Остеомакс инструкция по применению цена отзывы аналоги

Описание лекарственного препарата ОСТЕМАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.

Реклама

Международное непатентованное название (МНН)

Aлендроновая кислота

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей; бисфосфонаты

Показания к применению

• Лечение постменопаузального остеопороза у женщин.
• Для уменьшения риска переломов позвонков и бедра.

Противопоказания к применению

• Аллергия (повышенная чувствительность) к алендронату или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
• Аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него, такие как сужение или ахалазия пищевода.
• Неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее 30 минут.
• Гипокальциемия (низкая концентрация кальция в крови).

Побочные действия

Очень часто (более чем у 1 на 10 пациентов)

• боли в костях, мышцах и суставах, иногда тяжелого течения.

Часто (более чем у 1 на 100 пациентов)

• боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, эзофагеальная язва, дисфагия, вздутие живота, желудочно-пищеводный рефлюкс (кислая отрыжка)
  Если появится раздражение пищевода, следует немедленно сообщить врачу.
• головная боль, головокружения
• зуд, алопеция
• отек суставов, отеки рук и ног, слабость.

Нечасто (менее чем у 1 на 100 пациентов)

• изменение вкусовых ощущений
• воспалительные заболевания глаз с такими симптомами как боль в глазах, нарушения зрения или гиперемия конъюнктивы
• тошнота, рвота, а также гастрит, эзофагит, эрозии слизистой пищевода, мелена
• сыпь, эритема
• преходящие гриппоподобные симптомы, такие как миалгия, плохое самочувствие, лихорадка.

Редко (менее чем у 1 на 1000 пациентов)

• сыпь с фотосенсибилизацией, реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и отек лица, губ и (или) глотки, которые вызывают трудности при глотании и дыхании (так наз. ангионевротический отек)
• тяжелые формы кожных реакций, такие как распространенное поражение кожи (десквамация), изменения кожных покровов и слизистой оболочки
• симптоматика низкого уровня кальция в крови, характеризующаяся мышечными судорогами и (или) ощущением онемения, покалывания пальцев и в области рта
• сужение пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта
• некроз костей челюсти (смотри раздел «Меры предосторожности при применении»), сильные боли костно-мышечной системы, переломы бедренной кости у пациентов, продолжительно принимающих алендроновую кислоту (первыми признаками перелома бедренной кости может быть боль в бедре, слабость или дискомфорт).

Способ применения

Внутрь: 1 таблетка 70 мг один раз в неделю.

Взрослые. 
Лекарственный препарат следует принимать, по меньшей мере, за тридцать минут перед первым приемом пищи, напитков, а также перед приемом других лекарственных препаратов, запить стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включая минеральную воду, соки, кофе, чай), пища и лекарственные препараты уменьшают всасывание лекарственного препарата.

Пациенты пожилого возраста. При проведении клинических исследований было установлено отсутствие возрастных различий, связанных с эффективностью или профилями безопасности алендроната. Таким образом, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации (СКФ) превышает 35 мл/мин, коррекция дозы не требуется. У пациентов со снижением функции почек, если СКФ составляет менее 35 мл/мин, применение алендроната не рекомендуется.

Применение у детей (до 18 лет). Применение алендроната у детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется в связи с недостаточным объемом данных по безопасности и эффективности препарата при заболеваниях, сопровождающихся остеопорозом у детей.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре ниже 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Препарат Остемакс предназначен для лечения постклимактерического остеопороза и для профилактики бедренных и вертебральных переломов. Действующее вещество натрия алендроната тригидрат подавляет остеокластическую резорбцию костей без влияния на их формирование.

Препарат противопоказан при следующих указаниях в анамнезе:

• У пациента патологические нарушения пищевода, задерживающие эвакуацию содержимого пищевода;
• Пациент не способен стоять или сидеть прямо как минимум 30 минут;
• У пациента повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• У пациента диагностирована гипокальциемия;
• Пациент страдает от почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 35 мл в минуту;
• Пациент находится в состоянии беременности или кормит грудью.

При приеме препарата необходимо контролировать состояние желудка, так как возможно возникновение местного раздражения слизистой оболочки верхней доли ЖКТ.

Остеостатикс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005585

Торговое наименование:

Остеостатикс

Международное непатентованное или группировочное наименование:

золедроновая кислота

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав на 1 флакон:

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор костной резорбции, бисфосфонат

Код ATX:

