Пентиум таблетки инструкция по применению цена

Пентилин (400 мг)

МНН: Пентоксифиллин

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pentoxifylline

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004121

Информация о регистрации в РК:
29.11.2011 — 29.11.2016

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Пентилин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещесто — пентоксифиллин 400 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 — 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих — неизменном виде и в виде метаболитов.

Метаболизм

Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.

Выделение

Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции — экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).

Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.

Показания к применению

— нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).

— трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени,

гангрена)

— нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы

ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная

недостаточность)

— тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке

глаза

— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов

внутреннего уха с постепенным снижением слуха

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.

Таблетки следует применять после еды, регулярно в одно и то же время дня.

При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.

При легких формах заболевания — достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.

При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.

Дозировка при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.

При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.

Дозировка при заболеваниях печени

Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.

Пожилым пациентам

При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Побочные действия

Нечасто (>1/1 000, <1/100):

покраснение кожи

Редко ( >1/10 000, <1/1 000):

головная боль, головокружение

тахикардия

высыпание на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

Очень редко (<1/10 000):

гипогликемия (ослабевание и потение из-за гипогликемии)

возбуждение

атипичные боли в груди

гипотония

Не известны (не может быть оценено из доступных данных, связано ли это с приемом препарата):

тромбоцитопения, продление времени протромбина, кровотечения (в т.ч.

слизистых оболочек), желудка, кишечника

аллергические реакции

судороги, бессонница.

Большинство побочных эффектов зависимы от дозы. Если доза уменьшается, побочные эффекты ослабевают или совсем пропадают. Если происходят серьезные побочные эффекты, то лечение должно быть прекращено.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим средствам из

группы пуринов (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) или

компонентам препарата

острый инфаркт миокарда

массивные кровотечения

кровоизлияние в мозг и кровоизлияние в сетчатку глаза

геморраргический инсульт

порфирия

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

сердечная недостаточность

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применение Пентилина с:

— антигипертензивными средствами, усиливается их эффект, поэтому

дозировка должна быть подобрана соответственно

— антикоагулянтами и антиагрегантами (варфарин, ацетилсалициловая

кислота), увеличивается возможность развития кровотечения, в связи с

этим необходимо тщательно следить за показателями свертывающей

системы крови (более частый контроль протромбинового времени (МНО)).

циметидином, повышается концентрация пентоксифиллина в плазме.

Пациенты должны находиться под особым контролем на признаки

передозировки пентоксифиллином. Другие антагонисты Н2-рецепторов

(фамотидин, ранитидин и низатидин) имеют меньшее влияние на

метаболизм пентоксифиллина.

— теофиллином, может привести к увеличению уровня теофиллина в плазме.

Поэтому, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и

при необходимости уменьшить дозировку теофиллина.

— кеторолаком, мелоксикамом, может существенно увеличить протромби-

новое время и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может быть

увеличен в течение параллельного применения пентоксифиллина и

мелоксикама. Совместное лечение этими препаратами не рекомендуется.— ципрофлоксацином, ингибируется метаболизм пентоксифиллина в печени,

поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина

может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в плазме

крови. Если одновременного использования пентоксифиллина и

ципрофлоксацина нельзя избежать, дозу пентоксифиллина следует уменьшить вдвое.— инсулином и пероральными противодиабетическими лекарственными

средствами, пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию у

больных сахарным диабетом, поэтому эти пациенты должны быть под

тщательным контролем и доза Пентилина должна быть скорректирована

соответствующим образом.

Особые указания

При лечении Пентилином следует проводить постоянный контроль артериального давления пациентов.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому требуется коррекция дозы.

При лечении пациентов с другими заболеваниями и при других обстоятельствах, которые сопровождаются кровотечением (после оперативного вмешательства), необходим систематический контроль протромбинового времени, уровня гемоглобина и гематокрита.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Пентилина на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Cимптомы: тошнота, головокружение, покраснение лица, учащенное сердцебиение и снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия или тоноклонические судороги.

Лечение: симптоматическое. Если после принятия большого количества препарата пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту и немедленно вызвать врача. При необходимости врач может провести процедуру промывания желудка.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12

www.krka.si

917815331477977201_ru.doc 69 кб
242767141477978362_kz.doc 78.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пентоксифиллин — 400 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Бенецел МР 824) — 81 мг, магния стеарат — 5 мг, повидон (Коллидон 90 F) -14 мг;

оболочка: Опадрай II (серия 85) — 20 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид Е 171, тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

вазодилатирующее средство.

АТХ C04AD03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика

Производное ксантина. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее переферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

При окклюзионных поражениях периферических артерий способствует удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах, уменьшению болей в покое.

При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Биодоступность составляет 6-32%.

При пероральном приеме подвергается «первому прохождению» через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Прием пищи повышает максимальную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пентоксифиллина на 28% и 13% соответственно; Сmax метаболита I повышается на 20%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) для пролонгированных форм — 2-4 час. Период полувыведения (Т1/2) после перорального введения — 0,4-0,8 ч, метаболитов — 1-1,6 ч.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

— нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических и диабетических процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);

— симптоматическое лечение последствий перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;

— симптоматическое лечение атеросклеротической и дисциркуляторной энцефалопатии (головокружение, нарушения памяти, нарушения сна, головная боль);

— симптоматическое лечение нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);

— симптоматическое лечение нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающегося тугоухостью.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным ксантина;

— острый инфаркт миокарда;

— массивное кровотечение;

— острая фаза геморрагического инсульта;

— кровоизлияние в сетчатку глаза;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми аритмиями (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД)); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; со склонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Препарат противопоказан для применения в период беременности. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Препарат назначают по 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу препарата до 400-800 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата уменьшают с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с артериальной гипотензией, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами, с последующим постепенным повышением дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч. из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамииотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Симптомы: головокружение, тошнота, выраженное снижение АД, озноб, гиперемия кожных покровов, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»), тахикардия, аритмия, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги. 

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание дыхания и АД), при судорогах вводят диазепам.

Пентоксифиллии может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана).

Усиливает гипотензивное действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (риск развития гипогликемии).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

При одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление его побочного действия.

Лечение следует проводить под контролем АД. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным давлением.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Учитывая возможные побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 60 таблеток в банки полимерные. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

(10) — контурная ячейковая упаковка (3) /3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток — инструкция по применению — пачка из картона/ — Пачка из картона

(10) — контурная ячейковая упаковка (6) /6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток — инструкция по применению — пачка из картона/ — Пачка из картона

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-001538

Дата регистрации

2011-08-17

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА АО
Россия

Пентилин (Pentilin)

💊 Состав препарата Пентилин

✅ Применение препарата Пентилин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Пентилин
(Pentilin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.12

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C04AD03

(Пентоксифиллин)

Лекарственная форма

Пентилин

Таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 400 мг: 20 шт.

рег. №: П N014830/02
от 24.06.08
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентилин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) — через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Показания активных веществ препарата

Пентилин

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Вазонит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)

Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

Пентоксифиллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)

Пентоксифиллин
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)

Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия)

Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Пентоксифиллин
(ЛЕКХИМ, Украина)

Пентоксифиллин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)

Пентоксифиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Все аналоги

Действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 400 мг пентоксифиллина;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (E171), тальк.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные, белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ C04A D03.

Фармакологические.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего — в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

При пероральном применении пентоксифиллин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Распределение.

После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 часов, поэтому постоянный уровень в плазме крови поддерживается примерно в течение 12:00.

Согласно различным источникам, объем распределения, по которым пентоксифиллин распределяется очень быстро после абсорбции, имеет диапазон от 168 ± 82,3 л до 376 ± 135 л. Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется. На данный момент не было сообщено ни о каком значительное связывание пентоксифиллина с белками плазмы крови.

Метаболизм.

Главным образом, пентоксифиллин метаболизируется в печени и в меньшей степени в эритроцитах. После полного поглощения пентоксифиллин испытывает першопрохидного метаболизма. Абсолютная биодоступность пентоксифиллина составляет 20-30%. В процессе редукции (с помощью a-кеторедуктазы) пентоксифиллин распадается на фармакологически активный метаболит 1, а путем окисления — на несколько других метаболитов, среди которых важное значение имеет фармакологически активный метаболит 5. Содержание главного активного метаболита (1- (5-гидроксигексил) — 3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем в пентоксифиллина.

Вывод.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет почти 1,8 часа и метаболитов 1-1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% дозы выводится через почки в форме неконъюгированного, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов в соответствии с мочой и калом. Примерно 2% дозы выделяется в неизмененном виде пентоксифиллина. Выделение метаболитов с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями функции почек.

Период полувыведения и абсолютная биодоступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функций печени.

Удлинению дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Противопоказания.

Пентилин противопоказан в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к пентоксифиллина и любого ингредиента препарата
  • повышенная чувствительность к подобным препаратам, соединений из группы производных ксантина (теофиллина, кофеина, холина теофилинату, аминофиллина или теобромина)
  • острый инфаркт миокарда
  • значительные кровоизлияния, в частности кровоизлияние в сетчатку;
  • порфирия;
  • состояния заболеваний с повышенным риском кровотечения
  • геморрагический инсульт
  • беременность и период кормления грудью
  • тяжелая аритмия;
  • язвы желудка и / или кишечника;
  • геморрагический диатез.

Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.

Потребление пищи не влияет на эффективность таблеток; наоборот, это может уменьшить частоту развития побочных реакций при лечении.

Одновременное применение пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних, поэтому требует соответствующей корректировки доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении с адренорецепторами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов может приводить к возбуждению центральной нервной системы.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитических веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Циметидин.

При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H 2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатадин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Теофиллин.

Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать дозу.

Кеторолак, мелоксикам .

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин .

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Пентилин может повлиять на гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует контролировать состояние пациентов с сахарным диабетом. Необходимо проверять уровень сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

Особенно тщательный медицинский контроль нужен для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотензии, коронарным склерозом и тех, кто перенес сердечный приступ или хирургическое вмешательство.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин может назначаться только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (международное нормализованное отношение (МЧС)).

Поскольку в ходе лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования дозы до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.

Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

  • пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
  • пациентов с инфарктом миокарда
  • пациентов с артериальной гипотонией;
  • пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при применении препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
  • пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.);
  • пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
  • пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений — см. раздел «Противопоказания»;
  • пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антагонистами витамина К (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.

Во время лактации пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Однако младенец получает лишь незначительные его количества. Поэтому маловероятно, что применение пентоксифиллина во время кормления грудью по показаниям иметь какое-то влияние на ребенка.

Пентилин имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может вызвать головокружение, а следовательно, косвенно уменьшить психофизическую способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пока пациенты не выяснят, как они реагируют на лечение, им не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия Пентилин три раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке препарата Пентилин два или три раза в сутки дважды или трижды в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением препарата Пентилин раствор для инъекций (в / в инфузии). Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность введения.

Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

Примечание:

В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Дозировка препарата Пентилин устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей больного.

Безопасность применения пентоксифиллина для детей и подростков не установлена.

Симптомы.

В результате передозировки могут появиться такие проявления: головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде «кофейной гущи».

Лечебные мероприятия.

Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока).

При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности, внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в / в, глюкокортикоиды ( например, 250-1000 мг метилпреднизолона в / в) и антагонисты рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Побочные реакции, которые могут иметь место в ходе лечения пентоксифиллином, указанные по частоте появления:

  • очень часто> 1/10;
  • часто:> 1/100, <1/10;
  • нечасто> 1/1000, <1/100;
  • редко> 1/10 000, <1/1000;
  • очень редко <1/10 000, включая единичные случаи.

Частота появления побочных реакций по отдельным системами организма:

Со стороны нервной системы

  • нечасто: головокружение, тремор, головная боль, повышение температуры тела, беспокойство, нарушения сна;
  • очень редко повышенная потливость, парестезии, судороги.

Симптомы асептического менингита — до их возникновения подвержены пациенты с аутоиммунными болезнями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после отмены пентоксифиллина. Галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

  • нечасто сердечная аритмия (например, тахикардия)
  • редко: снижение артериального давления, стенокардия, одышка, периферический отек / ангионевротический отек
  • очень редко: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

  • часто: тошнота, рвота, метеоризм, ощущение вздутия в желудке, диарея, желудочно-кишечные расстройства, боли в области живота,
  • редко желудочные и кишечные кровотечения.

Со стороны печени и желчного пузыря

  • очень редко холестаз (внутрипеченочный холестаз), повышение активности ферментов печени (трансминазы, щелочной фосфатазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей, аллергические реакции

  • часто: приливы;
  • нечасто реакции повышенной чувствительности — зуд, эритема, крапивница
  • редко кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки;
  • очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности, развиваются на протяжении нескольких минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок). Эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, аллергические кожные реакции.

Если появились первые признаки реакции повышенной чувствительности, необходимо прекратить применение и немедленно обратиться к врачу.

Со стороны органов зрения

  • нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит
  • очень редко кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Если в ходе лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

  • редко кровоизлияния в мочеполовую систему;
  • очень редко внутричерепное кровотечение, тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь фатальный исход.

Большинство побочных реакций дозозависимы. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, то лечение следует прекратить.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Pentilin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Пентилин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

тблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

ЯДРО:

Действующее вещество: пентоксифиллин 400,00 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 37,75 мг, макрогол 6000 3,85 мг, магния стеарат 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный 0,40 мг

ОБОЛОЧКА: гипромеллоза 5,00 мг, макрогол 6000 0,80 мг, титана диоксид E171 0,80 мг, тальк 0,40 мг.

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объёма крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды лёгких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации для пролонгированных форм — 2-4 час. Распределяется равномерно. Период полувыведения — 0,5–1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания

  • Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); облитерирующий эндартериит.
  • хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
  • острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;
  • нарушения слуха сосудистого генеза.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
  • массивное кровотечение;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • кровоизлияния в мозг;
  • острый инфаркт миокарда;
  • порфирия;
  • тяжёлые аритмии;
  • тяжёлые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
  • острый геморрагический инсульт;
  • неконтролируемая артериальная гипотензия;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность, период лактации.

С осторожностью

Препарат следует применять у пациентов с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронической сердечной недостаточностью, нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжёлыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свёртывания крови (риск развития более тяжёлых кровотечений), после недавно перенесённых оперативных вмешательств.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение пентоксифиллина противопоказано в период беременности. Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии пентоксифиллином с учётом её важности для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Препарат назначают по 400 мг (1 таблетка) 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Клинический эффект достигается в пределах 2–4 недель, но терапию рекомендуется продолжать, по крайней мере, на протяжении 8 недель, чтобы адекватно оценить эффективность.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) необходимо уменьшить дозу препарата вдвое.

У больных, находящихся на гемодиализе, рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 400 мг, с последующим постепенным повышением дозы (не ранее чем через 4 дня) до достижения обычно рекомендуемой.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печёночных» ферментов, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморок, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля. Симптоматическая терапия: меры, направленные на поддержание функции дыхания и артериального давления; неотложные мероприятия при кровотечении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Ципрофлоксацин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, поэтому рекомендовано снизить концентрацию пентоксифиллина в два раза.

Кеторолак увеличивает протромбиновое время и риск кровотечений. Риск кровотечений так же увеличивается при одновременном приёме с мелоксикамом.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Другие блокаторы Н2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) в меньшей степени влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть усилено при приёме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.

У некоторых пациентов одновременный приём пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенёсших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных о влиянии пентоксифиллина на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Как починить натяжной потолок от пореза своими руками пошаговая инструкция
  • Филиал фгуп охрана росгвардии руководство
  • Как сделать дверную коробку своими руками пошаговая инструкция
  • Mh series pocket scale инструкция на русском языке
  • Магнитола car mp3 player инструкция на русском