Фенилэфрин (Phenylephrine)
💊 Состав препарата Фенилэфрин
✅ Применение препарата Фенилэфрин
Описание активных компонентов препарата
Фенилэфрин
(Phenylephrine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01FB01
(Фенилэфрин)
Лекарственная форма
Фенилэфрин |
Капли глазные 2.5%: 5 мл фл.-капельницы рег. №: ЛП-006921 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенилэфрин
Капли глазные в виде прозрачной, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкости.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор — 0.2 мг, динатрия эдетат — 1 мг, натрия метабисульфит — 3 мг, натрия гидроксид — 0.24 мг, натрия цитрата дигидрат — 5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.
При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.
Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы миокарда. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина выражен слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, продолжительность действия — 2-6 ч.
После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Т.к. фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии.
Фармакокинетика
Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, Cmax в плазме достигается через 10-20 мин после местного применения. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (<20 %) или в виде неактивных метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Фенилэфрин
Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии — при предоперационной подготовке для расширения зрачка; для расширения зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и в витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение синдрома «красного глаза» для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза; спазм аккомодации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для инстилляций в конъюнктивальный мешок.
Доза и схема применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек; возможны ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.
Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с появлением переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: контактный дерматит.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома; пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения; для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; аневризма артерий (капли глазные 10%); гипертиреоз; печеночная порфирия; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку действие фенилэфрина для инстилляций в глаза при беременности и в период лактации изучено недостаточно, применение у этих пациентов возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной порфирии.
Применение у детей
Применяется у детей в соответствующих лекарственных формах.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказание: пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.
Особые указания
С осторожностью следует применять фенилэфрин у пациентов с сахарным диабетом из-за риска развития повышения АД, связанного с нарушением вегетативной регуляции, а также у пациентов пожилого возраста — из-за увеличения риска реактивного миоза.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема.
Превышение рекомендуемой дозы у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.
Вследствие того, что фенилэфрин при местном применении вызывает гипоксию конъюнктивы, следует с осторожностью применять у пациентов с серповидно-клеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (ухудшение заживления).
Лекарственное взаимодействие
Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его применении в комбинации с атропином. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.
При применении одновременно с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после прекращения их приема имеется риск развития неконтролируемого подъема АД.
Вазопрессорное действие адреномиметических средств может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.
Применение фенилэфрина в форме капель глазных 10% в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.
Фенилэфрин может потенцировать угнетающее влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы при ингаляционном наркозе.
Применение совместно с симпатомиметиками может усиливать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Химическое название
(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)
Химические свойства
Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.
Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?
Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик, стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.
Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.
Фармакологическое действие
Сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы, практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает АД, может вызвать рефлекторную брадикардию. Однако по сравнению с адреналином и норадреналином, средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.
Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием, оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.
В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином, оно не подвергается действию фермента КОМТ, средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.
Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.
При местном использовании (офтальмология) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости, сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии.
После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.
Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном наркозе, чтобы поддерживать нормальный уровень АД. Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда-Яриша, секреторной преренальной анурии, приапизме и анафилаксии.
Показания к применению
Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).
Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:
- при острой артериальной гипотензии;
- пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
- при токсическом или травматическом шоке;
- в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.
Капли глазные Фенилэфрин используют:
- в качестве профилактического средства при иридоциклите;
- чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
- при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
- для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
- во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
- в витреоретинальной хирургии;
- для лечения глаукомоциклитических кризов;
- при “синдроме красного глаза”.
Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.
Противопоказания
Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии аллергии на Фенилэфрин.
Раствор для инъекционного введения противопоказан:
- пациентам с фибрилляцией желудочков;
- при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
- пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- при декомпенсированной сердечной недостаточности;
- лицам, страдающим от явно выраженного атеросклероза;
- при тяжелом течении ишемической болезни;
- пациентам с феохромоцитомой;
- при поражениях церебральных артерий.
С осторожностью р-р используют:
- при метаболическом ацидозе;
- у пациентов с гипоксией;
- при гиперкапнии;
- если после инфаркта миокарда развилось шоковое состояние;
- при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
- при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы;
- при гиповолемии;
- у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и желудочковой аритмией;
- при артериальной тромбоэмболии, облитерирующем тромбангиите, болезни Рейно и сосудистых спазмах в анамнезе;
- если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение);
- у пожилых пациентов;
- при тиреотоксикозе;
- у пациентов до 18 лет.
Глазные капли не применяют:
- для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
- у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы;
- при нарушениях в процессе продукции слез;
- у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы;
- при гипертиреозе;
- у детей до 12 лет;
- при печеночной порфирии;
- при недостаточной массе тела у детей.
10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий.
Назальные капли противопоказаны:
- при стенокардии, коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- пациентам во время гипертонического криза;
- при тиреотоксикозе;
- лицам, страдающим от сахарного диабета.
Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.
Побочные действия
При использовании Фенилэфрина могут развиться:
- артериальная гипо- или гипертензия;
- боли в области сердца;
- головная боль, слабость, бессонница, тремор;
- учащение пульса и сердцебиения;
- тахикардия, аритмия, брадикардия;
- головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;
- инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;
- рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- угнетение дыхательной функции, тошнота;
- увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.
В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.
При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.
Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.
Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.
При приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 30 мг. Можно принять до 150 мг препарата в сутки. Курс лечения определяет врач.
Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению
Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.
Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу.
При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.
Между инъекциями рекомендуется соблюдать интервал в 10-15 минут.
Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.
При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).
Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.
Инструкция на глазные капли
Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.
Капли в нос Фенилэфрин детский
Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.
Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.
Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.
Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.
Передозировка
При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и тахикардия, ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД.
В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы (фентоламин).
Взаимодействие
Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.
Сочетанный прием препарата с фентоламином, другими альфа-адреноблокаторами, диуретиками или фуросемидом приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.
При сочетании данного вещества с галотаном, циклопропаном или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков.
Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.
При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз.
Одновременное использование лекарства и Окситоцина, трициклических антидепрессантов, прокарбазина, фуразолидона, алкалоидов спорыньи, селегилина усиливают его прессорный эффект.
Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с резерпином может развиться артериальная гипертензия.
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания
Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.
Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.
Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.
Если у пациента имеется артериальная гипертензия, то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.
Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, ацидоза, гипоксии и гиперкапнии.
После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.
Детям
Не рекомендуется парентеральное введение вещества детям. При местном использовании Фенилэфрин может всасываться в системный кровоток, поэтому 10% глазные капли нельзя назначать грудным детям.
Пожилым
Рекомендуется избегать введения лекарства в виде инъекций и лечение глазными каплями 10% у пожилых лиц.
При беременности и лактации
Не проводилось строго контролируемых, адекватных клинических исследований влияния препарата на плод во время беременности и на ребенка во время кормления грудью. Поэтому применять лекарство при беременности и в период лактации можно только после консультации со специалистом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия данного вещества: Визофрин, Ирифрин БК, Назол Кидс и Назол Бэби, Релиф, Мезатон, Фенилэфрина гидрохлорид, Ирифрин, Неосинефрин-ПОС, Адрианол.
Также вещество находится в комбинации Диметинден + Фенилэфрин в составе препарата Виброцил.
Отзывы об Фенилэфрине
Отзывы о лекарствах на основе Фенилэфрина хорошие. Побочные реакции проявляются редко, средство быстро нормализует давление. Особенно хорошо отзываются родители о каплях и спрее в нос для детей, препарат достаточно эффективен, однако устраняет только симптомы насморка.
Цена Фенилэфрина, где купить
Цена Фенилэфрина в составе глазных капель Ирифрин 2,5% — примерно 370 рублей за один флакон, емкостью 5 мл.
Приобрести капли в нос Назол Бэби (0,125% раствор) можно за 160 рублей, флакон 15 мл.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как АДРИАНОЛ,
АНГРИКОЛД,
АНТИГЕМОРРОЙ,
АНТИФЛУ,
АнГриМакс Нео и др. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.
При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.
После местного применения подвергается системной абсорбции.
Показания к применению
Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов); местно ректально для симптоматического лечения
геморроя, трещин заднего прохода, анального зуда.
Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.
Реклама
Режим дозирования
При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости — по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин. При ректальном введении максимальная суточная доза, применяемая у взрослых и детей старше 12 лет, без консультации врача, не должна превышать 2 мг.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза — 30 мг, суточная — 150 мг; п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная — 25 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.
Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.
Противопоказания к применению
Артериальная гипертензия, тахисистолические нарушения сердечного ритма, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тиреотоксикоз, тромбоэмболия (в т.ч. перенесенная), о. панкреатит, гранулоцитопения, одновременное (или в течение 14 дней после)применение с ингибитором МАО, повышенная чувствительность к фенилэфрину.
Применение у пожилых пациентов
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.
Особые указания
Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.
С осторожностью применять при ИБС, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, заболеваниях печени и почек, поджелудочной железы, при гиперплазии предстательной железы.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.
Требуется соблюдать предосторожность при работе с транспортом или с механизмами в связи с возможными побочными реакциями со стороны ЦНС.
Лекарственное взаимодействие
Не следует применять одновременно с другими сосудосуживающими лекарственными средствами независимо от пути их введения а также с антигипертензионными средствами (бета-блокаторами).
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с гормонами щитовидной железы, сердечными гликозидами, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (антиаритмическими средствами).
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние — и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). При одновременном применении с другими симпатомиметиками также могутт развиться такие признаки поражения ЦНС как: общая раздражительность, бессонница, возбуждение, судороги.
Фенилэфрина гидрохлорид – белый кристаллический порошок с сосудосуживающими и адреномиметическими свойствами. В офтальмологии применяется в виде капель под торговым названием Ирефрин, Неосинэфрин и пр. Назначается при лечении иридоциклитов, проведении диагностических исследований, хирургических операций.
Состав и форма выпуска
Фенилэфрина гидрохлорид – порошок белый или слегка желтоватый кристаллический, легко растворяется в спирте и воде.
Ирифрин – раствор глазных капель 2,5% или 10%. Содержат 25 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 5 мл.
Неосинэфрин-ПОС – раствор глазных капель 5% или 10%, содержит 50 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 10 мл.
Фармакологические свойства
Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметиком, обладающим прямым действием на α-адренергические рецепторы. Подобные свойства приводят к сокращению расширяющих зрачок мышц (мидриазу) и сужению конъюнктивальных артериол. Циклоплегический эффект не выявлен.
При закапывании в глаз, начало его действия происходит спустя 15-30 минут и продолжается: у раствора 2,5% – до 2 час., у раствора 10% – 3-7 час. При местном применении системная абсорбция минимальна.
Показания к применению
- Иридоциклит (для предотвращения образования задних синехий).
- Глаукома (купирование глаукомо-циклитических кризов).
- Диагностические осмотры глазного дна, дифференциальная диагностика определения инъекции глазного яблока, провокационные тесты при глаукоме.
- Предоперационная подготовка в офтальмохирургии.
Способ применения и дозы
В терапевтических целях при переднем увеите или глаукомо-циклитических кризах растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом 5% применяют трижды в день по одной капле (с атропином). После проведения иридэктомии назначается 10% раствор 2-3 раза ежедневно по одной капле.
В целях диагностики растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом применяется однократно или дважды по 1-2 капли через 10 минут или 1 час. Мидриатический эффект при этом может держаться более 3 часов без наступления циклоплегии.
Для дифференциальной диагностики типов инъекции глазного яблока применяют 2,5% раствор фенилэфрина однократно, одну каплю перед процедурой.
При проведении провокационного теста в случае подозрения на закрытоугольную глаукому однократно закапывают 2,5% или 5% раствор фенилэфрина гидрохлорида однократно.
Для подготовки к офтальмологической операции, раствор глазных капель с фенилэфрином закапывают за 30-60 минут до вмешательства в дозировке 1-2 капли.
Противопоказания
- Индивидуальная гиперчувствительность.
- Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, внутрисердечные блокады и желудочковая тахикардия, аневризмы сосудов, аритмия.
- Персистирующий длительно инсулинозависимый сахарный диабет, тиреотоксикоз, печеночная порфирия, эритропатии, закрытоугольная глаукома (без ранее выполнявшейся иридэктомии), узкий угол передней камеры.
- При приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, препаратов для снижения АД.
- Дополнительное расширение зрачка в процессе операций на глазах.
Детям до 12 лет и людям пожилого возраста 10% растворы фенилэфрина гидрохлорида не назначают. У пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, церебральным атеросклерозом препараты с фенилэфрином назначают с осторожностью, у беременных женщин – только в случае крайней необходимости.
Побочные действия
Часто возникает проходящие боль, жжение в месте закапывания, затуманивание зрения, светобоязнь, повышение ВГД, раздражение конъюнктивы, дискомфорт, транзиторный кератит, дерматит и аллергический конъюнктивит.
На следующий день после закапывания растворов с фенилэфрином возможен реактивный миоз. Повторное применение препарата нередко ослабляет мидриатический эффект. После отмены препарата возможна развитие местной гиперемии.
Возможны системные проявления: тахикардия, аритмия, сердцебиение, повышение АД, брадикардия, субарахноидальные кровоизлияния, синкопе, головная боль.
При закапывании раствора фенилэфрина 10% существует риск возникновения спазма коронарных артерий, желудочковой аритмии и инфаркта миокарда с летальным исходом (крайне редко), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов.
Передозировка
При передозировке препаратами фенилэфрина может возникнуть беспокойство и нервозность, потливость, головокружение, рвота, поверхностное дыхание, развиться тахикардия.
Токсические реакции при этом развиваются быстро и имеют короткую продолжительность. Лечение их, как правило, поддерживающее, в случае необходимости, внутривенно вводят 2-5мг фентоламина.
Лекарственные взаимодействия
Применение препаратов фенилэфрина и атропина дают больший мидриатический эффект, но увеличивают риск развития тахикардий.
Фенилэфрин способен блокировать действие средств для снижения АД и вызвать гипертонический криз.
При совместном применении препаратов с фенилэфрином и ингибиторов МАО повышается риск адренергических реакций. В т.ч. и 21 день после отмены ингибиторов МАО.
При одновременном применении фенилэфрина с сердечными гликозидами, симпатомиметиками, антидепрессантами, резерпином, бета-адреноблокаторами, гуанедином и метилдопой риск развития тяжелых аритмий серьезно повышается и остается еще некоторое время после их отмены.
Особые указания
Перед назначением фенилэфрина обязательно оценивать глубину передней камеры глаза, с целью предотвращения острого приступа глаукомы.
Для купирования боли в глазу при инстилляции раствора фенилэфрина, рекомендуется предварительно закапывать обезболивающие препараты.
Инстилляции фенилэфрина значительно меняю зрительное восприятие, поэтому не следует садиться за руль или выполнять потенциально опасные действия.
Хранят глазные капли при комнатной температуре. Берегут от детей.
Цена препарата Фенилэфрин
Нет данных.
Аналоги Фенилэфрина
Мидриацил |
Тропикамид |
Атропин |
Циклоптик |
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36.
Также Вы можете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.
Запишитесь на прием к врачу офтальмологу
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Phenylephrine
Регистрационный номер
Торговое наименование
ФЕНИЛЭФРИН
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фенилэфрин — α1-адреностимулятор, незначительно влияющий на β-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-О-метилтрансферазы.
Не вызывает увеличения минутного объёма крови.
После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5–20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10–15 мин и продолжается в течение 1–2 ч после введения.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объём распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания
- Острая артериальная гипотензия;
- Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
- Шок (травматический, токсический);
- В качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжёлый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
- Феохромоцитома;
- Артериальная гипертензия любой степени тяжести;
- Фибрилляция желудочков;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Порфирия;
- Тиреотоксикоз;
- Закрытоугольная глаукома;
- Острый инфаркт миокарда;
- Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после терапии ингибиторами МАО;
- Галотановый или циклопропановый наркоз;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесённого инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, сахарный диабет, лёгочная гипертензия, желудочковые аритмии, окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, пожилой возраст, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал раннее начало родов.
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.
При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1–0,5 мл 1 % раствора.
При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70–80 мм рт. ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора препарата разводят в 250–500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30–60 мкг в минуту.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3–1,0 мл 1 % раствора препарата.
При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1 % раствора препарата на 10 мл раствора анестетика.
После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД).
Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10 % назначений); часто (≥1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение или снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия; частота неизвестна — отёк лёгких, остановка сердца.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко — бессонница, нервозность,
тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.
Со стороны органа зрения: очень редко — боль в глазах, мидриаз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, задержка мочи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; частота неизвестна — повышенное слюноотделение.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница.
Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.
В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.
Передозировка
Симптомы: головная боль, значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.
Лечение: внутривенное введение α-адреноблокаторов короткого действия (например, фентоламина) и β-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, β-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).
Нейролептики (производные фенотиазина) снижают гипертензивный эффект препарата.
Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.
β-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата.
Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам.
Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжёлых предсердных и желудочковых аритмий (в том числе фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект препарата и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны взаимно увеличивают эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.
Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.
Применение препарата во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.
Несовместимость: препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной ёмкости.
Особые указания
Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объёма крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30–40 мм рт. ст.
Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.
В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из плёнки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
Упаковка для стационаров. По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Эллара, ООО,
Российская Федерация
Наименование и адрес производителя
ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2
Владелец регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Эллара» 601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20
тел./факс: (49243) 6-42-22, (49243) 6-42-24