Парастамик 40 мг инструкция по применению

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro- oesophageal reflux disease- GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол

код АТХ A02BC02

— рефлюкс-эзофагит

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией.

— гиперчувствительность к действующему веществу или другим замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ

— период беременности и кормления грудью

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта

Клинический эффект при применении пантопразола может маскировать симптомы развития злокачественных новообразований и отсрочить постановку диагноза. При наличии тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с примесью крови, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественную опухоль, поскольку применение пантопразола может приводить к снижению выраженности симптомов и отсрочить установление правильного диагноза.

Если симптомы сохраняются, несмотря на соответствующее лечение, следует продолжить дальнейшие исследования.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении Парастамика рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Не рекомендуется одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Парастамик, как все ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий, обычно существующих в верхнем желудочно-кишечном тракте. Прием пантопразола может несколько увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (Salmonella и Campilobacter или C. difficile).

Натрий

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе, то есть фактически «свободен от натрия».

Гипомагниемия

Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонного насоса, такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ингибиторами протонного насоса.

У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ингибиторами протонного насоса и периодически во время лечения.

Перелом костей

Применение ингибиторов протонной протонного насоса, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (>1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Подострая кожная красная волчанка

Применение ингибиторов протонного насоса ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки. Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене Парастамика. Подострая кожная красная волчанка при лечении ингибиторами протонного насоса в анамнезе может повышать риск развития подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонного насоса.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать обследованию на нейроэндокринные новообразования. Следует прекратить применение Парастамик как минимум за 5 дней до исследования хромогранина А (CgA). Если уровень хромогранина А (CgA) и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения.

Воздействие пантопразола на абсорбцию лекарственных препаратов

Из-за глубокого и длительного ингибирования выделения желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторых противогрибковых азолов (кетоконазол, интраконазол, позаконазол) и других препаратов, таких как эрлотиниб.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (атазанавир)

Не рекомендуется одновременный прием пантопразола с атазанавиром и другими ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH из-за существенного снижения их биодоступности

Если комбинация ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса признана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка). Ежедневная доза пантопразола не должна быть выше 20 мг. Дозировки ингибиторов протеазы ВИЧ должны быть скорректированы.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

При одновременном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО). Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечению, вплоть до летального исхода. Поэтому для пациентов, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами, рекомендуется регулярно определять протромбиновое время/МНО после начала, окончания или во время применения препарата.

Метотрексат

Одновременное применение высоких доз метотрексата (300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия

Пантопразол экстенсивно усваивается в печени через систему фермента цитохрома P450. Главный путь метаболизма является деметилирование CYP2C19, а другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.

Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Взаимодействие пантопразола с другими препаратами или соединениями, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы, не может быть исключено.

Пантопразол не воздействует на активные вещества, метаболизирующихся с помощью CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина, связанное с p-гликопротеином.

Не было также никаких взаимодействий с нейтрализующими кислоту средствами, которые принимались одновременно.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Препараты, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19

Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, вероятно увеличивают системное влияние пантопразола; в связи с этим рекомендуется снижение дозы пропранолола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения пантопразола.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) могут приводить к снижению концентрации ингибиторов протонного насоса в плазме крови, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы.

Не принимайте Парастамик, если у Вас гиперчувствительность на пантопразол, другим замещенным бензимидазолам или любому вспомогательному веществу препарата.

Применение в педиатрии

Опыт применения у детей ограничен. Таким образом, пантопразол не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет.

Умеренное количество данных от беременных женщин (о 300-1000 исходах беременности) указывает на отсутствие пороков развития или эмбриональной/неонатальной токсичности пантопразола. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. В качестве меры предосторожности желательно исключить применение препарата в период беременности.

В исследованиях на животных было показано, что пантопразол проникает в грудное молоко. Поступали сообщения о проникновении пантопразола в грудное молоко у людей, однако имеющаяся информация недостаточна. Риск для новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя. Поэтому необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/приостановлении лечения препаратом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом для женщины.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Режим дозирования

Препарат должен назначаться врачом и при соответствующем медицинском наблюдении.

Введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его пероральное применение невозможно. Для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. Как только пероральная терапия становится возможной, внутривенная терапия должна быть прекращена.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 40 мг пантопразола в сутки внутривенно.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 80 мг пантопразола при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола до более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, если необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек.

Метод и путь введения

Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления, несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность готового раствора при хранении при температуре не выше 25°C в течение 12 ч.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество, полученный раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, или с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно).

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2-15 мин.

Парастамик нельзя смешивать или растворять с растворителями, не указанными в инструкции.

Симптомы: неизвестны; дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 мин, хорошо переносятся.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Пантопразол прочно связывается с белками плазмы, поэтому диализ не эффективен.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Применение препарата следует осуществлять под наблюдением врача.

Часто

— полипы фундальных желез желудка (доброкачественные)

— тромбофлебит в месте введения инъекции

Нечасто

— нарушение сна

— головная боль, головокружение

— диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль, вздутие живота, запор, сухость во рту, дискомфорт

— повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы)

— кожная сыпь, экзантема, внезапная сыпь, зуд

— перелом костей бедра, запястья и позвоночника

— астения, утомляемость и недомогание

Редко

— агранулоцитоз

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

— гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела

— депрессия (включая все обострения)

— нарушение вкуса

— нарушение зрения/нечеткость зрения

— повышение содержания билирубина

— крапивница, ангионевротический отек

— артралгия, миалгия

— гинекомастия

— повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

— дезориентация (включая все обострения)

Неизвестно

— гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия¹, гипокалиемия

— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентам, а также обострение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

— парестезия

— микроскопический колит

— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, фоточувствительность, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), подострая кожная красная волчанка

— мышечная слабость²

— тубулоинтерстициальный нефрит (TIN) (с возможным прогрессированием в почечную недостаточность)

¹ гипокальциемия и/или гипокалиемия могут быть связаны с возникновением гипомагниемии

² мышечная слабость как следствие нарушения электролитного баланса

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля» Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Один флакон содержит

активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 45.12 мг (эквивалентно пантопразолу 40.0 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид.

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Количество лиофилизированного порошка, эквивалентное 40 мг пантопразола помещают в бесцветные, прозрачные стеклянные флаконы, подходящие для препаратов парентерального применения согласно ЕФ, закрытые резиновыми пробками и запечатанные алюминиевыми колпачками с пластиковой flip-off крышкой.

По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор хранится при температуре не выше 25°С в течение 12 ч.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
DEMO S.A. Pharmaceutical Industry
21st km National Road Athens — Lamia 145 68 Krioneri, Афины, Греция
Tel +30 210 81 61 802
Fax +30 210 81 61 587
E-mail: info@demo.gr
http://www.demo.gr
Держатель регистрационного удостоверения
DEMO S.A. Pharmaceutical Industry
21st km National Road Athens — Lamia 145 68 Krioneri, Афины, Греция
Tel +30 210 81 61 802
Fax +30 210 81 61 587
E-mail: info@demo.gr
http://www.demo.gr
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН)
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. 2 Кастекская д.14.
Телефон/Факс: +7 727 352 71 36
E-mail: info@welfar.kz

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 1 флакон с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы), Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы)

Состав

1 флакон содержит: Активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрата — 45,12 мг; (что эквивалентно 40 мг пантопразолу); Вспомогательные вещества: натрия ЭДТА дигидрата, натрия гидроксида.

Фармакологические свойства

Пантопразол является производным бензимидазола, ингибирующим выделение соляной кислоты в желудке посредством блокады протонного насоса париетальных клеток. Переходит в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+-АТФазу, т.е. конечную стадию производства соляной кислоты в желудке. Степень ингибирования зависит от дозы, происходит ингибирование как базального, так и стимулированного выделения кислоты. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H2-гистаминовых рецепторов, лечение пантопразолом приводит к снижению кислотности в желудке. Так как пантопразол связывается с дистальным ферментом по сравнению с уровнем клеточных рецепторов, это вещество может модулировать выделение соляной кислоты независимо от воздействия других веществ (ацетилхолина, гистамина, гастрина).

