Осмо-Адалат® (Osmo-Adalat®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Осмо-Адалат®
💊 Состав препарата Осмо-Адалат®
✅ Применение препарата Осмо-Адалат®
📅 Условия хранения Осмо-Адалат®
⏳ Срок годности Осмо-Адалат®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Осмо-Адалат®
(Osmo-Adalat®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011
года, дата обновления: 2019.03.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Осмо-Адалат® |
Таб. с контролируемым высвобождением, покр.пленочной оболочкой, 30 мг: 28 шт. рег. №: П N014946/01 |
|
|
Таб. с контролируемым высвобождением, покр. оболочкой, 60 мг: 28 шт. рег. №: П N014946/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Осмо-Адалат®
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром «Adalat 30» с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 8.2 мг, магния стеарат — 0.4 мг, макрогол — 122.2 мг; осмотический слой — гипромеллоза — 4.1 мг, магния стеарат — 0.2 мг, натрия хлорид — 23.9 мг, макрогол — 52.9 мг, краситель железа оксид красный — 0.8 мг.
Состав оболочки: пленочная оболочка — целлюлозы ацетат — 32.3 мг, макрогол — 1.7 мг; светозащитная оболочка — гипролоза — 7.1 мг, титана диоксид — 5 мг, гипромеллоза — 2.3 мг, полиэтиленгликоль — 1.3 мг, краситель железа оксид красный — 0.3 мг; полировочный слой, надпись — гипромеллоза — 1.5 мг, чернила черные Opacode S-1-17823 (следовые количества).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой черным шрифром «Adalat 60» с одной стороны; на поверхности таблеток с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 16.4 мг, магния стеарат — 0.8 мг, макрогол — 244.4 мг; осмотический слой — гипромеллоза — 8.2 мг, магния стеарат — 0.4 мг, натрия хлорид — 47.8 мг, макрогол — 105.8 мг, краситель железа оксид красный — 1.6 мг.
Состав оболочки: пленочная оболочка — целлюлозы ацетат — 38 мг, макрогол — 2 мг; светозащитная оболочка — гипролоза — 12.8 мг, титана диоксид — 9.1 мг, гипромеллоза — 4.1 мг, полиэтиленгликоль — 2.4 мг, краситель железа оксид красный — 0.6 мг; полировочный слой, надпись — гипромеллоза — 2.5 мг, чернила черные Opacode S-1-17823 (следовые количества).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.
В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) — около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% — с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).
Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.
При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.
Показания препарата
Осмо-Адалат®
- ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
Начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз/сут и даже до 120 мг 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
При тяжелых нарушениях функции печени проводят коррекцию режима дозирования.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1-<10% — сердцебиение, ощущение приливов крови к лицу (вазодилатация), периферические отеки; ≥0.1-<1% — артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обморок, тахикардия; ≥0.01-<0.1% — стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: ≥1-<10% — запор; ≥0.1-<1% — боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота; ≥0.01-<0.1% — анорексия, отрыжка, гингивит, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ), рвота; <0.01% — безоар (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), дисфагия, эзофагит, кишечная непроходимость, язвы кишечника, желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1-<10% — головокружение, головная боль; ≥0.1-<1% — нервозность, парестезии, бессонница, сонливость; ≥0.01-<0.1% — гипестезия, тремор.
Со стороны эндокринной системы: <0.01% — гипергликемия, снижение массы тела, гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы: ≥0.1-<1% — одышка; ≥0.01-<0.1% — носовые кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: ≥0.1-<1% — никтурия, полиурия; ≥0.01-<0.1% — дизурия, учащенное мочеиспускание, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).
Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1-<1% — судороги в икроножных мышцах; ≥0.01-<0.1% — артралгия, миалгия.
Дерматологические реакции: ≥0.1-<1% — кожный зуд, сыпь (экзантема, эритема, крапивница); ≥0.01-<0.1% — ангионевротический отек, макуло-папулезная, пустулезная, везикуло-буллезная сыпь, крапивница; <0.01% — фотодерматит, эксфолиативный дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: ≥0.01-<0.1% — отек языка, снижение АД, тахикардия, лихорадка; <0.01% — анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: <0.01% — лейкопения.
Со стороны органов чувств: ≥0.01-<0.1% — диплопия, амблиопия, боли в глазных яблоках; <0.01% — нечеткость зрения.
Со стороны вегетативной нервной системы: ≥0.01-<0.1% — повышенное потоотделение.
Прочие: ≥1-<10% — астения, отеки лица (в т.ч. вокруг глаз); ≥0.1-<1% — боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, недомогание, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% — озноб, загрудинная боль.
При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, развитие или усугубление сердечной недостаточности, редко — отек легких (затруднение дыхания, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, отечность суставов.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);
- илеостома, установленная после проктоколэктомии;
- одновременное применение рифампицина;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к нифедипину.
С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, при печеночной недостаточности, стенозе любого отдела ЖКТ, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой или умеренной артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящимся на гемодиализе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Осмо-Адалат® противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.
При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости — снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.
Особые указания
С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.
Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).
При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах.
При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.
Передозировка
Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой Vd).
При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии — имплантация временного искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности — назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).
Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.
Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «‘первого прохождения» через печень.
Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.
Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QT.
При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.
Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.
Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.
Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.
Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта «первого прохождения» через печень.
Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.
Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.
Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные препараты, салицилаты, НПВС) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.
Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах).
Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.
