Para denk 500 инструкция по применению на русском

Применяется при лечении:

Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!

Para-Denk

Qualitative and quantitative composition

Acetaminophen

Therapeutic indications

Dosage (Posology) and method of administration

Contraindications

Special warnings and precautions for use

Effects on ability to drive and use machines

None.

Undesirable effects

Overdose

Pharmacodynamic properties

Pharmacokinetic properties

Pharmacotherapeutic group

Other Analgesics and Antipyretics (Anilides)

Preclinical safety data

Incompatibilities

None known

Special precautions for disposal and other handling

No special requirements for disposal.

Para-Denk price

We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient

The approximate cost of Acetaminophen 500 mg per unit in online pharmacies is from 0.16$ to 0.31$, per package is from 21$ to 31$.

The approximate cost of Acetaminophen 120 mg per unit in online pharmacies is from 2.05$ to 2.05$, per package is from 25$ to 25$.

The approximate cost of Acetaminophen 325 mg per unit in online pharmacies is from 0.21$ to 0.21$, per package is from 21$ to 21$.

The approximate cost of Acetaminophen 650 mg per unit in online pharmacies is from 2.3$ to 2.3$, per package is from 28$ to 28$.

Натрия пара-аминосалицилат

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Одна таблетка содержит: действующего вещества: метформина гидрохлорида – 500 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза К 100 М, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.
Код АТХ: А10ВА02.

Фармакодинамика
Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.
После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается пример-но через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 – 276 л.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.

Выведение

Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 ч.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пе-роральными гипогликемическими средствами.
Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка лекарственного средства (ЛС) Метформин Лонг 500 в сутки.
Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза 4 таблетки ЛС Метформин Лонг 500 в сутки (2000 мг).
Дозу лекарственного средства рекомендуется принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, увеличивая на 500 мг каждые 10-15 дней до максимальной дозы 2000 мг. Если при применении ЛС Метформин Лонг в максимальной дозе 2000 мг 1 раз в сутки необходимый уровень гликемии не удается достичь, принимаемую дозу можно разделить на 2 приема (1 раз утром и 1 раз вечером, во время приема пищи). Если после этого необходимый уровень гликемии не достигается, можно применять метформин в таблетках с немедленным высвобождением в максимальной рекомендованной дозе – 3000 мг в сутки.
Для пациентов, которые уже принимают метформин, начальная доза лекарственного средства Метформин Лонг должна быть эквивалентна дозе таблеток с немедленным высвобождением. Пациентам, принимающих метформин в дозе выше 2000 мг, переход на Метформин Лонг не рекомендуется.
В случае перехода на лекарственное средство Метформин Лонг 500 необходимо прекратить прием другого противодиабетического лекарственного средства.
Метформин Лонг 750 предназначен для пациентов, которые уже получают метформин в таблетках с немедленным высвобождением.
Доза ЛС Метформин Лонг 750 должна быть эквивалентна суточной дозе метформина таблеток с немедленным высвобождением с величиной максимальной дозы 1500 мг вечером во время еды.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином
Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза ЛС Метформин Лонг 500 составляет 1 таблетка в сутки во время еды вечером, в то время как тогда дозу инсулина необходимо подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови. Для пациентов, уже получавших метформин и инсулин в комбинированной терапии, доза ЛС Метформин Лонг 750 должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с величиной максимальной дозы 1500 мг вечером во время еда, в то время как доза инсулина корректируется на основе измерений уровня глюкозы в крови.
Пациенты пожилого возраста и лица со сниженной функции почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек (см. раздел «Меры предосторожности»).
Метформин можно применять для лечения пациентов с умеренным снижением уровня клиренс креатинина (60 – 89 мл/мин) при условии отсутствия других заболеваний, которые могут повышать риск развития лактоаци-доза, со следующей корректировкой доз:
— начальная доза – 500 мг метформина гидрохлорида один раз в сутки;
— максимальная рекомендованная доза составляет 1000 мг в сутки, раз-деленная на 2 приема. Функция почек в период лечения должна подвергаться тщательному контролю (каждые 3 – 6 месяцев);
— при снижении уровня клиренса креатинина ниже 60 мл/мин лечение метформином должно быть незамедлительно прекращено.
Дети
Из-за отсутствия данных по применению ЛС Метформин Лонг не следует применять у детей до 18 лет.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (≥ 1/10 000), единичные случаи (не могут оцениваться при имеющихся данных).
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:
Нервная система
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту – 3 %).
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу.
Кожа и подкожная клетчатка
Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.
Нарушения обмена веществ
Очень редко: лактоацидоз (cм. раздел «Меры предосторожности»).
У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Гепато-билиарные расстройства
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

• повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек;
• дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания;
• состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Меры предосторожности»);
• печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность, период грудного вскармливания;
• лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
• применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/ сут);
• дети до 18 лет.
C осторожностью
Применять лекарственное средство у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение лекарственным средством необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Назначение ЛС Метформин Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации: прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случае:
• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
• печеночной недостаточности.
Во время приема лекарственного средства следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие особой осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы ЛС Метформин Лонг под контролем содержания глюкозы.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы ЛС Метформин Лонг под контролем уровня гликемии.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы ЛС Метформин Лонг под контролем уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать ЛС Метформин Лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
Лекарственные средства, влияющие на органические катионные транспортеры (ОСТ)
Метформин является субстратом для обоих органических катионных транспортеров ОСТ 1 и ОСТ 2.
Совместное применение метформина с:
• ингибиторами ОСТ1 (например, верапамил) может снижать эффективность метформина;
• индукторами ОСТ1 (напримр, рифампицин) могут увеличить желудочно-кишечную абсорбцию и эффективность метформина.
• ингибиторами ОСТ2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведение почками метформина и таким образом привести к увеличению концентрации метформина в плазме;
• ингибиторами такими как ОСТ1 и ОСТ2 (например, кризотиниб, олапариб) может привести к изменению эффективности метформина.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с почечной не-остаточностью, если эти лекарственные средства применяют совместно с метформином, так как концентрация метформина в плазме может увеличиться. При необходимости регулировки дозы метформина необходимо учитывать как ингибиторы, так и индукторы ОСТ, так как это может изменить эффективность метформина.
При одновременном применении ЛС Метформин Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы.

Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно госпитализировать пациента.
Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены большому риску развития гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин может применяться только при условии регулярного мониторинга функции сердца и почек. Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью метформин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Хирургическое вмешательство
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств необходимо прекратить применение лекарственного средства Метформин Лонг за 48 ч до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Нарушения функций почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2 – 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Терапию ЛС Метформин Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При снижении клиренса креатинина функцию почек следует контролировать не реже 2 – 4 раз в год.
Пожилые пациенты
Данные об эффективности метформина у пациентов 75 лет и старше ограничены, поэтому назначение метформина данной категории пациентов не рекомендуются.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется соблюдать диету с регулярным распределением потребления углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой должны соблюдать гипокалорийную диету.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность, когда он используется в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины и др.).
Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты ЛС Метформин Лонг могут выделяться в неизменённом виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность лекарственного средства.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема ЛС Метформин Лонг, лекарственное средство должно быть отменено, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема ЛС Метформин Лонг. Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данное лекарственное средство противопоказано при грудном вскармливании.
При необходимости применения ЛС Метформин Лонг в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Монотерапия ЛС Метформин Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске возникновения гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств, диуретиков или нестероидных противовоспалительных средств.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния функции почек. Начальная доза должна быть не более одной таблетки в сутки, необходимо регулярно контролировать состояние функции почек.

ЛС Метформин Лонг не рекомендован для применения у детей и подростков.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 177 735612, 731156.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг или 750 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — левофлоксацина гемигидрат эквивалентно  левофлоксацину 500 мг или 750 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая  (RQ-112), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав  оболочки: инстакоат AQUA-III IA-III 40001 белый, железа оксид красный (Е 172) (для таблеток 500 мг), железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 500 мг и 750 мг).

Таблетки, овальные с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой персикового (для дозировки 500 мг) или желтого (для дозировки 750 мг) цвета с риской на одной стороне.

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные  препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код ATХ   J01MA12

Фармакокинетика

Всасывание — после приема внутрь левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Пиковые плазменные концентрации обычно достигаются через 1-2 часа после перорального приема препарата. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 500 мг левофлоксацина составляет приблизительно 99%. Устойчивые концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг один раз в сутки.

Пероральный прием препарата с пищей слегка удлиняет время достижения пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 1 час, также происходит незначительное снижение пиковых плазменных концентраций – приблизительно на 14%. Следовательно, левофлоксацин можно принимать  независимо от приема пищи.

Распределение — средний объем распределения левофлоксацина колеблется от 89 до 112 л после однократного и многократного приема дозы 500 мг, что свидетельствует о широком распространении препарата в тканях организма. Левофлоксацин также хорошо проникает в легочную ткань. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани обычно в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме и составляет приблизительно 2.4-11.3 мкг/мл через 24 часа после однократного приема пероральной дозы 500 мг. 24 — 38% левофлоксацина связывается преимущественно с альбуминами плазмы у человека.

При разовой дозе 250 и 500 мг Сmax в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет 2,7-3,0 мкг/мл и 5.2-6.9 мкг/мл, соответственно.

Метаболизм — левофлоксацин остается стереохимически стабильным в плазме и моче и в результате метаболизма не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин. Левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму. После приема внутрь менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде десметила и N-оксида, являющихся единственными метаболитами, обнаруженными у человека. Эти метаболиты обладают незначительной фармакологической активностью.

Выведение — в основном, в виде неизмененного вещества с мочой. Средний конечный период полувыведения из плазмы  колеблется от 6 до 8 часов после приема разовой или многократных доз. Средний общий клиренс препарата из организма и почечный клиренс составляют приблизительно 144-226 мл/мин и 95-142 мл/мин, соответственно.

Фармакодинамика

Лефлокс является L–изомером рацемической смеси офлоксацина, являющегося антибактериальным препаратом класса фторхинолонов. Антибактериальная активность лефлокса обусловлена, в основном, его L-изомером. Механизм действия лефлокса и других фторхинолонов заключается в подавлении ДНК-гиразы (бактериальной топоизомеразы II), фермента, необходимого для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) бактерий.

Лефлокс in vitro активен в отношении широкого ряда грамотрицательных и грамположительных  микроорганизмов.  В концентрациях, равных или немного превышающих ингибирующие концентрации, левофлоксацин часто проявляет бактерицидное действие. Фторхинолоны отличаются по химической структуре и механизму действия от бета-лактамных антибиотиков, поэтому могут быть активными в отношении бактерий, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам.

— острый синусит

— обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

— неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, раневые  инфекции

— неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей

— хронический простатит

По 250 или 500 мг принимать внутрь 1-2 раза в сутки.

Для лечения осложненных инфекций кожи и внутрибольничной пневмонии рекомендуется доза 750 мг один раз в сутки.

Режим дозирования при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина >50 мл/мин для лечения острого синусита препарат назначают в дозе 500 мг один раз в сутки. После введения начальной дозы 500 мг один раз в сутки, при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин, последующая дозировка составляет 250 мг каждые 24 часа; при клиренсе креатинина до 20 мл/мин (также при гемодиализе и перитонеальном диализе) последующая дозировка составляет 250 мг каждые 48 часов.

Максимальная разовая доза — 750 мг.

Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая 0,5-1 стаканом воды, независимо от приема пищи.

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенс-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз

  — удлинение интервала QT

— рабдомиолиз

— панцитопения, гемолитическая анемия

— повышенная чувствительность

— звон в ушах

— желтуха, случаи некроза печени вплоть до угрожающей жизни острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелым основным заболеванием

— боль в спине, груди и конечностях

— экстрапирамидальные симптомы и другие нарушения мышечной координации

— гиперсенситивный васкулит

— приступы порфирии у больных порфирией

Часто

— тошнота, диарея,  повышение уровня ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы,  гамма глутамилтранспептидазы (ГГТ))

Иногда

— анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

— зуд, сыпь

— головокружение, головная боль, повышенная сонливость, бессонница, раздражительность

— повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

— лейкопения, эозинофилия

— общая слабость (астения)

— головокружение (вертиго)

— размножение грибковой флоры и резистентных микроорганизмов

Редко

— крапивница

— бронхоспазм, одышка

— диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита

— приступы судорог, парестезия, тремор, психотическое состояние, депрессия, спутанность сознания,  ажитация, тревожность

— тахикардия, понижение  артериального давления

— тромбоцитопения, нейтропения

— поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

Очень редко

— отек Квинке,  анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции могут развиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

— гипогликемия, в частности, у больных диабетом

— нарушения зрения и слуха

— нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери

— разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия — эта побочная  реакция

  может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией

— гепатит

— острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

— агранулоцитоз

— психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями и действиями, галлюцинации

— сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия

— повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— эпилепсия

Фармакокинетика левофлоксацина не изменилась в клинически значимой степени, когда Лефлокс применялся вместе с лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ринитидин.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

— одновременное применение  хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или другими препаратами, снижающими церебральный судорожный порог может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога. В присутствие фенбуфена концентрация Лефлокса была на 13% выше, чем при приеме только Лефлокс.

—  период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при одновременном применении его  с  Лефлокса.

Комбинации, требующие осторожности:

— циметидин и пробенецид значительно оказывают воздействие на выведение Лефлокс. Данные средства снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24% и 34%, соответственно), так как циметидин и пробенецид могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих канальцевую секрецию, лечение Лефлокс следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

— лечение Лефлокс в комбинации с антагонистом витамина К (к примеру, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, вплоть до сильного. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К, нужно регулярно контролировать уровень протромбина и проводить  мониторинг протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО), которое определяется как отношение ПВ больного к ПВ контроля.

— лекарственные препараты способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Лефлокс.

С осторожностью препарат применяют при тяжелом церебральном атеросклерозе, эпилепсии, с травмой головы в анамнезе.

Необходимо употреблять жидкость в достаточном количестве для предотвращения высокой концентрации препарата в моче.

Почечная недостаточность

Левофлоксацин следует применять с осторожностью при почечной недостаточности.

При применении у лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.

При применении у больных с сахарным диабетом, левофлоксацин может вызвать гипогликемию и как следствие: «волчий аппетит», нервозность, испарину, дрожь.

Во избежание фотосенсибилизации больным не рекомендуется пребывать не солнце, солярий.

Особенности влияния препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными  механизмами

Левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты  (головокружение, снижение внимания), поэтому пациентам в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или опасными механизмами, а также выполнять другие действия, требующие быстрой реакции.

Симптомы:  спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение – симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT, возможно применение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Таваник не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.

По 5 или 10 таблеток (для дозировки 500 мг), по 5 таблеток (для дозировки 750 мг) упаковывают в контурную безячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

 По 1 (для обеих дозировок) контурной безячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше  250C

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд