Лекарственная форма
|
|
Пексион® |
Таблетки для перорального применения 100 мг; 400 мг рег. 276-3-8.17-3762№ПВИ-3-8.17/05016 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Международное непатентованное или химическое наименование:
имепитоин
Держатель регистрационного удостоверения:
«Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH», Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim/Rhein, Германия
Разработчик:
«Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH», Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim/Rhein, Германия
Производитель:
«Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V», Calle Maiz 49, Barrio Xaltocan, Del. Xochimilco, C.P. 16090 Mexico City, D.F., Мексика
Лекарственная форма:
таблетки для перорального применения
Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин — 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
Дозировка:
100 мг; 400 мг
Показания к применению препарата ПЕКСИОН®
Для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак
Побочные эффекты
В редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсальвации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.
Противопоказания к применению препарата ПЕКСИОН®
Индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечнососудистой системы, желудочно-кишечного тракта.
Условия хранения Пексион®
В закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 °С до 25 °С.
Условия отпуска
Без рецепта
Пексион® отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Пексион®
Оставить отзыв
Пексион – лекарство для собак от эпилепсии
Пексион для собак – лекарство в таблетках при эпилепсии
Содержание
При идиопатической эпилепсии для снижения частоты приступов ветеринары рекомендуют давать собакам Пексион. Препарат выпускается в форме таблеток, обладает дополнительно антиконвульсивным действием.
Состав и действие
Действующим компонентом противоэпилептического препарата является имепитоин. Это вещество из группы противоэпилептических веществ центрального действия. Оно обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер в плазму и клетки головного мозга.
Препарат способствует снижению частоты приступов эпилепсии, подавляет страх и тревогу у животных во время приступа. Действие лекарства начинается практически сразу после приема, максимальной концентрации в крови препарат достигает в течение 2 часов. Лекарство можно давать как перорально, так и смешав с кормом. В этом случае действие начинается так же быстро.
Назначение
Пексион используется для снижения частоты генерализованных приступов идиопатической (неустановленной этиологии) эпилепсии, облегчения самого приступа. Заболевание достаточно широк распространено – хроническим неврологическим расстройством страдают примерно 1 из 110 собак. Для патологии характерны эпизодически повторяющиеся судороги, которые вызваны аномалиями в головном мозге животного.
Классифицируются следующие виды эпилепсии:
- структурная;
- реактивная;
- идиопатическая.
Последняя является самой распространенной, она способна поразить животных как в молодом возрасте (от 6 месяцев), так и в более зрелом – 5-6 лет и старше. Причины идиопатической эпилепсии до настоящего времени не выяснены, «породных» предпочтений болезнь не имеет, однако чаще встречается у чистокровных породистых и помесных животных. С большой степенью вероятности патология зависит от генетических и экологических факторов. Статистика приводит данные по распространенности заболевания у разных пород собак. В группу риска согласно этим данным входят:
- лабрадор ретривер;
- боксер;
- бигль;
- бельгийская овчарка;
- шотландская овчарка;
- бордер-колли;
- бордер-терьер и некоторые другие.
Важно!
Перед тем как использовать собак данных пород в племенной работе необходимо провести обследование на эпилепсию. В случае подтверждения заболевания животные для разведения не используются.
Первый приступ у собаки чаще всего наблюдается в возрасте 1-3 лет. Припадки носят стихийный характер, случаются неожиданно и продолжаются недолго. В редких случаях перед их началом собака испытывает панический страх и нервничает, старается спрятаться. Наблюдательный хозяин по такому поведению может понять, что произойдет дальше и помочь питомцу легче перенести приступ.
Эпилептические припадки бывают двух типов: генерализованные и очаговые. Первые охватывают обе стороны головного мозга и все тело собаки – при них у животного наблюдаются подергивания всех конечностей. Очаговые проявляются в одной половине головного мозга и определенных частях тела.
Как проявляется приступ эпилепсии:
- собака падает и совершает непроизвольные движения телом и конечностями, ее трясет;
- голова запрокидывается назад;
- возможна кратковременная потеря сознания;
- в некоторых случаях могут происходить непроизвольное мочеиспускание, дефекация.
Припадок продолжается недолго, но после него у животного могут наблюдаться повышенное слюноотделение, дезориентация в пространстве, спутанность сознания – собака словно не понимает, где она находится и «впадает в ступор». Некоторые животные проявляют беспокойство и даже агрессию.
Как вести себя хозяину
Сами по себе припадки для животного безболезненны, главное – чтобы во время них собака не поранила себя, например – уронив на себя какие-либо предметы. Поэтому постарайтесь оградить ее от возможной опасности во время приступа.
Не пытайтесь успокоить пса, не кладите ему ничего в рот, тем более – руку. Собака может непреднамеренно укусить вас. Желательно уменьшить стимуляцию окружающей среды – устранить громкие звуки и световые раздражители (выключить музыку и телевизор, свет в помещении). Понаблюдайте – как долго длится припадок – и сообщите об этом ветеринару.
Одиночные припадки для животного неопасны. Однако при длительном (несколько минут) или серии приступов в течение короткого промежутка времени (их называют кластерными) у животного может повыситься температура тела, возможны проблемы с дыханием. Чтобы уберечь питомца от перегрева, можно включить в комнате вентилятор, открыть окно, обеспечив доступ свежего воздуха в комнату, охладить тело пса, распылив на его лапы прохладную воду.
После приступа необходимо показать собаку ветеринару. В стандартное обследование, кроме осмотра, входят анализы мочи и крови, электрокардиограмма. Врач-специалист может назначить и другие исследования, чтобы исключить патологии сердца, печени, почек, кровеносной системы.
Важно!
Эпилепсия практически не поддается лечению, можно только контролировать течение болезни и поддерживать здоровье животного с помощью специальных препаратов, к которым относится и Пексион.
Дозировка
Препарат назначается с целью минимизировать частоту и силу приступов. Это поможет улучшить качество жизни питомца.
Пексион назначается ветеринаром при идиопатической эпилепсии, для самолечения лекарство использовать нельзя. Первоначально препарат следует давать собаке дважды в день, через равные промежутки времени. Разовая доза составляет 10 мг имепитоина (активного вещества) на 1 кг массы тела животного. Для собак разного веса дозировка выглядит следующим образом.
Через 7-10 дней следует показать питомца ветеринару, если за данный период число припадков снизилось, дозировку сохраняют, если улучшения не наблюдается – ее увеличивают на 50-100%.
Важно!
Максимальная суточная доза лекарственного средства – 60 мг/кг веса животного.
Ограничения
Пексион не назначается собакам, страдающим следующими хроническими заболеваниями:
- патологиями печени;
- почечной недостаточностью;
- заболеваниями сердца и сосудов;
- нарушениями функций ЖКТ.
Важно!
Нельзя давать лекарство животным с массой тела менее 5 кг. Его не применяют при кластерных приступах эпилепсии.
Необходимо строго соблюдать дозировку и схему лечения, составленную ветеринаром. Передозировка может привести к нарушениям функций ЦНС, кишечным расстройствам.
Среди негативных последствий, которые может в редких случаях вызывать прием препарата:
- вялость, сонливость;
- атаксия;
- тремор;
- полифагия;
- рвота, диарея и пр.
Аналоги и цена
Стоимость 100 таблеток составляет 5500-7000 рублей и зависит от региона продажи и дозировки. Однако аналогов у лекарства в России нет.
Отзывы
Ирина, хозяйка черного терьера
На прогулке собаку сбила машина – ушиб был несильным, но собака испугалась, после чего у нее началась эпилепсия. Прием Пексиона помог уменьшить частоту приступов, собака стала спокойнее. Но теперь придется давать таблетки питомцу до конца жизни.
Иван, хозяин щенка овчарки
Пес проглотил что-то несъедобное, и пришлось делать операцию. После этого у него стали наблюдаться приступы с пеной изо рта. Ветеринар назначил Пексион. Лекарство дорогое, но жизнь питомца мне дороже.
Степан, ветеринар
Лекарство новое, на нашем рынке ветпрепаратов оно появилось только в 2018 году, поэтому не могу ни хвалить, ни ругать его. В практике не использовал сам, но коллега положительно отзывалась о лекарстве: у нее был клиент с питомцем, страдающим от эпилепсии.
Для большинства заводчиков собак здоровье питомцев превыше всего. Животное считается членом семьи и приносит радость от общения с ним. К сожалению, собаки, как и люди, могут страдать от серьезных заболеваний. Одним из таких считается идиопатическая эпилепсия.
Название болезни страшное, но справиться с ней можно с помощью лекарственных препаратов. Одним из лучших считается Пексион, который способен восстановить здоровье любимца.
Для чего?
Зарубежный препарат, созданный специально для ветеринарного применения. Относится к группе лекарств, которые подавляют судороги и приступы во время эпилептического удара. Пексион воздействует на нервную систему животного, благодаря чему снижается количество судорог, и конвульсии больше не причиняют неудобств питомцу.
Пексион борется со страхами и тревогами, но не слишком эффективно.
Продолжительное применение лекарственного средства не отражается на его эффективности в борьбе с эпилепсией.
