Овенкор инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Овенкор — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛС-000527

Торговое наименование препарата:

Овенкор

Международное непатентованное наименование:

симвастатин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит :
активное вещество: симвастатина 10 или 20 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лактоза, лимонная кислота, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, масло касторовое, полиэтиленгликоль — 4000, титана диоксид, тальк.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство — ГМГ- КоА редуктазы ингибитор.

Код АТХ:

АТХС10АА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лакгоном, в организме подвергается метаболизму с образованием гидрокси-кислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ- КоА редукгазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеропов. ГМГ-КоА легко метабопизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

• для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечнососудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
• порфирия;
• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Беременность и период кормления грудью

Овенкор противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Овенкор должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Овенкора в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

До начала лечения Овенкором пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Овенкор следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Рекомендуемая доза Овенкора для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Овенкора составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Овенкора составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (>1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Овенкора не должна превышать 10 мг в сутки. Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Овенкором, суточная доза Овенкора не должна превышать 20 мг.

Побочное действие

Пищеварительная система: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/ рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназопа с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии:
риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гипопипедемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе 1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии.
Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови. Копестирамин и колестипол снижают биедоступность (применение симвастатина возможно через 4 час. после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.
В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Овенкором возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить функциональные тесты на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Овенкора следует прекратить.
Овенкор, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Овенкора не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Овенкор с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Овенкора, поэтому следует избегать их одновременного приема.
У больных с миапгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Овенкор не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Овенкором может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности.
Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Овенкором одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Овенкором, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В цепях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении Овенкором возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной.
Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы.
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность управлять автомобилем и работе с механизмами.

О неблагоприятном влиянии Овенкора на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг и 20 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской, гигроскопической.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 или 20 контейнеров или по 10,20,40,60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок, вместе с 10 инструкциями по применению, вкладывают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Озон»

Юридический адрес:

445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):

445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Симвастатин, аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, лимонная кислота, лактоза, желатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, титана диоксид, магния стеарат, кукурузный крахмал, масло касторовое, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 10 и 20 мг круглые в пленочной оболочке белого цвета двояковыпуклые в контурной упаковке в картонной пачке № 10, 20, 50.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов, обладает гиполипидемическим действием, ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу.  Его структура имеет закрытое лактоновое кольцо, которое в организме человека гидролизуется, то есть является пролекарством.

Лактоновое кольцо статинов имеет сродство с ферментом ГМГ-КоА-редуктаза, в результате чего конкурентно связывается с частью рецептора коэнзима А, где этот фермент прикрепляется.

Часть молекулы статина участвует процессе превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, который относится к продукту промежуточного синтеза молекулы холестерина. Эти процессы вызывают ряд реакций, в результате которых внутриклеточное содержание холестерина снижается и ускорение катаболизма холестерина ЛПНП. Гиполипидемический эффект препарата обусловлен снижением уровня общего холестерина за счет холестерина ЛПНП. При этом, снижение уровня ЛПНП дозозависимо и носит экспоненциальный характер.

Статины не влияют на катаболизм и синтез свободных жирных кислот, поэтому они влияют на уровень ТГ опосредовано (вторично). По данным исследований препарат повышает уровень ЛПВП-холестерина до 14%. Кроме гиполипидемического действия, препарат оказывает положительное влияние на сосудистую стенку при дисфункции эндотелия (признак доклинического проявления раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Лечение препаратом сопровождается снижением частоты сердечно-сосудистых нарушений.

Фармакокинетика

Препарат почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 4 часа. Прием пищи на фармакокинетические параметры не влияет. Связывание с белками крови —высокое. Биотрансформация симвастатина происходит в печени с образованием фармакологически активных бета-метаболитов. В системный кровоток поступает не более 5% от всей концентрации метаболита симвастатина. Выводится препарат, как в неизмененном виде, так и в форме метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени почками.

Показания к применению

• Гиперхолестеринемия (первичная) — при неэффективной низкохолестериновой диетотерапии и немедикаментозных мероприятий (снижение веса, физическая нагрузка) у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Комбинированная гипертриглицеридемия/гиперхолестеринемия, не поддающаяся коррекции диетой и физической нагрузкой;
• С профилактической целью (уменьшения риска смерти при инфаркте миокарда, риска развития нарушений сердечно-сосудистой системы (ишемические приступы, инсульт), атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, порфирия, заболевания печени, возраст до 18 лет, заболевания скелетной мускулатуры, беременность и период лактации.

