Что такое витамин D?
Витамин D — это жирорастворимый витамин, который синтезируется в глубоком подкожном слое под воздействием ультрафиолетовых (Уф-В) лучей. Витамин D можно также получить с пищевыми продуктами животного и растительного происхождения; однако в натуральных продуктах содержится лишь небольшое количество этого витамина. Лучшими натуральными источниками витамина D являются жирная рыба (такая, как лосось, сельдь и угорь), яичный желток, печень, масло и сыр. Люди живущие ближе к экватору и получающие достаточное количество солнечного света редко страдают от недостаточности витамина D. Имеются данные, что около 80% людей, живущих в наших широтах, в зимнее время страдают от недостаточности витамина D.
Какова роль витамина D?
• Витамин D в нашем организме важен для многих функций, но наиболее важная его роль — поддерживать адекватную концентрацию кальция и фосфора, что важно для внутриклеточных процессов, минерализации костей, а также для поддержания функции нервов и мышц. Витамин D способствует абсорбции кальция и фосфора в тонком кишечнике и помогает поддерживать адекватный уровень кальция в крови.
• Витамин D особенно важен для младенцев и маленьких детей, поскольку он участвует в развитии костей.
• Достаточное количество витамина D и кальция исключительно важно в детском и подростковом возрасте, когда кости накапливают кальций, отвердевают и интенсивно растут; это определяет состояние минерализации костей в течение всей жизни.
• Установлено, что витамин D помогает поддерживать нормальную функцию мышц. В случае недостаточности витамина D может возникнуть слабость мышц.
• Витамин D также важен для иммунной системы. Он участвует в поддержании нормальной функции иммунной системы.
Почему младенцам и маленьким детям часто не хватает витамина D?
Резервы витамина D в организме человека (в коже, мышцах, жировой ткани и других тканях) небольшие. Доношенный новорожденный может израсходовать резервы витамина D в течение 8 недель, и эти резервы еще меньше в организме недоношенного новорожденного. В молоке матери содержатся различные количества витамина D. Даже летом в молоке матери витамина D немного, приблизительно 50 международных единиц (ME) в одном литре, поэтому обычно рекомендуют назначать добавки с витамином D начиная с возраста в 2-4 недели, особенно осенью и летом.
Что вызывает недостаточность витамина D у подростков и взрослых?
Кроме генетических факторов, существуют три основных причины.
Характер питания. Недостаточное употребление продуктов, в которых много витамина D.
Нехватка солнечного света. В коже не всегда вырабатывается достаточное количество витамина D. Недостаток солнечного света зимой, кремы, защищающие от ультрафиолетовых лучей летом и пребывание в помещении, препятствуют синтезу в коже достаточного количества витамина D.
Нарушения некоторых функций организма.
Рекомендованные дозы витамина D
Выло замечено, что младенцам обычно дают достаточное количество витамина D, однако в дальнейшем поддержанием адекватного уровня витамина D обычно пренебрегают. Исследования, проводившиеся в различных странах Европы, показали, что потребление витамина D в разных возрастных группах недостаточное. Ученые и врачи озабочены ухудшением качества жизни, которое вызывает недостаточность витамина D, поэтому продолжаются исследования и проводятся интенсивные дискуссии. Недавно опубликованы следующие рекомендации потребления витамина D для жителей Центральной Европы.
| Новорожденные и младенцы (дети в возрасте до 1 года) | 400-600 ME в день |
| Дети и подростки в возрасте до 18 лет | 600-1000 ME в день в зависимости от веса тела и степени солнечного воздействия |
| Взрослые и пожилые люди | 800-2000 ME в день в зависимости от веса тела и степени солнечного воздействия |
| Беременные во втором триместре беременности | 1500-2000 ME |
Рекомендуемые дозы витамина D для групп риска недостаточности витамина D.:
| Недоношенные новорожденные | 400-800 ME в день |
| Люди с ожирением и пожилые люди | 600-4000 ME в день |
| Люди, работающие ночью, и люди с темным цветом кожи | 1000-2000 ME в день |
Если человек летом много времени проводит на открытом воздухе, добавки с витамином D рекомендуют принимать только с октября по апрель. Пожилым людям (старше 65 лет) витамин D рекомендуется принимать круглый год. Если нет уверенности в достаточном потреблении витамина D, мы рекомендуем определить уровень витамина D в организме. Тяжелая или длительная передозировка витамина D опасна, поэтому необходимо поддерживать безопасный уровень витамина D.
Эксперты Европейского агентства безопасности продуктов питания (EFSA) рекомендуют следующие допустимые пределы безопасного ежедневного потребления витамина D:
| Новорожденные и младенцы (дети в возрасте до 1 года) | 1000 ME (25 мг) в день |
| Дети в возрасте от 1 до 10 лет | 2000 ME (50 мг) в день |
| Дети и подростки в возрасте от 11 до 18 лет | 4000 ME (100 мг) вдень |
| Взрослые и пожилые люди с нормальным весом тела | 4000МЕ(1б5 мг) в день |
| Взрослые и пожилые люди с ожирением |
10000 ME (250 мг) в день |
| Беременные и кормящие грудью | 400 МЕ (100 мг) в день |
Состав МCT масло (среднецепочные триглицериды), холекальциферол (витамин D3), антиокислитель — альфа-токоферол.
| 1 капля (0,025 мл) | ||
| Витамин D3 | 5 мкг (200 МЕ) | 100% РУСП |
| РУСП — процент от рекомендуемого уровня суточного потребления |
Ойлесен Витамин и 200 — продукт предназначен для дополнительного источника витамина D у детей, подростков и взрослых, которым установлен дефицит витамина D. Витамин D помогает поддерживать нормальное состояние зубов и костей, необходим для нормального роста и развития костной ткани у детей, а также помогает поддерживать здоровую иммунную систему.
