Паглюферал инструкция по применению для детей

Регистрационный номер:

ЛСР-001884/07

Торговое название препарата: Паглюферал^® — 1.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав на одну таблетку

Фенобарбитала	— 0,025 г
Бромизовала	— 0,1 г
Кофеин-бензоата натрия	— 0,0075 г
Папаверина гидрохлорида	— 0,015 г
Кальция глюконата	— 0,25 г
Вспомогательных веществ
Крахмал картофельный	— 0,0285 г
Кальция стеарат	— 0,004 г

Описание: таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX: [N03АХ].

Фармакологические свойства

Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9-5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Показания к применению

Эпилепсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.
Дети: 3-4 года — по 1 таблетке 2 раза в день, 5-6 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7-9 лет — по 2 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет — по 3 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.

Побочные действия

Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.

Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем). На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Форма выпуска. Таблетки. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °С.

Срок годности. 2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Производитель:

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика».
125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1.

Состав

В одной таблетке Паглюферала содержится 50 мг фенобарбитала, 150 мг бромизовала, 10 мг кофеин (в форме бензоата натрия), 20 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата, а также 95 м г вспомогательного картофельного крахмала и 5 мг вспомогательного стеарата кальция.

Форма выпуска

Таблетки имеют фаску и риску посередине, белого цвета. Выпускаются в упаковках ячейкового контурного типа (2), которые запечатаны в пачки картонные либо в баночках из темного стекла по 40 табл.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Развитие терапевтического эффекта комбинированного препарата обусловлено его активными составляющими:

• Благодаря взаимодействию фенобарбитала с барбитуратным участком бензодиазепина – ГАМК -рецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМК-рецепторов непосредственно к ГАМК, что приводит к открытию нейрональных каналов для входа ионов хлора в клетки. Кроме того, снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге и скорость распространения нервных импульсов. Действует антагонистически по отношению к возбуждающим медиаторам, например, к глутамату, подавляет сенсорные зоны в коре головного мозга, моторную активность и церебральные функции, включая дыхательный центр. Для фенобарбитала характерно противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие, способен снижать тонус гладких мышц ЖКТ.
• Действие кофеина проявляется в виде повышения рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляции метаболических процессов.
• Папаверин — это спазмолитическое средство с выраженным гипотензивным влиянием, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудистой стенки.
• Глюконат кальция помогает восполнить дефицит кальция, участвующего в процессах передачи импульсов по нервным волокнам.
• Бромизовал обладает седативным и умеренно снотворным эффектом.

Фармакокинетические данные активных составляющих

• Фенобарбитал всасывается полностью, но медленно – чтобы достичь максимальной плазменной концентрации необходимо 1–2 часа. Метаболизм осуществляется печенью, индуцируясь микросомальными ферментами печени CYP3A 4, 5, 7. Способен кумулироваться в организме. Период полувыведения от 2 до 4 суток. Элиминация почками в форме глюкуронида, а также приблизительно 25% неизмененного вещества. Способен выделяться с грудным молоком и проходить через плацентарный барьер.
• Кофеин абсорбируется хорошо на всем протяжении кишечника и дает максимальную концентрацию уже через 50–75 минут. Затем происходит быстрое распределение по всем органам и тканям, в т.ч. проникновение через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм в печени на 90%: 80% до параксантина, 10% — до теобромина, 4% — до теофиллина перетекает в деметилирование в монометилксантины, а в дальнейшем — в образование метилированых мочевых кислот. Период полувыведения (через почки) может существенно отличаться от 3,9 — 5,3 ч – до 10 ч.
• Средняя биодоступность папаверина — 54%, связывание с белками — на 90%. Подлежит распределению и проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизм в печени, при времени полувыведения метаболитов через почки — от 0,5 до 2 ч (максимально – 24 ч).
• 1/5–1/3 принятой дозы глюконата кальция всасывается в области тонкого кишечника. Примерно 20% выводится через почки, а остальное — с содержимым кишечника.

Показания к применению

Падучая болезнь (эпилепсия).

Противопоказания

• печеночная, почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
• миастения;
• гиперкинезы;
• порфирия;
• выраженная анемия;
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• гипофункция надпочечников;
• депрессия;
• бронхообструктивный синдром;
• алкоголизм;
• гиперчувствительность;
• беременность;
• лактация.

Рекомендации по применению с осторожностью:

• ослабленным больным, имеющим риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессивного состояния и спутанности сознания.

Побочные действия

Симптомы, возникающие со стороны:

• ЦНС: галлюцинации, головокружение, слабость, атаксия, нистагм, дизартрия, парадоксальная реакция, нарушения сна;
• пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени;
• кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
• ССС: изменения АД, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, AV блокада.

Кроме того возможны системные аллергические реакции, а при длительном применении — развитие лекарственная зависимость.

Паглюферал, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки надо принимать перорально внутрь после приема пищи.

Паглюферал 1

• Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
• Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 3 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 2

• Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
• Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 2,5 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 3

• Дети 7-9 лет — по принимать 1 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 2 таб. два раза в день.

Передозировка

Выражается в виде усиления побочных реакций.

Лечение

• промывание желудка;
• назначение симптоматической терапии;
• применение Активированного угля.

Взаимодействие

• Терапия на фоне Фенитоина и вальпроатов повышает уровень сывороточного фенобарбитала.
• С Резерпином влияние фенобарбитала увеличивается, тогда как с Диазепамом, Амитриптилином, Ниаламидом, Хлордиазепоксидом, Ацетазоламидом — снижается.
• Данный препарат угнетает действие салицилатов и пероральных контрацептивов.
• Снижает уровень в крови ГКС, непрямых антикоагулянтов, Гризеофульвина, Доксициклина, эстрогенов и ЛС, подвергающихся окислению в печени.
• Потенцирует эфекты этанола, нейролептиков, миорелаксантов, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных средств.
• Угнетает антибактериальную активность и действие сульфаниламидов, противогрибковое воздействие Гризеофульвина.

Условия продажи

В аптеке должен быть предъявлен рецепт.

Условия хранения

Препарата из списка Б:

• защита от влаги и света;
• температура не выше +25°Цельсия.

Если в семье есть дети, то рекомендуется соблюдать меры предосторожности – хранить ЛС в недоступных местах.

Срок годности

Годен 2 года.

Детям

Паглюферал детям младше 7 лет назначают только Паглюферал 1 и Паглюферал 2 в дозировке, указанной во главе «Инструкция».

Новорожденным

Паглюферал для новорожденных противопоказан, однако известны случаи назначение препарата в педиатрической практике в дозе ¼ табл. два раза в день, к примеру, при треморе.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Данный комбинированный препарат не имеет аналогов идентичных по химическому составу.

Отзывы о Паглюферале

Назначение Паглюферала должно производиться лечащим врачом, изучившим состояние больного. Для приобретения необходим рецепт, потому препарат недоступен большому кругу общественности, хотя и доступен по цене. Пациенты, принимавшие систематически данный противоэпилептический препарат, отмечают положительную тенденцию.

Цена Паглюферала, где купить

Купить Паглюферал (упаковка табл. №20) можно по цене 100-105 рублей.