М05ВА08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золедроновая кислота, представитель класса азотсодержащих бисфосфонатов, действует преимущественно на костную ткань, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После внутривенного введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в костной ткани и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтеза (ФПС); при этом не исключается возможность других механизмов действия лекарственного вещества. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
На фоне применения золедроновой кислоты наблюдается быстрое снижение показателей костного обмена с повышенных постменопаузальных значений до минимально допустимого уровня (к 7 дню для показателей костной резорбции и к 12 неделе для показателей костного формирования). Впоследствии показатели костного обмена стабилизируются в пределах пременопаузальных значений.
На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции при длительном применении золедроновой кислоты показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной (губчатой), так и в кортикальной (компактной) костной ткани, не вызывая образования волокнистой костной ткани и аберрантной аккумуляции остеоида, а также дефектов минерализации костной ткани. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.
При применении золедроновой кислоты у пациенток с постменопаузальным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска возникновения одного или более новых/повторных переломов и вертебральных переломов средней/тяжелой степени на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении золедроновой кислотой достигалось снижение риска возникновения вертебральных переломов на 61%.
При лечении золедроновой кислотой относительный риск возникновения переломов бедренной кости к 3 году терапии снижался на 40%. При лечении золедроновой кислотой относительный риск возникновения любых клинических переломов, невертебральных переломов любой локализации (исключая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% и 25% соответственно. При применении препарата в течение 3-х лет у пациенток с постменопаузальным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, в области шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6,9%, 6%, 5% и 3,2% соответственно.
На фоне терапии золедроновой кислотой в течение 1 года у пациенток с постменопаузальным остеопорозом наблюдалось снижение активности костного изофермента щелочной фосфатазы, N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузального уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования кости.
Применение золедроновой кислоты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у пациенток в постменопаузе с остеопорозом и вертебральными переломами.
При введении препарата пациентам (мужчинам и женщинам) с недавними (в течение 90 дней) переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы, и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых вертебральных переломов – на 46%, невертебральных переломов – на 27%). При применении золедроновой кислоты у данной категории пациентов относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%. У пациентов с переломами бедренной кости при применении золедроновой кислоты в течение 2 лет отмечалось увеличение МПКТ бедренной кости в целом и в области шейки бедренной кости на 5,4% и 4,3% соответственно.
При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2 лет отмечалось выраженное повышение МПКТ поясничных позвонков.
У пациентов с остеопорозом, вызванным применением глюкокортикостероидов, терапия золедроновой кислотой в течение года также значительно увеличивала МПКТ (поясничных позвонков, шейки бедра, вертела, лучевой кости), не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.
При применении золедроновой кислоты для профилактики постменопаузального остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПКТ поясничных позвонков на 6,3% и 5,4% соответственно. При введении препарата 1 раз в 2 года МПКТ бедренной кости увеличилась на 4,7% и 3,2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет соответственно.
У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении золедроновой кислоты 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации β-С-концевых телопептидов крови на 44-46% (до пременопаузального уровня) и N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) на 55-40%.
При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация костного метаболизма и активности щелочной фосфатазы в плазме крови.
Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Терапевтический ответ при применении золедроновой кислоты сохраняется дольше, чем при применении ризедроновой кислоты (7,7 лет по сравнению с 5,1 лет).
Выраженное снижение болевого синдрома на протяжении 6 месяцев после однократного введения золедроновой кислоты в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг в сутки.
У пациенток с постменопаузальным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной архитектоники трабекулярной костной ткани.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.
Распределение

После начала введения препарата концентрация золедроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузии.
После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня <10% от максимального значения через 4 часа и до <1% от максимального значения через 24 ч), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (не превышающая 0,1% от максимальной).
Метаболизм

Золедроновая кислота не метаболизируется и выводится почками в неизменном виде.
Выведение

Золедроновая кислота выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системного кровотока с периодами полувыведения 0,24 ч (α-фаза) и 1,87 ч (β-фаза) и длительная фаза с конечным периодом полувыведения, составляющим 146 ч (γ-фаза). Быстрое снижение концентрации препарата (α и β фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.
В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество связывается исключительно с костной тканью, после чего наблюдается очень медленное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расы или массы тела пациента. Установлено, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 минут ведет к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы крови невысокое (23-40%) и не зависит от ее концентрации.
Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина и составляет 75±33% от клиренса креатинина, средние значения которого 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в фармакокинетическое исследование.
Небольшое увеличение AUC_0-24 (на 30-40%) при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести по сравнению с нормой и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек, позволяют считать, что нет необходимости в коррекции дозы золедроновой кислоты при нарушении функции почек легкой (клиренс креатинина = 50-80 мл/мин) и средней (клиренс креатинина = 35-50 мл/мин) степени тяжести. Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <35 мл/мин) противопоказано из-за повышения риска возникновения почечной недостаточности.

Показания к применению

• постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
• профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
• остеопороз у мужчин;
• профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов;
• профилактика постменопаузального остеопороза (у пациенток с остеопенией);
• костная болезнь Педжета.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любому другому компоненту препарата или к любым бисфосфонатам;
• тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию);
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата Остеостатикс у пациентов данной категории (дети и подростки) не изучались);
• нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <35 мл/мин).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Остеостатикс:

• у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести;
• у пациентов в состоянии тяжелой дегидратации;
• у пациентов с сопутствующими онкологическими заболеваниями и химиотерапией в анамнезе;
• у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• при одновременном применении с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний) перед введением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение препарата Остеостатикс во время беременности противопоказано. Препарат Остеостатикс может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. В исследованиях на животных выявлено токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Нет данных о применении препарата во время беременности у человека. При возникновении беременности во время терапии бисфосфонатами возможен риск возникновения внутриутробных пороков развития плода (например, аномалий развития скелета и других аномалий внутриутробного развития). Зависимость риска от величины временного промежутка между прекращением терапии бисфосфонатами и моментом зачатия, пути введения и особенностей конкретного препарата неизвестна.
Пациентки репродуктивного возраста должны быть предупреждены о необходимости применять надежные методы контрацепции во время лечения препаратом Остеостатикс.
Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко. Применение препарата Остеостатикс в период грудного вскармливания противопоказано.
В исследованиях у животных золедроновая кислота подавляла фертильность в дозе 0,1 мг/кг в сутки. Нет данных о влиянии золедроновой кислоты на фертильность у человека.

Способ применения и дозы

Препарат Остеостатикс, раствор для инфузий, вводят внутривенно инфузионно. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии в течение не менее 15 мин.
Перед введением препарата Остеостатикс следует обеспечить адекватную гидратацию пациента. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста (≥65 лет), а также для пациентов, получающих терапию диуретическими средствами.
Для лечения постменопаузального остеопороза у женщин и остеопороза у мужчин рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата – 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.
Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата – 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. Пациентам с недавним (до 90 дней) переломом проксимального отдела бедренной кости рекомендуется за 2 недели до первой инфузии препарата Остеостатикс принять однократно витамин D в высокой дозе (от 50000 до 125000 ME перорально или внутримышечно). При однократном применении препарата Остеостатикс пациентам рекомендовано в течение 14 дней до инфузии ежедневно принимать внутрь препараты кальция (1000 мг в сутки) и витамина D (800 ME в сутки). После инфузии препарата Остеостатикс в течение года пациентам также следует принимать препараты кальция и витамин D.
Для профилактики последующих переломов у пациентов с переломами проксимального отдела бедренной кости первую инфузию препарата следует проводить через 2 и более недель после операции.
Для лечения остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата – 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в год. При недостаточном потреблении кальция и витамина D с пищей у пациентов с остеопорозом следует дополнительно применять препараты кальция и витамина D.
Для профилактики постменопаузального остеопороза рекомендуемая доза препарата Остеостатикс составляет 5 мг (содержимое одного флакона препарата – 100 мл раствора) внутривенно 1 раз в 2 года.
Для принятия решения о необходимости проведения повторной инфузии следует ежегодно проводить повторную оценку риска возникновения переломов и оценку клинического ответа на терапию.
Для профилактики постменопаузального остеопороза очень важно достаточное поступление в организм кальция и витамина D. В случае их недостаточного потребления с пищей рекомендуется дополнительный прием препаратов кальция и витамина D.
Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное введение 5 мг препарата Остеостатикс внутривенно.
Костная болезнь Педжета характеризуется высокой активностью обмена костной ткани. Вследствие быстрого наступления эффекта в отношении костного обмена после применения препарата Остеостатикс в течение первых 10 дней после инфузии может развиваться преходящая гипокальциемия. На фоне применения препарата Остеостатикс следует обеспечить достаточное потребление витамина D. В добавление к этому строго рекомендовано принимать адекватную дозу кальция (как минимум по 500 мг элементарного кальция 2 раза в сутки) как минимум в течение первых 10 дней после введения препарата Остеостатикс.
Повторное лечение препаратом Остеостатикс у пациентов с костной болезнью Педжета

После однократного применения препарата Остеостатикс при костной болезни Педжета у пациентов отмечалась продолжительная (около 7,7 лет в среднем) ремиссия. Так как костная болезнь Педжета является хроническим заболеванием, то рекомендуется повторное применение препарата. Повторное применение препарата при болезни Педжета состоит во внутривенном его введении в дозе 5 мг через один год или более от начала лечения. Интервал между введениями препарата Остеостатикс определяется индивидуально на основании эффективности лечения и результатов определения концентрации щелочной фосфатазы, которое следует проводить каждые 6-12 месяцев. При отсутствии клинических признаков ухудшения состояния, таких как боль в костях и симптомы компрессии, и/или рентгенологических признаков прогрессирования заболевания, следующая инфузия препарата Остеостатикс может быть проведена не ранее, чем через 12 месяцев после первой.
Продолжительность терапии

Оптимальная продолжительность терапии препаратом при долгосрочном применении не определена. У всех пациентов, получающих препарат, периодически следует проводить оценку ответа на терапию и необходимости дальнейшего продолжения лечения с учетом терапевтического эффекта, риска переломов и сопутствующих заболеваний.
У пациентов с низким риском переломов следует рассмотреть возможность отмены препарата после первых трех лет его применения, в то же время у пациентов с высоким риском следует рассмотреть возможность продолжения регулярной терапии. У прекративших лечение пациентов следует проводить повторную оценку риска переломов 1 раз в 2-3 года и при необходимости возобновлять лечение.
Пациенты с нарушением функции почек

Применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина <35 мл/мин противопоказано. У пациентов с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.
Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Коррекции дозы препарата не требуется, так как биодоступность, распределение и выведение у пациентов различных возрастов имеют сходный характер.
Указания по использованию препарата

При подготовке и проведении инфузии следует соблюдать правила асептики.
До введения препарата Остеостатикс следует визуально оценить качество и цвет раствора. Препарат нельзя применять при изменении цвета или появлении не растворившихся видимых частиц.
Препарат Остеостатикс не следует смешивать или вводить вместе с какими-либо другими препаратами. Нельзя допускать контакта препарата Остеостатикс с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы. Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.
Неиспользованный раствор препарата Остеостатикс, оставшийся во флаконе, применять нельзя.
Раствор препарата Остеостатикс использовать непосредственно после вскрытия флакона. В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения комнатной температуры.

Побочное действие

Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактика последующих переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

При внутривенном введении 5 мг золедроновой кислоты 1 раз в год для лечения постменопаузального остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики последующих переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных реакций (HP) были слабо или умеренно выраженными. После внутривенного введения золедроновой кислоты у данных пациентов наиболее часто наблюдались следующие нежелательные реакции (HP) длительностью обычно не более 3-х дней («постдозовые» симптомы): лихорадка (18,1%), миалгия (9,4%), гриппоподобный синдром (7,8 %), артралгия (6,8 %), головная боль (6,5%). Большинство вышеназванных HP, отмечавшихся в течение 3-х дней после введения препарата, были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата частота нежелательных реакций значительно уменьшалась.
Выраженность постинфузионных нежелательных явлений, развивающихся в течение 3 дней после инфузии, может быть уменьшена применением парацетамола или ибупрофена сразу после инфузии препарата (см. раздел «Особые указания»).

Ниже представлены нежелательные реакции, связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечения различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактики остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости. HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100): редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – грипп, назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – снижение аппетита.
Нарушения психики: нечасто – бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – заторможенность*, парестезии, сонливость, тремор, обморок
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит, боль в глазах; редко – увеит*, эписклерит, ирит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления, внезапное покраснение лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель*.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея; нечасто – диспепсия*, боль в верхних отделах живота, боль в животе*, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, гипергидроз*, кожный зуд, эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – миалгия*, артралгия*, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто – боль в области шеи, скованность в мышцах*, отек в области суставов*, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки* мышечно-скелетного происхождения, скелетно-мышечная боль, скованность суставов*, артрит, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации креатинина в крови, Поллакиурия, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – лихорадка: часто – гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость*, астения, боль*, общее недомогание; нечасто – периферические отеки, жажда*, реакции острой фазы*, некардиогенная боль в груди.
* – В отдельных исследованиях наиболее часто были отмечены следующие HP: очень часто – миалгия, артралгия, повышенная утомляемость, боль: часто – заторможенность, одышка, диспепсия, эзофагит, боль в животе, гипергидроз, скованность в мышцах, отек в области суставов, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, скованность в суставах, снижение аппетита, жажда, реакции острой фазы: нечасто – увеит. В ходе отдельных исследований были зарегистрированы HP, частота развития которых в группе применения препарата была ниже, чем у пациентов, получавших плацебо.
Нарушения со стороны сердца: фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны органа зрения: покраснение глаз.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: гастрит (у пациентов, получающих глюкокортикостероиды), зубная боль.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации С-реактивного белка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипокальциемия.
Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия.

Профилактика постменопаузального остеопороза

При применении препарата Остеостатикс для профилактики постменопаузального остеопороза (ПМО) общий профиль безопасности препарата был сравним с таковым при лечении ПМО, за исключением HP, возникавших в течение 3-х дней после инфузии: боль, лихорадка, озноб, миалгия, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, артралгия, частота которых была выше у пациенток, получавших препарат для профилактики ПМО. Большинство этих HP были легкой или средней степени выраженности и проходили в течение 3-х дней после появления. При повторном введении препарата частота встречаемости данных HP значительно уменьшалась.
Ниже представлены HP, связанные с применением препарата для профилактики ПМО (по мнению лечащих врачей):

1. HP, отмечавшиеся более чем один раз при введении золедроновой кислоты для профилактики ПМО и не зарегистрированные при применении золедроновой кислоты для лечения различных видов остеопороза, костной болезни Педжета, профилактики остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов, и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости;
2. HP, частота которых была выше у женщин, получавших препарат для профилактики ПМО (по сравнению с другими категориями пациентов).

Частота развития данных HP, оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10): нечасто (≥1/1000, <1/100).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита.
Нарушения психики: нечасто – тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – тремор, заторможенность; нечасто – гипестезия, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, боль в глазах, ирит; нечасто – нечеткое зрение.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – боль в животе, боль в верхних отделах живота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – повышенное потоотделение в ночное время.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – миалгия; часто – скелетно-мышечная боль, спазм мышц, боль в области грудной клетки мышечно-скелетного происхождения, боль в области челюсти, боль в области шеи; нечасто – боль в боку.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – боль, озноб; часто – периферические отеки, реакции в месте введения препарата, некардиогенная боль в области грудной клетки.

Описание отдельных нежелательных реакций.

Нарушения функции почек

При внутривенном введении бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, отмечались случаи нарушения функции почек с повышением концентрации креатинина крови, и в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.
Нарушения функции почек после однократного применения золедроновой кислоты наблюдались у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, либо при наличии дополнительных факторов риска (например, пожилой возраст, онкологические пациенты, получающие химиотерапию, сопутствующее применение нефротоксических или, диуретических препаратов, получавших препарат в дозе 4 мг каждые 3-4 недели.
При этом у пациентов с нарушениями функции почек или любыми из вышеперечисленных факторов риска почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа или приводящая к летальному исходу, встречалась редко. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сопутствующими онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию, вследствие повышенного риска развития почечной недостаточности.
При терапии золедроновой кислотой в течение 3-х лет у пациенток с постменопаузальным остеопорозом частота повышения концентрации креатинина в плазме крови и развития нарушения функции почек и почечной недостаточности не отличалась от таковой при применении плацебо. У пациенток, получавших препарат, несколько чаще наблюдалось преходящее повышение концентрации креатинина в течение 10 дней после инфузии по сравнению с плацебо (1,8% и 0,8%, соответственно).
При применении золедроновой кислоты в течение 2-х лет у мужчин с остеопорозом частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе приема алендроновой кислоты.
У пациентов с остеопорозом, вызванном применением глюкокортикостероидов, на фоне терапии золедроновой кислотой частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе приема ризедроновой кислоты.
При применении препарата у пациентов с переломами бедренной кости частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе плацебо.
При применении препарата у пациенток для профилактики постменопаузального остеопороза частота изменения клиренса креатинина и развития нарушений функции почек была сходной с таковой в группе плацебо.
Гипокальциемия