Для детей с 1,5 года, подростков и взрослых рекомендуется принимать по одной капле в день с едой, питьем или непосредственно в рот с помощью пипетки.
Не превышать установленную рекомендуемую дозу. Не должен употребляться как заменитель пищи. Не является лекарственным средством.
Индивидуальная непереносимость компонентов продукта.
Хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. После вскрытия хранить в холодильнике, использовать в течение двух месяцев.
Изготовитель: Valentis AG, СН-6982 Agno — Lugano, Швейцария.
Организация, уполномоченная изготовителем на принятие претензий от потребителя: TOO «Pharmaline», ул. Шамиевой, 11,050016, г. Алматы, Республика Казахстан.
Номидес — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-003504
Торговое наименование препарата:
Номидес
Международное непатентованное наименование:
Осельтамивир (Oseltamivir)
Лекарственная форма:
капсулы.
Состав:
активное вещество:
| Осельтамивира фосфата: | 39,40 мг | 59,10 мг | 98,50 мг |
| что соответствует содержанию Осельтамивира: |
30,00 мг | 45,00 мг | 75,00 мг |
вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6,00 мг/9,00 мг/15,00 мг; коповидон -3,60 мг/5,40 мг/9,00 мг; крахмал прежелатинизированный — 65,60 мг/98,40 мг/164,00 мг; кроскармеллоза натрия — 1,840 мг/2,760 мг/4,60 мг; натрия стеарилфумарат -0,920 мг/1,380 мг/2,30 мг; тальк — 2,640 мг/3,960 мг/6,60 мг.
Состав твердых желатиновых капсул:
Для дозировки 30мг:
корпус капсулы: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,12 мг, титана диоксид — 2,0500 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,12 мг, титана диоксид — 2,0500 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 45 мг:
корпус капсулы: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,08 мг, титана диоксид — 0,97524 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,2626 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,08 мг, титана диоксид — 0,97524 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,2626 мг, желатин — до 100 мг.
Для дозировки 75 мг:
корпус капсулы: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,12 мг, титана диоксид — 1,50038 мг, желатин — до 100 мг;
крышечка капсулы: вода очищенная — 14-15 мг, натрия лаурилсульфат — 0,12 мг, титана диоксид — 1,50038 мг; краситель солнечный закат желтый Е 110 — 1,2753 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 — 0,2401 мг, желатин — до 100 мг.
Описание:
Для дозировки 30 мг: твердые желатиновые капсулы № «3», корпус белого цвета, крышечка белого цвета.
Для дозировки 45 мг: твердые желатиновые капсулы № «2», корпус голубого цвета, крышечка голубого цвета.
Для дозировки 75 мг: твердые желатиновые капсулы № «1», корпус белого цвета, крышечка оранжевого.
Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
противовирусное средство.
Код АТХ:
J05AH02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат, осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50 % (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований медиана значение IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.
Резистентность
Клинические исследования
Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.
| Популяция пациентов | Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности | |
| Фенотипирование* | Гено-и фенотипирование* | |
| Взрослые и подростки | 4/1245 (0,32 %) | 5/1245 (0,4 %) |
| Дети (1-12 лет) | 19/464 (4,1 %) | 25/464 (5,4 %) |
* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.
При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено. В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований
У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99 % штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, гак и для профилактики.
Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы. При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).
Доклинические данные
Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.
Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.
Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.
Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на репродуктивную функцию самцов и самок крыс.
Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода I составляла 15-20 % от таковой у матери.
Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 мг/сут и 0,3 мг/сут, соответственно.
Примерно у 50 % протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.
В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрацию пролекарства. Не менее 75 % принятой внутрь дозы попадает в системный кроваток в виде активного метаболита, менее 5 % — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vss) активного метаболита — 23 л.
По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочки полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связь активного метаболита с белками плазмы — 3 %. Связь пролекарства с белками плазмы 42 %, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Выводится (>90 %) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99 %) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20 % приятного препарата.Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Больные с поражением почек
При применение осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у больных с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме — время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креагинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Больные с поражением печени
Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.
Больные пожилого и старческого возраста
У больных пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция метаболита в равновесном состоянии на 25-35 % выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у больных пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости больными пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети
У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношение к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания к применению
Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет.
Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных больных).
Профилактика гриппа у детей старше 3 лет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:
Беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30 % в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется. Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.
При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат осельтамивир принимается внутрь, независимо от приема пищи или во время еды.
Лечение
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки в возрасте >12 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте >8 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети в возрасте >3 лет
Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
| Масса тела | Рекомендованная доза в течение 5 дней |
| <15 кг | 30 мг два раза в сутки |
| >15-23 кг | 45 мг два раза в сутки |
| >23-40 кг | 60 мг два раза в сутки |
Профилактика
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.