Назначать с осторожностью пациентам, перенесшим трансплантацию органов и принимающим иммунодепрессанты, злоупотребляющим алкоголем, имеющим эндокринные заболевания и нарушения метаболизма, при эпилепсии, артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях.

Побочные действия

Потеря аппетита, запор, диарея, тошнота, метеоризм, боли в животе, панкреатит; головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги; артериальная гипотензия; миопатия, миалгии, аллергические реакции, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь, анемия.

Овенкор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед началом терапии Овенкором, пациенту на весь период лечения назначается стандартная гипохолестериновая диета. Препарат принимать один раз в сутки в вечернее время, запивая водой. С приемом пищи прием препарата связывать не следует. Рекомендуемая суточная доза для лечения гиперхолестеринемии колеблется в пределах 10 — 80 мг. При этом, начальная доза составляет 10 мг. Изменения дозы проводиться с интервалами в один месяц. У подавляющего числа пациентов оптимальный лечебный эффект наступает при приеме Овенкора в суточных дозах до 20 мг.

Для пациентов с ИБС или ее высоким риском развития эффективная суточная дозы препарата составляют 20-40 мг, а начальная —  20 мг в сутки. Коррекция дозы пациентам после 60 лет и больным с легкой или средней степенью почечной недостаточности не проводится. При одновременном приеме Овенкорома и Верапамила или Амиодарона суточная дозировка Овенкора не должна быть более 20 мг.

Передозировка

Специфических клинически выраженных симптомов передозировки не выявлено.

Взаимодействие

Симвастатин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (варфарин, фенпрокумон) и повышает вероятность возникновения кровотечений, поэтому необходим контроль свертываемости крови до приема препарата, а также в начальном периоде лечения. Биодоступность препарата снижается при одновременном приеме Колестипола и Колестирамина. Сок при приеме Симвастатина, не рекомендуется употребление грейпфрутового сока в объема более 1 литра в день из-за высокого риска увеличения уровня ингибирующей активности в плазме крови ГМГ-КоА-редуктазы.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги Овенкора

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Авестатин, Атеростат, Веро-Симвастатин, Акталипид, Зокор, Вазилип, Зоватин, Симвагексал, Симвакол, Симвастатин, Левомир, Симвалимит, Зорстат, Симвакард, Симвастол, Симплакор, Симвор, Синкард, Симгал, Симло, Холвасим.

Отзывы об Овенкоре

Отзывы о препарате разнятся. Некоторые пациенты отмечают хороший эффект: «… Пропил лекарство Овенкор, показатель холестерина уменьшился с 7,2 до 4,8. Но я при этом соблюдал и назначенную мне диету». Другие пациенты жалуются на быстрое развитие побочных эффектов, в связи с чем они вынуждены прекращать прием препарата: «… От первой таблетки Овенкора мне стало нехорошо, и я вырвал. Не знаю, как лечение продолжать»; «… Когда я пил Овенкор, у меня было ужасное состояние, поэтому врач его отменил и назначил только диету».

Цена Овенкора, где купить

Цена препарата зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке.  Так, цена на Овенкор 10 мг, №30 варьирует в пределах 316 —580 рублей за упаковку. Приобрести препарат можно в аптечной сети Москвы и других городов.

До начала и во
время лечения препаратом Овенкор пациент должен находиться на
гипохолестериновой диете.

В случае
пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если
наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Длительность
применения препарата Овенкор определяется лечащим врачом индивидуально.

Перед началом
терапии

Перед началом
применения или увеличения дозы препарата Овенкор следует проинформировать
пациента о возможности развития миопатии и рекомендовать незамедлительно к
врачу в случае появления невыясненных мышечных болей, повышенной
чувствительности мышц или мышечной слабости.

