- Основная информация
- Инструкция производителя
- Наличие в аптеках
- Аналоги и заменители
- Оставить отзыв
Кому можно
Беременным
в І и ІІ триместре — по назначению врача, в ІІІ триместре — противопоказано
Аллергикам
с осторожностью
Диабетикам
с осторожностью
Водителям
с осторожностью
Торговое название | Ортофен |
Действующие вещества | Диклофенак |
Количество действующего вещества | 25 мг |
Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке | 30 таблеток |
Первичная упаковка | блистер |
Способ применения | Оральные |
Взаимодействие с едой | До |
Температура хранения | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету | Не чувствительный |
Признак | Отечественный |
Происхождение | Химический |
Рыночный статус | Брендированный дженерик |
Производитель | ТОВ ФАРМ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ |
Страна производства | Украина |
Заявитель | Здоровье |
Условия отпуска | По рецепту |
Код АТС |
M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AB Производные уксусной кислоты и родственные соединения M01AB05 Диклофенак |
Общая характеристика
Международное и химическое название: диклофенак; натриевая соль — 2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от оранжево-розового до розово-оранжевого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность;
состав: 1 таблетка содержит натрия диклофенака 0,025 г,
вспомогательные вещества: целактоза, крахмал картофельный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крохмалгликолят, кальция стеарат, ойдрагит L 100 или ойдрагит L 100-55, коповидон, макрогол 4000, тальк, титана диоксид, краситель желтый «солнечный закат», краситель красный «ЕВРОСЕРТ ПОНСО 4R».
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, диклофенак. АТС МО1А В05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ортофен обладает противовоспалительным, аналгетическим и жаропонижающим действием.
В аспекте аналгетического и противовоспалительного влияния препарат превосходит кислоту ацетилсалициловую, ибупрофен, бутадион, а при ревматизме и болезни Бехтерева его эффективность равна индометацину и бутадиону.
Существенным преимуществом Ортофена перед некоторыми нестероидными противовоспалительными средствами является менее выраженное раздражающее влияние на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика.
Ортофен хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает в полость суставов при продолжительном лечении им ревматоидного артрита. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. С белками плазмы связывается 99 % препарата. Метаболизируется в печени путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения – 2 ч.
Показания к применению
Ортофен назначают для лечения спондилоартрозов, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, острого ревматизма, артрозов и других воспалительных заболеваний суставов.
Способ применения и дозы
Ортофен-ЗТ принимают внутрь во время или сразу же после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Внутрь взрослым назначают по 0,025-0,05 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день (иногда 4-6 раз в сутки). Максимальная суточная доза 150 мг.
После получения терапевтического эффекта доза препарата составляет 0,025 г 3 раза в день. Для детей старше 6 лет и подростков разовая доза составляет — 0,015 г, суточная – 0,02 г/кг.
Курс лечения определяют индивидуально.
Побочное действие
Ортофен-ЗТ, как правило, хорошо переносится. Покрытие таблетки кишечнорастворимой оболочкой существенно уменьшает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Иногда возможны боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота, диарея. Могут также наблюдаться кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, экзема).
Возможны сонливость, головокружение, головная боль, проходящие самостоятельно, шум в ушах, редко – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения (при длительном лечении требуется контроль клеточного состава периферической крови), нарушения со стороны печени и почек (при длительном применении требуется контроль функциональных показателей этих органов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату и другим нестероидным противовоспалительным препаратам, бронхиальная астма, язвенная болезни желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, первый триместр беременности, поздние сроки беременности (возможно закрытие артериального протока), период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет. Заболевания почек и печени в зависимости от их характера и выраженности являются или противопоказаниями, или предпосылкой для назначения препарата с осторожностью.
Передозировка. Передозировка Ортофена-ЗТ не характеризуется специфической клинической картиной. Показано промывание желудка, назначение активированного угля, а также проведение симптоматической терапии.
Особенности применения. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. Возможны нарушения реакционной способности пациента (особенно в случае одноразового употребления алкоголя).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ортофен-ЗТ может усиливать действие антикоагулянтов и противодиабетических средств. Поскольку кислота ацетилсалициловая понижает концентрацию ортофена в крови, совместное применение этих препаратов не рекомендуется.
Возможно повышение концентрации лития и дигоксина при одновременном применении препаратов, содержащих эти вещества. Одновременное применение Ортофена-ЗТ и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в крови. Препарат может снижать эффективность антигипертензивных средств. Одновременное применение Ортофена-ЗТ с другими нестероидными противовоспалительными средствами или глюкокортикостероидами повышает риск развития побочных эффектов.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Строк годности — 3 года.
Условия отпуска
Упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, по 0,025 г, № 30 и № 10х3 в контурных ячейковых упаковках.
Описание товара заверено производителем Здоровье.
Редакторская группа
Дата создания: 14.07.2022
Дата обновления: 22.05.2023
Автор
Рецензент
Обратите внимание!
Описание препарата Ортофен-Здоровье табл. п/о 25мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Ортофен-Здоровье табл. п/о 25мг №30?
Цены на Ортофен-Здоровье табл. п/о 25мг №30 начинаются от 12.80 грн. за упаковку.
Можно ли давать это лекарство детям?
С 1-го года. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Какие условия хранения у таблеток Ортофен (Здоровье)?
Согласно с инструкцией температура хранения Ортофен (Здоровье) составляет от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Какие аналоги у таблеток Ортофен №30?
Какая страна производства у Ортофен (Здоровье)?
Страна производитель у Ортофен (Здоровье) — Украина.
Формы выпуска
Показания для применения Ортофена
Режим дозирования
Противопоказания
Особенности Ортофена
Побочные действия
Взаимодействие с другими медикаментами и продуктами питания
Передозировка
Условия хранения
Используемая литература
Для снятия болевого синдрома используются нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относится Ортофен. Эффективность средства обуславливает диклофенак как основное действующее вещество в составе, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие.
Активный компонент блокирует медиаторы воспаления и боли, а при ревматических болезнях снимает отечность в воспаленном месте и утреннюю скованность суставов.
Невысокая цена Ортофена по сравнению с другими НПВП делает эффективное лекарство доступным в любой лекарственной форме.
Формы выпуска
В аптеках можно купить или заказать с доставкой следующие формы препарата:
- таблетки 25, 50 мг;
- мазь 20 мг/1 г (2%).
Приобретая таблетки, необходимо знать, что есть обычный вариант с содержанием диклофенака 25 мг, и Форте с удвоенным количеством активного вещества 50 мг. Это отличие необходимо учитывать при приеме, чтобы не превысить дозировку и избежать появления побочных эффектов.
Таблетки предназначены для перорального приема, мазь Ортофен – для наружного использования.
Показания для применения Ортофена
От чего Ортофен может помочь, зависит от лекарственной формы.
Таблетки назначаются при:
- воспалительных и дегенеративных формах ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартроза, спондилоартрита;
- болях в области позвоночника;
- ревматических патологиях внесуставных мягких тканей;
- острых приступах подагры;
- болевых синдромах, которые сопровождаются отеками и воспалительным процессом после хирургических вмешательств (стоматологические, ортопедические операции);
- при гинекологических заболеваниях с выраженным болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит).
В качестве вспомогательного средства – при лечении ЛОР-заболеваний, если они сопровождаются сильной болью.
Мазь применяется для устранения локальной боли, отечности, повреждений, вызванных:
- патологиями опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулит, люмбаго, ишиас, тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей);
- травмами мягких тканей (растяжения, вывихи, ушибы).
Режим дозирования
Препарат должен использоваться в минимально эффективной дозировке на протяжении короткого времени. Причем в течение всего времени приема необходимо контролировать состояние больного и симптомы.
В официальной инструкции Ортофена указано, что таблетки могут использовать взрослые и дети от 14 лет. При этом мазь разрешена детям от 6 лет.
Способ применения таблеток (25 мг):
- При болевых синдромах, невыраженных симптомах, длительной терапии – 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки, в диапазоне 75–100 мг. При этом суточная доза не должна превышать 150 мг, что важно учитывать при приеме Форте и правильно распределять дозу на 2-3 приема.
- При первичной дисменорее: 1-2 таблетки 2 раза в сутки, в диапазоне 50–100 мг. Суточная доза может быть увеличена до 200 мг, если прием препарата необходимо продолжать в течение нескольких менструальных циклов.
Дети 14–18 лет могут принимать 1-2 таблетки (75–150 мг) 2-3 раза в сутки.
Таблетки принимают перед едой, не разжевывая, запивая водой.
Способ применения мази:
- Взрослые и дети старше 12 лет: 2-3 г мази (полоска длиной 2-3 см) наносится на болезненное место и легко втирается в кожу. Процедуру можно повторять до 4-х раз в день.
- Дети 6–12 лет: 2-3 г мази с периодичностью нанесения 2 раза в сутки.
Мазь используется не более 2-х недель. Если болезненные симптомы не исчезли, следует прекратить применение и обратиться к врачу.
Противопоказания
Ортофен нельзя принимать при:
- гиперчувствительности к диклофенаку и вспомогательным веществам лекарства;
- при заболеваниях ЖКТ: острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальное кровотечение, перфорация (в активной форме или диагностированные ранее);
- наличии в анамнезе кровотечений, перфораций ЖКТ, вызванных приемом НПВП;
- воспалениях кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
- печеночной, почечной, застойной сердечной недостаточности;
- ИБС у пациентов со стенокардией или перенесенным инфарктом миокарда;
- цереброваскулярных патологиях у больных с перенесенным инсультом или имеющих случаи ишемических атак;
- патологиях периферических артерий.
Ортофен запрещен в лечении послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании или использовании аппарата искусственного кровообращения.
Его не назначают людям, у которых ранее наблюдалась аллергическая реакция (бронхоспазм, крапивница, отек, острый ринит, полипы в носовой полости) на прием других нестероидных противовоспалительных средств или препаратов с ацетилсалициловой кислотой.
Особенности Ортофена
Учитывая, что лекарственное средство относится к группе НПВП, оно требует особой осторожности приема:
- пожилыми людьми, особенно после 65 лет;
- пациентами, имеющими в анамнезе заболевания ЖКТ, печени, почек, сердечно-сосудистой и дыхательной систем;
- женщинами, которые планируют беременность и лечатся от бесплодия, потому что негативно влияет на фертильность.
Препарат противопоказан к приему во время грудного кормления, беременности на III триместре, на I и II назначается в крайних случаях в минимально возможных дозах для краткосрочного применения и только тогда, когда польза для матери выше, чем риск для ребенка.
Может снижать скорость реакции, поэтому Ортофен не рекомендуют принимать во время управления автомобилем или точными механизмами.
Побочные действия
Негативные проявления могут наблюдаться как при краткосрочном, так и длительном приеме препарата со стороны лимфатической, иммунной, нервной, дыхательной систем, мочевыделительной, репродуктивной, гепатобилиарной, органов зрения, слуха и кожи.
Прием средства может изменять показатели крови, вызывать аллергические реакции, расстройства пищеварительного тракта, снижение остроты зрения и слуха, головокружения, сонливость, слабость, импотенцию, отечность, изменение артериального давления, одышку, астму, тахикардию.
При появлении указанных симптомов необходимо прекратить прием Ортрофена и обратиться к врачу для поиска более безопасной альтернативы.
Взаимодействия с другими медикаментами и продуктами питания
Прием препарата требует особенного контроля, если он принимается в комбинации с:
- литием;
- дигоксином;
- диуретиками;
- антикоагулянтами и антитромботическими средствами;
- кортикостероидами;
- другими НПВП;
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- противодиабетическими лекарствами;
- метотрексатом;
- циклоспорином;
- такролимусом;
- антибактериальными хинолонами;
- фенитоином;
- колестиполом и колестирамином;
- сердечными гликозидами;
- мифепристоном;
- мощными ингибиторами CYP2C9.
Подробное описание взаимодействия указано в инструкции Ортофена, которая находится в каждой упаковке средства.
Передозировка
Могут наблюдаться обычные симптомы интоксикации: расстройства и кровотечения ЖКТ, судороги, шум в ушах, сонливость. В более тяжелых случаях – дисфункции печени и почек.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Используемая литература
- Нормативно-директивные документы МОЗ Украины
- Єдиний довідник ліків в Україні
- Справочник лекарственных препаратов Компендиум
Производитель
Витамины ТД г.Умань
Страна происхождения
Украина
Состав
Діюча речовина:
diclofenac;
1 таблетка містить диклофенаку натрію в перерахуванні на 100 % речовину 25 мг;
Допоміжні речовини:
лактоза, моногідрат; цукор; повідон; крохмаль картопляний; кислота стеаринова; покриття акрил-із жовтий 93О38159 (яке містить: метакрилатний сополімер (тип С), тальк, титану діоксид (Е 171), триетилцитрат, хіноліновий жовтий (Е 104), кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, натрію лаурилсульфат, заліза оксид жовтий (Е172), понсо 4R (Е 124)).
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Лекарственная форма
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору. На розламі при розгляді під лупою видно ядро, оточене суцільним шаром.
Действующее вещество
ДИКЛОФЕНАК
Фармакодинамика
Ортофен містить диклофенак натрію і є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з вираженими знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним ефектами. Основний механізм дії — інгібування біосинтезу простагландинів (простагландинсинтетази, циклооксигенази), які відіграють основну роль у виникненні запалення, болю та гарячки.
In vitroпри концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині.
Таблетки Ортофен, завдяки швидкому всмоктуванню, є доречними при лікуванні гострих станів, що супроводжуються болем і запаленням, при яких є бажаним швидкий початок дії препарату (протягом 30 хвилин). При посттравматичному болю і запаленні диклофенак швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує набряклість при запаленні і набряк у ділянці рани.
Крім того, діюча речовина може послаблювати біль і зменшувати кровотечу при первинній дисменореї. Диклофенак також зумовлює знеболювальну дію при інших станах, що супроводжуються помірно вираженим і сильним болем.
Фармакокинетика
Абсорбція.
Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Всмоктування розпочинається безпосередньо після застосування препарату, а кількість абсорбованої речовини відповідає кількості, що абсорбується при прийомі еквівалентної дози диклофенаку натрію. При застосуванні препарату під час їди не відбувається впливу на кількість абсорбованого диклофенаку, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватися.
Біодоступність.
Близько половини застосованого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження); площа під кривою концентрації (АUС) після прийому препарату всередину становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні еквівалентної парентеральної дози.
Фармакокінетичні характеристики препарату не змінюються при повторному застосуванні. Накопичення не відбувається за умови дотримування рекомендованого дозування.
Розподіл.
Диклофенак на 99,7 % зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається через 2-4 години після досягнення пікових значень у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових рівнів у плазмі крові концентрація діючої речовини у синовіальній рідині є вищою, ніж у плазмі крові, і залишається такою ще протягом 12 годин.
Біотрансформація.
Біотрансформація диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак.
Виведення.
Повний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 години. Період напіввиведення з плазми крові чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Фактично неактивний метаболіт має набагато довший період напіввиведення.
Приблизно 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югата інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У вигляді незміненої речовини виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта.
Пацієнти з порушенням функції нирок.У пацієнтів з порушеннями функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату.
У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв теоретичні рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі крові були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті ці метаболіти виводяться з жовчю.
Пацієнти із захворюваннями печінки.У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Показания
— Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
— больові синдроми з боку хребта;
— ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;
— гострі напади подагри;
— посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних та ортопедичних втручань;
— гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;
— як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад при фаринготонзиліті, отиті.
Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Противопоказания
— Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів лікарського засобу;
— Ортофен, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникають напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми;
— гостра виразка шлунка або кишечнику та/або дуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація;
— хвороба шлунка або кишечнику; гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація;
— кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ);
— активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
— запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт);
— печінкова недостатність;
— ниркова недостатність;
— застійна серцева недостатність функціонального класу II-IV за класифікацією NYНА (Нью-Йоркська кардіологічна асоціація);
— ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда;
— цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
— захворювання периферичних артерій;
— не застосовувати для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу).
Особливі заходи безпеки
Загальні застереження.
Щоб мінімізувати небажані ефекти, лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.
Слід уникати одночасного застосування препарату Ортофен та інших НПЗЗ системної дії, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), оскільки немає підтверджень щодо переваг синергічної дії, а також через виникнення додаткових побічних ефектів.
Необхідна обережність при застосуванні пацієнтами віком понад 65 років. Зокрема, рекомендовано призначати найнижчі ефективні дози фізично слабким пацієнтам літнього віку або якщо маса тіла пацієнта нижча за норму.
Для зменшення ризику виникнення гастроінтенстинальної виразки, кровотечі або перфорації, що можуть виникати у будь-який період лікування НПЗЗ, незалежно від їх селективності щодо ЦОГ-2 і навіть при відсутності симптомів передвісників або факторів схильності в анамнезі, слід застосовувати найменші ефективні дози протягом найкоротшого періоду часу.
Пацієнтам з порушеннями з боку травного тракту, порушеннями функції печінки або з підозрою на виразку шлунка чи кишечнику в анамнезі даний препарат слід застосовувати лише у випадку абсолютного показання і під ретельним медичним наглядом.
Вплив НПЗЗ на нирки зумовлює затримку рідини і набряки та/або артеріальну гіпертензію. Тому диклофенак слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням з боку серця або іншими станами, при яких є схильність до затримки рідини. З обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або мають підвищений ризик розвитку гіповолемії.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко можуть розвиватися алергічні реакції (включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції), навіть без попереднього застосування диклофенаку. Реакції гіперчутливості також можуть прогресувати до синдрому Коуніса, серйозної алергічної реакції, яка може спричинити інфаркт міокарда. Симптоми таких реакцій можуть включати біль у грудях, що виникає в поєднанні з алергічною реакцією на диклофенак.
Як і інші НПЗЗ, Ортофен завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції.
Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань, необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури тіла не є показанням для застосування препарату.
Таблетки Ортофен містять лактозу. Тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або тяжким дефіцитом лактази.
Лікарський засіб містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.
Вплив на травний тракт.
Для всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, характерні шлунково-кишкові кровотечі (випадки блювання кров’ю, мелени), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними та можуть статися у будь-який час у період лікування, на тлі попереджувальних симптомів або у разі їх відсутності, або у пацієнтів із серйозними шлунково-кишковими явищами в анамнезі. Загалом такі явища найбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. У випадках, коли у пацієнтів, які застосовують Ортофен, розвиваються ці ускладнення, препарат слід відмінити.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, ретельний медичний нагляд і особлива обережність є необхідними при призначенні препарату Ортофен пацієнтам із симптомами, що вказують на порушення з боку шлунково-кишкового тракту або з вказівкою на виразку, кровотечу або перфорацію шлунка або кишечнику в анамнезі.
Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації травного тракту підвищується при збільшенні дози НПЗЗ, включаючи диклофенак. А також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо було ускладнення (кровотеча або перфорація), та у пацієнтів літнього віку (випадки можуть бути летальними).
Для зменшення ризику токсичного впливу на ТТ (травний тракт) лікування для таких пацієнтів слід розпочинати та підтримувати найнижчими ефективними дозами. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, яким необхідне одночасне застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту або інших препаратів, що підвищують ризик шкідливого впливу на ТТ, слід розглянути можливість призначення комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонної помпи або мізопростолу). Пацієнти з токсичним впливом на ТТ в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомити лікаря про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про кровотечу з ТТ). З обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищувати ризик виникнення виразки чи кровотечі, такі як кортикостероїди системної дії, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботичні препарати (наприклад ацетилсаліцилова кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.
НПЗЗ, включаючи диклофенак, можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком виникнення шлунково-кишкової неспроможності анастомозу. Рекомендується ретельне медичне спостереження та обережність при застосуванні диклофенаку після операції на шлунково-кишковому тракті.
Вплив на печінку.
При призначенні Ортофену пацієнтам з порушенням функції печінки слід забезпечити постійний медичний нагляд, оскільки їх стан може погіршитися.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, можуть зростати рівні одного і більше ферментів печінки. Це спостерігалося дуже часто при застосуванні диклофенаку, але дуже рідко супроводжувалося появою клінічних симптомів. У більшості випадків спостерігалося зростання до граничних рівнів. Часто такі зростання були помірними, у той час як частота вираженого підвищення залишалася близько 1 %. Зростання рівнів печінкових ферментів супроводжувалося клінічними проявами ураження печінки у 0,5 % випадків. Зростання рівнів ферментів було, як правило, оборотним після припинення застосування препарату.
Слід зазначити, що препарат Ортофен рекомендований лише для короткого курсу лікування (не більше 2 тижнів). У випадку призначення диклофенаку на тривалий період застережним заходом є регулярне спостереження за функцією печінки та рівнями печінкових ферментів. Застосування даного препарату слід припинити, якщо спостерігається порушення або погіршення функції печінки, якщо клінічні ознаки або симптоми свідчать про розвиток захворювання печінки, або якщо виникають інші симптоми, (наприклад, еозинофілія, висип). Перебіг захворювань, таких як гепатити, може виникати без продромальних симптомів.
Окрім зростання рівнів печінкових ферментів, рідко повідомлялося про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю і фульмінантний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність, що у деяких випадках були летальними.
З обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність провокування нападу.
Вплив на нирки.
Тривале застосування високих доз НПЗЗ, включаючи диклофенак, часто (1-10 %) призводить до виникнення набряків і артеріальної гіпертензії.
Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які одночасно застосовують діуретики або препарати, що можуть значно впливати на функцію нирок, а також пацієнтам з істотним зменшенням об’єму позаклітинної рідини, наприклад, перед/після хірургічних втручань. При призначенні у таких випадках Ортофену слід проводити моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів зазвичай нормалізується.
Вплив на шкіру.
Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи Ортофен, повідомлялося про серйозні реакції з боку шкіри (у деяких випадках — летальні), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення таких реакцій у пацієнтів існує на початку лікування, як правило упродовж 1-го місяця лікування. Лікарський засіб Ортофен слід відмінити при появі перших ознак висипу, уражень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.
СЧВ і змішані захворювання сполучної тканини.
У пацієнтів із системним червоним вовчаком (СЧВ) і змішаними захворюваннями сполучної тканини спостерігається підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.
Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв’язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.
Відзначався підвищений ризик виникнення тромботичних і цереброваскулярних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2. На даний час точно невідомо, чи такий ризик корелює безпосередньо з ЦОГ-1/ЦОГ-2-селективністю окремих НПЗЗ. Оскільки на цей час для порівняння немає даних щодо тривалого лікування диклофенаком у максимальних дозах, не можна виключити існування подібного підвищеного ризику. До того часу, поки не будуть отримані такі дані, слід ретельно оцінювати співвідношення ризик — користь перед призначенням диклофенаку пацієнтам з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярними розладами, облітеруючими захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).
Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію.
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано, у разі необхідності застосування можливе лише після ретельної оцінки ризику — користі тільки в дозуванні не більше 100 мг на добу.
Пацієнти повинні бути проінформовані щодо можливості виникнення серйозних антитромбічних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення) яке може відбутися у будь-який час. У цьому випадку треба негайно звернутися до лікаря.
Вплив на гематологічні показники.
Лікарський засіб Ортофен рекомендований лише для короткочасного курсу лікування. У разі призначення даного препарату на триваліший період рекомендується (як і при застосуванні інших НПЗЗ) регулярно контролювати гемограму.
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, тому слід ретельно контролювати стан пацієнтів з порушенням гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.
Бронхіальна астма в анамнезі
У пацієнтів, хворих на бронхіальну астму, із сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ) або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо з проявами, подібними до симптомів алергічного риніту) при прийомі НПЗЗ частіше ніж у інших пацієнтів, виникають такі побічні ефекти як загострення бронхіальної астми (так звана непереносимість анальгетиків або анальгетична астма), набряк Квінке, кропив’янка. У зв’язку з цим щодо таких хворих рекомендовано спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Вищезазначене також стосується пацієнтів з алергічними проявами при застосуванні інших препаратів, наприклад, висип, свербіж, кропив’янка.
Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗЗ можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пацієнтами з бронхіальною астмою або пацієнтами з бронхіальною астмою в анамнезі.
Фертильність.
Як і інші НПЗЗ, Ортофен може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід припинити застосування даного препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, яким проводиться обстеження щодо безпліддя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нижченаведені види взаємодії спостерігалися при застосуванні препарату Ортофен та/або інших доз та форм диклофенаку.
Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується проводити контроль рівня літію у сироватці крові.
Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня дигоксину у сироватці крові.
Сечогінні та антигіпертензивні засоби. Одночасне застосування НПЗЗ, зокрема диклофенаку, та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів АПФ) може призводити до зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю, а пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнти повинні отримувати належні дози рідини, а також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а в подальшому — регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності.
Препарати, що спричиняють гіперкаліємію.Одночасне лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може спричинити підвищення рівня калію у сироватці крові, тому рівень калію слід перевіряти частіше.
Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 і кортикостероїди.Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку ТТ, також може підвищувати ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби.Призначати з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі. Є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти. Тому для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендований постійний контроль стану таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС підвищує ризик виникнення кровотечі шлунково-кишкового тракту.
Антидіабетичні препарати. Диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів. З цієї причини як застережний захід рекомендовано контроль рівня глюкози у крові протягом комбінованої терапії.
Метотрексат.Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ, включаючи диклофенак, не менше ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки в таких випадках концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати його токсичність.
Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на синтез простагландинів у нирках. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах, нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.
Антибактеріальні хінолони. Були окремі повідомлення про судоми, пов’язані з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією і судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.
Потужні інгібітори CYP2C9. З обережністю застосовувати одночасно диклофенак та інгібітори CYP2C9 (таких як сульфінпіразон і вориконазол), яке може призвести до значного збільшення піку концентрації у плазмі крові та дії диклофенаку у зв’язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.
Фенітоїн.При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з можливим збільшенням впливу фенітоїну.
Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності.
Холестипол та холестирамін.Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування холестиполу/холестираміну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон.НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.
Способы применения
Лікарський засіб слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, бажано перед прийомом їжі.
Длядорослих рекомендована початкова доза препарату становить 100-150 мг на добу. У разі помірної вираженості симптомів, а також при тривалій терапії, як правило достатнім є застосування дози препарату 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розподілити на 2-3 прийоми.
Припервинній дисменореї добову дозу Ортофену слід підбирати індивідуально. Добова доза зазвичай становить 50-100 мг. У разі необхідності протягом наступних кількох менструальних циклів дозу можна підвищувати до максимальної — 200 мг на добу. Застосування таблеток Ортофен слід розпочинати при появі перших больових симптомів та продовжувати протягом кількох днів залежно від реакції та симптоматики.
Рекомендована максимальна добова доза препарату Ортофен становить 150 мг.
Пацієнти літнього віку.
Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату Ортофен не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з особливою обережністю для таких пацієнтів, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ.
Діти (віком 1-14 років)
Таблетки у дозі 25 мг можна застосовувати дітям у віці від 1 року за призначенням лікаря у добовій дозі 0,5-2 мг/кг маси тіла залежно від тяжкості симптомів; цю дозу розподіляти на 2-3 прийоми. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути підвищена до 3 мг/кг на добу за кілька прийомів.
Наприклад, для дитини з масою тіла 30 кг добова доза може становити від 15 до 60 мг. Виходячи з цього діапазону, дитині можна призначити 2 таблетки — по 1 таблетці по 25 мг 2рази на добу.
При неможливості досягнути призначену дозу дітям застосовувати інші лікарські форми диклофенаку з відповідним дозуванням.
Для дітей віком від 14 років добова доза препарату становить від 75 до 150 мг, яку слід розподілити на 2-3 прийоми. Не слід перевищувати максимальну добову дозу у 150 мг.
Діти.
Таблетки у дозі 25 мг можна застосовувати дітям віком від 1 року з ювенільним хронічним артритом за умови можливості досягнути призначених за масою тіла доз.
Передозировка
Симптоми.
Типової клінічної картини при передозуванні диклофенаку немає. При передозуванні можуть виникати такі симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтенстинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість. У випадку тяжкого отруєння можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки.
Лікування.
Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи диклофенак, зазвичай полягає у проведенні підтримуючих заходів і симптоматичного лікування таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.
Проведення спеціальних заходів, таких як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія не сприяють прискореному виведенню НПЗЗ, включаючи диклофенак з організму, внаслідок високого ступеня зв’язування активних речовин цих препаратів з білками крові та екстенсивного метаболізму.
У разі потенційно токсичного передозування необхідне застосування активованого вугілля.
У разі потенційно небезпечного для життя передозування — здійснити евакуацію вмісту шлунка (викликати блювання, промити шлунок).
Побочные действия
Побічні ефекти класифікуються за частотою виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100 <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000,<1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.
Нижче наведено побічні реакції, про які повідомлялося при короткому або тривалому курсі застосування лікарського засобу Ортофен та/або інших лікарських форм диклофенаку:
-з боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз;
-з боку імунної системи: рідко — гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (зокрема артеріальна гіпотензія і шок); дуже рідко — ангіоневротичний набряк (зокрема набряк обличчя);
-психічні розлади: дуже рідко — дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади;
-з боку центральної нервової системи: часто — головний біль, запаморочення;
рідко — сонливість, втомлюваність; дуже рідко — парестезії, погіршення пам’яті, відчуття тривожності, судоми, тремор, асептичний менінгіт, спотворення смакових відчуттів, інсульт; частота невідома — сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання;
-з боку органів зору: дуже рідко — порушення зору, нечіткість зору, диплопія; частота невідома — неврит зорового нерва;
-з боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто — вертиго; дуже рідко — дзвін у вухах, погіршення слуху;
-з боку серцево-судинної системи: дуже рідко — відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт; частота невідома — синдром Коуніса;
-з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:рідко — астма (включаючи задишку); дуже рідко — пневмоніт;
-з боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, втрата апетиту; рідко — гастрит, гастроінтенстинальна кровотеча (блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена), виразки шлунка і кишечнику з/або без кровотечі або перфорації (іноді летальні, особливо у хворих літнього віку); дуже рідко — коліт (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит; частота невідома — ішемічний коліт;
-з боку гепатобіліарної системи: часто — підвищення рівня трансаміназ; рідко — гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко — фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність;
-з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто — висипання; рідко — кропив’янка; дуже рідко — бульозний висип (висипання у вигляді пухирів), екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, у т. ч. алергічна, свербіж;
-з боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко — гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки; часто — затримка рідини, набряки, артеріальна гіпертензія;
-загальні порушення: рідко — набряки;
-порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — імпотенція.
Диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні збільшує ризик виникнення артеріальних тромбоемболічних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Особые условия
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Дослідження застосування диклофенаку вагітним жінкам не проводили. Ортофен не слід застосовувати протягом І-ІІ триместрів вагітності, за винятком, якщо потенційна користь від прийому препарату для матері перевищує можливий ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі, а тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. Як і в разі застосування інших НПЗЗ, застосування Ортофену протягом ІІІ триместру вагітності протипоказане, оскільки існує можливість пригнічення пологової діяльності та передчасного закриття артеріальної протоки у плода.
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода.
Якщо Ортофен застосовує жінка, яка прагне завагітніти, або у І триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.
Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати:
на плід таким чином:
— серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
— порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніоном;
на матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:
— подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
— гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.
Отже, Ортофен протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.
Годування груддю
Як і інші НПЗЗ, диклофенак у невеликих дозах проникає у грудне молоко, тому Ортофен не слід призначати у період годування груддю, щоб уникнути розвитку побічних ефектів у дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Зазвичай при прийомі препарату у рекомендованій дозі і при короткочасному курсі лікування впливу на швидкість реакції не спостерігається. Проте пацієнтам, у яких при застосуванні лікарського засобу Ортофен виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість, млявість, втомлюваність або інші порушення функцій центральної нервової системи (ЦНС), не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Особые условия хранения
Термін придатності 3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Синоним
ДИКЛОФЕНАК, АГЛОФЕН, АЛМИРАЛ, АПО-ДИКЛО, БЕТАРЕН, БИОРАН, ВЕРАЛ, ВУРДОН, Д-КЛОФЕНАК, ДЕКЛОМЕН, ДИК, ДИКЛАК, ДИКЛО ДУО, ДИКЛОБЕНЕ, ДИКЛОБЕРЛ, ДИКЛОБРЮ, ДИКЛОДЕРМ, ДИКЛОМАКС, ДИКЛОМЕН, ДИКЛОНАК, ДИКЛОРАН, ДИКЛОРЕУМ, ДИКЛОТАРД, ДИКЛОФЕН, БЛЕЗИН, ВЕРНАК, ДИГНОФЕНАК, ДИКЛО, ДИКЛОРОН, ВОЛЬТАРЕН РАПИД, ВОЛЬТАРЕН, ДИКЛОГЕН, ДИКЛОМОЛ, ДИКЛОФЕРОЛ, ДИКЛОФТАН, ДИКФЕН, ДИЛОФЕН, ДОЛАРЕН, ДОЛОКСЕН, КАТАФАСТ, КАТАФЛАМ, КЛАФЕН, КСЕНИД, МОБИЛАК, МОТИФЕН 75 мг, НАКЛО, НАКЛОФЕН, ДИФТАЛЬ, ДОЛЕКС ГЕЛЬ, КЛОДИФЕН, КЛОФЕН, ОРТОФЕН, РАПИДУС, РЕВОДИНА, САНФИНАК, СКИП, СОЛАРАЗ, УМЕРАН, ФЕЛОРАН, ФЛЕКТОР, ФОРГЕНАК, ЭВИНОПОН, ЭКОФЕНАК, ЭРЛИНТ
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.
Описание
Ортофен форте инструкция по применению
Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 50 мг
вспомогательные вещества:
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой,.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые оболочкой, от розового до розового с красным оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТХ М01А В05.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Препарат содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное действие.
Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
(1,5 мкг / мл = 5 мкмоль / л) достигается в среднем через 2:00 после применения таблетки в дозе 50 мг.
Около половины применяемого диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения) площадь под кривой концентрации (AUC) после приема внутрь составляет примерно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.
Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при соблюдении рекомендованной дозировки.
Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, с альбумином — 99,4%.
Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке у одной женщины. Предполагаемое количество препарата, попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентна дозе 0,03 мг / кг / сут.
Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
1-3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.
Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось в молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Показания
- Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит)
- болевые синдромы со стороны позвоночника
- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
- острые приступы подагры
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит
- как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите.
- соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Острая язва желудка или кишечника гастроинтестинальная кровотечение или перфорация.
Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды диагностированной язвы или кровотечения).
Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность.
застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
Заболевания периферических артерий.
Препарат, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ниже указано взаимодействия, которые наблюдались при применении диклофенака в виде таблеток и / или в других лекарственных формах.
Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин . При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя существующие данные клинических исследований не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или ГКС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. Диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяют циклоспорин.
Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.
Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.
Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить СКФ и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.
Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению C max в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.
Особенности применения
Чтобы минимизировать побочные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и увеличения ответа на терапию.
Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с низкой массой тела. Пациентам в возрасте от 65 лет препарат применять с осторожностью.
Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в т. Ч. Анафилактические / анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам препарат, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Понсо 4 R (Е 124) и азорубин (Е 122) могут вызывать аллергические реакции.
Влияние на пищеварительный тракт (ТТ). При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвота кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ТТ, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно по желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы уменьшить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение следует начинать и поддерживать низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережение также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, если препарат назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.
Во время длительного лечения назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережение необходимы в случае, если препарат применяется пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. В связи с применением НПВП, в т. Ч. Препарата, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла). У пациентов высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.
СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Существующие данные свидетельствуют, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) и при длительном применении может незначительно повышать риск возникновения артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска / пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки, поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения (его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе). Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов со значительными факторами риска развития кардиоваскулярных явлений (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, и пациентам, которые курят) — назначение диклофенака возможно только после тщательной клинической оценки.
Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромбичних случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.
Влияние на гематологические показатели. При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.
Препарат может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Астма в анамнезе. У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитов, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП , такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуется специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такие как сыпь, зуд, крапивница.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. В I и II триместрах беременности препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или развития эмбриона / плода. Существуют данные эпидемиологических исследований, которые свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.
Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в т. Ч. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместре беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
- нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.
На мать и новорожденного, а также в конце беременности:
- возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
- торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.
Итак, препарат противопоказан во время III триместра беременности.
Кормления грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим препарат не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.
Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам, у которых во время терапии препаратом возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Для того чтобы минимизировать нежелательные эффекты, препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.
Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг в сутки. Суточную дозу распределять на 2-3 приема. Во избежание ночного боли или утренней скованности суставов лечения можно дополнить назначением ректальных суппозиториев перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг в сутки, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Детям в возрасте от 14 до 18 лет препарат применять от 75 до 150 мг в сутки в 2 или 3 приема.
Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При необходимости назначения диклофенака натрия в дозе 75 мг применять препарат в соответствующей дозировке или лекарственной форме.
Пациенты пожилого возраста хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата не ухудшается к любому клинически значимой степени, НПВП должны применяться с особой осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Дети
Препарат не применять детям до 14 лет за высокого содержания в нем действующего вещества.
Передозировка
Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможные в случае тяжелой интоксикации.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсичных доз может быть применено активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — проведение обеззараживания желудка (например вызывания рвоты, промывание желудка).
Побочные реакции
Нижеприведенные побочные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения диклофенака.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитической анемии и апластической анемией), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку), пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающихся либо не сопровождаются кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобных стеноз к ишечнику, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со
Ортофен
Ортофен таб п/о 0,025г №30
Ортофен
таблетки, покрытые пленочной кишечно-растворимой оболочкой:
1 таблетка содержит 25 мг Диклофенака;
по 30 таблеток в упаковке.
раствор для внутримышечного введения:
1 мл раствора содержит 25 мг Диклофенака
по 3 мл в ампулах емкостью 5мл, по 5, 10 ампул в упаковке.
— нестероидное противовоспалительное средство.
Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей). Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит. Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации.
С осторожностью – анемия, бронзиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная ги¬пертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозив¬но-язвенные заболевания желудочно-кишечного такта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.
.
Внутрь и внутримышечно. Внутрь во время или после еды (не разжевывая) по 1-2 таблетки 1-3 раза в день. По достижении лечебного эффекта дозу уменьшают до минимальной поддерживающей. Длительный курс лечения требует обязательного контроля за свертываемостью крови. Внутримышечно взрослым, назначают по 1 ампуле в день (вводят в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы). В тяжелых случаях препарат вводят 2 раза в день.
.
Боль в эпигастральной области, отрыжка, тошнота, рвота, понос, головокружение, головная боль, кожные аллергические реакции, повышение АД.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
— 2 года.
Ортофен таб п/о 0,025 г №30
Ортофен
таблетки, вкриті плівковою кишковорозчинною оболонкою:
1 таблетка містить 25 мг Диклофенаку;
по 30 таблеток в упаковці.
розчин для внутрішньом’язового введення:
1 мл розчину містить 25 мг Диклофенаку
по 3 мл в ампулах місткістю 5мл, по 5, 10 ампул в упаковці.
— нестероїдний протизапальний засіб.
Диклофенак має протизапальну і знеболюючу дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу (ЦОГ) 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення.
Запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт; подагричний артрит, ревматичне ураження м’яких тканин). Дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит. Посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, мігрень, ниркова коліка; первинна альгодисменорея, аднексит, проктит. У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит). Гарячковий синдром.
Гіперчутливість (у т.ч. до ін НПЗП) ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), кровотечі з шлунково-кишкового тракту, «аспіринова» астма, порушення кровотворення, порушення гемостазу (у т.ч. гемофілія), вагітність, дитячий вік (до 15 років), період лактації.
З обережністю — анемія, бронзиальная астма, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність, алкоголізм, дивертикуліт, ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового такту поза загострення, цукровий діабет, післяопераційний період, индуцируемая гостра печінкова порфірія, літній вік.
.
Всередину і внутрішньом’язово. Внутрішньо під час або після їжі (не розжовуючи) по 1-2 таблетки 1-3 рази на день. По досягненні лікувального ефекту дозу зменшують до мінімальної підтримуючої. Тривалий курс лікування вимагає обов’язкового контролю за згортанням крові. Внутрішньом’язово дорослим призначають по 1 ампулі в день (вводять у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза). У тяжких випадках препарат вводять 2 рази на день.
.
Біль в епігастральній ділянці, відрижка, нудота, блювота, пронос, запаморочення, головний біль, шкірні алергічні реакції, підвищення артеріального тиску.
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.
— 2 роки.
Состав
Діюча речовина: diclofenac;
1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; кросповідон; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний; суха суміш «Acryl-eze white», що містить тальк, титану діоксид (Е 171), метакрилатний сополімер (тип С), натрію лаурилсульфат, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид; макрогол 6000; понсо 4 R (Е 124); азорубін (Е 122).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
Клінічні характеристики.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Препарат містить диклофенак натрію – речовину нестероїдної структури, що чинить виражену аналгетичну, протизапальну дію.
Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).
In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Фармакокінетика. Хоча абсорбція відбувається повністю, початок дії може бути сповільненим у результаті проходження через шлунок, на що може вплинути прийом їжі, який уповільнює випорожнення шлунка. Середні пікові плазмові концентрації 1,48 ± 0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл = 5 мкмоль/л) досягаються у середньому через 2 години після застосування таблетки у дозі 50 мг.
Близько половини застосованого диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект першого проходження); площа під кривою концентрації (AUC) після прийому препарату внутрішньо становить приблизно половину від значення, отриманого при застосуванні еквівалентної парентеральної дози.
Фармакокінетичні характеристики препарату не змінюються при повторному застосуванні. Накопичення не відбувається за умови дотримування рекомендованого дозування.
Зв’язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99,7 %, з альбуміном – 99,4 %.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. T½ із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення Cmax у плазмі концентрація диклофенаку у синовіальній рідині залишається більш високою; це явище спостерігається протягом 12 годин.
Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї годуючої жінки. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.
Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання і метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно менше, ніж диклофенак.
Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± СВ). Кінцевий T½ з плазми крові становить 1-2 години. T½ з плазми крові чотирьох метаболітів, зокрема двох фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронідного кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється на глюкуронідні кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із калом.
Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату не спостерігався, окрім того факту, що у п’яти пацієнтів літнього віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія призвела до вищої на 50 % концентрації препарату у плазмі крові, ніж це очікувалося у молодих здорових осіб.
У пацієнтів із порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. У хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових осіб. Проте у кінцевому підсумку всі метаболіти виводилися із жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Основні фізико-хімічні властивості
таблетки, вкриті оболонкою, від рожевого до рожевого з червоним відтінком кольору. На поверхні таблеток допускається незначна мармуровість. На поперечному розрізі видно два шари.
Показания
- Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
- больові синдроми з боку хребта;
- ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;
- гострі напади подагри;
- посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад після стоматологічних і ортопедичних втручань;
- гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна дисменорея або аднексит;
- як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, що супроводжуються вираженим больовим синдромом, наприклад при фаринготонзиліті, отиті.
Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Противопоказания
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтестинальна кровотеча або перфорація.
- Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, що пов’язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП).
- Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди діагностованої виразки або кровотечі).
- Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).
- Печінкова недостатність.
- Ниркова недостатність.
- Застійна серцева недостатність (NYHA II-IV).
- Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда.
- Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
- Захворювання периферичних артерій.
- Лікування періопераційного болю при аорто-коронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).
- Препарат, як і інші НПЗП, протипоказаний пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив’янка або гострий риніт, поліпи носа та інші алергічні симптоми.
Особливості застосування
Щоб мінімізувати небажані ефекти, лікування слід розпочинати з найменшої ефективної дози протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів і збільшення відповіді на терапію.
Слід уникати одночасного застосування препарату із системними НПЗП, такими як селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту і у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами. Необхідна обережність щодо пацієнтів літнього віку. Зокрема, рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу ослабленим пацієнтам літнього віку або з низькою масою тіла. Пацієнтам віком від 65 років препарат застосовувати з обережністю.
Як і при застосуванні інших НПЗП, можуть спостерігатися алергічні реакції, у т. ч. анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку.
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, препарат, як і інші НПЗП, може маскувати ознаки і симптоми інфекції.
Препарат містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Вплив на травний тракт (ТТ). При застосуванні всіх НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (випадки блювання кров’ю, мелени), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і статися у будь-який час у процесі лікування при наявності або відсутності попереджувальних симптомів або попереднього анамнезу серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.
Як і при застосуванні інших НПЗП, включаючи диклофенак, для пацієнтів із симптомами, що свідчать про порушення з боку ТТ, обов’язковим є медичний нагляд і особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації у ТТ збільшується з підвищенням дози НПЗП, включаючи диклофенак.
Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій на застосування НПЗП, особливо щодо шлунково-кишкової кровотечі і перфорації, які можуть бути летальними.
Щоб знизити ризик такого токсичного впливу на ТТ, лікування починають і підтримують найнижчими ефективними дозами. Для таких пацієнтів, а також тих, хто потребує супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які, ймовірно, підвищують ризик небажаної дії на ТТ, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад інгібіторів протонної помпи або мізопростолу). Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі у ТТ). Застереження також потрібні для хворих, які отримують одночасно лікарські засоби, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботичні засоби (наприклад АСК) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).
Вплив на печінку. Ретельний медичний нагляд потрібен у випадку, коли препарат призначається пацієнтам з порушенням функції печінки, оскільки їх стан може погіршитись. Як і при застосуванні інших НПЗП, включаючи диклофенак, рівень одного або декількох ферментів печінки може підвищуватися.
Під час довготривалого лікування препаратом призначається регулярне спостереження за функціями печінки і рівнями печінкових ферментів як застережний захід. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються та якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування препарату слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів. Застереження необхідні у разі, якщо препарат застосовується пацієнтам з печінковою порфірією, через імовірність провокування нападу.
Вплив на нирки. Оскільки при лікуванні НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини і набряків, особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на функцію нирок, а також пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.
Вплив на шкіру. У зв’язку із застосуванням НПЗП, у т. ч. препарату, у дуже рідких випадках були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла). У пацієнтів найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії: поява реакції відзначається у більшості випадків протягом першого місяця лікування. Застосування препарату необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, ураженнях слизової оболонки або при появі будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.
СЧВ і змішані захворювання сполучної тканини. У пацієнтів із системним червоним вовчаком (СЧВ) і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти. Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії і/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу і надання рекомендацій, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗП, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.
Існуючі дані свідчать, що диклофенак, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні, може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад інфаркту міокарду чи інсульту).
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій і/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано; за необхідності застосування можливе лише після ретельної оцінки ризику/користі тільки у дозуванні не більше 100 мг на добу, оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози і тривалості лікування (його необхідно застосовувати якомога коротший період і у найнижчій ефективній дозі). Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів зі значними факторами ризику розвитку кардіоваскулярних явищ (наприклад з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, і пацієнтам, які палять) – призначення диклофенаку можливе лише після ретельної клінічної оцінки.
Пацієнти повинні бути проінформовані щодо можливості виникнення серйозних антитромбічних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мови), які можуть відбутися у будь-який час. У цьому випадку треба негайно звернутися до лікаря.
Вплив на гематологічні показники. При тривалому застосуванні даного препарату, як і інших НПЗП, рекомендується моніторинг повного аналізу крові.
Препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.
Астма в анамнезі. У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто назальними поліпами), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо такими, що пов’язані з алергічними, подібними до ринітів, симптомами) частіше виникають реакції на НПЗП, такі як загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків/аналгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим щодо таких пацієнтів рекомендовано спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини, такими як висипання, свербіж або кропив’янка.
Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, або пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Пацієнтам, у яких під час терапії препаратом виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість, порушення з боку центральної нервової системи, млявість або втомлюваність, не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Нижче зазначено взаємодії, що спостерігалися при застосуванні диклофенаку у вигляді таблеток і/або в інших лікарських формах.
Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.
Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрацію дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.
Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗП, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призвести до зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію застосовувати із застереженням, а пацієнти, особливо літнього віку, мають перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії і на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку зі збільшенням ризику нефротоксичності.
Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити більш часто.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Супутнє застосування може підвищити ризик кровотечі, тому рекомендується вжити застережних заходів. Хоча існуючі дані клінічних досліджень не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому для впевненості, що ніякі зміни у дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів. Як і інші НПЗП, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Інші НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗП або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗП.
СІЗЗС. Супутнє застосування НПЗП і СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Протидіабетичні препарати. Диклофенак може застосовуватися разом з пероральними антидіабетичними засобами і не змінювати їх терапевтичний ефект. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. З цієї причини як застережний захід рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози у крові.
Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату у ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівнів метотрексату. Слід дотримуватись обережності при призначенні НПЗП, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗП, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату у результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗП.
Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину, у зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати у нижчих дозах, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.
Такролімус. При застосуванні НПЗП з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗП та інгібітору кальциневрину.
Антибактеріальні хінолони. Можливий розвиток судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону і НПЗП. Це може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією і судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при вирішенні питання про застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗП.
Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну.
Колестипол і холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП може посилити серцеву недостатність, знизити ШКФ і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон. НПЗП не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗП можуть зменшити ефект міфепристону.
Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення Cmax у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення метаболізму диклофенаку.
Способ применения и дозы
Для того, щоб мінімізувати небажані ефекти, препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу необхідного для контролю симптомів, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта. Таблетки бажано приймати перед вживанням їжі, запиваючи рідиною, їх не можна ділити або розжовувати.
Початкова доза препарату зазвичай становить 100-150 мг на добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми. Для уникнення нічного болю або ранкової скутості суглобів лікування препаратом можна доповнити призначенням ректальних супозиторіїв перед сном. Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг на добу, але за необхідності її можна збільшити протягом кількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг на добу. Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів і продовжувати декілька днів, залежно від динаміки регресії симптомів.
Дітям віком від 14 до 18 років препарат застосовувати від 75 до 150 мг на добу за 2 чи 3 прийоми.
Добова доза препарату не має перевищувати 150 мг.
При необхідності призначення диклофенаку натрію у дозі 75 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні або лікарській формі.
Пацієнти літнього віку: хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, НПЗП мають застосовуватися з особливою обережністю у пацієнтів літнього віку, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.
Побочные реакции
Нижчезазначені небажані ефекти включають явища, про які повідомлялося за умов короткострокового або довготривалого застосування диклофенаку.
З боку крові і лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну анемію і апластичну анемію), агранулоцитоз.
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні порушення: дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.
З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху і лабіринту: вертиго, дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: астма (включаючи задишку), пневмоніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією (іноді летальні, особливо у хворих літнього віку), коліт (включаючи геморагічний коліт і загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, розлади печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, висипання у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакції фоточутливості, пурпура, у т. ч. алергічна, свербіж.
З боку нирок і сечовидільної системи: набряк, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз нирки.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: імпотенція.
Існуючі дані свідчать, що диклофенак, особливо у високих терапевтичних дозах (150 мг/добу) і при тривалому застосуванні, може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальної тромбоемболії (наприклад інфаркту міокарду чи інсульту).
Передозировка
Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, шум у вухах або судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП, включаючи диклофенак, полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення НПЗП, включаючи диклофенак, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму. Після прийому потенційно токсичних доз може бути застосоване активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз – проведення знезараження шлунка (наприклад викликання блювання, промивання шлунка).
Применение в период беременности или кормления грудью
Вагітність. У І і ІІ триместрах вагітності препарат можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише у мінімальній ефективній дозі, а тривалість лікування має бути настільки коротка, наскільки це можливо. Так як і у разі застосування інших НПЗП, препарат протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на перебігу вагітності і/або розвитку ембріона/плода. Існують дані епідеміологічних досліджень, які свідчать про підвищений ризик викиднів і/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.
Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати і летальності ембріона/плода.
Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у т. ч. з боку серцево-судинної системи. Якщо препарат застосовує жінка, яка прагне завагітніти, або у I триместрі вагітності, доза препарату має бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.
Під час III триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.
На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:
- можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
- гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.
Отже, препарат протипоказаний під час III триместру вагітності.
Годування груддю. Як і інші НПЗП, диклофенак у незначній кількості виділяється у грудне молоко. У зв’язку з цим препарат не слід застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.
Фертильність у жінок. Як і інші НПЗП, препарат може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни препарату.
Діти
Препарат не застосовувати дітям віком до 14 років через високий вміст у ньому діючої речовини.
Условия хранения
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 50 мг № 10 (10×1), № 20 (10×2), № 30 (10×3) у блістерах у коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.