Взрослые и подростки в возрасте >12 лет
По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте >8 лет
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Дети в возрасте >3 лет
Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг.
| Масса тела | Рекомендованная доза в течение 10 дней |
| <15 кг | 30 мг 1 раз в сутки |
| >15-23 кг | 45 мг 1 раз в сутки |
| >23-40 кг | 60 мг 1 раз в сутки |
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушением функции почек:
Лечение
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.
Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Профилактика
Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Больные пожилого и старческого возраста
Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте >3 лет — в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.
Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков
В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (>1 %) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.
В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу препарата (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.
Таблица 1. Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой >1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо >1 %).
| Системно-органный класс Нежелательная реакция |
Лечение | Профилактика | Категория частоты* | ||
| Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут) N=2647 |
Плацебо N=1977 |
Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут) N=1945 |
Плацебо N=1588 |
||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |||||
| Тошнота | 0% | 6% | 8% | 4% | очень часто |
| Рвота | 8% | 3% | 2% | 1% | часто |
| Нарушения со стороны нервной системы | |||||
| Головная боль | 2% | 1% | 17% | 16% | очень часто |
| Общие расстройства | |||||
| Боль | <1% | <1% | 4% | 3% | часто |
*Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты HP использованы следующие категории частоты: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10).Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой >1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):
лечение — диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);
профилактика — диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2 % против 2 %), диспепсия (1% против 1%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
лечение — бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);
профилактика — назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).
Общие расстройства (осельтамивир против плацебо):
лечение — головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);
профилактика — усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).
Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо):
лечение — бессонница (1% против 1%);
профилактика-бессонница (1% против 1%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
лечение — кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);
профилактика — заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо):
профилактика — боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (осельтамивир против плацебо): профилактика — дисменорея (3% против 3%).
Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста
Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).
Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом
В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (п = 238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.
Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой
В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой >1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота. У детей, получавших рекомендованную дозу препарата 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей. Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой >1 % в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой >5 % в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо):
лечение — диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).
Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо):
лечение — средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо):
лечение — астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);
профилактика — кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо):
лечение — дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):
лечение — боль в ухе (1% против 1%).
Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо):
лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).
Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо):
лечение — лимфоаденопатия (<1% против 1%).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо):
лечение — повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).
Постмаркет инговое наблюдение
Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением препарата не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
реакции гиперчувствительности -дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.
Нарушения со стороны нервно-психической сферы
Гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: аритмия.
Передозировка
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изофермента системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.
Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.
Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.
При использовании осальтемивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.
Особые указания
Нарушения психики
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.
Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.
Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
Осельтамивир не является заменой вакцинации.
Профилактический прием препарата возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у больных с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.
Форма выпуска
Капсулы по 30 мг; 45 мг; 75 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20, 30 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Производитель
АО «Фармасинтез», Россия.
Юридический адрес:
Россия, 664007, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, д. 23, оф. 3.
Адрес производственной площадки:
Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.
Претензии потребителей направлять по адресу:
АО «Фармасинтез», Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184,
Купить Номидес в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Витамин C (Vitamin C) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Витамин C
💊 Состав препарата Витамин C
✅ Применение препарата Витамин C
📅 Условия хранения Витамин C
⏳ Срок годности Витамин C
Описание лекарственного препарата
Витамин C
(Vitamin C)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.04.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ФАРМАС РУС ООО
(Россия)
Код ATX:
A11GA01
(Аскорбиновая кислота (витамин С))
Лекарственные формы
| Витамин C |
Таб. шипучие 250 мг: 20 шт. рег. №: П N015746/01 |
|
|
Таб. шипучие 1000 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N015746/01 |
Таблетки шипучие круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, с шероховатой поверхностью, от бледно-желтого до желтого цвета, с наличием светло-оранжевых точечных вкраплений.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 821 мг, натрия карбонат — 152 мг, лимонная кислота — 1030 мг, сорбитол — 808 мг, ароматизатор лимонный — 75 мг, рибофлавина натрия фосфат — 1 мг, натрия сахаринат — 5 мг, макрогол 6000 — 60 мг, натрия бензоат — 40 мг, повидон-К30 — 8 мг.
10 шт. — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Таблетки шипучие круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, с шероховатой поверхностью, от бледно-желтого до желтого цвета, с наличием светло-оранжевых точечных вкраплений.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 721 мг, натрия карбонат — 152 мг, лимонная кислота — 1300 мг, сахароза — 962 мг, ароматизатор апельсиновый — 90 мг, рибофлавина натрия фосфат — 1 мг, натрия сахаринат — 3.5 мг, макрогол 6000 — 80 мг, натрия бензоат — 20 мг, повидон-К30 — 8 мг.
20 шт. — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Витамин
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота является витамином, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. При несбалансированном и неполноценном питании человек испытывает дефицит в аскорбиновой кислоте.
Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.
Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, утилизации карбогидратов, синтезе липидов, протеинов, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негеминового железа.
Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами.
Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
В низких дозах (150-250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации железом, что ведет к усилению экскреции последнего.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно из тощей кишки). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20%). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата из кишечника.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме — около 1.5 г при приеме в ежедневных рекомендуемых дозах и 2.5 г при приеме 200 мг/сут, время достижения Cmax после приема внутрь — 4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выведение
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При применении в высоких дозах скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Показания препарата
Витамин C
Для таблеток, содержащих 1000 мг аскорбиновой кислоты
- лечение дефицита витамина С.
Для таблеток, содержащих 250 мг аскорбиновой кислоты
Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза С, в т.ч. обусловленных состоянием повышенной потребности в аскорбиновой кислоте при:
- повышенных физических и умственных нагрузках;
- в комплексной терапии простудных заболеваний, ОРВИ;
- при астенических состояниях;
- в период восстановления после перенесенных заболеваний;
- беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь после еды. 1 таблетку растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и рассасывать в ротовой полости.
Для лечения дефицита витамина С назначают по 1000 мг/сут.
Для лечения и профилактики гипо- и авитаминоза С назначают по 250 мг 1-2 раза/сут.
При беременности назначают препарат в максимальной суточной дозе — 250 мг в течение 10-15 дней.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: при длительном применении в высоких дозах (более 1000 мг) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ, при длительном применении в высоких дозах — тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, гликозурия).
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме в дозе более 600 мг/сут), при длительном применении в высоких дозах — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении в высоких дозах — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.
Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении в высоких дозах — задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.
При проявлении любых побочных эффектов пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы);
- длительное применение в больших дозах (более 500 мг): сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.
Применение при беременности и кормлении грудью
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при гипероксалурии, оксалозе, мочекаменной болезни.
Длительное применение в больших дозах (более 500 мг) противопоказано при гипероксалурии, нефролитиазе.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (для данной лекарственной формы).
Особые указания
Продукты, богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование), приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке — до 30-50%).
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо контролировать функцию надпочечников и АД.
При длительном применении в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
В настоящее время считают недоказанной эффективность применения аскорбиновой кислоты для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы и некоторых видов злокачественных опухолей.
Аскорбиновую кислоту не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях десен, геморрагических явлениях, гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях функции иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина С.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).
Передозировка
Симптомы: при длительном применении в высоких дозах (более 1000 мг/сут) возможны тошнота, изжога, диарея, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, форсированный диурез.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Условия хранения препарата Витамин C
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности препарата Витамин C
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ФАРМАС РУС ООО
(Россия)
|
|
115114 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Асвитол
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Асковит®
(NATUR PRODUKT EUROPE, Нидерланды)
Асковит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Аскорбиновая кислота
(АРОМАСИНТЕЗ, Россия)
Аскорбиновая кислота
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Аскорбиновая кислота
(АЛТАЙВИТАМИНЫ, Россия)
Аскорбиновая кислота
(ЛЮМИ, Россия)
Все аналоги
Таблетки 40 мг: каждая таблетка содержит 40 мг телмисартана.
Таблетки 80 мг: каждая таблетка содержит 80 мг телмисартана.
Вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон КЗО, лактоза моногидрат, сорбитол (Е 420), магния стеарат, вода очищенная (испаряется в процессе производства).
Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки 80 мг: двояковыпуклые, капсуловидной формы таблетки белого или почти белого цвета.
Антагонисты ангиотензина II. Код ATX: С09СА07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь, который вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Препарат снижает уровень альдостерона и не влияет на активность ренина в плазме крови, не блокирует ионные каналы, а также не оказывает ингибирующего влияния на ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который разрушает брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).
Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.
Клиническая эффективность и безопасность
Эссенциальная артериальная гипертензия
После приема первой дозы препарата антигиипертензивный эффект развивается постепенно в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления (АД) обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При амбулаторном мониторинге установлено, что антигипертензивный эффект стабильно сохраняется в течение 24 часов после приема препарата, включая последние 4 часа перед следующим приемом.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на частоту пульса.
В случае резкой отмены препарата АД постепенно, в течение нескольких дней возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
В клинических исследованиях при прямом сравнении было установлено, что телмисартан значительно реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает развитие сухого кашля.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В двух крупных рандомизированных контролируемых испытаниях (ONTARGET (Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) были изучены особенности применения ингибиторов АПФ (иАПФ) в комбинации с блокаторами рецепторов ангиотензина II (БРА II).
Исследование ONTARGET было проведено с участием пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, или заболеваниями сосудов головного мозга, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождавшимся признаками повреждения органов — мишеней.
Исследование VA NEPHRON-D было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
По сравнению с монотерапией эти исследования не показали значимого положительного влияния на функцию почек и / или исход сердечнососудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и / или гипотонии. Учитывая аналогичные фармакодинамические свойства, эти результаты могут быть распространены и на другие иАПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II. Следовательно, иАПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны назначаться одновременно пациентам с диабетической нефропатией.
Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type- 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) было проведено с целью выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии иАПФ или к блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя биодоступность — около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение площади под кривой «концентрация в плазме крови / время» (AUC0-∞) варьирует от 6 % (доза 40 мг) до 19 % (доза 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрации в плазме крови одинаковы, независимо от того, принимали ли препарат натощак или с пищей.