Следует с
осторожностью применять препарат у пациентов с предрасполагающими факторами для
развития рабдомиолиза. Для того, чтобы установить референтные исходные
значения, следует определить активность КФК перед началом лечения в следующих
ситуациях:

—    
пожилой
возраст (старше 65 лет);

—    
женский
пол;

—    
нарушение
функции почек;

—    
неконтролируемый
гипотиреоз;

—    
врожденная
мышечная патология в личном или семейном анамнезе;

—    
в
анамнезе — мышечная токсичность при применении статинов или фибратов;

—    
злоупотребление
алкоголем.

Миопатия/рабдомиолиз

Лечение
препаратом Овенкор может вызывать миопатию, которая проявляется в виде мышечной
боли, болезненности или слабости и сопровождается повышением активности КФК
(более чем в 10 раз выше верхней границы нормы (ВГН)). Миопатия может
проявляться в форме рабдомиолиза, иногда сопровождающегося вторичной острой
почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. В редких случаях
наблюдался летальный исход. Риск развития миопатии увеличивается при повышении
концентрации в плазме крови веществ, обладающих ингибирующим действием в
отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Факторы риска развития миопатии включают пожилой возраст
(65 лет и старше), женский пол, неконтролируемый гипотиреоз и нарушение
функции почек.

Как и при
лечении другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, риск развития
миопатии/рабдомиолиза зависит от дозы. В клинических исследованиях симвастатина
(медиана длительности наблюдения составила 4 года) частота миопатии при
применении доз 20 мг, 40 мг и  80 мг в сутки составляла 0,03%, 0,08% и
0,61% соответственно. В этих исследованиях пациенты находились под тщательным
наблюдением, а ряд препаратов, которые могут взаимодействовать с симвастатином,
не применялся.

У пациентов,
принимающих препарат Овенкор в дозе 80 мг в сутки, риск развития миопатии выше,
чем при применении других статинов, вызывающих сопоставимое снижение
концентрации ХС‑ЛПНП. Следовательно, препарат Овенкор в дозе 80 мг в
сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском
сердечно-сосудистых осложнений, у которых терапия препаратом в более низких
дозах не позволила достичь целевых концентраций липидов, а предполагаемая
польза терапии превышает возможный риск. Если пациенту, принимающему препарат
Овенкор в дозе 80 мг, требуется лечение другим препаратом, который может
взаимодействовать с симвастатином, то необходимо снизить дозу препарата Овенкор
или назначить другой статин, обладающий меньшим потенциалом к возможному
лекарственному взаимодействию (см. разделы «Противопоказания», «Способ
применения и дозы»).

Все пациенты,
начинающие терапию препаратом Овенкор, а также пациенты, которым необходимо
увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения
миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае
возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной
слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия
препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или
предполагается.

Наличие
вышеперечисленных симптомов и/или более чем 10-кратное по сравнению с ВГН
повышение активности КФК указывают на наличие миопатии. В большинстве случаев
после немедленного прекращения приема препарата Овенкор симптомы миопатии
разрешаются, а активность КФК снижается. У пациентов, начинающих принимать
препарат Овенкор или переходящих на повышенные дозы препарата, целесообразно
периодическое определение активности КФК, однако нет гарантий, что такой
мониторинг способен предотвратить развитие миопатии.

Препарат
Овенкор, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-A-редуктазы, не следует применять при
повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне
тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой
хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Терапия
препаратом Овенкор должна быть временно прекращена за несколько дней до
выполнения больших хирургических вмешательств, а также в послеоперационном
периоде.

Риск развития
миопатии/рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении препарата
Овенкор со следующими лекарственными средствами

Противопоказанные
комбинации лекарственных средств

Мощные ингибиторы
изофермента CYP3A4. Сопутствующая терапия мощными ингибиторами изофермента
CYP3A4 в терапевтических дозах (например, итраконазола, кетоконазола,
позаконазола, вориконазола, эритромицина, кларитромицина, телитромицина,
ингибиторов ВИЧ-протеазы, боцепревира, телапревира, нефазодона, препаратов,
содержащих кобицистат) противопоказана. Если избежать кратковременного лечения
мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 нельзя, терапию препаратом Овенкор
следует прервать на их период применения (см. разделы «Противопоказания»,
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Гемфиброзил,
циклоспорин или даназол. Одновременное применение этих лекарственных средств
с препаратом Овенкор противопоказано (см. разделы «Противопоказания»,
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Другие
лекарственные средства

– Другие
фибраты.
У пациентов, принимающих фибраты, кроме гемфиброзила (см. раздел
«Противопоказания») или фенофибрата, доза симвастатина не должна превышать 10
мг в сутки. При одновременном применении симвастатина и фенофибрата риск
развития миопатии не превышает сумму рисков при лечении каждым препаратом в
отдельности. Применять симвастатин с фенофибратом следует с осторожностью, так
как оба препарата могут вызвать развитие миопатии. Присоединение терапии
фибратами к терапии симвастатином обычно приводит к незначительному
дополнительному снижению концентрации ХС-ЛПНП, однако позволяет достичь более
выраженного снижения концентрации ТГ и повышения концентрации ХС-ЛПВП.

– Амиодарон. У пациентов, принимающих
амиодарон, доза препарата Овенкор не должна превышать 20 мг в сутки (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Блокаторы
«медленных» кальциевых каналов. У пациентов, принимающих верапамил,
дилтиазем или амлодипин доза препарата Овенкор не должна превышать 20 мг в
сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Ломитапид. У пациентов с
гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих ломитапид доза
препарата Овенкор не должна превышать 40 мг в сутки (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Умеренные
ингибиторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении препаратов,
обладающих умеренной ингибирующей активностью в отношении изофермента CYP3A4, и
симвастатина, особенно в более высоких дозах, может повыситься риск развития
миопатии. При одновременном применении симвастатина с умеренными ингибиторами
изофермента CYP3A4 может потребоваться коррекция дозы симвастатина.

– Фузидовая
кислота. Одновременное
применение фузидовой кислоты и симвастатина может повысить риск развития
миопатии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Не
рекомендуется одновременное применение симвастатина и фузидовой кислоты. Если
применение системных препаратов фузидовой кислоты считается необходимым,
препарат Овенкор должен быть отменен на период проведения данной терапии. В
исключительных случаях, когда необходима длительная терапия системными
препаратами фузидовой кислоты, например, для лечения тяжелых инфекций, возможность
одновременного применения препарата Овенкор и фузидовой кислоты должна
рассматриваться индивидуально в каждом отдельном случае и комбинированная
терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

– Никотиновая
кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки). При
одновременном применении с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1
г/сутки) описаны случаи развития миопатии/рабдомиолиза. Не рекомендуется
одновременное применение симвастатина с никотиновой кислотой в липидснижающих
дозах у пациентов монголоидной расы, поскольку частота развития миопатии выше у
пациентов китайской национальности, чем у пациентов других национальностей.

Риск развития
миопатии повышается также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Влияние на
печень

В начале терапии
препаратом Овенкор возможно преходящее повышение активности «печеночных»
ферментов. При прекращении или прерывании терапии препаратом Овенкор активность
«печеночных» ферментов постепенно возвращается к исходному уровню. Повышение
активности «печеночных» ферментов обычно не связано с желтухой или другой
клинической симптоматикой. Реакций повышенной чувствительности выявлено не
было.

Перед началом
терапии, а затем в соответствии с клиническими показаниями всем пациентам
рекомендуется проводить исследование функции печени. Пациентам, у которых
планируется повысить дозу препарата Овенкор до 80 мг в сутки, следует проводить
дополнительные исследования функции печени прежде, чем перейти к приему
указанной дозировки, затем каждые 3 месяца после начала ее применения и далее
регулярно повторять (например, 1 раз в полгода) на протяжении первого года
терапии.

Особое внимание
следует уделять пациентам с повышенной активностью «печеночных» ферментов. Этим
пациентам необходимо повторить исследования функции печени в ближайшее время и
в последующем регулярно до нормализации активности «печеночных» ферментов. При
стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным
уровнем) прием препарата Овенкор следует прекратить. Причиной повышения
активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) может быть повреждение мышц, поэтому
рост активности АЛТ и КФК может указывать на развитие миопатии.

Имеются редкие
сообщения о фатальных и не фатальных случаях развития печеночной
недостаточности у пациентов, принимающих статины, в том числе симвастатин. Если
при терапии препаратом Овенкор развивается тяжелое поражение печени с
клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией или желтухой, необходимо
незамедлительно прекратить терапию. Если другой причины развития данной
патологии не выявлено, повторное применение препарата Овенкор противопоказано.

У пациентов,
злоупотребляющих алкоголем, и/или пациентов с нарушениями функции печени
препарат следует применять с осторожностью. Активное заболевание печени или
необъяснимое повышение активности «печеночных» трансаминаз являются
противопоказаниями к применению препарата Овенкор.

В процессе
лечения препаратом Овенкор как и при лечении другими гиполипидемическими
средствами, возможно умеренное (превышающее ВГН менее чем в 3 раза) увеличение
активности «печеночных» трансаминаз. Эти изменения появляются вскоре после
начала лечения, часто носят преходящий характер, не сопровождаются какими-либо
симптомами и не требуют отмены лечения.

Офтальмологическое
обследование

Данные
современных длительных клинических исследований не содержат информации
относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза
человека.

Применение у
детей и подростков в возрасте от 10–17 лет

Безопасность и
эффективность применения симвастатина изучалась у детей и подростков в возрасте
10–17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией: у юношей 10–17 лет и
девушек 10–17 лет не менее чем через 1 год после менархе. У пациентов детского
возраста профиль нежелательных явлений был сопоставим с таковым у пациентов,
принимавших плацебо. Применение симвастатина в дозе более 40 мг в сутки не
изучалось у пациентов детского и подросткового возраста. Не наблюдалось
значимого влияния применения симвастатина на рост и половое созревание юношей и
девушек, или какого-либо влияния на продолжительность менструального цикла у
девушек. Девушки должны быть проконсультированы о надлежащих методах
контрацепции во время лечения препаратом. Применение симвастатина не изучалось
у детей моложе 10 лет и у девушек 10–17 лет до менархе.

Применение у
пациентов пожилого возраста

У пациентов в
возрасте старше 65 лет эффективность применения симвастатина, оцененная по
уровню снижения концентрации ОХС и ХС-ЛПНП, была сходной с эффективностью,
наблюдавшейся в популяции в целом. Достоверного увеличения частоты
нежелательных явлений или изменения лабораторных показателей не наблюдалось.
Однако в клиническом исследовании при применении симвастатина в дозе 80 мг в
сутки у пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдался повышенный риск развития
миопатии по сравнению с пациентами моложе 65 лет.

Нарушение
функции почек

Пациентам с
тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) лечение проводят под
контролем функции почек.

Сахарный диабет

Имеются
сообщения о повышении концентрации глюкозы в плазме крови при приеме статинов
(см. раздел «Побочное действие»), а у некоторых пациентов,
предрасположенных к развитию сахарного диабета, они могут вызвать
гипергликемию. Однако этот риск не превышает пользу от терапевтического эффекта
статинов — снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому не
является причиной прекращения приема статинов. Пациенты, предрасположенные к
развитию сахарного диабета (концентрация глюкозы натощак 5,6–6,9 ммоль/л,
индекс массы тела более 30 кг/м², повышенная концентрация ТГ,
наличие артериальной гипертензии) должны регулярно контролировать биохимические
показатели крови и проходить клиническое обследование.

Интерстициальное
заболевание легких

При применении
статинов сообщалось о случаях интерстициального заболевания легких, особенно
при длительном применении (см. раздел «Побочное действие»). При появлении у
пациентов симптомов поражения легких (одышка, непродуктивный кашель) на фоне
общей симптоматики (повышенная утомляемость, снижение массы тела, лихорадка)
необходимо прекратить прием препарата и обратиться к специалисту.

Пациенты с
редкими наследственными заболеваниями

Пациентам с
редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы,
дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, применение препарата
Овенкор противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Отмена
гиполипидемических средств во время беременности не оказывает существенного
влияния на результаты длительного лечения первичной ГХС.

В связи с тем,
что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин
и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода,
включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать
неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины
репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения
наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о
возможной опасности для плода.

Применение
Овенкора не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих
контрацептивные средства.

У пациентов с
устойчивой повышенной активностью сывороточных трансаминаз (превышающей в
3 раза верхнюю границу нормы) препарат следует отменить.

Влияние на
способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Препарат Овенкор
не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять
транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, следует
учитывать, что в период пострегистрационного применения симвастатина отмечены
единичные случаи головокружения.

Действующее вещество

— симвастатин (simvastatin)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Противопоказания

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.