Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентоксифиллин
💊 Состав препарата Пентоксифиллин
✅ Применение препарата Пентоксифиллин
📅 Условия хранения Пентоксифиллин
⏳ Срок годности Пентоксифиллин
Описание лекарственного препарата
Пентоксифиллин
(Pentoxifylline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственные формы
| Пентоксифиллин |
Таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 200 шт. рег. №: П N014549/01-2002 |
|
|
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40 ,50, 60, 80, 100, 120 или 200 шт. рег. №: П N014549/02-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентоксифиллин
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Препарат почти не связывается с белками.
Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Показания препарата
Пентоксифиллин
- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
- ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушения слуха сосудистого генеза.
Режим дозирования
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.
Побочное действие
Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.
При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Противопоказания к применению
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- острый геморрагический инсульт;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- кровоизлияния в сетчатке глаза;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание: беременность и период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с выраженными нарушениями функций почек: дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Условия хранения препарата Пентоксифиллин
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Пентоксифиллин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазонит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(ЛЕКХИМ, Украина)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Пентоксифиллин
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
активное вещество:
пентоксифиллина (в пересчете на сухое вещество) — 0,1 г;
вспомогательные вещества:
лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (Коллидон 25), метилцеллюлоза или гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел), стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный (аэросил);
оболочка:
акрил-из: метакриловой кислоты сополимер с этил акрилатом 1:1, титана диоксид Е 171, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе белого или почти белого цвета.
вазодилатирующее средство
АТХ C04AD03 Пентоксифиллин
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови -1ч. Период полувыведения — 0,5 — 1,5 ч.
Выводится почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата.
Выделяется с грудным молоком.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
— Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
— Хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
— Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
— Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
— Облитерирующий эндартериит;
— Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза);
— Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; острый геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью препарат назначают при атеросклерозе церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хронической сердечной недостаточности, печеночной и/или почечной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Не рекомендуется при непереносимости лактозы, галактоземии, синдроме нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта Препарат принимают начиная с 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таблетка) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги; асептический менингит (редко).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, тошнота, рвота, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения (в т.ч. из слизистых оболочек желудка, кишечника), носовое кровотечение.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических средств, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
В случае непереносимости лактозы или недостаточности соответствующего фермента следует учитывать, что 1 таблетка Пентоксифиллина содержит в своем составе 25 мг лактозы.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
(10) — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N002791/01
Дата регистрации
2008-07-22
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА АО
Россия
Представительство
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультЯзвы
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Пентоксифиллин: дозировка
- Пентоксифиллин: противопоказания
- Пентоксифиллин: побочные действия
- Пентоксифиллин и алкоголь: совместимость
- Пентоксифиллин: аналоги
- Трентал или Пентоксифиллин: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Заболевания артерий нижних конечностей (ЗАНК) довольно часто встречаются у пациентов с атеросклерозом и сахарным диабетом. ЗАНК часто приводит к нарушению кровообращения в ногах. Его грозное осложнение — ампутация. Сахарный диабет повышает риск развития ЗАНК в 2-4 раза. Он есть у 12–20% пациентов с патологией периферических артерий. По данным, Фремингемского исследования СД повышает риск ПХ в 3,5 раза у мужчин и 8,6 раз у женщин.
Для улучшения кровообращения специалисты назначают прием специальных препаратов. Таким препаратом является Пентоксифиллин. Мы попросили провизора Наталью Зотину рассказать о нем подробнее: о его применении и дозировке, о противопоказаниях и побочных действиях, о применении с алкоголем. Привели несколько примеров препаратов аналогичных Пентоксифиллину и сравнили его с Тренталом.
Пентоксифиллин: дозировка
Пентоксифиллин — препарат на основе одноименного действующего вещества. Он снижает вязкость крови, несколько расширяет сосуды сердца и повышает силу сердечных сокращений. Препарат улучшает кровообращение и уменьшает симптомы ишемического инсульта. У пациентов с перемежающейся хромотой Пентоксифиллин уменьшает боль и судороги в икрах.
Пентоксифиллин выпускают в 2 формах:
- таблетки с дозировкой действующего вещества 100 мг,
- раствор для инъекций с дозировкой действующего вещества 20 мг.
Способ применения препарата зависит от его формы. Таблетки проглатывают целиком во время еды или после нее, запивая водой. Раствор Пентоксифиллин по инструкции ставят в капельницу.
Показания к применению у таблеток и у раствора для инъекций одинаковые:
- заболевания артерий конечностей, вызванные атеросклерозом или сахарным диабетом
- трофические язвы, гангрены, обморожения
- нарушения кровообращения мозга, ишемические и постинсультные состояния
- нарушения кровообращения сетчатки и оболочек глаза
- отосклероз, изменения при патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха
Пентоксифиллин при остеохондрозе
О применении препарата Пентоксифиллин при остеохондрозе нет информации ни в инструкции к средству, ни в клинических рекомендациях по лечению остеохондроза. Рекомендуем уточнить показания к применению в данном случае у вашего врача.
Пентоксифиллин: противопоказания
Противопоказания для таблеток и раствора для инъекций:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства
- массивные кровотечения
- кровоизлияния в сетчатку глаза
- кровоизлияния в головной мозг
- острый инфаркт миокарда
- выраженный атеросклероз сосудов сердца
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
- непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток)
- неконтролируемая артериальная гипертензия (для раствора)
- тяжелые аритмии (для раствора)
Пентоксифиллин: побочные действия
Лекарство Пентоксифиллин в обеих формах выпуска вызывает следующие побочные действия:
- головная боль, головокружение
- бессонница
- нарушение зрения
- тахикардия
- покраснение кожи лица, ощущение «приливов»
- тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, тяжесть в животе
- изменение показателей крови
Обратитесь к врачу, если на фоне лечения препаратом вы заметили побочные эффекты.
