Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Фенигидин
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Состав
В 1 таблетке препарата находится 10 мг активного компонента нифедипина.
Дополнительные компоненты: твин-80, низкомолекулярный поливинилпирролидон, картофельный крахмал, метилцеллюлоза, красный кислотный 2С, диоксид титана, сахар (молочный и рафинированный).
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде двухслойной таблетки малинового цвета, выпуклой формы. По 10 таблеток в ячейковых блистерах. В 1 картонной упаковке находится 50 таблеток.
Фармакологическое действие
Активный компонент, являясь антагонистом ионов кальция, вызывает блокировку кальциевых каналов в клетках кардиомиоцитов и артерий. Тем самым, нифедипин воздействует на сердечные и периферические сосуды, вызывая их расширение. Не влияет на тонус гладкомышечной мускулатуры вен. Подобная реакция способствует снижению артериального давления, уменьшению сопротивления периферических сосудов (в большей степени артериол), снижению потребностей кардиомиоцитов в кислороде и, соответственно, всё это ведет к значительному снижению нагрузки на сердце в целом. Одной из функций нифедипина является также угнетение агрегации тромбоцитов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное лекарственное средство характеризуется быстрой всасываемостью и быстродействием — максимальная концентрация нифедипина в крови регистрируется через ½ часа при приеме per os. Период метаболизирования и полувыведения составляет от двух до четырех часов. Выделение продуктов метаболизма осуществляется почками с мочой, частично найдены неактивные метаболиты в кале.
Показания к применению
Назначается Фенигидин от давления, повышение которого связано со следующими сердечно-сосудистыми заболеваниями:
- артериальная гипертензия;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- болезнь Рейно.
Медикамент применяется для быстрого купирования гипертонического криза и профилактики приступов стенокардии (ишемии сердца).
От чего Фенигидин может еще применяться? В пульмонологии препарат назначают при:
- легочной гипертензии;
- бронхообструктивном синдроме.
Противопоказания
- пониженное систолическое давление (гипотония);
- сердечная недостаточность в тяжелой форме;
- коллапс;
- индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу или подобным дигидропиридинам;
- аортальный стеноз;
- кардиогенный шок;
- инфаркт миокарда в остром периоде;
- период беременности и лактации.
Побочные действия
- резкое падение кровяного давления;
- отёк нижних конечностей;
- асистолия;
- покраснение кожи груди и лица;
- тахикардия;
- брадикардия.
Возможно нарушение реакций ЦНС:
- умеренная сонливость;
- нарушения сна;
- нечеткость зрительного восприятия;
- головокружение;
- тремор конечностей;
- мигренозная головная боль.
Со стороны ЖКТ:
- диарея;
- тошнота;
- изжога;
- угнетение функции печени.
Инструкция по применению Фенигидина (Способ и дозировка)
Дозировка определяется индивидуально с учетом нескольких факторов (возраст, сопутствующие заболевания, общая реакция организма и др.). Как правило, минимальная дозировка составляет 10 мг (в отдельных случаях 20 мг), количество приёмов – до 4-х раз в сутки. При стенозе коронарных артерий минимальная доза равняется 50-100 мкг. Инструкция на Фенигидин предусматривает максимально безопасное количество таблеток в сутки – не более 12 штук.
Для купирования приступов стенокардии и гипертонического криза необходимо принимать препарат подъязычно до полного растворения. Дополнительно рекомендуется принять лежачее положение не менее чем на 1 час.
Корректировка дозы осуществляется с особой осторожностью, постепенно увеличивая или уменьшая количество активного вещества. Во избежание побочных эффектов желательно принимать препарат совместно с приемом пищи.
Курс терапии определяется по показаниям и обычно составляет 1-2 месяца. Далее лечащий врач подбирает другую схему лечения.
Передозировка
При передозировке наступает опасное для здоровья понижение систолического артериального давления. Наблюдаются следующие симптомы:
- брадикардия;
- коллапс;
- артериальная гипотония (может привести к потере сознания);
- нарушение ритма и проводимости сердца;
- головная боль.
При симптомах отравления следует незамедлительно осуществить промывание желудка и принять активированный уголь. В особо тяжелых случаях пациентам назначают 10%-й раствор хлорида кальция внутривенно.
Взаимодействие
Препарат оказывает более выраженное действие при одновременном приеме других лекарственных средств для снижения артериального давления, нитратов, диуретиков, трициклических антидепрессантов, Ранитидина, Циметидина. В комбинации с бета-адреноблокаторами может вызвать нарушение кровообращения сердечной мышцы, усилить артериальную гипотензию.
Снижается эффективность нифедипина при одновременном приеме с препаратами кальция, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом, Карбамазепином.
При одновременном приеме с Дигоксином, Хинидином и Теофиллином меняется концентрация последних в плазме крови. Этанол может вызывать усиление эффекта нифедипина, вызывая тем самым головокружение, слабость, нарушение коронарного кровообращения.
Условия продажи
Отпускается в аптечных пунктах при обязательном предъявлении рецепта.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить вдали от маленьких детей в сухом, затемненном месте. Оптимальный температурный режим — ниже комнатной температуры (8–15 °C).
Срок годности
При соблюдении должных условий хранения — 3 года.
Особые указания
Фенигидин необходимо применять под строгим контролем врача, а при инфаркте миокарда, сахарном диабете, болезнях печеночной системы, патологии мозгового кровообращения, гиповолемии, гемодиализе — только в условиях клиники.
Доза увеличивается и уменьшается постепенно. Резкое прекращение курса лечения может быть опасно. Для пожилых рекомендовано снижение дозы в связи с пониженным метаболизмом. Для скорейшего всасывания рекомендуется рассасывать таблетку под языком до полного растворения. Во время лечения не допускается прием алкоголя и веществ, снижающих артериальное давление.
Не рекомендуется в период лечения управлять различными видами транспорта, механизмами и осуществлять работу, требующую повышенного внимания и концентрации.
При беременности и лактации
Не рекомендуется применение Фенигидина во время беременности и кормления грудью, так как адекватных исследований в данной области не проводилось. Возможно эмбриотоксическое и тератогенное действие активного вещества. Нифедипин проникает в рудное молоко.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Существует множество аналогов Фенигидина со схожим механизмом действия:
- Нифедипин
- Кордипин
- Миокард
- Нифекард
- Коринфар
Отзывы о Фенигидине
Анализ информации на медицинских порталах позволил сделать вывод, что данный препарат считается устаревшим, а множество ограничений по использованию заставляют врачей назначать более безопасные и современные аналоги. Отзывы сообщают о том, что довольно часто наблюдается развитие побочных эффектов. В связи с этим многие участники форумов беспокоятся за свое здоровье, но при этом единогласно подтверждают эффективность данного лекарственного средства, особенно во время приступов стенокардии и резкого повышения систолического давления.
Фенигидин отличается от других гипотензивных медикаментов наличием дополнительных эффектов, ведь активное вещество не только позволяет снижать кровяное давление, но и обладает антиатеросклеротическим действием. Мнения пациентов на данный счет разделяются: кто-то выбирает эффективный препарат при гипертонических кризах, закрывая глаза на выраженные побочные эффекты, а для кого-то предпочтительнее прием безопасных препаратов современного уровня, которые не только плавно снижают АД, но и не вызывают негативных реакций.
Цена Фенигидина, где купить
Фенигидин можно приобрести аптечном пункте, предъявив рецептурный бланк врача. Цена составляет в среднем 14-31 рублей за 50 таблеток и зависит от точки продажи.
Фенигидин таблетки — Здоровье — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N014693/01
Торговое наименование препарата
Фенигидин
Международное непатентованное наименование
Нифедипин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке:
активный ингредиент: нифедипин — 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато- желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
C08CA05
Фармакодинамика:
Фенигидин является вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция, тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.
Расширяя артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи, с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.
Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.
Фармакокинетика:
Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 %). Абсолютная биодоступность составляет 40 — 70 %. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень (40-60 %).
После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения — 2 — 4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 — 97 %.
Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5 % введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в таком виде с мочой выводится примерно 60 — 80 % введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.
Показания:
— ишемическая болезнь сердца — для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
— артериальная гипертензия различного генеза.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;
— кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;
— острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
— непереносимость лактозы;
— беременность;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фенигидин следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.
Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.
Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.
При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.
У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем, для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.
Побочные эффекты:
Наиболее распространенные побочные эффекты (>1 %, < 10 %) чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), периферические отеки.
Желудочно-кишечный тракт: запор.
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, летаргия.
Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара, кожний зуд, сыпь,
ангионевротический отек, пустулезная или везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.
Частые побочные эффекты (> 0,1 %, < 1 %):
Общие: боль (в животе, груди, ногах), слабость.
Сердечно-сосудистая система: снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота.
Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени.
Центральная нервная система: бессонница, повышенная нервная возбудимость,
парестезии, сонливость, системное головокружение.
Мочеполовая система: ночное мочеиспускание, полиурия.
Редкие побочные эффекты (> 0,01 %, <0,1 %):
Общие: аллергические реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболонки десен, гиперплазия десен, повышение ПТ, нарушение функции печени.
Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах.
Центральная нервная система: гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.
Орган чувств: нарушения зрения, боль в глазах.
Мочеполовая система: дизурия, импотенция.
Очень редкие побочные эффекты (<0,01 %):
Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явился следствием основного заболевания.
Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.
Желудочно-кишечный тракт: эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.
Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Мочеполовая система: при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойти временное ухудшение функции почек.
Передозировка:
Симптомы.В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно-, желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение.Специфического антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.
При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием тонкого кишечника Можно дать слабительные средства; однако после приёма блокаторов «медленных» кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем, что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.
Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1-2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затем медленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту), добутамином (максимальная доза ,15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакций пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.
Взаимодействие:
Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующими лекарственными средствами:
— антигипертензивные (ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препараты магния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;
— сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;
— совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;
— совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови;
— совместное применение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отмены повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);
— дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови;
— нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина;
— сок грейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови;
— рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма)- значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином;
— циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;
— гипотензивный эффект снижает симпатомиметики, нестероидные противоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме);
— препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК;
— может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производные индандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП,’ хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови;
— выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики;
— в сочетании с нитратами усиливается тахикардия;
— препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Особые указания:
Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.). Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.
При почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.
Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.
В редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить. Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Фенигидином.
В начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в , анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»).
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы.
(30 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке).
В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений зависит от индивидуальной чувствительности пациента.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 10 мг. По 50 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной красной светозащитной и фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»
Купить Фенигидин таблетки — Здоровье в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
действующее вещество: нифедипин; одна таблетка содержит нифедипина 10 мг;
вспомогательные вещества: сахар, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.
таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета плоскоцилиндрические, с фаской.
Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клет¬ки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.
Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артери-альные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее пе¬риферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, в терапевтических дозах не угнетая автоматизм и проводимость миокарда.
Улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на це-ребральную гемодинамику. Понижает тонус миометрия (токолитическое действие).
Шчало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кро¬воток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы связывается около 90 % принятой дозы.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Высокую степень связывания нифедипина с белка¬ми следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых воз¬можно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В не¬значительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барье¬ры, в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80 % выводится почками в виде метаболитов 15 % — чеоез кишечник. ’ F
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления
метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза
увеличивается период полувыведения нифедипина, что обусловливает необходимость сни-жения дозы препарата.
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, стабильная стенокардия напряжения.
Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным дигидро¬пиридина. Кардиогенный шок, тяжелый аортальный (митральный) стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, сердечная недостаточность, нестабильная стено¬кардия, острый период инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, тахикар¬дия. Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Фенигидин не должен применяться для лечения острых приступов стенокардии, для вторич¬ной профилактики инфаркта миокарда.
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Взрослые принимают препарат внутрь, во время или пос¬ле еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходи-мости дозу можно постепенно, в течение 7-14 дней, повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают внутрь или сублингвально 10-20 мг (1-2 таблетки). Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней увеличивать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием. Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).
Общие симптомы: ухудшение самочувствия, озноб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жа¬ра; редко — усугубление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тя¬желым обструктивным поражением коронарных артерий в начале лечения или при повыше¬нии дозы возможно возникновение приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, тревога, нарушение сна, сонли¬вость, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в ру¬ках и ногах, тремор.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; редко — тошнота, диарея, метеоризм, сухость вр рту, повышение аппетита; очень редко при длительном применении — нарушения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), ги-перплазия десен.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дизурия, эректильная дисфункция.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, экзантемы; редко — эксфолиативный дер-матит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение кожи рук и ног; очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), снижение либидо, увеличение массы тела, мышечные судороги, отек суставов.
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия. В тяжелых случаях — коллапс с потерей соз¬нания вплоть до комы, замедление атриовентрикулярной проводимости.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Терапев-тическим антидотом нифедипина является кальций (кальция хлорид или глюконат, однокра-тно, а затем по показаниям — в виде длительной инфузии). При выраженном снижении арте-риального давления показано внутривенное введение жидкости, допамина или добутамина. При нарушении проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном примене¬нии с p-адреноблокаторами, диуретиками и другими антигипертензивными средствами, а также с трициклическими антидепрессантами, этанолом, фентанилом, ранитидином, цимети- дином, триазоловыми противогрибковыми средствами, имидазолами, циклоспоринами отме¬чается усиление антигипертензивного эффекта, при одновременном применении с нитратами — усиление антиангинального и гипотензивного эффектов, а также воздействия на ЧСС. К лекарствейным средствам, усиливающим эффект фенигидина также относятся: антибиотики- макролиды; квинупристин, противовирусные средства (например, ритонавир); антидепрес¬санты (флуоксетин, цизаприд, нефазодон), соли вальпроевой кислоты. К лекарственным средствам, ослабляющим эффект фенигидина, также относятся противосудорожные средст¬ва: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. При совместном применении нифедипина с Р-адреноблокаторами возможен отрицательный инотропный эффект с разви¬тием сердечной недостаточности. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина, а так¬же противосудорожных средств (карбамазепина, фенитоина) и усиливает их действие. Нифе¬дипин уменьшает почечный клиренс дигоксина с повышением его токсичности, может уси¬ливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина, ослаблять выведение винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспори- нов (цефиксима). В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызыва¬ет снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, что требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значи¬тельно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности (совместное назначе¬ние нецелесообразно), препараты кальция снижают эффективность нифедипина. Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. Эстрогены и симпатомиметики ослабляют гипо¬тензивное действие нифедипина, препараты лития повышают риск развития побочных эф¬фектов. При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средства¬ми снижается антигипертензивная эффективность нифедипина.
В начале лечения препаратом, особенно при одновременном при¬менении p-адреноблокаторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и/или уси¬ление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми на¬рушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, следует избегать назначения нифедипина в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Примене¬ние фенигидина может сопровождаться, особенно в начале лечения, повышением частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. У некоторых лиц фенигидин может вызывать значительное падение артериального давления и рефлекторную тахикардию, кото¬рые могут спровоцировать такие сердечно-сосудистые осложнения как ишемия миокарда и головного мозга. Для пожилых пациентов и больных, получающих комбинированную тера¬пию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы должны быть уменьшены.
Нифедшщн может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (ще-лочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансфе- разы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить.
Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие. Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препара¬та от воздействия света, таблетки следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.
Дети. Противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или та¬кой работе, которая требует повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.
По 10 таблеток в блистер; по 5 блистеров в пачку.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанно¬го на упаковке.
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: нифедипина 10 мг
Вспомогательные вещества: сахар, сахар молочный, крахмал картофельный кальция стеарат, твин-80.
Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрической Формы с фаской
Блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX
C08C A05
Фармакодинамика
Нифедипин обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Ингибирует поступление ионов кальция, главным образом, в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом, артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде Увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (более 90%). Биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность препарата. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь (65 нг/мл). Период полувыведения — 2 часа Не кумулирует. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры выделяется с грудным молоком. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. Связь с белками плазмы крови -90%. Полностью метаболизируется в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы).
- ишемическая болезнь сердца — стабильная стенокардия (в том числе вариантная);
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).
- повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
- острая стадия инфаркта миокарда (первая неделя );
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженный аортальный стеноз;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет.
Назначать с осторожностью больным:
- с сердечной недостаточностью,
- тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения,
- сахарным диабетом,
- злокачественной артериальной гипертензией,
- с нарушениями функции печени и/или почек;
- больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).
Способ применения и дозировка
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию обычно назначаются меньшие дозы нифедипина (5 мг).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки, снижение артериального давления. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость. При применении высоких доз препарата отмечены единичные случаи возникновения парестезии конечностей, тремор, нарушения зрения, нарушение сна;
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, запор, диарея. При длительном приеме препарата могут наблюдаться случаи повышения активности «печеночных» трансаминаз, возникновения внутрипеченочного холестаза; Со стороны системы кроветворения: в редких случаях — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью — ухудшение функции почек;
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, кожный зуд;
Другие: при длительном применении — миалгия, гинекомастия, гиперплазия десен, гипергликемия, отеки нижних конечностей, редко — артрит с увеличением титра антинуклеарных антител.
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания.
Антидотом является кальций, показано медленное в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию, введение вазопрессоров. Гемодиализ не эффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
- при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного эффекта возможно снижение сократимости миокарда ;
- при одновременном применении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентраци хинидина в плазме крови;
- в сочетании с нитратами наблюдается усиление антиангинального и гипотензивного эффектов;
- одновременный прием циметидина, других антигипертензивных средств, диуретиков, трициклических антидепрессантов, может привести к усилению гипотензивного эффекта;
- при одновременном назначении нифедипина с дигоксином и теофиллином отмечается повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови, что требует коррекции их дозы;
- одновременное проведение терапии с рифампицином приводит к ослаблению эффективности нифедипина, т.к. рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина;
- при назначении препарата кормящим матерям следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;
- прекращение лечения препаратом необходимо производить постепенно из-за возможного развития синдрома «отмены»;
- во время лечения нифедипином следует воздержаться от приема алкоголя;
- с осторожностью назначать препарат водителям автотранспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической или физической реакции.
Таблетки 0,01 г. По 50 таблеток в банку из стекломассы или по 50 таблеток в контейнер пластмассовый. Банку или контейнер вместе с инструкцией для медицинского применения вкладывают в пачку из картона.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22