Остеолат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002645
Торговое наименование препарата
Остеолат
Международное непатентованное наименование
Стронция ранелат
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
1 саше содержит:
действующее вещество: стронция ранелата октагидрат 2,6144 г (в пересчете на стронция ранелат — 2,00 г);
вспомогательные вещества: аспартам 0,02 г, мальтодекстрин 0,4 г, маннитол 0,9656 г.
Описание
Однородный порошок от белого до светло-желтого цвета.
При перемешивании содержимого одного саше в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения остеопороза
Код АТХ
M05BX
Фармакодинамика:
Остеопороз
В исследованиях in vitro стронция ранелат:
— стимулирует образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток;
— уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.
В результате действия стронция ранелата баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.
В костной ткани человека и экспериментальных животных, которым назначался препарат, стронция ранелат, в основном, абсорбировался на поверхности кристаллов гидроксиаппатита и лишь в незначительной степени замещал кальций в этих кристаллах в новообразованной костной ткани.
Стронция ранелат не изменяет характеристики кристаллов костной ткани. По данным биопсии гребня подвздошной кости, проведенной после терапии стронция ранелатом в дозе 2 г в сутки длительностью до 60 месяцев в клинических исследованиях, неблагоприятного влияния на качество костной ткани или минерализацию установлено не было.
Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенного поглощения рентгеновских лучей стронцием по сравнению с кальцием приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется методом двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии. Полученные к настоящему моменту данные указывают на то, что эти факторы обуславливают примерно 50 % прироста показателя МПКТ через 3 года лечения стронция ранелатом в дозе 2 г в сутки. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения показателя МПКТ в ходе лечения стронция ранелатом.
В исследованиях, подтвердивших способность стронция ранелата уменьшать риск переломов, измеренное среднее значение МПКТ возрастало в группе пациентов, получавших стронция ранелат по сравнению с исходным значением — для поясничных позвонков приблизительно на 4 % в год, а для шейки бедренной кости на 2 % в год; через 3 года увеличение показателя МПКТ составило 13-15 % и 5-6 %, соответственно, по данным различных исследований.
Начиная с третьего месяца терапии и в течение 3 лет наблюдения, отмечалось повышение показателей биохимических маркеров образования костной ткани (костной фракции щелочной фосфатазы и С-терминального пропептида проколлагена I типа) и снижение показателей маркеров резорбции костной ткани (поперечносвязанных С-терминального и N-терминального телопептидов в моче) по сравнению с плацебо.
Для стронция ранелата вторичным эффектом по отношению к основным фармакологическим свойствам является незначительное уменьшение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности общей щелочной фосфатазы, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими эффектами.
Лечение постменопаузального остеопороза
Факторами риска постменопаузального остеопороза являются сниженная костная масса, сниженная МПКТ, раннее наступление менопаузы, курение в анамнезе и семейная отягощенность по остеопорозу.
Одним из наиболее клинически значимых осложнений остеопороза является развитие переломов, при этом риск возникновения переломов возрастает при увеличении числа факторов риска.
В ходе клинических исследований с участием более 6,5 тысяч женщин в постменопаузе с документально подтвержденным остеопорозом изучалось действие стронция ранелата на предотвращение переломов.
Было показано, что применение стронция ранелата уменьшало относительный риск возникновения новых переломов позвонков на 41 % через 3 года терапии. Данный эффект становился достоверным, начиная с первого года терапии. Относительный риск переломов позвонков, сопровождавшихся клиническими проявлениями (определялись как переломы с развитием болевого синдрома и/или уменьшением роста пациентки не менее чем на 1 см), снижался на 38 %. Также терапия стронция ранелатом по сравнению с плацебо достоверно уменьшала число пациенток, рост которых уменьшился на 1 см и более. Подтверждена эффективность применения стронция ранелата в отношении снижения риска возникновения новых переломов позвонков, в том числе и у пациенток, не имевших в анамнезе переломов, связанных с остеопорозом.
При ретроспективном анализе было показано, что у пациенток с отсутствием в анамнезе переломов и с индексом МПКТ поясничных позвонков и/или шейки бедренной кости, свидетельствовавшим об остеопении, применение стронция ранелата в течение 3 лет уменьшало риск первого перелома позвонков на 72 %.
В группе пациенток с высоким риском переломов (значение Т-критерия индекса МПКТ шейки бедренной кости в пределах <3 СО) в возрасте старше 74 лет прием стронция ранелата в течение 3 лет уменьшал риск переломов бедренной кости на 36 % по сравнению с группой пациенток, получавших плацебо.
Лечение остеопороза у мужчин
Эффективность применения стронция ранелата для лечения остеопороза у мужчин была продемонстрирована в ходе двухлетнего клинического исследования с участием 243 пациентов с высоким риском возникновения переломов (средний возраст пациентов
составил 72,7 лет, среднее значение Т-критерия показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника — 2,6; 28 % с переломами позвонков в анамнезе).
В ходе исследования пациенты получали кальций (1000 мг/сутки) и витамин D (800 МЕ/сутки).
Статистически значимое увеличение показателя МПКТ отмечалось через 6 месяцев после начала терапии (по сравнению с плацебо).
Через 12 месяцев терапии стронция ранелатом показано статистически значимое увеличение среднего показателя МПКТ поясничного отдела позвоночника (основной критерий эффективности 5,32 %; р < 0.001), сходные значения отмечались в ходе исследований по изучению действия стронция ранелата на предотвращение переломов у женщин в постменопаузе.
Статистически значимое увеличение показателя МПКТ шейки бедренной кости и индекса МПКТ бедренной кости (р < 0,001) отмечалось через 12 месяцев после начала терапии стронция ранелатом.
Фармакокинетика:
В составе лекарственной формулы стронция ранелата содержится два атома стабильного стронция и одна молекула ранеловой кислоты (органическая часть, благодаря которой достигаются требуемые значения молекулярной массы, обеспечиваются благоприятные фармакокинетические свойства и хорошая переносимость лекарственного средства). Абсорбция, распределение и связывание ранеловой кислоты с белками плазмы являются достаточно низкими, что обусловлено высокой полярностью молекулы. Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности в организме. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.
Всасывание
Абсолютная биодоступность стронция после приема 2 г стронция ранелата составляет около 25 %. После приема препарата внутрь в разовой дозе 2 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Равновесная концентрация достигается через 2 недели терапии. Прием стронция ранелата вместе с препаратами кальция, пищей и пищевыми добавками уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70 % по сравнению с биодоступностью при приеме препарата через 3 часа после еды. Принимая во внимание относительно медленную абсорбцию стронция, не следует принимать пищу, пищевые добавки и препараты кальция как до, так и после приема стронция ранелата. Препараты и пищевые добавки витамина D не оказывают какого-либо влияния на абсорбцию стронция.
Распределение
Объем распределения стронция составляет около 1 л/кг. Связь стронция с белками плазмы крови человека низкая и составляет 25 %, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерение концентрации стронция при биопсии подвздошной кости пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г в сутки на протяжении длительного времени (до 60 месяцев), свидетельствует о том, что концентрация стронция в костной ткани достигает плато примерно через 3 года терапии. Данные по выведению стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют.
Метаболизм
Представляя собой двухвалентный катион, стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет ферменты системы цитохрома Р450.
Выведение
Выведение стронция является время- и дозозависимым. Период полувыведения стронция составляет около 60 часов. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин (CV 22 %), почечный клиренс — около 7 мл/мин (CV 28 %).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике в этой целевой популяции свидетельствуют об отсутствии связи между возрастом и определяемым клиренсом стронция.
Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-70 мл/мин) клиренс стронция уменьшается по мере снижения клиренса креатинина (примерно на 30 % при значениях клиренса креатинина в диапазоне от 30 до 70 мл/мин), что приводит к увеличению плазменной концентрации стронция. Коррекции дозы стронция ранелата у пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности не требуется. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) отсутствуют.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике стронция ранелата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Однако, учитывая фармакокинетические свойства стронция, можно предполагать, что они не изменяются у этой группы пациентов.
Показания:
Лечение тяжелого остеопороза у женщин в периоде постменопаузы с высоким риском переломов позвонков и бедренной кости, в том числе перелома шейки бедра (при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза).
Лечение тяжелого остеопороза у мужчин с повышенным риском переломов (при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для лечения остеопороза).
Противопоказания:
Известная гиперчувствительность к стронцию ранелату и/или к любому другому компоненту препарата.
Беременность и период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или эпизоды ВТЭ в анамнезе, включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию легочной артерии.
Постоянная или временная иммобилизация (например, при соблюдении строгого постельного режима в послеоперационном периоде или по иной причине).
Установленный диагноз ишемической болезни сердца, облитерирующего заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярного заболевания — или указание на наличие этих заболеваний в анамнезе.
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Фенилкетонурия.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
С осторожностью:
У пациентов с повышенным риском развития ВТЭ.
Беременность и лактация:
Беременность
Стронция ранелат предназначен только для лечения женщин в постменопаузальном периоде.
Клинические данные по применению стронция ранелата в период беременности отсутствуют. Препарат противопоказан при беременности.
В случае возникновения беременности на фоне приема препарата лечение должно быть немедленно прекращено.
Период грудного вскармливания
Стронций проникает в грудное молоко. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат следует принимать внутрь в виде суспензии, получаемой после размешивания порошка из саше в 1/3-1 стакане воды. Суспензию рекомендуется употреблять внутрь сразу же после приготовления.
В связи с тем, что пища, препараты и пищевые добавки кальция, молоко и молочные продукты могут снижать абсорбцию стронция ранелата, препарат Остеолат рекомендуется принимать в промежутках между приемами пищи, предпочтительно перед сном, как минимум через 2 часа после еды, употребления молока, молочных продуктов, пищевых добавок или препаратов кальция. Можно принять горизонтальное положение сразу после приема препарата.
Рекомендуемая доза препарата Остеолат составляет 2 г (содержимое 1 саше) в сутки. В связи с хроническим характером заболевания, препарат предполагается принимать в течение длительного времени.
Пациентам с остеопорозом, принимающим препарат Остеолат, необходимо дополнительно назначать препараты и/или пищевые добавки кальция и витамина D при недостаточном поступлении этих веществ с пищей.
Применение у пациентов пожилого возраста
Установлена эффективность и безопасность применения стронция ранелата у пациентов широкой возрастной группы, в том числе у женщин с остеопорозом в периоде постменопаузы (в возрасте до 100 лет включительно). Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.
Применение при почечной недостаточности
У пациентов с легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-70 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат применять не рекомендуется (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Применение при печеночной недостаточности
Поскольку стронция ранелат не метаболизируется в организме, коррекции дозы препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение у детей и подростков
Эффективность и безопасность применения стронция ранелата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась, в связи с чем, не следует назначать препарат пациентам данной возрастной группы.
Побочные эффекты:
Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). Нежелательные реакции, которые были отмечены в постмаркетинговом периоде применения стронция ранелата и частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нарушение сознания, потеря памяти; нечасто — судороги; частота неизвестна — парестезии, головокружение, вертиго.
Со стороны сосудов: часто — венозная тромбоэмболия.
Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, неоформленный стул; частота неизвестна — рвота, боль в животе, поражение слизистой оболочки полости рта, в том числе стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки полости рта, метеоризм, запор, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперхолестеринемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит, экзема; редко — DRESS- синдром (см. раздел «Особые указания»); очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Особые указания»); частота неизвестна — кожные реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек (см. раздел «Особые указания»), алопеция.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — транзиторное острое повышение активности мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), более чем в 3 раза превышавшее верхнюю границу нормы, отмечалось с частотой 1,4 % и 0,6 % в группах пациенток, получавших стронция ранелат и плацебо, соответственно (в большинстве случаев активность КФК самостоятельно возвращалась к норме при продолжении лечения стронция ранелатом без изменения терапии).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — мышечный спазм, миалгия, боль в костях, артралгия и боль в конечностях.
Нарушения психики: частота неизвестна — спутанность сознания, бессонница.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности «печеночных» трансаминаз (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), гепатит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — гиперреактивность бронхов.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — недостаточность костного мозга, эозинофилия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), лимфаденопатия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности).
Общие расстройства: частота неизвестна — периферические отеки, гипертермия (в связи с кожными реакциями гиперчувствительности), недомогание.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметши другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При применении стронция ранелата до 4 г в сутки при максимальной продолжительности 147 суток клинически значимых побочных явлений не отмечалось.
У здоровых добровольцев однократный прием препарата в дозах до 11 г не приводил к развитию каких-либо особых симптомов.
В случаях передозировки с целью уменьшения абсорбции активного вещества в желудочно-кишечном тракте рекомендуется прием молока или антацидных препаратов.
В случае значительного превышения рекомендуемой дозы необходимо вызвать рвоту для удаления неабсорбированного активного вещества.
Взаимодействие:
Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства и пищевые добавки, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70 %. В связи с этим, между приемом стронция ранелата и указанных веществ следует соблюдать интервал не менее 2 часов.
Назначение гидроксидов алюминия и магния как за 2 часа до приема, так и одновременно с приемом стронция ранелата вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (уменьшение площади под кривой AUC на 20-25 %), в то время как при назначении антацидного препарата через 2 часа после приема стронция ранелата абсорбция практически не изменяется. Таким образом, антацидные препараты предпочтительно принимать не ранее, чем через 2 часа после приема стронция ранелата. Однако на практике данная схема приема лекарств неудобна, поскольку стронция ранелат рекомендуется принимать перед сном. В связи с этим, допускается одновременный прием антацидных препаратов и стронция ранелата.
Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют в желудочно-кишечном тракте с антибиотиками тетрациклинового и
хинолонового рядов, одновременное применение стронция ранелата и указанных препаратов приводит к снижению абсорбции этих антибиотиков. В связи с этим, не рекомендуется одновременно принимать указанные лекарственные средства. С целью предотвращения подобного взаимодействия, при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение стронция ранелатом следует приостановить.
При комбинированном назначении стронция ранелата с пищевыми добавками или препаратами витамина D какого-либо взаимодействия установлено не было.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия или повышения уровня стронция ранелата в крови при одновременном применении стронция ранелата со следующими лекарственными средствами: нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), анилидами (например, парацетамол), блокаторами H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы, диуретиками, сердечными гликозидами (в том числе, дигоксином), органическими нитратами и другими вазодилататорами, применяемыми при заболеваниях сердца, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов ангиотензина II, селективными бета-2- адреномиметиками, пероральными антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, статинами, фибратами и производными бензодиазепина.
Особые указания:
Кардиологические ишемические явления
В объединенных данных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований было отмечено значимое увеличение частоты инфаркта миокарда у пациенток с постменопаузальным остеопорозом, принимавших стронция ранелат, по сравнению с группой плацебо.
Лечение пациентов с остеопорозом может быть назначено только врачом, имеющим опыт лечения остеопороза.
Перед началом лечения и регулярно в дальнейшем врачам рекомендуется оценивать риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно назначать стронция ранелат только после тщательного рассмотрения соотношения пользы и риска.
Лечение препаратом Остеолат должно быть прекращено, если у пациента развивается ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий, цереброваскулярное заболевание или если артериальная гипертензия становится неконтролируемой.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с хронической почечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. Ввиду отсутствия достаточных данных, применение препарата Остеопат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не рекомендуется (см. раздел «Фармакокинетика»),
Пациенты с ВТЭ
В клинических исследованиях было отмечено увеличение частоты развития ВТЭ, в том числе, тромбоэмболии легочной артерии. Причина этого явления на данный момент не установлена.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с повышенным риском развития ВТЭ.
При лечении пациентов старше 80 лет при повышении риска развития ВТЭ врачу рекомендуется провести повторную оценку необходимости продолжения лечения препаратом Остеопат.
При лечении пациентов из группы риска ВТЭ или пациентов с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание должно уделяться выявлению возможных симптомов этого осложнения, а также проведению его адекватной профилактики. Следует иметь в виду, что риск венозного тромбоза повышен у пациентов, находящихся на постельном режиме и/или при подготовке к хирургической операции. В условиях, которые приводят к иммобилизации, лечение препаратом Остеопат должно быть немедленно прекращено. Решение о возобновлении терапии возможно в случае полного восстановления двигательной активности пациента. При проявлении симптомов ВТЭ лечение препаратом Остеопат также должно быть немедленно прекращено.
Кожные реакции
На фоне применения стронция ранелата были отмечены случаи развития тяжелых, жизнеугрожающих кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах проявления кожных реакций. Максимальный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона отмечался в течение первых недель лечения, время от начала приема стронция ранелата до развития DRESS-синдрома, как правило, составляло 3-6 недель.
В случая выявления признаков или симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, распространяющаяся кожная сыпь, часто с волдырями или поражение слизистых оболочек) или DRESS-синдром (сыпь,лихорадка, эозинофилия и системные симптомы, такие как аденопатия, гепатит, интерстициальная нефропатия, интерстициальное заболевание легких) применение препарата Остеопат должно быть немедленно прекращено.