Условия хранения препарата Осмо-Адалат®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Осмо-Адалат®
Срок годности — 4 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кальцигард® Ретард
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Кордафлекс®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордафлекс® РД
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордипин® Ретард
(KRKA, Словения)
Кордипин® ХЛ
(KRKA, Словения)
Коринфар®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Коринфар® ретард
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Нифедипин
(ОЗОН, Россия)
Нифедипин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Нифедипин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
Осмо-Адалат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N014946/01 — 291216
Торговое наименование:
Осмо-Адалат®
Международное непатентованное наименование:
нифедипин
Лекарственная форма:
таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
1 таблетка с контролируемым высвобождением покрытая пленочной оболочкой содержит: активнодействующий слой: активное вещество нифедипин 33 мг или 66 мг, вспомогательные вещества гипромеллоза 8,2 мг или 16,4 мг, магния стеарат 0,4 мг или 0,8 мг, макрогол 122,2 мг или 244,4 мг; осмотический слой: гипромеллоза 4,1 мг или 8,2 мг, магния стеарат 0,2 мг или 0,4 мг, натрия хлорид 23,9 мг или 47,8 мг, макрогол 52,9 мг или 105,8 мг, краситель железа оксид красный 0,8 мг или 1,6 мг; оболочка: пленочная оболочка – целлюлозы ацетат 32,3 мг или 38,0 мг, макрогол 1,7 мг или 2,0 мг; светозащитная оболочка – гипролоза 7,1 мг или 12,8 мг, титана диоксид 5,0 мг или 9,1 мг, гипромеллоза 2,3 мг или 4,1 мг, пропиленгликоль 1,3 мг или 2,4 мг, краситель железа оксид красный 0,3 мг или 0,6 мг; полировочный слой, надпись — гипромеллоза 1,5 мг или 2,5 мг, чернила черные Opacode S-1-17823 (следовые количества).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета; с одной стороны таблетки черным шрифтом нанесена маркировка «Adalat 30»/«Adalat 60»; на поверхности таблетки с любой из сторон с произвольным расположением относительно центра имеется пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 мм.
Фармакотерапевтическая группа:
блокатор “медленных” кальциевых каналов.
Код АТХ: С08СА05
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, снижая при этом общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и расширяя коронарные артерии, особенно крупные сосуды, а также интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий; тем самым предотвращается ангиоспазм, улучшается постстенотический кровоток при атеросклеротической обструкции и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки); при длительном применении нифедипин способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифеди-пином может происходить временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Антигипертензивное действие ни-федипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска сердечно-сосудистых заболеваний, нифедипин снижает частоту сердечно-сосудистых и це-реброваскулярных эпизодов в такой же степени, как и при применении комбинации диуретиков.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина после приема внутрь в капсулах немедленного высвобождения составляет 45-56 % вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень, по сравнению с чем биодоступность нифедипина после приема внутрь в таблетках с контролируемым высвобождением составляет 68-86 %. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин высвобождается из таблеток Осмо-Адалат® через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема внутрь первой дозы препарата Осмо-Адалат®. В течение 24 часов поддерживается постоянная концентрация нифедипина в плазме крови.
Скорость высвобождения нифедипина не зависит от pН среды и моторики желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь препарата Осмо-Адалат® в дозировках 30 мг и 60 мг максимальная плазменная концентрация (Сmax) нифедипина составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл, а время достижения Сmax- 12-15 ч и 7-9 ч, соответственно.
Распределение
Связь с белками плазмы крови (альбумином) составляет около 95 %.
Метаболизм
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени в основном в результате окислительных процессов. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Плазменная концентрация препарата Осмо-Адалат® поддерживается на постоянном уровне в течение всего периода высвобождения и абсорбции, и только после высвобождения последней дозы нифедипина его плазменная концентрация начинает снижаться; ТV2 составляет 1,7-3,4 ч. Нифедипин выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно через почки, и только 5-15 % — через кишечник с желчью. В неизмененном виде присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1 %). Проникает через ге-матоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плаз-маферез усиливает его выведение.
Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.
При нарушении функции почек фармакокинетика препарата Осмо-Адалат® не изменяется. В сравнительном исследовании фармакокинетики нифедипина у пациентов с легкой (класс А по Чайлд-Пью) или средней (класс В по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией печени клиренс нифедипина при приеме внутрь был снижен в среднем на 48 % (класс А по Чайлд-Пью) и 72 % (класс В по Чайлд-Пью). Вследствие этого AUC и Сmax нифедипина увеличились в среднем на 93 % и 64 % (класс А по Чайлд-Пью) и на 253 % и 171 % (класс В по Чайлд-Пью) соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения).
- Артериальная гипертензия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к нифедипину или к любому другому компоненту препарата.
- Беременность (до 20 недель) и период грудного вскармливания.
- Кардиогенный шок.
- Одновременное применение с рифампицином.
- Наличие илеостомы после проктоколэктомии (карман Кока).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), острая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз, тяжелые нарушения функции печени, беременность (после 20 недель), у пациентов с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника; у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение препарата Осмо-Адалат® противопоказано при беременности до 20 недель. Контролируемые клинические исследования применения препарата Осмо-Адалат® у беременных не проводились; соответственно, данные контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности применения препарата Осмо-Адалат® у беременных отсутствуют.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при применении нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.
По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Осмо-Адалат®.
Имеющейся информации недостаточно для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Осмо-Адалат® после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы лечения противопоказаны или неэффективны.
Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому если применение препарата Осмо-Адалат® необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. При применении препарата Осмо-Адалат®совместно с внутривенным введением раствора магния сульфата у беременных необходим тщательный мониторинг АД вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.
Фертильность / Экстракорпоральное оплодотворение
В единичных случаях при проведении экстракорпорального оплодотворения при применении БМКК, в частности, препарата Осмо-Адалат®, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперму БМКК, в частности нифедипина, при условии их применения.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Принимать внутрь. Таблетку Осмо-Адалат® следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости (не запивать грейпфрутовым соком). Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать, следует беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
Дозу препарата подбирают индивидуально. В каждом случае начальную дозу препарата следует повышать постепенно, в зависимости от клинической картины заболевания. При стенокардии напряжения или артериальной гипертензии начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 120 мг 1 раз в сутки.
