Пентоксифиллин 400 инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пентоксифиллин — 400 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Бенецел МР 824) — 81 мг, магния стеарат — 5 мг, повидон (Коллидон 90 F) -14 мг;

оболочка: Опадрай II (серия 85) — 20 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид Е 171, тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

вазодилатирующее средство.

АТХ C04AD03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика

Производное ксантина. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее переферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

При окклюзионных поражениях периферических артерий способствует удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах, уменьшению болей в покое.

При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Биодоступность составляет 6-32%.

При пероральном приеме подвергается «первому прохождению» через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Прием пищи повышает максимальную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пентоксифиллина на 28% и 13% соответственно; Сmax метаболита I повышается на 20%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) для пролонгированных форм — 2-4 час. Период полувыведения (Т1/2) после перорального введения — 0,4-0,8 ч, метаболитов — 1-1,6 ч.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

— нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических и диабетических процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);

— симптоматическое лечение последствий перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;

— симптоматическое лечение атеросклеротической и дисциркуляторной энцефалопатии (головокружение, нарушения памяти, нарушения сна, головная боль);

— симптоматическое лечение нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);

— симптоматическое лечение нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающегося тугоухостью.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным ксантина;

— острый инфаркт миокарда;

— массивное кровотечение;

— острая фаза геморрагического инсульта;

— кровоизлияние в сетчатку глаза;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми аритмиями (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД)); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; со склонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Препарат противопоказан для применения в период беременности. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Препарат назначают по 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу препарата до 400-800 мг/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата уменьшают с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с артериальной гипотензией, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами, с последующим постепенным повышением дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч. из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатамииотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Симптомы: головокружение, тошнота, выраженное снижение АД, озноб, гиперемия кожных покровов, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»), тахикардия, аритмия, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги. 

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание дыхания и АД), при судорогах вводят диазепам.

Пентоксифиллии может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана).

Усиливает гипотензивное действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (риск развития гипогликемии).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

При одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление его побочного действия.

Лечение следует проводить под контролем АД. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным давлением.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться снижение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Учитывая возможные побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 60 таблеток в банки полимерные. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

(10) — контурная ячейковая упаковка (3) /3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток — инструкция по применению — пачка из картона/ — Пачка из картона

(10) — контурная ячейковая упаковка (6) /6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток — инструкция по применению — пачка из картона/ — Пачка из картона

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-001538

Дата регистрации

2011-08-17

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата согласования: 27.06.2019

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформированности эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I)  в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.

T_1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);

трофические нарушения (в т.ч. трофические язвы голеней, гангрена);

нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;

нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;

массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

кровоизлияния в мозг;

острый инфаркт миокарда;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность (недостаточно данных);

период грудного вскармливания (недостаточно данных);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД; см. «Способ применения и дозы»); хроническая сердечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушения функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин, риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов; см. «Способ применения и дозы»); недавно перенесенные оперативные вмешательства; повышенный риск развития кровотечений (в т.ч. при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К); см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь; см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»). 

Препарат Пентоксифиллин-СЗ не рекомендуется к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Внутрь, таблетку проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Обычная доза составляет 1 табл. 400 мг 2 или 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл./сут.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.

Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Гипотензивные средства. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (в т.ч. ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (в т.ч. нитраты).

ЛС, влияющие на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина  или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль МНО.

Циметидин. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Другие ксантины. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемические средства (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

Теофиллин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Ципрофлоксацин. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. При одновременном применении  пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. С осторожностью).

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа кофейной гущи, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: симптоматическое. В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) следует немедленно прекратить прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (в т.ч. назначение активированного угля).

Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Учитывая возможные побочные эффекты (в т.ч. головокружение),  следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

ЗАО «Северная звезда».

Юридический адрес: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Адрес производителя: 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя: ЗАО «Северная звезда», Россия. 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.