У пациенток с постменопаузальным остеопорозом на фоне применения препарата в 0,2% случаев отмечалось снижение содержания кальция (<1,87 ммоль/л) в сыворотке крови, клинических признаков гипокальциемии при этом не наблюдалось.
При применении препарата у пациентов с переломами бедренной кости, при мужском остеопорозе и остеопорозе, вызванным приемом глюкокортикостероидов, не было пациентов, которым потребовалась срочная терапия при концентрации кальция в плазме крови <1,87 ммоль/л.
При применении препарата у пациентов для профилактики постменопаузального остеопороза одной пациентке потребовалась срочная терапия при содержании кальция в плазме крови <1,87 ммоль/л.
У пациентов с болезнью Педжета приблизительно в 1% случаев обнаружилась переходящая гипокальциемия, сопровождавшаяся клиническими проявлениями.
Реакции в месте введения препарата

При применении золедроновой кислоты у пациенток с постменопаузальным остеопорозом в 0,7% случаев отмечались покраснение, отечность и/или болезненность в месте введения. У пациентов с переломами бедренной кости частота развития местных реакций была сравнимой с таковой в группе плацебо.
При лечении остеопороза у мужчин частота развития реакций в месте введения препарата составляла 2,6% (по сравнению с 1,4% в группе приема алендроновой кислоты).
У пациентов с остеопорозом, вызванным применением глюкокортикостероидов, не отмечалось реакций в месте введения препарата.
При применении препарата для профилактики постменопаузального остеопороза частота развития реакций в месте введения препарата золедроновой кислоты составляла 1,1% (по сравнению с 2,0% в группе плацебо).
Остеонекроз челюсти

Случаи развития остеонекроза (наиболее часто – остеонекроз челюсти) имели место в основном у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих лечение бисфосфонатами (включая золедроновую кислоту – нечасто), в большинстве случаев после экстракции зуба или иных стоматологических манипуляциях. У большинства пациентов были симптомы местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.
Известными факторами риска остеонекроза челюсти являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, антиангиогенные препараты, радиотерапия, глюкокортикостероиды) и сопутствующие заболевания (например, анемия, коагулопатии, инфекции, предшествующая стоматологическая патология). Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с применением бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиться (см. раздел «Особые указания»).

В клинических исследованиях у пациентов с остеопорозом случай остеонекроза челюсти имел место у 1 пациентки, получавшей золедроновую кислоту, и у 1 пациентки, получавшей плацебо. В обоих случаях отмечалось разрешение процесса.
При применении золедроновой кислоты у пациентов с переломами бедренной кости, при мужском остеопорозе и остеопорозе, вызванном приемом глюкокортикостероидов, а также при применении препарата для профилактики постменопаузального остеопороза не отмечалось случаев развития остеонекроза челюсти.
Фибрилляция предсердий

При применении золедроновой кислоты у пациенток с постменопаузальным остеопорозом общая частота развития фибрилляции предсердий на фоне терапии препаратом составляла 2,5% (96 человек из 3862) по сравнению с 1,9% (75 из 3852 человек) у пациентов, не получавших лечение препаратом (группа плацебо). У 1,3% пациенток (51 человек из 3862), получавших золедроновую кислоту, и у 0,6% (22 пациента из 3852) в группе плацебо данная нежелательная реакция была расценена как серьезная. Причина повышения частоты фибрилляции предсердий на фоне терапии золедроновой кислотой в данном исследовании не установлена. Повышение частоты фибрилляции предсердий в сравнении с плацебо, отмеченное в данном исследовании, не было обнаружено в других клинических исследованиях золедроновой кислоты.

Отдельные сообщения о нежелательных реакциях

Во время проведения пострегистрационных исследований были выявлены следующие побочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных HP не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна). HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP указаны в порядке уменьшения их тяжести.
Нарушение со стороны органа зрения: склерит, воспаление периорбитальных тканей.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.
Нарушения со стороны сосудов: выраженное снижение артериального давления (у пациентов с факторами риска).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: остеонекроз челюсти.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, требующую проведения гемодиализа, или случаи летального исхода* * особенно у пациентов с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например, пожилой возраст, сопутствующая терапия нефротоксическими препаратами, диуретическими средствами или при тяжелой дегидратации).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

В настоящее время не существует достаточно клинических данных о случаях передозировки препаратом. Пациенты, получившие дозу препарата, которая превосходит рекомендуемую, должны находиться под наблюдением врача.
При острой передозировке золедроновой кислотой (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, гипокальциемии), гипофосфатемию, гипомагниемию. В случае передозировки препаратом, сопровождающейся клинической симптоматикой (онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы и т.д.), показано внутривенное введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты. При невозможности внутривенного введения препаратов кальция, возможен их пероральный прием.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными средствами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома Р450 человека in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется относительно низкой степенью связывания с белками плазмы (приблизительно 43-55%); лекарственное взаимодействие, обусловленное вытеснением лекарственных веществ с высокой степенью связывания с белками из мест связывания, маловероятно.
Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Остеостатикс с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с антибиотиками-аминогликозидами или диуретическими средствами, вызывающими дегидратацию).
У пациентов с нарушениями почечной функции при применении препарата Остеостатикс совместно с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системного действия данных лекарственных средств.
Фармацевтическое взаимодействие и вопросы совместимости

Раствор препарата Остеостатикс несовместим с растворами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы (например, в одной системе для внутривенного капельного введения).

Особые указания

Врачу следует информировать пациентов об основных проявлениях гипокальциемии и обеспечить регулярное наблюдение пациентов, относящихся к группе риска. Терапию препаратом Остеостатикс у пациентов с костной болезнью Педжета должны проводить только квалифицированные врачи, имеющие опыт лечения данного заболевания. Выраженность послеинфузионных HP, развивающихся в течение 3 дней после инфузии, может быть уменьшена применением парацетамола или ибупрофена сразу после инфузии препарата Остеостатикс.
Золедроновая кислота является действующим веществом как препарата Остеостатикс (раствор 5 мг/100 мл), так и препаратов для лечения пациентов с онкологическими заболеваниями с концентрацией золедроновой кислоты 4 мг/100 мл, однако данные лекарственные средства не являются взаимозаменяемыми и не должны применяться одновременно.
При наличии гипокальциемии перед началом применения препарата Остеостатикс необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D. Также следует провести терапию других имеющихся нарушений минерального обмена (например, возникающих после операций на щитовидной и паращитовидной железах, при гипопаратиреозе или снижении всасывания кальция в кишечнике) и обеспечить регулярное наблюдение пациентов с гипокальциемией.
Нарушения функции почек

Для снижения риска развития нарушений со стороны почек следует соблюдать следующие указания:

• Препарат противопоказан пациентам с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <35 мл/мин).
• Перед каждым введением препарата необходимо определять клиренс креатинина (например, по формуле Кокрофта-Голта). На фоне терапии препаратом у пациентов, имеющих в анамнезе нарушения функции почек, транзиторное повышение концентрации креатинина в плазме крови может быть выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При применении препарата Остеостатикс у пациентов, имеющих факторы риска возникновения нарушений со стороны почек, определение концентрации креатинина в плазме крови должно проводиться регулярно.
• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Остеостатикс с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Перед введением препарата Остеостатикс следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов в возрасте >65 лет, а также у пациентов, получающих терапию диуретическими средствами.
• Доза препарата при однократной внутривенной инфузии не должна превышать 5 мг, при этом введение препарата Остеостатикс следует проводить в течение не менее 15 мин.

Костно-мышечная боль

В пострегистрационных исследованиях применения бисфосфонатов, в том числе препаратов золедроновой кислоты, были зарегистрированы случаи развития выраженной, в некоторых случаях некупируемой, костно-мышечной, суставной и/или мышечной боли. Указанные симптомы развивались как в первый день лечения препаратом, так и в течение нескольких месяцев после начала терапии. В случае развития тяжелых симптомов следует рассмотреть возможность отмены препарата Остеостатикс. В большинстве случаев после отмены препарата симптомы регрессировали, однако, после возобновления терапии золедроновой кислотой или другими бисфосфонатами симптомы возобновлялись.
Остеонекроз челюсти

Факторами риска развития остеонекроза являются онкологические заболевания, сопутствующая терапия (например, химиотерапия, одновременное применение с препаратами ингибиторами ангиогенеза, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами) и наличие других сопутствующих заболеваний (например, анемии, коагулопатии, инфекций, заболеваний зубов в анамнезе).
Хотя причинно-следственная связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов не установлена, следует избегать стоматологических операций, поскольку сроки восстановления после указанных операций могут увеличиваться. До начала лечения бисфосфонатами необходимо провести стоматологическое обследование и заранее выполнить необходимые профилактические процедуры у пациентов, имеющих факторы риска (онкологические заболевания, химиотерапия, лечение глюкокортикостероидами, несоблюдение гигиены полости рта).
Во время лечения золедроновой кислотой целесообразно поддерживать надлежащую гигиену полости рта, проходить рутинное обследование у стоматолога и незамедлительно сообщить врачу обо всех симптомах со стороны полости рта.
При развитии остеонекроза челюсти на фоне терапии бисфосфонатами проведение стоматологических операций может ухудшить состояние. Нет сведений о том, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск остеонекроза челюсти. Тактика лечения конкретного пациента должна быть основана на индивидуальной оценке соотношения польза/риск.
Отмечались случаи возникновения переломов другой локализации (в т.ч., бедренной кости, костей таза, коленного сустава, плечевой кости), однако у пациентов, получавших лечение препаратом Остеостатикс, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.
Отмечались отдельные случаи возникновения бронхоконстрикции у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе) на фоне приема бисфосфонатов. Хотя в клинических исследованиях с применением препарата Остеостатикс таких случаев отмечено не было, рекомендуется применять препарат с осторожностью у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).
Остеонекроз наружного слухового прохода

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза наружного слухового прохода при лечении бисфосфонатами, которые наблюдались, в основном, при длительной терапии. Возможными факторами риска развития остеонекроза наружного слухового прохода являются применение глюкокортикостероидных препаратов, химиотерапия и/или такие местные факторы риска как инфекция или травма. Необходимо помнить о возможности развития остеонекроза наружного слухового прохода у пациентов, получающих бисфосфонаты, с симптомами хронической инфекции уха.
Атипичные переломы бедренной кости

Имеются сообщения о случаях атипичных подвертельных и диафизарных переломов бедренной кости у пациентов, длительно получающих антиостеопоретическую терапию бисфосфонатами. Эти переломы, поперечные или короткие косые, локализуются на любом участке от малого вертела до надмыщелков и возникают, как правило, спонтанно или после незначительной травмы. До обнаружения бедренных переломов пациенты могут на протяжении нескольких недель или месяцев испытывать боль в области бедра или паха.
Переломы часто двусторонние, поэтому при диагностировании перелома бедренной кости у пациента, получающего бисфосфонаты, также необходимо обследовать контрлатеральную бедренную кость. Есть сообщения, что данные переломы сопровождаются медленным заживлением (срастанием). Решение об отмене терапии бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичные переломы бедренной кости должно быть основано на индивидуальной оценке соотношения риска и пользы. Четкая причинно-следственная связь между применением бисфосфонатов и переломами бедренной кости установлена не была, так как атипичные переломы также возникали у пациентов с остеопорозом, которые не получали терапию бисфосфонатами. Все пациенты, получающие терапию бисфосфонатами, включая препарат Остеостатикс, должны быть информированы о необходимости сообщать о любой боли в области бедра или паха, и любой такой пациент должен быть обследован на наличие у него перелома бедренной кости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Данных о влиянии препарата Остеостатикс на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами нет. Однако, в связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов препарата Остеостатикс, пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. При появлении нежелательных реакций следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/100 мл.
По 100 мл препарата в бесцветный пластиковый флакон из полиэтилентерефталата, укупоренный пробкой для инъекционных флаконов из бромбутилового каучука, обкатанной алюминиево-пластиковым колпачком.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска.

Отпускается по рецепту.

Фирма-владелец регистрационного удостоверения:

ООО «Фарм-Синтез»
Адрес: 249010, Россия. Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30

Производитель:

1. ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»
   Юридический адрес: 129344. Россия, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4
   Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а
2. ООО «Фарм-Синтез»
   Юридический адрес: 249010. Россия, Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30
   Адрес производства: 249010, Россия, Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка):

1. ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»
   Юридический адрес: 129344. Россия, г. Москва, ул. Енисейская, д. 3, корп. 4
   Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а
2. ООО «Фарм-Синтез»
   Юридический адрес: 249010, Россия. Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30
   Адреса производства:
   249010, Россия. Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30
   249010, Россия, Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30, пом. 4

Выпускающий контроль качества:

ООО «Фарм-Синтез»
Юридический адрес: 249010. Россия, Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30
Адрес производства: 249010. Россия, Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30

Организация, принимающая претензии

АО «Фарм-Синтез»
Адрес: 121357, Россия, г. Москва, ул. Верейская, д. 29, стр. 134, офис А403, А404

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению Остемакс таблетки 70мг N4

Форма выпуска

Состав

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Дополнительно

Форма выпуска

Остемакс — таблетки по 70 мг.
Упаковка: 4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Состав

1 таблетка Остемакс содержит: алендроновая кислота 70 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакокинетика

По сравнению с внутривенной референтной дозой биодоступность алендроната у женщин составляла 0,64% для доз в диапазоне от 5 до 70 мг при применении утром натощак и за 2:00 перед обычным завтраком. Биодоступность уменьшалась до 0,46% и 0,39% при применении алендроната за 1:00 или за полчаса до обычного завтрака. В исследовании относительно лечения остеопороза алендронат является эффективным, если его применять не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка.
Биодоступность незначительная, если алендронат применять во время обычного завтрака или в течение 2:00 после него. При одновременном применении алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность сокращается примерно на 60%.
У здоровых людей пероральный прием преднизолона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызывало клинически значимого изменения пероральной биодоступности алендроната (повышение от 2% до 44%).
Средний объем распределения в состоянии равновесия, за исключением костей, составляет у человека не менее 28 литров. Концентрации лекарственного препарата в плазме крови после приема терапевтических доз слишком малыми для аналитического определения (<5 нг / мл).
Связывание с белками в плазме крови человека составляет примерно 78%.
Нет данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека или животных.
После внутривенной одрократнои дозы (14C) алендроната примерно 50% радиоактивности выводится с мочой в течение 72 часов и незначительная радиоактивность или отсутствие ее была обнаружена в кале. После внутривенной однократной дозы 10 мг клиренс алендроната почками составлял 71 мл / мин а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрации в плазме крови уменьшились более 95% в течение 6:00 после внутривенного введения. Определено, что общий период полувыведения у человека превышает 10 лет, отражающий вывода алендроната из костей. Алендронат не выводится через кислотно-щелочное транспортную систему почек у крыс и, следовательно, вероятно, не влияет на вывод других лекарственных препаратов через эту систему у человека.

Показания к применению

Остемакс предназначен к применению для лечения и профилактики остеопороза у женщин в постменопаузный период.

Способ применения

Рекомендуемая доза приема препарата Остемакс составляет 70 мг (1 таб.) 1 раз в неделю.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Применение Остеомакса у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин) не рекомендуется в связи с отсутствием клинических наблюдений.
Правила приема препарата
Остеомакс необходимо принимать утром, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарств, запивая большим количеством питьевой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут снизить всасывание Остеомакса.
Для облегчения и ускорения поступления в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода, Остеомакс следует принимать сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл). Нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска изъязвления пищевода.
После приема препарата пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин.
Остеомакс не следует принимать перед сном или перед тем, как встать с постели после пробуждения.
Пациентам следует принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.