Распределение
Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы (>99,5%), в основном с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 500 л.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Для телмисартана характерен биэкспоненциальный фармакокинетический профиль с периодом полувыведения в терминальной фазе более 20 ч. После применения перорально (и внутривенно) телмисартан почти полностью выводится с калом, как правило, в неизмененном виде. Экскреция с мочой составляет < 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс (Cltot) высокий (около 1,000 мл/мин) по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1,500 мл/мин).
Особые категории пациентов
Гендерные эффекты
Отмечены различия концентрации в плазме крови у мужчин и женщин: у женщин Сmах и AUC в плазме крови в 2 — 3 раза выше, чем у мужчин (без соответствующего влияния на эффективность препарата).
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у людей пожилого возраста не отличается от таковой у более молодых пациентов.
Нарушения функции почек
У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось двукратное увеличение концентрации в плазме крови. Тем не менее, снижение данного показателя было установлено у пациентов, находящихся на диализе.
Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален с помощью диализа. Период полувыведения у данной категории пациентов не изменен.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность повышается до 100 %; период полувыведения остается без изменений.
Артериальная гипертензия
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Снижение частоты осложнений и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с:
— выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, инсульт, заболевания периферических артерий);
— сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением целевых органов.
Повышенная чувствительность к активному или вспомогательным веществам препарата (см. «Состав»)
Второй и третий триместры беременности
(см. «Меры предосторожности: Беременность и лактация»)
Обструкция желчевыводящих путей
Выраженные нарушения функции печени
Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2)
(см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакологические свойства»)
Способ применения и режим дозирования
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендуемая суточная доза — 40 мг/сутки. У некоторых пациентов эффективным может быть прием 20 мг телмисартана/сутки. При недостаточной эффективности дозу препарата можно повысить до максимальной — 80 мг/сутки.
В качестве альтернативы телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазидом), что обеспечит более выраженный гипотензивный эффект по сравнению с монотерапией (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакологические свойства»).
При повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект препарата развивается через 4-8 недель после начала лечения (см. «Фармакологические свойства»). Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендуемая доза — 80 мг/сутки.
Эффективность телмисартана в дозах менее 80 сердечно-сосудистых заболеваний не установлена.
В начале терапии рекомендуется осуществлять мониторинг артериального давления и, при необходимости, корректировать прием препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые категории пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. Опыт применения телмисартана пациентами с тяжелыми нарушениями или находящимися на гемодиализе ограничен. Для данной категории пациентов рекомендована начальная стартовая доза препарата — 20 мг (см. «Меры предосторожности»).
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг/сутки (см. «Меры предосторожности»).
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Дети
Телмисартан не рекомендован детям младше 18 лет в связи с недостаточным количеством данных по безопасности применения у данной категории пациентов.
Способ применения
Таблетки принимают внутрь, один раз в день, запивая жидкостью, независимо от приема пищи.
Меры предосторожности перед началом приема лекарственного средства
Таблетки гигроскопичны, поэтому их следует хранить в блистере и доставать из упаковки непосредственно перед приемом.
Профиль безопасности
В редких случаях (менее 1 случая / 1000 пациентов) возможны серьезные побочные эффекты, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и острую почечную недостаточность. Общая частота нежелательных реакций при приеме телмисартана, установленная в контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией, обычно сопоставима с таковой для плацебо (41,4 % vs 43,9 %). Частота указанных проявлений не зависит от дозы препарата и пола, возраста или расы пациентов. Профиль безопасности телмисартана при назначении для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности сопоставим с таковым при лечении артериальной гипертензии.
Нижеприведенные побочные реакции были получены в контролируемых клинических исследованиях по лечению пациентов с артериальной гипертензией, а также из данных постмаркетинговых отчетов. В этот перечень также вошли серьезные побочные реакции и побочные реакции, которые привели к прекращению лечения, выявленные в 3 клинических долгосрочных исследованиях, включавших 21642 пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности на протяжении 6 лет.
Перечень побочных реакций
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по доступным данным).
Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Инфекции и инвазии
Нечастые: инфекции мочевых путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит
Редкие: сепсис
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Нечастые: анемия
Редкие: эозинофилия, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы
Редкие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности
Нарушения метаболизма и питания
Нечастые: гиперкалиемия
Редкие: гипогликемия (у пациентов с диабетом)
Психические расстройства
Нечастые: бессонница, депрессия Редкие: беспокойство
Со стороны органа зрения
Редкие: нарушения зрения
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечастые: вертиго
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: брадикардия
Редкие: тахикардия
Нарушения со стороны сосудов
Нечастые: гипотензия, ортостатическая гипотензия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые: диспноэ
Со стороны ЖКТ
Нечастые: диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, абдоминальная боль
Редкие: сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в эпигастральной области
Со стороны гепатобилиарной системы
Редкие: нарушение функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечастые: кожный зуд, гипергидроз, сыпь
Редкие: ангионевротический отек, экзема, эритема, крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечастые: боль в спине (например, ишиас), судороги мышц, миалгия Редкие: артралгия, боль в конечностях, боль в области сухожилий (симптомы, подобные тендиниту)
Со стороны мочевыделителъной системы
Нечастые: нарушение функции почек недостаточность)
Общие нарушения
Нечастые: боль в груди, астения (слабость)
Редкие: гриппоподобный синдром
Лабораторные показатели
Нечастые: повышение креатинина в крови
Редкие: снижение гемоглобина, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение активности ферментов печени, увеличение уровня креатинфосфокиназы в крови
Симптомы
Наиболее значительными проявлениями передозировки телмисартана являются артериальная гипотензия и тахикардия; также возможны брадикардия, головокружение, повышение уровня креатинина в плазме и острая почечная недостаточность.
