Пенициллин мазь цена инструкция по применению

Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

  • природные пенициллины;
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
  • пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

  • пневмония (крупозная и очаговая);
  • эмпиема плевры;
  • септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
  • сепсис;
  • пиемия;
  • септицемия;
  • остеомиелит в острой и хронической форме;
  • менингит;
  • инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
  • гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
  • ангина;
  • скарлатина;
  • рожа;
  • сибирская язва;
  • актиномикоз;
  • дифтерия;
  • гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
  • ЛОР-заболевания;
  • болезни глаз;
  • гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

  • при высокой чувствительности к этому антибиотику;
  • при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
  • при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
  • Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
  • Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести Адреналин внутривенно.
  • Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.

С алкоголем

Категорически запрещено употребление спиртного в период лечения препаратами пенициллина.

Детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Пенициллин при беременности и лактации

Назначать антибиотик при беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превышает вероятность проявления негативных эффектов. Лактацию на период приема препаратов следует прекратить, так как вещество попадает в молоко и может спровоцировать развитие тяжелых аллергических проявлений у ребенка.

Отзывы

Пенициллин вполне обосновано считается одним из величайших открытий человечества. Отзывы о его применении свидетельствуют об эффективности антибиотика в процессе борьбы с разнообразными инфекционными заболеваниями. Однако врачи подчеркивают, что категорически нельзя применять антибиотики бесконтрольно, делая это без назначения специалиста.

Цена Пенициллина, где купить

Цена Пенициллина в таблетках зависит от препарата и составляет от 30 руб. за упаковку. Купить Пенициллин в ампулах можно по цене от 60 рублей за 1 ампулу.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Пенициллин Джи (Инфектоциллин, Экстенциллин) 5 млн МЕ №1

  • Оспен (Феноксиметилпенициллин) табл. 1млн. МЕ №12

  • Оспен (Феноксиметилпенициллин) сироп 750000 МЕ/5 мл 60 мл

  • Пенициллин G натр.соль Австрия 1млн. МЕ N1

показать еще


Пенициллин G Натриевая соль

Пенициллин G Натриевая соль (Penicillin G sodium salt)

💊 Состав препарата Пенициллин G Натриевая соль

✅ Применение препарата Пенициллин G Натриевая соль

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Пенициллин G Натриевая соль
(Penicillin G sodium salt)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.03.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01CE01

(Бензилпенициллин)

Лекарственная форма

Пенициллин G Натриевая соль

Порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 млн.ЕД: фл. 100 шт.

рег. №: П N012660/01-2001
от 07.02.01
— Отмена Гос. регистрации

Флаконы (100) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 — 30 мин. Выводится с мочой.

Показания активных веществ препарата

Пенициллин G Натриевая соль

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A22 Сибирская язва
A36 Дифтерия
A38 Скарлатина
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A42 Актиномикоз
A46 Рожа
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
A54.3 Гонококковая инфекция глаз
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H10 Конъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H20 Иридоциклит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Инструкция по медицинскому применению

Бензилпенициллин (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 млнЕД), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001481

Дата последнего изменения: 08.06.2017

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A22 Сибирская язва
  • A46 Рожа
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54 Гонококковая инфекция
  • I88 Неспецифический лимфаденит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
  • N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчете на активное вещество) – 0,6 г (1000000 ЕД).

Описание лекарственной формы

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60%.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефалический барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин биосинтетический.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (β-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения).

С осторожностью

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях).

Категория действия на плод по FDA–В.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) – 4–6 млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10–20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40–60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000–100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000–300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4–6 раз в сутки, внутривенно – 1–2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым – 5–10 тыс. ЕД, детям – 2–5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2–3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1–2 млн. ЕД) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2–5 млн. ЕД разводят 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60–80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5–10% раствором декстрозы (100–300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1–3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100–200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25–0,5% раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.

Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2–3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20–100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1–2 кап 6–8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10–100 тысяч ЕД/мл.

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания – от 7–10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушение насосной функции миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Особые указания

Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore.

Если через 2–3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000000 ЕД.

По 1000000 ЕД активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками, обжатых колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

По 1 флакону с препаратом и инструкцией по применению в пачке из картона.

Для стационаров.

По 1–50 флаконов с препаратом с приложением от 1 до 5 инструкций по применению препарата в коробке из картона.

По 50–100 флаконов с препаратом с приложением от 3 до 5 инструкций по применению препарата в ящике из картона гофрированного

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Пенициллин

Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

  • природные пенициллины;
  • полусинтетические пенициллины;
  • аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
  • пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска 

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Показания к применению Пенициллина

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

  • пневмония (крупозная и очаговая);


эмпиема плевры;
септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
сепсис;
пиемия;
септицемия;
остеомиелит в острой и хронической форме;
менингит;
инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
ангина;
скарлатина;
рожа;
сибирская язва;
актиномикоз;
дифтерия;
гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
ЛОР-заболевания;
болезни глаз;
гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

  • при высокой чувствительности к этому антибиотику;
  • при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
  • при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Пенициллин, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
  • Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
  • Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
  • Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия хранения Пенициллин

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности Пенициллин

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

С алкоголем

Категорически запрещено употребление спиртного в период лечения препаратами пенициллина.

Пенициллин детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Пенициллин при беременности и лактации

Назначать антибиотик при беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превышает вероятность проявления негативных эффектов. Лактацию на период приема препаратов следует прекратить, так как вещество попадает в молоко и может спровоцировать развитие тяжелых аллергических проявлений у ребенка.

Цена Пенициллина, где купить

Купить Пенициллин в ампулах можно по цене от 90 рублей за 1 ампулу.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Еще до появления множества разнообразных антибиотиков, в ХХ веке самым первым из них был пенициллин. Изобрел его Александр Флеминг в 1929 году, и то, по чистой случайности. Кто бы мог подумать, что обычная плесень станет источником лекарства, перевернувшего мир медицины? О нем и пойдет сегодня речь.

Состав

В чистом виде антибиотик пенициллин редко используется. В основном, он входит в  группы антибиотических препаратов. Есть 4 группы пенициллина, которые и являются основным действующим компонентом того или иного лекарства:

  1. Пенициллин природного происхождения.
  2. Полусинтетического происхождения.
  3. Аминопенициллины, которые действуют более расширенно.
  4. Пенициллины, угнетающие распространение и рост бактерий.

В каком виде он выпускается

Вещество выпускается в инъекционной или таблетированной форме. Инъекционный производится в стеклянном футляре, закрытым резиновой заглушкой и металлической крышкой. Дозировка лекарства разная. Перед тем как сделать укол, амплула растворяется в воде.

Таблетированную форму можно принимать двумя способами:

  • Рассасывание.
  • Проглатывание.

Каждый тип таблетки содержит разную дозировку: от 5 до 50 тысяч единиц. Если в них дополнительно содержится цитрат натрия, дозировка пенициллина доходит до 100 000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — противомикробное лекарство, полученное из плесневых грибов Penicillium notatum. В открытии «виноват» Александр Флеминг, который первым увидел бактерицидное действие плесневых грибов. Очень многие великие открытия произошли совершенно случайно. Кто знает, если бы Флеминг не находился рядом с плесенью и не увидел их чудесных свойств, возможно люди так и умирали от простых болезней.

После открытия лечебных свойств была выделена химическая формула пенициллина, позже его включали в разработки медицинских препаратов. А в 1941 году пенициллин впервые применили в качестве лечения. Спустя 4 года, Флеминг и ученые, усовершенствовавшие формулу, получили заслуженную награду.

Женщины-ученые, занимавшиеся микробиологией, тоже приложили руку к отрытию пенициллина. Это произошло еще во времена СССР, в начале 40-х годов прошлого века. Пенициллин искуственного происхождения появился под конец 50-х.

Пенициллин в ампулах

Пенициллин в ампулах

Очень долгое время это лекарство оставалось единственным антибиотиком, даже когда появились безпенициллиновые. Других, более сильных средств для лечения бактериальных инфекций в то время просто не было.

По химическому составу пенициллин — кислота. Вещество делится на натуральные и полусинтетические. Пенициллин биосинтетического спектра действует в комплексе, не давая делиться клеткам бактерий.

Все пенициллины так или иначе действуют на инфекции, на наиболее сильный из них — бензилпенициллин.

Но несмотря на широкий спектр действия, он НЕ может вылечить все вирусные и бактериальные инфекции. К таким относятся:

  • Тиф.
  • Дизентерия.
  • Бруцеллез.
  • Холера.
  • Чума.
  • Коклюш.
  • Туберкулез и т. д.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Чтобы лекарство начало действовать быстрее обычного, его надо колоть внутримышечно. В кровяной плазме наибольшее содержание происходит через 30 или 60 минут. Наименьшая — в жидкости спинного мозга. Некоторое количество концентрируется в области легких и брюшины. Если женщина вынашивает ребенка, он проникает через плаценту.

Выводится вещество из организма посредством почек и клеток печени (желчь). Таблетированный пенициллин не так эффективен, из-за слабого всасывания и разрушения соком желудка.

Кому нужно принимать

Тот или иной вид пенициллина прописывает специалист. Он применяется в лечении большинства болезней верхних дыхательных путей, а также заражении крови, гнойном воспалении кожи и бактериальных инфекциях. Успешно применяется пенициллин в терапии гинекологических болезней и ЗППП.

Когда прием противопоказан

Если  больного наблюдается излишняя чувствительность к основному компоненту, аллергия, бронхиальная астма, крапивница или повышенная чувствительность к антибиотикам — прием пенициллина запрещен. Как инъекционного, так и в форме таблеток.

Побочные реакции

Абсолютного гипоаллергенного лекарства не существует. Вещество так или иначе угнетающее рост и распространение патогенов, все равно действуют на другие системы организма. Нужно помнить про влияние на печень и желудок.

Иногда лекарства пенициллиновой группы могут спровоцировать аллергию, например, из-за долгого приема медикамента. Если его принимают впервые, аллергия случается реже.

С осторожностью стоит отнестись к приему в период беременности, так как у плода может развиться повышенная чувствительность к компоненту.

Другие побочные действия:

  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, понос.
  • ЦНС: судорожные явления, коматозное состояние, нейротоксикоз.
  • Аллергические проявления: кожная сыпь, гипертермия, отечность. Иногда встречались случаи смерти и анафилактического шока. Если возникли признаки последнего, показан немедленный прием адреналина.
  • Вследствие химиотерапевтического влияния: кандидоз ротовой и влагалищной области.

Инструкция по применению пенициллина

Да, основной компонент в любой форме одинаковый: пенициллин. Но нужно понимать, что у каждого — свой способ применения.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Медикамент вводится под кожу внутримышечно, внутривенно и в область спинного мозга. Для наиольшего эффекта препарат вводят каждые 3-4 часа. Дозировка и схема лечения подбирается только лечащим врачом.

Пенициллиновые антибиотики в уколах

Пенициллиновые антибиотики в уколах

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Несмотря на то, что таблетированная форма плохо усваивается, не нужно принимать ее бесконтрольно. Схему лечения и частоту дозировок устанавливает врач. Стандартный курс — 250-500 мг каждые 8 часов. Таблетку выпивают за 30 минут до еды. Длительность курса определяется типом болезни.

Симптомы передозировки

От случайной передозировки пенициллина ничего ужасного не будет, за исключением расстройства желудка и кишечника. Если пациенту с дисфункцией почек введут внутривенно калиевую соль, то может развиться состояние чрезмерной насыщенности элементом.

Если внутривенно ввести слишком большую дозу, могут возникнуть приступы эпилепсии. Но такое случается очень редко. Для снятия симптомов назначают барбитураты.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не все медикаменты могут хорошо сочетаться с антибиотиками. Последний может повышать концентрацию в крови другого, либо угнетать лечебное действие. Особенно осторожно следует принимать пенициллин одновременно с тромболитиками.

Список нежелательных к приему препаратов:

  • Тетрациклин.
  • Пробенецид.
  • Холестерамин.

Как купить

Препарат продается в любой аптеке, но приобрести его можно только по врачебному рецепту.

Как хранить

Многие лекарства хранят в холодильнике, чтобы они не испортились. Этот антибиотик должен храниться в защищенном от влажности месте, при относительно высокой температуре.

Сколько годен пенициллин

Медикамент годен 5 лет. Ни при каких обстоятельствах не используйте препараты по истечению срока годности. Это относится не только к пенициллину.

Особые моменты

Организм каждого человека — сугубо индивидуален. Никогда не знаешь, как он отреагирует на тот или иной препарат. Поэтому перед применением пенициллина нужно провести тест на чувствительность.

Если у больного плохо функционируют почки или наблюдается остраясердечная недостаточность, склонность к аллергии — лечение назначают с осторожностью. Бывает так, что антибиотик не действует. Тогда примерно через 5 дней после отсутствия улучшений, нужно обратиться к врачу. Он назначит другое лекарство.