Лучшие результаты в лечении описанных кожных реакций достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении применения любого вызывающего подозрения лекарственного препарата.
В большинстве случаев DRESS-синдром разрешался после отмены препарата и начала глюкокортикостероидной терапии. Процесс разрешения этого побочного эффекта мог быть длительным. Отмечались случаи рецидива DRESS-синдрома при отмене глюкокортикостероидов.
Пациентам, прекратившим прием стронция ранелата из-за развития реакций гиперчувствительности, не следует возобновлять терапию стронция ранелатом.
Сообщения о тяжелых случаях реакций гиперчувствительности, включая кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, у пациентов стран Азии отмечаются с большей частотой, хотя в целом, редко.
Лабораторные тесты
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки концентрации кальция в крови и моче. Для более точной оценки концентрации кальция в крови необходимо использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
Вспомогательные вещества
В состав вспомогательных веществ препарата Остеолат входит аспартам, который может вызвать нежелательную реакцию у пациентов с фенилкетонурией (редко встречающимся нарушением обмена веществ).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Стронция ранелат не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Тем не менее, необходимо учитывать возможность развития нежелательных реакций при применении препарата (головная боль, нарушение сознания, судороги, головокружение, вертиго) и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г.
Упаковка:
По 4 г порошка в саше из материала пленочного комбинированного или из материала комбинированного многослойного, или из фольги кашированной упаковочной.
По 7, 14, 28, 56, 84, 100 саше с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «ЭвоФарм», 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ФП «Оболенское»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Остеолат (Osteolat)
💊 Состав препарата Остеолат
✅ Применение препарата Остеолат
Описание активных компонентов препарата
Остеолат
(Osteolat)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BX03
(Стронция ренелат)
Лекарственная форма
| Остеолат |
Порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 2 г: саше 7, 14, 28, 56, 84 или 100 шт. рег. №: ЛП-002645 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Остеолат
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, однородный; при перемешивании одного саше в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: аспартам — 0.02 г, мальтодекстрин — 0.4 г, маннитол — 0.9656 г.
2 г — саше (7) — пачки картонные.
2 г — саше (14) — пачки картонные.
2 г — саше (28) — пачки картонные.
2 г — саше (56) — пачки картонные.
2 г — саше (84) — пачки картонные.
2 г — саше (100) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, влияющее на метаболизм костной ткани. В исследованиях in vitro показано, что стронция ранелат стимулирует формирование кости в структуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности.
В результате обмен веществ в костной ткани перестраивается в сторону формирования кости.
Попадание стронция в костную ткань происходит, в основном, за счет адсорбции на поверхности костного кристалла, стронций лишь в небольшой степени заменяет кальций в кристалле апатита во вновь сформировавшейся кости. Ранелат стронция не изменяет характеристик костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с кальцием, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.
Для стронция ранелата вторичным эффектом, по отношению к основным фармакологическим свойствам, является незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и паратиреоидного гормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и общей активности ЩФ, что не сопровождается какими-либо неблагоприятными клиническими последствиями.
Фармакокинетика
После приема внутрь в разовой дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность стронция составляет 25% (диапазон 19-27%). Прием стронция ранелата вместе с кальцием и пищей уменьшает биодоступность стронция примерно на 60-70% по сравнению с показателями биодоступности при приеме через 3 ч после еды. Равновесное состояние достигается через 2 недели терапии. Vd составляет около 1 л/кг. Связывание стронция с белками плазмы человека низкое и составляет 25%, при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Измерения концентраций стронция при биопсии подвздошной кости у пациентов, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут в течение длительного времени (до 60 мес), показывают, что концентрации стронция в костной ткани могут достигать плато примерно через 3 года терапии. Какие-либо данные по элиминации стронция из костной ткани после прекращения терапии отсутствуют. Стронций не метаболизируется в организме человека. Стронция ранелат не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.
Выведение стронция зависит от времени и дозы. Эффективный T1/2 стронция составляет примерно 60 ч. Стронций выводится почками и через кишечник. Плазменный клиренс стронция составляет около 12 мл/мин, почечный клиренс — около 7 мл/мин. Абсорбированная ранеловая кислота быстро и в неизмененном виде выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Остеолат
Остеопороз у женщин в периоде постменопаузы (с целью снижения риска переломов позвоночника и бедра).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 2 г 1 раз/сут. Применяют длительно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль; через 4 года лечения часто — нарушения сознания, снижение памяти, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, жидкий стул; частота не установлена — рвота, боль в животе, раздражение слизистой оболочки ротовой полости, включая стоматит и/или изъязвление слизистой оболочки.
Дерматологические реакции: часто — дерматит, экзема.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, DRESS-синдром (в т.ч. эозинофилия, сыпь, гепатит, аденопатия, интерстициальная нефропатия, интерстициальная пневмония).
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, мышечные спазмы, боль в костях, артралгия, боль в конечностях, транзиторные острые подъемы уровня КФК в 3 раза выше ВГН.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: через 4 года лечения редко — венозная тромбоэмболия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к стронция ранелату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Стронция ранелат предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.
Не рекомендуется при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Какие-либо клинические данные по влиянию стронция ранелата при беременности отсутствуют.
Стронций выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применять стронция ранелат у пациентов с с КК<30 мл/мин ввиду отсутствия данных о безопасности применения при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Особые указания
Не рекомендуется применять стронция ранелат у пациентов с КК<30 мл/мин ввиду отсутствия данных о безопасности применения при почечной недостаточности тяжелой степени.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение стронция ранелатом сопровождается возрастанием ежегодной заболеваемости венозной тромбоэмболией (ВТЭ), включая легочную эмболию. Причина этого явления на данный момент не установлена. При лечении больных из группы риска ВТЭ или больных с возможным повышением риска ВТЭ особое внимание следует уделять специфическим признакам и симптомам ВТЭ, а также проведению адекватной профилактики этого осложнения.
В период лечения необходимо дополнительно назначать кальций и витамин D в случаях, когда содержание этих веществ в пище не соответствует принятой норме.
Стронций влияет на результаты колориметрических методов оценки содержания кальция в крови и моче. В этой связи для более точной оценки концентраций кальция в крови и моче следует использовать такие методы, как атомная эмиссионная спектрометрия с индукционно-связанной плазмой или атомная абсорбционная спектрометрия.
Эффективность и безопасность стронция ранелата у детей и подростков не изучались, поэтому применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
Пищевые продукты, в частности молоко и молочные продукты, а также лекарственные средства, содержащие кальций, могут уменьшать биодоступность стронция ранелата примерно на 60-70% (между приемами стронция ранелата и указанных пищевых продуктов и лекарственных средств следует соблюдать интервал не менее 2 ч).
Применение гидроксидов алюминия и магния как за 2 ч до приема стронция ранелата, так и одновременно с ним, вызывает незначительное уменьшение абсорбции стронция ранелата (AUC уменьшается на 20-25%), в то время как при приеме антацидного препарата через 2 ч после приема стронция ранелата уровень абсорбции практически не изменяется.
Поскольку молекулярные комплексы, содержащие двухвалентные катионы, взаимодействуют на уровне ЖКТ с антибиотиками тетрациклинового и хинолонового ряда, одновременное применение стронция ранелата и указанных лекарственных средств приводит к снижению абсорбции стронция ранелата (одновременный прием не рекомендуется). С целью предотвращения подобного взаимодействия при назначении антибиотиков из группы тетрациклинов или хинолонов лечение стронция ранелатом следует приостановить.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
 |
Международное непатентованное название? Алендроновая кислота |
 |
В 1 таблетке содержится: действующее вещество: алендроната натрия тригидрат- 91,37мг (соответствует 70мг алендроновой кислоты). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. |
 |
Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат |
 |
ПроизводителиПольфарма(Польша) |
 |
Показания к применению Остерепар таблетки 70мгЛечение постменопаузального остеопороза с целью предупреждения переломов позвоночника и бедра. |
 |
Способ применения и дозировка Остерепар таблетки 70мгРекомендуемая доза: 70мг один раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за 2 часа (не менее 30 минут) до первого приёма пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в том числе минеральные воды, пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната. Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъёма с постели следует выпить не менее 200мл простой воды, затем принять таблетку, не разжёвывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 минут нельзя принимать горизонтальное положение тела, по истечении этого срока следует принять завтрак. Нельзя принимать таблетку утром, до подъёма с постели или вечером, после отхода ко сну. Лечение алендронатом следует дополнить приёмом кальция и витамина D. |
 |
Противопоказания Остерепар таблетки 70мгПовышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура и т.д.); неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут; гипокальциемия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст, дефицит витамина D, тяжелые нарушения минерального обмена. С осторожностью: заболевания пищеварительного тракта в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва, серьёзное заболевание желудочно-кишечного тракта в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка). Ввиду отсутствия необходимого клинического опыта применение алендроната во время беременности противопоказано. Данных о проникновении в грудное молоко нет; приём алендроната в период кормления грудью противопоказан. |
 |
Фармакологическое действиеАлендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани. Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры. Всасываемость после однократного приёма 70мг утром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. При укороченном перерыве между приёмом препарата и пищи: 0,46-0,39%. Подобное снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биодоступность на 60%. Распределение: после приёма внутрь временно распределяется в мягких тканях, затем быстро распределяется в костную ткань. Связь с белками плазмы ~ 78 %. Метаболизм: данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет. Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат быстро выводится почками. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани. |
 |
Побочное действие Остерепар таблетки 70мгЧасто: со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога. Со стороны опорно-двигательного аппарата: осталгия, артралгия, миалгия. Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность. Не часто: общие: зуд, сыпь, гиперемия кожи. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена. Редко: общие: аллергические реакции (крапивница, ангиодема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко — высокая температура тела) чаще всего развиваются в начале лечения; сыпь; фоточувствительность; гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов). Со стороны пищеварительной системы: сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов желудочно-кишечного тракта, язва, кровотечение, однако, связь с лечением не всегда однозначна. Со стороны органов чувств: увеит, склерит. Лабораторные показатели: временные, слабо выраженные асимптоматические гипокальциемия и гипофосфатемия. |
 |
ПередозировкаПризнаки передозировки: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва). Специфического лечения нет. Рекомендуется приём молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больного следует расположить в вертикальное положение (стоя или сидя). |
 |
Взаимодействие Остерепар таблетки 70мгКальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в т.ч. минеральные воды влияют на всасываемость алендроната; лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее, чем через 1 час после приёма алендроната. Прочие, за исключением изменения всасываемости, взаимодействия мало вероятны. Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно). Нестероидные противовоспалительные препараты усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты. Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. При этом у них не наблюдалось побочных действий, связанных с одновременным приёмом других лекарственных средств. |
 |
Особые указанияАлендронат может вызывать местное раздражение слизистой пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения алендронатом. Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги), приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приёма препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приёму препарата и убедиться в том, что больной понял это. Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро; ни в коем случае не следует принимать две таблетки в один день. Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Приём алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приёма кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного глюкокортикостероидными гормональными препаратами. Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция. Действие препарата не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций. |
 |
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре ниже +25С. |
Описание препарата Остерепар® (таблетки, 70 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 03.10.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| натрия алендроната тригидрат | 91,36 мг |
| (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 128,64 мг; МКЦ — 65 мг; кроскармеллоза натрия — 15 мг; магния стеарат — 3 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее костную резорбцию.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая питьевой водой, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые ЛС могут уменьшить всасывание препарата Остерепар®.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат Остерепар® следует принимать, выполняя следующие правила: принимать утром сразу после подъема с постели; запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок; не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке; пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема препарата Остерепар®; препарат Остерепар® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе: рекомендуемая доза – 1 табл. 70 мг 1 раз в неделю.
Лечение остеопороза у мужчин: рекомендуемая доза — 1 табл. 70 мг 1 раз в неделю.
Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 и более лет применения.
Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат Остерепар® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Детский возраст: из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Форма выпуска
Таблетки, 70 мг. По 4 табл. в блистере из фольги Al/PVC.
1 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.
Организация, принимающая претензии потребителей. Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»). 142450, Россия, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Тел./факс: (495) 702-95-03.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
1 таблетка Остеотаба 70 мг содержит:
активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 70 мг (в виде алендроната натрия): вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лакгоза безводная), тальк, магния стеарат;
1 таблетка Остеотаба 10 мг содержит:
активные ингредиенты: алепдроновой кислоты 10 мг (в виде алендроната натрия); вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, таблетоза (лактоза безводная), тальк, магния сшарат;
таблетка 10мг
Белые или почти белые плоско-цилиндрические таблетки, с разделительной риской на одной стороне, возможно наличие шероховат ой поверхности таблетка 70мг
Белые или почти белые овальные таблетки, возможно наличие шероховатой поверхности
Фармакотерапсвтическая группа: Препараты, влияющие на минерализацию костей. Бисфосфонат. Алендроновая кислота КОД ATX: М05ВА04
Действующим веществом Остеотаба является алендронат натрия — негормональный специфический ингибитор костной резорбции группы высокоактивных азотсодержащих бисфосфонтов. Оказывае! специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Бисфосфоиаты включаются в костный матрикс и поглощаются остеокластами при резорбции, что обеспечивает их локализацию в местах наиболее активной костной резорбции и реализации фармакологического действия. Алендронат подавляет опосредуемую остеокластами резорбцию костной ткани путем непосредственного ингибирования этана прснилирования многих белков, необходимых для функционирования остеокластов. Алсндрона! способствует восстановлению положительного баланса между резорбцией и формированием костной ткани, увеличивает минеральную плотность костей, снижает риск переломов при остеонорозе.
Абсорбция
Биодоступность алендронта составляет в среднем 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин в интервале доз от 5 до 70 мг при приеме внутрь натощак и не менее чем за 2 часа до 0,46% и 0,39%, когда алендронат принимался за час и за полчаса до завтрака соответственно.
В исследованиях с участием пациентов, страдающих остеопорозом, алендронат был эффективен при назначении как минимум за 30 минут до первого приема пищи или напитка. Препарат практически вообще не всасывался, когда принимался во время или в течение 2 часов после стандартного завтрака. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижал биодоступность препарата на 60%. У здоровых добровольцев одновременный пероральный преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день на протяжении 5 дней не оказывал клинически значимого влияния на биодоступность алендроната (среднее повышение биодоступности варьировалось от 20% до 44%).
Распределение
Исследованиями па крысах было продемонстрировано, что изначально после внутривенного введения в количестве 1 мг/кг алендронат распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется в костную ткань либо экскретируется почками. Объем распределения алендроната при достижении стационарной концентрации, за исключением костной ткани, составляет как минимум 28 л. Концентрация алендроната в плазме при приеме терапевтических доз составляет менее 5 нг/мл (не определяется аналитическими методами). Степень связывания с белками плазмы около 78%.
Биотрансформация
Данные относительно какого-либо метаболического превращения алендроновой кислоты в организме животных или человека отсутствуют.
Элиминация
При однократном внутривенном введении алендроната, радиоактивно меченного по атому углерода (ИС), приблизительно 50% радиоактивности экскретировалось с мочой в течение первых 72 часов и лишь незначительно радиоактивность определялась (либо вообще не определялась) в кале. При однократном внутривенном введении в дозе 10 мг. почечный клиренс препарата составил 71 мл/мин, системный клиренс не превысил 200 мл/мин. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества костной тканью. Плазменная концентрация снизилась более чем на 95% на протяжении 6 часов после внутривенного введения. Конечный период полувыведения у людей может превышать 10 лет, отражая медленное высвобождение алендроната из костной ткани.
Фармакокинетика у пациентов с изменением функции почек
Доклиническими исследованиями показано, что не связавшаяся в костной ткани часть алендроната быстро экскретируется с мочой. В исследованиях на животных не было получено доказательств наличия порога насыщения в захвате костной тканью препарата при длительном введении с общей кумулятивной дозой 35 мг/кг. Хотя соответствующие клинические данные отсутствуют, есть основания предполагать, что аналогично как и у животных, элиминация алендроната с мочой может быть снижена у пациентов с нарушенной функцией почек. Исходя из этого, можно ожидать большую аккумуляцию алендроната в костной ткани у данной группы пациентов.
— лечение остеопороза у женщин в постменопаузный период;
— профилактика остеопороза в постменопаузном периоде у женщин, имеющих высокий риск развития заболевания; лечение остеопороза у мужчин;
— лечение остеопороза, индуцированного глюкокортико идами, у мужчин и женщин;
— лечение болезни Педжета у мужчин и женщин.
— поражения пищевода, замедляющие его опорожнение (такие, как стриктры пищевода или ахалазия);
— невозможность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 30 минут после приема препарата;
— повышенная чувствительность к алендронату, другим бисфосфонатам или вспомогательным компонентам препарата;
— гипокальциемия;
— беременность и кормление грудью.