Лечение
Гемодиализ неэффективен.
Лечение симптоматическое и поддерживающее, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства, и от степени тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают вызов рвоты и / или промывание желудка, прием активированного угля.
Пациент должен находиться под наблюдением, необходим частый контроль электролитов и креатинина в плазме. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение «лежа на спине», а также с помощью известных методов провести профилактические мероприятия, направленные на восстановление водно-электролитного баланса.
Исследования были выполнены с участием взрослых пациентов.
Как и все препараты, действующие на ренин-ангиотензии альдостероновую систему, телмисартан может провоцировать гиперкалиемию (см. «Меры предосторожности»), рисккоторой возрастает при назначении комбинированной терапии с применением других способствующих ее возникновению (заменители солей, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус), триметоприм).
Одновременный приём не рекомендован
Калийсберегающие диуретики или добавки, содержащие калий Антагонисты рецепторов ангиотензина II, в том числе телмисартан, смягчают индуцированную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители солей, содержащие калий, могут приводить к значительному увеличению уровня калия в плазме. Если совместное применение показано в связи с доказанной гипокалиемией, то их следует применять с осторожностью при частом контроле уровня калия.
Литий
Получены сообщения об обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови и повышении токсичности при одновременном применении лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, а также антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. При необходимости совместного применения рекомендован контроль концентрации лития в плазме крови.
Одновременный приём, требующий особой осторожности
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Одновременное применение ингибиторов АПФ с нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может стать причиной снижения гипотензивного эффекта антагонистов рецепторов ангиотензина II. У пациентов с уже существующими нарушениями функции почек сопутствующее применение указанных препаратов может привести к ухудшению данной функции, включая возможную острую почечную недостаточность, которая, как правило, обратима. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно лицам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, также рекомендовано осуществлять контроль функций почек до и после начала лечения.
Тиазидные и петлевые диуретики
Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к снижению ОЦК и риску развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.
Следует учитывать при одновременном приёме
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Результаты клинических испытаний показали, что двойная блокада ангиотензин-альдостероновой системы посредством комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена ассоциируется с более высокой частотой развития побочных эффектов, таких как гипотония, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакологические свойства»).
На основе имеющихся данных двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применение абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления.
Другие гипотензивные препараты
Гипотензивный эффект телмисартана может быть усилен посредством сопутствующего применения других гипотензивных лекарственных средств. Основываясь на фармакологических свойствах, можно ожидать, что такие препараты, как баклофен и амифостин, могут усиливать действие гипотензивных средств, в том числе, телмисартана. Кроме того, ортостатическую гипотензию могут усугубить алкоголь, барбитураты, наркотические средства и антидепрессанты.
Кортикостероиды (системное применение)
Снижение гипотензивного эффекта.
Нарушения функции печени
Препарат следует принимать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести.
Препарат не следует назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелыми нарушениями функции печени (см. «Противопоказания»), поскольку телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов можно ожидать снижение печеночного клиренса телмисартана.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получающих лечение препаратами, которые оказывают действие на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему.
Нарушение функции почек и состояния после трансплантации почки
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт применения Телмисты у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Гиповолемия
Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может наблюдаться у пациентов со сниженными (например, вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с пониженным содержанием соли, диареи или рвоты) ОЦК и/или концентрацией натрия. Перед приемом препарата должна быть проведена коррекция данных состояний.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Фармакологические свойства»).
В отдельных случаях, когда совместное применение абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Прочие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы
У пациентов с зависимостью сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечных артерий), лечение препаратами, влияющими на данную систему, может быть ассоциировано с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью (см. «Побочное действие»).
Первичный гиперальдостеронизм
Применение гипотензивных препаратов, ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему, как правило, не эффективно у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом. Назначение телмисартана данной категории пациентов не рекомендовано.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов, или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Гиперкалиемия
Применение препаратов, действующих на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему, может приводить к гиперкалиемии.
У некоторых категорий пациентов (пожилые, пациенты с почечной недостаточностью или страдающие сахарным диабетом, лица, одновременно получающие лечение другими препаратами, способными повышать уровень калия, и/или пациенты с интеркуррентными заболеваниями) гиперкалиемия может иметь летальный характер.
Перед тем, как рассматривать вопрос о совместном применении лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему, необходимо оценить соотношение польза-риск. Основные факторы риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать:
— Сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст >70 лет.
— Комбинированный прием с одним или несколькими лекарственными средствами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и/или препаратами калия. К препаратам, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, относятся: калийсодержащие
заменители солей, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.