При одновременном приеме с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 может потребоваться коррекция дозы нифедипина или его отмена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Осмо-Адалат® у детей до 18 лет не установлены.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легким, средним или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательный контроль и уменьшение дозы препарата. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При применении нифедипина побочные эффекты были оценены в плацебо-контролируемых исследованиях.
Ниже перечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Степень градации побочных реакций «часто» оценивалась как менее 3 %, за исключением периферических отеков (9,9 %) и головной боли (3,9 %). Побочные эффекты, которые отмечались только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены как «частота неизвестна».
1 – может быть жизнеугрожающим.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, вследствие вазодилатации может развиться выраженное снижение АД.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Cимптомы: выраженное снижение АД, потеря сознания вплоть до развития комы, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение
Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильных показателей гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и, при необходимости, ирригация тонкой кишки для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Мероприятия по выведению препарата из организма должны быть максимально полными (включая тонкую кишку) для того, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не удаляется с помощью диализа; рекомендуется назначение плазмафереза (так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения).
При брадикардии — β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – постановка временного искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД, развившемся вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, рекомендуется медленное внутривенное введение 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата (до достижения или незначительного превышения верхней границы нормы содержания кальция, допустимо повторное введение). Если при применении препаратов кальция не удалось достичь адекватного повышения АД, рекомендуется применение сосудосуживающих препаратов из группы симпатомиметиков — допамина или норэпинефрина. Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта.
Введение жидкости следует проводить с осторожностью в связи с риском перегрузки сердца.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Влияние других лекарственных средств на нифедипин
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, расположенного в слизистой оболочке кишечника и в печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют этот изофермент, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект «первичного прохождения» через печень.
Рифампицин
Рифампицин относится к мощным индукторам изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. При совместном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение рифам-пицина в комбинации с препаратом Осмо-Адалат® противопоказано.
Одновременное применение нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 требует регулярного контроля АД и, при необходимости, уменьшения дозы нифедипина. К препаратам этой группы относятся:
Антибиотики-макролиды (например, эритромицин)
Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Известно, что некоторые антибиотики-макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Поэтому нельзя исключить вероятность увеличения плазменных концентраций нифедипина при его одновременном применении с антибиотиками-макролидами. Азитромицин, относящийся к группе макролидов, не ингибирует изофермент CYP3A4.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)
Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данной группы ингибируют изо-фермент CYP3A4. Ингибиторы ВИЧ-протеазы подавляют обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина in vitro. При одновременном применении возможно значительное увеличение плазменных концентраций нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень и замедленного выведения.
Противогрибковые препараты азоловой группы (например, кетоконазол) Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и противогрибковых препаратов азоловой группы не проводились. Известно, что указанные препараты ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном пероральном применении с нифедипином возможно значительное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Флуоксетин
Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Известно, что флуоксетин in vitro ингибирует метаболизм нифедипина, обусловленный действием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно увеличение плазменных концентраций нифедипина.
Нефазодон
Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и нефазодона не проводились. Известно, что нефазодон ингибирует метаболизм других препаратов, обусловленный действием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно увеличение плазменных концентраций нифедипина.
Хинупристин/ далфопристин
Одновременное применение хинупристина/далфопристина с нифедипином может приводить к увеличению плазменных концентраций нифедипина.
Вальпроевая кислота
Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение плазменной концентрации нимодипина (БМКК, по структуре близкого к нифедипину) вследствие ингибирования изофермента, то нельзя исключить возможность повышения плазменных концентраций нифедипина и усиления его действия.
Циметидин
Циметидин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение плазменной концентрации нифедипина, усиливая тем самым его антигипертензивное действие.
Другие исследования
Цизаприд
Одновременное применение цизаприда с нифедипином может приводить к увеличению плазменных концентраций нифедипина.
Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)
Фенитоин индуцирует изофермент CYP3А4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина отмечается снижение биодоступности нифедипина и уменьшение его эффективности. При применении данной комбинации следует контролировать эффективность нифедипина и, при необходимости, увеличивать его дозу. После отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.
Клинические исследования по изучению возможного взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают плазменные концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину, то нельзя исключить возможность уменьшения плазменных концентраций нифедипина и снижения его эффективности.
Влияние нифедипина на другие лекарственные препараты
Антигипертензивные препараты
Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект препаратов, снижающих АД, таких как диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), метилдопа при одновременном применении с ними.
При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и бета-адреноблокаторов требуется тщательное наблюдение пациентов, поскольку в некоторых случаях сообщалось об усугублении симптомов сердечной недостаточности.
Дигоксин
Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к снижению клиренса дигоксина, что приводит к повышению его плазменных концентраций, поэтому за пациентами следует установить тщательное клиническое и ЭКГ наблюдение для раннего выявления симптомов передозировки дигоксином; при необходимости, в зависимости от плазменной концентрации дигоксина, его доза должна быть снижена.
Хинидин
В отдельных случаях при одновременном применении нифедипина и хинидина наблюдалось снижение плазменных концентраций хинидина, а также заметное увеличение плазменных концентраций хинидина после отмены нифедипина. Поэтому при применении и/или отмене нифедипина, следует контролировать плазменную концентрацию хинидина и, при необходимости, корректировать его дозу. В некоторых случаях при применении данной комбинации сообщалось о повышении плазменных концентраций нифедипина, в то время как в других случаях изменения фармакокинетики нифедипина не наблюдалось.
В период одновременной терапии необходимо контролировать плазменную концентрацию хинидина и АД. В случае необходимости доза нифедипина должна быть снижена.
