Описание препарата Пирабутол (драже) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 драже содержит фенилбутазона и аминофеназона по 125 мг; во флаконах по 20 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Ингибирует циклооксигеназу, снижает биосинтез ПГ.
Ингибирует циклооксигеназу, снижает биосинтез ПГ.
Показания
Острые приступы воспалительных и дегенеративных, в т.ч. ревматических, заболеваний
опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся сильными болями; ревматоидный артрит; анкилозирующий
спондилоартрит; острый плечелопаточный периартрит; остеохондроз, коксартроз, гонартроз в фазе
обострения и др.; ирит, иридоциклит, лихорадочные состояния.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к отдельным компонентам); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функций печени и почек; хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии; выраженная артериальная гипертензия, геморрагические диатезы, нарушение функции кроветворения, порфирия; системная красная волчанка; беременность, лактация; пожилой, детский и подростковый (до 14 лет) возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью, в конце приема пищи или сразу после еды; в первый день — по 2 драже 3 раза в сутки, затем не более 1 драже 3 раза в сутки. Лечение проводят в острой фазе заболевания. Продолжительность курса — не более одной недели.
Побочные действия
Головокружение, диспептические явления, эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, тахикардия, нарушение кроветворения, гипергликемия, отеки, кожные токсикоаллергические проявления и др.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при сахарном диабете. Лечение рекомендуется проводить только под наблюдением врача. После окончания приема, при повторных курсах необходимо исследование клеточного состава крови.
Особые указания
Окрашивает мочу в красный цвет.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Пирабутол раствор для инъекций 5мл.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Пирабутол раствор для инъекций 5мл
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой — аминофеназон, фенилбутазон, кислота кремниевая, кармеллоза, титана диоксид, эудрагит, повидон, магния стеарат, крахмал, тальк, желатин, сахароза.
Р-р для инъекций — фенилбутазон, аминофеназон, вода стерильная.
Форма выпуска
- Раствор для инъекций — в темных стеклянных ампулах по 5 мл в картонной коробке №5.
- Таблетки — в контурной упаковке по 10 штук в коробке №20.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат тормозит биосинтез простагландинов, инактивирует циклооксигеназу, препятствует синтезу свободных радикалов и эндоперекисей, угнетает процесс перекисного окисления жиров, снижает восприятие боли и замедляет передачу болевого импульса.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Отмечается сильная связь с белками крови. Выделяется преимущественно почками и частично через кишечник. Период полувыведения в среднем продолжается 78 часов.
Показания к применению
- артриты неинфекционного генеза различной этиологии;
- неврит, невралгия, полиневрит;
- заболевания позвоночника и внесуставных тканей, протекающие с выраженным болевым синдромом и воспалением;
- люмбаго;
- перикардит, полисерозит;
- аднексит;
- ирит, ретинит, иридоциклит;
- параметрит.
Противопоказания
Высокая чувствительность к препарату, хроническая кардиомиопатия, нарушения сердечного ритма, заболевания почек и печени, болезни органов кроветворения, пороки сердца.
Побочные действия
- тошнота, рвота, учащение стула, боли в области желудка, язвенные поражения ЖКТ;
- тахикардия, сонливость, головокружение, задержка натрия (соли) и воды в организме, зуд и сыпь на коже, крапивница;
- анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
- болезненность или абсцесс в месте инъекции.
Инструкция по применению Реопирина (Способ и дозировка)
Таблетки Реопирин принимать внутрь, взрослым в суточной дозе 4–6 таблеток в 3 приема. Детям 7–14 лет по 0,5–1 таблетке 3 раза в день.
Уколы Реопирина, инструкция по применению: инъекции Реопирина следует делать медленно (1–2 минуты) в/м глубоко в ягодичную мышцу. При ревматических заболеваниях вводить содержимое 1 ампулы ежедневно или, при необходимости, через день. При гинекологических заболеваниях одну ампулу раствора Реопирина вводить через 4–5 дней до купирования боли и лихорадки. Детям 7–14 лет вводить по 0,5–1 мл 3 раза в сутки ежедневно или через сутки.
Передозировка
В начальной стадии передозировка проявляется тошнотой, рвотой, иногда с примесью крови, психозом и галлюцинациями, в тяжелых случаях, нарушением электролитного обмена и развитием коматозного состояния. Через 2–7 дней развивается желтуха, нарушения ЭКГ, печеночная недостаточность, нарушения кроветворения.
Взаимодействие
Реопирин усиливает эффект барбитуратов, гипогликемизирующих средств, сульфаниламидов, антикоагулянтов, и ослабляет действие Дифенина, Гризеофульвина, Имипрамина, цефалоспоринов.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте при 15-25°C.
Срок годности
3 года.
Беременность и лактация
При беременности, в связи с потенциальной опасностью хромосомных аберраций в лимфоцитах препарат назначают по показаниям лечащего врача. Безопасность препарата в период лактации не определена.
Детям
Реопирин назначают детям исключительно под наблюдением врача и при условии госпитализации в стационар при постоянном контроле функций печени, состояния периферической крови и мочи.
Аналоги Реопирина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Реопирина по действующему веществу – Пирабутол.
Отзывы о Реопирине
Отзывы о Реопирине среди врачей положительные. Реопирин обладает хорошей переносимостью при введении в течение 3 дней в дозе 5 мл, выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим эффектом, что позволяет использовать его для купирования выраженного болевого, воспалительного и лихорадочного синдромов в практике врачей различного профиля. Также, Реопирин может использоваться в качестве препарата выбора для кратковременного назначения с целью купирования процессов острого воспаления.
Цена Реопирина, где купить
Цена Реопирина в ампулах 5 мл №5 варьирует в пределах 245 — 282 рублей за упаковку. В таблетках №20 — в среднем за 230 рублей. Купить Реопирин в Москве в большинстве аптек Москвы можно по предварительному заказу.
Нестероидные противовоспалительные препараты востребованы для лечения суставных болезней, патологий опорно-двигательного аппарата, подавления различных воспалительных очагов. Инъекции НПВП наиболее эффективны среди других форм выпуска, так обеспечивают быстрейшую доставку активных компонентов к пораженному участку. Препарат Пирабутол относится к описываемой группе средств. Лекарство выпускается в форме драже или инъекций; не является наркотическим анальгетиком.
Оригинальный Пирабутол производится в Чехии. Отпускается без рецепта. Средняя цена Пирабутола в России: 250-270 рублей.
Содержание
- 1 Состав
- 2 Фармакологические свойства
- 3 Область применения
- 4 Дозировка
- 5 Побочные эффекты
- 6 Противопоказания
- 7 Беременность и лактация
- 8 Особые указания
- 9 Аналоги препарата Пирабутол
- 9.1 Состав Реопирина
- 9.2 Кому следуем применять Реопирин
- 9.3 Дозировка и способ применения
- 9.4 Противопоказания
- 9.5 Побочные эффекты
- 9.6 Прочая информация
Состав
Преимущество Пирабутола — наличие в составе сразу двух активных компонентов. Речь идет о фенилбутазоне натрия и аминофеназоне. Оба компонента «замешаны» в равных долях. Фенилбутазон — противовоспалительное вещество, основной компонент препарата Бутадион. Фенилбутазон способен купировать болевой синдром любой интенсивности и снять воспаление в короткий срок. Достоинство компонента в том, что он эффективно действует при минимальном количестве противопоказаний и побочных явлений.
Аминофеназон — сильнодействующее болеутоляющие с выраженным антипиретическим действием. Противовоспалительное действие есть, но выражено слабо. Аминофеназон подходит для снятия любых болей, также показан во время приступов лихорадки. Дополнительно в состав включен тримекаин — анастетик местного действия.
Фармакологические свойства
Препарат обладает выраженным
противовоспалительным, обезболивающим действием. Эффективно снижает температуру тела. Купирует синтез простагландинов — производных полинасыщенных жирных кислот. При приеме лекарства наблюдается антиревматический эффект. Максимальная концентрация активных веществ достигается через 2 часа после введения препарата.
Лекарство выводится из организма за 24 часа: большая часть выходит с мочой (до 70%), остальное выводится в составе каловых масс.
Область применения
Пирабутол назначается при:
- Ревматических болезнях опорно-двигательного аппарата в острой фазе;
- Ревматоидном артрите;
- Остеохондрозе;
- Коксартрозе;
- Остром гонартрозе;
- Ирите и иридоциклите.
Препарат показан для прекращения лихорадочных состояний любой природы. Также Пирабутол используют в офтальмологии для постоперационной терапии.
Дозировка
Терапевтический курс не должен длиться дольше одной недели. Больному делают по одной инъекции ежедневно. При особо острых болях допускается введение двух доз в сутки (требуется врачебная консультация). За одну инъекцию разрешается вводить 1-3 мл препарата. Уколы Пирабитола предназначены для введения в ягодицу.
Если параллельно идет прием другого противовоспалительного препарата, то дозу вводимого Пирабутола необходимо сократить на 2/3.
Данных о передозировке нет.
Побочные эффекты
Производителем заявлен такой перечень побочных эффектов:
- Нарушение кроветворной функции;
- Головокружение;
- Помутнение сознания;
- Тахикардия;
- Отечность;
- Тубулярный некроз почек;
- Повышение уровня сахара в крови;
- Аллергические реакции кожного покрова;
- Изъязвление слизистых оболочек ЖКТ.
Производители препарата отдельно отмечают, что у женщин на 30% выше вероятность проявления побочных эффектов при приеме лекарства.
Противопоказания
Запрещен прием препарата при следующих сопутствующих болезнях:
- Индивидуальная непереносимость компонентов Пирабутола;
- Язва желудка или 12-перстной кишки;
- Острые формы печеночной или почечной недостаточности;
- Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии;
- Нарушения кроветворной функции;
- Красная волчанка;
- Артериальная гипертензия;
- Геморрагический диатез.
Запрещается давать Пирабутол в любой форме детям до 14 лет и пожилым людям.
Беременность и лактация
Использование лекарственного препарата в периоды вынашивания плода и грудного вскармливания категорически запрещено.
Особые указания
В ходе терапевтического курса моча пациента может окрашиваться в красный цвет. Изготовителями отмечается, что больные сахарным диабетом обоих типов могут использовать Пирабутол только при постоянном врачебном наблюдении. Препарат оказывает существенное влияние на способность безопасного управления автомобильным транспортом и подъемными механизмами. На период терапевтического курса настоятельно рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля.
Аналоги препарата Пирабутол
По своей сути Пирабутол сам является аналогом. Оригинальное наименование исходного препарата — Реопирин. Для того, чтобы не повторяться опишем Реопирин в другой форме выпуска драже, благо противовоспалительное средство для перорального приема доступно в большинстве аптек.
Состав Реопирина
Активные вещества драже идентичны действующим компонентам уколов Пирабутол. В составе нет тримекаина, но фенилбутазон и аминофеназон также присутствуют в равных количествах (по 0, 125г каждый).
Реопирин: фармакологическое
действие
Драже оказывают противовоспалительное действие. Препарат обладает выраженным анальгетическим эффектом, а также снимает жар. Лекарство блокирует образование свободных радикалов и синтез простагландинов. Фармакокинетические показатели такие же как у Пирабутола.
Кому следуем применять Реопирин
Реопирин в драже показан при наличии следующих патологий:
- Болезнь Бехтерева;
- Полиневрит;
- Различные виды невралгии;
- Остеохондроз;
- Дегенеративные процессы опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся
воспалением;
- Ревматический артрит в острой форме;
- Подагра;
- Ирит;
- Иридоциклит.
Дозировка и способ применения
Драже употребляются перорально после еды. В сутки можно пить не более 6 штук. Запивать большим количеством воды. Длительность терапевтического курса — не более одной недели.
Заявленные последствия передозировки:
- Тошнота и рвота (в рвотных массах могут содержаться следы крови);
- Галлюцинации;
- Нервное расстройство;
- Повышение температуры тела;
- Судорожная активность.
При передозировке необходимо дать пациенту активированного угля, после обеспечить промывание желудка.
Противопоказания
Запрещено давать препарат детям до 7 лет. Реопирин с особой осторожность нужно принимать лицам пожилого возраста. Запрещен прием Реопирина при наличии следующих заболеваний:
- Почечные и печеночные патологии в острых формах;
- Язва желудка/12-перстной кишки;
- Нарушения кроветворной функции;
- Эпилепсия;
- Порок сердца, другие серьезные заболевания сердечной мышцы.
Запрещен прием лекарства при индивидуальной непереносимости отдельных компонентов. Крайне нежелательно употребление драже в период беременности и грудного вскармливания.
Побочные эффекты
Список побочных действий:
- Общее недомогание, сонливость;
- Кровь в моче;
- Эрозивное поражение слизистых оболочек ЖКТ;
- Тошнота и рвота;
- Снижение уровня лейкоцитов крови;
- Кожные аллергические реакции;
- Появление отеков.
Препарат влияет на способность безопасно влиять транспортными средствами и подъемными машинами. Рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля во время терапевтического курса.
Прочая информация
Реопирин можно купить в аптеках без врачебного рецепта. Средняя цена лекарства не превышает 300 рублей. Срок хранения: 3 года при комнатной температуре. Препарат не имеет полных аналогов, кроме описанного выше Пирабутола.
Действующее вещество Пироксикам
Дозировка Пироксикам
Показания Пироксикам
Гипо- и авитаминоз В6 (лечение и профилактика) — неполноценное питание, длительно протекающие инфекции, диарея, энтерит, спру, длительное стрессовое состояние, синдром мальабсорбции, состояние после удаления желудка и больших участков кишечника, гемодиализ.
В составе комплексной терапии: врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром у новорожденных, профилактика возникновения судорог у больных во время приема противотуберкулезных препаратов.
Противопоказания Пироксикам
Повышенная чувствительность к пиридоксина гидрохлориду.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ишемическая болезнь сердца.
Состав Пироксикам
Раствор — 1 мл.:
- Активное вещество: Пиридоксина гидрохлорид 10 мг или 50 мг;
- Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы Пироксикам
Фармакокинетика Пироксикам
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения — 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2 %), а также в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика Пироксикам
Витамин В6. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).
Побочные действия Пироксикам
Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект); судороги (возникают только при быстром введении).
Взаимодействия Пироксикам
Фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином.
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
Передозировки Пироксикам
Симптомы. Нарушение обмена веществ, проявляющееся накоплением молочной кислоты в миокарде, мышцах, печени и почках с одновременным снижением в них содержания гликогена.
Возможно появление очагов облысения.
Возможно угнетение активности против свертывающей системы крови.
Лечение. Препарат отменяют. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.
Фармакологическое действие Пироксикам
Антибактериальный препарат
Фармако-терапевтическая группа
МИБП-бактериофаг
Состав
Инъекционный раствор, содержащий в 5 мл 0.75 г фенилбутазона натрия, 0.75 г аминофеназона
и 0.05 г тримекаина, по 10 ампул в упаковке. Драже, содержащее 0.125 г фенилбутазона и 0.125 г аминофеназона, по 20
штук в упаковке.
Показания к применению
Ревматология: короткий промежуточный курс лечения ограниченных болезненных периодов при ряде ревматических заболеваний. Офтальмология: ирит, иридоциклит,
раздражение луковицы после удаления катаракты и после
внутриглазных операций. Лихорадочные состояния опухолевой этиологии при их резистентности к обычным жаропонижающим средствам.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к действующим
веществам и ацетилсалициловой кислоте, нарушения картины крови, геморрагический диатез, расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная
болезнь), тяжелая недостаточность функции почек, печени
или сердца, тяжелая гипертензия, заболевания щитовидной
железы, склонность к спазмам, беременность, лактация, возраст до 14 лет, старческий возраст. При lupus erythematodes
возможно обострение заболевания.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
После инъекции, особенно быстрой, возможно покраснение кожи, головокружение, тахикардия в течение нескольких минут. Также возможны: задержка
жидкости, ульцерогенное действие, повышенная кровоточивость, кожные токсико-аллергические реакции, изменения
картины крови (при высокой дозировке вплоть до агранулоцитоза с летальным исходом), полиневрит, почечный тубулярный некроз. У женщин частота возникновения побочных
явлений на треть больше.
Дозировка, как принимать Пирабутол
Курс должен продолжаться не более 1
недели (обычно — несколько дней). Парентеральное введение:
средняя доза — 1 ампула или менее в день, ослабленным больным вводят 1 -3 мл, максимальная суточная доза — 2 инъекции
в день, вводимые глубоко и медленно в ягодичную мышцу.
Пероральное применение: в первый день лечения принимают
3 раза по 2 драже (максимальная доза); обычно достаточным
является прием 1 драже 3 раза в день (эта доза является максимальной в последующие дни из-за опасности кумуляции;
драже глотают, не разжевывая сразу после еды и заливают
жидкостью.
Дополнительные указания при приеме Пирабутол
Фенилбутазон усиливает действие противосвертывающих средств непрямого действия, поэтому при
лечении их дозы надо снижать на 1/3 или 1/2. Препарат
также усиливает действие пероральных противодиабетических средств, сульфаниламидов, цитостатиков, дифенилпиридантоина, веществ с ульцерогенным и гематотоксическим
действием (усиливается их токсичность). Препарат в сочетании с барбитуратами и стероидами взаимно ослабляют действие друг друга. Также ослабляется действие антигистаминных
средств, дигоксина, тиазидных диуретиков и кванетидина.
Препарат является антагонистом салицилатов и средств, способствующих выделению из организма мочевой кислоты, хотя
сам фенилбутазон способствует ее выделению. Фенилбутазон
повышает уровень лития в сыворотке. Анаболики повышают
уровень активных метаболитов фенилбутазона в плазме. Препарат оказывает влияние на лабораторное исследование функции щитовидной железы.
Перед назначением пипракса
следует тщательно проверить наличие в анамнезе аллергии на пенициллины, цефалоспорины
и другие аллергены, т.к имеются данные о перекрестных аллергических реакциях
пенициллинов и цефалоспоринов. При наличии аллергической реакции следует прекратить
применение Пипракса и немедленно назначить противоаллергические препараты. При
использовании пенициллинов отмечены серьезные аллергические реакции (в том числе
анафилактический шок).
Такие реакции чаще наблюдаются у больных, в анамнезе которых отмечается повышенная
чувствительность ко многим аллергенам. При возникновении серьезных анафилактических
реакций необходимо немедленно применять адреналин, кислород. кортикостероиды
(в/в), проводить комплекс мер, обеспечивающих поступление воздуха в дыхательные
пути, включая интубацию Хотя Пипракс мало токсичен, что характерно для антибиотиков
группы пенициллинов, при длительной терапии Пипраксом желательно периодически
контролировать деятельность различных органов больного (включая контроль деятельности
кроветворных органов. печени, почек). Пипракс представляет собой мононатриевое
соединение, содержащее 1,85 миллиэквивалентов (42,6 мг) Na+ha 1 г.
При продолжительном лечении препаратом следует периодически определять количество
калия, особенно у больных, принимающих цитотоксические препараты или диуретики.
При применении Пипракса, так же как при применении других пенициллинов, могут
наблюдаться следующие реакции (в основном при применении высоких доз пипракса);
кровотечения, иногда связанные с нарушениями свертываемости крови (например,
протромбинового времени и времени свертываемости крови). Такие реакции наблюдаются
чаще у больных с почечной недостаточностью. В случае кровотечения следует прекратить
прием Пипракса и назначить терапию соответствующими препаратами; нейромышечная
возбудимость или судороги при в/м использовании препарата в дозах выше рекомендованных.
У больных с почечной и печеночной недостаточностью дозы корректируются после
определения уровня пиперациллина в сыворотке. Использование высоких доз антимикробных
препаратов в течение коротких промежутков времени для лечения гонореи может
способствовать скрытому течению сифилиса, поэтому до начала лечения гонореей
больным следует пройти проверку на наличие сифилиса. Серологические тесты следует
проводить ежемесячно в течение по меньшей мере четырех месяцев. При продолжительном
лечении Пипраксом следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов
и суперинфекций. В таких случаях принять соответствующие меры.
Беременность и лактация. Данные о безопасности препарата
при применении беременными женщинами и кормящими матерями отсутствуют. Пипракс
следует применять с осторожностью у кормящих матерей, т.к. он выделяется с молоком.
Хотя и в низких концентрацией .
Передозировка
Меры по оказанию помощи при передозировке не установлены.
Как хранить препарат
При использовании вышеуказанных
растворителей раствор Пипракса теряет менее 5% активности, если соблюдаются
следующие условия хранения: хранение в течение 24 ч при температуре 23°С (=2)
и в течение 48 ч при температуре 40°С. По истечении указанного срока хранения
приготовленный раствор не следует использовать. Нельзя использовать препарат
по истечению срока хранения, указанного на упаковке. Препарат следует хранить
в сухом, прохладном месте и использовать только по назначению врача. В случае
появления неожиданных реакций следует обратиться к врачу. Хранить в недоступном
для детей месте.
Условия отпуска
Без рецепта.
Информация для врачей о препарате Пирабутол
Фармакодинамика
Аналгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиревматическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.
Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2тимолола составляет 4 ч.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Взаимодействие с другими веществами
Применение препарата возможно в сочетании с другими лекарственными средствами, в т.ч. с антибиотиками.
Порошок от белого до желтовато-белого цвета, с тенденцией к слеживанию.
В 1 флаконе содержится 2,0513 г бензатина бензилпенициллина (соответствует 2400000 МЕ).
Вспомогательные вещества: симетикон, маннитол, повидон, буферный цитрат натрия, рН 7.
Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам.
Код ATХ: J01CE08.
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм действия бензатина бензилпенициллина основан на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий во время фазы роста посредством блокады пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному действию.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой
Эффективность во многом зависит от продолжительности времени, в течение которого уровень активного вещества остается выше МПК патогена.
Механизмы развития резистентности
Резистентность к бензатина бензилпенициллину может быть обусловлена следующими механизмами:
— инактивация бета-лактамазами: бензатина бензилпенициллин не устойчив к бета-лактамазе и поэтому не оказывает влияния на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу (например, стафилококки или гонококки);
— снижение сродства ПСБ к бензатина бензилпенициллину: приобретенная резистентность пневмококков и некоторых других стрептококков к бензатина бензилпенициллину обусловлена модификациями существующих ПСБ в результате мутации. Однако резистентность метициллин (оксациллин)-резистентных стафилококков обусловлена образованием дополнительного ПСБ с уменьшенным сродством к бензатина бензилпенициллину;
— у грамотрицательных бактерий недостаточное проникновение бензатина бензилпенициллина через наружную клеточную стенку может привести к недостаточному ингибированию ПСБ;
— бензатина бензилпенициллин может активно транспортироваться из клетки эффлюксными насосами.
Бензатина бензилпенициллин частично или полностью перекрестно резистентен к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Пограничные значения
Значения пограничных концентраций основаны на значениях для бензилпенициллина. Для чувствительных и резистентных микроорганизмов были установлены следующие минимальные подавляющие концентрации (МПК).
Минимальные подавляющие концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).
| Микроорганизм |
Чувствительные (мг/л) |
Резистентные (мг/л) |
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,12 | > 0,12 |
| Streptococcus spp. группы A, B, C, G | ≤ 0,25 | > 0,25 |
| Streptococcus pneumoniae# | ≤ 0,06 | > 2 |
| Streptococcus группы Viridans | ≤ 0,25 | > 2 |
| Neisseria meningitidis | ≤ 0,06 | > 0,25 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,06 | > 1 |
| Грамотрицательные анаэробы | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Грамположительные анаэробы | ≤ 0,25 | > 0,5 |
| Пограничные значения вне зависимости от вида* | ≤ 0,25 | > 2 |
# инфекции, кроме менингита.
*на основании фармакокинетических показателей в сыворотке.
Распространенность приобретенной резистентности
Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем следует получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность бензилпенициллина, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам-экспертам. В частности, в случае тяжелой инфекции или неудачной терапии необходимо провести микробиологический диагноз с выявлением патогена и его восприимчивости к бензилпенициллину.
| Традиционно чувствительные микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы |
| Streptococcus pyogenes |
|
Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis ° (стрептококки группы C и G) |
| Streptococcus группы Viridans ° ^ |
| Другие микроорганизмы |
| Treponema pallidum ° |
° Данные получены из опубликованной литературы, клинического опыта и терапевтических рекомендаций.
^ Коллективное название гетерогенной группы видов стрептококков. Степень резистентности может варьироваться в зависимости от присутствия стрептококков
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения бензилпенициллин очень медленно всасывается. Ретарпен является пенициллиновым депо-препаратом самого продолжительного действия. При многих показаниях достаточно 1-2 инъекций в месяц. Следовательно, может быть уменьшена частота инъекций и местных реакций.
Время достижения пиковой концентрации после инъекции составляет 24 ч у детей и 48 ч у взрослых.
Распределение
Около 55% введенной дозы связывается с белками плазмы. При применении высоких доз пенициллина терапевтически эффективные концентрации достигаются даже в труднодоступных местах, таких как клапаны сердца, костная ткань, спинномозговая жидкость, эмпиема и др.
Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер. В фетальном кровообращении было обнаружено 10-30% от концентрации бензилпенициллина в плазме крови матери. Высокие концентрации достигаются также в амниотической жидкости. Напротив, передача в грудное молоко низка. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг у взрослых и около 0,75 л/кг у детей.
Биотрансформация и выведение
Выведение в значительной степени (50 — 80%) происходит в неизменном виде через почки (85 — 95%) и, в меньшей степени, в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет приблизительно 30 мин.
Особые группы пациентов
Недоношенные и новорожденные дети: из-за незрелости почек и печени в этом возрасте период полувыведения составляет вплоть до 3 ч и более. Поэтому интервал дозирования должен быть не менее 8-12 ч (в зависимости от степени зрелости почек и печени).
Пожилые пациенты: процессы выведения также могут быть замедлены. Дозу следует подбирать в зависимости от состояния функции почек.
Доклинические данные
Репродуктивные исследования у мышей, крыс и кроликов не выявили негативного влияния на фертильность или плод. Долгосрочные исследования на лабораторных животных в отношении канцерогенности, мутагенности и фертильности отсутствуют.
Ретарпен применяется у взрослых, подростков, детей и новорожденных для лечения и профилактики инфекций, вызванных патогенами, чувствительными к пенициллину:
для лечения:
— рожа
— сифилис: ранний сифилис (первичный и вторичный)
— скрытый сифилис (исключение: нейросифилис и наличие обнаруженной патологии в спинномозговой жидкости)
— фрамбезия
— пинта
для профилактики:
— ревматическая лихорадка (хорея, ревматический кардит)
— постстрептококковый гломерулонефрит
— рожа
При применении Ретарпена следует принимать во внимание общие руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Доза зависит от тяжести и типа инфекции, возраста и функции печени и почек пациента. При некоторых особых показаниях (например, сифилис, профилактика ревматической лихорадки) следует принимать во внимание международные руководства в дополнение к национальным или местным инструкциям.
Стандартная доза
Взрослые и подростки: 1200000 МЕ один раз в неделю.
Дети с массой тела > 30 кг: 1200000 МЕ один раз в неделю.
Дети с массой тела < 30 кг: 600000 МЕ один раз в неделю.
Продолжительность терапии: однократная доза.
Для предотвращения возникновения повторного заболевания у пациентов со стрептококковой инфекцией наименьший срок лечения должен составлять 10 дней. Это может быть обеспечено однократным введением 600000 МЕ Ретарпена, 1200000 МЕ Ретарпена или 2400000 МЕ Ретарпена.
Лечение сифилиса
первичная и вторичная стадии
Взрослые и подростки: 1 х 2400000 МЕ.
Дети: 50000 МЕ/кг массы тела, но не более 2400000 МЕ.
Лечение повторяют, если клинические симптомы возвращаются или лабораторные тесты постоянно положительны.
Продолжительность терапии: однократная доза.
последняя стадия (латентный сероположительный сифилис)
Взрослые и подростки: 2400000 МЕ один раз в неделю.
Дети: 50000 МЕ/кг массы тела, но не более 2400000 МЕ.
Продолжительность терапии: 3 недели.
врожденный сифилис (без неврологических симптомов)
Новорожденные и дети младшего возраста: 1 х 50000 МЕ/кг массы тела.
Продолжительность терапии: однократная доза.
Лечение фрамбезии, пинты
Взрослые и подростки: 1 х 1200000 МЕ.
Дети с массой тела > 30 кг: 1 х 1200000 МЕ.
Дети с массой тела < 30 кг: 1 х 600000 МЕ.
Продолжительность терапии: однократная доза.
Профилактика ревматической лихорадки, постстрептококкового гломерулонефрита и рожи:
Взрослые и подростки: 1 х 1200000 МЕ каждые 3-4 недели.
Дети с массой тела > 30 кг: 1 х 1200000 МЕ каждые 3-4 недели.
Дети с массой тела < 30 кг: 1 х 600000 МЕ каждые 3-4 недели.
Продолжительность терапии:
а) при отсутствии вовлечения поражения сердца в патологический процесс: не менее 5 лет или вплоть до 21 года.
б) с переходным вовлечением поражения сердца в патологический процесс: не менее 10 лет или вплоть до 21 года.
в) с постоянным вовлечением поражения сердца в патологический процесс: не менее 10 лет или вплоть до 40 лет; иногда необходима профилактика в течение всей жизни.
Особые группы пациентов
При нарушении функции почек
|
Доза Ретарпена для взрослых, подростков и детей на основании клиренса креатинина |
|||
| Клиренс креатинина, мл/мин | 100-60 | 50-10 | <10 |
| Креатинин сыворотки крови, мг% | 0,8-1,5 | 1,5-8,0 | 15 |
| Доля от обычной суточной дозы Ретарпена | 100% | 75% |
20-50% (макс.1000000-3000000 МЕ/сут.) |
| Интервал между введением | 1 однократное введение | 1 однократное введение | 2-3 однократных введения |
При проведении гемодиализа
Бензилпенициллин может выводиться с помощью гемодиализа. Данные о влиянии гемодиализа на уровни бензилпенициллина в плазме отсутствуют. Поэтому вопрос о назначении Ретарпена пациентам, находящимся на гемодиализе, должен рассматриваться в каждом конкретном случае.
При нарушении функции печени
В случаях очень тяжелых нарушений функции печени и почек может наблюдаться замедленный распад и выведение пенициллинов.
Способ применения
Только для внутримышечных инъекций. Ретарпен не должен вводиться в области с плохим кровоснабжением.
Инъекции должны вводиться глубоко внутримышечно в верхний наружный ягодичный квадрант, игла должна быть направлена в сторону гребня подвздошной кости или в вентро-глютеальную область по Хохштеттеру. Прокол должен выполняться настолько перпендикулярно к поверхности кожи, насколько это возможно, и вводится препарат должен настолько далеко от крупных сосудов, насколько это возможно. До введения всегда должна быть проведена поршневая проба. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.
Для детей предпочтительнее введение в передне-наружную область бедра (четырехглавую мышцу бедра). При хорошем развитии мышечной массы для инъекций можно использовать дельтовидную мышцу; в этом случае внимание должно быть уделено радиальному нерву.
У младенцев и детей младшего возраста во избежание повреждения седалищного нерва, область верхнего наружного ягодичного квадранта должна использоваться в качестве области для инъекций лишь в исключительных случаях (например, обширные ожоги).
Максимально допустимый объем инъекции для одного участка составляет 5 мл. Следовательно, в один участок в любой момент времени следует вводить не более 5 мл готовой суспензии для инъекций.
Препарат следует вводить как можно медленнее, не прилагая значительных усилий. После инъекции место укола не массировать и не тереть.
При внутримышечном введении могут наблюдаться тяжелые реакции в месте введения, особенно у маленьких детей. По возможности, следует рассмотреть альтернативные методы лечения, например, внутривенное введение подходящего пенициллина, принимая во внимание, в первую очередь, терапевтические показания и схему лечения и взвешивая соотношение риск-польза.
Приготовление суспензии
Содержимое флакона 2400000 МЕ разводят минимум в 5 мл воды для инъекций. Энергично встряхивают в течении 20 секунд и сразу же вводят, используя иглу размером минимум 0,9 мм. Отбирают только одну дозу. Используют только свежеприготовленные суспензии. Перед введением дозы необходимо убедиться в том, что конец инъекционной иглы не находится в кровеносном сосуде. При повторных дозах необходимо менять участок введения инъекции.
Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/ 1000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: кандидоз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы).
Частота не известна: сывороточная болезнь. При лечении сифилиса, в результате бактериолиза может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, характеризующаяся лихорадкой, ознобом, общей и очаговой симптоматикой. У пациентов с дерматомикозом могут возникать парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов существует общая антигенность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: стоматит, глоссит, рвота.
Частота не известна: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени
Частота не известна: гепатит, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нефропатия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Частота не известна: боль в месте введения, инфильтрат в месте введения, синдром Уанье, синдром Николау.
Лабораторные анализы
Часто:
• положительная прямая проба Кумбса;
• ложноположительные результаты определения белка в моче, если используются методы осадков (метод Фолина-Чикальтеу-Лоури, биурет метод);
• ложноположительное определение в моче аминокислот (метод нингидрина);
• при использовании метода электрофореза для определения альбумина, можно получить ложную бисальбуминемию;
• неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложно-положительные результаты;
• повышенные уровни 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана).
У детей возможно развитие местных реакций.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
— Гиперчувствительность к бензатина бензилпенициллину, к любому другому пенициллину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
— Тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилактическая) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспоринам, карбапенему или монобактаму) в анамнезе.
В очень высоких дозах пенициллины могут вызывать нервную возбудимость или эпилептиформные припадки. Если подозревается передозировка, рекомендуется клинический контроль и симптоматическое лечение. Бензилпенициллин может выводиться с помощью гемодиализа.
Ретарпен не должен вводиться в области с плохим кровоснабжением.
Перед началом лечения следует собрать информацию о наличии в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или к другим бета-лактамным антибиотикам.
У пациентов, проходивших лечение пенициллинами, отмечались серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности. Эти реакции чаще встречаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у индивидуумов, подверженных атопии.
При появлении аллергических реакций лечение должно быть отменено и назначено соответствующее лечение. До начала лечения, по возможности, должен быть проведен тест на гиперчувствительность.
Пациент должен быть осведомлен о возможном возникновении аллергических реакций и о необходимости сообщать о них.
Следует проявлять осторожность у пациентов, страдающих:
• аллергическим диатезом или бронхиальной астмой. Существует повышенный риск развития реакции гиперчувствительности.
• почечной недостаточностью;
• нарушением функции печени.
У некоторых экспонированных пациентов могут возникать тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа после первого введения. В связи с этим, пациент должен оставаться под наблюдением в течение получаса после инъекции.
При лечении сифилиса, в результате бактерицидного действия пенициллина на патогены может развиться реакция Яриша-Герксгеймера.
Через 2 — 12 ч после введения могут появиться головные боли, лихорадка, потоотделение, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышенное кровяное давление с последующей гипотонией. Эти симптомы исчезают через 10-12 часов.
Пациенты должны быть проинформированы о том, что это обычное, преходящее осложнение антибактериальной терапии. Для подавления или ослабления реакции Яриша-Герксгеймера должна быть назначена соответствующая терапия.
При длительном лечении (более 5 дней) рекомендуется проводить анализ крови и функции почек.
Необходимо следить за ростом резистентности микробов. При развитии вторичных инфекций должны быть приняты соответствующие меры.
Необходимо учитывать возможность развития тяжелой и упорной диареи, псевдомембранозного колита, связанного с введением антибиотика (кровавые/слизистые, водянистые диареи, тупая боль, диффузные боли в животе или колики, лихорадка, иногда тенезмы), такие симптомы могут быть опасными для жизни. В этих случаях препарат должен быть немедленно отменен и назначена терапия на основании результатов обнаруженных патогенов. Противоперистальтические препараты противопоказаны.
У пациентов с врожденным сифилисом нельзя исключать неврологические осложнения, поэтому у таких пациентов следует использовать формы пенициллина, которые создают более высокие концентрации в спинномозговой жидкости.
При таких заболеваниях, как острая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит или перитонит, которые требуют более высокой концентрации пенициллина в сыворотке крови, должно быть рассмотрено альтернативное лечение, например, с водорастворимой щелочной солью бензилпенициллина.
Примечания по применению
При случайном подкожном введении могут наблюдаться болезненные уплотнения. В таких случаях помогают пакеты со льдом.
В случае непреднамеренного внутрисосудистого введения может развиться синдром Хойна (симптомы шока со смертельным страхом, спутанность сознания, галлюцинации, возможен цианоз, тахикардия и нарушения движений, но без развития сосудистой недостаточности), вызванный микроэмболами суспензии. Симптомы регрессируют в течение часа. Если случай тяжелый, рекомендуется парентеральное введение седативных средств.
В случае непреднамеренного внутриартериального введения, особенно у детей, могут развиться серьезные осложнения, например, окклюзии сосудов, тромбоз и гангрена. Начальные признаки — бледные пятна на коже ягодиц. В результате высокого давления при инъекции может произойти ретроградное поступление жидкости в общую подвздошную артерию, аорту или спинальные артерии.
Повторные инъекции в ограниченную область мышечной ткани, которые связаны с длительной терапией депо-пенициллинами (например, при лечении сифилиса), могут вызвать повреждение тканей и усилить местную васкуляризацию.
Последующие инъекции увеличивают вероятность проникновения суспензии в кровь, либо путем прямой инъекции в кровеносный сосуд, либо из-за давления самой введенной суспензии, либо путем миграции депо. Поэтому при длительной терапии рекомендуется вводить каждую инъекцию на большом расстоянии от предыдущей инъекции.
Влияние на результаты диагностических лабораторных анализов
— У пациентов, получающих 10 миллионов МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки часто развивается положительная прямая проба Кумбса (≥ 1% до <10%). После отмены пенициллина, результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
— Определение белка в моче с использованием методик осаждения (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чикальтеу-Лоури или биурет метода может привести к получению ложноположительных результатов. Поэтому определение белка в моче должно проводиться с помощью других методов.
— Определение мочевых аминокислот с использованием нингидринового метода может также дать ложноположительные результаты.
— Пенициллины связываются с альбумином. При использовании метода электрофореза для определения альбумина, можно получить ложную бисальбуминемию.
— Во время терапии бензилпенициллином, неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты.
— Во время терапии бензилпенициллином определение 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче может дать увеличенные значения.
При почечной дисфункции необходимо учитывать замедленную экскрецию повидона.
Из-за наличия повидона в препарате нельзя исключать, что после частого или длительного применения в очень редких случаях повидон может откладываться в ретикулоэндотелиальной системе или местно, приводя к развитию гранулем, похожих на опухоли.
Основываясь на общем принципе не сочетать бактерицидные и бактериостатические антибиотики, Ретарпен не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками.
Следует проявлять осторожность при совместном применении:
Пробенецида
Применение пробенецида приводит к ингибированию секреции бензилпенициллина почечными канальцами, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке и продлению периода полувыведения. Пробенецид также ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременное введение пробенецида снижает дальнейшее проникновение бензилпенициллина в ткани головного мозга.
Метотрексата
При одновременном применении с Ретарпеном выведение метотрексата снижается. Это может привести к увеличению токсичности метотрексата. Комбинация с метотрексатом не рекомендуется.
Антикоагулянтов
Одновременное применение Ретарпена с пероральными антикоагулянтами может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений. Рекомендуется регулярно контролировать международное нормализованное отношение (МНО) и соответственно корректировать дозировку антагонистов витамина К во время и после лечения Ретарпеном.
Данные о совместимости
Доступны данные о совместимости с водой для инъекций.
Бензатина бензилпенициллин проникает через плаценту. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия, вызванные репродуктивной токсичностью. Ретарпен можно применять во время беременности при надлежащих показаниях и с учетом пользы и рисков.
Грудное вскармливание
Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах в грудное молоко. Концентрация в материнском молоке может достигать от 2 до 15% от концентрации сыворотки матери.
Хотя на сегодняшний день не сообщалось о каких-либо нежелательных эффектах у грудных детей, получавших грудное молоко, тем не менее, следует учитывать возможность сенсибилизации или вредного воздействия на кишечную микрофлору. Грудное вскармливание следует прекратить в случае возникновения диареи, кандидоза или сыпи у ребенка.
Младенцев, которые также получают детское питание, не следует кормить грудным молоком во время лечения Ретарпеном. Грудное вскармливание может быть возобновлено после прекращения лечения через 24 часа.
Фертильность
Никаких исследований фертильности у человека не проводилось. Исследования репродуктивности на мышах, крысах и кроликах не выявили каких-либо негативных влияний на фертильность. Долгосрочных исследований фертильности у лабораторных животных не проводилось.
Из-за возникновения возможных серьезных нежелательных эффектов (например, анафилактический шок с коллапсом и анафилактоидные реакции) Ретарпен может иметь значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарственное средство не требует особых условий хранения.
4 года.
Химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при температуре 25 °С. С микробиологической точки зрения препарат должен быть использован немедленно. Если препарат не используется сразу, за срок и условия хранения после вскрытия упаковки несет ответственность пользователь.
Отпускается только по рецепту.
Флакон 15 мл из бесцветного стекла класса III с резиновой пробкой и алюминиевой обжимной крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
50 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрия.