Паглюферал®-3 (Pagluferal®-3) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Паглюферал®-3
💊 Состав препарата Паглюферал®-3
✅ Применение препарата Паглюферал®-3
📅 Условия хранения Паглюферал®-3
⏳ Срок годности Паглюферал®-3
Описание лекарственного препарата
Паглюферал®-3
(Pagluferal®-3)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2018
года, дата обновления: 2018.02.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX
(Другие противоэпилептические препараты)
Лекарственная форма
| Паглюферал®-3 |
Таб.: 20 шт. рег. №: ЛСР-001795/07 |
Таблетки белого цвета, с фаской и риской по середине.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 95 мг, кальция стеарат — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал
Всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связывание с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин
Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни — до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин
Биодоступность в среднем — 54%. Связывание с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 — 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат
Приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается из тонкого кишечника. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Показания препарата
Паглюферал®-3
- эпилепсия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь после еды.
Детям в возрасте 7-9 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет — по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым — по 2 таб. 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.
Прочие: аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.
Противопоказания к применению
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
- гиперкинезы;
- миастения;
- выраженная анемия;
- порфирия;
- сахарный диабет;
- гипофункция надпочечников;
- гипертиреоз;
- депрессия;
- бронхообструктивные заболевания;
- активный алкоголизм;
- беременность;
- период лактации;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 7 лет.
С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
Применение у детей
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 7 лет.
Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Условия хранения препарата Паглюферал®-3
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Паглюферал®-3
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА ЗАО
(Россия)
|
|
125239 Москва, Фармацевтический пр-д 1 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В одной таблетке Паглюферала содержится 50 мг фенобарбитала, 150 мг бромизовала, 10 мг кофеин (в форме бензоата натрия), 20 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата, а также 95 м г вспомогательного картофельного крахмала и 5 мг вспомогательного стеарата кальция.
Форма выпуска
Таблетки имеют фаску и риску посередине, белого цвета. Выпускаются в упаковках ячейкового контурного типа (2), которые запечатаны в пачки картонные либо в баночках из темного стекла по 40 табл.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое, снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Развитие терапевтического эффекта комбинированного препарата обусловлено его активными составляющими:
- Благодаря взаимодействию фенобарбитала с барбитуратным участком бензодиазепина – ГАМК -рецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМК-рецепторов непосредственно к ГАМК, что приводит к открытию нейрональных каналов для входа ионов хлора в клетки. Кроме того, снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге и скорость распространения нервных импульсов. Действует антагонистически по отношению к возбуждающим медиаторам, например, к глутамату, подавляет сенсорные зоны в коре головного мозга, моторную активность и церебральные функции, включая дыхательный центр. Для фенобарбитала характерно противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие, способен снижать тонус гладких мышц ЖКТ.
- Действие кофеина проявляется в виде повышения рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляции метаболических процессов.
- Папаверин — это спазмолитическое средство с выраженным гипотензивным влиянием, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудистой стенки.
- Глюконат кальция помогает восполнить дефицит кальция, участвующего в процессах передачи импульсов по нервным волокнам.
- Бромизовал обладает седативным и умеренно снотворным эффектом.
Фармакокинетические данные активных составляющих
- Фенобарбитал всасывается полностью, но медленно – чтобы достичь максимальной плазменной концентрации необходимо 1–2 часа. Метаболизм осуществляется печенью, индуцируясь микросомальными ферментами печени CYP3A 4, 5, 7. Способен кумулироваться в организме. Период полувыведения от 2 до 4 суток. Элиминация почками в форме глюкуронида, а также приблизительно 25% неизмененного вещества. Способен выделяться с грудным молоком и проходить через плацентарный барьер.
- Кофеин абсорбируется хорошо на всем протяжении кишечника и дает максимальную концентрацию уже через 50–75 минут. Затем происходит быстрое распределение по всем органам и тканям, в т.ч. проникновение через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм в печени на 90%: 80% до параксантина, 10% — до теобромина, 4% — до теофиллина перетекает в деметилирование в монометилксантины, а в дальнейшем — в образование метилированых мочевых кислот. Период полувыведения (через почки) может существенно отличаться от 3,9 — 5,3 ч – до 10 ч.
- Средняя биодоступность папаверина — 54%, связывание с белками — на 90%. Подлежит распределению и проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизм в печени, при времени полувыведения метаболитов через почки — от 0,5 до 2 ч (максимально – 24 ч).
- 1/5–1/3 принятой дозы глюконата кальция всасывается в области тонкого кишечника. Примерно 20% выводится через почки, а остальное — с содержимым кишечника.
Показания к применению
Падучая болезнь (эпилепсия).