Такролимус
Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3А4. В некоторых случаях при одновременном применении с нифедипином может потребоваться снижение дозы такролимуса. При применении данной комбинации следует контролировать плазменную концентрацию такролимуса и, при необходимости, снижать его дозу.
Магния сульфат
При применении препарата Осмо-Адалат® совместно с внутривенным введением раствора магния сульфата необходим тщательный мониторинг АД вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.
Пища
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4, повышает плазменные концентрации нифедипина и пролонгирует его действие вследствие снижения эффекта «первичного прохождения» через печень или уменьшения его клиренса. При этом отмечается усиление антигипертензивного действия нифедипина. При регулярном употреблении грейпфрутового сока этот эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего приема сока. В дальнейшем рекомендуется избегать одновременного употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока с нифедипином.
Взаимодействий не выявлено
Взаимодействий при одновременном применении нифедипина с препаратами аймалин, беназеприл, кандесартан, дебризоквин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат , пантопразол, ранитидин, розиглитазон, талинолол, триамтерен + гидрохлоротиазид не выявлено.
Ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение нифедипина и ацетилсалициловой кислоты (АСК) в дозе 100 мг не влияет на фармакокинетику нифедипина. Нифедипин, в свою очередь, не влияет на антиагрегантные свойства АСК (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения).
Влияние на лабораторные параметры
Нифедипин может вызывать ложное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на результаты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У пациентов с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта возможно развитие непроходимости кишечника. В очень редких случаях могут развиться безоары, для удаления которых может потребоваться хирургическое вмешательство. В единичных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов, не имеющих расстройств желудочно-кишечного тракта.
Следует иметь в виду, что при проведении рентгенологического исследования кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения). У пациентов с легким, средним или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательный контроль и уменьшение дозы препарата. Фармакокинетика нифедипина не изучалась у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Фармакологические свойства/Фармакокинетика»).
При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и бета-адреноблокаторов требуется тщательное наблюдение пациентов, п о скольку в некоторых случаях сообщалось об усугублении симптомов сердечной недостаточности.
Препарат Осмо-Адалат® не следует применять для купирования приступов стенокардии и для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
При одновременном употреблении с грейпфрутовым соком возможно усиление антигипертензивного действия нифедипина, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего употребления сока.
Препараты, ингибирующие изофермент CYP3А4 системы цитохрома Р450, такие как: антибиотики-макролиды (например, эритромицин), ингибиторы ВИЧ–протеазы (например, ритонавир), противогрибковые препараты азоловой группы (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин), хинупристин/далфопристин, вальпроевая кислота, циметидин, при одновременном применении с нифедипином могут увеличивать плазменные концентрации нифедипина. Поэтому при применении данных комбинаций следует контролировать АД и, при необходимости, снижать дозу препарата Осмо-Адалат®. Увеличение дозы до максимальной суточной дозы нифедипина, равной 120 мг, приводит к потреблению 2 ммоль натрия хлорида в день. Это необходимо принимать во внимание при применении у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете. Одновременное применение нифедипина и внутривенное введение раствора магния сульфата у беременных может приводить к чрезмерному снижению АД, вследствие чего необходимо проводить тщательный мониторинг АД (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами
В период лечения (особенно в начале лечения или при изменении дозы) необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля, занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой по 30 мг и 60 мг.
По 14 таблеток в блистер из Ал/ПП, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany
Производитель:
Байер Фарма АГ, 51368, Леверкузен, Германия Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Germany
За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Осмо-Адалат®
(Osmo-Adalat)
Описание препарата Осмо-Адалат® (таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 25.09.2014
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активнодействующий слой | |
| активное вещество: | |
| нифедипин | 33 мг |
| 66 мг | |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза — 8,2/16,4 мг; магния стеарат — 0,4/0,8 мг; макрогол — 122,2/244,4 | |
| осмотический слой | |
| гипромеллоза — 4,1/8,2 мг; магния стеарат — 0,2/0,4 мг; макрогол — 52,9/105,8 мг; натрия хлорид — 23,9/47,8 мг; краситель железа оксид красный — 0,8/1,6 мг | |
| оболочка | |
| пленочная оболочка: целлюлозы ацетат — 32,3/38 мг; макрогол — 1,7/2 мг | |
| светозащитная оболочка: гипролоза — 7,1/12,8 мг; титана диоксид — 5/9,1 мг; гипромеллоза — 2,3/4,1 мг; пропиленгликоль — 1,3/2,4 мг; краситель железа оксид красный — 0,3/0,6 мг) | |
| полировочный слой | |
| надпись: гипромеллоза — 1,5/2,5 мг; чернила черные Opacode S-1-17823 — следовые количества |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости (не запивать грейпфрутовым соком), независимо от времени приема пищи. Таблетки следует беречь от воздействия света и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
Дозу препарата подбирают индивидуально. В каждом случае начальную дозу препарата следует повышать постепенно, в зависимости от клинической картины заболевания. При стенокардии напряжения или артериальной гипертензии начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу можно увеличить до 120 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Дети и подростки. Безопасность и эффективность применения препарата Осмо-Адалат® у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет). У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью, контролируя функцию печени. При тяжелых нарушениях функции печени, в зависимости от переносимости, врач может уменьшить дозу препарата.
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Форма выпуска
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30, 60 мг. 14 табл. в блистере из алюминия/полипропилена. 2 блистера помещены в картонную пачку.
Производитель
Байер Фарма АГ, Германия.
За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18 стр. 2.
Тел.:+7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.
www. bayerpharma.ru.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Действующее вещество: nifedipine;
1 таблетка содержит 30 мг нифедипина;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, натрия хлорид, полиэтиленоксид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды; производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.
Применение препарата Осмо-Адалат ® противопоказано в случаях известной индивидуальной гиперчувствительности к нифедипина и вспомогательных веществ, женщинам во время беременности (до 20 недели) и в период лактации, при кардиогенном шоке, в сочетании с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов), при аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда (в течение первых 4 недель), илеостомой или колостомы.
Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
В зависимости от клинической картины в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.
Для взрослых рекомендуется такой режим дозирования:
1 таблетка Осмо-Адалат ® по 30 мг 1 раз в сутки.
Лечение рекомендуется начинать с 30 мг нифедипина в сутки (1 таблетка Осмо-Адалат ® по 30 мг).
В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки.
Одновременное применение препарата с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может обусловить необходимость адаптировать дозу нифедипина или отказаться от его применения.
Продолжительность лечения определяет врач.
Таблетки лучше всего принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (например стакан воды), глотать не разжевывая. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с препаратом.
Таблетки препарата Осмо-Адалат ® нельзя измельчать или разжевывать!
Дополнительная информация по отдельным группам пациентов
Пациенты пожилого возраста
Согласно имеющимся фармакокинетических данных нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста (> 65 лет).
Пациенты с нарушением функции печени
Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под врачебным контролем; в сложных случаях может возникнуть необходимость уменьшить дозу. Начальная и поддерживающая доза обычно составляет 1 таблетка Осмо-Адалат ® по 30 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Согласно имеющимся фармакокинетических данных у пациентов с нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Ниже приведены побочные реакции, данные о которых получены по результатам плацебо-контролируемых исследований и постмаркетинговых отчетов, и их частота.
Побочные эффекты, приведенные в колонке «Частые», наблюдались с частотой менее 3%, за исключением отека (9,9%) и головной боли (3,9%).
| описание |
частые ≥1% — <10% |
редкие ≥0,1% — <1% |
одиночные ≥0,01% — <0,1% |
очень редкие <0,01% |
| Со стороны иммунной системы | ||||
| Реакции острой гиперчувствительности |
аллергическая реакция Аллергический отек / ангионевротического отека (вкл. Отек гортани *) |
зуд крапивница сыпь |
анафилактические / анафилактоидные реакции |
|
| психические расстройства | ||||
| Нарушения в поведении и расстройства сна |
реакции тревоги расстройства сна |
|||
| Со стороны нервной системы | ||||
| Неспецифические цереброваскулярных симптомы | Головная боль |
вертиго мигрень |
||
| Неспецифические неврологические симптомы |
головокружение тремор |
|||
| Неспецифическая изменение периферического восприятия | Пар- / дизестезия | |||
| Со стороны органов зрения | ||||
| Неспецифические нарушения со стороны органов зрения | нарушение зрения | |||
| Со стороны сердца | ||||
| неспецифические аритмии |
тахикардия усиленное сердцебиение |
|||
| васкулярные расстройства | ||||
| Неспецифические васкулярные симптомы |
отек вазодилатация |
гипотензия потеря сознания |
||
| Со стороны дыхательной системы | ||||
| Симптомы со стороны верхних дыхательных путей |
носовое кровотечение заложенность носа |
одышка | ||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | ||||
| Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта | запор |
Боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе тошнота диспепсия метеоризм Сухость во рту |
гиперплазия десен |
безоар дисфагия кишечная непроходимость язва кишечника рвота |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | ||||
| Со стороны печени легкой и средней степени тяжести | Преходящее повышение активности ферментов печени | |||
| Со стороны кожи и подкожной клетчатки | ||||
| Неспецифические кожные реакции | эритема | |||
| Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей | ||||
| Неспецифические нарушения со стороны суставов и мышц |
мышечные судороги отеки суставов |
|||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | ||||
| Со стороны мочевыводящих путей |
полиурия дизурия |
|||
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | ||||
| половая дисфункция | эректильная дисфункция | |||
| общие расстройства | ||||
| Общее недомогание | недомогание |
неспецифическая боль лихорадка |
* Может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.
У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.
Также могут наблюдаться такие побочные реакции, как агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, гипостезия, сонливость, боль в глазах, боль в груди (стенокардия), недостаточность гастроэзофагальной сфинктера, желтуха, токсический эпидермальный некролиз, аллергическая реакция фоточувствительности, пурпура, артралгия, миалгия.
Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, в случае необходимости — в сочетании с промывкой тонкого кишечника.
Выведения препарата из организма должно быть как можно более полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением для предотвращения абсорбции действующего вещества.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардии можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, представляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют при необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Применение нифедипина противопоказано при беременности до 20 недели.
Применение нифедипина при беременности после 20 недели требует тщательной оценки соотношения риск / польза, вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными. Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют.
Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.
При применении препарата Осмо-Адалат ® одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.
Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому кормление грудью следует прекратить, если в период лактации необходимо применять Осмо-Адалат ® .
ОСМО-Адалат ® не рекомендуется для применения детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Исследования по эффективности и безопасности применения нифедипина детям и подросткам в возрасте до 18 лет не проводились.
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Выраженной сердечной недостаточности ОСМО-Адалат ® следует применять с осторожностью.
Данные по безопасности и эффективности применения препарата на основании хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин отсутствуют.
Исследования на животных показали ряд эмбриотоксических, плацентотоксичних и фетотоксического эффектов при введении во время и после периода органогенеза.
На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен. Хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.
Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей. Несмотря на это, любое применение препарата во время беременности после 20 недели требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом должно рассматриваться только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.
При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности значительного снижения артериального давления, что может повредить матери и плода.
Как и в случае с другими материалами, не деформируются, необходимо быть осторожным при применении препарата Осмо-Адалат ® пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Очень редко могут возникать Безоар, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
В единичных случаях описаны обструкционной симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
ОСМО-Адалат ® нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после Проктоколэктомия).
Применение препарата Осмо-Адалат ® может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — снижение дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, поэтому, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4 и могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:
- макролидные антибиотики (например, эритромицин),
- ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир),
- азольные антимикотики (например, кетоконазол),
- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин,
- хинупристин / дальфопристин,
- вальпроевая кислота,
- циметидин.
