Парацетамол-Алиум (Paracetamol-Alium)
💊 Состав препарата Парацетамол-Алиум
✅ Применение препарата Парацетамол-Алиум
Описание активных компонентов препарата
Парацетамол-Алиум
(Paracetamol-Alium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE01
(Парацетамол)
Лекарственная форма
| Парацетамол-Алиум |
Р-р д/инф. 10 мг/1 мл: фл. 100 мл рег. №: ЛП-005138 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Парацетамол-Алиум
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: маннитол — 38.5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 0.13 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид — до pH 5.0-6.0, вода д/и — до 1 мл.
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (1) (1-100) — ящики картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата
Парацетамол-Алиум
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — послеоперационные кровотечения; очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна — панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны психики: часто — бессонница, тревога.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).
Со стороны органа зрения: часто — периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко — бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко — боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, тризм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — олигурия; частота неизвестна — почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции: часто — пирексия, чувство усталости; редко — общее недомогание/слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — гипокалиемия, гипергликемия; редко — снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна — увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
С осторожностью
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Ацеталган
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Ифимол
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Парацетамол
(ИСТ-ФАРМ, Россия)
Парацетамол
(Химико-фармацевтический концерн МИР, Россия)
Парацетамол
(Ника Фармацевтика, Республика Беларусь)
Парацетамол
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Парацетамол
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Парацетамол Б. Браун
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия)
Парацетамол Каби
(FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия)
Парацимил
(ГРОТЕКС, Россия)
Все аналоги
Парацетамол-Алиум — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005138
Торговое наименование препарата
Парацетамол-Алиум
Международное непатентованное наименование
Парацетамол
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
На 1 мл:
|
Действующее вещество: |
|
|
Парацетамол |
10,0 мг |
|
Вспомогательные вещества: |
|
|
Маннитол |
38,5 мг |
|
Натрия гидрофосфата дигидрат |
0,13 мг |
|
Натрия гидроксид или |
|
|
Хлористоводородная кислота |
до pH 5,0-6,0 |
|
Вода для инъекций |
до 1 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ
N02BE
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.
Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия от 4 до 6 ч.
Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
У взрослых при однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2,0 г его фармакокинетика носит линейный характер.
Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1,0 г не отличается от биодоступности 2,0 г пропацетамола (содержит 1,0 г парацетамола).
Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1,0 г и составляет 30 мкг/мл.
Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1,0 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится почками после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.
Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5-2 ч, общий клиренс 18 л/ч.
У взрослых парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
У больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность при приеме парацетамола, поскольку индукция изофермента CYP2E1 приводит к увеличению образования гепатотоксичного метаболита парацетамола.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.
Показания:
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата в анамнезе.
— Тяжелая печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в активной стадии.
— Период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью:
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин),
— доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени),
— хронический алкоголизм,
— хроническое недоедание,
— анорексия,
— булимия,
— кахексия,
— гиповолемия,
— обезвоживание,
— период грудного вскармливания,
— пожилой возраст,
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:
Применение во время беременности
Клинический опыт внутривенного применения парацетамола у беременных ограничен. Однако эпидемиологические данные перорального применения не выявили нежелательных побочных эффектов у беременных и у плода/новорожденного. Ожидаемые данные влияния парацетамола при применении во время беременности не показали повышения риска возникновения пороков развития плода.
Репродуктивные исследования внутривенных форм парацетамола не проводились на животных. Однако подобные исследования парацетамола для перорального применения не показали развития фетотоксических побочных эффектов.
Тем не менее препарат Парацетамол-Алиум следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода. Рекомендованные дозы и длительность приема должны строго контролироваться.
Применение в период грудного вскармливания
При приеме парацетамола внутрь его небольшие количества экскретируются в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания.
Тем не менее парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приеме препарата в этот период.
Способ применения и дозы:
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объема. Разведенный раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон строго вертикально.
Как и в случае других растворов для инфузий, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат. Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьезному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом.
При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печеночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.
