Пентоксифиллин Санофи (Pentoxifylline Sanofi) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентоксифиллин Санофи
💊 Состав препарата Пентоксифиллин Санофи
✅ Применение препарата Пентоксифиллин Санофи
📅 Условия хранения Пентоксифиллин Санофи
⏳ Срок годности Пентоксифиллин Санофи
Описание лекарственного препарата
Пентоксифиллин Санофи
(Pentoxifylline Sanofi)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.
Дата обновления: 2019.12.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственная форма
| Пентоксифиллин Санофи |
Таб., покр. оболочкой, 100 мг: 60 шт. рег. №: П N012051/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентоксифиллин Санофи
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 91.94 мг, крахмал кукурузный — 23 мг, тальк — 2.2 мг, магния стеарат — 2.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.66 мг.
Состав оболочки: кармеллоза натрия — 1.442 мг, сахароза кристаллическая — 80.174 мг, сахароза порошкообразная — 16.994 мг, тальк — 22.907 мг, титана диоксид — 5.09 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.848 мг, камедь акации — 2.545 мг.
60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующий препарат. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением ФДЭ и повышением содержания циклического АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Пентоксифиллин снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), уменьшает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, снижает содержание фибриногена в крови, уменьшает адгезивность лейкоцитов к эндотелию сосудов, уменьшает стимуляцию лейкоцитов и, как результат, разрушение эндотелия.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ.
Распределение и метаболизм
Пентоксифиллин подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 составляет — 1.6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), через кишечник — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
Показания препарата
Пентоксифиллин Санофи
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно, в одно и то же время, желательно во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Препарат принимают начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели. При резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.
Пациентам с низким АД, а также лицам, находящимся в группе риска ввиду возможного резкого снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) лечение препаратом Пентоксифиллин Зентива следует начинать с малых доз с последующим постепенным увеличением суточной дозы.
Окклюзионная болезнь периферических артерий II стадии (перемежающаяся хромота): суточная доза для данной категории пациентов составляет 1200 мг/сут, предпочтительно в виде таблеток с замедленным высвобождением по 400 мг 3 раза/сут или по 600 мг 2 раза/сут.
Пациенты с нарушением функции печени
При применении препарата Пентоксифиллин Санофи у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность, возможное уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
При применении препарата Пентоксифиллин Санофи у пациентов с показателем КК ниже 30 мл/мин следует соблюдать осторожность. Доза препарата Пентоксифиллин Санофи может быть уменьшена на 50-70%.
Дети и подростки
Применение препарата Пентоксифиллин Санофи у пациентов в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата Пентоксифиллин Санофи у этой возрастной группы не установлена.
Побочное действие
При применении препарата Пентоксифиллин Санофи возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.
Со стороны психики: частота неизвестна — ажитация, нарушения сна, тревожность.
Со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение АД.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудочно-кишечные кровотечения, носовые кровотечения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — зуд, эритема (покраснение кожи), крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — анорексия, атония кишечника, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота (ощущение переполнения желудка), рвота, диарея, сухость во рту, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — внутрипеченочный холестаз, повышение активности АЛТ и ACT, ЩФ.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения, скотома.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения);
- острый геморрагический инсульт;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу и сахарозу).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженным снижением АД (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений); с пролиферативной диабетической ретинопатией; одновременно с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Пентоксифиллин Санофи при беременности противопоказано.
Применение препарата Пентоксифиллин Санофи в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку активное вещество выделяется с грудным молоком. При необходимости приема препарата следует воздержаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При применении препарата Пентоксифиллин Санофи у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность, возможное уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Применение при нарушениях функции почек
При применении препарата Пентоксифиллин Санофи у пациентов с показателем КК ниже 30 мл/мин следует соблюдать осторожность. Доза препарата Пентоксифиллин Санофи может быть уменьшена на 50-70%.
Применение у детей
Применение препарата Пентоксифиллин Санофи у пациентов в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата Пентоксифиллин Санофи у этой возрастной группы не установлена.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, прием препарата Пентоксифиллин Санофи в высоких дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении препарата Пентоксифиллин Санофи одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо подбирать дозу препарата Пентоксифиллин Санофи индивидуально.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
При применении препарата Пентоксифиллин Санофи у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции препарата и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) при приеме препарата Пентоксифиллин Санофи нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.
В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата Пентоксифиллин Санофи.
Препарат Пентоксифиллин Санофи содержит лактозу и сахарозу, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, лактозы, дефицитом лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией прием препарата противопоказан.
Использование в педиатрии
Применение препарата Пентоксифиллин Санофи у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата Пентоксифиллин Санофи у этой возрастной группы не установлена.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», выраженное снижение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин Санофи может усиливать снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным гипотензивным эффектом (например, нитраты).
Пентоксифиллин Санофи может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов (например, проводить регулярный контроль МНО).
Циметидин может повышать концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении препарата Пентоксифиллин Санофи (повышенный риск развития гипогликемии). Необходимо строго контролировать состояние таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин Санофи и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению частоты возникновения побочных реакций, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин Санофи и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с применением данной комбинации.
При совместном применении препарат Пентоксифиллин Санофи может усиливать действие вальпроевой кислоты.
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять препарат Пентоксифиллин Санофи одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
Условия хранения препарата Пентоксифиллин Санофи
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Пентоксифиллин Санофи
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазонит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(ЛЕКХИМ, Украина)
Пентоксифиллин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги
Пентоксифиллин СР Санофи — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N011768/01
Торговое наименование препарата
Пентоксифиллин СР Санофи
Международное непатентованное наименование
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: пентоксифиллин 400 мг или 600 мг;
вспомогательные вещества: ядро: гипромеллоза 2200/15000 — 0,12000/0,12000 г, повидон 40 — 0,01650/0,02500 г, тальк- 0,01050/0,02000 г, магния стеарат — 0,00300/0,00500 г; оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза — 35,0%-45,0%, целлюлоза микрокристаллическая — 27,0%-37,0%, макрогола стеарат — 6,0%-10,0%, титана диоксид — 18,0%-22,0%) — 0,01500/0,01970 г, эмульсия диметикона — 0,000075/0,00010 г, макрогол 6000 — 0,000175/0,00020 г.
Описание
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разделения с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Код АТХ
C04AD03
Фармакодинамика:
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.
Механизм действия связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Пентоксифиллин снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), уменьшает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, снижает содержание фибриногена в крови, уменьшает адгезивность лейкоцитов к эндотелию сосудов, уменьшает стимуляцию лейкоцитов и, как результат, разрушение эндотелия.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика:
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Период полувыведения (Т1/2) составляет — 1,6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
Пациенты с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.
Показания:
— Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
— Цереброваскулярная болезнь (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
— Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена).
— Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза).
— Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата.
— Острый инфаркт миокарда.
— Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
— Кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения).
— Острый геморрагический инсульт.
— Беременность.
— Период грудного вскармливания.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Применять с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»); нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»); язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений); с пролиферативной диабетической ретинопатией.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата пентоксифиллин с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксегеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность и лактация:
Применение препарата пентоксифиллин во время беременности противопоказано.
Применение препарата пентоксифиллин в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. При необходимости приема препарата следует воздержаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, регулярно, в одно и то же время, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Цереброваскулярная болезнь: 400 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1-2 раза в сутки.
Окклюзионная болезнь периферических артерий II стадии («перемежающаяся» хромота): 400 мг 3 раза в сутки или по 600 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет 1200 мг.
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции: 400 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1-2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза 1200 мг.
Длительность лечения и режим дозирования препаратом пентоксифиллин устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Пациенты с нарушением функции печени
При применении препарата пентоксифиллин у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность, возможное уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
— КК ниже 30 мл/мин: следует соблюдать осторожность, доза препарата может быть уменьшена на 50-70%.
Дети и подростки
Применение препарата пентоксифиллин у пациентов в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата пентоксифиллин у этой возрастной группы не установлена.
Побочные эффекты:
Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.
Нарушения со стороны психики: частота неизвестна — ажитация, нарушения сна, тревожность.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение АД.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудочно-кишечные кровотечения, носовые кровотечения).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — анорексия, атония кишечника, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота (ощущение переполнения желудка), рвота, диарея, сухость во рту, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения, скотома.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — внутрипеченочный холестаз, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности щелочной фосфатазы.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», выраженное снижение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.
Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие:
Гипотензивные средства
Препарат пентоксифиллин может усиливать снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным гипотензивным эффектом (например, нитраты).
Лекарственные средства, влияющие на свертывающую систему крови
Препарат пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов (например, проводить регулярный контроль международного нормализированного отношения (МНО)).
Циметидин
Циметидин может повышать концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
Другие ксантины
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемические средства (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении препарата пентоксифиллин (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
Теофиллин
У некоторых пациентов при одновременном препарата пентоксифиллин и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению частоты возникновения побочных реакций, связанных с теофиллином.
Ципрофлоксацин
У некоторых пациентов при одновременном применении препарата пентоксифиллин и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с применением данной комбинации.
Вальпроевая кислота
При совместном применении препарат пентоксифиллин может усиливать действие вальпроевой кислоты.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксегеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять препарат пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).
Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз препарата пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении пентоксифиллин одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателей гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо подбирать дозу препарата пентоксифиллин индивидуально.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы препарата пентоксифиллин (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность препарата пентоксифиллин у детей изучены недостаточно.
При применении препарата пентоксифиллин у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции препарата и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) при приеме препарата пентоксифиллин нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.
В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата пентоксифиллин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Отрицательного влияния препарата пентоксифиллин на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было. Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении препарата пентоксифиллин.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг и 600 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl.
По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Условия хранения:
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Зентива а.с., , Словакия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Зентива а.с.
Купить Пентоксифиллин СР Санофи в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Пентоксифиллин СР Санофи (таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг)
Дата последней актуализации: 22.07.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Санофи Россия АО
Условия хранения
В обычных условиях.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com и www.fda.gov, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Тризамещенное производное ксантина, растворим в воде и этаноле и малорастворим в толуоле.
Фармакология
Механизм действия
Пентоксифиллин и его метаболиты улучшают текучесть крови за счет снижения ее вязкости. У пациентов с хроническим заболеванием периферических артерий это увеличивает приток крови к участкам с нарушенной микроциркуляцией и повышает оксигенацию тканей. Точный механизм действия пентоксифиллина, ведущий к клиническому улучшению, пока не установлен. Показано, что применение пентоксифиллина вызывает дозозависимый гемореологический эффект, снижает вязкость крови и улучшает подвижность эритроцитов. На животных моделях и в исследованиях in vitro у человека показано изменение свойств лейкоцитов, имеющих гемореологическое значение. Пентоксифиллин увеличивал деформируемость лейкоцитов и ингибировал адгезию и активацию нейтрофилов. Было показано, что терапевтические дозы пентоксифиллина значительно повышают уровень кислорода в тканях у пациентов с заболеванием периферических артерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь в виде водного раствора пентоксифиллин практически полностью всасывается. Он подвергается эффекту первого прохождения и интенсивно метаболизируется с образованием различных метаболитов, которые появляются в плазме крови в течение короткого периода времени после приема дозы. Tmax исходного соединения и его метаболитов в плазме крови достигается в течение 1 ч. Основными метаболитами являются метаболит I (1-[5-гидроксигексил]-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-[3-карбоксипропил]-3,7-диметилксантин), концентрация этих метаболитов в плазме крови в 5 и 8 раз соответственно превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
После перорального приема водных растворов, содержащих от 100 до 400 мг пентоксифиллина, фармакокинетика исходного соединения и метаболита I (T1/2 и AUC) является дозозависимой, но не пропорционально (нелинейно) увеличивается в зависимости от дозы. Кинетика выведения метаболита V не зависит от дозы. Кажущийся T1/2 пентоксифиллина из плазмы варьирует от 0,4 до 0,8 ч, а кажущийся T1/2 его метаболитов — от 1 до 1,6 ч. Нет доказательств кумуляции или индукции ферментов CYP450 после многократного перорального приема.
Выведение практически полностью происходит с мочой, основным продуктом биотрансформации является метаболит V. Исходное соединение в моче практически не обнаруживается. Несмотря на значительные колебания концентраций исходного соединения и его метаболитов в плазме крови, выведение метаболита V с мочой происходит постоянно и пропорционально дозе. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. Прием пищи незадолго до приема пентоксифиллина в лекарственной форме с быстрым высвобождением задерживает всасывание, но не влияет на общую абсорбцию. У пожилых пациентов (60–68 лет, n=6) AUC пентоксифиллина увеличивалась, а скорость элиминации уменьшалась по сравнению с молодыми пациентами (22–30 лет, n=6).
После приема 400 мг пентоксифиллина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением концентрация исходного соединения и его метаболитов в плазме крови достигают максимума в течение 2–4 ч и остаются постоянными в течение длительного времени. Прием пентоксифиллина в форме с пролонгированным высвобождением одновременно с приемом пищи приводит к увеличению средней AUC и Cmax пентоксифиллина примерно в 1,1 и 1,3 раза соответственно. Cmax метаболита I также увеличивается примерно в 1,2 раза. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина сглаживает пиковые колебания концентрации в плазме, что улучшает переносимость препарата в ЖКТ.
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести AUC и Cmax пентоксифиллина увеличивались в 6,5 и 7,5 раза соответственно после однократного приема его в дозе 400 мг. AUC и Cmax активного метаболита I также увеличивались в 6,9 и 8,2 раза соответственно у пациентов с нарушением функции печени.
Действие пентоксифиллина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.
Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью воздействие пентоксифиллина и его активного метаболита I не увеличивается. Напротив, AUC0–tss и Cmax активного метаболита V у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести увеличивались в 2,4 и 2,1 раза соответственно при приеме пентоксифиллина в дозе 400 мг 3 раза в сутки. При тяжелой почечной недостаточности AUC0–tss и Cmax активного метаболита V увеличивались в 12,9 и 10,6 раза соответственно при приеме 400 мг пентоксифиллина 3 раза в сутки. Увеличение экспозиции метаболита V было лишь немного меньше в обеих группах пациентов с почечной недостаточностью, если пентоксифиллин назначался 2 раза в сутки.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Долгосрочные исследования канцерогенного потенциала пентоксифиллина проводились на мышах и крысах путем его введения с кормом в дозах до 450 мг/кг (примерно в 19 раз выше МРДЧ в пересчете на массу тела, в 1,5 раза выше МРДЧ у мышей и в 3,3 раза выше МРДЧ у крыс в пересчете на площадь поверхности тела). Мышам пентоксифиллин давали в течение 18 мес, тогда как крысам — в течение 18 мес, а затем еще 6 мес без воздействия ЛС. В исследовании на крысах наблюдалось статистически значимое увеличение доброкачественных фиброаденом молочной железы у самок из группы, получавшей дозу пентоксифиллина 450 мг/кг. Значение этого для человека не установлено.
Пентоксифиллин не обладал мутагенной активностью в отношении различных штаммов сальмонелл (тест Эймса) и в культивируемых клетках млекопитающих (тест на внеплановый синтез ДНК) с метаболической активацией или без нее. Результаты микроядерного теста на клетках мышей in vivo также были отрицательными.
Показания к применению
Заболевания периферических артерий, в т.ч. перемежающейся хромоты, вызванной хронической окклюзионной болезнью артерий конечностей. Прием пентоксифиллина может улучшить функцию и симптомы, но не предназначен для замены более радикальной терапии, такой как хирургическое шунтирование или удаление артериальной обструкции при лечении заболеваний периферических сосудов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пентоксифиллину или метилксантинам, таким как кофеин, теофиллин и теобромин; недавнее кровоизлияние в головной мозг и/или сетчатку глаза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин следует применять во время беременности только в том случае, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Исследования тератогенности пентоксифиллина проводились на крысах и кроликах при пероральных дозах до 576 и 264 мг/кг соответственно. В пересчете на массу тела эти дозы в 24 и 11 раз превышают МРДЧ, в пересчете на площадь поверхности тела — в 4,2 и 3,5 раза. Признаков порока развития плода не наблюдалось. Повышенная резорбция эмбрионов наблюдалась у крыс из группы с дозой 576 мг/кг.
Пентоксифиллин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Из-за потенциальной канцерогенности пентоксифиллина, наблюдавшейся у крыс, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема пентоксифиллина, принимая во внимание важность его применения для матери.
Побочные действия
Клинические исследования проводились с применением пентоксифиллина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в течение 60 нед или в форме капсул с быстрым высвобождением в течение 24 нед. Диапазон дозировок в исследованиях пентоксифиллина в форме таблеток составлял 400 мг/сут, а в исследованиях в форме капсул — 200–400 мг/сут. В таблице 1 приведены данные о частоте возникновения (в процентах) побочных реакций, связанных с приемом пентоксифиллина, а также количество пациентов, принимавших пентоксифиллин в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, в форме капсул с быстрым высвобождением или плацебо. Частота побочных реакций была выше в исследованиях пентоксифиллина в форме с быстрым высвобождением (где в зависимости от дозы наблюдалось увеличение побочных реакций со стороны пищеварительной и нервной системы), чем в пролонгированной форме.
В исследованиях пентоксифиллина в пролонгированной форме меньше пациентов прекращали прием пентоксифиллина из-за развития побочных реакций.
Таблица 1
Частота возникновения побочных реакций, %
| Показатель | Пентоксифиллин в форме с пролонгированным высвобождением | Пентоксифиллин в форме с немедленным высвобождением | ||
| Пентоксифиллин (n=321) | Плацебо (n=128) | Пентоксифиллин (n=177) | Плацебо (n=138) | |
| Прекратили применение из-за побочных эффектов | 3,1 | 0 | 9,6 | 7,2 |
| Со стороны ССС | ||||
| Стенокардия/боль в груди | 0,3 | − | 1,1 | 2,2 |
| Аритмия/ощущение сердцебиения | – | − | 1,7 | 0,7 |
| Приливы | – | − | 2,3 | 0,7 |
| Со стороны пищеварительной системы | ||||
| Дискомфорт в животе | – | − | 4,0 | 1,4 |
| Отрыжка/метеоризм/вздутие живота | 0,6 | − | 9,0 | 3,6 |
| Диарея | – | − | 3,4 | 2,9 |
| Диспепсия | 2,8 | 4,7 | 9,6 | 2,9 |
| Тошнота | 2,2 | 0,8 | 28,8 | 8,7 |
| Рвота | 1,2 | – | 4,5 | 0,7 |
| Со стороны нервной системы | ||||
| Возбуждение/нервозность | − | – | 1,7 | 0,7 |
| Головокружение | 1,9 | 3,1 | 11,9 | 4,3 |
| Сонливость | – | – | 1,1 | 5,8 |
| Головная боль | 1,2 | 1,6 | 6,2 | 5,8 |
| Бессонница | – | – | 2,3 | 2,2 |
| Тремор | 0,3 | 0,8 | – | – |
| Затуманенность зрения | – | – | 2,3 | 1,4 |
В дополнение к вышеперечисленным симптомам, в пострегистрационный период (начиная с 1972 г.) зарегистрированы или возникали в других клинических исследованиях с частотой менее 1% следующие побочные реакции, причинно-следственная связь с применением петоксифиллина не установлена.
Со стороны ССС: одышка, отеки, гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холецистит, запор, сухость во рту/жажда.
Со стороны нервной системы: беспокойство, спутанность сознания, депрессия, судороги, асептический менингит.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение (эпистаксис), гриппоподобные симптомы, ларингит, заложенность носа.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ломкость ногтей, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств: затуманенность зрения, конъюнктивит, боль в ушах, скотома.
Прочие: неприятный привкус во рту, повышенное слюноотделение, лейкопения, недомогание, боль в горле/опухание шейных желез (лимфоузлов), изменение веса.
Несколько редких случаев были спонтанно зарегистрированы во всем мире, начиная с 1972 г. Причинно-следственная связь этих случаев с применением пентоксифиллина не установлена, и они перечислены в качестве информации для врачей.
Со стороны ССС: стенокардия, аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха, холестаз, повышение уровня ферментов печени.
Со стороны крови и лимфатической системы: снижение фибриногена в сыворотке, панцитопения, апластическая анемия, лейкемия, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, анафилактический шок.
Взаимодействие
Сообщалось о случаях развития кровотечения у пациентов, принимавших пентоксифиллин одновременно с сопутствующими НПВС, антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов или без них.
Сообщалось об увеличении ПВ у пациентов, одновременно принимавших пентоксифиллин и антагонисты витамина K. У таких пациентов рекомендуется мониторинг антикоагулянтной активности при введении пентоксифиллина или изменении дозы.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллинсодержащих ЛС приводит к повышению концентрации теофиллина и токсичности теофиллина у некоторых пациентов. Следует следить за концентрацией теофиллина в начале приема пентоксифиллина или при изменении дозы.
Одновременный применение с сильными ингибиторами CYP1A2 (включая, например, ципрофлоксацин или флувоксамин) может увеличить экспозицию пентоксифиллина.
При одновременном применении пентоксифиллина с антигипертензивными ЛС, бета-адреноблокаторами, дигиталисом, диуретиками и антиаритмическими средствами каких-либо нежелательных реакций не наблюдалось. У некоторых пациентов, принимавших пентоксифиллин, наблюдалось небольшое снижение АД, пациентам, получающим сопутствующую гипотензивную (антигипертензивную) терапию, рекомендуется проводить периодический мониторинг системного АД. При наличии показаний следует снизить дозу антигипертензивного ЛС.
Сообщалось, что одновременное применение пентоксифиллина и циметидина повышает среднюю Css пентоксифиллина в плазме крови примерно на 25% и метаболита I — примерно на 30%.
Передозировка
Сообщалось о передозировке пентоксифиллина у детей и взрослых пациентов. Симптомы передозировки, по-видимому, зависят от принятой дозы. В сообщениях о передозировке у 44 пациентах, принимавших пентоксифиллин в пролонгированной форме, отмечалось, что симптомы обычно возникали через 4–5 ч после приема и продолжались около 12 ч. Наибольшее количество пентоксифиллина, принятое перорально, составило 80 мг/кг.
Симптомы: гиперемия, гипотония, судороги, сонливость, потеря сознания, повышение температуры тела (лихорадка) и возбуждение. Состояние всех пациентов нормализовалось.
Лечение: помимо симптоматического лечения и промывания желудка, особое внимание должно быть направлено на поддержание функции дыхания, системного АД и купирование судорог. Активированный уголь применялся для абсорбции пентоксифиллина у пациентов с передозировкой.
Способ применения и дозы
Перорально, во время приема пищи, доза и продолжительность применения зависят от показаний.
Меры предосторожности
При первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций прием пентоксифиллина необходимо прекратить.
У пациентов с хроническими окклюзионными заболеваниями артерий конечностей часто наблюдаются и другие проявления атеросклеротического заболевания. Пентоксифиллин безопасно применялся при лечении заболеваний периферических артерий у пациентов с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями, однако иногда поступали сообщения о развитии стенокардии, гипотонии и аритмии. Результаты контролируемых исследований показали, что пентоксифиллин вызывает такие побочные реакции не чаще, чем плацебо, однако, поскольку он является производным метилксантина, возможно, у некоторых пациентов будут наблюдаться подобные реакции.
У пациентов, принимающим варфарин, следует чаще контролировать ПВ, а пациентам с другими факторами риска, осложненными кровотечением (например, недавняя операция, пептическая язва, церебральное и/или ретинальное кровотечение), следует периодически проходить обследование на предмет возникновения кровотечений и контролировать показатели гематокрита и/или уровень Hb.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью воздействие пентоксифиллина и/или активных метаболитов повышается. Последствия повышенного воздействия пентоксифиллина неизвестны.
Дети. Безопасность и эффективность применения пентоксифиллина у детей не установлены.
Пожилой возраст. Клинические исследования пентоксифиллина проводились с недостаточным количеством пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли их реакция от реакции более молодых пациентов. Клинический опыт не выявил различий в ответах на терапию пентоксифиллином у пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должен осуществляться с осторожностью, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, имея ввиду бóльшую частоту снижения печеночной, почечной или сердечной функции, а также наличие сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии. Известно, что активный метаболит V в значительной степени выводится почками, поэтому риск развития токсических реакций на пентоксифиллин может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку у пожилых пациентов чаще наблюдается снижение функции почек, следует с осторожностью у них подбирать дозу пентоксифиллина и контролировать функцию почек.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Аналоги Пентоксифиллин Санофи
• В наличии в 288 аптеках
• Самовывоз сегодня
• В наличии в 299 аптеках
• Самовывоз сегодня
• В наличии в 291 аптеке
• Самовывоз сегодня
• В наличии в 283 аптеках
• Самовывоз завтра или позже
• В наличии в 284 аптеках
• Самовывоз сегодня
• В наличии в 285 аптеках
• Самовывоз сегодня
• В наличии в 283 аптеках
• Самовывоз сегодня
Инструкция на Пентоксифиллин Санофи 100 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 60 шт.
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.
1 таб. пентоксифиллин 100 мг
Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат — 91.94 мг, крахмал кукурузный — 23 мг, тальк — 2.2 мг, магния стеарат — 2.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 660 мкг.
Состав оболочки: кармеллоза натрия — 1.442 мг, сахароза кристаллическая — 80.174 мг, сахароза порошкообразная — 16.994 мг, тальк — 22.907 мг, титана диоксид — 5.09 мг, кремния диоксид коллоидный — 848 мкг, камедь акации — 2.545 мг.
Описание
Фармакологическое действие
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.
При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Пентоксифиллин Санофи: Показания
— окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и то же время, желательно во время или после еды.
Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели. При резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.
Пациентам с низким АД, а также лицам, находящимся в группе риска ввиду возможного резкого снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга) лечение препаратом Пентоксифиллин Зентива следует начинать с малых доз с последующим постепенным увеличением суточной дозы.
Окклюзионная болезнь периферических артерий II стадии (перемежающаяся хромота): суточная доза для данной категории пациентов составляет 1200 мг/сут, предпочтительно в виде таблеток с замедленным высвобождением по 400 мг 3 раза/сут или по 600 мг 2 раза/сут.
При применении препарата Пентоксифиллин Зентива у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени необходима осторожность, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата может потребоваться уменьшение дозы.
При применении препарата Пентоксифиллин Зентива у пациентов с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин необходима осторожность. Может потребоваться уменьшение дозы препарата на 50-70%.
Пентоксифиллин Санофи: Противопоказания
— острый инфаркт миокарда;
— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
— кровоизлияние в сетчатку глаза (риск усиления кровотечения);
— острый геморрагический инсульт;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозу и сахарозу);
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженным снижением АД (риск дальнейшего снижения АД) и гемодинамически значимыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); выраженными нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); нарушениями функции почек при КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений); с пролиферативной диабетической ретинопатией; одновременно с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) и ципрофлоксацином.
Пентоксифиллин Санофи: Побочные действия
При применении препарата Пентоксифиллин Зентива возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA. Определение частоты побочных эффектов в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль, головокружение, судороги, асептический менингит.
Со стороны психики: частота неизвестна — ажитация, нарушения сна, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение АД, «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудочно-кишечные кровотечения, носовые кровотечения).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — зуд, эритема (покраснение кожи), крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — анорексия, атония кишечника, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота (ощущение переполнения желудка), тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, внутрипеченочный холестаз, повышение активности АЛТ и ACT, ЩФ.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тахикардия, аритмия, выраженное снижение АД, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). При судорожных припадках вводят диазепам.
Взаимодействие
Пентоксифиллин Зентива может усиливать снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным гипотензивным эффектом (например, нитраты).
Пентоксифиллин Зентива может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов (например, проводить регулярный контроль МНО).
Циметидин может повышать концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении препарата Пентоксифиллин Зентива (повышенный риск развития гипогликемии). Необходимо строго контролировать состояние таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
При совместном применении Пентоксифиллин Зентива может усиливать действие вальпроевой кислоты.
У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин Зентива и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению частоты возникновения побочных реакций, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин Зентива и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с применением данной комбинации.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, прием препарата Пентоксифиллин Зентива в высоких дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении препарата Пентоксифиллин Зентива одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
С осторожностью и под тщательным врачебным контролем следует применять препарат Пентоксифиллин Зентива у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести и у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин).
В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Применение препарата Пентоксифиллин Зентива у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата Пентоксифиллин Зентива у этой возрастной группы не установлена.
Условия отпуска
Производитель
Основные сведения
Торговое название
Пентоксифиллин Санофи
Действующее вещество (МНН)
Пентоксифиллин
Дозировка или размер
100 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой
Первичная упаковка
флакон темного стекла
Производитель
Saneca Pharmaceuticals
Страна
Словацкая Республика
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Пентоксифиллин Санофи 100 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 60 шт.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультЯзвы
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Пентоксифиллин: дозировка
- Пентоксифиллин: противопоказания
- Пентоксифиллин: побочные действия
- Пентоксифиллин и алкоголь: совместимость
- Пентоксифиллин: аналоги
- Трентал или Пентоксифиллин: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Заболевания артерий нижних конечностей (ЗАНК) довольно часто встречаются у пациентов с атеросклерозом и сахарным диабетом. ЗАНК часто приводит к нарушению кровообращения в ногах. Его грозное осложнение — ампутация. Сахарный диабет повышает риск развития ЗАНК в 2-4 раза. Он есть у 12–20% пациентов с патологией периферических артерий. По данным, Фремингемского исследования СД повышает риск ПХ в 3,5 раза у мужчин и 8,6 раз у женщин.
Для улучшения кровообращения специалисты назначают прием специальных препаратов. Таким препаратом является Пентоксифиллин. Мы попросили провизора Наталью Зотину рассказать о нем подробнее: о его применении и дозировке, о противопоказаниях и побочных действиях, о применении с алкоголем. Привели несколько примеров препаратов аналогичных Пентоксифиллину и сравнили его с Тренталом.
Пентоксифиллин: дозировка
Пентоксифиллин — препарат на основе одноименного действующего вещества. Он снижает вязкость крови, несколько расширяет сосуды сердца и повышает силу сердечных сокращений. Препарат улучшает кровообращение и уменьшает симптомы ишемического инсульта. У пациентов с перемежающейся хромотой Пентоксифиллин уменьшает боль и судороги в икрах.
Пентоксифиллин выпускают в 2 формах:
- таблетки с дозировкой действующего вещества 100 мг,
- раствор для инъекций с дозировкой действующего вещества 20 мг.
Способ применения препарата зависит от его формы. Таблетки проглатывают целиком во время еды или после нее, запивая водой. Раствор Пентоксифиллин по инструкции ставят в капельницу.
Показания к применению у таблеток и у раствора для инъекций одинаковые:
- заболевания артерий конечностей, вызванные атеросклерозом или сахарным диабетом
- трофические язвы, гангрены, обморожения
- нарушения кровообращения мозга, ишемические и постинсультные состояния
- нарушения кровообращения сетчатки и оболочек глаза
- отосклероз, изменения при патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха
Пентоксифиллин при остеохондрозе
О применении препарата Пентоксифиллин при остеохондрозе нет информации ни в инструкции к средству, ни в клинических рекомендациях по лечению остеохондроза. Рекомендуем уточнить показания к применению в данном случае у вашего врача.
Пентоксифиллин: противопоказания
Противопоказания для таблеток и раствора для инъекций:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства
- массивные кровотечения
- кровоизлияния в сетчатку глаза
- кровоизлияния в головной мозг
- острый инфаркт миокарда
- выраженный атеросклероз сосудов сердца
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
- непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток)
- неконтролируемая артериальная гипертензия (для раствора)
- тяжелые аритмии (для раствора)
Пентоксифиллин: побочные действия
Лекарство Пентоксифиллин в обеих формах выпуска вызывает следующие побочные действия:
- головная боль, головокружение
- бессонница
- нарушение зрения
- тахикардия
- покраснение кожи лица, ощущение «приливов»
- тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, тяжесть в животе
- изменение показателей крови
Обратитесь к врачу, если на фоне лечения препаратом вы заметили побочные эффекты.
Пентоксифиллин и алкоголь: совместимость
О совместном применении Пентоксифиллина и алкоголя производитель не указал информации. Поэтому мы рекомендуем соблюдать общепринятые правила и не употреблять алкоголь во время лечения.
Пентоксифиллин: аналоги
Пентоксифиллин имеет около 10 препаратов-аналогов с тем же действующим веществом, но в разных формах выпуска.
Перечислим основные:
- Агапурин — таблетки
- Трентал — концентрат для приготовления раствора, таблетки
- Флекситал — таблетки
- Вазонит — таблетки
- Тренпентал — раствор и концентрат
- Пентоксифиллин разных производителей: Эском, СЗ, Санофи, Зентива.
Трентал или Пентоксифиллин: что лучше
Трентал тоже содержит пентоксифиллин в качестве действующего вещества. Дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты совпадают с таковыми для Пентоксифиллина. Препараты различаются производителями: Трентал выпускают в Индии, а Пентоксифиллин — в России и Беларуси. Их можно заменять друг на друга.
Краткое содержание
- Пентоксифиллин — препарат на основе одноименного действующего вещества.
- Препарат выпускают в 2 формах: таблетки с дозировкой действующего вещества 100 мг; раствор для инъекций с дозировкой действующего вещества 20 мг.
- Пентоксифиллин противопоказан при массивных кровотечениях, кровоизлияниях в мозг и сетчатку, детям до 18 лет и при других состояниях.
- Из побочных эффектов могут быть: ощущение жара, покраснение лица и другие. При возникновении нежелательных побочных реакций нужно обратиться к врачу.
- Одновременный прием Пентоксифиллина и алкоголя не рекомендуется.
- Препарат имеет несколько аналогов. Его можно заменять на лекарства с тем же действующим веществом. Например, на Трентал.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда