Папаверин (Papaverine)
💊 Состав препарата Папаверин
✅ Применение препарата Папаверин
Описание активных компонентов препарата
Папаверин
(Papaverine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
папаверин
(papaverine)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Папаверин |
Таб. 40 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: Р N001069/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Папаверин
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 — 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Показания активных веществ препарата
Папаверин
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь — по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально — по 20-40 мг 2-3 раза/сут.
При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями — не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза — не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.
Побочное действие
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Противопоказания к применению
AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в пожилом возрасте (риск развития гипертермии).
Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
40 мг |
|
раствор для инъекций |
20 мг/мл |
|
суппозитории ректальные |
20 мг |
Папаверин (раствор для инъекций, 20 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002103/01
Дата последнего изменения: 05.07.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество:
папаверина
гидрохлорид — 20 мг;
Вспомогательные вещества:
Метионин
— 0,1 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной
кислоты, трилон Б) — 0,05 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
слабо окрашенная жидкость.
Фармакокинетика
Связь
с белками плазмы — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в
печени подвергается биотрансформации. Период полувыведения — 0,5–2 ч
(может удлиняться до 24 ч). Выводится почками главным образом в виде
метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Фармакодинамика
Папаверин
снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее,
спазмолитическое и гипотензивное действие. Является ингибитором фермента
фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление цАМФ и понижение уровня
ионов кальция, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их
расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на ЦНС выражено
слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект. В больших
дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную
проводимость.
Показания
—
Спазм гладких
мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит),
периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца —
стенокардия (в составе комплексной терапии);
—
почечная колика,
бронхоспазм.
Применяется
как вспомогательное средство для премедикации.
Противопоказания
—
Коматозное
состояние;
—
угнетение
дыхания;
—
нарушение
атриовентрикулярной проводимости;
—
тяжелая
печеночная недостаточность;
—
глаукома;
—
пожилой возраст
(риск развития гипертермии);
—
детский возраст (до
6 месяцев);
—
повышенная
чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
—
Состояния после
черепно‑мозговых травм;
—
хроническая
почечная недостаточность;
—
недостаточность
функции надпочечников;
—
гипотиреоз;
—
гиперплазия
предстательной железы;
—
наджелудочковая
тахикардия;
—
шоковые
состояния.
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности и в период лактации безопасность применения препарата не
установлена.
Способ применения и дозы
Препарат
вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Разовая
доза для взрослых составляет 0,02–0,04 г
(1–2 мл
20 мг/мл
раствора), интервал между введениями — не менее 4 часов.
Внутривенное введение производят, предварительно разбавив 20 мг/мл
раствор препарата 10–20 мл
изотонического раствора натрия хлорида.
Для
пожилых пациентов начальная разовая доза не должна превышать 0,01 г.
Для
детей в возрасте от 6 месяцев
до 12 лет
максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг
массы тела.
Побочные действия
При
быстром внутривенном введении возможно развитие атриовентрикулярной блокады,
желудочковой экстрасистолии, снижение артериального давления (АД). Возможны
сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость, повышение
активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.
Аллергические
реакции на компоненты, входящие в состав препарата.
Взаимодействие
Папаверин
снижает антипаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом,
резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.
Передозировка
Симптомы
Нарушение
зрения (диплопия), слабость, снижение АД, сонливость.
Лечение
Симптоматическое
(поддержание АД).
Особые указания
Внутривенно
препарат следует вводить медленно и под контролем врача.
В
период лечения прием алкоголя должен быть исключен.
Вазодилатирующее
действие снижается при табакокурении.
Возможное влияние лекарственного препарата
на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Сведения
отсутствуют.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций 20 мг/мл.
По
2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По
10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием,
или без фольги или без бумаги.
По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают
в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Папаверин, суппозитории ректальные, |
||
|
62.00 |
|
|
|
76.00 |
|
|
|
90.00 |
|
|
|
Папаверин, таблетки, |
||
|
40.00 |
|
|
|
67.00 |
|
|
|
Папаверин, раствор для инъекций, |
||
|
127.00 |
|
|
|
Папаверин, таблетки, |
||
|
8.00 |
|
|
|
Папаверин, раствор для инъекций, |
||
|
58.00 |
|
|
|
Папаверин, раствор для инъекций, |
||
|
75.00 |
|
|
|
Папаверин, раствор для инъекций, |
||
|
77.00 |
|
|
|
Папаверин, таблетки, |
||
|
9.00 |
|
|
|
Папаверин, таблетки, |
||
|
72.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
МНН: Папаверин
Производитель: Ирбитский ХФЗ ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Papaverine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018448
Информация о регистрации в РК:
27.07.2021 — 27.07.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
4.56 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Папаверин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 0.04 г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – папаверина гидрохлорид 0.040 г,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные.
Код АТС А03АD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 29-57%. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме крови составляют 0.2-2.0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.
Связывается с белками плазмы крови на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина составляет 0.5-2.0 ч. Выводится в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой фенольных метаболитов с мочой, незначительные количества папаверина (менее 0.5 %) выводятся в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Папаверин оказывает гипотензивное и миотропное спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на центральную нервную систему.
Показания к применению
-
спазмы гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме (профилактика и купирование)
-
энцефалопатии сосудистого генеза (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Применяют внутрь натощак. Взрослым назначают по 0.04-0.06 г (1-1½ таблетки) 3-5 раз в сутки. Высшая разовая доза 0.4 г (10 таблеток), максимальная суточная доза – 0.60 г (15 таблеток). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней, при необходимости возможно проведение повторных курсов применения препарата с интервалом в 7-10 дней.
У лиц старше 70 лет начальная разовая доза не более 0.01 г (¼ таблетки).
Детям с 10 лет назначают в дозе 0.3-0.5 мг/кг веса 2-3 раза в день.
Побочные действия
-
тошнота, запоры
-
сонливость
-
повышенная потливость
-
повышение уровня трансаминаз, эозинофилия
-
гипотензия, атриовентикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к папаверину и другим компонентам
препарата
-
угнетение дыхания или коматозное состояние
-
атриовентикулярная блокада
-
глаукома
-
детский возраст до 10 лет
-
возраст старше 75 лет (риск гипертермии)
Лекарственные взаимодействия
Снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.
Во время применения папаверина гидрохлорида следует исключить употребление алкоголь-содержащих напитков, а также лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
Использование в педиатрии
Применение таблеток папаверина гидрохлорида у детей до 10 лет не рекомендуется.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами.
Передозировка
Симптомы: диплопия, слабость, сонливость, гипотензия.
Лечение: специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с молоком и активированным углем и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений и повышения артериального давления.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или из материала комбинированного на бумажной и картонной основе.
800 контурных ячейковых или 700 контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 0С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия
623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия
Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции:
ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия
623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел/факс (34355) 3-60-90
Адрес электронной почты: info@ihfz.ru
| 907773511477977186_ru.doc | 49 кб |
| 754892941477978341_kz.doc | 69.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для животаСпазмыХолециститЦистит
Содержание статьи
- Папаверин: от чего
- Папаверин: через сколько действует
- Папаверин детям: дозировка
- Папаверин при беременности
- Папаверин: аналоги
- Дротаверин и Папаверин: в чем разница
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В этом году наш провизор Евгения Погорелова защитила кандидатскую диссертацию. Она разрабатывала новые вещества, которые в будущем, возможно, станут лекарствами. Некоторые из полученных соединений — аналоги папаверина и дротаверина.
Раз так, мы спросили Женю о Папаверине. В статье рассказываем, от чего он помогает, как быстро действует, в каких дозах его дают детям, разрешен ли при беременности и чем отличается от Дротаверина.
Папаверин: от чего
Препарат устраняет спазм гладких мышц. Папаверин помогает от спастической боли при следующих состояниях:
- холецистит
- колит
- печеночная колика
- спазм мочевых путей
- эндартериит
- спазм сосудов головного мозга
- бронхоспазм
- комплексное лечение стенокардии
Вам может быть интересно: Диета при холецистите и панкреатите
Папаверин от давления
Снижение артериального давления — частый побочный эффект Папаверина. Он развивается в 0,01-0,1% случаев. То есть он может наступит, а может нет. Для снижения давления и профилактики скачков используют другие группы препаратов.
Папаверин: через сколько действует
Скорость наступления зависит от формы выпуска препарата и пути введения. Папаверин таблетки действуют через 0,5-1 часа, а раствор для инъекций и ректальные свечи — через 15 минут.
Папаверин детям: дозировка
Дозировка Папаверина детям зависит от производителя препарата. Например, ОАО Фармстандарт Лексредства рекомендует детям старше 10 лет по 20 мг 3-4 раза в сутки. Ирбитский Химфармзавод — по 50-60 мг 3 раза в сутки.
Дозировка Папаверина в виде раствора для инъекций детям рассчитывается в мг/кг. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг. Папаверин свечи детям противопоказаны.
Папаверин при беременности
Безопасность препарата для будущих мам не установлена. Поэтому Папаверин при беременности и в период кормления грудью используют только после консультации с врачом. Он оценит соотношение пользы для матери и риска для плода.
Папаверин: аналоги
Аналоги Папаверина, которые тоже убирают спазм:
- Дротаверин, Но-шпа
- Дюспаталин, Спарекс, Ниаспам
- Дицетел
Не заменяйте Папаверин на перечисленные лекарства без консультации с врачом. Проконсультируйтесь с сотрудником аптеки, если покупаете спазмолитик для самолечения.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
Дротаверин и Папаверин: в чем разница
Подробнее о препарате мы рассказывали в статье Дротаверин: инструкция по применению
Папаверин и Дротаверин — очень похожие по химической структуре соединения. За счет этого оба препарата расслабляют гладкие мышцы и устраняют спастическую боль. Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты частично совпадают.
Но есть разница. Дротаверин действует более избирательно, чем Папаверин. Из-за этого у Дротаверина меньше показаний к применению, но и противопоказаний и побочных эффектов — тоже. Папаверин, в отличие от Дротаверина, используют при бронхоспазме и в комплексном лечении стенокардии. Папаверин противопоказан при глаукоме и атриовентрикулярной блокаде.
Дротаверин, как и Папаверин, выпускают в виде таблеток и раствора для инъекций. Но в виде ректальных свечей — нет.
Папаверин или Дротаверин — что лучше?
При равных показаниях лучше выбрать Дротаверин — у него меньше побочных эффектов. А пациентам с болезнями бронхов можно принять Папаверин. Пожилым людям стоит отдать предпочтение Дротаверину, а детям — Папаверину.
Пациентам с нарушением функции печени и почек противопоказан Дротаверин. Поэтому им с осторожностью под контролем врача назначают Папаверин. Для пациентов с глаукомой предпочтительнее Дротаверин.
- Папаверин — это лекарственный препарат, который устраняет спазм гладких мышц при болезнях органов пищеварения, мочеполовой системы, бронхов и других состояниях.
- Скорость действия зависит от формы выпуска и способа введения препарата.
- Дозировка Папаверина детям отличается у разных производителей. Поэтому перед применением ознакомьтесь с инструкцией.
- Папаверин при беременности и лактации применяют после консультации с врачом.
- Папаверин имеет несколько аналогов. Он отличается от Дротаверина большим списком показаний, противопоказаний и побочных эффектов. Несмотря на это, кому-то из пациентов больше подходит Папаверин, кому-то — Дротаверин.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.
Одна ампула (2 мл) содержит: действующего вещества – папаверина гидрохлорида — 40 мг, вспомогательные вещества: DL-метионин, динатрия эдетат, воду для инъекций.
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.
Код АТХ – A03AD01.
Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов; цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Фармакокинетика
После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.
Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.
— предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
— купирование желчной и почечной колики;
— лечение облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
— детский возраст до 1 года;
— угнетение дыхания или коматозное состояние;
— атривентрикулярная (AV) блокада;
— повышенная чувствительность к папаверину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
— глаукома;
— возраст старше 75 лет (риск гипертермии);
— сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);
— внутричерепная гипертензия;
— заболевания печени.
Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3 4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7 9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).
Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (<1/10 и ≥ 1/100), нечасто (<1/100 и ≥ 1/1000), редко (<1/1000 и ≥ 1/10000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: редко – увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.
Со стороны ЖКТ: редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – зуд, сыпь.
Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно – токсическое поражение печени: гепатит и повышение уровня ферментов печени.
Другое: редко – общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовой полости; очень редко – реакции гиперчувствительности; неизвестно – тромбоз в месте инъекции.
При беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство рекомендуется применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии.
Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.
Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина гидрохлорида у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина гидрохлорида. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина гидрохлорида могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.
Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ. Желательно проводить мониторинг ЭКГ до и во время парентерального лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.
Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.
Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.
При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.
При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.
У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.
Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.
Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.
Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).
Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).
Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.
Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.
Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии, сердечной аритмии и тахикардии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.
По 2 мл в ампулах из стекла.
— 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10);
— 10 ампул вместе листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10);
— 10 ампул во вкладыше из пленки поливинилхлоридной; 1 вкладыш вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1).
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.