Побочные действия

В ходе однолетнего исследования у женщин с остеопорозом в постменопаузный период общий профиль безопасности Остемакса в дозе 70 мг/сут(n=519) и Остемакса в дозе 10 мг/сут(n=370) был сходным.
В двух трехлетних исследованиях с плацебо-контролем и практически идентичным дизайном у женщин в постменопаузный период (Остемакс в дозе 10 мг/сут: n=196, плацебо: n=397) общий профиль безопасности Остемакса в дозе 10 мг/сут и плацебо был одинаковым.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, эрозии и язвы пищевода, стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки; язва желудка и двенадцатиперстной кишки (причинно-следственная связь с применением препарата не установлена).

Прочие: сыпь, фотосенсибилизация, увеит.
В ходе клинических испытаний и/или в ходе применения препарата в широкой клинической практике сообщалось о следующих побочных эффектах:
Часто (>1/100, <1/10)

Со стороны пищеварительной системы: боль в желудке, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, вздутие живота, регургитация кислоты (изжога).

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах, суставах.

Со стороны ЦНС: головная боль.
Иногда (>1/1000, <1/100)

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.
Редко (>1/10000, <1/1000)

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: в начале лечения — миалгия, недомогание и, реже, лихорадка; симптоматическая гипокальцемия, часто в связи с предрасполагающим заболеванием.

Со стороны пищеварительной системы: стриктура пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, поражения верхней части ЖКТ (перфорация, язвы, кровотечение).

Со стороны органов чувств: увеит, склерит.

Со стороны лабораторных исследований: бессимптомное, мягкое и транзиторное снижение уровня содержания в сыворотке кальция и фосфата примерно у 18% и 10% пациенток, принимавших Остемакс в дозе 10 мг/сут, по сравнению с 12% и 3% соответственно у пациенток, принимавших плацебо.
Однако частота снижения уровня кальция в сыворотке до <8.0 мг/дл (2.0 ммоль/л) и сывороточного фосфора <2.0 мг/дл (0.65 ммоль/л) оказалась одинаковой в обеих группах. 

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Остемакс являются: аномалии пищевода и другие факторы, замедляющие прохождение через него (в т.ч. сужение или ахалазия); неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата; гипокальциемия; повышенная чувствительность к алендронату или к другим компонентам препарата.

Беременность

В настоящее время нет данных по применению Остемакса у беременных женщин.
Не следует назначать препарат при беременности.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямого неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона или внутриутробное развитие плода или на развитие потомства после рождения. После применения алендроновой кислоты у крыс при беременности отмечалась дистоция, связанная с гипокальцемией.
Неизвестно, выделяется ли алендронат в грудное молоко, поэтому не следует назначать препарат в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всасывание Остемакса может нарушаться при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами.
Не ожидается каких-либо других клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами.
В ходе клинических испытаний осуществлялся прием эстрогена (интравагинально, чрескожно или перорально) параллельно с приемом алендроновой кислоты. Не было отмечено побочных эффектов, которые можно было бы отнести на счет взаимодействия между эстрогеном и алендроновой кислотой.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней) не вызывал клинически значимого изменения биодоступности алендроновой кислоты.
Хотя специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось, в ходе клинических испытаний алендроновую кислоту применяли одновременно с целым рядом лекарственных препаратов без признаков клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Остемакс: гипокальциемия, гипофосфатемия, чувство тяжести в желудке, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроновой кислоты пациенту следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение.

Условия хранения

Препарат Остемакс следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 2 года

Дополнительно

Остемакс может вызвать раздражение слизистых оболочек верхней части ЖКТ. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с дисфагией, эзофагитом, гастритом, дуоденитом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии обострения или недавно перенесенными (в предшествующий год) язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на органах ЖКТ.
Прием Остемакса может спровоцировать развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода (иногда тяжелых, требующих госпитализации), редко с последующей стриктурой пищевода. Пациент должен быть предупрежден о том, что если у него на фоне приема Остемакса развиваются дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, появляется или обостряется изжога, прием препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу.
Пациент должен быть информирован о том, что несоблюдение правилах приема препарата повышает риск побочных реакций со стороны пищевода.
Хотя в ходе широкомасштабных клинических исследований не отмечалось случаев повышенного риска, в редких случаях (после выпуска препарата на рынок) сообщалось о развитии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в тяжелой форме и с осложнениями.
Пациент должен быть информирован о том, что при случайном пропуске приема препарата следует принять 1 таб. утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таб. в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таб. в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
До начала лечения Остемаксом следует провести полную коррекцию нарушенного минерального обмена, нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать дефицит витамина D.
В связи с тем, что Остемакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D и нарушение всасывания кальция). Поэтому особенно важным является поступление адекватного количества кальция и витамина D в организм пациентов, принимающих ГКС.
Остемакс противопоказан пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lарр-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности Остемакса не наблюдалось.
Остемакс не следует назначать детям, поскольку исследования по применению препарата у этой категории пациентов не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии Остемакса на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Остеопороз у женщин при климаксе

В этом видео рассказано об остеопорозе у женщин и как он проявляется при климаксе. Предупредить развитие
этого заболевания поможет прием таблеток Остемакс.

Добавьте отзыв об этом препарате: