Состав
1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг пефлоксацина в виде мезилата (1 бутыль – 400 мг).
1 таблетка в оболочке содержит 400 мг антибиотика Пефлоксацина в форме метансульфоната.
Форма выпуска
Медикамент Пефлоксацин выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Раствор упакован в бутыли по 100 мл, таблетки – в блистеры.
В каждой картонной пачке находится инструкция от производителя, 1 бутылка из тёмного стекла или 1-2 блистера с таблетками по 10 штук.
Фармакологическое действие
Противомикробный медикамент. Действующее вещество относится к группе фторхинолонов. Принцип антимикробного воздействия основан на способности активного компонента блокировать ДНК-гиразу, на препятствии репликации А-субъединицы РНК, ДНК, нарушении синтезирования бактериальных белков.
Обладает широким спектром противо- и анти-микробного воздействия. В отношении грампозитивных микроорганизмов противомикробный эффект проявляться только на клетки, которые находятся в процессе митоза.
В отношении грамнегативных бактерий — на клетки, которые находятся в стадии деления и в стадии покоя. Активное вещество устойчиво к воздействию бета-лактамаз.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противомикробное средство быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Через 20 минут после разового применения 400 мг Пефлоксацина около 90% принятой дозы проходит абсорбцию, а показатель Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается за 1,5-2 часа.
После внутривенного вливания показатель Cmax достигается быстрее — через 1 час. После многократного применения концентрация активного противомикробного вещества в слизистой бронхов составляет 5 мкг/мл.
С плазменными белками Пефлоксацин способен связываться на 25-30%. Действующий компонент хорошо проникает во все ткани в организме и жидкости:
- мокрота;
- сердце;
- бронхиальный секрет;
- спинномозговая жидкость;
- желчь;
- костная ткань;
- лёгкие;
- перитонеальная жидкость;
- предстательная железа.
В вышеперечисленных тканях и жидкостях концентрация противомикробного вещества выше, чем в крови.
После 3-кратного приёма 400 мг концентрация Пефлоксацина в спинномозговой жидкости составляет 4,5 мкг/мл; при повышении дозы вдвое этот показатель достигает значения 9.8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости равно 89%.
Метаболизм осуществляется в печёночной системе, где активное вещество в результате метилирования преобразуется до диметилпефлоксацина, у которого антибактериальная активность выражена гораздо сильнее, чем у его предшественника.
Метаболит способен окисляться до N-оксида, и далее конъюгировать с глюкуроновой кислотой до образования пефлоксацина-глюкоронида.
При приёме внутрь показатель T12 составляет 8-10 часов, а при повторном применении — 12-13 часов. После разового внутривенного вливания T12 составляет 7.2-13 часов, а при повторном введении — 14-15 часов. Выводится частично в виде метаболитов, а также в неизменённом виде с калом и мочой (60%) через почечную систему.
После однократного применения медикамента его метаболиты могут обнаруживаться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе коэффициент экстракции действующего вещества равен 23%.
Показания к применению
Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, возбудителем которых является чувствительный к антибиотику микроорганизм:
- заболевания мягких тканей;
- брюшной тиф;
- сальмонеллёз;
- эмпиема желчного пузыря;
- простатит;
- аднексит;
- холангит;
- внутрибольничные инфекции;
- хламидиоз;
- гонорея;
- холецистит;
- интраабдоминальные абсцессы;
- заболевания кожи;
- инфекции глаз;
- эндокардит;
- сепсис;
- перитонит;
- заболевания суставов и костей;
- хирургические инфекции;
- эпидидимит;
- поражения придаточных пазух;
- остеомиелит;
- поражения среднего уха;
- мягкий шанкр;
- заболевания ЛОР-органов;
- инфекции дыхательного тракта;
- поражения гортани, глотки.
Лекарственное средство может применяться для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, оперативных вмешательств.
Противопоказания
- гемолитическая анемия;
- период вынашивания беременности;
- индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- грудное вскармливание;
- эпилепсия;
- ограничение производителем по возрасту — до 18 лет.
Относительные противопоказания:
- судорожный синдром, этиология которого неизвестна;
- патология кровообращения головного мозга;
- органические изменения/поражения ЦНС;
- атеросклероз сосудов головы.
Побочные действия
Нервная система:
- судороги (редко регистрируются);
- головные боли мигренозного типа;
- быстрая утомляемость;
- беспокойство;
- тремор конечностей;
- эмоциональное возбуждение;
- головокружения;
- депрессия.
Пищеварительный тракт:
- холестатическая желтуха;
- абдоминальные боли;
- диарейный синдром;
- повышение уровня АЛТ, АСТ;
- псевдомембранозный колит;
- метеоризм;
- рвота;
- печёночный некроз;
- тошнота;
- гепатит.
Мочевыделительный тракт:
- гломерулонефрит (регистрируется редко);
- кристаллурия;
- дизурия.
Иные реакции:
- флебит (инъекционные формы);
- отёк Квинке;
- эозинофилия;
- нейтропения;
- кожный зуд;
- кандидоз;
- артралгия;
- лейкопения;
- миалгия;
- тахикардия;
- разрыв сухожилий;
- тендинит;
- фотосенсибилизация;
- гиперемия кожных покровов;
- кожные высыпания;
- бронхоспазм.
Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)
Схема лечения, подбор разовой дозы Пефлоксацина осуществляется в индивидуальном порядке с учётом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспалительного процесса, чувствительности флоры.
Инструкция по применению Пефлоксацина при неосложнённых инфекционных заболеваниях: дважды в сутки по 400 мг (средняя суточная дозировка составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки нельзя разжёвывать. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Предпочтительнее принимать натощак.
При тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях медикамент вводят внутривенно капельно, предварительно растворив медикамент в 5% растворе глюкозы (250 мл). Первоначально вводят разово 800 мг, далее каждые 12 часов по 400 мг. Длительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.
При патологии печёночной системы проводится коррекция схемы лечения. При неосложнённых заболеваниях назначают по 400 мг дважды в сутки; при тяжело протекающих инфекционных поражениях – каждые 36 часов по 400 мг. Интервал между применениями антибиотика при выраженных поражениях печёночной системы – до 2-х суток. Длительность противомикробной терапии – не больше 30 дней.
При патологии почечной системы единоразово можно вводить только 50% от предполагаемой дозы. Пожилым пациентам назначают 2/3 от предполагаемой дозы.
Передозировка
Медицинская и специализированная литература не содержит описания проявлений и клинической картины передозировки препаратом Пефлоксацин.
Рекомендуется проведение посиндромной терапии. Специфический антидот не разработан. Эффективно проведение перитонеального диализа и гемодиализа.
Взаимодействие
При лечении стафилококковых инфекционных заболеваний комбинация Пефлоксацина с бета-лактамными антибактериальными средствами позволяет предупредить развитие устойчивости/резистентности.
Антибактериальный синергизм отмечается при одновременной терапии с Азлоциллином, Пиперациллином, Аминогликозидами, Цефтазидимом.
Данный эффект регистрируется и в отношении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой.
Снижение протромбинового индекса наблюдается при одновременном лечении непрямыми антикоагулянтными медикаментами, что требует постоянного контроля над показателями свёртываемости крови.
Фармакокинетические взаимодействия
Антациды, содержащие гидроксид Mg и/или Al, препятствуют всасыванию антибактериального компонента медикамента.
Выведение действующего вещества замедляется при лечении медикаментами, которые способны блокировать канальцевую секрецию.
Лекарственное средство замедляет метаболизм Теофиллина в печёночной системе, что может привести к повышению его концентрации в ЦНС и плазме, что может потребовать коррекции схемы лечения.
Циметидин не влияет на показатели почечного клиренса и объёмы распределения, но при этом способен снижать показатели периода полувыведения и общего клиренса антибиотика.
Фармацевтическое взаимодействие
Медикамент несовместим с Гепарином. Недопустимо смешивание с растворами, которые содержат ионы Cl из-за риска выпадения осадков.
Условия продажи
Рецептурный медикамент.
Условия хранения
Транспортировка и хранение требуют соблюдения температурного режим – до 25 градусов.
Срок годности
Раствор в бутылях и ампулах может храниться 3 года. Таблетированная форма – 2 года.
Особые указания
При диагностированных смешанных инфекционных поражениях органов малого таза и брюшной полости Пефлоксацин рекомендуется назначать совместно с другими антибиотиками, активными в отношении анаэробной инфекции (Клиндамицин, Метронидазол).
Профилактика кристаллурии во время антибактериальной терапии заключается в употреблении большого количества жидкости. Рекомендуется ограничить воздействие ультрафиолета из-за возможной фотосенсибилизации. Выраженная патология почечной системы требует индивидуального подхода и подбора схемы лечения.
При развитии длительной, выраженной диареи необходимо провести обследования для исключения псевдомембранозного колита. В случае достоверного подтверждения диагноза Пефлоксацин отменяют и проводят посиндромное лечение.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Пелокс-400;
- Пефлацин;
- Абактал;
- Пефлобид;
- Перфлокс;
- Перти;
- Юникпеф;
- Пефлоксацин-Акос;
- Пефлацине.
Детям
В педиатрической практике не применяется.
При беременности и лактации
Грудное вскармливание и беременность являются абсолютными противопоказаниями для назначения антибактериального лекарственного средства.
Отзывы о Пефлоксацине
Пациенты описывают случаи развития фотосенсибилизации во время противомикробной терапии. В целом препарат хорошо переносится, позволяя эффективно бороться с возбудителями многих инфекционных заболеваний.
Чаще всего из негативных, побочных реакций пациенты отмечают горечь во рту, слабовыраженную тошноту. Отзывы врачей о Пефлоксацине положительные: препарат эффективен в терапии заболеваний, указанных производителем в инструкции.
Цена Пефлоксацина, где купить
Стоимость антибиотика зависит от формы выпуска, аптечной сети, региона продажи.
В среднем цена Пефлоксацина по России составляет 500 рублей.
Пефлоксацин-АКОС (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002431/01
Дата последнего изменения: 14.02.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A01.0 Брюшной тиф
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A54 Гонококковая инфекция
- A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
- A57 Шанкроид
- A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
- G04.9 Энцефалит, миелит или энцефаломиелит неуточненный
- H58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках
- H66.9 Средний отит неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J34 Другие болезни носа и носовых синусов
- J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
- J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- K05 Гингивит и болезни пародонта
- K10.9 Болезнь челюсти неуточненная
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M86 Остеомиелит
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
- N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N41 Воспалительные болезни предстательной железы
- N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N70 Сальпингит и оофорит
- N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
- N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
- N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
- O86 Другие послеродовые инфекции
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
На
1 таблетку:
Действующее вещество
Пефлоксацина
мезилата дигидрат — 279,28 мг, 558,56 мг
(в
пересчете на пефлоксацин — 200 мг, 400 мг).
Вспомогательные вещества
Крахмал
кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон
(повидон К‑17), целлюлоза микрокристаллическая (марка М 102),
тальк, кальция стеарат, кросповидон.
Состав оболочки
Гипромеллоза
(оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (титана двуокись), макрогол
(полиэтиленоксид 4000, Полиэтиленгликоль 4000).
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, белого или белого
с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция
высокая: в течение 20 минут после приема внутрь 90% пефлоксацина всасывается в
желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 мг
или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение
1–1,5 ч максимальные концентрации (Cmax)
в плазме крови составили 2,5 и 4,3 мкг/мл, соответственно.
При
многократном применении внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная
и остаточная концентрации пефлоксацина достигаются через 48 ч:
максимальная концентрация в сыворотке крови варьирует от 7,9 до 10 мкг/мл,
остаточные концентрации в сыворотке крови, непосредственно перед применением
следующей дозы, составляют 3,8 мкг/мл.
Площадь
под кривой «концентрация препарата/время» (AUC) при применении внутрь и
внутривенно одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина и
составляет 29,5 мг/мл/ч.
Распределение
Степень
связывания с белками плазмы составляет 20–30%, объем распределения —
1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям.
Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо
распределяется в тканях, органах и жидкостях организма.
Метаболизм
Пефлоксацин
метаболизируется в печени с образованием 5 метаболитов, 4 из которых
обнаруживаются в моче. 2 основных метаболита — пефлоксацин-N‑оксид, который обладает
минимальной антибактериальной активностью, и N‑диметил-пефлоксацин,
обладающий значительными антибактериальными свойствами.
Однако
концентрация его минимальна и составляет 2–3% от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У
пациентов с нормальной функцией почек и печени 59% принятой дозы выводится
почками в неизмененном виде и в виде двух основных метаболитов. В целом 60%
дозы выводится почками и 40% через кишечник. 20% принятой дозы выводилось в
виде N‑диметил-пефлоксацина
и 16,2% в виде пефлоксацин-N‑оксида.
Препарат
подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина
низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду.
Период полувыведения (T1/2)
препарата после однократного применения составляет 10,5 ч, а при
многократном применении внутрь повышается до 12,3 ч. Однако пефлоксацин и
его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Также
20–30% пефлоксацина выводится с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N‑оксид-производных. В течение
12 ч после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи
достигала 83 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
При нарушении функции почек
плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2
практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата
является основным механизмом выведения.
При нарушении функции печени
плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2
соответственно увеличивается.
Фармакодинамика
Пефлоксацин
является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК‑гиразу и репликацию
бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А‑субъединицы
рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении
грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя,
так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий — только на
клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен
постантибиотический эффект.
Пефлоксацин
обладает широким спектром антимикробного действия.
К
пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp.,
Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae, Klebsiella spp., Legionella
pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida,
Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.
Умеренной
чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp.,
кроме Streptococcus pneumoniae,
Acinetobacter spp., Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia
trachomatis.
Устойчивостью
обладают: Clostridium perfringens,
Enterococcus spp., Gardnerella
vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.), Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp.,
Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.
Показания
Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к
пефлоксацину микроорганизмами:
—
осложненные
инфекции мочевыводящих путей;
—
бактериальный
простатит;
—
инфекции нижних
отделов дыхательных путей (обострение при муковисцидозе, нозокомиальная
пневмония);
—
инфекции органов
брюшной полости и гепатобилиарной системы;
—
бактериальные
инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе
сальмонеллез;
—
инфекции костей
и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
—
инфекции кожи и
мягких тканей;
—
бактериальный
эндокардит;
—
менингит (в
случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
—
гонорея.
Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний пефлоксацин может
применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
—
острый синусит;
—
обострение
хронического бронхита;
—
неосложненные
инфекции мочевыводящих путей.
Пефлоксацин
применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими
противомикробными средствами.
Пефлоксацин
эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных
пациентов.
Необходимо
принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения
антибактериальных средств.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к фторхинолонам и/или к другим компонентам препарата, дефицит
лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции,
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушения функций печени тяжелой
степени, поражения сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся
лечении фторхинолонами, детский возраст до 18 лет (в связи с риском
возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов), беременность,
период грудного вскармливания.
С осторожностью
Неврологические
расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые
органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения, периферическая
нейропатия); нарушение функции почек; нарушение функции печени легкой и средней
степени тяжести, пациенты пожилого возраста, синдром врожденного удлинения
интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт
миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии,
гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих
интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов,
трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды,
противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные),
одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом,
гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет; психоз, наличие
психических заболеваний в анамнезе; тяжелые нежелательные реакции на другие
хинолоны или фторхинолоны; пациенты с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или
пациенты с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, или при
наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию
аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром
Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит,
болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) (см. раздел
«Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
В
период беременности применение препарата противопоказано.
Пефлоксацин
проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной
концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить
грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Продолжительность
лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести
течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
Внутрь,
во избежание желудочно-кишечных расстройств таблетки следует принимать во время
еды.
Препарат
применяют в дозе 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч), средняя
суточная доза — 800 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.
При инфекциях мочевыводящих путей
возможно применение препарата в дозе 400 мг один раз в сутки (утром или
вечером).
Для лечения неосложненной гонореи
у мужчин и женщин препарат применяют однократно в дозе 800 мг.
У пациентов с нарушением функции печени:
у пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение пефлоксацина
противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней
степени тяжести выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому
рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые
24–48 ч с определением его сывороточных концентраций.
У пациентов с нарушением функции почек
выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть
препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы
пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пефлоксацин
не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять
препарат Пефлоксацин-АКОС после сеанса гемодиализа.
У пожилых пациентов (старше 65 лет),
вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения,
рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.
Побочные действия
По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представлялось возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Частота неизвестна:
кандидоз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: эозинофилия.
Редко:
тромбоцитопения.
Частота неизвестна:
анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна:
тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у
пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные
гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики
Частота неизвестна:
повышенная утомляемость, депрессия, психоз, нарушения внимания, дезориентация,
ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: бессонница.
Нечасто: головная боль,
головокружение.
Редко: повышенная раздражительность,
галлюцинации.
Частота неизвестна:
спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки),
внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста после длительной
терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным прогнозом; в большинстве
случаев разрешалась после отмены терапии и проведения адекватного лечения),
парестезия, миоклония (внезапное кратковременное подергивание отдельных мышц
или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная периферическая
нейропатия, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение,
«кошмарные» сновидения, обострение миастении, тремор.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна:
расстройства зрения.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Частота неизвестна:
бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота,
боль в желудке.
Нечасто: диарея.
Редко:
псевдомембранозный колит.
Частота неизвестна:
изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: транзиторное
повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и
концентрации билирубина в плазме крови.
Частота неизвестна:
холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь,
крапивница.
Нечасто: реакции
фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому (УФ)
излучению).
Редко: кожный зуд,
эритема.
Частота неизвестна:
экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая
пурпура, фотоонихолизис.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Часто: миалгия,
артралгия.
Частота неизвестна:
артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:
острая почечная недостаточность.
Частота неизвестна:
кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.
Взаимодействие
Синергидный
и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что
рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при
совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать
плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении
стафилококковой инфекции).
Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим
усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной
палочкой).
Пефлоксацин
снижает метаболизм теофиллина в
печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это
может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов,
которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому
при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать
плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.
Пефлоксацин
может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты).
Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера
заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль
Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время
после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Циметидин, ранитидин
и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T1/2
пефлоксацина и повышают его токсичность.
Антациды (содержащие алюминий или магний) и препараты, содержащие железо и цинк,
а также диданозин (только
лекарственные формы диданозина,
содержащие в качестве буфера соединения
алюминия или магния)
замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин необходимо
принимать с интервалом не менее 2 ч до применения этих лекарственных
препаратов или через 4–6 ч после. Не выявлено клинически значимого
взаимодействия пефлоксацина и карбоната
кальция.
При
совместном применении фторхинолонов и циклоспорина
возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
Необходимо
соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.
Пефлоксацин
можно применять в комбинации с метронидазолом
и ванкомицином.
При
совместном применении с тетрациклином
и хлорамфениколом наблюдается
антагонизм.
При
совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами
(в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции
почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных
явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия).
Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и
глюкокортикостероидов.
Вследствие
снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает
концентрацию и удлиняет T1/2
пероральных гипогликемических средств.
Пефлоксацин
может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при
одновременном применении с препаратами,
способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов;
антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина);
трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин,
спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды);
некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается
риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях
потеря сознания, судороги, удлинение интервала QT.
Лечение
Пациент
должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное
поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ
неэффективен.
Меры предосторожности
Нет
необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении
неиспользованного препарата Пефлоксацин-АКОС.
Особые указания
Препарат
Пефлоксацин-АКОС применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной
терапии с другими противомикробными средствами.
При
смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при
бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением пефлоксацин
комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов
(метронидазол, клиндамицин).
В
период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для
предотвращения кристаллурии).
Фоточувствительность
Вследствие
возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения
пефлоксацином нельзя подвергаться влиянию УФ‑излучения и длительного
воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже
лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение
4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется
использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ‑защиты).
Печеночная недостаточность
Для
пациентов с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы
пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Скелетно-мышечная система
Тендинит,
возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия
(например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в
течение 48 ч после начала лечения пефлоксацином, а также через несколько
месяцев после прекращения лечения. К факторам риска развития тендинитов на фоне
терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная
недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами,
дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение
пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и
обратиться к врачу.
С
целью снижения риска тендинопатии:
—
рекомендуется
лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы
и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
—
противопоказано
применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется
избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или
занимающихся интенсивными физическими упражнениями.
Риск
разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения
постельного режима.
С
началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отеком в области
ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При
выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить
нагрузку на пораженные сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или
ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за
советом к специалисту.
Дисгликемия
Как
и в случае с другими фторхинолонами, при применении пефлоксацина возможно
изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне
терапии пефлоксацином дисгликемия чаще может возникать у пациентов пожилого
возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию
пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами
сульфонилмочевины) или инсулином. При применении пефлоксацина у таких пациентов
возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания,
головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение
сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь,
слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно
прекратить лечение пефлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих
случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения пефлоксацином у
пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется
тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны нервной системы
У
пациентов, получающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и
сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым.
При появлении у пациента симптомов периферической нейропатии, применение
пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития
необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у
пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia
gravis).
Пефлоксацин
должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового
кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.
Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе
судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.
Развитие побочных реакций, связанных с нарушением психики, возможно даже после
однократной дозы.
В
случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы,
включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить пефлоксацин и начать
соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим
антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
Нарушения со стороны органа зрения
Если
острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения,
следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Желудочно-кишечный тракт
Диарея
(особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после
применения пефлоксацина может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой
формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на
псевдомембранозный колит, применение пефлоксацина следует немедленно прекратить
и провести симптоматическое лечение (например, ванкомицин внутрь). В этом
состоянии препараты, снижающие перистальтику, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Сообщалось
об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то,
что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень
низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для
оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT, следует
соблюдать осторожность при синдроме врожденного удлинения интервала QT,
заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
электролитном дисбалансе (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), при
одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять
интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов;
антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина);
трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин,
спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды);
некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск
развития жизнеугрожающих аритмий.
Аневризма и расслоение аорты
По
данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития
аневризмы аорты и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у
пациентов пожилого возраста.
В
связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки
соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с
аневризмой аорты в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной
аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска
или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения
аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа,
артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная
гипертензия, атеросклероз).
В
случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует
немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Сообщалось
о развитии гемолитических реакций при применении фторхинолонов у пациентов с
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что при применении
пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого
антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный
вариант лечения, если таковой доступен.
Устойчивость
Как
и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное,
может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка
состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит
развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.
Влияние на лабораторные тесты
Могут
наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может
потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более
специфичных методов.
Пефлоксацин
не влияет на тесты, определяющие концентрацию глюкозы в моче.
Гиперчувствительность
Гиперчувствительность
и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть
следствием применения пефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.
При
развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать
соответствующую терапию.
Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные
необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов
У
пациентов, применявших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и
наличия ранее существовавших факторов риска, отмечались очень редкие случаи
долгосрочных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и
потенциально необратимых тяжелых нежелательных реакций, затрагивающих различные
системы организма, иногда несколько систем (опорно-двигательный аппарат,
нервную систему, психику и органы чувств, включая такие реакции, как тендинит,
повреждение сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки,
нейропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, ухудшение памяти,
нарушения сна, и ухудшение слуха, зрения, вкуса и запаха). Прием пефлоксацина
должен быть немедленно прекращен при появлении первых признаков или симптомов
любой тяжелой нежелательной реакции, пациентам рекомендовано обратиться к врачу
за консультацией. Применение пефлоксацина не рекомендовано пациентам, у которых
ранее наблюдались серьезные неблагоприятные реакции при применении хинолонов
или фторхинолонов.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения пефлоксацином необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений,
например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от
выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 400 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
1,
2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Пефлоксацин-АКОС (Pefloxacin-AKOS) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пефлоксацин-АКОС
💊 Состав препарата Пефлоксацин-АКОС
✅ Применение препарата Пефлоксацин-АКОС
📅 Условия хранения Пефлоксацин-АКОС
⏳ Срок годности Пефлоксацин-АКОС
Описание лекарственного препарата
Пефлоксацин-АКОС
(Pefloxacin-AKOS)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2005
года, дата обновления: 2019.03.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA03
(Пефлоксацин)
Лекарственные формы
| Пефлоксацин-АКОС |
Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 400 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: Р N002431/02 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N002431/01 |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N002431/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пефлоксацин-АКОС
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, лактоза, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный, поливинилпирролидон, лактоза, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
Состав оболочки: оксипропилцеллюлоза, полиэтиленоксид 4000, титана диоксид, 1,2-пропиленгликоль, тальк или Opadry.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Раствор для инфузий прозрачный, желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, спирт бензиловый, натрия пиросульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия карбонат, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокируя ДНК-гиразу, нарушает репликацию A-субъединицы ДНК и РНК и синтез белков бактерий.
В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие в стадии покоя и деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Устойчив к действию β-лактамаз. Обладает широким спектром действия.
Препарат активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительные и индол-отрицательные Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis), Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Neisseria gonorrhoeae; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.
К препарату умеренно чувствительны: Pneumococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробные бактерии — Bacteroides spp. (за исключением B.fragilis), Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 90-120 мин и составляет 4 мкг/мл. После многократного введения Cmax в плазме крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой оболочке бронхов — 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и в крови — 100%.
После в/в введения Cmax достигается в течение 60 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма (бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость, перитонеальную жидкость, костную ткань, сердце, мокроту, мочу, желчь). Концентрация в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Концентрация в спинномозговой жидкости после трехкратного приема в дозе 400 мг — 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11.4 мкг/г, слюнные железы — 2.2 мкг/г, кожа — 7.6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5.6 мкг/г.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацина глюкуронида.
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч; T1/2 после в/в введения однократной дозы — 7.2-13 ч, при повторном введении — 14-15 ч. Выводится с мочой (60%) и с калом в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе – 23%.
Показания препарата
Пефлоксацин-АКОС
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
- инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей;
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. среднего уха, придаточных пазух носа, глотки и гортани);
- инфекции глаз;
- сепсис, септицемия;
- бактериальный эндокардит;
- менингоэнцефалит;
- гонорея;
- хламидиоз;
- простатит;
- эпидидимит;
- мягкий шанкр;
- хирургические и внутрибольничные инфекции;
- профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| A57 | Шанкроид |
| G04 | Энцефалит, миелит и энцефаломиелит |
| H01.0 | Блефарит |
| H10.2 | Другие острые конъюнктивиты |
| H10.5 | Блефароконъюнктивит |
| H15.0 | Склерит |
| H16.2 | Кератоконъюнктивит (в т.ч. вызванный внешним воздействием) |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N15.1 | Абсцесс почки и околопочечной клетчатки |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N45 | Орхит и эпидидимит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
При неосложненных инфекциях взрослым назначают внутрь по 400 мг 2 раза/сут, средняя суточная доза — 800 мг. Таблетки следует принимать внутрь, натощак, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
При инфекциях тяжелого течения препарат назначают в/в капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение 1 ч): первая доза — 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Средняя продолжительность курса лечения — не более 1-2 недель.
Для пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, повышение судорожной активности, беспокойство, возбуждение, тремор; редко — судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гломерулонефрит, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1.6 г/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.
Местные реакции: флебит.
Противопоказания к применению
- эпилепсия;
- гемолитическая анемия;
- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к фторхинолонам.
С осторожностью назначают препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, органических поражениях ЦНС, судорожном синдроме неустановленной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени требуется коррекция режима дозирования. При незначительных нарушениях препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелых заболеваниях печени интервал между введениями удлиняют до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Особые указания
При смешанных инфекциях, перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза Пефлоксацин-АКОС комбинируют с препаратами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).
В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Пефлоксацином-АКОС следует избегать УФ-излучения.
При тяжелых заболеваниях печени и почек требуется коррекция режима дозирования.
При возникновении во время или после лечения Пефлоксацином-АКОС тяжелой и длительной диареи необходимо исключить псевдомембранозный колит (при этом требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующей терапии).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Пефлоксацин-АКОС не сообщалось.
При случайной передозировке назначают симптоматическую терапию. При необходимости проводят гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Пефлоксацина-АКОС и бета-лактамных антибиотиков предупреждает развитие резистентности при лечении стафилококковой инфекции
При одновременном применении Пефлоксацина-АКОС с аминогликозидами, пиперациллином, азлоциллином, цефтазидимом отмечается синергизм антибактериального действия (в т.ч. в отношении синегнойной палочки).
При одновременном применении Пефлоксацина-АКОС и непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса (поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует контролировать картину периферической крови).
Фармакокинетическое взаимодействие
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина, но не изменяет объем распределения и почечный клиренс.
Пефлоксацин-АКОС замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и в ЦНС (поэтому при необходимости назначения данной комбинации следует уменьшить дозу теофиллина).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
Фармацевтическое взаимодействие
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Несовместим с гепарином.
Условия хранения препарата Пефлоксацин-АКОС
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Пефлоксацин-АКОС
Срок годности препарата в форме таблеток — 3 года, в форме раствора для инфузий — 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пефлоксацин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-002513/07
Торговое наименование препарата
Пефлоксацин
Международное непатентованное наименование
Пефлоксацин
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
В 100 мл раствора содержится:
Активное вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат (в пересчете на
пефлоксацин) — 400 мг.
Вспомогательные вещества: декстроза (глюкоза) в пересчете на безводную, динатрйя эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N, N, N1,N1 — тетрауксусной кислоты 2-водная (Трилон Б)), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ
J01MA03
Фармакодинамика:
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.
К пефлоксацину обычно чувствительны:
Грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Некоторые внутриклеточные возбудители: Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp., Clostridium perfringens. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Acinetobacter spp.
К препарату резистентны: грамотрицательные анаэробные бактерии, Mycobacterium tuberculosis, Bacteroides spp.(3a исключением Bacteroides fragilis), Spirochaetaceae.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается в течение 60 минут. Период полувыведения от 7,2 до 13 часов после однократно введенной дозы. После повторных введений период полувыведения составляет 14-15 часов. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани организма (слизистая бронхов, кости, сердце, спино-мозговая жидкость, мокрота, моча, секрет предстательной железы, желчь, перитонеальная жидкость). Метаболизируется в печени.
При нормальной функции печени и почек около половины введенного препарата выделяется через почки в неизменном виде или в виде метаболитов. Около 30% обнаруживается в кишечнике в неизменном виде и в виде метаболитов.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
-нижних дыхательных путей и ЛОР-органов;
-почек и мочевыводящих путей;
-пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);
-желчного пузыря и желчевыводящих путей;
-кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
-опорно-двигательного аппарата;
-брюшной полости и органов малого таза;
-гонорея, хламидиоз, простатит;
-хирургические и внутрибольничные инфекции;
-тяжелые системные инфекции: септицемия, бактериемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит.
Противопоказания:
беременность;
-период лактации (грудное вскармливание);
-детский и подростковый возраст- до 18 лет;
-повышенная чувствительность к пефлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
-эпилепсия;
-дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью:
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии, почечная и/или печеночная недостаточность
Беременность и лактация:
противопоказано
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.
При инфекциях тяжелого течения препарат назначается внутривенно, капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы, в течение 1 часа): первая доза — 800 мг; затем — по 400 мг каждые 12 ч. Средняя продолжительность курса не более 1-2 недель.
У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0,4 г/сутки; при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 суток.
Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3. Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны кроветворной системя: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сутки), агранулоцитоз, эозинофилия.
Местные реакции: флебит.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.
Передозировка:
Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие:
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полувыведения, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить).
Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
Особые указания:
При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).
При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции).
В период лечения пефлоксацином больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
Следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Больные, получающие препарат, не должны заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 4мг/мл.
По 100 мл в стеклянных бутылках. Бутылку с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.
Для стационаров: 48 бутылок без пачек с 5 инструкциями по применению в ящик из гофрокартона.
Упаковка:
(1) — бутылки
(1) — бутылки (1) — пачки картонные
(1) — бутылки (48) — ящики картонные
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 10 °С до 25°С. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, Красноярск, 60 лет Октября, д.2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Красфарма»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.