Парацетамол раствор инструкция по применению для детей

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 12.01.2021

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Список кодов МКБ-10

Состав
на одну таблетку

Действующее вещество:
парацетамол — 200,00 мг или 500,00 мг

Вспомогательные вещества:
повидон К‑17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) —
5,36 мг или 13,40 мг, крахмал картофельный — 10,70 мг или
26,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,20 мг или
5,50 мг, кальция стеарат — 1,74 мг или 4,35 мг

Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Абсорбция
— высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. ТC_max
достигается через 0,5–2 ч;
C_max
— 5–20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное
молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме
достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизм.
Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с
глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17%
подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных
метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных
метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать
ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата
также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент
CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола
и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии
конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает
глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч.
недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты
парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой
фармакологической (в т. ч.
токсической) активностью.

Выведение.
Период полувыведения (T_1/2)
— 1–4 ч.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в
неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и
увеличивается период полувыведения.

Ненаркотический
анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в
центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В
воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на
циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие
противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез
простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него
отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и
слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Жаропонижающее
средство при острых респираторных заболеваниях и других
инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением
температуры тела.

Обезболивающее
средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия,
миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при
травмах и ожогах.

—       
Повышенная
чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

—       
тяжелые
нарушения функции печени или почек;

—       
детский возраст
до 3 лет
или до 6 лет
(определяется дозировкой).

С осторожностью

Почечная
и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести,
доброкачественные гипербилирубинемии (в т. ч.
синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас
глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени,
алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

В
этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол
проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не
было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности
или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода.
Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно
использовать минимальные эффективные дозы с максимально коротким курсом.

В
небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было
установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при
грудном вскармливании.

Внутрь,
с большим количеством жидкости, через 1–2 ч
после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления
действия).

Взрослые
(включая пожилых) и дети старше 12 лет
(масса тела более 40 кг)
500 мг–1 г
до 4 раз
в сутки, если необходимо. Разовая доза — 500 мг (в дозе 500 мг — 1 таблетка;
в дозе 200 мг — 2 и 1/4 таблетки). Максимальная разовая доза — 1 г
(в дозе 500 мг
— 2 таблетки;
в дозе 200 мг — 5 таблеток).
Максимальная суточная доза — 4 г
(в дозе 500 мг
— 8 таблеток;
в дозе 200 мг — 20 таблеток). Интервал между приемами — не менее
4 часов.

Дети от 3 до 12 лет

Дозу
рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

Максимальная
разовая доза — 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная
суточная доза — 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами — не менее
4 часов.

Максимальная
суточная доза для детей старше 3–6 лет — 1000 мг (в дозе 500 мг
— 2 таблетки; в дозе 200 мг — 5 таблеток), 6–9 лет —
1500 мг (в дозе 500 мг — 3 таблетки; в дозе 200 мг — 7 и
1/2 таблетки), 9–12 лет — 2000 мг (в дозе 500 мг — 4 таблетки;
в дозе 200 мг — 10 таблеток).

У
взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве
обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего
средства без назначения и наблюдения врача.

У
детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и
наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.

У
пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с
печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и
при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.

Не
превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для
достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее
4 ч. Препарат не должен приниматься одновременно с другими
парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или
продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

В
рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные
побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения
препарата.

Нежелательные
реакции (HP) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA
и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко
(≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна
(частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто:
послеоперационные кровотечения;

Очень редко:
анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая
анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические
реакции (в т. ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);

Очень редко:
острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Нарушения психики

Часто: бессонница,
тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Частота неизвестна:
дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме
высоких доз).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: периорбитальный
отек.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, боль
в груди.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: периферические
отеки, гипертензия;

Редко: снижение
артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Часто: диспноэ,
патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы,
одышка, кашель;

Очень редко:
бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и
другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, запор,
диспепсия, вздутие живота;

Редко: боль в животе,
тошнота, рвота;

Частота неизвестна:
сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение
активности печеночных ферментов;

Частота неизвестна: печеночная
недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: экзантема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечные
спазмы, тризм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: олигурия;

Частота неизвестна:
почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит,
папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: пирексия,
чувство усталости;

Редко: общее
недомогание/слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований

Часто: гипокалиемия,
гипергликемия;

Редко: снижение или
увеличение протромбинового индекса;

Частота неизвестна:
увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному
синдрому).

При
возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием
парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

Если
Вы или ребенок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приема
парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Индукторы
микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества
(например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические
средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность
парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах
парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает
эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин,
следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Снижает
эффективность урикозурических лекарственных средств.

Хлорамфеникол

Парацетамол
может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

Зидовудин

Парацетамол
может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует
контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно
лишь после консультации врача.

Пробенецид

Пробенецид
уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы
парацетамола.

Непрямые антикоагулянты

Многократный
прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный
эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения
(МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола
(особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и
производных кумарина.

Нерегулярный
прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Пропантелин
и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость
всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид
и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно,
начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Длительное
применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол
способствует развитию острого панкреатита.

Длительное
совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития
«анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления
терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное
длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск
развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную
концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные
препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Симптомы.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после
приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота,
рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или)
абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении
взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз
гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной
недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут
привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более
парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска
(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном,
рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые
являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом,
дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция,
голодание, кахексия).

Через
12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности
микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и
снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени
проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают
максимума на 4–6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у
пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных
хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у
пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом
может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический
гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях
передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться
энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения,
гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной
недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого
является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в
моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое
поражение печени может отсутствовать.

Отмечались
случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение. Немедленная
госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных
первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно
обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в
плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более
ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности
микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем —
каждые 24 ч. Введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза
глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые
8 часов.

Симптоматическое лечение.
В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и
прием энтеросорбентов (активированный уголь и т. п.). В большинстве
случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение
1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки.
Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов
после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости
вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента
в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении
дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в
введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации
парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение
пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема
парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического
центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Если
при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль
становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

При
продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более
3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, поэтому необходимо
соблюдать меры предосторожности.

Дефицит
глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза,
ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого
поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции
печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне
истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у
пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени
возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Прием парацетамола
оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном
определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения
необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния
печени. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный
экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении
сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть
прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента
острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.

Не
принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Во
избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с
приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому
потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют
данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими
механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется
соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении
автотранспортом или другими механизмами.

Таблетки
200 мг и 500 мг.

По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым
покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых
упаковок лекарственных средств.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

По
50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок вместе с
равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

По
50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок вместе с
равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного
картона (для стационаров).

По
50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных ячейковых упаковок вместе с
равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного
картона (для стационаров).

В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.

действующее вещество – парацетамол;

100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота разведенная.

Прочие анальгетики и антипиретики. Анилиды.

Код АТС: N02BE01

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.

Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут. Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Полимерный контейнер 100 мл содержит разовую дозу парацетамола, рекомендуемую для применения у взрослых пациентов, детей и подростков с массой тела > 50 кг.

Таблица 1. Дозирование на основе массы тела пациента

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.

** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов.

*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.

Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.

Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Пациенты с массой тела <10 кг:

Раствор для инфузий 10 мг/мл не подходит данной группе пациентов, так как из-за малого объема лекарственного средства не может быть обеспечено 15-минутное введение. Применяют разведенный раствор.

Разовую дозу лекарственного средства, в соответствии с массой тела пациента, отбирают из полимерного контейнера при помощи шприца объемом 5 мл или 10 мл. В любом случае разовая доза не должна превышать 7,5 мл раствора для инфузий 10 мг/мл.

Необходимый для введения объем раствора для инфузий 10 мг/мл разводят в 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы до 1/10 (один объем раствора для инфузий 10 мг/мл на девять объемов растворителя) и вводят посредством инфузии длительностью 15 минут. Для рекомендаций по дозированию пользователю следует руководствоваться инструкцией по медицинскому применению.

Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной эмболии.

Особенности применения

Соблюдайте осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозировки.

Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже.

Таблица 2. Побочное действие парацетамола

Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы в ходе клинических испытаний (боль и жжение).

Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения лечения.

С неизвестной частотой сообщалось о случаях эритемы, приливов, зуда, тахикардии.

Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:

• у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;

• в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.

Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.

Чрезвычайные меры

• Немедленная госпитализация.

• Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы.

• Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC) внутривенно или перорально, по возможности, в течение первых 10 часов. Введение NAC по прошествии 10 часов также может обеспечить некоторую степень защиты, но в этом случае потребуется длительное лечение.

• Симптоматическое лечение.

• Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение одной-двух недель с полным восстановлением функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима трансплантация печени.

Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:

• при гепатобилиарных расстройствах;

• при синдроме Жильбера;

• при одновременном применении индукторов ферментов печени или гепатотоксических препаратов;

• при наследственном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

• у пациентов, находящихся на парентеральном питании,

• при гепатоцеллюлярной недостаточности;

• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);

• при хроническом алкоголизме;

• при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);

• при обезвоживании.

Применение парацетамола может влиять на результаты определения глюкозы в крови методом оксидазо-пероксидазной реакции и мочевой кислоты в крови методом с использованием фосфорновольфрамовой кислоты.

Данное лекарственное средство содержит 80 мг натрия в 100 мл раствора. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением потребления натрия.

Риск медицинских ошибок

Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.

Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это становится возможным.

Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамола гидрохлорид.

Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени. Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как правило, на 4–6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

• Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.

• Салициламид может продлить элиминацию Т_1/2 парацетамола.

• Внимание следует обратить на сопутствующий приема фермент-индуцирующих веществ. Метаболизм парацетамола нарушается у пациентов, принимающих фермент-индуцирующие лекарственные средства, такие как рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон). У пациентов, принимающих одновременно с парацетамолом алкоголь или лекарственные средства, индуцирующие ферменты повышается риск гепатотоксичности.

• Параллельное введение парацетамола и хлорамфеникола может продлить действие хлорамфеникола.

• Одновременное применение парацетамола и зидовудина усиливает склонность к нейтропении.

• Совместное применение с оральными контрацептивами может сократить период полувыведения парацетамола.

• Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям МНО. В этом случае должен быть проведен усиленный контроль МНО в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.

Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали увеличение риска пороков развития.

Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.

Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и продолжительность должны строго соблюдаться.

Кормление грудью

После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.

Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 1.

Для стационаров: по 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов в упаковке № 80, 100.

Фирма—производитель, страна

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь, 222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3.

Тел./факс 8(017)2933190, тел. 8(01770)63939