Парацетамол-Альтфарм (Paracetamol-Altfarm) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Парацетамол-Альтфарм
✅ Применение препарата Парацетамол-Альтфарм
Описание активных компонентов препарата
Парацетамол-Альтфарм
(Paracetamol-Altfarm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE01
(Парацетамол)
Лекарственная форма
| Парацетамол-Альтфарм |
Супп. рект. 100 мг: 10 шт. рег. №: Р N003204/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Парацетамол-Альтфарм
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата
Парацетамол-Альтфарм
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — послеоперационные кровотечения; очень редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; частота неизвестна — панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); очень редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.
Со стороны психики: часто — бессонница, тревога.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме в высоких дозах).
Со стороны органа зрения: часто — периорбитальный отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, боль в груди, периферические отеки, артериальная гипертензия; редко — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель; очень редко — бронхоспазм (у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС).
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, диспепсия, вздутие живота; редко — боли в животе, тошнота, рвота; частота неизвестна — сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна — печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, тризм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — олигурия; частота неизвестна — почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции: часто — пирексия, чувство усталости; редко — общее недомогание/слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — гипокалиемия, гипергликемия; редко — снижение или увеличение протромбинового индекса; частота неизвестна — увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
С осторожностью
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Парацетамол-Альтфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003204/01
Торговое наименование препарата
Парацетамол-Альтфарм
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
Состав на 1 суппозиторий:
Активное вещество: парацетамол — 0,05 г, 0,10 г, 0,25 г или 0,5 г. Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твердый) — 0,75 г, 0,90 г, 0,75 г или 0,60 г.
Описание
Суппозитории от белого до белого с кремоватым или с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном срезе.
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее ненаркотическое средство
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 1,6 — 2,8 часа после введения препарата и составляет 2,6 — 5,6 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже, чем после приема внутрь.
Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 — 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.
Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.
Период полувыведения парацетамола составляет 2,0 — 4,0 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 — 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде.
У детей до 10 — 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.
Показания:
Препарат рекомендован для взрослых и детей с 1 месяца жизни (для детей с 1 до 3-х месяцев жизни — по назначению врача):
— В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и другихинфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
— Как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, артралгии, невралгии, альгодисменорее, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания:
— Повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
— Выраженные нарушения функции печении и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
— Детский возраст до 1 месяца жизни.
— Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.
С осторожностью:
— Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени);
— При беременности;
— В период кормления грудью;
— Детям до 3 месяцев;
— Пациентам пожилого возраста;
— При алкоголизме;
— При доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);
Способ применения и дозы:
Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.
Дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет:
Средняя разовая доза 500 мг 1 — 4 раза в сутки; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г.
Дозировка для детей:
Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность назначения 1 — 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не более 60 мг/кг массы тела ребенка.
Примерная схема дозирования суппозиториев для детей в зависимости от возраста:
|
Возраст ребенка |
Разовая доза |
Суточная доза |
|
1 — 3 мес. |
50 мг (по рекомендации врача) |
|
|
3-6 мес. |
50 мг |
150 мг |
|
6 -12 мес. |
50 мг- 100 мг |
150 мг-200 мг |
|
1 — 2 лет |
50 мг -100 мг |
200 мг — 300 мг |
|
2-6 лет |
100 мг-250 мг |
300 мг — 600 мг |
|
6-8 лет |
250 мг |
500 мг — 750 мг |
|
8-12 лет |
250 мг |
750 мг |
|
12 — 15 лет |
250 мг |
750 мг — 1000 мг |
Доза для детей от 1 месяца до 3 месяцев определяется индивидуально врачом. Длительность лечения без консультации врача не более 3-х дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.
Побочные эффекты:
Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Передозировка:
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 — 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8 — 9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие:
При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
Не рекомендуется сочетание с гепатотоксическими препаратами, антикоагулянтами, снотворными, транквилизаторами, антидепрессантами.
Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) за счет вытеснения этих соединений из связи с белками плазмы.
Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Парацетамол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС, этанола.
Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта «первого прохождения» через печень, повышает клиренс парацетамола. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты, противосудорожные средства (фенитоина), трициклические антидепрессанты, эстрогенсодержащие контрацептивы, бутадион, а также алкоголь и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин увеличивают период полувыведения парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Кортикостероиды могут увеличивать риск возникновения побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Парацетамол снижает эффективность гипотензивных средств, диуретиков, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Парацетамол тормозит почечную экскрецию лития, метотрексата, аминогликозидов, дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего школьного возраста и пожилых), повышает концентрацию этих соединений в крови и увеличивает их токсичность.
Кофеин, кодеин, ацетилсалициловая кислота могут уменьшить токсичность и усилить анальгезирующее действие парацетамола.
Метоклопрамид и домперидон ускоряют всасывание, а холестерин уменьшает скорость всасывания парацетамола. Задержку действия препарата вызывают атропин, петидин и другие спазмолитики.
Под воздействием парацетамола время выведения левомицетина увеличивается в 5 раз.
Особые указания:
Препарат Парацетамол-Альтфарм суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Детям до 3-х месячного возраста и женщинам во время беременности, суппозитории назначаются только по рекомендации врача.
Если состояние пациента не улучшается в течение 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.
При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.
Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не наблюдалось.
Форма выпуска/дозировка:
Суппозитории ректальные по 50 мг; 100 мг; 250 мг; 500 мг.
Упаковка:
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Альтфарм» (ООО «Альтфарм»), 142073, Московская обл., Домодедовский район, дер. Судаково, д/о «Лесное», Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Альтфарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Парацетамол |
 |
Состав на 1 суппозиторий: Активное вещество: Парацетамол — 0,10 г. Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твердый) — 0,90 г. |
 |
Анальгетики-антипиретики — производные пара-аминофенола |
 |
ПроизводителиАльтфарм(Россия) |
 |
Показания к применению Парацетамол-Альтфарм суппозитории 100мгПрепарат рекомендован для взрослых и детей с 1 месяца жизни (для детей с 1 до 3-х месяцев жизни — по назначению врача): в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела; как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, артралгии, невралгии, альгодисменорее, боли при травмах и ожогах. |
 |
Способ применения и дозировка Парацетамол-Альтфарм суппозитории 100мгПрепарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник. Дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет: Средняя разовая доза 500 мг 1 — 4 раза в сутки; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г. Дозировка для детей: Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацета-мола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность назначения 1 — 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не более 60 мг/кг массы тела ребенка. Примерная схема дозирования суппозиториев для детей в зависимости от возраста: Возраст ребенка 1-3 мес, разовая доза 50 мг (по рекомендации врача). Возраст ребенка 3 -6 мес, разовая доза 50 мг, суточная доза 150 мг. Возраст ребенка 6-12 мес, разовая доза 50 — 100 мг, суточная доза 150 — 200 мг.Возраст ребенка 1-2 лет, разовая доза 50 — 100 мг, суточная доза 200 — 300 мг. Возраст ребенка 2- 6 лет, разовая доза 100 — 250 мг, суточная доза 300 — 600 мг. Возраст ребенка 6- 8 лет, разовая доза 250 мг, суточная доза 500- 750 мг. Возраст ребенка 8-12 лет, разовая доза 250 мг, суточная доза — 750 мг. Возраст ребенка 12- 15 лет, разовая доза 250 мг, суточная доза 750 мг -1000 мг. Доза для детей от 1 месяца до 3 месяцев определяется индивидуально врачом. Длительность лечения без консультации врача не более 3-х дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболи-вающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом |
 |
Противопоказания Парацетамол-Альтфарм суппозитории 100мгПовышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата. Выраженные нарушения функции печении и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Детский возраст до 1 месяца жизни. Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке. С осторожностью: препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени); при беременности; в период кормления грудью; детям до 3 месяцев; пациентам пожилого возраста; при алкоголизме; при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера). |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Nа+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта. Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 1,6 — 2,8 часа после введения препарата и составляет 2,6 — 5,6 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже, чем после приема внутрь. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 — 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы. Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов. Период полувыведения парацетамола составляет 2,0 — 4,0 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых па-циентов. Через 24 часа после приема 85 — 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3 % в неизменном виде. У детей до 10 — 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются. |