— Интеркуррентные заболевания, в частности, дегидратация, острая декомпенсация сердечной недостаточности, метаболический, ацидоз, ухудшение почечной функции или состояния почек (например, инфекционные заболевания), лизис клеток (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, продолжительная травма).
У пациентов группы риска рекомендован тщательный контроль содержания калия в плазме крови (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Сорбитол
Телмиста содержит сорбитол (Е 420). Пациентам с редким наследственным нарушением, связанным с непереносимостью фруктозы, не следует принимать данный препарат.
Лактоза
Телмиста содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать препарат.
Этнические особенности
Так же, как и ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, телмисартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II оказывают менее выраженный гипотензивный эффект у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, из-за более высокой распространенности состояний с низким содержанием ренина у данной категории пациентов, страдающих гипертензией.
Прочее
Как и в случае с другими гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической болезнью сердца может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульту.
Беременность и лактация
Беременность
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в первом триместре беременности (см. «Меры предосторожности»). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Данные по применению препарата беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.
Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не может быть исключено. Контролируемые эпидемиологические данные, связанные с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II отсутствуют; однако для данного класса препаратов может существовать аналогичный риск.
Кроме тех случаев, когда невозможно произвести замену антагонистов рецепторов ангиотензина II на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II должен быть прекращен незамедлительно, и, при необходимости, назначена иная терапия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидроамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае если прием антагонистов рецепторов ангиотензина II осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется провести УЗИ функции почек и костей черепа. Новорожденные, матери которых принимали указанные препараты, должны находиться под пристальным наблюдением для предотвращения возможного развития гипотензии (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Грудное вскармливание
Данные о применении препарата в период лактации отсутствует. Препарат не рекомендован данной категории пациентов. В период кормления грудью предпочтительно назначить альтернативное лечение с установленным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных детей.
Фертильность
В доклинических исследованиях какое-либо воздействие препарата на мужскую или женскую фертильность не наблюдалось.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами
Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортом или работать с техникой не проводились.
При управлении транспортными средствами или работе с техническими устройствами необходимо учитывать возможность развития головокружения или сонливости, характерных для препаратов, применяющихся для лечения артериальной гипертензии.
Таблетки 40 мг
Таблетки 80 мг
14 таблеток (2 блистера из ОПА/А1/ПВХ пленки и алюминиевой фольги по 7 таблеток) в картонной коробке с листком-вкладышем.
30 таблеток (3 блистера из ОПА/А1/ПВХ пленки и алюминиевой фольги по10 таблеток) в картонной коробке с листком-вкладышем.
Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.
года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
КРКА-ПОЛЬСКА Сп. з о.о. , ул. Рувнолегла 5, 02-235 Варшава, Польша
МНН: Диметилсульфоксид
Производитель: Марбиофарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dimethyl sulfoxide
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024437
Информация о регистрации в РК:
15.01.2020 — 15.01.2025
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название препарата
Димексид
Международное непатентованное название
Диметил
сульфоксид
Лекарственная форма
Концентрат
для приготовления раствора для наружного применения,
100
мл
Состав
100
мл препарата содержат
активное вещество
— диметилсульфоксид — 100
мл
Описание
Бесцветная
прозрачная жидкость с образованием бесцветных кристаллов, без запаха
или со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная
система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной
боли. Диметил сульфоксид.
Код
АТХ МО2АХ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При
аппликации раствора Димексида на кожу он обнаруживается в крови через
5 минут, достигая максимальной концентрации через 4-6 часов с
сохранением почти неизмененного уровня в течение 1,5-3 суток.
Диметилсульфоксид выделяется с мочой и калом как в неизменном виде,
так и в виде диметилсульфона.
Фармакодинамика
Противовоспалительный препарат для
наружного применения, инактивирует гидроксильные радикалы, улучшает
течение метаболических процессов в очаге воспаления. Оказывает также
местноанестезирующее, анальгетическое и противомикробное действие;
обладает умеренной фибринолитической активностью.
Проникает через кожу, слизистые,
оболочку микробных клеток (повышает их чувствительность к
антибиотикам) и др. биологические мембраны, повышает их проницаемость
для лекарственных средств.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
-
заболевания опорно-двигательного
аппарата: ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (спондилоартрит
анкилозирующий), деформирующий остеоартроз, реактивный синовит -
ограниченная склеродермия,
узловая эритема, дискоидная красная волчанка, микозы стоп,
келлоидные рубцы, тромбофлебит, алопеция, экзема, рожа -
ушибы, растяжения связок,
травматические инфильтраты -
гнойные раны, ожоги, радикулит,
трофические язвы, акне, фурункулез
В кожно-пластической хирургии,
для консервирования кожных гомотрансплантантов.
Способ применения и дозы
Наружно, в виде аппликаций и орошений
(промываний).
В растворе смачивают марлевые
салфетки и накладывают на пораженные участки в течение 20-30 мин.
Поверх салфетки накладывается полиэтиленовая пленка и
хлопчатобумажная или льняная ткань. Длительность аппликаций –
10-15 дней.
При лечении рожи и трофических язв
— в виде 30-50 % раствора по 50-100 мл 2-3 раза в сутки.
При экземе, диффузных
стрептодермиях – компрессы с 40–90
% раствором.