При одновременном применении препарата Осмо-Адалат ® с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitroоказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Препарат не следует применять, если возможную связь между предыдущим применением нифедипина и ишемическим болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.
Лекарственные средства с действующим веществом nifedipine не применяется пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.
Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления. Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции ликуваня.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность к управлению автотранспортом или работы с механизмами. Особенно это касается начала лечения, перехода на другой препарат или одновременного употребления алкоголя.
Препараты, влияющие на эффективность нифедипина.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенной в слизистой оболочке кишечника и печени. Из-за этого, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.
При применении нифедипина вместе со следующими препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.
рифампицин
Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
Никаких исследований взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводилось. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.
Азитромицин, который структурно похож на представителей класса макролидных антибиотиков, не ингибируется CYРЗА4.
Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)
Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitroопосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижение скорости выведения из организма.
Азольные антимикотики (например, кетоконазол)
Формального клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольным антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.
флуоксетин
Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.
нефазодон
Клиническое исследование, изучающее возможность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 ЗА4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме.
Хинупристин / дальфопристин
Одновременное применение хинупристин / дальфопристин и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.
вальпроевая кислота
Формального клинического исследования, изучает вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов, несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.
циметидин
Вследствие ингибирования цитохрома Р450 ЗА4 повышает концентрацию нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.
дополнительные исследования
цизаприд
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме.
Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал
Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Формально клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и эффективности.
Эффект нифедипина на другие препараты
антигипертензивные препараты
Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как:
- диуретики
- β-блокаторы;
- ингибиторы АПФ
- антагонисты АТ-1 рецепторов
- другие кальциевые антагонисты;
- α-адренорецепторов;
- ингибиторы ФДЭ-5;
- α-метилдопа;
- магния сульфат.
При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.
дигоксин
При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться концентрация дигоксина в плазме. Несмотря на это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, следует снизить дозу гликозида, принимая во внимание концентрацию дигоксина в плазме.
хинидин
При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина — резкое увеличение концентрации хинидина в плазме. Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а в случае необходимости откорректировать дозу хинидина. Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении этих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.
Несмотря на это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости следует снизить дозу нифедипина.
такролимус
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Другие виды взаимодействий
грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.
Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Фармакологические.
Нифедипин является кальциевым антагонистом 1,4-дигидропиридинового типа. Кальциевые антагонисты тормозят трансмембранный поток ионов кальция через медленный кальциевый канал в клетку. Нифедипин действует, в частности, клетки миокарда и гладкой мускулатуры коронарных артерий и периферических сосудов.
Фармакокинетика.
Таблетки ОСМО-Адалат ® разработаны для обеспечения примерно постоянной скорости высвобождения нифедипина в течение суток.
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается. Системная доступность нифедипина при пероральном применении составляет 45-56% благодаря эффекту первого прохождения. В равновесном состоянии биодоступность при применении препарата колеблется в пределах 68 — 86% по сравнению с приемом капсул нифедипина.
Примерно 95% нифедипина связывается с белками плазмы (альбумином). Период полураспределения после внутривенного введения составляет 5 — 6 минут.
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенках кишечника и в печени, в основном за счет окислительных процессов. Метаболиты не активны.
Нифедипин выводится из организма главным образом почками в виде метаболитов и лишь 5 — 15% — желчью в фекалиях. Только следовые количества неизмененного вещества (менее 0,1%) выявлялись в моче.
Терминальный период полувыведения составляет 1,7 — 3,4 в стандартных лекарственных формах (капсулах нифедипина). Терминальный период полувыведения при применении препарата Осмо-Адалат ® не является значимым параметром, поскольку Платообразные плазменная концентрация поддерживается во время высвобождения вещества из таблеток и абсорбции.
В случаях нарушенной функции почек не отмечалось существенных изменений по сравнению со здоровыми добровольцами.
В случаях нарушенной функции печени общий клиренс снижается. В тяжелых случаях может потребоваться снижение дозы.
круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с надписью «ADALAT 30» на одной стороне.
Беречь от детей. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.
По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.
Инструкция по применению
Описание
Осмо Адалат – медикаментозное средство, относящееся к группе антагонистов кальция, отличается антигипертензивным, сосудорасширяющим действием, уменьшает выраженность проявлений стенокардии на фоне ишемической болезни.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Осмо Адалат изготовлен в виде таблеток (30, 60 г), содержит в составе действующее вещество нифедипин и дополнительные компоненты – пропиленгликоль, хлористый натрий, гипромеллозу, стеариновую кислоту, оксид железа. Таблетку покрывает пленочная оболочка, включающая макрогол, гипромеллозу, ацетилцеллюлозу, двуокись титана, гипролозу, черные чернила, красную окись железа.
Лекарство выпускается в блистерных упаковках по 14 шт. по 2 блистера в картонной коробке.
Медпрепарат Осмо Адалат (60 г, 28 шт.) по цене от 250 руб. можно приобрести в аптеках и фармацевтических учреждениях, а также в специализированных пунктах оказания медицинской помощи.
Фармакологическое действие
Нифедипин действует избирательно, снижает поступление кальция внутрь кардиомиоцитов, мягко расслабляет и расширяет сосуды сердца, доставляющие кислород и питательные вещества в ткани миокарда. Одновременно с этим происходит уменьшение периферического сосудистого сопротивления мелких артерий, таким образом, снижаются и значения давления.
Следует знать, что вначале воздействие Осмо Адалат может усугубить клиническую картину болезни, при этом частота сокращений и выброс крови органом рефлекторно повышается. Однако в результате регулярного приема эти показатели нормализуются, а давление заметно снижается.