Фармакокинетика

Пантопразол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 98%. Объём распределения составляет приблизительно 0,15 л/кг. Пантопразол метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма состоит в деметилировании посредством изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; другие пути метаболизма включают окисление посредством изофермента CYP3A4. Период полувыведения (Т½) составляет около 1 ч, коэффициент очищения — 0,1 л/ч/кг. Так как пантопразол специфически связывается с протонной помпой париетальных клеток, Т½ не соответствует гораздо более длительному периоду действия (ингибирования выделения кислоты). Основная часть метаболитов пантопразола выделяется через почки (около 80%), остальная часть – через кишечник. Основным метаболитом, как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который подвергается сульфатной конъюгации. Т½ основного метаболита (приблизительно 1,5 ч) не намного больше такового для пантопразола.

Показания

•    язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП); •    гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ, симптоматическое лечение ГЭРБ); •    синдром Золлингера-Эллисона; •    эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; •    лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Способ применения

Этот препарат должен вводиться под наблюдением врача и соответствующих медицинских персоналов. Внутривенное применение препарата Парастамик рекомендуется тогда, когда применение внутрь невозможно. Имеются данные об использовании препарата до 7 дней, поэтому, как только возникает возможность применения препарата внутрь, в твердой лекарственной форме, внутривенное применение пантопразола следует отменить и применять 40 мг препарата внутрь. Рефлюкс-эзофагит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Рекомендуемая доза – 1 флакон пантопразола (40 мг) 1 раз в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией. Начальная доза – 80 мг пантопразола (2 флакона) 1 раз в сутки. Затем, дозу можно увеличить или уменьшить в зависимости от секреции соляной кислоты. Если доза препарата Парастамик превышает 80 мг в сутки, ее следует разделить и вводить 2 раза в день. Временное увеличение дозы выше 160 мг возможно, но не должно длиться дольше, чем необходимо для приемлемого контроля кислотности. Если необходимо быстро добиться контроля за кислотностью, для большинства пациентов начальная доза 80 мг 2 раза в сутки в/в достаточна для снижения секреции соляной кислоты до менее 10 ммоль/ч. Особые группы пациентов Применение в педиатрии Опыт применения у детей ограничен. Таким образом, пантопразол не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет. Нарушения функции печени Доза препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не должны превышать 20 мг пантопразола (½ флакона) в сутки. Нарушения функции почек Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Способ приготовления раствора Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы. После приготовления раствор необходимо использовать в течение 12 ч. Препарат необходимо вводить внутривенно, медленно, в течение 2-15 мин.

Побочные действия

Частоты развития побочных эффектов по классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от >1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая отдельные сообщения). Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения; Со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактоидные реакции и анафилактический шок; Со стороны обмена веществ: редко: гиперлипидемия (триглицериды, холестерин), увеличение массы тела; отдельные сообщения: гипонатриемия, гипомагниемия; Со стороны психики: нечасто: расстройства сна; редко: депрессия; очень редко: дезориентация; отдельные сообщения: галлюцинации, спутанность сознания; Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение. Со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения; Со стороны пищеварительной системы: нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко: увеличение концентрации билирубина; отдельные сообщения: желтуха, печеночная недостаточность; Со стороны кожных покровов: нечасто: кожный зуд, сыпь, раздражение, экзантема; редко: крапивница; отдельные сообщения: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, полиморфная эритема, светочувствительность; Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: переломы бедра, запястья и позвоночника редко: артралгия, миалгия; Со стороны мочеполовой системы: редко: гинекомастия; отдельные сообщения: интерстициальный нефрит; Прочие: часто: тромбофлебит в месте инъекции; нечасто: астения, усталость, недомогание; редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразолу, производным бензимидазола или к другим компонентам препарата; беременность, детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол, итраконазол,посаконазол и др.). Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир) При одновременном применении атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от рН, с блокаторами протонной помпы может привести к существенному снижению биодоступности этих препаратов и повлиять на эффективность лекарственных средств этой группы. Поэтому совместное применение блокаторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется. Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин) Несмотря на то, что исследования фармакокинетики не показали взаимодействия при совместном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, поступило несколько сообщений об отдельных случаях изменения Международного нормализованного отношения (МНО) при комбинированном применении с пантопразолом. Поэтому для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени/МНО при применеии с пантопразолом, его отмене или при его нерегулярном применении. Другие исследования взаимодействия Пантопразол подвергается сильным изменениям в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Основной путь метаболизма включает деметилирование изоферментом CYP2C19; среди других путей метаболизма можно назвать окисление ферментом CYP3A4. Клинически значимого взаимодействия с препаратами, также метаболизирующимися этими способами, например, карбамазепина, диазепама, глибенкламида, нифедипина и орального конрацептива, содержащего левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявлено. Результаты ряда исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных компонентов, метаболизирующихся посредством CYP1A2 (например, кофеина и теофиллина), CYP2C9 (например, пироксикама, диклофенака, напроксена), CYP2D6 (например, метопролола), CYP2E1 (например, этанола) и не влияет на всасывание дигоксина, связанное с p-гликопротеином. Взаимодействия с одновременно применяемыми антацидами не отмечалось. Взаимодействия пантопразола со следующими антибиотиками: кларитромицин, метронидазол и амоксициллин не обнаружено.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 1 флакон с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы), Противоязвенное средство (ингибитор h+ k+ атфазы)

Состав

1 флакон содержит: Активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрата — 45,12 мг; (что эквивалентно 40 мг пантопразолу); Вспомогательные вещества: натрия ЭДТА дигидрата, натрия гидроксида.

Фармакологические свойства

Пантопразол является производным бензимидазола, ингибирующим выделение соляной кислоты в желудке посредством блокады протонного насоса париетальных клеток. Переходит в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где ингибирует фермент H+/K+-АТФазу, т.е. конечную стадию производства соляной кислоты в желудке. Степень ингибирования зависит от дозы, происходит ингибирование как базального, так и стимулированного выделения кислоты. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H2-гистаминовых рецепторов, лечение пантопразолом приводит к снижению кислотности в желудке. Так как пантопразол связывается с дистальным ферментом по сравнению с уровнем клеточных рецепторов, это вещество может модулировать выделение соляной кислоты независимо от воздействия других веществ (ацетилхолина, гистамина, гастрина).

Фармакокинетика

Пантопразол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 98%. Объём распределения составляет приблизительно 0,15 л/кг. Пантопразол метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма состоит в деметилировании посредством изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; другие пути метаболизма включают окисление посредством изофермента CYP3A4. Период полувыведения (Т½) составляет около 1 ч, коэффициент очищения — 0,1 л/ч/кг. Так как пантопразол специфически связывается с протонной помпой париетальных клеток, Т½ не соответствует гораздо более длительному периоду действия (ингибирования выделения кислоты). Основная часть метаболитов пантопразола выделяется через почки (около 80%), остальная часть – через кишечник. Основным метаболитом, как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который подвергается сульфатной конъюгации. Т½ основного метаболита (приблизительно 1,5 ч) не намного больше такового для пантопразола.

Показания

•    язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП); •    гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ, симптоматическое лечение ГЭРБ); •    синдром Золлингера-Эллисона; •    эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; •    лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Способ применения

Этот препарат должен вводиться под наблюдением врача и соответствующих медицинских персоналов. Внутривенное применение препарата Парастамик рекомендуется тогда, когда применение внутрь невозможно. Имеются данные об использовании препарата до 7 дней, поэтому, как только возникает возможность применения препарата внутрь, в твердой лекарственной форме, внутривенное применение пантопразола следует отменить и применять 40 мг препарата внутрь. Рефлюкс-эзофагит и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Рекомендуемая доза – 1 флакон пантопразола (40 мг) 1 раз в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией. Начальная доза – 80 мг пантопразола (2 флакона) 1 раз в сутки. Затем, дозу можно увеличить или уменьшить в зависимости от секреции соляной кислоты. Если доза препарата Парастамик превышает 80 мг в сутки, ее следует разделить и вводить 2 раза в день. Временное увеличение дозы выше 160 мг возможно, но не должно длиться дольше, чем необходимо для приемлемого контроля кислотности. Если необходимо быстро добиться контроля за кислотностью, для большинства пациентов начальная доза 80 мг 2 раза в сутки в/в достаточна для снижения секреции соляной кислоты до менее 10 ммоль/ч. Особые группы пациентов Применение в педиатрии Опыт применения у детей ограничен. Таким образом, пантопразол не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет. Нарушения функции печени Доза препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не должны превышать 20 мг пантопразола (½ флакона) в сутки. Нарушения функции почек Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Способ приготовления раствора Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы. После приготовления раствор необходимо использовать в течение 12 ч. Препарат необходимо вводить внутривенно, медленно, в течение 2-15 мин.

Побочные действия

Частоты развития побочных эффектов по классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от >1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая отдельные сообщения). Со стороны органов кроветворения: очень редко: тромбоцитопения, лейкопения; Со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактоидные реакции и анафилактический шок; Со стороны обмена веществ: редко: гиперлипидемия (триглицериды, холестерин), увеличение массы тела; отдельные сообщения: гипонатриемия, гипомагниемия; Со стороны психики: нечасто: расстройства сна; редко: депрессия; очень редко: дезориентация; отдельные сообщения: галлюцинации, спутанность сознания; Со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение. Со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения; Со стороны пищеварительной системы: нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, боль и дискомфорт в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко: увеличение концентрации билирубина; отдельные сообщения: желтуха, печеночная недостаточность; Со стороны кожных покровов: нечасто: кожный зуд, сыпь, раздражение, экзантема; редко: крапивница; отдельные сообщения: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, полиморфная эритема, светочувствительность; Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто: переломы бедра, запястья и позвоночника редко: артралгия, миалгия; Со стороны мочеполовой системы: редко: гинекомастия; отдельные сообщения: интерстициальный нефрит; Прочие: часто: тромбофлебит в месте инъекции; нечасто: астения, усталость, недомогание; редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразолу, производным бензимидазола или к другим компонентам препарата; беременность, детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол, итраконазол,посаконазол и др.). Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир) При одновременном применении атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, всасывание которых зависит от рН, с блокаторами протонной помпы может привести к существенному снижению биодоступности этих препаратов и повлиять на эффективность лекарственных средств этой группы. Поэтому совместное применение блокаторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется. Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин) Несмотря на то, что исследования фармакокинетики не показали взаимодействия при совместном применении пантопразола с фенпрокумоном или варфарином, поступило несколько сообщений об отдельных случаях изменения Международного нормализованного отношения (МНО) при комбинированном применении с пантопразолом. Поэтому для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени/МНО при применеии с пантопразолом, его отмене или при его нерегулярном применении. Другие исследования взаимодействия Пантопразол подвергается сильным изменениям в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Основной путь метаболизма включает деметилирование изоферментом CYP2C19; среди других путей метаболизма можно назвать окисление ферментом CYP3A4. Клинически значимого взаимодействия с препаратами, также метаболизирующимися этими способами, например, карбамазепина, диазепама, глибенкламида, нифедипина и орального конрацептива, содержащего левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявлено. Результаты ряда исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных компонентов, метаболизирующихся посредством CYP1A2 (например, кофеина и теофиллина), CYP2C9 (например, пироксикама, диклофенака, напроксена), CYP2D6 (например, метопролола), CYP2E1 (например, этанола) и не влияет на всасывание дигоксина, связанное с p-гликопротеином. Взаимодействия с одновременно применяемыми антацидами не отмечалось. Взаимодействия пантопразола со следующими антибиотиками: кларитромицин, метронидазол и амоксициллин не обнаружено.