Очень частый побочный эффект приема антибиотиков — угнетающее действие на влагалищную и желудочно-кишечную микрофлору. Наиболее распространенное явление — грибок. Чтобы избежать этого, во время приема пенициллина нужно обязательно пить противогрибковые препараты.

Таблетки запивают большим количеством воды. Ампулы для внутримышечной инъекции растворяют как положено в описании.

Не нужно забывать принимать лекарства. Даже если вы случайно пропустили дозу, как можно быстрее восполните ее. Никогда не прерывайте лечение.

Аналоги пенициллина

Пенициллин — сильный, но не единственный в мире антибиотик. Например, Амоксициллин ничуть ему не уступает. Или Флемоксин солютаб. И тот, и другой препараты успешно помогают в лечении различных видов ангин. О других антибиотиках ряда пенициллинов можно спросить у врача или фармацевта.

Совместимость с алкоголем

Принимать алкоголь во время лечения антибиотиками категорически запрещено.

Лечение у детей

Пенициллин для лечения детей назначает только врач. Он же и будет контролировать процесс приема.

Период беременности и ГВ

Если специалист знает, что лечение антибиотиком в период вынашивания ребенка будет успешным, его прописывают. Но во время ГВ лекарство убирают, так как оно может спровоцировать сильную аллергическую реакцию ребенка.

Отзывы о препарате

Со времен открытия пенициллин спас множество человеческих жизней. Поэтому, его по праву считают одним из лучших и эффективных лекарств. Отзывы о нем — в основном, положительного характера. Но без врачебного назначения пить его не рекомендуется.

Сколько стоит пенициллин

Таблетированная форма стоит как правило, от 30 рублей и выше (1 упаковка). Ампулы — от 60 рублей (1 шт.).

Заключение

Любое лекарство поможет только при правильном приеме и назначении врача. Не нужно заниматься самолечением, иначе вместо улучшения и выздоровления вы получите еще большие проблемы со здоровье и потратите гораздо больше денег на выздоровление и реабилитацию. И помните, что даже данная статья — просто ознакомительная информация, а не руководство к действию.

Антони ван Левенгук

7.14%

Проголосовало: 14

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 000 000 ЕД

Один флакон содержит

активное вещество — бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин)  1 000 000 ЕД.

Белый или  почти белый  кристаллический порошок.

 Бета — лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа   чувствительные. Бензилпенициллин.

Код АТХ  J01СЕ01

Фармакокинетика

Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.

При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы   антибиотика.

Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Фармакодинамика

Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

— крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

— сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

— менингит

— остеомиелит

— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис,

  цервицит

— холангит, холецистит

— раневая инфекция

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

— дифтерия

— скарлатина

— сибирская язва

— актиномикоз

— инфекции ЛОР-органов

— инфекции глазного яблока

Препарат применяют внутримышечно, в полости  или  подкожно.

В полости препарат вводят только в условиях стационара!

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная — 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.

Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500000 ЕД/кг. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

— аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

— тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

— нарушение функции почек

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения

— повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги,  кома

— аллергические реакции:  гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный  нефрит, бронхоспазм, отек Квинке

Редко

— анафилактический шок

— суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

— местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

— повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

  антибиотикам) к препарату

— крапивница

— бронхиальная астма

 — эндолюмбальное  введение  при  эпилепсии.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым  повышается концентрация  последнего в  плазме  крови, увеличивается  период  полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие  бензилпенициллина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую

секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

С осторожностью применяют в период беременности, у пациентов с нарушениями функции почек,  при сердечной и  тяжелой печеночной недостаточности, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препараты бензилпенициллина применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза  для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Симптомы: усиление побочных эффектов

Лечение: в случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).    

По 1 000 000  ЕД  активного вещества  во флаконы,  герметически укупоренные  резиновыми пробками, обжатыми колпачками  алюминиевыми.

По 50 флаконов  помещают  в коробку из картона, вкладывают инструкции по медицинскому применению  на государственном и русском языках.

Хранить в сухом месте при  температуре не выше  25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд,  г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388,

провинция Хэбэй, Китай

Белый или почти белый кристаллический порошок.

На один флакон:

Действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль стерильная – 1 000 000 ЕД.

Антибактериальные препараты для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам.

Код АТС: [J01CE01].

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; перитонит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания.

Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно.

Перед применением лекарственного препарата необходимо собрать анамнез с целью выявления у пациента гиперчувствительности, если возможно, провести пробу на переносимость.

Лекарственный препарат имеет широкий диапазон доз и интервалов дозирования, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, локализации процесса и состояния пациента. Длительность лечения определяет врач, лечение должно быть продолжено в течение двух, трех дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

При среднетяжелом течении инфекций дыхательных путей, мочеполовой системы, желчевыводящих путей, кожи и мягких тканей средняя суточная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 1 000 000 — 6 000 000.

Препарат можно применять детям с рождения. Для новорожденных и недоношенных детей средняя доза составляет 50 000 — 100 000 ЕД/кг/сутки, для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет 50 000 — 150 000 ЕД/кг/сутки.

Обычно суточная доза делится на 4-6 введений. Новорожденным и недоношенным детям препарат вводится не чаще чем 1 раз в 8 или 12 часов, так как у таких пациентов снижен почечный клиренс, а период полувыведения бензилпенициллина может увеличиваться до 3 часов.

При тяжелых инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, бактериальный эндокардит) доза для взрослых обычно составляет 10 000 000 — 20 000 000 ЕД/сутки, при газовой гангрене – 40 000 000 — 60 000 000 ЕД/сутки.

Суточные дозы при тяжелых инфекциях у детей могут увеличиваться до 200 000 — 300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг.

При менингите суточные дозы не должны превышать 20 000 000 — 30 000 000 ЕД/сут для взрослых и 12 000 000 ЕД/сут для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.

Высокие дозы следует вводить путем внутривенной инъекции или инфузии (данная форма выпуска не предусмотрена для внутривенного введения), при этом внутривенные дозы, превышающие 2 млн. ЕД, вводятся медленно, занимая не менее одной минуты на каждые 0,5 млн. ЕД, чтобы избежать высоких доз, вызывающих раздражение центральной нервной системы и/или нарушения баланса электролитов. Слишком быстрое введение может вызвать церебральные судороги.

Высокая доза бензилпенициллина натрия может привести к гипернатриемии и гипокалиемии, если не принимать во внимание содержание натрия в препарате.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функций почек начальная доза такая же, как у пациентов со здоровыми почками.

Однако поддерживающая доза должна быть уменьшена или интервал дозирования увеличен. Коррекция доз обычно требуется только в случаях тяжелой почечной недостаточности. Рекомендуемый режим дозирования: пациентам с клиренсом креатинина более 10 мл/мин/1,73 м2, вводят полную нагрузочную дозу (см. рекомендуемые дозы выше), за которой следует половина ударной дозы каждые 4-5 часов.

Если клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2, вводится полная ударная доза (см. рекомендуемые дозы выше), за которой следует половина ударной дозы каждые 8-10 часов.

Пациентам с нарушениями функций печени и почек следует вносить дополнительные изменения в режим дозирования.

Если требуется гемодиализ, во время процедуры следует вводить дополнительную дозу (0,5 млн. единиц) каждые 6 часов.

Пациенты пожилого возраста: У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.

Инструкция по восстановлению лекарственного препарата перед введением

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Для приготовления раствора используют стерильную воду для инъекций.

Перед применением к содержимому флакона добавляют 1-3 мл стерильной воды для инъекций и интенсивно встряхивают с целью перемешивания.

Полученный водный раствор лекарственного препарата после восстановления должен быть прозрачным. Свежеприготовленный раствор для инъекций необходимо использовать немедленно. Не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы. При повторных введениях рекомендуется менять место инъекции.

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Следует учитывать возможность перекрестной аллергии на другие бета-лактамные антибиотики, такие как цефалоспорины, карбапенемы.

Токсичность, связанная с дозой, может возникнуть при использовании высокой дозы пенициллинов внутривенно (от 40 до 100 миллионов единиц в день), особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Меры предосторожности»).

Симптомы могут включать возбуждение, спутанность сознания, астериксис, галлюцинации, ступор, кому, мультифокальные миоклонии, судороги и энцефалопатию. Гиперкалиемия также возможна.

Лечение симптоматическое, следует обращать внимание на водно-электролитный баланс. Для снижения уровня бензилпенициллина натрия в крови может быть использован гемодиализ.

Подобно всем лекарственным препаратам Бензилпенициллина натриевая соль может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA и частотой встречаемости. Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Очень часто (могут возникать не менее чем у 1 человека из 10): крапивница.

Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10): реакции гиперчувствительности в виде сыпи (всех типов), реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический васкулит, бронхоспазм, отек гортани, эозинофильные легочные инфильтраты, синдром сывороточной болезни, полиморфная экзантема с и без эозинофилии, эритема узловатая, аллергическая пурпура, нейротоксичность: сонливость, гиперрефлексия и миоклонус (при терапии высокими дозами), боль в месте инъекций.

Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100): стоматит, глоссит, тошнота, рвота, интерстициальный нефрит.

Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000): лихорадка, анафилактический шок, гипоксия, апноэ, одышка, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Очень редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 10000): гранулоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, нарушения гемостаза, эксфолиативный дерматит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия, нарушение насосной функции миокарда, острый гепатит, холестаз, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, альбуминурия, гематурия, олигурия или анурия, судороги, кома.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно): суперинфекция, гипокалиемия, а также метаболический ацидоз как результат отравления натрием (при терапии высокими дозами), галлюцинации (при терапии высокими дозами), застойная сердечная недостаточность (при терапии высокими дозами из-за перегрузки натрием), острая почечная недостаточность, положительный прямой тест Кумбса.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.

Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Пенициллин не является препаратом выбора для лечения острого среднего отита.

Поскольку обострения хронического бронхита часто также вызываются патогенами, которые обычно (Staphylococcus aureus) или всегда (Moraxella catarrhalis, хламидии, микоплазма, Legionella) устойчивы к бензилпенициллину или против которых бензилпенициллин эффективен лишь частично (Haemophilus influenzae), при указанных заболеваниях перед началом терапии следует определить возбудителя и, при необходимости, его чувствительность. У пациентов с внебольничной пневмонией с дополнительными факторами риска (например, структурные изменения легких, предшествующая терапия антибиотиками) эмпирическая терапия бензилпенициллином не рекомендуется из-за ожидаемого спектра патогенов.

У пациентов, получавших терапию пенициллином, зарегистрированы серьезные реакции гиперчувствительности (анафилактические), иногда со смертельным исходом. Следует иметь в виду, что у любого пациента с аллергией в анамнезе, особенно на лекарственные препараты, более вероятно развитие реакции гиперчувствительности к пенициллину. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 минут после введения, а при возникновении аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Необходимо соблюдать предосторожности при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени.

При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение при стрептококковых инфекциях должно продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

У больных диабетом может быть задержка всасывания бензилпенициллина из внутримышечных депо.

При длительном лечении антибиотиками следует принимать во внимание возможность появления резистентных штаммов микроорганизмов и грибков.

В случае венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и впоследствии на протяжении, по крайней мере, четырех месяцев следует провести исследования в темном поле и серологические анализы.

Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину. Распространенность антибиотикорезистентности может существенно варьировать для отдельных видов микроорганизмов. При назначении препарата необходимо учитывать региональную информацию об антибиотикоустойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3-5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать бензилпенициллин с другими антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами. Применять препарат у детей в возрасте до 2 лет следует с осторожностью.

Реакция Яриша-Герксгеймера

При лечении инфекций, вызванных спирохетами (сифилис, боррелиоз), может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера. Реакция обычно начинается через 1-2 часа после начала терапии и исчезает в течение 12-24 часов. Проявляется лихорадкой, ознобом, общими и очаговыми симптомами (миалгии, головная боль, обострение кожных поражений, тахикардия, гипервентиляция, вазодилатация с гиперемией и легкой гипотонией.

Воздействие на кровь и лимфатическую систему

После продолжительной терапии высокими дозами бензилпенициллина может возникнуть дозозависимая реакция – нейтропения. При общих дозах более 200 млн. ЕД бензилпенициллина этот побочный эффект наблюдается часто (≥1% до <10%) или очень часто (≥10%), при меньших дозах – очень редко. После прекращения терапии в 90% случаев в течение 2-8 часов происходит восстановление количества нейтрофилов. Если терапия будет продолжаться, может наступить агранулоцитоз.

Нарушения свертывания крови в результате угнетения агрегации тромбоцитов на фоне терапии бензилпенициллином также зависят от дозы. Происходит соответствующее удлинение времени кровотечения, если суточная доза бензилпенициллина превышает 20 млн. ЕД.

Расстройство возникает в течение 24 часов после начала терапии и сохраняется до 4 дней после отмены бензилпенициллина. При более высоких концентрациях происходят нарушения плазматической коагуляции, а именно за счет нарушения полимеризации фибрина, повышения активности антитромбина III и ингибирование активации фактора Ха.

У небольшого процента пациентов, получавших длительную терапию высокими дозами, развивалась иммуноопосредованная гемолитическая анемия. Средняя общая доза составила 411 млн. ЕД бензилпенициллина в течение среднего времени лечения 20 дней. Другие аллергические проявления обычно отсутствуют. При отмене пенициллина гемолиз может сохраняться в течение 6-8 недель.

Воздействие на нервную систему

В рамках терапии высокими дозами бензилпенициллина, особенно у пациентов с нарушениями функций почек или готовностью к судорогам (эпилепсия), возможны нейротоксические реакции (см. раздел «Побочное действие»). Последние могут переходить в очаговые, позже генерализованные судороги и коматозное состояние.

В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. При судорогах показано соответствующее лечение.

Нейротоксические реакции наблюдались при суточных дозах бензилпенициллина от 40 до 60 млн. ЕД при здоровых почках, от 20 млн. ЕД при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести и 10 млн. ЕД у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Особую осторожность необходимо соблюдать у младенцев и пожилых пациентов, пациентов с судорожной готовностью, сепсисом, вызванным грамотрицательными возбудителями, эндокардитом или в случае кардиохирургических вмешательств с использованием аппаратов искусственного кровообращения.

В случае нейротоксических реакций, которые обычно возникают через 12-72 часа после начала терапии, следует немедленно отменить бензилпенициллин или при необходимости уменьшить дозу.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

Если во время или после терапии возникает тяжелая водянистая диарея, которая сопровождается повышением температуры тела или болями в животе, это может быть связано с вызванным антибиотиками псевдомембранозным энтероколитом, который может быть опасным для жизни. В этих редких случаях (≥0,01% до <0,1%) лечение пенициллином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. Противопоказаны антиперистальтические препараты.

Воздействие на почки

Нечасто (от ≥0,1% до <1%) после длительной терапии в высоких дозах бензилпенициллином сообщалось о возникновении интерстициального нефрита. Ежедневная доза бензилпенициллина варьировала от 12 до 60 млн. ЕД (в среднем 28 млн. ЕД), продолжительность терапии составляла от 7 до 42 дней (в среднем 17 дней). Помимо протеинурии и гематурии обычно наблюдались лихорадка, эозинофилия и высыпания. Зарегистрированы гломерулонефротические поражения, а также острая почечная недостаточность с полной анурией после однократной инъекции бензилпенициллина.

Влияние на электролитный баланс

Зарегистрированы отравления натрием (гипокалиемия, метаболический алкалоз) после применения 100 млн. ЕД бензилпенициллина натрия/сутки.

Меры предосторожности для групп риска

У пациентов с сердечными заболеваниями или тяжелыми электролитными нарушениями другого происхождения следует обратить внимание на потребление электролитов, особенно на потребление калия. У пациентов с дерматомикозами возможны параллергические реакции при первом применении, поскольку между пенициллинами и продуктами метаболизма дерматофитов могут существовать перекрестные антигены.

Влияние на лабораторные диагностические исследования

Положительный результат прямого теста Кумбса часто (от ≥1% до <10%) развивается у пациентов, получающих дозу 10 млн. ЕД бензилпенициллина или более в сутки. После отмены пенициллина прямой антиглобулиновый тест может оставаться положительным в течение 6-8 недель.

Определение белка в моче с помощью процессов преципитации (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метод Фолина-Чокальте-Лоури или метод биурета могут привести к ложноположительным результатам.

Поэтому определение белка в моче следует проводить другими методами.

Также к ложноположительным результатам может привести определение аминокислоты в моче с помощью нингидрина.

Пенициллины связываются с альбумином. В электрофоретических методах определения альбумина это может дать псевдодизальбуминемию.

Во время терапии бензилпенициллином неферментативное определение сахара в моче и обнаружение уробилиногена будет ложноположительным.

При определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче на фоне терапии бензилпенициллином наблюдаются повышенные значения.

Пенициллины могут вмешиваться в тесты, в которых используются бактерии, например тест Гатри.

Примечание о местном применении

Бензилпенициллин, как и все другие пенициллины, не следует применять местно, например, в виде мазей, порошков или капель, так как аллергенная активность особенно высока при местном применении.

У лиц, которые готовили растворы пенициллина, наблюдался контактный дерматит.

При попадании на кожу препарат следует немедленно смыть водой. В случае попадания в глаза немедленно промыть большим количеством воды.

Содержание натрия в одном флаконе препарата 1,68 ммоль (38,65 мг) составляет примерно 2 % от рекомендованного ВОЗ взрослого максимального суточного потребления 2 г натрия с пищей.

Антациды, глюкозамин, слабительные препарата, пища, аминогликозиды – замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

При одновременном применении с бензилпенициллином противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих препаратов, особенно индометацина, фенилбутазона и салицилатов, может наблюдаться подавление по конкурентному типу механизма выведения.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Поэтому не рекомендуется применять пенициллин одновременно с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами, такими как тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды и сульфаниламиды.

Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Эффективность пероральных контрацептивов может быть снижена при одновременном применении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны знать об этом и должны быть проинформированы об альтернативных методах контрацепции.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Одновременный прием пробенецида приводит к угнетению канальцевой секреции бензилпенициллина и повышению концентрации в сыворотке и увеличению периода полувыведения. Кроме того, пробенецид также подавляет транспорт пенициллина в цереброспинальную жидкость, так что при одновременном введении пробенецида уже плохое проникновение бензилпенициллина в ткани мозга еще больше снижается.

Растворы бензилпенициллина наиболее стабильны в диапазоне pH от 6 до 7 (оптимальный pH 6,8).

Бензилпенициллин натрия и растворы, содержащие ионы металлов, следует вводить отдельно.

Бензилпенициллин натрия не следует вводить в одном шприце с такими лекарственными препаратами как амфотерицин В, циметидин, цитарабин, флуклоксациллин, гидроксизин, метилпреднизолон или прометазин, ванкомицин, хлорпромазина гидрохлорид, гепарин, гидрохлорид гидроксизина, гидрохлорид линкомицина, гидрохлорид окситетрациклина, прохлорперазина мезилат, тетрациклина гидрохлорид, тиопентал натрия, комплекс витаминов В, аскорбиновая кислота, тартрат метараминола, пентобарбитал, карбонаты или лактаты водорода, поскольку имеется информация о несовместимости с этими препаратами. При отсутствии исследований совместимости этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Исследования на животных и опыт применения бензилпенициллина у беременных не выявили тератогенных эффектов или других прямых или косвенных вредных воздействий на плод. Исследование с участием беременных женщин не проводились.

Поэтому применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Хотя неизвестно, может ли бензилпенициллин натрия выделяться в грудное молоко кормящих матерей, он активно транспортируется из крови в молоко у животных, и были обнаружены следовые количества других пенициллинов в человеческом молоке.

Концентрация в грудном молоке может составлять от 2 до 15 % уровня в сыворотке крови матери. Хотя у младенцев, вскармливаемых грудным молоком, о побочных эффектах не сообщалось, следует учитывать возможности сенсибилизации или нарушений кишечной флоры.

Согласно опыту применения, пенициллин обычно не влияет на способность концентрироваться и реагировать. Однако из-за возникновения побочных эффектов меняются навыки и реакции и, следовательно, активное участие в дорожном движении и управление механизмами может ухудшаться (см. раздел «Побочное действие»).

Поэтому, во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По 1 000 000 ЕД во флаконы стеклянные.

10 флаконов с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 50 инструкциями по медицинскому применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)

Россия, 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Тел/факс: (3522) 48-16-89

e-mail: contact@ksintez.ru

www.ksintez.ru

Дистрибьютор ОАО «Синтез» в Республике Беларусь

Общество с ограниченной ответственностью «Биоком» (ООО «Биоком»)

Республика Беларусь, г. Гродно, ул. Белуша, 22А

Телефон/факс: 8 10 375 152 68-20-96

Электронный адрес: med@biocom.by

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Инструкция по профилактика коронавируса в организации
  • Декарис инструкция по применению взрослым для лечения токсокароза
  • Должностная инструкция маляра по металлу на производстве образец
  • Должностная инструкция маляра по металлу на производстве образец
  • Виферон 1000000 инструкция при грудном вскармливании