Дозы рассчитываются, исходя из массы тела пациента.
|
Масса тела пациента |
Доза парацетамола на одно применение |
Минимальный интервал |
Максимальная суточная доза* |
|
> 50 кг |
1 г, т.е. 1 флакон (100 мл) до 4-х раз в сутки |
4 часа |
Не более 4 г |
|
> 33 кг — ≤ 50 кг |
15 мг/кг, т.е. 1,5 мл/кг до 4-х раз в сутки |
4 часа |
≤ 60 мг/кг, но не более 3 г |
|
> 10 кг — ≤ 33 кг |
15 мг/кг, т.е. 1,5 мл/кг до 4-х раз в сутки |
4 часа |
≤ 60 мг/кг, но не более 2 г |
|
≤ 10 кг ** |
7,5 мг/кг, т.е. 0,75 мл/кг до 4-х раз в сутки |
4 часа |
≤ 30 мг/кг, максимальная суточная доза — не более 30 мг/кг |
* Максимальная суточная доза с учетом приема всех препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
** Безопасность и эффективность препарата для недоношенных детей не установлена.
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объемом вводимого препарата.
Во избежание ошибок при расчете доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата Парацетамол-Алиум раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.
У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объемов препарата.
Для того чтобы отмерить дозу препарата с учетом массы тела ребенка и необходимого объема, следует использовать шприцы объемом 5 мл или 10 мл.
Необходимый для введения пациенту объем препарата необходимо извлечь из флакона и развести в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы в соотношении один к десяти (один объем препарата в девяти объемах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 минут.
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза парацетамола должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг (не более 2 г/сутки) в следующих случаях:
— у взрослых с весом менее 50 кг;
— при хронических заболеваниях печени или компенсированных заболеваниях печени в активной стадии у взрослых, в особенности при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести;
— синдром Жильбера (семейная гипербилирубинемия);
— у пациентов с хроническим алкоголизмом;
— при нарушениях питания (низкие запасы печеночного глутатиона);
— у пациентов с обезвоживанием.
Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
|
очень часто |
≥ 1/10 |
|
часто |
от ≥ 1/100 до < 1/10 |
|
нечасто |
от ≥ 1/1000 до < 1/100 |
|
редко |
от ≥ 1/10000 до < 1/1000 |
|
очень редко |
< 1/10000 |
|
частота неизвестна |
не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
Со стороны кожных покровов:
Очень редко: покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: понижение артериального давления;
Очень редко: тахикардия.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Общего характера:
Редко: недомогание.
Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота.
Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При передозировке возможно нарушение функции печени (включая молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, пациентов с хроническим алкоголизмом, пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. В указанных выше случаях — может быть с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости, абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
Через 12-48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Лечение:
— Немедленная госпитализация;
— Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
— Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и N-ацетилцистеина в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения;
— Симптоматическое лечение;
— Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие:
Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенитоин) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени.
Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков гепатотоксичности.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.
Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сутки, не менее 4 суток) и кумаринов, включая варфарин, может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.
Особые указания:
Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.
Риск развития очень серьезных поражений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол-Алиум и других препаратов, содержащих парацетамол и пропацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом. Клинические симптомы и признаки поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно наблюдаются через 2 дня после приема препарата и достигают максимума, обычно, через 4-6 дней.
При приеме препарата Парацетамол-Алиум могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Парацетамол-Алиум и других препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол (как отпускаемых по рецепту врача, так и безрецептурных).
Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Парацетамол не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий, 10 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл в пластиковые флаконы с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности без колпачка или с защитным колпачком из полиэтилена или полипропилена, со шкалой объемов на боковой поверхности или без нее, с кольцом держателем на дне пластикового флакона или без него. На каждый флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону помещают в индивидуальную картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
или
От 1 до 100 флаконов помещают в ящики из гофрированного картона вместе с равным количеством инструкций по применению (для стационаров).
Условия хранения:
Хранить при температуре от 15 до 25 °С.
В защищенном от света месте.
Не охлаждать. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью»Производственная фармацевтическая компания «Алиум» (ООО «ПФК «Алиум»), Московская обл., г.о. Красногорск, с. Ангелово, тер. ПИР Алиум, влд. 1, к. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПФК «Алиум»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Paracetamol-Alium
Регистрационный номер
Торговое наименование
Парацетамол-Алиум
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.
Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5–10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия от 4 до 6 ч.
Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
У взрослых при однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2,0 г его фармакокинетика носит линейный характер.
Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1,0 г не отличается от биодоступности 2,0 г пропацетамола (содержит 1,0 г парацетамола).
Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1,0 г и составляет 30 мкг/мл.
Объём распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1,0 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).
У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом P450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится почками после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.
Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей 1,5–2 ч, общий клиренс 18 л/ч.
У взрослых парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80 %) и сульфата (20–30 %). Менее 5 % выводится в неизменённом виде.
При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
У больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность при приёме парацетамола, поскольку индукция изофермента CYP2E1 приводит к увеличению образования гепатотоксичного метаболита парацетамола.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5–2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.
Показания
Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата в анамнезе.
- Тяжёлая печёночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в активной стадии.
- Период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин),
- доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени),
- хронический алкоголизм,
- хроническое недоедание,
- анорексия,
- булимия,
- кахексия,
- гиповолемия,
- обезвоживание,
- период грудного вскармливания,
- пожилой возраст,
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности
Клинический опыт внутривенного применения парацетамола у беременных ограничен. Однако эпидемиологические данные перорального применения не выявили нежелательных побочных эффектов у беременных и у плода/новорождённого. Ожидаемые данные влияния парацетамола при применении во время беременности не показали повышения риска возникновения пороков развития плода.
Репродуктивные исследования внутривенных форм парацетамола не проводились на животных. Однако подобные исследования парацетамола для перорального применения не показали развития фетотоксических побочных эффектов.
Тем не менее препарат Парацетамол-Алиум следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода. Рекомендованные дозы и длительность приёма должны строго контролироваться.
Применение в период грудного вскармливания
При приёме парацетамола внутрь его небольшие количества экскретируются в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания.
Тем не менее парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приёме препарата в этот период.
Способ применения и дозы
Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.
Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Допускается дополнительное разведение 0,9 % раствором хлорида натрия или 5 % раствором декстрозы, дополнительно на ⅒ часть первоначального объёма. Разведённый раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.
Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят во флакон строго вертикально.
Как и в случае других растворов для инфузий, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат. Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьёзному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом.
При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печёночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.
Дозы рассчитываются, исходя из массы тела пациента.
| Масса тела пациента | Доза парацетамола на одно применение | Минимальный интервал | Максимальная суточная доза* |
|---|---|---|---|
| > 50 кг |
1 г, то есть 1 флакон (100 мл) до 4-х раз в сутки |
4 часа | Не более 4 г |
| >33 кг–≤50 кг |
15 мг/кг, то есть 1,5 мл/кг до 4-х раз в сутки |
4 часа | ≤ 60 мг/кг, но не более 3 г |
| >10 кг–≤33 кг |
15 мг/кг, то есть 1,5 мл/кг до 4-х раз в сутки |
4 часа | ≤60 мг/кг, но не более 2 г |
| ≤ 10 кг ** |
7,5 мг/кг, то есть 0,75 мл/кг до 4-х раз в сутки |
4 часа | ≤30 мг/кг, максимальная суточная доза — не более 30 мг/кг |
* Максимальная суточная доза с учётом приёма всех препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.
** Безопасность и эффективность препарата для недоношенных детей не установлена.
При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.
Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объём для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объём лекарственного препарата Парацетамол-Алиум раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.
У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объёмов препарата.
Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприцы объёмом 5 мл или 10 мл.
Необходимый для введения пациенту объём препарата необходимо извлечь из флакона и развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы в соотношении один к десяти (один объём препарата в девяти объёмах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 минут.
При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза парацетамола должна быть снижена или увеличен интервал между приёмами препарата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг (не более 2 г/сутки) в следующих случаях:
- у взрослых с весом менее 50 кг;
- при хронических заболеваниях печени или компенсированных заболеваниях печени в активной стадии у взрослых, в особенности при печёночной недостаточности лёгкой или средней степени тяжести;
- синдром Жильбера (семейная гипербилирубинемия);
- у пациентов с хроническим алкоголизмом;
- при нарушениях питания (низкие запасы печёночного глутатиона);
- у пациентов с обезвоживанием.
Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
| очень часто | ≥ 1/10 |
| часто | от ≥ 1/100 до < 1/10 |
| нечасто | от ≥ 1/1000 до < 1/100 |
| редко | от ≥ 1/10000 до < 1/1000 |
| очень редко | < 1/10000 |
| частота неизвестна | не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
Со стороны кожных покровов:
Очень редко: покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности «печёночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: понижение артериального давления;
Очень редко: тахикардия.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Общего характера:
Редко: недомогание.
Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отёк Квинке.
Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печёночная недостаточность, повышение активности «печёночных» ферментов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке возможно нарушение функции печени (включая молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, пациентов с хроническим алкоголизмом, пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. В указанных выше случаях — может быть с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приёма парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости, абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
Через 12–48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день.
Лечение:
- Немедленная госпитализация;
- Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки;
- Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и N-ацетилцистеина в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения;
- Симптоматическое лечение;
- Печёночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печёночных трансаминаз нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенитоин) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций при небольших передозировках.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени.
Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития признаков гепатотоксичности.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.
Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сутки, не менее 4 суток) и кумаринов, включая варфарин, может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.
Особые указания
Рекомендуется перевод пациента на пероральный приём обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.
Риск развития очень серьёзных поражений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол-Алиум и других препаратов, содержащих парацетамол и пропацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом. Клинические симптомы и признаки поражения печени (включая молниеносный гепатит, печёночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно наблюдаются через 2 дня после приёма препарата и достигают максимума, обычно, через 4–6 дней.
При приёме препарата Парацетамол-Алиум могут развиваться серьёзные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьёзных кожных реакций. Приём препарата должен быть прекращён при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный приём препарата Парацетамол-Алиум и других препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол (как отпускаемых по рецепту врача, так и безрецептурных).
Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Парацетамол не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Раствор для инфузий, 10 мг/мл.
По 100 мл в пластиковые флаконы с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности без колпачка или с защитным колпачком из полиэтилена или полипропилена, со шкалой объёмов на боковой поверхности или без неё, с кольцом держателем на дне пластикового флакона или без него. На каждый флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону помещают в индивидуальную картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
или
От 1 до 100 флаконов помещают в ящики из гофрированного картона вместе с равным количеством инструкций по применению (для стационаров).
Хранение
Хранить при температуре от 15 до 25 °C.
В защищённом от света месте.
Не охлаждать. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Алиум ПФК, ООО,
Российская Федерация
Производитель/организация, принимающая претензии:
ООО «ПФК «Алиум», Россия, 143442, Московская обл., г. о. Красногорск, с. Ангелово, тер. ПИР Алиум, влд. 1, к.1.
Тел./факс: (495) 646-28-68, (499) 429-01-93;
эл. почта: info@aliumpharm.ru
Действующее вещество
— парацетамол (paracetamol)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: маннитол — 38.5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 0.13 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид — до pH 5.0-6.0, вода д/и — до 1 мл.
100 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы (1) (1-100) — ящики картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
С осторожностью
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — послеоперационные кровотечения; очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна — панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны психики: часто — бессонница, тревога.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).
Со стороны органа зрения: часто — периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко — бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко — боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, тризм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — олигурия; частота неизвестна — почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции: часто — пирексия, чувство усталости; редко — общее недомогание/слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — гипокалиемия, гипергликемия; редко — снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна — увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Описание препарата Парацетамол-Алиум основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Основное
Аналоги
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Отзывы
Фотографии представлены в ознакомительных целях
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Рецептурный препарат
Общее описаниеЛекарственные средства
Форма выпускараствор для инфузий
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Прием во время беременности и кормления грудью
Способ применения и дозировка
Лекарственное взаимодействие
Производитель оставляет за собой право менять инструкцию и/или характеристики товара, внешний вид упаковки и комплектацию без предварительного уведомления торговой площадки.
Пока нет отзывов о данном товаре
Внимание! Указанная цена действительна только при заказе через сайт