Противопоказания
- печеночная, почечная недостаточность;
- лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
- миастения;
- гиперкинезы;
- порфирия;
- выраженная анемия;
- сахарный диабет;
- гипертиреоз;
- гипофункция надпочечников;
- депрессия;
- бронхообструктивный синдром;
- алкоголизм;
- гиперчувствительность;
- беременность;
- лактация.
Рекомендации по применению с осторожностью:
- ослабленным больным, имеющим риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессивного состояния и спутанности сознания.
Побочные действия
Симптомы, возникающие со стороны:
- ЦНС: галлюцинации, головокружение, слабость, атаксия, нистагм, дизартрия, парадоксальная реакция, нарушения сна;
- пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени;
- кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
- ССС: изменения АД, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, AV блокада.
Кроме того возможны системные аллергические реакции, а при длительном применении — развитие лекарственная зависимость.
Паглюферал, инструкция по применению (способ и дозировка)
Таблетки надо принимать перорально внутрь после приема пищи.
Паглюферал 1
- Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
- Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
- Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
- Дети 10-14 — по 3 таб. два раза в день.
- Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.
Паглюферал 2
- Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
- Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
- Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
- Дети 10-14 — по 2,5 таб. два раза в день.
- Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.
Паглюферал 3
- Дети 7-9 лет — по принимать 1 таб. два раза в день.
- Дети 10-14 — по 1,5 таб. два раза в день.
- Дети старше 14 лет и взрослые — по 2 таб. два раза в день.
Передозировка
Выражается в виде усиления побочных реакций.
Лечение
- промывание желудка;
- назначение симптоматической терапии;
- применение Активированного угля.
Взаимодействие
- Терапия на фоне Фенитоина и вальпроатов повышает уровень сывороточного фенобарбитала.
- С Резерпином влияние фенобарбитала увеличивается, тогда как с Диазепамом, Амитриптилином, Ниаламидом, Хлордиазепоксидом, Ацетазоламидом — снижается.
- Данный препарат угнетает действие салицилатов и пероральных контрацептивов.
- Снижает уровень в крови ГКС, непрямых антикоагулянтов, Гризеофульвина, Доксициклина, эстрогенов и ЛС, подвергающихся окислению в печени.
- Потенцирует эфекты этанола, нейролептиков, миорелаксантов, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных средств.
- Угнетает антибактериальную активность и действие сульфаниламидов, противогрибковое воздействие Гризеофульвина.
Условия продажи
В аптеке должен быть предъявлен рецепт.
Условия хранения
Препарата из списка Б:
- защита от влаги и света;
- температура не выше +25°Цельсия.
Если в семье есть дети, то рекомендуется соблюдать меры предосторожности – хранить ЛС в недоступных местах.
Срок годности
Годен 2 года.
Детям
Паглюферал детям младше 7 лет назначают только Паглюферал 1 и Паглюферал 2 в дозировке, указанной во главе «Инструкция».
Новорожденным
Паглюферал для новорожденных противопоказан, однако известны случаи назначение препарата в педиатрической практике в дозе ¼ табл. два раза в день, к примеру, при треморе.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Данный комбинированный препарат не имеет аналогов идентичных по химическому составу.
Отзывы о Паглюферале
Назначение Паглюферала должно производиться лечащим врачом, изучившим состояние больного. Для приобретения необходим рецепт, потому препарат недоступен большому кругу общественности, хотя и доступен по цене. Пациенты, принимавшие систематически данный противоэпилептический препарат, отмечают положительную тенденцию.
Цена Паглюферала, где купить
Купить Паглюферал (упаковка табл. №20) можно по цене 100-105 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Паглюферал-1 таблетки 20штЗАО Московская фарм.ф-ка
-
Паглюферал 2 таблетки 20штЗАО Московская фарм.ф-ка
Аптека Диалог
-
Паглюферал-2 таблетки №20МФФ
-
Паглюферал-3 таблетки №20МФФ
-
Паглюферал-1 таблетки №20МФФ
-
Паглюферал-3 (таб. №20)МФФ
-
Паглюферал-2 (таб. №20)МФФ
показать еще
Регистрационный номер:
ЛСР-001795/07
Торговое название препарата: Паглюферал® — 3.
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав на одну таблетку
| Фенобарбитала | — 0,05 г |
| Бромизовала | — 0,15 г |
| Кофеин-бензоата натрия | — 0,01 г |
| Папаверина гидрохлорида | — 0,02 г |
| Кальция глюконата | — 0,25 г |
| Вспомогательных веществ | |
| Крахмал картофельный | — 0,095 г |
| Кальция стеарат | — 0,005 г |
Описание: таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.
Фармакотерапевтическая группа:
противоэпилептическое средство.
Код ATX: [N03АХ].
Фармакологические свойства
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3.9-5.3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Показания к применению
Эпилепсия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Дети: 7-9 лет — по 1 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 2 таблетки 2 раза в день.
Побочные действия
Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.
Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Форма выпуска. Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °С.
Срок годности. 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Производитель:
ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика».
125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1.
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 222
Немного фактов
Препарат широко используется для комплексной и монотерапии эпилептических припадков и патологий с осложнениями. Обладает значительным снотворным эффектом, что ограничивает его продажу в розничной сети аптек. Паглюферал-3 разрабатывался, как комбинированное средство, для успокоения пациента во время кризов, острых периодов. Обладает седативным эффектом.
Фармакологические свойства
Средство воздействует на бензодиазепиновые структуры ГАМК комплекса, включая барбитуратный сегмент. Комплексное влияние препарата увеличивает чувствительность рецепторных групп к самой ГАМК.
В результате, освобождается нейронный канал для транспортировки и усвоения ионов хлора, что увеличивается степень насыщаемости на клеточном уровне. Одновременно, уменьшается активность эпилепто патогенных очагов, что приводит к необратимому угнетению нервных импульсов.
Вторичное действие лекарства заключается в антагонистических проявлениях, по отношению к медиаторам возбуждения, за счет фенобарбитала. Данное явление, частично, затормаживают работу сенсорных зон головного мозга, постепенно, подавляя моторные и церебральные функции организма.
Паглюферал-3 воздействует и на дыхательный центр коры головного мозга. При длительной терапии, уменьшается гипертонус гладких мышц внутри ЖКТ, включая желудок и 12-и перстную кишку.
Дополнительные эффекты: спазмолитическое влияние на гладкую мускулатуру, снотворное, седативное действие.
Действующие вещества
Лекарство увеличивает общую чувствительность спинного мозга, включая рефлекторное возбуждение. Кофеин стимулирует ряд двигательных центров, положительно влияет на обменные и метаболические процессы в тканях, органах и жидкостях. Участвует в восстановлении жизненно важных функций центральной нервной системы.
Для снятия спазмов использовать папаверин гидрохлорид. Паглюферал-3 содержит оптимальную дозу вещества, для активного гипотензивного влияния на гладкие мышцы органов, стенок желудка, кишечника, сосудов.
У пациентов, страдающих эпилептическими припадками, наблюдается выраженная нехватка ионов кальция. Препарат восполняет дефицит элемента и восстанавливает транспортные связи для передачи нервного импульса.
Для ускорения реабилитационных процессов и смягчения последствий эпилепсии, используются бромизовал. Лекарство обладает снотворным эффектом умеренной степени.
Фармакокинетика активных компонентов
Паглюферал-3 обладает следующими фармакокинетическими характеристиками:
- Фенобарбитал: связывается с белковыми структурами, в плазме крови, на 50% от начальной дозировки. Особенности метаболизма — выраженные процессы в печени, индукция микросомальных ферментов. Отмечен выраженный накопительный эффект. Период полувыведения — не более четырех дней. Часть вещества, быстро, покидает организм в форме глюкуронида, до 25%, выводятся в неизмененной форме. Замечено активное проникновение через гемато плацентарный барьер;
- Папаверин: средние показатели биодоступности не превышают 54%. Соединение с плазматическими белками высокое, от 90%. Распределение происходит через гистогематические структуры. Метаболизм умеренный, трансформация происходит в области печени. Время полувыведения не зависит от дозировки препарата и составляет от 0,5 до 2 часов. В запущенных случаях, продлевается до 24 часов;
- Кофеин: является отличным абсорбентом. Высокие показатели наблюдается во время прохождения во всей длине кишечника. Полупериод выведения составляет 3,9-5,3 часа. В экстренных ситуациях, продлевается до 10 часов. Максимальная концентрация вещества в плазме крови наступает через 50-75 минут. Степень соединения с белками — низкая, до 36%. Метаболические процессы выраженные, особенно, в печени (до 90% активного компонента);
- Глюконат кальция. Полностью всасывается в ЖКТ, до одной трети усваивается в тонком кишечнике. Выводится через почечные каналы (клубочковая фильтрация), до 20% от начальной дозировки. Оставшаяся часть покидает организма с экскрементами и содержимым толстого кишечника.
Согласно инструкции, все вышеперечисленные компоненты не обладают дозозависимым эффектом.
Состав и форма выпуска
Лекарство поставляется в форме таблеток. Оригинальный продукт продается в блистерах, пластинах ячеистой или контурной формы. Пластины помещаются в картонные пачки. Возможна реализация в банках из полупрозрачного стекла оранжевого цвета. Каждая емкость помещается в картонную коробку.
Активные компоненты: кофеин, включая бензоат натрия, бромизовал, фенобарбитал, глюконат кальция, гидрохлорид папаверина.
Вспомогательные вещества: безопасные для аллергиков и пациентов, чувствительных к действующему веществу. Лекарство содержит крахмал.
Показания к применению
Паглюферал-3 назначают для лечения и профилактики эпилепсии, отдельных припадков, осложнения вызванных основной патологией.
Побочные эффекты
Независимо от продолжительности приема, отмечены случаи головной боли, парадоксального эффекта, особенно у пожилых пациентов. Возможные долговременные галлюцинации, рвота, постоянная тошнота, проблемы со стулом.
Меняются химические показатели крови, включая уровень печеночной трансаминазы. В редких случаях проявляется симптоматика тромбоцитопении, анемии, агранулоцитоза. Наблюдаются выраженные аллергические реакции и зависимость от лекарства и его отдельных компонентов.
Противопоказания
Паглюферал-3 не назначают пациентам, с тяжелой формой печеночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется долгосрочная и кратковременная терапия, при лекарственной зависимости, миастении различной этиологии, порфирии, сахарном диабете второго типа, гиперкинеза разной степени тяжести, депрессивном состоянии.
Препарат запрещено использовать детям до 7 лет. Лечение проводится с особой осторожностью, если организм больного ослаблен инфекционными патологии, последствиями психо-эмоциональной травмы. Высокий риск парадоксального синдрома, хронического депрессивного состояния, даже при использовании стандартной дозировки.
Применение при беременности
Паглюферал-3 запрещено использовать беременным женщинам на 1-3 триместре беременности, во время грудного кормления.
Способ и особенности применения
Лекарство принимают, строго, перорально, после полноценного приема пищи. Существуют ограничения по возрасту:
- взрослые и дети от 14 лет: две таблетки, 2 раза в сутки;
- дети возрастом от 7 до 9 лет: 1,5 таблетки, два раза в день, по рекомендации лечащего врача;
- дети 10-14 лет: одна таблетка два раза в сутки.
Индивидуальная терапия подбирается пациентам, страдающим нарушениями механизма клубочковой фильтрации. После каждого приема, измеряются показатели кальция в моче. Гиперкальциурия не является противопоказанием для полной отмены терапевтического курса.
Таблетки запрещено растворять или разжевывать. В экстренных ситуациях, лекарство растворяют в жидкой пище, соке. Необходим постоянный контроль сердечно-сосудистой системы и мозговой активности. Дозировка и продолжительность лечения корректируется, только, после консультации лечащего врача. Желательно наблюдение в условиях специализированного стационара.
Паглюферал-3, опосредованно, влияет на концентрацию внимания и скорость реакции, во время управления транспортным средством и работы со сложными приборами, механизма. Во время моно и комплексной терапии рекомендуется воздержание от подобных занятий.
Совместимость с алкоголем
Независимо от формы терапии, лекарство не совместимо с алкоголем и спиртосодержащими компонентами.
Взаимодействие с другими лекарствами
При длительном, одновременном, использовании активных компонентов препарата, фенитоина и вальпроатов, возможно увеличение концентрации фенобарбитала (сывороточная проба). Эффект данного вещества, значительно, снижается, при единовременном приеме со стандартной дозировкой резерпина. Фармакологическое воздействие фенобарбитала увеличивается при использовании диазепама, ниаламида, хлордиазепоксида и амитриптилина.
Фактических последствий взаимодействия лекарства с иммунодепрессантами не установлено. Возможно усиление побочных эффектов и аллергической реакции на активные компоненты. Препарат обладает легким тонизирующим эффектом, способствующим полному расслаблению гладкой мускулатуры.
Передозировка
Фактических случаев передозировки не выявлено. Возможно усиление побочных эффектов. Проблемы устраняются симптоматической терапией, с использования слабительных средств, активированного угля.
Условия продажи
Паглюферал-3 отпускается, только, по рецепту, после согласования дозировки и продолжительности курса лечения с узким специалистом. Терапия проводится в условиях стационара, под наблюдением лечащего врача, с учетом изученных показаний. Необходимо дополнительное разрешение на использование данного средства.
Условия хранения
Согласно инструкции по применению, лекарство хранят в затемненном месте, подальше от детей. Особых правил для постоянного хранения и транспортировки не предусмотрено. Оптимальная температура для ежедневного хранения — до 25 градусов.
Цены на Паглюферал-3 в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 222 руб.
Сертификаты и лицензии
Pagluferalum-3
Регистрационный номер
Торговое наименование
Паглюферал®-3
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Таблетки белою цвета с фаской и риской по середине.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фармакодинамика
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счёт чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к Г АМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 часа, связь с белками плазмы — 50 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2–4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. у детей первых лет жизни до — 10–15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно ⅕–⅓ часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20 % выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия. бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
С осторожностью
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Дети: 7–9 лет — по 1 таблетки 2 раза в день. 10–14 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 2 таблетки 2 раза в день.
Побочное действие
Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печёночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия) атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниазамидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания
Больным с незначительной гиперкадьциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не описано.
Форма выпуска
Таблетки.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или но 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.