение препарата Ортанол® капсулы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.
Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Продолжительность лечения составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.
Дети старше 4 лет (или с массой тела более 31 кг) и подростки
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori
При выборе антибиотика для соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать индивидуальную переносимость препаратов пациентом. Препараты следует применять в соответствии с характером устойчивости и руководствами по лечению, принятыми в данной стране, на региональном уровне, а также на местном уровне, с учетом продолжительности лечения (чаще всего 7 дней, иногда 14 дней) и соответствующего применения антибактериальных препаратов.
Лечение должно осуществляться под контролем специалиста.
Рекомендуется применение следующих доз:
| Масса тела | Доза |
| 31-40 кг | Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 750 мг амоксициллина и кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела одновременно два раза в сутки в течение одной недели |
| > 40 кг | Комбинация с двумя антибиотиками: 20 мг омепразола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина одновременно два раза в сутки в течение одной недели |
У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок);
очень редко: эозинофилия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
редко: гипонатриемия;
частота неизвестна: гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может приводить к гипокальциемии), может ассоциироваться с гипокалиемией.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
часто: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе;
нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит;
очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль;
нечасто: головокружение, парестезия, сонливость, бессонница;
редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений;
очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны органа зрения
редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит;
редко: фотосенсибилизация, алопеция;
очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
нечасто: перелом шейки бедра, костей запястья и позвоночника при продолжительной терапии;
редко: миалгия, артралгия;
очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: недомогание, периферические отеки;
редко: усиление потоотделения.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Передозировка
Разовое применение 560 мг омепразола взрослыми вызвало симптомы умеренной интоксикации.
Описан случай применения 2400 мг омепразола единовременно, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, усиление потоотделения, головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен для удаления омепразола из организма в связи с высокой степенью связывания с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10 %. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО). В ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.
Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46 % в первый день применения и на 42 % на пятый день применения. При этом, применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.
Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в два раза, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения.
Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum)) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.
Особые указания
При наличии любых «тревожных» симптомов (непреднамеренное значительное снижение массы тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена)), а также при подозреваемой или подтвержденной язве желудка перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Диагноз рефлюксного эзофагита должен быть подтвержден при гастроскопии.
Пациенты в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут принимать препарат Ортанол® только после консультации с врачом.
Некоторым детям с хроническими заболеваниями может требоваться длительное лечение омепразолом, несмотря на то, что это не рекомендуется.
Лечение лекарственными препаратами, снижающими выработку соляной кислоты, может увеличивать риск развития желудочно-кишечной инфекции, вызванной Salmonella spp. или Campilobacter spp.
Не рекомендуется одновременно принимать атазанавир с ингибиторами протонного насоса.
При необходимости комбинированной терапии атазанавиром и ингибиторами протонной помпы следует проводить контроль вирусной нагрузки с одновременным увеличением дозы атазанавира до 400 мг в комбинации с ритонавиром 100 мг. Увеличение дозы омепразола более 20 мг не рекомендуется.
Омепразол, как и все препараты понижающие уровень кислотности, может привести к уменьшению всасывания витамина B12 (цианокобаламина). Это следует учитывать при применении препарата Ортанол® у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина B12 при длительной терапии.
При длительном применении омепразола (в течение трех месяцев и более) у пациентов наблюдалась тяжелая гипомагниемия, клиническими признаками которой могут быть усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В большинстве случаев признаки гипомагниемии проходят при терапии магнием и/или прекращении применения ингибиторов протонной помпы. Поэтому, при длительной терапии пациентов препаратом Ортанол®, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать содержание магния в плазме крови.
При длительном применении (больше 1 года) омепразола возможен риск возникновения переломов шейки бедра, запястья и позвоночника, особенно у пожилых пациентов, а также при наличии других известных факторов риска. Клинические исследования показали, что ингибиторы протонного насоса увеличивают общий риск возникновения переломов на 10-40 %, что может быть связано и с другими факторами риска.
Пациентам с подозрением на остеопороз необходимо обеспечить дополнительное лечение в соответствии с действующими рекомендациями к применению препаратов витамина D и кальция.
В случае длительной терапии ингибиторами протонного насоса, особенно продолжительностью более одного года, необходимо регулярное обследование пациента.
В период лечения препаратом Ортанол® возможно увеличение концентрации Хромогранина А, применяемого для диагностики нейроэндокринных опухолей, поэтому рекомендуется отмена омепразола по крайней мере за 5 дней до проведения исследования.
Применение ингибиторов протонного насоса ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене омепразола. ПККВ при лечении ингибиторами протонного насоса в анамнезе может повышать риск развития ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом Ортанол® может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Капсулы 20 мг, 40 мг.
По 7 капсул в блистер из жесткой матовой алюминиевой фольги/мягкой матовой алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, г. Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, г. Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д.72, корп.3
Описание препарата Ортанол® (капсулы, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 25.09.2015
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
25.09.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| омепразол | 10 мг |
| вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 10 мг; МКЦ — 7 мг; лактоза безводная — 58,5 мг; натрия кроскармеллоза — 10 мг; повидон — 4 мг; полисорбат 80 — 0,5 мг; гипромеллозы фталат — 24,306 мг; дибутилсебакат — 0,447 мг; тальк — 0,247 мг | |
| оболочка капсулы: гипромеллоза — 43,7539 мг; каррагинан — 0,1728 мг; калия хлорид — 0,288 мг; титана диоксид — 1,3 мг; железа (III) оксид желтый — 0,0518 мг; железа (III) оксид красный — 0,0335 мг; вода — 2,4 мг; чернила для нанесения надписи (железа (III) оксид черный (Е172) — 24–28%, шеллак — 24–27%, этанол безводный — 23–26%, изопропанол безводный — 1–3%, пропиленгликоль — 3–7%, бутанол — 1–3%, аммония гидроксид — 1–2%, калия гидроксид — 0,05–0,1%, вода очищенная — 15–18%) — 0,064 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 10 мг: твердые капсулы №3, корпус и крышечка светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ 10» черного цвета. Содержимое капсулы представляет собой гранулы светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее H+, K+-АТФ-азу.
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент H+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч. Максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 0,5–3,5 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Связь с белками плазмы крови — около 95%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 0,5–1 ч.
Выводится в виде метаболитов почками (70–80%) и с желчью (20–30%).
У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, T1/2 увеличивается до 3 ч.
У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
одновременное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом и позаконазолом;
редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— наличие ранее диагностированной язвенной болезни желудка, тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью, желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ, остеопорозе;
— наличие тревожных симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена);
— появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; проведение симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или изжога в течение 4 нед или более; одновременное применение с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. «Взаимодействие»).
Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Ортанол® в период беременности и кормления грудью.
Не следует применять препарат с профилактической целью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательное влияние на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Препарат Ортанол® может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко, однако при применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат Ортанол® может применяться в период грудного вскармливания, тем не менее перед применением препарата в период беременности и грудного вскармливания рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Начальная доза — 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Когда симптомы начнут исчезать, доза может быть уменьшена до 10 мг в день и вновь увеличена до 20 мг 1 раз в день в случае повторного появления симптомов. Возможно, потребуется принимать препарат в течение 3–4 дней для достижения облегчения симптомов.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.
Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения без консультации врача должен составлять не менее 4 мес.
Если в течение 2 нед не наблюдается облегчение симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Если пациент не может проглотить капсулу Ортанол® целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: перед применением следует проконсультироваться с врачом.
Пожилые пациенты: несмотря на то что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Побочные действия
По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции/анафилактический шок); очень редко — эозинофилия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе; нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит; очень редко — печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия, нарушение вкусовых ощущений; очень редко — агрессия, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко — фотосенсибилизация, алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — усиление потоотделения.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Взаимодействие
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большой степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин). Одновременное применение омепразола с позаконазолом и эрлотинибом противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение указанных препаратов не рекомендуется.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако сопутствующая терапия омепразолом в дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать MHO; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Одновременного применения клопидогрела и омепразола следует избегать (рекомендуется рассмотреть альтернативные способы антиагрегантной терапии), т.к. при совместном применении снижается плазменная концентрация клопидогрела на 46% в 1-й день применения и на 42% на 5-й день применения. При этом применение препаратов в разное время суток не исключает возможности их взаимодействия.
Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекцию дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).
У некоторых пациентов отмечали повышение плазменной концентрации метотрексата на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены препарата.
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такие как кларитромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола более чем в 2 раза, что может потребовать коррекцию дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Однако в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы препарата.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличивать его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.
Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с антацидными препаратами, теофиллином, кофеином, S-варфарином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом, этанолом.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, повышенная потливость, головная боль, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения, тахикардия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).
Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омепразол снижет кислотность желудочного сока, что может незначительно повысить риск инфекций пищеварительного тракта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении вышеописанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Не требуются.
Форма выпуска
Капсулы, 10 мг. По 7 капс. в блистере. 1, 2 или 4 бл. в картонной пачке.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения.
Произведено: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Комментарий
№ЛСР-007825/08
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ортанол® (20 мг)
МНН: Омепразол
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121851
Информация о регистрации в РК:
10.12.2015 — 10.12.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ортанол®
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые 10 мг, 20 мг, 40 мг
Состав
Одна капсула содержит (для дозировки 10 мг)
активное вещество: омепразол 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), лактоза безводная, повидон, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза низко-замещенная, магния оксид тяжелый, тальк, метакриловая кислоты сополимера дисперсия типа С, 30 % водная дисперсия, триэтилцитрат, магния стеарат
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172)
Одна капсула содержит (для дозировки 20 мг)
активное вещество: омепразол 20 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), лактоза безводная, повидон, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза низко-замещенная, магния оксид тяжелый, тальк, метакриловая кислоты сополимера дисперсия типа С, 30 % водная дисперсия, триэтилцитрат, магния стеарат
состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171)
Одна капсула содержит (для дозировки 40 мг)
активное вещество: омепразол 40 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, повидон К 25, полисорбат 80, гипромеллозы фталат, дибутил себакат, тальк, гидроксипро-пилцеллюлоза низкозамещенная
состав капсулы: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172).
Описание
Капсулы кишечнорастворимые (размер 3) с корпусом и крышечкой светло-коричневого цвета, с надписью «ОМЕ 10». Содержимое капсул: гранулы от белого до бежевого цвета (для дозировки 10 мг).
Капсулы кишечнорастворимые (размер 2) с корпусом и крышечкой белого цвета, с надписью «ОМЕ 20». Содержимое капсул: гранулы от белого до бежевого цвета (для дозировки 20 мг).
Капсулы кишечнорастворимые (размер 1) с корпусом светло-коричневого цвета и крышечкой белого цвета, с надписью «ОМЕ 40». Содержимое капсул: гранулы бледного желтовато-коричневого цвета (для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.
Код АТХ А02ВС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Омепразол и магниевые соли омепразола являются кислотолабильными, поэтому назначаются в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку гранулами.
Всасывание
Омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 40% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 97%. У здоровых людей объем распределения составляет примерно 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени под действием системы ферментов цитохрома Р450 (CYP). Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19. Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19.
Элиминация
80 % перорально назначаемой дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть (20 %) с желчью и фекалиями.
Период полувыведения омепразола составляет 0,5-1 часа и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью
Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, не изменена.
Пациенты с хроническими заболеваниями печени
У пациентов с нарушениями функции печени показатель площади под фармакокинетической кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) повышен. При этом прием одной терапевтической дозы в день не приводит к какому-либо накоплению омепразола.
Пожилые лица
Скорость метаболизма омепразола несколько снижается у пожилых пациентов в возрасте от 75 до 79 лет.
Фармакодинамика
Препарат Ортанол является специфическим ингибитором протонового насоса париетальных клеток слизистой желудка (принятый один раз в день, он влияет на обратимое ингибирование секреции желудочного сока). Активное вещество омепразол является пролекарством, слабым основанием, которое превращается в кислой среде канальцев париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид, ингибирующий мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. При приеме 20 мг омепразола снижение соляной кислоты в среднем на 80 % может быть достигнуто в течение 24 часов. Через 24 часа после назначения препарата Ортанол среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН 3 внутри желудка в течение 17 часов за 24-часовой период.
В результате сниженния секреции соляной кислоты препарат Ортанол снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.
Эрадикация Helicobacter pylori
70-95% всех пациентов с пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка, инфицированы Helicobacter pylori.
Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Ортанол в комбинации с антибактериальными средствами приводит к быстрой элиминации симптомов, высокому уровню заживления слизистой оболочки и к долговременной ремиссии пептических язв. Это снижает риск возникновения таких осложнений, как желудочно-кишечные кровотечения.
Показания к применению
— лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона
— длительное лечение пациентов с ранее леченным рефлюкс-эзофагитом
— лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с Н. pylori-ассоциированными поражениями в составе комбинированной антибиотикотерапией
— лечение и профилактика язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Способ применения и дозы
Капсулы Ортанол необходимо принимать утром натощак, проглатывая целиком, запивая половиной стакана воды. Капсулы не следует разжевывать или измельчать. Если пациент не может проглотить капсулу препарата Ортанол целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве негазированной воды, фруктового сока (например, яблочного или апельсинового) или яблочном пюре и принять полученную суспензию в течение 30 минут, тщательно перемешав перед приемом, или капсулу можно рассосать и проглотить гранулы, запив половиной стакана воды.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки принимать препарат Ортанол следует по 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 2 недель. Некоторым может понадобиться назначение дополнительного курса лечения в течение 2 недель.
Пациентам с резистентной язвой к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно наступает в течение 4 недель.
Для профилактики рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным тестом на хеликобактер, или у которых ликвидация H.pylori не представляется возможной, следует принимать препарат Ортанол по 20 мг 1 раз в сутки.
Для некоторых пациентов суточная доза препарата Ортанол 20 мг недостаточна. Поэтому дозировку можно увеличить до 40 мг.
При язвенной болезни желудка принимать препарат Ортанол следует по 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. Некоторым может понадобиться назначение дополнительного курса лечения в течение 4 недель.
Пациентам с резистентной язвой к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами назначают по 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно наступает в течение 8 недель.
Для профилактики рецидива язвенной болезни желудка у пациентов со слабовосприимчивыми эрозивно-язвенными поражениями желудка рекомендуемая дозировка составляет 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori Ортанол применяется по 20 мг 2 раза в день в комбинации с антибиотиками. Выбор эрадикационных режимов (в том числе и продолжительности) должен быть основан на переносимости пациентом препаратов, антибиотикочувствительности микроорганизма и современных стандартах антихеликобактерной терапии. Не рекомендуется совместное применение с кларитромицином в составе эрадикационной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью.
Для лечения НПВП — ассоциированных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки принимать препарат Ортанол следует по 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. Некоторым может понадобиться назначение дополнительного курса лечения в течение 4 недель.
Для профилактики НПВП-ассоциированных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов из группы риска (возраст > 60, заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в анамнезе) принимать препарат Ортанол следует по 20 мг 1 раз в сутки.
При лечении рефлюкс-эзофагита принимать препарат Ортанол следует по
20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. Некоторым может понадобиться назначение дополнительного курса лечения в течение 4 недель. Для пациентов, страдающих тяжелой формой эзофагита, принимать препарат Ортанол следует по 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.
При длительном лечении пациентов с ранее леченным рефлюкс-эзофагитом принимать препарат Ортанол следует по 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.
При лечении симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая дозировка препарата Ортанол составляет 20 мг 1 раз в сутки. Наблюдается адекватная реакция у пациентов и при приеме препарата Ортанол по 10 мг 1 раз в сутки, поэтому необходимо корректировать дозировку индивидуально.
Если через четыре недели лечения с применением препарата Ортанол по 20 мг 1 раз в сутки не достигается купирование симптомов ГЭРБ, рекомендуется провести дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая доза препарата Ортанол составялет 60 мг 1 раз в сутки. Суточная доза и кратность приема препарата впоследствии должны быть подобраны индивидуально. При назначении суточной дозы больше чем
80 мг, она должна быть разделена на 2 приема в сутки.
Особые группы пациентов. При печеночной недостаточности назначают препарат Ортанол по 10-20 мг 1 раз в сутки, при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекция режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Нежелательные действия являются обычно невыраженными и обратимыми.
Часто (≥1/100, <1/10)
— головная боль
— боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
— бессоница
— головокружение, парестезия, сонливость
— повышение активности печеночных ферментов
— дерматит, зуд, сыпь, крапивница
— перелом бедра, запястья или позвоночника
— общее недомогание, периферический отек
Редко (≥1/10000, <1/1000)
— лейкопения, тромбоцитопения
— реакции гиперчувствительности (например лихорадка, отек Квинке и анафилактический реакции/шок)
— гипонатриемия
— тревожное возбуждение, спутанность сознания, депрессия, недомогание
— нарушение вкусового восприятия
— нарушение зрения
— бронхоспазм
— сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит
— гепатит с или без желтухи
— печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени
— алопеция, фотосенсибилизация
— артралгия, миалгия, мышечная слабость
— агранулоцитоз, панцитопения
— депрессия
— возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации
— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN)
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— усиленное потоотделение
— перифирические отеки
Очень редко (< 1/10 000)
— необратимые нарушения зрения (единичные случаи тяжелых пациентов, которые принимали омепразол внутривенно, но причинно-следственная связь не была установлена)
— боли в груди (подобно стенокардии)
— слабость
— полиплоидная гипертрофия слизистой оболочки желудка, которая в большинстве случаев гистологически описана как так называемая железистая киста, которая является доброкачественной и обратимой
— рабдомиолиз
— гипомагниемия
— гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии
— гипокалиемия вследствие гипомагниемии
Неизвестно
— увеличение уровня гастрина в сыворотке в течение первых двух недель лечения омепразолом, однако, он возвращается к нормальным значениям после прекращения лечения
— подострая кожная красная волчанка
— расстройства потенции
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— одновременное применение с нелфинавиром
— наследственная непереносимость галактозы или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы или дефицит лактазы или сукразы/изомальтазы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— совместное применение с кларитромицином в составе эрадикационной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью
— одновременное применение с метотрексатом
Лекарственные взаимодействия
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом уменьшается уровень нелфинавира и атазанавира в плазме крови.
Совместное введение омепразола (по 40 мг 1 раз в сутки) снижает среднее терапевтическое действие нелфинавира на 40%, а среднее терапевтическое действие фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75 — 90%. При взаимодействии может также происходить ингибирование CYP2C19.
Одновременное применение омепразола и атазанавира не рекомендуется. Одновременное введение омепразола (по 40 мг 1 раз в сутки) и 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира здоровым добровольцам приводит к 75% снижению воздействия атазанавира. Увеличение дозировки атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на воздействие атазанавира. Совместное введение омепразола (20 мг один раз в день) и 400 мг атазанавира/ 100 мг ритонавира здоровым добровольцам приводит к снижению примерно на 30% действия атазанавира по сравнению с 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира один раз в день.
Дигоксин
Одновременное применение омепразола (20 мг ежедневно) и дигоксина у здоровых пациентов приводит к увелечению биодоступности дигоксина на 10%. О токсичности дигоксина сообщается редко. Однако следует проявлять осторожность, когда омепразол назначается в высоких дозах пациентам пожилого возраста. Терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина должен быть усилен.
Клопидогрель
При проведении клинического перекрестного исследования, клопидогрель (ударная доза 300 мг, последующая 75 мг / день) вводили с омепразолом (80 мг, одновременно с клопидогрелем) в течение 5 дней. Воздействие на активный метаболит клопидогреля было снижено на 46% (1-й день) и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол вводили одновременно. Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (IPA) уменьшилась на 47% (24 часа) и 30% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол вводили одновременно. В другом исследовании было доказано, что при введении клопидогреля и омепразола в разное время, их взаимодействие не изменилось, что, скорее всего, обусловлено тормозящим действием омепразола на CYP2C19. При проведении исследований на основании наблюдений и клинических исследований были зарегистрированы противоречивые данные о клинических проявлениях этого взаимодействия PK / PD с точки зрения основных сердечно-сосудистых реакций.
Другие активные вещества
Значительно уменьшается всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола и, соответственно, может произойти ухудшение клинической эффективности. Избегать одновременного применения позаконазола и эрлотиниба.
Активные вещества, которые метаболизируется посредством CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента метаболизирующего омепразол. Таким образом, обмен сопутствующих активных веществ, который также происходит посредством CYP2C19, может быть уменьшен и системное воздействие этих веществ увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
Омепразол, который в перекрестном исследовании принимали здоровые участники в дозировке 40 мг, вызывал увеличение значений Cmax и AUC по цилостазолу на 18% и 26% соответственно, и одного из его активных метаболитов на 29% и 69%, соответственно.
Фенитоин
Рекомендуется вести мониторинг концентрации фенитоина в плазме в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и регулировать дозировку фенитоина, мониторинг и дальнейшая регулировка дозировки должны проводиться на завершающем этапе лечения омепразолом.
Неизвестный механизм
Саквинавир
Одновременное использование омепразола и саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70%, что связано с хорошей переносимостью препарата ВИЧ-инфицированными пациентами.
Такролимус
Отмечалось, что при одновременном использовании с омепразолом, увеличивается уровень такролимуса в сыворотке. Необходимо вести усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и в случае необходимости корректировать дозу такролимуса.
Метотрексат
У некоторых пациентов было зарегистрировано увеличение уровня метотрексата, при совместном использовании с ингибиторами протонной помпы. При использовании высоких доз метотрексата, необходимо рассмотреть возможность временного прекращения использования омепразола.
Влияние других активных веществ на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется посредством CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества, как известно, ингибируют CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), что может привести к увеличению уровня омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения скорости метаболизма омепразола. Совместное лечение с применением вориконазола привело к более, чем двойному воздействию омепразола. Так как высокая доза омепразола хорошо переносится, корректировки дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует рассматривать корректировку дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при назначении долгосрочного курса лечения.
Стимуляторы CYP2C19 и / или CYP3A4
Активные вещества, которые стимулируют CYP2C19 или CYP3A4 или оба фермента (например, рифампицин и зверобой), могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.
Особые указания
Если имеются такие симптомы как выраженная необъяснимая потеря веса, продолжительная рвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования пищевода и желудка, так как лечение может уменьшить клиническую симптоматику и задержать своевременную постановку правильного диагноза.
Не рекомендуется совместное использование атазанавира с ингибиторами протонной помпы. Если сочетание атазанавира с ингибитором протонной помпы неизбежно, рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки) при сочетании с увеличением дозировки атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира, дозировку омепразола в 20 мг увеличивать нельзя.
Омепразол, как и все лекарственные средства снижающие кислотность, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать для пациентов со сниженной массой тела или фактором риска при снижении всасывания витамина В12 во время продолжительного курса лечения.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных сальмонеллой и кампилобактер.
Как и при всех длительных курсах лечения, особенно, которые превышают период лечения 1 год, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением специалистов.
Гипомагниемия
Тяжелая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как омепразол, по крайней мере, в течение трех месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, судороги, бред, спазмы, головокружение и желудочковая аритмия, имели место, но они могут протекать незаметно. У большинства таких пациентов наблюдалось исчезновение гипомагниемии при восполнении магния и прекращения приема ИПП.
Для пациентов, которые будут принимать лечение длительно или которые принимают ИПП совместно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), врач должен изучить возможность контроля уровня магния перед началом лечения с использованием ИПП, а также во время лечения.
Ингибиторы протонной помпы, особенно если они используются в больших дозах и в течение длительного времени (> 1 года), могут незначительно увеличить риск, перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других признанных факторов риска. Эпидемиологические исследования позволяют предположить, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. Некоторый процент этого увеличения может быть связан с другими факторами риска. Пациентов с риском остеопороза необходимо наблюдать в соответствии с существующими клиническими рекомендациями, и они должны принимать соответствующее количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка
Ингибиторы протонной помпы в очень редких случаях бывают связаны с подострой кожной красной волчанкой. При возникновении поражений, особенно от воздействия солнца на открытые участки кожи, а так же сопровождающиеся артралгией, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу, который должен принять решение о возможности прекращения применения препарата Ортанола. Подострая кожная красная волчанка после предыдущего лечения с ингибитором протонного насоса может повысить риск развития подострой кожной волчанки при применении других ингибиторов протонного насоса.
Искажения лабораторных данных
Увеличение уровня Хромогранина (CgA) может помешать в исследовании нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого искажения данных, необходимо прекратить лечение омепразолом по крайней мере за пять дней до измерений CgA.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность к выполнению работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боли в животе, диарея, головная боль. В отдельных случаях наблюдалась апатия, депрессия, спутанность сознания. Описанные симптомы были временными, и не сообщалось ни об одном серьезном случае.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
Лек Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96
Тел: +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047
e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com
8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану
| 919978471477976308_ru.doc | 138 кб |
| 190331301477977553_kz.doc | 164 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ортанол® (Ortanol®)
|
| Ортанол® |
Капс. 10 мг: 7, 14 или 28 шт. рег. №: ЛСР-007825/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ортанол®
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с корпусом и крышечкой светлого розовато-коричневого цвета, на обеих частях капсулы надпись «ОМЕ10» черного цвета; содержимое капсул — гранулы светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная — 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 7 мг, лактоза безводная — 58.5 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, повидон — 4 мг, полисорбат 80 — 0.5 мг, гипромеллозы фталат — 24.306 мг, дибутилсебакат — 0.447 мг, тальк — 0.247 мг.
Состав оболочки капсулы: гипромеллоза — 43.7539 мг, каррагинан — 0.1728 мг, калия хлорид — 0.228 мг, титана диоксид — 1.3 мг, железа (III) оксид желтый — 0.0518 мг, железа (III) оксид красный — 0.0335 мг, вода — 2.4 мг.
Чернила для нанесения надписи: железа (III) оксид черный (E172) — 0.064 мг, шеллак — 24-27%, этанол безводный — 23-26%, изопропанол безводный — 1-3%, пропиленгликоль — 3-7%, бутанол — 1-3%, аммония гидроксид — 1-2%, калия гидроксид — 0.05-0.1%, вода очищенная — 15-18%.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата
Ортанол®
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Применение у пожилых пациентов
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Гастромез
(ФОРП, Россия)
Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия)
Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия)
Омевел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Омез® Инста
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Омепразол
(СИНТЕЗ, Россия)
Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok