Состав
В состав геля входит действующее вещество диклофенак натрия в количестве 5 г на 100 г тюбика. Дополнительными элементами средства являются: гиэтеллоза, пропиленгликоль, очищенная вода и этанол.
В составе 1 таблетки содержится 25 мг диклофенака натрия.
На 1 г мази приходится 20 мг активно-действующего вещества.
В 1 мл раствора содержится 25 мг активного вещества.
Форма выпуска
Выпускается в виде геля, мази, таблеток и раствора для внутримышечного применения.
Фармакологическое действие
Нестероидный, противовоспалительный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество – диклофенак. Лекарственное средство обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Основной компонент медикамента является производным фенилуксусной кислоты. Основной механизм воздействия направлен на неселективное угнетение циклооксигеназ-1,2, уменьшение концентрации простагландинов в воспалительном очаге, нарушение процесса метаболизма арахидоновой кислоты. Лекарственное средство обладает дополнительно антиагрегантной активностью.
Показания к применению Ортофена
От чего таблетки и мазь помогают? Рассмотрим показания к применению данного медикамента.
Препарат назначают при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата дегенеративного и воспалительного генеза: болезнь Персонейджа-Тернера (невралгическая амиотрофия), болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), хронический ювенильный артрит, ревматизм, артрит при болезни Рейтера, псориатический артрит, ревматоидный артрит, остеоартроз.
Лекарственное средство эффективно для купирования болевого синдрома после оперативных вмешательств, травм, при онкологической патологии, невралгии, ишиасе, бурсите, миалгии, радикулите, артралгии, зубной боли, мигрени, головной боли, тендините, оссалгии, люмбаго.
Медикамент применяется при аднексите, воспалительных заболеваниях органов малого таза, при альгодисменорее, отите, фарингите, тонзиллите и других заболеваниях ЛОР-органов.
Препарат назначают для купирования лихорадочного синдрома, который сопровождает течение многих инфекционных и «простудных» заболеваний.
Противопоказания
Ортофен не применяется при «аспириновой» астме, при непереносимости диклофенака, при разнообразных нарушениях системы свертывания крови, при нарушении кроветворения, при «аспириновой» триаде (рецидивирующий полипоз носа, околоносовых пазух сочетается с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, медикаментов пиразолонового ряда), при вынашивании беременности, эрозивно-язвенных поражениях в пищеварительном тракте, при гемофилии, грудном кормлении, анемии, лейкопении, склонности к кровотечениям, удлинении периода кровотечений, детям до достижения 6 летнего возраста.
При отечности, алкоголизме, почечной и печеночной недостаточности, артериальной гипертонии, эрозивно-язвенных поражениях пищеварительной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при анемии, бронхиальной астме, сахарном диабете, в послеоперационном периоде, при острых индуцируемых печеночных порфириях и пациентам пожилого возраста Ортофен назначают с осторожностью.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: пептические язвы, метеоризм, запоры, диспепсические расстройства, диарейный синдром, спазмы, абдоминальная боль, повышение ферментов печени, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, сухость во рту, афтозный стоматит, поражение пищевода, появление крови в кале, мелена, желтуха, гепаторенальный синдром, гепатит, цирроз печени, гепатонекроз, колит, панкреатит, извращение вкусового восприятия.
Нервная система: тревожность, головная боль, слабость во всем теле, диплопия, депрессия, сонливость, нарушения сна, судороги, асептический менингит.
Органы чувств: скотома, возможно необратимое снижение слухового восприятия, нечеткость зрительного восприятия, нарушения вкуса.
Кожные покровы: зуд, сыпь, экзема, крапивница, алопеция, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, токсический дерматит, фотосенсибилизация.
Мочеполовая система: протеинурия, нефротический синдром, задержка жидкости в организме, азотемия, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, олигурия. Органы кроветворения: редко отмечается развитие анемии, эозинофилии, лейкопении, тромбоцитопенической пурпуры, агранулоцитоза.
Дыхательная система: отек гортани, кашель, развитие бронхоспазма. Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, повышение уровня кровяного давления.
Аллергические ответы: отечность языка и губ, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Инструкция по применению Ортофена (Способ и дозировка)
Таблетки Ортофен, инструкция по применению
Таблетки не разжевывают, принимают после еды, внутрь.
Дозировка для взрослых составляет 25-50 мг 2-3 раза в день. Количество лекарственного средство постепенно снижают при достижении требуемого терапевтического результата, после чего переходят на прием поддерживающей дозы 50 мг/день.
При лечении ревматоидного ювенильного артрита суточное количество препарата может быть увеличено до 3 мг/кг.
Уколы Ортофен, инструкция по применению
Допустимо однократное внутримышечное введение лекарственного средства с целью купирования обострений хронических заболеваний, в последующем переходят на прием пероральных форм. Внутримышечно лекарство колется в дозе 75 мг.
Мазь Ортофен, инструкция по применению
Наносят около 3 г мази на больное место тонким слоем. Максимально в сутки следует применять наружно 8 г средства.
Передозировка
Проявляется миоклоническими судорогами, болями в эпигастрии, нарушениями в работе печени и почек, кровотечениями, помутнением сознания, гипервентиляцией легочной системы, головными болями и головокружениями.
Требуется промывание желудка, экстренное назначение энтеросорбентов, проведение посиндромной терапии. Форсированный диурез и гемодиализ не доказали свою эффективность, не применяются.
Взаимодействие
Ортофен способен повышать уровень циклоспорина, дигоксина, препаратов лития, метотрексата в крови. Лекарственный препарат снижает выраженность действия диуретических средств, повышает вероятность развития кровотечений при приеме алтеплазы, урокиназы, стрептокиназы, антиагрегантных и антикоагулянтных средств. Отмечается снижение эффективности снотворных и гипотензивных препаратов.
Медикамент увеличивает нефротоксичность циклоспорина, усиливает токсическое влияние метотрексата, повышает выраженность побочных эффектов глюкокортикостероидов и других медикаментов группы НПВС. Не рекомендуется назначать одновременно с парацетамолом.
Лекарственный препарат снижает эффективность гипогликемических средств. Вальпроевая кислота, цефотетан, цефамандол, пликамицин, цефоперазон повышают вероятность развития гипопротромбинемии.
Препараты зверобоя, кортикотропин, этанол и колхицин значительно повышают риск желудочно-кишечных кровотечений.
Медикаменты, которые по механизму действия вызывают блокирование канальцевой секреции, способны повышать уровень основного вещества в крови, что повышает токсичность и эффективность препарата Ортофен.
Условия продажи
Необходим рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более 2-х лет.
Особые указания
Ортофен можно принимать за полчаса до еды для достижения более быстрого терапевтического эффекта. В других случаях препарат рекомендуется принимать до, во время, либо после приема пищи. Таблетированные лекарственные формы не разжевывают, запивают необходимым количеством жидкости.
Важное место в поддержании почечного кровотока занимают простагландины, что требует от врача особого отношения к пациентам с патологией почечной и сердечной систем, а также лицам, принимающим диуретические препараты, при сниженном объеме циркулирующей крови. Длительная терапия требует периодического контроля над работой печени, состоянием периферической крови, рекомендуется проводить регулярный анализ кала на скрытую кровь.
Ортофен оказывает воздействие на течение определенных двигательных и психических реакций, поэтому рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения сложных работ на период лечения диклофенаком.
Аналоги Ортофена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются лекарства: Алмирал, Аргетт, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Дикловит, Диклоран, Диклорапид, Диклореум, Диклофенак, Диклофенак Натрия, Наклофен, Нергез, Олфен, Фелоран, Эвинопон.
Отзывы об Ортофене
Таблетки быстро и эффективно помогают снять боль и воспаление, уменьшить температуру. Препарат действенен при отитах, бурситах, воспалениях суставов, хорошо обезболивает при артритах.
Из минусов отмечается плохое влияние на желудок, способное привести к язве. Также лекарство имеет большое количество противопоказаний.
Отзывы о мази Ортофене свидетельствуют также в пользу этого средства. Лекарство моментально обезболивает и снимает воспаление на проблемных участках.
Цена Ортофена, где купить
Цена Ортофена в таблетках примерно равна 40 рублям.
Цена уколов Ортофена начинается от 40 рублей за пачку в 10 ампул по 3 мл.
Цена мази Ортофен — 30-60 рублей за 30 г.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ортофен мазь 2% 30гВертекс АО
-
Ортофен мазь 2% 50гВертекс АО
-
Ортофен гель для наруж. прим. 5% 50гВертекс АО
-
Ортофен гель для наруж. прим. 5% 30гВертекс АО
-
Ортофен таблетки п.о кш/раств 25мг 20штАО Татхимфармпрепараты
Аптека Диалог
-
Ортофен мазь 2% 30гВертекс
-
Ортофен мазь 2% 50гВертекс
-
Ортофен гель 5% 30гВертекс
-
Ортофен гель (туба 5% 50г)Вертекс
-
Ортофен (таб. п/о 25мг №20)ТХФП
Ригла
-
Ортофен мазь 2% 30гВертекс ЗАО
-
Ортофен мазь д/нар. прим. 2% туба 100гВертекс АО
-
Ортофен гель 5% 50гВертекс ЗАО
-
Ортофен мазь 2% 50гВертекс ЗАО
-
Ортофен гель д/нар. прим. 5% 100гВертекс АО
показать еще
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ортофен® (гель для наружного применения, 5%)
Дата последней актуализации: 02.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ВЕРТЕКС АО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Диклофенак (в виде соли натрия) — производное фенилуксусной кислоты, представляющее собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, практически без запаха. Диклофенак натрия свободно растворим в метаноле, растворим в этаноле и практически нерастворим в хлороформе и разбавленной кислоте. Диклофенак натрия труднорастворим в воде. Молекулярная масса 318,14 Да.
Фармакология
Механизм действия
Диклофенак обладает обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Механизм действия диклофенака, как и других НПВС, полностью не изучен, но включает ингибирование ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Диклофенак является сильным ингибитором синтеза ПГ in vitro. Концентрации диклофенака, достигаемые во время терапии, оказывают эффекты in vivo.
ПГ сенсибилизируют афферентные нервы и потенцируют действие брадикинина при индуцировании боли в моделях на животных. ПГ являются медиаторами воспаления. Поскольку диклофенак является ингибитором синтеза ПГ, его действие может быть связано с уменьшением количества ПГ в периферических тканях.
Фармакокинетика
Фармакокинетика диклофенака для наружного применения оценивалась с участием здоровых добровольцев после многократного применения в течение 7 дней диклофенака на 1 коленный сустав (по 4 г 4 раза в день) или на 2 коленных сустава и суставы кистей двух рук (по 12 г 4 раза в день) по сравнению с рекомендуемой пероральной дозой диклофенака для лечения остеоартрита (по 50 мг 3 раза в день).
Системная экспозиция при наружном применении диклофенака (по 4 г 4 раза в день на 1 коленный сустав) в среднем в 17 раз ниже, чем при пероральном применении. Количество диклофенака натрия, которое системно всасывается при нанесении диклофенака на кожу, составляет в среднем 6% от системного воздействия пероральной формы. Средняя Cmax в плазме крови при наружном применении диклофенака в 158 раз ниже, чем при его пероральном приеме.
Фармакокинетика диклофенака в виде геля была протестирована в условиях умеренного согревания (применение теплового пластыря на 15 мин до нанесения геля) и умеренной физической нагрузки (первое нанесение геля с последующей 20-минутной тренировкой на беговой дорожке). Клинически значимых различий в системной абсорбции и переносимости между применением диклофенака в виде геля (по 4 г 4 раза в день на 1 коленный сустав) при умеренной физической нагрузке и в условиях умеренного тепла обнаружено не было. Однако фармакокинетика диклофенака в виде геля не оценивалась при согревании после нанесения геля. Поэтому применение диклофенака в виде геля при согревании после нанесения не рекомендуется.
Клинические исследования
В 12-недельном рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами оценивали эффективность применения диклофенака в виде геля для лечения остеоартрита коленного сустава. Диклофенак применяли в дозе 4 г 4 раза в день на 1 коленный сустав (16 г в день). Индекс боли по оценке пациентов на 12-й неделе с использованием анекты WOMAC (Western Ontario and McMaster Universities Arthrose index) был ниже в группе, применявшей диклофенак в виде геля, по сравнению с группой плацебо.
В другом 8-недельном рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами оценивали эффективность применения диклофенака в виде геля для лечения остеоартрита у пациентов с остеоартритом суставов кисти. Диклофенак применяли в дозе 2 г на одну кисть 4 раза в день на кисти обеих рук (16 г в день). Боль в целевой руке, оцениваемая пациентами на 4-й и 6-й неделях по визуальной аналоговой шкале от 0 до 100, была ниже в группе, применявшей диклофенак, по сравнению с группой плацебо.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследования канцерогенности на мышах и крысах, которым диклофенак вводили в качестве компонента рациона в течение 2 лет в дозах до 2 мг/кг/сут, что составляет 0,5 и 1 МРДЧ диклофенака для наружного применения (на основе данных по биодоступности в расчете на площадь поверхности тела), не привели к значительному увеличению частоты развития опухолевых заболеваний.
В исследовании канцерогенного действия на кожу, проведенном на мышах-альбиносах, ежедневное местное применение диклофенака в течение 2 лет в концентрациях до 0,035% (в 29 раз ниже, чем в геле диклофенака) не привело к увеличению частоты возникновения новообразований.
В исследовании фотоканцерогенности, проведенном на бесшерстных мышах, местное применение диклофенака в концентрациях до 0,035% привело к более раннему среднему времени возникновения опухолей.
Диклофенак не проявил мутагенности или кластогенности в серии тестов на генотоксичность, которые включали бактериальный анализ обратной мутации, анализ точечной мутации лимфомы мыши in vitro, исследования хромосомных аберраций в клетках яичников китайского хомячка in vitro и анализ хромосомных аберраций клеток костного мозга крысы in vivo.
Диклофенак не влиял на фертильность самцов и самок крыс в дозах до 4 мг/кг/сут (примерно в 2 раза выше МРДЧ диклофенака в виде геля для местного применения на основе данных по биодоступности и сравнения в расчете на площадь поверхности тела).
Показания к применению
Облегчение боли при остеоартрите суставов, таких как коленей и рук, которые отвечают на наружное лечение.
Противопоказания
Гиперчувствительность (например, анафилактические и серьезные кожные реакции); астма, крапивница или другие аллергические реакции в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (у таких пациентов сообщалось о тяжелых, иногда с летальным исходом, анафилактических реакциях на НПВС); купирование периоперационной боли при операции по аортокоронарному шунтированию; одновременное применение с другими НПВС; пациенты с предшествующими серьезными кожными реакциями на НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение диклофенака, в т.ч. наружно, в III триместре беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода. Следует избегать применения диклофенака у беременных женщин, начиная с 30-й нед беременности (III триместр).
Адекватных и хорошо контролируемых исследований наружного применения диклофенака у беременных женщин не проводилось. Исследования с участием людей и на животных показывают, что диклофенак проникает через плаценту. Данные обсервационных исследований относительно потенциальных рисков для эмбриона при использовании НПВС у женщин в I или II триместре беременности неубедительны. В общей популяции США для всех клинически признанных беременностей, независимо от экспозиции, исходная частота возникновения основных пороков развития составляет 2–4%, а прерванной беременности — 15–20%.
В исследованиях репродукции на животных не наблюдалось признаков тератогенности у мышей, крыс или кроликов, получавших диклофенак в период органогенеза в дозах, примерно в 4,5; 2 и 9 раз соответственно превышающих МРДЧ, несмотря на наличие токсичности для беременной самки и плода (материнской и фетальной токсичности) при этих дозах. На основании данных, полученных на животных, было показано, что ПГ играют важную роль в проницаемости сосудов эндометрия, имплантации бластоцисты и децидуализации. В исследованиях на животных применение ингибиторов синтеза ПГ, таких как диклофенак, приводило к увеличению потерь до и после имплантации.
Исследований влияния диклофенака при наружном применении на течение родов и схваток не проводилось. В исследованиях на животных НПВС, включая диклофенак, ингибируют синтез ПГ, вызывают запоздалые роды и увеличивают частоту мертворождений.
В исследовании, в котором беременным крысам перорально вводили 2 или 4 мг/кг диклофенака (примерно 1 и 2 от МРДЧ на основе данных по биодоступности и в расчете на площадь поверхности тела) с 15-го дня беременности по 21-й день лактации, была отмечена значительная токсичность для беременной самки (перитонит, смертность). Дозы, токсичные для беременных самок, были связаны с дистоцией, длительной беременностью (пролонгированной гестацией), снижением веса и роста плода и снижением выживаемости плода.
Согласно имеющимся данным, диклофенак может проникать в грудное молоко. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья, наряду с клинической потребностью матери в диклофенаке и любыми потенциальными неблагоприятными последствиями для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, от применения диклофенака или из-за основного заболевания матери. У одной женщины, получавшей перорально диклофенак в дозе 150 мг/сут, концентрация диклофенака в молоке составила 100 мкг/л, что эквивалентно дозе для младенца около 0,03 мг/кг/сут. Диклофенак натрия не определялся в грудном молоке у 12 женщин, принимавших диклофенак (100 мг/сут перорально в течение 7 дней или 50 мг однократно в/м при введении в ближайший послеродовой период).
Исходя из механизма действия, применение диклофенака может отсрочить или предотвратить разрыв фолликулов яичников, что ассоциируется с обратимым бесплодием у некоторых женщин. Опубликованные результаты исследования на животных показали, что применение ингибиторов синтеза ПГ может нарушить опосредованный ими разрыв фолликулов, необходимый для овуляции. Небольшие исследования среди женщин, принимавших НПВС, также показали обратимую задержку овуляции. Пациенткам, испытывающим трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, применение НПВС, включая диклофенак наружно, следует отменить.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в одном исследовании ЛС, не может напрямую сравниваться с частотой, наблюдавшейся в другом клиническом исследовании, и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
В ходе рандомизированных двойных слепых многоцентровых плацебо-контролируемых исследований с параллельными группами 913 пациентов применяли диклофенак наружно при остеоартрите суставов конечностей. Из них 513 пациентов применяли диклофенак при остеоартрите коленного сустава, а 400 пациентов — при остеоартрите суставов кистей рук. Кроме того, 583 пациента применяли диклофенак в ходе неконтролируемого открытого исследования безопасности длительной терапии при остеоартрите коленного сустава. Из них 355 пациентов проходили курс лечения от остеоартрита одного коленного сустава, а 228 пациентов — от остеоартрита обоих коленных суставов. Продолжительность применения варьировала от 8 до 12 нед в плацебо-контролируемых исследованиях и до 12 мес в открытом исследовании безопасности.
Краткосрочные плацебо-контролируемые исследования
Побочные реакции, наблюдавшиеся у >1% пациентов, при наружном применении диклофенака. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе краткосрочных плацебо-контролируемых исследований, сравнивающих диклофенак и плацебо при наружном применении в течение 8–12 нед (16 г/сут), представляли собой нетяжелые реакции в месте нанесения. Это были единственные побочные реакции, которые наблюдались у >1% пролеченных пациентов с большей частотой в группе диклофенака (7%), чем в группе плацебо (2%).
В таблице перечислены виды побочных реакций в месте нанесения. Дерматит был наиболее частой побочной реакцией в месте нанесения, о которой сообщили 4% пациентов, применявших диклофенак, по сравнению с 1% пациентов, применявших плацебо.
Таблица
Нетяжелые побочные реакции в месте нанесения (≥1% пациентов, применявших диклофенак) в краткосрочных контролируемых исследованиях
| Побочная реакция1 | Частота, n (%) | |
| Диклофенак, n=913 | Плацебо, n=876 | |
| Любая реакция в месте нанесения | 62 (7) | 19 (2) |
| Дерматит в месте нанесения | 32 (4) | 6 (<1) |
| Зуд в месте нанесения | 7 (<1) | 1 (<1) |
| Эритема в месте нанесения | 6 (<1) | 3 (<1) |
| Парестезия в месте нанесения | 5 (<1) | 3 (<1) |
| Сухость в месте нанесения | 4 (<1) | 3 (<1) |
| Везикулы на месте нанесения | 3 (<1) | 0 |
| Раздражение в месте нанесения | 2 (<1) | 0 |
| Папулы на месте нанесения | 1 (<1) | 0 |
1 Предпочтительный термин в соответствии с MedDRA 9.1.
В плацебо-контролируемых исследованиях частота прекращения лечения из-за развития побочных реакций составила 5% для пациентов, применявших диклофенак, и 3% для пациентов в группе плацебо. Наиболее частой причиной прекращения лечения были реакции в месте нанесения, включая дерматит.
Открытое исследование безопасности при длительном применении
В открытом исследовании безопасности при длительном применении профиль побочных реакций был аналогичным таковому в плацебо-контролируемых исследованиях. В данном исследовании пациенты получали лечение диклофенаком до 32 г/сут в течение 1 года, дерматит в месте нанесения наблюдался у 11% пациентов. Побочные реакции, которые привели к прекращению применения диклофенака, наблюдались у 12% пациентов. Наиболее частой побочной реакцией, которая привела к прекращению применения, был дерматит в месте нанесения, наблюдавшийся у 6% пациентов.
Взаимодействие
ЛС, влияющие на гемостаз
Диклофенак и антикоагулянты, такие как варфарин, оказывают синергическое действие на кровотечение. Одновременное применение диклофенака и антикоагулянтов повышает риск развития серьезных кровотечений по сравнению с применением любого из этих ЛС по отдельности. Высвобождение серотонина тромбоцитами играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования методом случай-контроль и когортные исследования показали, что одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина, и НПВС может увеличить риск возникновения кровотечения больше, чем при применении только НПВС.
Следует контролировать состояние пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты (например, варфарин), антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота), СИОЗС и СИОЗСН, на наличие признаков кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота
Контролируемые клинические исследования показали, что одновременное применение НПВС и анальгетических доз ацетилсалициловой кислоты не дает большего терапевтического эффекта, чем применение только НПВС. В одном клиническом исследовании одновременное применение НПВС и ацетилсалициловой кислоты было связано со значительным увеличением частоты возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ по сравнению с применением только НПВС. Одновременное применение диклофенака и анальгетических доз ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за повышенного риска развития кровотечений. Диклофенак не является заменой ацетилсалициловой кислоты в низких дозах для защиты ССС.
Ингибиторы АПФ, АРА II и бета-адреноблокаторы
НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, АРА II или бета-адреноблокаторов (включая пропранолол). У пациентов пожилого возраста, с гиповолемией (в т.ч. получающих диуретики) или почечной недостаточностью совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ или АРА II может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты являются обратимыми.
При одновременном применении диклофенака и ингибиторов АПФ, АРА II или бета-адреноблокаторов следует контролировать АД. У пациентов пожилого возраста, с гиповолемией или нарушением функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС пациенты должны быть адекватно гидратированы. Следует контролировать состояние функции почек в начале совместной терапии и периодически после нее.
Диуретики
Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых (например, фуросемид) и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. Этот эффект был отнесен к способности НПВС ингибировать синтез почечных ПГ. При одновременном применении диклофенака и диуретиков, в дополнение к обеспечению эффективности диуретиков, включая антигипертензивный эффект, следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков ухудшения функции почек.
Дигоксин
Сообщалось, что одновременное применение диклофенака и дигоксина приводит к повышению концентрацию дигоксина в сыворотке крови и увеличивает его T1/2. При одновременном применении этих ЛС следует контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Литийсодержащие ЛС
Применение НПВС приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и снижению его почечного клиренса. Средняя Cmin лития увеличивалась на 15%, а почечный клиренс снижался примерно на 20%. Этот эффект был отнесен к способности НПВС ингибировать синтез ПГ в почках. При одновременном применении диклофенака и литийсодержащих ЛС следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков токсического действия лития.
Метотрексат
Одновременное применение НПВС и метотрексата может увеличить риск токсичности метотрексата (например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек). При одновременном применении этих ЛС следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков развития токсичности метотрексата.
Циклоспорин
Одновременное применение диклофенака и циклоспорина может усилить нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении этих ЛС следует контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков ухудшения функции почек.
Другие НПВС и салицилаты
Одновременное применение диклофенака с другими НПВС или салицилатами (например, дифлунизал, салсалат) увеличивает риск токсического действия на ЖКТ при незначительном или полном отсутствии повышения эффективности. Не рекомендуется одновременное применение диклофенака с другими НПВС или салицилатами.
Пеметрексед
Одновременное применение диклофенака и пеметрекседа может увеличить риск развития пеметрекседассоциированной миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности. При одновременном применении этих ЛС у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 45–79 мл/мин) необходимо следить за развитием признаков миелосупрессии, почечной токсичности и токсичности со стороны ЖКТ. Следует избегать приема НПВС с коротким T1/2 (например, диклофенак, индометацин) в течение двух дней до, в день и двух дней после приема пеметрекседа. В отсутствие данных о потенциальном взаимодействии пеметрекседа и НПВС с более длительным T1/2 (например, мелоксикам, набуметон) пациентам, принимающим эти НПВС, следует прервать прием по крайней мере за пять дней до, в день и на два дня после приема пеметрекседа.
Передозировка
Симптомы: симптомы после острой передозировки НПВС обычно ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастральной области, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Наблюдались желудочно-кишечные кровотечения. Гипертония, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома наблюдались редко.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии после передозировки НПВС. Специфического антидота не существует. Принудительный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут оказаться неэффективными из-за высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови.
Способ применения и дозы
Наружно, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента. Общая доза диклофенака наружно не должна превышать 32 г/сут на все пораженные суставы.
Следует избегать принятия душа/ванны в течение как минимум 1 ч после наружного применения диклофенака, попадания диклофенака натрия в виде геля в глаза и на слизистые оболочки, воздействия естественного или искусственного солнечного света на обработанный сустав (суставы), одновременного применения диклофенака натрия в виде геля на обработанном участке кожи с другими средствами местного применения, включая солнцезащитные средства, косметику, лосьоны, увлажняющие средства, репелленты от насекомых или другие ЛС местного применения. Не следует наносить диклофенак натрия в виде геля на открытые раны.
Не рекомендуется проведение комбинированной терапии диклофенаком наружно с пероральным применением НПВС.
Меры предосторожности
Сердечно-сосудистые тромботические реакции
Клинические исследования нескольких селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2, продолжительностью до 3 лет, показали повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических реакций, включая инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
На основании имеющихся данных, остается неясным, является ли этот риск одинаковым для всех НПВС. Относительное увеличение развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических реакций по сравнению с исходным уровнем, обусловленное применением НПВС, сходно с таковым у пациентов с наличием или без диагностированных сердечно-сосудистых заболеваний или факторов риска их развития. Однако у пациентов с диагностированными заболеваниями ССС или факторами риска их развития абсолютная частота возникновения серьезных тромботических реакций была выше из-за их более высокой исходной частоты развития.
В некоторых обсервационных исследованиях было установлено, что повышение риска развития серьезных тромботических реакций начинается уже в первые недели терапии. Повышение риска сердечно-сосудистого тромбообразования стабильно наблюдается при применении более высоких доз. Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых реакций у пациентов, получающих НПВС, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени.
Врачи и пациенты должны внимательно следить за развитием таких реакций на протяжении всего курса лечения, даже при отсутствии предшествующих симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентов следует проинформировать о признаках и/или симптомах серьезных сердечно-сосудистых реакций и мерах, которые необходимо предпринять в случае их возникновения.
Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение ацетилсалициловой кислоты снижает повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, связанных с применением НПВС. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВС, таких как диклофенак, увеличивает риск развития серьезных реакций со стороны ЖКТ.
Состояние после операции по аортокоронарному шунтированию
В двух крупных контролируемых клинических исследованиях применения селективного ингибитора ЦОГ-2 для купирования боли в первые 10–14 дней после операции по аортокоронарному шунтированию было выявлено увеличение частоты развития инфаркта миокарда и инсульта. НПВС противопоказаны для применения при проведении аортокоронарного шунтирования.
Перенесенный инфаркт миокарда
Результаты обсервационных исследований, зарегистрированных в Датском национальном реестре, показали, что пациенты, применявшие НПВС в период после перенесенного инфаркта миокарда, подвергались повышенному риску развития повторного инфаркта, смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В этой же когорте частота смертельных исходов в первый год после инфаркта миокарда составила 20 случаев на 100 пациенто-лет у пациентов, применявших НПВС, по сравнению с 12 случаями на 100 пациенто-лет у пациентов, не применявших НПВС. Хотя абсолютный показатель смертности несколько снизился после первого года после перенесенного инфаркта миокарда, повышенный относительный риск смертельного исхода у пациентов, применявших НПВС, сохранялся по крайней мере в течение последующих 4 лет наблюдения.
Необходимо избегать применения диклофенака у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда за исключением случаев, когда ожидаемая польза от его применения превышает риск развития повторных тромботических осложнений со стороны ССС. Если диклофенак применяется у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков ишемии сердца.
Гипертония
Применение НПВС, в т.ч. диклофенака, может привести к возникновению или обострению ранее существовавшей АГ, что может способствовать увеличению частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, при применении НПВС может быть нарушен ответ на терапию этими ЛС. Следует контролировать АД в начале и на протяжении всего курса применения НПВС.
Сердечная недостаточность и отеки
Задержка жидкости и отеки наблюдались у некоторых пациентов, применявших НПВС, включая гель диклофенака. Гель диклофенака следует с осторожностью применять у пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.
Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление и перфорация
Применение НПВС, включая диклофенак натрия, может вызывать серьезные побочные реакции со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию пищевода, желудка, тонкого или толстого кишечника, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные реакции могут возникнуть в любое время, с предупреждающими симптомами или без них. Только у каждого пятого пациента, у которого на фоне терапии НПВС развиваются серьезные побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, проявляются симптомы. Язвы верхних отделов ЖКТ, сильное кровотечение или перфорация, вызванные применением НПВС, наблюдались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Однако такие побочные реакции могут возникать и при краткосрочной терапии.
Факторы риска желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления и перфорации. У пациентов с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, принимающих НПВС, наблюдалось более чем 10-кратное повышение риска развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с пациентами без таких факторов риска. Другие факторы, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих НПВС, включают более продолжительное применение, одновременный прием пероральных ГКС, ацетилсалициловой кислоты, антикоагулянтов или СИОЗС, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья.
В пострегистрационный период большинство случаев с летальным исходом, связанным с развитием нежелательных реакций со стороны ЖКТ, произошло у пожилых или ослабленных пациентов, поэтому следует соблюдать особую осторожность у таких пациентов. Кроме того, повышенному риску развития желудочно-кишечных кровотечений подвержены пациенты с прогрессирующими заболеваниями печени и/или коагулопатией.
Стратегии минимизации рисков со стороны ЖКТ у пациентов, принимающих НПВС. Следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Следует избегать одновременного применения более одного НПВС.
Следует избегать применения НПВС у пациентов с высокими факторами риска, если не ожидается, что польза от терапии превысит риск развития кровотечения, и рассмотреть альтернативные методы лечения, не связанные с применением НПВС, для пациентов с высокими факторами риска и активным желудочно-кишечным кровотечением. Следует внимательно контролировать возможные признаки и симптомы изъязвления ЖКТ и кровотечения во время применения НПВС и незамедлительно проводить дополнительное обследование и лечение при подозрении на развитие серьезных нежелательных реакций со стороны ЖКТ. Следует прекратить применение диклофенака до тех пор, пока серьезная нежелательная реакция со стороны ЖКТ не будет исключена.
Следует внимательно контролировать состояние пациентов на предмет наличия признаков кровотечения в ЖКТ при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Гепатотоксичность
В клинических исследованиях значимое повышение (т.е. >3×ВГН) уровня АСТ наблюдалось примерно у 2% из 5700 пациентов во время терапии диклофенаком (уровень АЛТ измеряли не во всех исследованиях).
В большом открытом контролируемом исследовании с участием 3700 пациентов, получавших перорально диклофенак в течение 2–6 мес, пациенты в первый раз проходили обследование через 8 нед, а 1200 пациентов проходили повторное обследование через 24 нед. Значимое повышение активности АЛТ и/или АСТ наблюдалось примерно у 4% пациентов, а выраженное повышение (>8×ВГН) — примерно у 1% из 3700 пациентов. В этом открытом исследовании у пациентов, принимавших диклофенак, наблюдалась более высокая частота пограничного (<3×ВГН), умеренного (>3–8×ВГН) и выраженного (>8×ВГН) повышения уровня АЛТ или АСТ по сравнению с другими НПВС. Повышение уровня трансаминаз чаще наблюдалось у пациентов с остеоартритом, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Почти все случаи значимого повышения уровня трансаминаз были диагностированы до того, как у пациентов появились симптомы. Отклонения от нормы в тестах наблюдались во всех исследованиях в течение первых 2 мес терапии диклофенаком у 42 из 51 пациента, у которых наблюдалось выраженное повышение уровня трансаминаз.
В пострегистрационных отчетах сообщалось о случаях лекарственноиндуцированной гепатотоксичности в 1-й мес, а в некоторых случаях в первые 2 мес терапии, но она может возникнуть в любое время во время терапии диклофенаком. В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы случаи тяжелых печеночных реакций, включая некроз печени, желтуху, фульминантный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночную недостаточность. Некоторые из этих случаев привели к летальному исходу или трансплантации печени. В европейском ретроспективном популяционном контролируемом исследовании 10 случаев лекарственноиндуцированного повреждения печени, вызванного диклофенаком, были связаны со статистически значимым 4-кратным скорректированным отношением рисков повреждения печени. В этом конкретном исследовании, основанном на общем количестве, — 10 случаев повреждения печени, вызванного приемом диклофенака, скорректированное отношение рисков еще больше увеличивалось у пациентов женского пола при дозах 150 мг или более и продолжительности применения более 90 дней.
Следует измерять уровень трансаминаз у пациентов, получающих длительную терапию диклофенаком, до начала терапии и периодически во время лечения, поскольку тяжелая гепатотоксичность может развиться без проявления продромальных отличительных симптомов. Оптимальное время для проведения первого и последующих измерений трансаминаз неизвестно. Основываясь на данных клинических исследований и пострегистрационного опыта, уровень трансаминаз следует контролировать в течение 4–8 нед после начала терапии диклофенаком. Однако тяжелые печеночные реакции могут возникнуть в любое время во время проведения терапии диклофенаком. Если отклонения от нормы в печеночных пробах сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки и/или симптомы, соответствующие заболеванию печени, или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь, боль в животе, диарея, темная моча), применение диклофенака следует немедленно прекратить и провести клиническую оценку состояния пациента.
Следует информировать пациентов о настораживающих признаках и симптомах развития гепатотоксичности (например, тошнота, усталость, летаргия, диарея, зуд, желтуха, болезненность правого подреберья (верхнего квадранта) и гриппоподобные симптомы).
Чтобы свести к минимуму потенциальный риск развития неблагоприятных реакций со стороны печени у пациентов, применяющих диклофенак, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Следует соблюдать осторожность при назначении диклофенака с сопутствующими потенциально гепатотоксичными ЛС (например, парацетамол, антибиотики, противоэпилептические ЛС).
Почечная токсичность и гиперкалиемия
Почечная токсичность. Длительное применение НПВС приводит к развитию почечного папиллярного некроза (некроз почечных сосочков) и другим повреждениям почек. Почечная токсичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные ПГ играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У таких пациентов применение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и, во вторую очередь, почечного кровотока, что может спровоцировать явную почечную декомпенсацию. Наибольшему риску развития данной реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ или АРА II, а также пожилые люди. Прекращение терапии НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению.
Данные контролируемых клинических исследований о применении диклофенака у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Воздействие диклофенака на почки может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с существующим заболеванием почек.
Следует корректировать волемический статус у пациентов с обезвоживанием или гиповолемией до начала применения диклофенака и контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек или печени, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией во время терапии диклофенаком. Следует избегать применения диклофенака у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если не ожидается, что польза от терапии превысит риск ухудшения функции почек. Если диклофенак применяется у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, следует контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек.
Гиперкалиемия
Сообщалось о повышении концентрации калия в сыворотке крови, включая развитие гиперкалиемии, при применении НПВС даже у некоторых пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты объясняются состоянием гипоренинового гипоальдостеронизма.
Анафилактические реакции
Применение диклофенака ассоциировалось с возникновением анафилактических реакций у пациентов с диагностированной или недиагностированной гиперчувствительностью к диклофенаку, а также у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой. Следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью при возникновении анафилактических реакций.
Обострение астмы, связанное с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте
У ряда пациентов с бронхиальной астмой может развиться аспириновая бронхиальная астма, которая может включать хронический риносинусит, осложненный носовыми полипами, тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм и/или непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС. Поскольку у чувствительных к ацетилсалициловой кислоте пациентов отмечалась перекрестная реактивность между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, диклофенак противопоказан пациентам с такой формой чувствительности. При применении диклофенака у пациентов, уже страдающих астмой без диагностированной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, необходимо контролировать изменения признаков и симптомов астмы.
Серьезные кожные реакции
Применение НПВС, включая диклофенак, может вызывать развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к летальному исходу. Такие серьезные побочные реакции могут развиться спонтанно.
Следует информировать пациентов о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и необходимости прекратить применение диклофенака при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.
Диклофенак противопоказан пациентам с предшествующими серьезными кожными реакциями на НПВС.
Преждевременное закрытие артериального протока плода
Диклофенак может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода. Следует избегать применения НПВС, включая диклофенак, у беременных женщин, начиная с 30-й недели беременности (III триместр).
Гематологическая токсичность
У пациентов, получавших НПВС, наблюдалось развитие анемии. Это может быть связано со скрытой или значительной кровопотерей, задержкой жидкости или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Если у пациента, применяющего диклофенак, есть какие-либо признаки или симптомы анемии, следует проверить уровень Hb или гематокрит.
Применение НПВС, включая диклофенак, может повышать риск развития кровотечений. Сопутствующие заболевания, такие как нарушения свертывания крови, одновременное применение варфарина, других антикоагулянтов, антитромбоцитарных средств (например, ацетилсалициловая кислота), СИОЗС и СИОЗСН, могут увеличить этот риск. Следует контролировать состояние таких пациентов на предмет признаков кровотечения.
Маскировка воспаления и лихорадки
Фармакологическая активность диклофенака в отношении уменьшения воспаления и снижения температуры тела может понизить полезность данных диагностических признаков для выявления инфекций.
Лабораторный мониторинг
Поскольку серьезные кровотечения в ЖКТ, гепатотоксичность и поражение почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, следует проводить периодический мониторинг состояния пациентов, длительно получающих НПВС, с проведением клинического и биохимического анализов крови.
Воздействие солнца
Пациентам следует минимизировать или избегать воздействия естественного или искусственного солнечного света на обработанные участки, поскольку исследования на животных показали, что наружное применение диклофенака приводит к более раннему возникновению кожных опухолей, индуцированных УФ-светом. Потенциальное влияние диклофенака на реакцию кожи на УФ-излучение у людей неизвестно.
Воздействие на глаза
Следует избегать контакта диклофенака с глазами и слизистыми оболочками, хотя данное взаимодействие и не изучалось. Следует информировать пациентов о том, что при попадании диклофенака в глаза, следует немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором и обратиться за медицинской помощью, если раздражение сохраняется более 1 ч.
Пероральные НПВС
Совместное применение пероральных и местных НПВС может привести к более высокой частоте развития кровотечений, более частым аномальным показателям уровня креатинина, мочевины и Hb. Не рекомендуется проводить комбинированную терапию диклофенаком наружно и пероральным НПВС, если только польза от терапии не превышает риск.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения диклофенака у детей не установлены.
Пожилой возраст. Пожилые люди подвержены большему риску развития серьезных сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и/или почечных побочных реакций, связанных с применением НПВС, по сравнению с более молодыми пациентами. Если ожидаемая польза для пожилого пациента превышает эти потенциальные риски, следует начинать применение с нижней границы диапазона дозирования и контролировать состояние пациентов на предмет развития побочных реакций. Из общего числа пациентов, применявших диклофенак наружно в клинических исследованиях, 498 человек были в возрасте 65 лет и старше. В целом не наблюдалось различий в эффективности и безопасности между пожилыми и более молодыми пациентами, однако не следует исключать более высокую чувствительность к действию НПВС у некоторых пожилых пациентов. Известно, что диклофенак, как и любой другой НПВС, в значительной степени выводится почками, поэтому риск развития токсических реакций на диклофенак может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдается снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пожилых пациентов и контролировать функцию почек.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ортофен мазь — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-002245/07
Торговое наименование препарата
Ортофен
Международное непатентованное наименование
Диклофенак
Лекарственная форма
мазь для наружного применения
Состав
100 г мази содержат:
активное вещество: диклофенак натрия — 2,0 г;
вспомогательные вещества: бензилбензоат (бензилбензоат медицинский) — 6,0 г; полисорбат-80 — 1,0 г; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин) — 0,08 г; пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол) — 0,02 г; карбомер (карбомер 940) — 0,75 г; троламин (триэтаноламин термостабильный) — 0,40 г; вода очищенная — до 100,0 г.
Описание
Однородная мазь белого или белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
S01BC03
Фармакодинамика:
Нестероидное противовоспалительное средство для наружного применения. Диклофенак обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.
Фармакокинетика:
При рекомендуемом способе нанесения препарата системная абсорбция диклофенака составляет не более 6%. Связь с белками плазмы — 99,7%. Выводится почками. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, поверженных воспалению. При нанесении препарата на область пораженного сустава концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови.
Показания:
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
— Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений и ушибов;
— ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей):
— болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас, мышечные боли ревматического и неревматического происхождения).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к диклофенаку или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
— беременность (III триместр);
— период грудного вскармливания;
— возраст до 12 лет;
— нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью:
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), пожилой возраст, бронхиальная астма, беременность (I и II триместр).
Беременность и лактация:
Применение препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода. В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в грудное молоко, препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Только для наружного применения. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят 2 раза в сутки (каждые 12 часов, желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2-4 г (по объему сопоставимо с размером вишни или лесного ореха соответственно), что достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть, Максимальная суточная доза препарата — 8 г.
Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует менять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10;
часто от > 1/100 до < 1/10;
нечасто от > 1/1000 до < 1/100;
редко от > 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны иммунной системы:
очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения:
очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов:
часто — эритема, дерматиты, в том числе контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение);
редко — буллезный дерматит;
очень редко — реакции фотосенсибилизации, пустулезные высыпания.
Передозировка:
Симптомы
Ввиду низкой системной абсорбции при наружном применении, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение
При случайном приеме внутрь — промывание желудка (только в течение часа после случайного приема), индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).
Взаимодействие:
Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.
Особые указания:
Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. Избегать чрезмерного попадания солнечных лучей на область применения препарата. При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Мазь для наружного применения 2 %.
Упаковка:
30 г или 50 г в тубе алюминиевой. Одна туба вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года 6 мес. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ВЕРТЕКС»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Внешний вид товара может отличаться
Ортофен мазь для наружного применения 2% туба 30 г Вертекс
🏥 Купить Ортофен мазь для наружного применения 2% туба 30 г в наших аптеках в Москве
💊 Ортофен мазь для наружного применения 2% туба 30 г по цене 116₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
- Форма выпуска:мазь
- Дозировка:2 %
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Срок годности
01.09.2024
-
Код товара
106249
-
Категория
-
Форма отпуска
без рецепта
Перейти к описанию
все
товары Ортофен,
8 шт.
-
Производитель
-
Код товара
106249
-
Категория
Перейти к описанию
🏥 Купить Ортофен мазь для наружного применения 2% туба 30 г в наших аптеках в Москве
💊 Ортофен мазь для наружного применения 2% туба 30 г по цене 116₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
Ортофен® (Ortophen)
💊 Состав препарата Ортофен®
✅ Применение препарата Ортофен®
Описание активных компонентов препарата
Ортофен®
(Ortophen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.02.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M02AA15
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Ортофен® |
Мазь д/наружн. прим. 2%: тубы 30 г, 50 г или 100 г рег. №: ЛСР-002245/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ортофен®
Мазь для наружного применения белого или белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета, однородная, со слабым специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: бензилбензоат (бензилбензоат медицинский) — 60 мг, полисорбат 80 — 10 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин) — 0.8 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол) — 0.2 мг, карбомер — 7.5 мг, троламин (триэтаноламин термостабильный) — 4 мг, вода очищенная — до 1 г.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС для наружного применения, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и синтеза простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При наружном применении приводит к исчезновению или ослаблению болей в месте нанесения, уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений в пораженных суставах.
Фармакокинетика
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.
Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Ортофен®
Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); боли в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При наружном применении количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза зависит от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Гель, мазь, спрей для наружного применения
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат следует наносить на кожу над областью воспаления 3-4 раза/сут, Детям в возрасте от 6 до 12 лет — до 2 раз/сут.
Длительность применения зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.
Трансдермальный пластырь
Применяют в виде аппликаций на кожу.
Взрослым, пациентам пожилого возраста и подросткам старше 15 лет пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 часа. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.
Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — пустулезные высыпания.
Со стороны иммунной системы: очень редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко — приступы удушья, бронхоспастические реакции.
Со стороны кожных покровов: часто — эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко — буллезный дерматит; очень редко — реакции фотосенсибилизации.
Противопоказания к применению
«Аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата; III триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет и старше, в зависимости от применяемого препарата; повышенная чувствительность к диклофенаку, другим НПВС или к любому из вспомогательных веществ используемого препарата.
С осторожностью: печеночная порфирия (в фазе обострения); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям); I и II триместры беременности; пациенты пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности в связи с возможностью снижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.
Применение во I и II триместрах беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Наносить только на неповрежденные участки кожи.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Не следует использовать под воздухонепроницаемыми (окклюзионными) повязками.
Необходима осторожность при нанесении большого количества препарата на большие поверхности чувствительной кожи в течение продолжительного периода времени. При применении с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать суммарную максимальную суточную дозу.
В период применения следует избегать длительного пребывания на солнце.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные препараты, вызывающие фотосенсибилизацию — усиление действия лекарственных препаратов, способных вызывать фотосенсибилизацию.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вольтарен®
(ГлаксоСмитКляйн Хелскер, Россия)
Вольтарен® Эмульгель®
(ГлаксоСмитКляйн Хелскер, Россия)
Диклак®
(SANDOZ, Словения)
ДиклАртис®
(ФармАртис Интернешнл, Россия)
Дикловит®
(НИЖФАРМ, Россия)
Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклофарм
(ДАНСОН-БГ, Болгария)
Диклофенак
(СЭЛВИМ, Россия)
Диклофенак
(МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД, Россия)
Диклофенак
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Все аналоги