Для местного обезболивания при
болевых синдромах – 25–50 %
раствор в виде компрессов по 100-150 мл 2-3 раза в день.
Для кожи лица и др.
высокочувствительных областей применяют
10-20-30 % растворы.
При лечении глубоких ожогов
применяют повязки с 20-30 % раствором димексида (при необходимости в
дозе до 500 мл).
В кожно-пластической хирургии
используют повязки с 10-20 % раствором на пересаженные кожные ауто- и
гомотрансплантанты непосредственно после операций и в последующие дни
послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантанта.
В качестве консервирующей среды
для хранения кожных гомотрансплантантов применяют 5 % раствор в
растворе Рингера.
Менее концентрированными растворами
производят промывание гнойно-некротических и воспалительных очагов и
полостей.
Приготовление
водного раствора диметилсульфоксида:
|
Содержание |
Количество |
Количество |
|
10 |
1 |
9 |
|
20 |
1 |
4 |
|
25 |
1 |
3 |
|
30 |
3 |
7 |
|
40 |
2 |
3 |
|
50 |
1 |
1 |
|
90 |
9 |
1 |
Побочные действия
Информация
о нежелательных реакциях представлена в соответствии с
системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории
частоты встречаемости определяются по следующей классификации: очень
часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1
000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1 000), очень редко
(<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных
оценить невозможно).
Диметилсульфоксид
обычно хорошо переносится, но у некоторых пациентов возможны:
Редко
–
бронхоспазм
Частота
неизвестна
–
аллергические реакции
–
контактный дерматит, эритема, сухость кожи,
легкое жжение, зудящий дерматит
–
некоторые больные плохо воспринимают запах
диметилсульфоксида, что может сопровождаться тошнотой, позывами на
рвоту
Сообщение
о нежелательных реакциях
Важно
сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации
лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга
соотношения «польза-риск» лекарственного препарата.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых
нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные
системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности
лекарственных препаратов.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к
компоненту препарата -
тяжелая печеночная и/или
почечная недостаточность -
стенокардия, инфаркт миокарда
-
выраженный атеросклероз
-
глаукома, катаракта
-
инсульт
-
кома
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст
до 12 лет.
Лекарственные взаимодействия
Увеличивает
всасывание и усиливает действие этанола, инсулина и др. лекарственных
средств. Совместим с гепарином, антибактериальными средствами, НПВП.
Сенсибилизирует организм к лекарственным средствам для общей
анестезии. .Повышает чувствительность
микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам;
хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.
Особые указания
Некоторые
больные ощущают запах чеснока во вдыхаемом воздухе.
Перед
применением препарата необходимо проводить пробу на переносимость к
нему. Для этого диметилсульфоксид наносят на кожу локтевого сгиба с
помощью ватного тампона, смоченного диметилсульфоксидом. Резкое
покраснение и зуд кожи после нанесения диметилсульфоксида
свидетельствуют об индивидуальной повышенной чувствительности к
препарату.
Пациенты пожилого
возраста могут применять препарат после предварительной консультации
с врачом.
Не допускать
попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза. При случайном
попадании препарата в глаза их следует немедленно промыть проточной
водой.
При температуре 18 °С
возможна кристаллизация диметилсульфоксида, которая не влияет на
качество препарата. Для расплавления кристаллов следует осторожно
разогревать флакон с препаратом на водяной бане (температура воды
около 60 °С).
Не следует нарушать
правила применения лекарственного средства, это может навредить
здоровью.
Беременность
и период лактации
Препарат
противопоказан к применению в период беременности. Во время лечения
диметилсульфоксидом следует прекратить кормление грудью.
Применение
в педиатрии
Не
применять диметилсульфоксид детям до 12 лет
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Не
оказывает влияния.
Передозировка
Возможно усиление
дозозависимых побочных эффектов.
Лечение:
Отмена препарата. Промыть поврежденное место. Симптоматическая
терапия.
При
случайном отравлении через желудочно-кишечный тракт необходимо быстро
промыть желудок. Следует помнить, что диметилсульфоксид быстро
всасывается.
Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора
для наружного применения.
По
100 мл во флаконах оранжевого стекла, укупоренных полиэтиленовыми
пробками и навинчиваемыми крышками из полимерного материала. Флакон
вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и
русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте
при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей
месте!
Срок хранения
2 года
Не
применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Марбиофарм»
Российская Федерация, 424006, Республика
Марий Эл, г. Йошкар-Ола,
ул. К.Маркса, 121.
Тел.: (8362) 42-03-12,
факс: (8362) 45-00-00
e—mail:
marbiopharm@marbiopharm.ru
Держатель
регистрационного удостоверения
ОАО «Марбиофарм», Российская
Федерация
Наименование, адрес и контактные
данные (телефон,
факс, электронная почта) организации
на территории Республики Казахстан,
принимающей
претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от
потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства
ИП Утегенова Б.А.
010000, Казахстан, г. Нур-Султан, пр. Абая,
18, кв. 50
Тел.: +77017076181
Электронный адрес b.utegenova_ip@mail.ru
| Инструкция_Димексид_,доработана_и_рекомендована._.docx | 0.03 кб |
| ДИМЕКСИД_каз_19.12_.19_.doc | 0.07 кб |