Абсорбция нифедипина в пищеварительном тракте происходит быстро при биодоступности 70-86%, причем в таблетках с контролируемым высвобождением вещества этот показатель гораздо выше, чем в капсулах. Принятие пищи немного снижает всасываемость компонента. Оптимальной концентрации соединение достигает в плазме крови через 6-12 часов и сохраняется до суток.
С альбумином и прочими плазменными белками нифедипин связывается на 95%, трансформация происходит в кишечнике и печени (за счет окисления). Продукты распада не отличаются значимой активностью.
Выводится вещество с желчью, в малом количестве содержится в урине, нейтральные метаболиты выводятся почками. Если в наличии дисфункция печени, удлиняется время выведения компонента, не меняется скорость очищения при нарушениях работы почек. На фармакокинетические свойства нифедипина процедуры внепочечного очищения крови влияния не оказывают.
Таблетки Осмо Адалат в аптечной сети можно купить по рецепту кардиолога, в отдельных случаях могут прописываться некоторые заменители средства, если у пациента присутствует непереносимость биохимического состава.
Показания
Пероральное средство Осмо Адалат рекомендовано при следующих диагнозах:
- гипертоническая болезнь;
- вазоспастическая, спонтанная стенокардия Принцметала;
- функциональная и органическая патология миокарда из-за нарушения его кровоснабжения при ишемии;
- острые проявления гипертензии, включая кризы, характеризующиеся резким подъемом кровяного давления.
Препарат назначается в профилактических целях при стенокардии напряжения и атеросклерозе, помогая купировать приступы, уменьшая их интенсивность и частоту.
Поскольку в Москве средство Осмо Адалат не всегда можно найти в аптеках, имеет смысл провести предварительный поиск таблеток, используя некоторые медицинские ресурсы интернета. К тому же, на них лекарство иногда стоит дешевле, если взять несколько упаковок.
Противопоказания
Ряд состояний накладывает ограничение на прием гипотензивного препарата Осмо Адалат:
- удаление отделов прямой и ободной кишки с наложением илеостомы (выведением на поверхность тонкого кишечника);
- стойкая гипотония;
- необходимость приема противомикробного препарата Рифампицина;
- наличие гиперсенситивности к компонентам состава и нифедипину;
- вынашивание ребенка, кормление грудным молоком.
Из-за отсутствия сведений о безопасности и пользе таблеток Осмо Адалат, для пациентов младше 18 лет применение лекарства противопоказано.
В отдельных случаях требуется сопоставление рисков и эффективности лечения при следующих заболеваниях:
- функциональная недостаточность печени;
- сужение просвета отделов пищеварительной системы;
- серьезные расстройства кровоснабжения мозга;
- недостаточность работы сердца;
- уменьшение объема крови в организме;
- стеноз аорты и выходного отдела левого желудочка.
Нежелательно назначать лекарство пациентам, находящимся на искусственном очищении крови.
Аналогами немецкого средства Осмо Адалат является несколько препаратов:
• Кордипин, Коринфар Уно, Фенигидин, Никардия, Нифекард XL, Нифедипин-Дарница, Адалат, Фенигидин, Адалат СЛ – у этих лекарств те же показания и действующее вещество – нифедипин.
• По методу использования и показаниям существуют такие заменители – Амлодипин, Эмлодин, Нормодипин, Дуактин, Вазотал, Амлорус, Амлоцим с главным компонентом – амлодипином; Занидип, Торипид, Лерникор на основе лерканидипина.
Дешевыми средствами, способными заменить гипотензивный медикамент, считается Амлорус, Фелодип, Фенигидин, Амлодипин, Амлодипин-Прана.
Нередко причиной поиска замены лекарства Осмо Адалат становится непереносимость состава, выраженность побочного действия и даже размер таблеток, которые сложно проглотить целиком при некоторых анатомических патологиях, к примеру, при сужении пищевода из-за травмы.
Способ применения и дозы
Таблетки Осмо Адалат предназначены для перорального употребления, их не разжевывают, а проглатывают целиком. Запивать допускается любыми напитками, исключая сок грейпфрута. Согласно инструкции, таблетки вынимают из упаковки перед применением, не допуская воздействия света.
Средняя дозировка в начале терапии 30 мг в день однократно, после чего, в зависимости от состояния больного, порции могут быть увеличены.
Нет необходимости в коррекции доз для пациентов преклонных лет и с дисфункцией почек. При нарушении работы печени важно контролировать функцию органа в течение всего курса, и уменьшить дозировку.
По выгодной стоимости Осмо Адалат можно заказать, заранее сравнив цены в разных интернет-магазинах. При этом допускается быстрая доставка товара либо самовывоз средства.
Побочные действия
Воздействие нифедипина способно вызвать нежелательные нарушения в организме больного:
• повышенная динамика трансаминаз печени;
• приступы рвоты, тошнота;
• вздутие живота, излишнее скопление газов в кишечнике;
• расстройства дефекации, жидкий стул;
• развитие язвенной болезни, гепатита (болезни Госпела);
• потеря сознания;
• гипотония постурального типа;
• воспаление стенок пищевода;
• затрудненное проглатывание;
• головные, мигренеподобные боли;
• вазодилатация (приливы);
• нарушение кишечной моторики из-за непроходимости органа;
• учащение сердечного ритма и стенокардических приступов;
• кровотечение из носа;
• головокружение;
• лихорадочные состояния;
• вертиго;
• у больных с дисфункцией почек – ночной диурез, увеличение объема мочи, учащение позывов к мочеиспусканию;
• усиленная функция потообразования;
• астенический синдром;
• боль в зоне груди, области нижних конечностей;
• периферические отеки, отекание языка, участков вокруг глаз, отек Квинке;
• ухудшение зрения – отсутствие четкости, боль, двоение, транзиторная монокулярная слепота;
• анафилактические проявления;
• кореподобные и аллергические высыпания, эритоматозные сыпи, эритродермия, повышенная чувствительность эпидермиса к солнцу;
• непроизвольные сокращения мышц икр;
• опухание суставов;
• уменьшение количества лейкоцитов в крови;
• мышечные и суставные боли, ломота;
• стридор, приступы кашля, затрудненная дыхательная функция;
• ухудшение состава крови – снижение содержания гранулоцитов, тромбоцитов;
• легочная недостаточность в стадии обострения с сопутствующим отеком органа.
При использовании Осмо Адалат вероятно появление болей неясного генеза в разных частях тела и конечностях, нередко состояние пациента осложняется общей слабостью, недомоганием, усталостью, одышкой. У больных мужского пола наблюдается слабая эрекция.
Передозировка
Самолечение в отношении антигипертензивного средства Осмо-Адалат недопустимо. При случайном или умышленном использовании значимо увеличенной дозы вероятно проявление таких опасных симптомов, как:
• выраженное увеличение либо замедление частоты сокращений сердца;
• кислородная недостаточность;
• патологически высокая концентрация глюкозы в плазме крови;
• развитие легочной недостаточности с сопутствующим отеком органа;
• падение кровяного давления;
• обморок, коматозное состояние;
• нарушение кислотности крови с заметным уменьшением бикарбонатов;
• острая недостаточность левого желудочка.
При таких проявлениях необходимо срочное обращение за врачебной помощью, и основной задачей является очищение тканей организма от нифедипина. Уже до приезда доктора желательно провести промывание желудка, в дальнейшем показано проведение гидроколонотерапии тонкого кишечника для предупреждения абсорбции вещества. Поскольку гемодиализ не эффективен, назначается плазмаферез по причине высокого уровня связывания компонента с плазменными белками.
Из-за расслабления гладкомышечных тканей сосудов и шока давление пациента способно резко снизиться, и тогда потребуется внутривенное введение глюконата кальция 10% в дозировке 10-20 мл. При отсутствии результатов рекомендуется вторичная инъекция либо применение Норэпинефрина, других сосудосуживающих препаратов.
Если передозировка Осмо Адалатом вызвала замедление частоты сердечных сокращений, как правило, используется установка кардиостимулятора.
Лекарственное взаимодействие
Некоторые лекарства при параллельном приеме способны ослаблять или усиливать действие нифедипина, и, таким образом, влиять на состояние больного:
• Так при комбинированной терапии с нестероидными противовоспалительными препаратами, женскими гормонами, средствами, содержащими кальций, и замедляющими обратный захват норадреналина, происходит уменьшение эффективности Осмо-Адалата.
• В сочетании с альфа-адреноблокаторами, гипотензивными лекарствами, жидкими ингаляционными анестетиками и периферическими вазодилататорами, включая Празозин, антигипертензивное действие нифедипина усиливается.
• Дилтиазем способен тормозить выведение нифедипина из организма. Прокаинамид увеличивает интервал QT, а также усугубляет нежелательные изменения в сокращениях сердечной мышцы.
• Параллельный прием с Хинидином приводит к уменьшению в крови концентрации последнего, Рифампицин, ускоряя метаболические процессы, снижает результативность нифедипина.
• В комбинации с противоэпилептическим средством – Вальпроевой кислотой, сильнее проявляется действие гипотензивного препарата. При одновременном использовании сердечного гликозида Дигоксина, его уровень повышается.
• Нежелателен совместный прием с Фенитоином, поскольку он вызывает снижение биодоступности и эффективности нифедипина. Циметидин способен усугублять антигипертензивное воздействие Осмо-Адалата. Цезаприд также повышает концентрацию нифедипина, что усиливает его снижающее давление действие.
Значимое увеличение уровня нифедипина может повышать свежий грейпфрутовый сок, поэтому не рекомендуется употреблять его во время лечения препаратом.
Особые указания
Терапия с использованием Осмо-Адалата противопоказана при эмбриональном развитии плода в течение первых 20 недель беременности. Несмотря на то, что исследования на животных показали наличие ряда негативных воздействий нифедипина, это не дает оснований предполагать такие же эффектны у человека. Тем не менее, использовать средство нежелательно, поскольку зафиксированы случаи гипоксии, преждевременных родов и другие аномалии после приема препарата.
Из-за того, что нифедипин выделяется с грудным молоком, требуется прекращение естественного вскармливания до окончания приема таблеток Осмо Адалат.
Есть сведения об отрицательном влиянии лекарства на репродуктивную систему пациентов, что выражается в нарушении эректильной функции и ухудшении состава спермы.
При стенозах органов пищеварения вероятно развитие безоаров (непереваренных комков пищи), такое явление способно провоцировать кишечную непроходимость, и в отдельных случаях приводить к необходимости оперативного вмешательства. Особого контроля требуют больные с нарушением работы печени, для них важно скорректировать минимальные дозы нифедипина.
Исходя из того, что лекарство вызывает побочные эффекты такие, как нарушения зрительной функции, дрожание конечностей, головные боли, перепады давления и головокружение, на время лечения не следует заниматься деятельностью, представляющей опасность для здоровья пациента, включая работу со сложным оборудованием и вождение автотранспорта.
Сроки и условия хранения
Годность препарата Осмо Адалат сохраняется на протяжении 4 лет, при этом его нужно хранить в защищенном от света помещении с температурой не выше 30 градусов. Нельзя использовать просроченное лекарство и оставлять его в общедоступных местах.
Отзывы о лекарстве Осмо Адалат есть, как положительные, так и отрицательные. Даже притом, что препарат эффективно снимает стенокардические приступы и снижает показатели кровяного давления, часто его действие сопровождается неприятными симптомами, включая выраженную гипотензию.
Цены на Осмо-Адалат в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены