Пирацетам буфус (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 200 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003631/10
Дата последнего изменения: 21.03.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного введения.
Состав
1 мл
раствора содержит:
Активное вещество:
Пирацетам —
200 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
ацетат — 1 мг
Уксусная
кислота — до pH 5,8
Вода
для инъекций — до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакокинетика
Период
полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и
8,5 часов — из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной
недостаточности.
Фармакокинетика
пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает
через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при
гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливался в
тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных
долях в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови,
не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде путем
почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев
составляет 86 мл/мин.
Фармакодинамика
Активным
компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной
кислоты (ГАМК).
Пирацетам
является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг,
улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к
обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам
оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями:
изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая
метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя
на реологические характеристики крови, не оказывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает
связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в
неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает
мозговой кровоток.
Пирацетам
ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны
эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень
фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
Пирацетам
оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного
мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам
снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Показания
—
Симптоматическое
лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного
диагноза деменции.
—
Уменьшение
проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в
качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения
чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный
курс лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность
к пирацетаму или другим производным пирролидона, а также другим компонентам
препарата.
Хорея
Гентингтона.
Острое
нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная
стадия хронической почечной недостаточности.
Детский
возраст до 18 лет.
С осторожностью
—
Нарушение
гемостаза;
—
обширные
хирургические вмешательства;
—
тяжелое
кровотечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования
на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность,
развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых
исследований применения препарата во время беременности не проводилось.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у
новорожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. Пирацетам
следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если
польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое
состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Пирацетам
проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления
грудью, или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.
При решении об отмене грудного вскармливания или отказе от лечения пирацетамом
следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии
для женщины.
Способ применения и дозы
Парентеральное
введение препарата назначается при невозможности применения пероральных форм
препарата (например, когда пациент находится в бессознательном состоянии или
нарушено глотание). Предпочтительным является внутривенное введение.
Внутривенное
введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном
введении суточную дозу вводят через катетер с постоянной скоростью на протяжении
24 часов.
Препарат
разводят в одном из совместимых инфузионных растворов:
—
декстрозы 5%,
10% или 20%;
—
фруктозы 5%,
10%, или 20%;
—
натрия хлорида
0,9%;
—
декстрана 40 10%
(в растворе натрия хлорида 0,9%);
—
растворе
Рингера;
—
растворе
маннитола 20%.
Общий
объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинической
ситуации.
Болюсное
внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная
доза при этом распределяется на несколько введений (2–4) с равномерными
интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.
У
пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при
внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на
пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению
соответствующих форм препарата).
Продолжительность
лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики
симптомов.
При интеллектуально-мнестических нарушениях:
12–24 мл/сутки
(2,4–4,8 г/сутки) в 2–4 приема, как назначено врачом индивидуально
пациенту.
Лечение кортикальной миоклонии:
Лечение
начинают с дозы 36 мл/сутки (7,2 г/сутки), каждые 3–4 дня дозу
увеличивают на 24 мл/сутки (4,8 г/сутки) (при использовании формы
1 г/5мл) до максимальной дозы 120 мл/сутки (24 г/сутки) в
2–3 приема.
Применение
других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке.
В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих
препаратов.
После
начала лечения пирацетамом терапию продолжают, пока сохраняются симптомы
заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем
может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки
по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу
снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения
возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые
3–4 дня).
Дозирование пациентам с нарушением функции почек:
Пирацетам
выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной
недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать
осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально
ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в
отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
Дозу
следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации
сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
Клиренс
креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на
коэффициент 0,85.
|
Почечная недостаточность |
КК (мл/мин) |
Режим дозирования |
|
Норма |
>80 |
обычная доза в |
|
Легкая |
50–79 |
2/3 обычной |
|
Средняя |
30–49 |
1/3 обычной |
|
Тяжелая |
<30 |
1/6 обычной |
|
Терминальная |
— |
противопоказано |
Пожилым
пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной
терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени:
Пациенты
с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с
нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см.
раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).
Побочные действия
Частота
возникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10,
нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000,
очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна — недостаточно имеющихся
данных для оценки частоты развития побочных эффектов.
Побочные
эффекты, выявленные в клинических исследованиях:
Со стороны психики:
Часто — нервозность
(1,13%);
Нечасто — депрессия
(0,83%).
Со стороны нервной системы:
Часто — гиперкинезы
(1,72%);
Нечасто — сонливость
(0,96%), астения (0,23%).
Со стороны обмена веществ и питания:
Часто — увеличение
массы тела (1,29%).
Побочные
эффекты, выявленные по результатам пострегистрационного наблюдения:
Со стороны психики:
Частота неизвестна
— возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы:
Частота неизвестна
— атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль,
бессонница, тремор.
Со стороны пищеварительной системы:
Частота неизвестна
— тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны кожных покровов:
Частота неизвестна
— дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции:
Частота неизвестна
— гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна
— геморрагические нарушения.
Со стороны органов слуха:
Частота неизвестна
— вертиго.
Со стороны репродуктивной системы:
Частота неизвестна
— усиление сексуального влечения.
Другие:
Редко — боль в
области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного
введения).
Взаимодействие
Возможность
изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных
препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде почками.
При
одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о
спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно
опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом,
пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой
для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но по
сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе
9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета‑тромбоглобина,
концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и
сыворотки.
В
концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты
цитохрома P450. Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось
минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако, нормальных
значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при
более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие
пирацетама с другими препаратами маловероятно.
Прием
пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с
эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не
изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой)
противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и
вальпроаты).
Совместный
прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация
этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Передозировка
Зарегистрирован
единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и
болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г.
По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола,
входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приема
внутрь. Других случаев передозировки препарата не выявлено.
Лечение:
В
случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая
может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность
гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.
Особые указания
Вследствие
антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью
пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений
(например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими
цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими
вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов,
принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы
ацетилсалициловой кислоты.
При
лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так
как это может вызвать возобновление приступов.
Поскольку
пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении
препарата пациентам с почечной недостаточностью.
При
длительном лечении пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль
клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетам
проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного введения, 200 мг/мл.
По
5 мл в ампулы полимерные и полиэтилена высокого давления или из
полиэтилена низкого давления, или из полиэтилена для медицинских целей, или из
полиэтилена или полипропилена для инфузионных растворов и инъекционных
препаратов.
На
ампулы полимерные наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, писчей или текст
этикетки наносят непосредственно на ампулу полимерную методом каплеструйной
печати.
По
10, 100 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Пирацетам (Piracetam)
💊 Состав препарата Пирацетам
✅ Применение препарата Пирацетам
Описание активных компонентов препарата
Пирацетам
(Piracetam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Пирацетам |
Р-р д/в/в и в/м введения 200 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-002053 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пирацетам
5 мл — ампулы (5) — треи картонные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — треи картонные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) без покрытия — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) без покрытия — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе — через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора — 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Пирацетам
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте, интеллектуально-мнестические нарушения, кортикальная миоклония; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Парентеральное введение пирацетама назначают при невозможности применения пероральных форм (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является в/в введение.
Побочное действие
Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна — кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность; нечасто — сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбофлебит; при парентеральном введении — артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
Местные реакции: редко — боль в месте введения.
Прочие: часто — увеличение массы тела; нечасто — астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна — усиление сексуального влечения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пирацетаму; хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только по назначению врача, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью, в период применения пирацетама необходим контроль КК. Рекомендуется коррекция режима дозирования в соответствии с показателями КК.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пирацетама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пирацетама.
Применение у пожилых пациентов
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль КК, может потребоваться коррекция дозы.
Особые указания
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с почечной недостаточностью.
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль показателей КК, может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пирацетама пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов — тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.
При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Луцетам®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Ноотропил®
(UCB Pharma, Бельгия)
Нотроцетам
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пирацетам
(БИОХИМИК, Россия)
Пирацетам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Пирацетам
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Пирацетам
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Пирацетам
(СИНТЕЗ, Россия)
Пирацетам
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Пирацетам
(НПО МИКРОГЕН, Россия)
Все аналоги
Пирацетам р-р — Сотекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000431
Торговое наименование препарата
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Пирацетам
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
1 ампула (5 мл) содержит в качестве активного вещества пирацетам 1000 мг; вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат 4.00 мг, калия гидрофосфата тригидрат 0.25 мг, вода для инъекций — до 5.0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Код АТХ
N06BX03
Фармакодинамика:
Ноотропное средство. Пирацетам является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), непосредственно воздействующим на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы (способность к обучению, память, внимание), умственную работоспособность.
Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию и метаболические процессы в нервных клетках, воздействует на реологические характеристики крови и не вызывает сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика:
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, а также в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания:
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома (в т.ч пожилых пациентов со снижением памяти, сниженной концентрацией внимания и общей активности, изменениями настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа);
- лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;
- для лечения синдрома абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме;
- коматозные состояния (и в период восстановления), в том числе после травм и интоксикаций головного мозга;
- для лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением случаев головокружения вазомоторного и психогенного происхождения);
- лечение кортикальной миоклонии (как в виде монотерапии, так и; в составе комбинированной терапии);
- серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии);
- лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами).
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к пирацетаму, производным пирролидона и другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- выраженные нарушения функции почек (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин);
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью:
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение.
Беременность и лактация:
Контролируемых исследований по применению препарата пирацетам у беременных женщин не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентраций его в крови у матери.
За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении препарата в период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутривенно или внутримышечно.
Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, фруктозы 5 %, 10 % или 20 %, натрия хлорида 0,9 %, декстрана (средняя молекулярная масса 35000-45000) (10 % в растворе натрия хлорида 0,9 %), Рингера, маннитола 20 %. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Болюсное внутривенное введение (например, при снятии абстинентного синдрома при алкоголизме, неотложное лечение серповидно-клеточной анемии и т.д.) выполняется в течение не менее 2 мин, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышена 3 г. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, особенно у детей и пациентов со сниженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объёма жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном применении.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
При лечении хронического психоорганического синдрома назначают препарат в дозе 2.4-4,8 г/сут.
При лечении последствий ишемического инсульта пирацетам следует назначать в дозе 4,8-12 г/сут. .
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая — 2 г/сут. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.
При лечении алкогольного абстинентного синдрома доза препарата достигает 12 г/сут. Поддерживающая доза составляет 2,4 г/сут.
При лечении головокружения и связанных с ним нарушений равновесия доза составляет 2.4-4,8 г/сут.
При лечении кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. В дальнейшем переходят на пероральную форму пирацетама. Лечение пирацетамом продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 мес следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
При лечении серповидно-клеточной анемии в период криза доза составляет, до 300 мг/кг внутривенно, разделенная на 4 равные дозы. Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
При лечении дислексии рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3,2 г, разделенная на 2 введения.
Дозирование больным с нарушением функции почек
Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью и подбирать дозу в соответствии с данной схемой дозирования:
|
Почечная недостаточность |
Клиренс креатина (мл/мин) |
Дозирование: |
|
норма |
>80 |
обычная доза |
|
легкая |
50-79 |
2/3 обычной дозы на 2-3 введения |
|
средняя |
30-49 |
1/3 обычной дозы на 2 введения |
|
тяжелая |
20-29 |
1/6 обычной дозы однократно |
|
конечная стадия |
<20 |
противопоказано |
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациенты с нарушениями функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения. Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
В отдельных случаях могут отмечаться головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях снижение или повышение артериального давления.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут).
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50-60 %. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
При совместном применении с гормонами щитовидной железы и антипсихотическими препаратами (нейролептиками) повышает их эффективность. При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышают эффективность антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большое торможение агрегации тромбоцитов, снижение концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой «концентрация-время» противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянную дозу.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания:
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс» (ЗАО «ФармФирма «Сотекс»), 141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
Купить Пирацетам р-р — Сотекс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) назначают в зависимости от диагноза, возраста и тяжести заболевания. Подробнее см. инструкцию.
Состав
действующее вещество: — пирацетам – 1,0 г в 5 мл; вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Показания
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, детский возраст – до 1 года, беременность, лактация
Побочное действие
Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, бессонница или сонливость, депрессия, атаксия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. гиперкинез), судороги, тремор. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Аллергические реакции: дерматит, зуд, сыпь, отек. Прочие: повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии, увеличение массы тела, астения. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах выше 2,4 г/сут.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет