Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пилокарпин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Пилокарпин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Пилокарпин
Структурная формула
Русское название
Пилокарпин
Английское название
Pilocarpine
Латинское название
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Брутто формула
C11H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
Нозологическая классификация
Код CAS
92-13-7
Фармакологическое действие
—
противоглаукомное.
Характеристика
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакология
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Торговые названия с действующим веществом Пилокарпин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Пилокарпин |
от 37.00 до 59.00 |
| Пилокарпин-ДИА |
46.00 |
Препарат Пилокарпина Гидрохлорид содержит действующее вещество — пилокарпина гидрохлорид, которое оказывает миотическое (сужение зрачка) и противоглаукомное (снижение внутриглазного давления) действие.
Глазные капли Пилокарпина Гидрохлорид применяют для лечения определенных форм глаукомы (увеличение внутриглазного давления) и при необходимости сужения зрачка после действия препаратов, которые расширяют зрачок (мидриатиков).
Если:
• у Вас повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо компоненту препарата (см. раздел «Внешний вид препарата и содержимое упаковки»);
• у Вас воспаление радужной или сосудистой оболочки глаза (ириты, иридоциклиты, иридоциклические кризы, передние увеиты) и другие заболевания глаз;
• у Вас обострение бронхиальной астмы;
• Вам была проведена офтальмологическая операция;
• у Вас указания на отслойку сетчатки;
• у Вас диагностирована закрытоугольная глаукома;
• Вы беременны или кормите ребенка грудью (на время применения препарата кормление следует прекратить).
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите об этом лечащему врачу перед применением препарата.
Перед применением препарата Пилокарпина Гидрохлорид проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас высокая степень миопии (заболевание, при котором человек плохо различает предметы, расположенные на дальнем расстоянии);
•у Вас повреждены ткани глаза (конъюнктива и роговица глаза);
• у Вас артериальная гипертензия;
• у Вас бронхиальная астма;
• у Вас язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• у Вас проблемы с мочеиспусканием;
• у Вас болезнь Паркинсона.
Если Вы не уверены в том, как использовать препарат, обратитесь к своему лечащему врачу. Ваш доктор может проверять Ваши глаза до и во время терапии, особенно если у Вас есть заболевания глаз.
Дети. Применение препарата у детей младше 18 лет начинают в самой низкой дозе.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без назначения врача.
Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете:
• противоаллергические (антигистаминные) препараты;
• ингибиторы холинэстеразы;
• антидепрессанты, включая трициклические антидепрессанты (амитриптилин) и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (класс препаратов, используемых для лечения депрессии);
• производные фенотиазины, например, хлорпромазин.
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками возникает антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применение Пилокарпина Гидрохлорид противопоказано при беременности и в период лактации. На время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Соблюдайте осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Всегда применяйте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
При глаукоме Пилокарпина Гидрохлорид закапывают в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат закапывают каждые 15 минут по 1 капле; на протяжении 2-3 ч — каждые 30 минут по 1 капле; на протяжении 4-6 ч — каждые 60 минут по 1 капле; далее 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Рекомендации по использованию флаконов в комплекте с крышкой-капельницей
Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте и на рисунках 1-6.
1. Достать из упаковки флакон.
2. Если флакон укупорен колпачком алюминиевым: расположить ножницы под углом 45 градусов к крышке, подцепив её нижний край, движением, направленным вверх, снять алюминиевый колпачок вместе с резиновой крышкой (рис. А 1-2).
3. Если флакон укупорен колпачком алюминиевым с пластиковой накладкой: с усилием потянуть за пластиковую накладку со стороны надрезов, поднимая ее вертикально, затем резко потянуть вниз вдоль флакона для нарушения целостности колпачка. Снять алюминиевый колпачок и резиновую пробку (рис. Б 1-2).
4. Достать капельницу из упаковки и плотно надеть ее на флакон (рис. 3).
5. Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька вернуть флакон в исходное положение, а затем медленно повторить действие, аккуратно постучав по дну флакона (рис. 4).
6. Закапать капли, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку (рис. 5). Нельзя прикасаться пипеткой к глазу или другим поверхностям — это может привести к инфицированию раствора.
7. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой (рис. 6).
После закапывания глазных капель рекомендуется закрыть глаза ватным тампоном. Не открывая глаз, прижмите внутренний угол глаза на 1 -2 минуты.
Если Вы применили препарата ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД больше, чем следовало
Если Вы считаете, что закапали слишком большую дозу препарата, промойте глаза водой или физиологическим раствором и обратитесь к врачу.
В случае передозировки у Вас могут возникнуть следующие симптомы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.
Если Вы забыли применить препарат ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД
Если Вы забыли закапать глазные капли, сделайте это как можно быстрее. Не закапывайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Если Вы пропустили несколько доз, сообщите об этом врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам Пилокарпина Гидрохлорид может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При применении препарата могут возникать следующие нежелательные реакции.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
— зуд, резь (дискомфорт) и жжение, отек, покраснение или болезненность век, отек, конъюнктивы, сильное покраснение (гиперемия) конъюнктивы, воспаление роговицы, нечеткость зрения (временно), близорукость (временно), снижение остроты зрения при плохом освещении, кровоизлияние в стекловидное тело (часть глаза), отслойка сетчатки, головная боль и боль в области лба (особенно в молодом возрасте в начале лечения).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
— усиленное слезотечение, усиленное слюнотечение, дрожь, головокружение, повышение артериального давления, нарушения ритма сердца, трудности с дыханием (бронхоспазм, отек легких).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре от 2 °C до 8 °C.
Вскрытый флакон хранить при температуре от 2 °C до 8 °C в течение 21 дня.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Не выливайте остатки препарата в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
1 мл раствора содержит действующее вещество:
пилокарпина гидрохлорид — 10 мг; вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.
Раствор (капли глазные) 10 мг/мл, — прозрачный бесцветный раствор.
По 5 мл во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой. Флакон вместе с полиэтиленовой крышкой-капельницей и листком-вкладышем помещают в пачку.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
тел./факс:(+375 17) 220 37 16
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Пилокарпин (Pilocarpine)
💊 Состав препарата Пилокарпин
✅ Применение препарата Пилокарпин
Описание активных компонентов препарата
Пилокарпин
(Pilocarpine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.08.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EB01
(Пилокарпин)
Активное вещество:
пилокарпин
(pilocarpine)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Пилокарпин |
Капли глазные 1%: фл. 5 мл или 10 мл рег. №: Р N000749/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пилокарпин
5 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
5 мл — флаконы (50) в комплекте с крышкой-капельницей — коробки картонные.
10 мл — флаконы (50) в комплекте с крышкой-капельницей — коробки картонные.
10 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении Cmax в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T1/2 из сред глаза составляет 1.5 — 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T1/2 из плазмы составляет около 30 мин.
Показания активных веществ препарата
Пилокарпин
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции — бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/
С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Pilocarpine
Регистрационный номер
Торговое наименование
Пилокарпин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пилокарпин относится к м-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических м-холинорецепторов, что вызывает сокращение.круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта — через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T½), который составляет — 1,5-2,5 ч. Выводится в неизменённом виде с внутриглазной жидкостью. Частично проникает в плазму крови и инактивируется путём гидролиза в сыворотке крови и печени.
Показания
Острый приступ закрытоуголыюй глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Бронхиальная астма. Беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью применять у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан для применения в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле — 2–4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами. При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа — каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч — каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч — каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочное действие
Во время применения Пилокарпина могут развиться: -местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, снижение остроты зрения, как последствие стойкого миоза (в тёмное время суток), спазм аккомодации, головная боль в висках и параорбитальных областях, поверхностный кератит, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, отслойка сетчатки, ядерная катаракта, отёк эндотелия дисков зрительных нервов, кератопатия роговицы, обратимое помутнение хрусталика. Возможны системные побочные явления: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отёк лёгких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея.
Передозировка
При передозировке наблюдаются следующие симптомы: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, боль в глазах, нарушение зрения, головная боль. При случайном приёме внутрь может развиться бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность. Лечение: симптоматическое. Отменить препарат, при выраженной брадикардии ввести 0,5-2 мг атропина парентерально.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления. Возможно применение пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическое действие пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы. Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают. Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка. Применение пилокарпина не рекомендовано при ношении мягких контактных линз. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные 1%.
По 5 мл или 10 мл во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 8 °C до 15 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
ФГАО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва, Россия
Дорошина В.Ю.
Кафедра терапевтической стоматологии ГБОУ ВПО Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова Минздрава России
Аракелян М.Г.
Кафедра терапевтической стоматологии ГБОУ ВПО Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова Минздрава России
Ксеростомия и средства, облегчающие ее проявления
Авторы:
Макеева И.М., Дорошина В.Ю., Аракелян М.Г.
Как цитировать:
Макеева И.М., Дорошина В.Ю., Аракелян М.Г. Ксеростомия и средства, облегчающие ее проявления. Стоматология.
2013;92(5):12‑13.
Makeeva IM, Doroshina VIu, Arakelian MG. Xerostomia and means that facilitate its symptoms. Stomatologiya. 2013;92(5):12‑13. (In Russ.)
Ксеростомия — это сухость во рту, которая возникает как следствие уменьшения или полного прекращения саливации [10].
Пациентов, страдающих ксеростомией, беспокоит жжение и зуд («синдром горящего рта»), нарушение вкуса, затруднения при разговоре, проглатывании пищи (особенно сухой), ношении зубных протезов, частое травмирование слизистой оболочки рта. В связи с этим повышается потребность в жидкости, особенно во время еды, и появляется необходимость частого применения средств, поддерживающих влажность полости рта [7].
К основным клиническим признакам, связанным с ксеростомией и гипофункцией слюнных желез, относятся: потеря блеска слизистой оболочки полости рта и ее атрофические изменения, появление фиссур и долек на спинке языка, развитие ангулярного хейлита. Часто возникают дисбиотические изменения, рецидивы кандидоза. Наблюдается увеличение интенсивности кариеса зубов, появление кариозных полостей на поверхностях, обычно резистентных к поражению.
Причинами возникновения ксеростомии могут стать прием лекарственных препаратов, лучевая терапия (местное и общее облучение), постоянный стресс, пожилой и старческий возраст, системные заболевания.
Часто ксеростомия является следствием использования лекарственных препаратов. Сегодня известны более 400 препаратов, обладающих способностью вызывать сухость и индуцировать гипофункцию слюнных желез. Среди них — антихолинергические, анорексигенные и антигистаминные средства, антидепрессанты, психотропные и антигипертензивные препараты, диуретики и т.д.
В обычно используемых дозировках эти препараты не повреждают структуру слюнных желез, их влияние носит обратимый характер: отмена лекарства приводит к исчезновению сухости полости рта [8].
При проведении лучевой терапии в области головы и шеи, по данным ряда исследователей [1], скорость слюноотделения в состоянии покоя уменьшается на 50% через 24 ч после получения дозы 2,25 Гр. В процессе лечения (через 6 нед) (доза 60 Гр на поле/дробно) снижение слюноотделения превышает уже 75%. В большинстве случаев снижение функции слюнных желез и связанная с этим ксеростомия необратимы. В целях профилактики радиоонкологи рекомендуют экранировать слюнные железы от полной дозы облучения [1, 8].
Ксеростомия и гипофункция слюнных желез тесно связаны с целым рядом таких системных заболеваний, как ревматоидные состояния, гипертония, сахарный диабет, цистофиброз, некоторые неврологические состояния, депрессии. Прототипом ревматоидных состояний является синдром Шегрена [3].
Синдром Шегрена может быть идиопатическим (первичным), или развиться на фоне других ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия. На ранних его стадиях могут быть незначительные изменения скорости слюноотделения. Но по мере развития болезни скорость слюноотделения постепенно снижается из-за медленной деструкции паренхимы железы лимфоретикулярноклеточным инфильтратом, необратимой дегенерации ацинарных клеток и выраженной атрофии [3]. Ксеростомия связана также с рядом широко распространенных нарушений и болезней, к которым относятся гипертония и сахарный диабет [9].
Распространенность ксеростомии у людей старческого возраста, по данным разных авторов, колеблется от 10 до 61%, причем в большей степени ксеростомия встречается у женщин. Установлено, что уровень слюноотделения из околоушных слюнных желез практически не меняется, что свидетельствует об их большом секреторном резерве. Скорость же отделения слюны подчелюстными и малыми слюнными железами может немного снижаться. Лекарственная терапия и системные заболевания оказывают влияние в основном на функцию поднижнечелюстной слюнной железы [5, 10].
В настоящее время существует несколько методов облегчения ксеростомии. Стимулирование секреции является оптимальным методом лечения для пациентов, у которых сохранена функциональная активность слюнных желез. Терапевтические приемы стимулирования секреции могут быть локальными или системными. Жевание резинки, мяты, инертных веществ типа парафина или сосание кислых леденцов усиливают саливацию. Однако эффект от них быстропроходящий и требует частого повторения. У некоторых пациентов такие вещества, как лимонная кислота, вызывают раздражение слизистой, и если ими пользоваться часто, то могут способствовать деминерализации эмали. Сахарсодержащие средства, усиливающие секрецию, могут усилить риск развития кариеса. Более консервативный подход, который оказывается зачастую эффективным в снятии жалоб на сухость полости рта и дисфагию, состоит в рекомендации использовать простую воду [2].
В качестве фармакологических системных стимуляторов функции слюнных желез используют бромгексидин, анеткола тритион и пилокарпина гидрохлорид [4, 10]. Бромгексидин является муколитическим средством и используется для лечения хронических бронхитов, но по некоторым данным при дисфункции слюнных желез положительных сдвигов от его использования не выявлено [4]. Анеткола тритион (Sialor или Sulfarem) предлагался для лечения гипофункции слюнных желез, вызванной психотропными препаратами, облучением и при синдроме Шегрена. Эффективность лечения, по данным разных исследований, различна [4]. Пилокарпина гидрохлорид является парасимпатомиметиком. Пилокарпин — потенциальный стимулятор эндокринной секреции. По данным P. Fox (1987), 9 мг пилокарпина трижды в день эффективны в течение 6-месячного периода применения у больных с гипофункцией слюнных желез, вызванной облучением, и у больных с синдромом Шегрена [4]. Greenspan and Daniels (1987) обследовали больных с ксеростомией после облучения. 9 из 12 пациентов имели субъективное и объективное улучшение после лечения пилокарпином. Epstein and Schubert (1987) исследовали комбинацию пилокарпина и анеткола тритиона. Они предполагали, что комбинация этих препаратов будет иметь синергический эффект для стимуляции слюноотделения [4, 10]. Пилокарпин оказался самым эффективным системным стимулятором секреции из всех доступных в настоящее время. Однако есть некоторые ограничения его применения при гипофункции слюнных желез. Как уже отмечалось выше, пилокарпин будет эффективен только в том случае, если сохранено достаточное количество функционирующей ткани слюнных желез [10].
В связи с этим необходимы дальнейшие клинические исследования для определения оптимальных дозировок, схем введения и уточнения побочных эффектов пилокарпина [4]. Разработка пролонгированных препаратов была бы идеальным решением для продолжительных сроков лечения пациентов с сухостью полости рта.
Лечение пациентов с ксеростомией должно быть комплексным и включать дополнительные средства для увлажнения слизистой оболочки рта. На сегодняшний день препараты искусственной слюны относительно редки на фармацевтическом рынке. Большинство из них представлено в виде гелей и аэрозолей [6].
Стоматологам, которые курируют пациентов с ксеростомией, рекомендуем обратить внимание на линейку увлажняющей полость рта продукции испанской компании Laboratorios KIN S.A. Это увлажняющая зубная паста и спрей для увлажнения полости рта KIN HIDRAT, по своему составу схожий с естественной слюной. Зубная паста содержит фторид натрия (1450 ppm F). Пантенол (1,00 г) и витамин Е (0,20 г) оказывают защитное и антиоксидантное действие. Благодаря сочетанию ее компонентов, увлажняющая зубная паста KIN HIDRAT предотвращает развитие кариеса и способствует реминерализации эмали зубов. Пасту следует назначать для длительного ежедневного применения пациентам с ксеростомией, особенно женщинам в период постменопаузы, пожилым пациентам, принимающим такие лекарства, как антидепрессанты, гипотензивные средства, диуретики и т.д., пациентам, проходящим лучевую и химиотерапию, и пациентам, страдающим синдромом Шегрена.
По минеральному составу спрей для увлажнения полости рта KIN HIDRAT схож с естественной слюной.
Спрей для увлажнения полости рта KIN HIDRAT облегчает вызванный сухостью слизистой оболочки рта дискомфорт за счет восстановления баланса влаги. Его ежедневное применение по мере возникновения ощущения сухости предотвращает появление заболеваний полости рта, связанных с уменьшением слюноотделения.
Включение препаратов КIN HIDRAT в комплексную терапию сухости слизистой оболочки рта помогает значительно улучшить самочувствие пациентов с ксеростомией и снизить риск возникновения стоматологических заболеваний.