Пентоксифиллин и алкоголь: совместимость
О совместном применении Пентоксифиллина и алкоголя производитель не указал информации. Поэтому мы рекомендуем соблюдать общепринятые правила и не употреблять алкоголь во время лечения.
Пентоксифиллин: аналоги
Пентоксифиллин имеет около 10 препаратов-аналогов с тем же действующим веществом, но в разных формах выпуска.
Перечислим основные:
- Агапурин — таблетки
- Трентал — концентрат для приготовления раствора, таблетки
- Флекситал — таблетки
- Вазонит — таблетки
- Тренпентал — раствор и концентрат
- Пентоксифиллин разных производителей: Эском, СЗ, Санофи, Зентива.
Трентал или Пентоксифиллин: что лучше
Трентал тоже содержит пентоксифиллин в качестве действующего вещества. Дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты совпадают с таковыми для Пентоксифиллина. Препараты различаются производителями: Трентал выпускают в Индии, а Пентоксифиллин — в России и Беларуси. Их можно заменять друг на друга.
Краткое содержание
- Пентоксифиллин — препарат на основе одноименного действующего вещества.
- Препарат выпускают в 2 формах: таблетки с дозировкой действующего вещества 100 мг; раствор для инъекций с дозировкой действующего вещества 20 мг.
- Пентоксифиллин противопоказан при массивных кровотечениях, кровоизлияниях в мозг и сетчатку, детям до 18 лет и при других состояниях.
- Из побочных эффектов могут быть: ощущение жара, покраснение лица и другие. При возникновении нежелательных побочных реакций нужно обратиться к врачу.
- Одновременный прием Пентоксифиллина и алкоголя не рекомендуется.
- Препарат имеет несколько аналогов. Его можно заменять на лекарства с тем же действующим веществом. Например, на Трентал.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Пентоксифиллин-СЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004220
Торговое наименование препарата
Пентоксифиллин-СЗ
Международное непатентованное наименование
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: пентоксифиллин — 400мг
вспомогательные вещества:
ядро — гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 66,0 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 24,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,0 мг; магния стеарат — 5,0 мг; оболочка — Опадрай II — 15,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 6,0 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 3,03 мг; тальк — 2,22 мг; титана диоксид Е 171 — 3,567 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0105 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,096 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] — 0,0765 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD03
Фармакодинамика:
Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
— улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;
— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
— снижения концентрации фибриногена;
— снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика:
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19 ±13%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания:
— Окклюзивная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
— Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
— Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
— Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
— Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
— Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
— Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
— Кровоизлияния в мозг.
— Острый инфаркт миокарда.
— Возраст до 18 лет.
— Беременность (недостаточно данных).
— Период грудного вскармливания (недостаточно данных).
— Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
— Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).
— Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— Хроническая сердечная недостаточность.
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
— Нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).
— Недавно перенесенные оперативные вмешательства.
— Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Одновременное применение с теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Беременность и лактация:
Беременность
Препарат Пентоксифиллин-СЗ не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).
Период грудного вскармливания
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Способ применения и дозы:
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза составляет: одна таблетка 400 мг два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные эффекты:
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Передозировка:
Симптомы передозировки: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля).
Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие:
С гипотензивными средствами
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
С лекарственными средствами влияющими на свертывающую систему крови
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).
Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребуется коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
Упаковка:
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
30 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном.
Каждая банка, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), 188663, Ленинградская обл., Всеволожский район, г.п. Кузьмоловский, здание цеха № 188, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Северная звезда»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
1 таблетка содержит: действующее вещество – пентоксифиллин – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, акрил-из (в том числе сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, тальк, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, натрия карбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (E 171)).
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
— нарушения периферического кровообращения (например, «перемежающаяся хромота» на фоне облитерирующего эндартериита, облитерирующего атеросклероза, диабетической ангиопатии);
— трофические нарушения (например, трофические язвы нижних конечностей);
— симптоматическое лечение хронического нейросенсорного когнитивного дефицита у лиц пожилого возраста (последствия инфаркта мозга, дисциркуляторная энцефалопатия) за исключением болезни Альцгеймера и других видов деменции;
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, повышенный риск кровотечения, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Внутрь. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза – 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необходима коррекция дозы (50-70% от средней терапевтической дозы) в зависимости от индивидуальной переносимости и функции почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо снижение дозы в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной переносимости
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, парестезии, тремор, внутричерепное кровоизлияние нарушения сна; судороги, асептический менингит у пациентов с факторами риска (системная красная волчанка, системные заболевания соединительной ткани).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, повышение внутрибрюшного давления, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, редко — желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку глаза, отслоение сетчатки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, очень редко: тромбоцитопеническая пурпура с летальным исходом, апластическая анемия.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает риск развития нежелательных эффектов пентоксифиллина.
Совместное назначение пентоксифиллина с кофеином и теофиллином может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
Применяемая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Необходимо тщательное врачебное наблюдение при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями ритма сердца, выраженным атеросклерозом, а также пациентам, перенесшим оперативное вмешательство.
Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) и другими системными заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин должен назначаться только после оценки соотношения польза/риск в каждом случае.
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с движущимися механизмами
При приеме лекарственного средства возможны головокружение, снижение артериального давления, нарушения зрения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
С осторожностью следует применять при неустойчивом артериальном давлении (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10×6.
В защищенном от света и влаги, при температуре не выше 25°С. Хранить недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.