Пексион выпускается в таблетках. В ветеринарных аптеках можно встретить разную дозировку препарата – 100 мг и 400 мг.
Дозировка таблеток в 100 мг рекомендована для собак весом до 15 кг, от 15 кг можно приобретать таблетки в дозировке 400 мг. Разницы в препаратах нет никакой. Это сделано для удобства дозирования лекарства для мелких и крупных собак.
Инструкция по применению
Дозировка
Пексион назначается собакам только после подтверждения диагноза – идиопатическая эпилепсия. Таблетки дают перорально дважды в сутки.
Интервал между приемом лекарства должен составлять строго 12 часов. В случае, если временные рамки нарушены, препарат нужно дать как можно быстрее и продолжить его применение дальше по инструкции. Разовая доза Пексиона составляет 10 мг на 1 кг вес животного.
Если в течение недели приступы продолжаются и их количество не уменьшилось, то дозу увеличивают от 50-100 %. Но учитывайте, что суточный максимум составляет 60 мг/1 кг массы тела животного.
При слабой эффективности Пексиона следует провести дальнейшее обследование. Возможно, диагноз был поставлен ошибочный.
Как давать?
Пексион дают перорально два раза в день. Для удобства дозировки таблетка имеет разделительную полосу.
Может ли стать плохо?
Препарат Пексион собаки переносят достаточно хорошо при правильно отмеренной дозе. Но бывают и случаи передозировки.
Признаки:
- угнетенное состояние;
- закрытые веки;
- слезотечение;
- сухие глаза;
- нистагм;
- расстройство ЖКТ;
- плохая кардиограмма.
При передозировке в пять раз возможна сильная потеря в весе.
При передозировке в десять раз у кобелей наблюдается диффузная атрофия семенных каналов, что ведет к уменьшению количества спермы.
Даже четкое следование инструкции не защищает от возможных побочных действий. В редких случаях наблюдается:
- полифагия;
- полиурия;
- вялость;
- атаксия;
- апатия;
- выпадение третьего века;
- слабое зрение;
- повышение слуха.
Собаки, которые страдают от эпилепсии, нередко проявляют агрессивность после приступа. Их поведение меняется, они начинают испытывать страх и тревогу. Пексион, воздействуя на рецепторы, тем самым снижает агрессивность в поведении животного.
Беременным, кормящим и щенкам
Данные по применению Пексиона беременным и кормящим животным отсутствуют. Кроме этого имеются противопоказания, кому назначать лекарственный препарат запрещено. К этим случаям относятся:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- печеночная, почечная или сердечная недостаточность;
- заболевания ЖКТ;
- масса животного до пяти кг;
- племенные кобели;
- эпилептический статус;
- кластерные эпилептические приступы.
В случае аллергии у животного или случайном попадании препарата в организм человека нужно незамедлительно обратиться в лечебное заведение.
Крупным и мелким породам
Препарат запрещен собакам весом до пяти кг, поэтому мелким породам он не подойдет.
Отзывы
Владельцев
Мария, Тула:
«Во время прогулки моя собака попала под машину. Это был только ушиб, но она сильно испугалась. Утром я заметила странности в ее поведении. Позже начались приступы. Я показала ее ветеринару, нам сказали, что это эпилепсия. Врач назначил собаке препарат Пексион.
Через пару дней приступы сократились, и немного ушел страх и тревоги. Ветеринар сказал, что нам, возможно, придется до конца жизни принимать это лекарство».
Александр, Москва:
«У моего пса приступы начались после операции. Однажды он проглотил крышку от флакона с лекарством. Пришлось оперативно вмешиваться. После операции он пришел в норму, и внезапно начались приступы. Частые, с пеной изо рта. Было очень страшно.
Благодаря Пексиону количество конвульсий сократилось, я надеюсь, что они скоро прекратятся совсем. Но принимать препарат нужно теперь постоянно. К сожалению, стоит он недешево».
Ветеринаров
Валерия, Екатеринбург:
«За мою практику я встречалась не так часто с эпилепсией. Было несколько тяжелых случаев. Прописывала курс лечения другими препаратами, так как Пексиона раньше не было. На российский рынок он зашел только в 2018 году.
Одному клиенту сделали корректировку лечения и стали принимать Пексион. Хозяйка довольна, приступы сократились. Теперь всем его рекомендую, предварительно поставив диагноз».
Сергей, Минусинск:
«Не могу пока ничего сказать ни хорошего, ни плохого об этом препарате. Это новинка, недавно появившаяся у нас в России. Стоимость его высокая. Не каждый может себе его позволить. Поэтому многие просят подыскать аналоги российского производства».
Цена
Стоимость Пексиона зависит от его дозировки (100 мг, 400 мг) и колеблется от 5500-7800 рублей за упаковку (100 таблеток).
Заключение
Препарат Пексион эффективно купирует приступы эпилепсии и возвращает радость жизни домашним питомцам. К сожалению, болезнь неизлечима, и собаку придется поддерживать лекарствами и своей любовью на протяжении всей ее жизни.
Пексион противоэпилептический препарат для собак, который действует на центральную нервную систему и направлен на снижение частоты приступов у собак с идиопатической эпилепсией.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с ветеринарным врачом.
Действующее вещество: имепитоин.
Показания:
Для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией.
Противопоказания:
- Индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта.
- Запрещается применение племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.
- Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
Общие сведения:
Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион (Pexion®).
Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин.
Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин — 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона — 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.
Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°C до 25°C в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Пексион отпускается без рецепта ветеринарного врача.
Фармакологические свойства:
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.
Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАА) — рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.
Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.
Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев не наблюдалось.
Абсорбция
Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmax) до значения 18 мкг/мл (Сmax). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Тmax и Сmax. Особых половых различий не выявлено.
Распределение
Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.
Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.
Метаболизм
Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.
Выделение
Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.
Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Порядок применения:
Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.
Противопоказанием к применению Пексиона является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексиона племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.
Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу).
Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексиона:
|
Вес животного (кг) |
Число таблеток |
|
|
Таблетка 100 мг |
Таблетка 400 мг |
|
|
5,0 |
1/2 |
— |
|
5,1 — 10,0 |
1 |
— |
|
10,1 — 15,0 |
11/2 |
— |
|
15,1 — 20,0 |
— |
1/2 |
|
20,1 — 40,0 |
— |
1 |
|
40,1 — 60,0 |
— |
11/2 |
|
>60,0 |
— |
2 |
В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50-100 %, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов.
Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.
Действие Пексиона характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.
У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства.
При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.
У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.
Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.
Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсаливации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.
У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.
Применение Пексиона, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.
Информации о несовместимости Пексиона с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.
Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.
Меры личной профилактики:
При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью следует избегать прямого контакта с препаратом.
В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с ветеринарным врачом.
Страна-производитель: Германия.
Информация о составе и ингредиентах, цветовом решении, технических и иных характеристиках, стране-изготовителе, внешнем виде и комплекте поставки товара носит справочный характер и основана на последних доступных к моменту публикации сведениях. Доставка данного товара осуществляется во все регионы РФ.
Инструкция по применению лекарственного препарата Пексион
для снижения частоты генерализованных приступов,
вызванных идиопатической эпилепсией у собак
(Организация-разработчик: фирма “Бёрингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ”, Германия)
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион (Pexion®).
Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин.
Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин — 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.
По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона — 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.
Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.
Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°C до 25°C в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
Пексион отпускается без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.
Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАА) — рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.
Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.
Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев не наблюдалось.
Абсорбция
Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmax) до значения 18 мкг/мл (Сmax). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Тmax и Сmax. Особых половых различий не выявлено.
Распределение
Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.
Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.
Метаболизм
Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.
Выделение
Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.
Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.
Противопоказанием к применению Пексиона является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексиона племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.
Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.
Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу).
Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексиона:
| Вес животного (кг) | Число таблеток | |
| Таблетка 100 мг | Таблетка 400 мг | |
| 5,0 | 1/2 | — |
| 5,1-10,0 | 1 | — |
| 10,1-15,0 | 11/2 | — |
| 15,1-20,0 | — | 1/2 |
| 20,1-40,0 | — | 1 |
| 40,1-60,0 | — | 11/2 |
| >60,0 | — | 2 |
В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50-100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов.
Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.
Действие Пексиона характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.
У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства.
При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.
У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.
Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.
Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсаливации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.
У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.
Применение Пексиона, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.
Информации о несовместимости Пексиона с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.
Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.
IV. Меры личной профилактики
При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью следует избегать прямого контакта с препаратом.
В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Наименование и адрес производственной площадки производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения: Берингер Ингельхайм Промеко. С.А. де С.В., Кайе Майз 49, Баррис Шальтокан, Дел. Сочимилько, С.П 16090 Мехико, Д.Ф., Мексика / Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V., Calle Maiz 49, Barrio Xaltocan. Del. Xochimilco, C.P. 16090 Mexicc City, D.F., Mexico.
Наименование, адрес организации, уполномоченной владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя: ООО “Берингер Ингельхайм”. 125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.З.
Инструкция разработана “Бёрингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ” совместно с ООО “БиоМедВетСервис” (г. Москва, 127410, ул. Поморская, д. 48а).
Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГБУ «ВГНКИ».