 |
Побочное действие Парацетамол-Альтфарм суппозитории 100мгВозможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. |
 |
ПередозировкаСимптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 — 48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Лечение: введение донаторов SН-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8 — 9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. |
 |
Взаимодействие Парацетамол-Альтфарм суппозитории 100мгПри одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.Не рекомендуется сочетание с гепатотоксическими препаратами, антикоагулянтами, снотворными, транквилизаторами, антидепрессантами. Парацетамол может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) за счет вытеснения этих соединений из связи с белками плазмы. Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Парацетамол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС, этанола. Длительный прием противосудорожных препаратов вызывает повышение активности печеночных ферментов, что усиливает интенсивность эффекта «первого прохождения» через печень, повышает клиренс парацетамола. Это может препятствовать достижению терапевтического уровня концентрации парацетамола в крови. Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты, противосудорожные средства (фенитоина), трициклические антидепрессанты, эстрогенсодержащие контрацептивы, бутадион, а также алкоголь и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Барбитураты, трициклические антидепрессанты, рифампицин увеличивают период полувыведения парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Кортикостероиды могут увеличивать риск возникновения побочных эффектов в желудочно-кишечном тракте. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефро-патии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Парацетамол снижает эффективность гипотензивных средств, диуретиков, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Парацетамол тормозит почечную экскрецию лития, метотрексата, аминогликозидов, дигоксина при нарушении функции почек (особенно у детей младшего школьного возраста и пожилых), повышает концентрацию этих соединений в крови и увеличивает их токсичность. Кофеин, кодеин, ацетилсалициловая кислота могут уменьшить токсичность и усилить анальгезирующее действие парацетамола. Метоклопрамид и домперидон ускоряют всасывание, а холестерин уменьшает скорость всасывания парацетамола. Задержку действия препарата вызывают атропин, петидин и другие спазмолитики. Под воздействием парацетамола время выведения левомицетина увеличивается в 5 раз. |
 |
Особые указанияПрепарат Парацетамол-Альтфарм суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол. Детям до 3-х месячного возраста и женщинам во время беременности, суппозитории назначаются только по рекомендации врача. Если состояние пациента не улучшается в течение 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Препарат искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени. Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.Не следует применять препарат у пациентов с диареей.Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами: влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не наблюдалось. |
 |
Условия храненияХранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. |
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Парацетамол-Альтфарм (суппозитории ректальные, 500 мг)
Дата последней актуализации: 15.06.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Альтфарм
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov, product monograph.
Фармакологическая группа
Фармакология
Жаропонижающее ненаркотическое анальгетическое средство, не относящееся к производным салициловой кислоты.
Механизм действия
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола неизвестен, но считается, что в первую очередь он оказывает центральное действие.
Фармакодинамика
В исследованиях на животных и у человека показано, что парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Разовые дозы парацетамола до 3000 мг и многократные дозы 1000 мг каждые 6 ч в течение 48 ч не оказывают значительного влияния на агрегацию тромбоцитов. Парацетамол не оказывает немедленное или отсроченное воздействие на гемостаз мелких сосудов. Клинические исследования с участием как здоровых субъектов, так и пациентов с гемофилией не показали значимого изменения времени кровотечения после перорального приема многократных доз парацетамола.
Фармакокинетика
Распределение
Хорошо всасывается. Tmax в плазме крови достигается через 30–120 мин.
В терапевтических дозах связывание парцетамола с белками плазмы низкое (от 10 до 25%). Парацетамол распределяется в большинстве тканей тела, за исключением жировой.
Метаболизм и выведение
Парацетамол в первую очередь метаболизируется в печени, метаболизм описывается уравнением первого порядка и происходит по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с сульфатной группой и окисление с участием CYP450, в первую очередь CYP2E1, с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетил-п-бензохинонимин). В терапевтических дозах промежуточный метаболит подвергается быстрой конъюгации с глутатионом и дальнейшему превращению с образованием конъюгатов с цистеином и меркаптуровой кислотой.
Метаболиты парацетамола в основном выводятся с мочой. Менее 5% выводится с мочой в виде неконъюгированного (свободного) парацетамола и более 90% введенной дозы выводится в течение 24 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Завершено долгосрочное исследование оценки канцерогенного потенциала парацетамола на мышах и крысах. В двухлетних исследованиях крысы F344/N и мыши B6C3F1 получали пищу, содержащую парцетамол в количестве до 6000 млн−1. У самок крыс продемонстрированы неоднозначные доказательства канцерогенной активности на основе увеличения заболеваемости мононуклеарным лейкозом при дозе 4 г/сут, составляющей 0,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела. В то же время не было доказательств канцерогенной активности у самцов крыс (0,7 МРДЧ) или мышей (1,2–1,4 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Парацетамол не показал мутагенности в тесте обратных мутаций у бактерий (тест Эймса). В то же время парацетамол показал положительный результат в in vitro тесте анализа генных мутаций клеток лимфомы мышей и в in vitro тесте анализа хромосомных аберраций в лимфоцитах человека. Сообщалось о кластогенности парацетамола при введении его в дозе 1500 мг/кг/сут в экспериментальной модели крыс (3,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). В то же время кластогенность не наблюдалась при дозе 750 мг/кг/сут (1,8 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), что дает основание предположить наличие порога эффекта.
В исследованиях, проведенных в США в рамках Национальной токсикологической программы, оценка фертильности была завершена на мышах линии Вебстер путем непрерывного изучения разведения животных. Не выявлено влияния на фертильность у мышей, которым вводили до 1,7 МРДЧ парацетамола в расчете на площадь поверхности тела. Хотя не обнаружено влияния на подвижность сперматозоидов или плотность спермы в эпидидимисе, наблюдалось значительное увеличение доли аномалий спермы у мышей, потреблявших парацетамол в дозе, составляющей 1,7 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), уменьшение количества пар, дающих пятый помет при этой дозе, что дает возможность предположить кумулятивную токсичность при длительном введении парацетамола в дозе, близкой к верхнему пределу суточного дозирования.
Опубликованные данные, полученные на грызунах, указывают, что пероральное применение парацетамола у самцов животных в дозе, составляющей 1,2 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), приводит к снижению веса яичек, сперматогенеза, фертильности и уменьшению участков имплантации у самок, получавших аналогичную дозу. Предположительно, эти эффекты усиливаются с увеличением продолжительности введения парацетамола. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
Клинические исследования
Острая боль у взрослых
Эффективность парацетамола при лечении острой боли у взрослых оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью.
В исследовании 1 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо у 101 пациента с умеренной и сильной болью после полной замены тазобедренного или коленного сустава. Парацетамол статистически превосходил плацебо в уменьшении интенсивности боли в течение 24 ч.
В исследовании 2 оценивалась анальгетическая эффективность многократных доз парацетамола 1000 мг каждые 6 ч или 650 мг каждые 4 ч в течение 24 ч по сравнению с плацебо при лечении 244 пациентов с умеренной и сильной послеоперационной болью после абдоминальной лапароскопической операции. У пациентов, получавших парацетамол, наблюдалось статистически значимое снижение интенсивности боли в течение 24 ч по сравнению с плацебо.
Лихорадка у взрослых
Эффективность парацетамола в дозе 1000 мг при лечении лихорадки у взрослых оценивалась в одном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Исследование с участием 60 здоровых добровольцев с лихорадкой, вызванной эндотоксином, продолжалось 6 ч с применением однократной дозы. Статистически значимый жаропонижающий эффект парацетамола был продемонстрирован в течение 6 ч, в сравнении с плацебо.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной (головная боль, боль в мышцах, спине, слабая боль при артрите, зубная боль, боль при менструации, боли в горле, при растяжении связок); лихорадка, связанная с простудой, гриппом, после вакцинации.
Противопоказания
Гиперчувствительность; тяжелая печеночная недостаточность, тяжелые заболевания печени в стадии обострения.
Ограничения к применению
Печеночная недостаточность, заболевания печени, алкоголизм, хроническая недостаточность питания, тяжелая гиповолемия (например, в результате обезвоживания или кровопотери), тяжелые нарушения функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Исследования по пероральному применению парацетамола у беременных женщин не проводились, однако эпидемиологические данные о пероральном применении ацетаминофена у беременных женщин показывают отсутствие повышенного риска серьезных врожденных пороков развития. Исследования репродуктивной функции с в/в введением парацетамола проводились на животных, и неизвестно, может ли парацетамол вызвать повреждение плода при введении беременной женщине. Парацетамол при беременности следует назначать только в случае крайней необходимости.
Проспективное популяционное исследование с большой выборочной когортой, включавшее данные 26424 женщин, родивших живого ребенка в результате одноплодной беременности и получавших перорально парацетамол в I триместре беременности, указывает на отсутствие повышенного риска врожденных пороков развития по сравнению с контролем (дети, не подвергавшиеся пренатальному воздействию парацетамола). Частота врожденных пороков развития (4,3%) была сопоставима с таковой в общей популяции.
Проспективное популяционное исследование, проведенное методом случай-контроль, показало, что у 11610 детей, подвергшихся пренатальному воздействию парацетамола в течение I триместра беременности, отсутствовал повышенный риск развития серьезных врожденных дефектов по сравнению с 4500 детьми в контрольной группе. Другие эпидемиологические исследования показали аналогичные результаты.
Отсутствуют данные адекватных и хорошо контролируемых исследований по применению парацетамола во время родов и родоразрешения, поэтому в этих случаях его следует использовать только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах после приема внутрь, исследования с в/в формой парацетамола не проводились. На основании данных, полученных от более 15 кормящих матерей, расчетная дневная доза парацетамола, получаемая младенцем, составляет примерно 1–2% материнской. Имеется задокументированное сообщение о возникновении сыпи у младенца, находившегося на грудном вскармливании, эта реакция прошла, когда мать прекратила прием парацетамола, и снова возникла, когда она возобновила его применение. Следует соблюдать осторожность при применении парацетамола при кормлении грудью.
Побочные действия
Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются в другом разделе описания (см. «Меры предосторожности»): поражение печени, серьезные кожные реакции, аллергия и гиперчувствительность.
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частота наблюдаемых в разных исследованиях побочных реакций не может напрямую сравниваться и может не отражать частоту, наблюдающуюся на практике.
Взрослые
В ходе клинических исследований парацетамол получили в общем 1020 взрослых пациентов, в т.ч. 37,3% (n=380) 5 и более доз и 17% (n=173) более 10 доз. Большинство пациентов получали парацетамол в дозе 1000 мг каждые 6 ч, 13,1% (n=134) пациентов получали парацетамол в дозе 650 мг каждые 4 ч.
В таблице 1 приведены все побочные реакции, возникшие у взрослых пациентов, получавших парацетамол или плацебо в многократных дозах, в плацебо-контролируемых клинических исследованиях с частотой ≥3% и чаще, чем в группе плацебо. Наиболее часто у взрослых пациентов, получавших парацетамол (частота ≥5% и чаще, чем в группе плацебо), развивались такие побочные реакции, как тошнота, рвота, головная боль и бессонница.
Таблица 1
Побочные реакции, связанные с лечением, встречавшиеся с частотой ≥3% у пациентов, получавших парацетамол, и чаще, чем в группе плацебо, в плацебо-контролируемых исследованиях с многократными дозами
| Системно-органный класс | Парацетамол (n=402), n (%) | Плацебо (n=379), n (%) |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Тошнота | 138 (34) | 119 (31) |
| Рвота | 62 (15) | 42 (11) |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
| Пирексия1 | 22 (5) | 52 (14) |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головная боль | 39 (10) | 33 (9) |
| Нарушения психики | ||
| Бессонница | 30 (7) | 21 (5) |
1 Данные по частоте развития пирексии включены для предупреждения практикующих врачей о том, что антипиретическое действие парацетамола может маскировать лихорадку.
Другие побочные реакции, наблюдавшиеся во всех клинических исследованиях (n=1020) с применением парацетамола у взрослых и возникавшие с частотой как минимум 1% и чаще, чем в группе у плацебо (n=525), перечислены ниже.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, боль в месте введения, периферический отек.
Данные лабораторных исследований: повышение уровня АСТ, патологические дыхательные шумы.
Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, тризм.
Нарушения психики: тревога.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, гипотензия.
Дети
В целом 355 педиатрических пациентов (47 новорожденных, 64 младенца, 171 ребенок и 73 подростка) получали парацетамол в ходе исследований с активным контролем (n=250) и открытых клинических исследований (n=225), в т.ч. 59,7% (n=212) получили 5 и более доз и 43,1% (n=153) — более 10 доз. Пациенты получали парацетамол в дозах до 15 мг/кг каждые 4, 6 или 8 ч. Максимальная экспозиция составила 7,7; 6,4; 6,8 и 7,1 дня у новорожденных, младенцев, детей и подростков соответственно.
Наиболее частыми побочными действиями (частота ≥5%) у педиатрических пациентов, получавших парацетамол, были тошнота, рвота, запор, зуд, возбуждение и ателектаз.
Другие дополнительные побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях парацетамола с участием детей (n=355), которые отмечались с частотой не менее 1%, приведены ниже.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны сердца: тахикардия.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в месте инъекции, периферический отек, пирексия.
Данные лабораторных исследований: повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны обмена веществ и питания: гипоальбуминемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперволемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные спазмы, боль в конечности.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Нарушения психики: бессонница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: олигурия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: отек легких, гипоксия, плевральный выпот, стридор, хрипы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: периорбитальный отек, сыпь.
Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, гипотензия.
Взаимодействие
Влияние других ЛС на парацетамол
ЛС, которые индуцируют или регулируют изофермент CYP2E1, могут изменять метаболизм парацетамола и усиливать его гепатотоксическое действие. Клинические последствия этих эффектов не установлены. Воздействие этанола комплексное, потому что чрезмерное употребление алкоголя может индуцировать CYP450, но этанол также действует как конкурентный ингибитор метаболизма парацетамола.
Пробенецид. Пробенецид вызывает почти двукратное снижение клиренса парацетамола, подавляя его конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Следует рассмотреть возможность снижения дозы парацетамола при сопутствующем применении пробенецида.
Дифлунизал. Одновременное применение дифлунизала и парацетамола у здоровых добровольцев приводило к значительному увеличению уровня парацетамола в плазме крови (50%). Парацетамол не влиял на уровень дифлунизала в плазме. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с дифлунизалом и назначении более высоких доз парацетамола.
Ингибиторы тирозинкиназы. Иматиниб и сорафениб ингибируют глюкуронирование парацетамола in vitro. Однако клинический эффект не был продемонстрирован в исследованиях. Системное воздействие парацетамола может быть увеличено при одновременном применении с ингибиторами тирозинкиназы. Пациентам с нарушением функции печени или с риском гепатотоксичности рекомендуется соблюдать осторожность.
Бусульфан. Бусульфан выводится из организма посредством конъюгации с глутатионом. Одновременное применение с парацетамолом может привести к снижению клиренса бусульфана.
Антикоагулянты. Было показано, что длительное пероральное применение парацетамола в дозе 4000 мг/сут вызывает увеличение МНО у некоторых пациентов, которые получали варфарин натрия в качестве антикоагулянта. Поскольку отсутствуют исследования по оценке кратковременного применения парацетамола у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, в этих случаях может потребоваться более частая оценка МНО.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке парацетамола самым серьезным побочным эффектом является дозозависимый потенциально смертельный некроз печени. Также могут возникнуть некроз почечных канальцев, гипогликемическая кома и тромбоцитопения. Уровень парацетамола в плазме крови >300 мкг/мл через 4 ч после перорального приема был связан с повреждением печени у 90% пациентов, минимальное повреждение печени ожидается, если уровень его в плазме через 4 ч будет <150 мкг/мл или <37,5 мкг/мл через 12 ч после приема внутрь. Ранние симптомы потенциально гепатотоксической передозировки могут включать тошноту, рвоту, повышенное потоотделение и общее недомогание. Клинические и лабораторные признаки гепатотоксичности могут не проявляться в течение 48–72 ч после приема внутрь.
Лечение: при подозрении на передозировку парацетамола необходимо по возможности скорее определить уровень парацетамола в сыворотке крови, но не ранее чем через 4 ч после перорального приема. Функциональные пробы печени следует сделать сразу и затем повторять их с интервалом 24 ч. Как можно скорее нужно ввести антидот (N-ацетилцистеин). Для принятия решения о продолжении введения антидота можно использовать данные номограммы Румака-Мэтью. Линия лечения на этой номограмме эквивалентна уровню 150 мкг/мл через 4 ч и 37,5 мкг/мл через 12 ч. Если уровень парацетамола в сыворотке выше линии лечения, необходимо провести полный курс лечения антидотом. Терапию антидотом прекращают, если уровень парацетамола ниже линии лечения.
Способ применения и дозы
Ректально, режим дозирования и продолжительность применения зависят от показания и возраста пациента.
Меры предосторожности
Поражение печени
Введение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к поражению печени, включая риск развития печеночной недостаточности и смерти (см. «Передозировка»). Нельзя превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу парацетамола. Максимальная рекомендуемая суточная доза парацетамола включает все пути введения и все сопутствующие ЛС, содержащие парацетамол, включая комбинированные.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении парацетамола пациентам со следующими состояниями: печеночная недостаточность или острое заболевание печени, алкоголизм, хроническое недоедание, тяжелая форма гиповолемии (например, из-за обезвоживания или кровопотери) или тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ≤30 мл/мин).
Серьезные кожные реакции
В редких случаях парацетамол может вызывать тяжелые кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут привести к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках тяжелой кожной реакции, и применение парацетамола должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи или любой другой реакции гиперчувствительности.
Ошибки дозирования
Необходимо соблюдать осторожность при применении парацетамола в разных лекарственных формах, чтобы избежать ошибок дозирования, которые могут привести к случайной передозировке и смерти. В частности, нельзя сравнивать дозы в миллиграммах (мг) и миллилитрах (мл), превышать общую суточную дозу парацетамола из всех источников его поступления, а также необходимо учитывать массу тела пациента.
Аллергия и гиперчувствительность
Имеются пострегистрационные сообщения о реакциях гиперчувствительности и анафилаксии, связанных с применением парацетамола. Клинические признаки включали отек лица, рта и горла, респираторный дистресс-синдром, крапивницу, сыпь и зуд. Редко поступали сообщения о жизнеугрожающей анафилаксии, требующей неотложной медицинской помощи. Необходимо немедленно прекратить применение парацетамола при появлении симптомов, связанных с аллергией или гиперчувствительностью. Противопоказано применять парацетамол у пациентов с аллергией на него.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения парацетамола для лечения острой боли и лихорадки у педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше подтверждается данными адекватных и хорошо контролируемые исследований, выполненых с участием взрослых пациентов. Дополнительные данные по безопасности и фармакокинетике были собраны у 355 педиатрических пациентов всех возрастов, от недоношенных новорожденных (постменструальный возраст ≥32 нед) до подростков. Эффективность парацетамола для лечения острой боли и лихорадки детей младше 2 лет не изучалась.
Пожилой возраст. Из общего числа участников клинических исследований парацетамола 15% были в возрасте 65 лет и старше, а 5% — в возрасте 75 лет и старше. В целом не наблюдалось различий в безопасности или эффективности у этих субъектов и пациентов более молодого возраста, однако нельзя исключать повышенную чувствительность у некоторых пожилых людей.
Печеночная недостаточность. Парацетамол противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелым острым заболеванием печени, и следует соблюдать осторожность при применении его у пациентов с печеночной недостаточностью или острым заболеванием печени. Может быть оправдано уменьшение общей суточной дозы парацетамола.
Почечная недостаточность. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) может быть оправдано увеличение интервала дозирования и уменьшение общей суточной дозы парацетамола.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.