Не должен назначаться во время беременности. Данные о результатах применения алендроната у беременных женщин требуемого уровня доказательности отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали непосредственное неблагоприятное действие алендроната на беременность, эмбриональное и постнаталыюе развитие. Введение алендроната беременным крысам вызывало развитие у них дискоординацию родовой деятельности, обусловленную гипокальциемией. В высоких дозах алендронат вызывал нарушения формирования скелета у плода.
Остеотаб необходимо принимать, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода, Остеотаб следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:
— принимать утром сразу после подъема с постели
— запивая полным стаканом воды для облечения поступления таблетки в желудок
— не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке
— пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приёма Остеотаба
— Остеотаб не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. Остеотаб не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК<35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе и мужчин Рекомендуемая доза составляет:
— 1 таблетка 70 мг 1 раз в педелю или
— 1 таблетка 10 мг 1 раз в сутки.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе 5 мг 1 раз в сутки.
Лечение и профилактика остеопороза, обусловленного приёмом глюкокортикоидов, у мужчин и Ж’енщин
5 мг один раз в сутки. У женщин в постменопаузе, которые не получают эстрогены, рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Костная болезнь Педжета у мужчин и женщин 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.
Повторный курс лечения костной болезни Педжета
Повторный курс лечения Остеотабом по поводу костной болезни Педжета может быть проведен через 6 месяцев после 1 курса в том случае, если у пациентов развилось обострение заболевания, диагностика которого основана на повышении уровня щелочной фосфатазы.
Повторный курс лечения также может быть проведен у пациентов, у которых уровень щелочной фосфатазы не нормализовался после первоначального курса терапии.
Очень частые (>1/10), частые (>1/100, < /10), нечастные (>1/1000, < /100), редкие (>1/10000, < /1000). очень редкие (< /10000) включая отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ: редко — симптоматическая гипокальциемия, в основном во взаимосвязи с предрасполагающими факторами (см. раздел Предостережения).
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль. В ходе пострегистарциоиного мониторинга — головокружение (частота неизвестна).
Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит. В ходе пострегистарциоиного мониторинга — изменение вкусовых ощущений (частота неизвестна).
Со стороны .желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальные боли/спазмы, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислотная регургитация; нечасто — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена; редко — стриктура пищевода, орофарингеальное изъязвление, перфорация, изъязвление и кровотечение в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, эритема; редко — сыпь с фоточувствительностью; очень редко и отдельные случаи: отдельные случаи синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.
Со стороны скепетно-мышечной системы и соединительной ткани часто — скелетномышечные (костные, мышечные или суставные) боли; редко — тяжелые скелетномышечные боли; остеонекроз челюстной кости в основном после удаления зубов и/или местного инфекционного процесса (включая остеомиелит). Дополнительными факторами риска является наличие злокачественных новообразований, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, ненадлежащая гигиена полоти рта и курение.
В ходе пострегистарциоиного мониторинга — отек суставов, стрессовый перелом проксимальной части диафиза бедренной кости (частота неизвестна).
Со стороны организма в целом: редко — миалгия, недомогание. В ходе пострегистарциоиного мониторинга — астении, периферические отеки (частота неизвестна).
Данные относительно специфического лечения при передозировке Остеотаба отсутствуют. В случае приема Остеотаба в дозе, значительной превышающей терапевтическую, может развиться гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные реакции верхней части желудочно-кишечного тракта, такие как изжога, эзофагит, гастрит или язва. Для связывания алендроната могут быть назначены молоко или антациды. Ввиду имеющегося риска раздражения слизистой пищевода, следует избегать вызывания рвоты и пациенту следует находиться в вертикальном положении.
При одновременном приеме Остеотаба с продуктами питания, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидными препаратами и некоторыми пероральными лекарственными средствами, возможно нарушение абсорбции алендроната и снижение его биодоступности Рекомендуется принимать все прочие лекарственные средова не ранее чем через 30 минут после приема Остеотаба (см. раздел Способ применения и Фармакокинетические свойства).
Поскольку прием НПВС сопряжен с риском развития желудочно-кишечных нарушений, следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препаратов данной группы с алендронат ом
На фоне одновременного приема алендроната с эстро1 ен-содержащей гормонозаместительной терапией наблюдалось аддитивное действие препаратов на повышение костной массы и снижение обменных процессов в костной ткани.
Хотя пе проводилось специфических исследований по изучению результатов взаимодействия алендроната с другими лекарственными средствами, в ходе клинических исследований алендронат назначался с целым рядом наиболее часто прописываемых лекарственных средств. При этом клинически значимых нежелательных реакций взаимодействия не наблюдалось.
Исследования по определению общей токсичности, генотоксичности и канцерогепности не выявили специфических рисков для человека. Исследования на крысах продемонстрировали способность алендроната вызывать дискоординацию родовой деятельности ввиду гипокальциемии и при назначении в высоких дозах — нарушении формирования скелета у плода.
В доклинических исследованиях на животных основными органами-мишенями токсического поражения являлись почки и желудочно-кишечный тракт. Токсическое воздействие на почки наблюдалось в пероральных дозах более 2 мг/кг/день (в 10 раз превышающих рекомендуемые терапевтические дозы) и определялось только при гистологическом изучении как множественные небольшие очаги нефрита без влияния на функцию почек. Желудочно-кишечная токсичность, наблюдавшаяся только у грызунов, развивалась в дозах 2,5 мг/кг/день и вероятнее всего была обусловлена непосредственным повреждающим воздействием на слизистую. Иной информации о токсическом воздействии получено не было.
Значительная летальность наблюдалась у крыс и мышей женского пола при пероральном введении алендроната в дозах 552 мг/кг (3,256 мг/м2) и 996 мг/кг (2,898 мг/кг2) (эквивалентны пероральным дозам у человека 27,600 мг и 48,300 мг), соответственно. У особей мужского пола эти дозы были несколько выше, 626 и 1,280 мг/кг соответственно. У собак не было летальных исходов при пероральном введении в дозах до 200 мг/кг (4,000 мг/м2) (эквивалентна пероральной дозе у человека 10,000 мг).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Данные, на основании которых можно было- бы предположить способность алендроната оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами, отсутствуют. Специальные исследования в данном направлении не проводились.
Остеотаб может вызвать местное раздражение слизистой верхней части желудочнокишечного тракта. Поскольку данное свойство способствует ухудшению состояния при сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями данной локализации в активной фазе, гастрит, дуоденит, язва желудка и двенадцатиперстном кишке в стадии обострения или в недавнем анамнезе (в течение предшествующего года), желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхней части желудочно-кишечного тракт, за исключением пилоропластики
Сообщалось о случаях нежелательных эзофагеальных реакций (иногда иокелых и требующих госпитализации), таких как эзофагит, язвы и эрозии пищевода, в редких случаях сопровождавшихся стриктурами или перфорациями пищевода, на фоне приема препаратов алепдроновой кислоты. Специалисты должны предупредить пациента о внимательном отношении к любым признакам и симпюмам, которые могут свидетельствовать о возможной неблагоприятной реакции со стороны пищевода Пациенту следуе! незамедлительно прекратить прием и обратиться за медицинской помощью при развиши у него таких симптомов раздражения пищевода, как дисфагия, боль при глотании или ретростернальная боль, возникновение или ухудшение изжоги.
Риск тяжелых эзофагеальных реакций может быть выше у пациентов, которые не соблюдают правила приема Остотаба и/или продолжают прием препарата после развития симптомов, которые могут свидетельствовать о поражении слизистой пищевода Крайне важно обеспечить пациента полной информацией по препарату и удостовериться в его понимании всех рекомендаций (см раздел Способ применения) Пациент должен быть проинформирован относительно того, что пренебрежение данными рекомендациями может повысить риск разви гия серьезных нарушений со стороны пищевода Хотя в ходе многочисленных клинических исследований не был выявлен повышенный риск, однако в ходе пострегистрационного мониторинга безопасности были выявлены редкие случаи изъязвления желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из которых носили характер серьезных и имели осложнения
Если пациент забыл принять таблетку Остеотаб в дозе 70 мг, следует его проконсультировать о необходимости прием препарата на следующее утро, после того как он вспомнил о пропуске Нельзя принимать две таблетки 70 мг в один день, следует возвратиться к установленному приему однократно в неделю в ранее определенный день
Случаи остеонекроза челюстной кости были выявлены у пациентов с остеопорозом, получавших пероральную терапию бисфосфонатами
Рекомендуется предварительный осмотр дантиста с соответствующими профилактическими мероприятиями прежде назначения бифосфонатов пациентам сопутствующими факторами риска (например, злокачественные новообразования, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, плохое соблюдение правил гигиены полости рта, заболевания периодонта, курение)
По возможности, пациентам во время приема Остеотаба следует избегать инвазивных стоматологических процедур Для пациентов, у которых остонекроз челюстной кости развился на фоне приема бисфосфопатов, дентальное хирургическое вмешательство может ухудшить состояние На сегодняшний день отсутствуют данные, позволяет ли предварительная отмена бисфосфонатов снизить риск развития остонекроза челюстной кости у пациентов, которым фебуется проведение дентального хирургического вмешательства Лечащему врачу в принятии клинического решения следует руководствоваться индивидуальным соотношением риск-польза
У пациентов длительно принимавших бисфосфонаты были выявлены случаи стрессового перелома проксимальной части диафиза бедренной кости (в большинстве случаев длительность приема алендроната составляла более 7 лет) Переломы происходили на фоне минимальной травмы либо при отсутствии травмы Ряд пациентов за несколько недель или месяцев до перелома испытывали боль в области бедра, зачастую связанную со специфическими для стрессового перелома рентгенографическими характеристиками Переломы зачастую были двусторонними, в связи с чем у пациентов с переломом бедренной кости па фоне бисфосфонатов необходимо проводить обследование.
На основании индивидуальной оценки соотношения риск-польза рекомендуется рассмотреть возможность отмены бисфосфоната у пациентов со стрессовыми переломами.
Сообщалось о развитии костных, суставных и/или мышечных болей у пациентов, принимавших препараты бифосфонатов. Исходя из опыта пострегист рационного применения, данные симптомы только изредка носили тяжелый характер или ограничивали трудоспособность пациентов (см. раздел Побочные реакции). Промежуток времени от начала приема препарата до развития данных симптомов варьировался от одного дня до нескольких месяцев. У большинства пациентов наблюдалось исчезновение симптомов после прекращения приема бисфосфоната. У ряда пациентов отмечалось возникновение болевой симптоматики после возобновление приема прежде принимаемого или иного препарата из группы бисфосфопатов.
Остеотаб не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек, у которых клиренс креатипипа менее 35 мл/мип (см. раздел Способ применения).
До начала терапии алендронатом следует произвести коррекцию гипокальциемии (см. раздел Противопоказания). Также необходимо провести коррекцию иных нарушений, коюрые могут влить на минеральный обмен (таких, как дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм) У этих пациентов следует постоянно контролировать сывороточную концентрацию кальция или симптомы гипакальциемии на протяжении всего периода приема Остеотаба.
Таблетки 10мг №30
Таблетки 70мг №4
Хранить в сухом месте при температуре от +15°С до + 30°С.
4 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают по рецепту врача.