Пириметамин инструкция по применению цена отзывы аналоги - RukovodstvoRus.ru

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Пириметамин
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакология
Применение вещества Пириметамин
Противопоказания
Побочные действия вещества Пириметамин
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности

Структурная формула

Русское название

Пириметамин

Английское название

Pyrimethamine

Латинское название

Pyrimethaminum (род. Pyrimethamini)

Химическое название

5-(4-Хлорфенил)-6-этил-2,4-пиримидиндиамин

Брутто формула

C₁₂H₁₃ClN₄

Фармакологическая группа вещества Пириметамин

Нозологическая классификация

Код CAS

58-14-0

Фармакологическое действие

—

противопротозойное.

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакология

Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы (перенос одноуглеродистых фрагментов).

Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодий (P. falciparum, P. vivax, P. malariae). Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные формы и повреждает гамонты всех видов плазмодия, блокирует спорогонию в организме комара и препятствует циклическому распространению малярии; устойчивость плазмодий к пириметамину развивается быстро. Действует на лейшманий в жгутиковой стадии и нарушает их развитие в теле комара.

После приема внутрь всасывается медленно, C_max регистрируется через 2–7 ч. Длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного применения). Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. T_1/2 — 92 ч. Выводится в основном почками, частично в виде метаболитов. Небольшое количество экскретируется с грудным молоком (пик концентрации — через 6 ч).

Применение вещества Пириметамин

Малярия (лечение и профилактика); токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью, грудной возраст (до 2 мес).

Побочные действия вещества Пириметамин

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, сухость в полости рта и горле, диарея (на ранних стадиях лечения), недомогание, головная боль, слабость, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушение пигментации кожи; при дозе 75 мг и выше — нарушения сердечного ритма, гематурия, в более высоких дозах — циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом — гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза — риск развития опухолей.

Взаимодействие

Хингамин, сульфаниламидные препараты и другие противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики (сульфаниламиды, триметоприм, метотрексат, даунорубицин и др.) потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид — риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги.

Лечение: промывание желудка, при судорогах — в/в введение седуксена или барбитуратов.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды). Для химиопрофилактики малярии: 1 раз в неделю, взрослым и детям старше 10 лет — 25 мг, детям от 4 до 10 лет — 12,5 мг, новорожденным и детям до 4 лет — 6,25 мг (по возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата продолжают 4 нед).

Лечение малярии (совместно с сульфаниламидами): в течение 2–4 дней, взрослым — 50 — 75 мг; детям от 10 до 14 лет — 50 мг; от 4 до 10 лет — 25 мг.

При остром и хроническом токсоплазмозе: циклами по 5 дней с перерывом в 7–10 дней, взрослым и детям старше 6 лет (совместно с сульфаниламидами) — 50 мг, затем — 25 мг в день, детям от 2 до 6 лет — 2 мг/кг (максимально 50 мг), затем — 1 мг/кг (максимально — 25 мг), детям до 2 лет — 1 мг/кг в сутки.

Для профилактики токсоплазмоза: за 3–5 дней до наступления опасности заражения, затем 1 раз в неделю в течение всего эпидемиологически неблагоприятного периода и 4–6 нед после исчезновения опасности заражения.

Для профилактики врожденного токсоплазмоза женщинам с острым и подострым токсоплазмозом: проводят 2 цикла лечения с перерывом в 10 дней, начиная с 16 нед беременности (не ранее II триместра). При необходимости 3-й цикл можно провести через 1 мес.

Меры предосторожности

В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин B₁₂. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты (например, при мальабсорбции, алкоголизме, беременности, лечении фенитоином). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.

Источник

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Показания активного вещества
ПИРИМЕТАМИН

Лечение и химиопрофилактика малярии, токсоплазмоз.

Первичная полицитемия (в случае неэффективности лучевой терапии).

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, спастические боли в животе, рвота, диарея, сухость во рту, атрофический глоссит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.

Прочие: сыпь, головная боль, слабость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пириметамину; нарушения эритропоэза с анемией; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.

Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пириметамина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пириметамина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.

В период лечения следует употреблять большое количество жидкости, дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин B₁₂, 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови.

Для лечения малярии пириметамин (в связи с медленным развитием эффекта) обычно применяют в комбинации с сульфаниламидными препаратами или другими противомалярийными средствами, действующими на эритроцитарные формы плазмодиев. При токсоплазмозе пириметамин применяют в сочетании с сульфадимезином.

Лекарственное взаимодействие

Пириметамин усиливает эффекты ингибиторов синтеза фолиевой кислоты, усиливает миелосупрессивное действие цитостатиков, особенно метотрексата; препятствует связыванию варфарина с белками плазмы.

Источник

Состав

Главное функциональное вещество: пириметамин в количестве 25 мг в одной таблетке.

Кроме того, в состав включены: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гидролизованный крахмал, докузат натрия, стеарат магния.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 30 штук.

Фармакологическое действие

Противопаразитарный препарат, активный в отношении простейших Plasmodium и Toxoplasma. В результате угнетения активности дигидрофолатредуктазы он избирательно подавляет превращение фолиевой кислоты у паразитов, нарушая синтез фолиновой кислоты, необходимой для образования нуклеиновых кислот. Его сродство к ферменту простейших намного больше, чем к ферменту человека.

Фармакокинетика

Пириметамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч. Около 87% препарата связывается с белками плазмы. В основном выводится в виде метаболитов, до 30% выводится в неизмененном виде с мочой в течение нескольких недель. T0,5 составляет 85 ч. Состояние равновесия достигается через 12-20 дней регулярного применения.

Показания к применению

Дараприм используется для лечения малярии, вызванной штаммами Plasmodium falciparum, в качестве дополнительного лечения сульфаниламидами. Эта комбинация также эффективна при лечении токсоплазмоза при инфекциях:

глаз;
врожденных инфекциях;
у людей с иммунодефицитом.

Противопоказания

Запрещено принимать Дараприм при наличии аллергии на один из его составляющих.

Побочные действия

На фоне применения данного медикамента могут появится: анемия, головные боли, рвота, тошнота, диарея, сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, головокружение.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуются комбинации с:

другими ингибиторами метаболизма фолиевой кислоты;
ко-тримоксазолом;
триметопримом;
прогуанилом;
зидовудином;
даунорубицином;
цитозином арабинозидом;
триметопримом;
цитостатикиами, например метотрексатом;
другими противомалярийными препаратами;
лоразепамом;
хинином;
варфарином.

Применение и дозы

Для лечения малярии или токсоплазмоза Дараприм необходимо применять в сочетании с сульфаниламидом.

Лечение малярии

Взрослые и подростки старше 14 лет

Разовая доза лечения составляет от 50 до 75 мг в комбинации с сульфаленом или суфадоксином в дозе от 1000 до 1500 мг.

Более высокие дозы следует применять взрослым с массой тела более 60 кг.

Дети от 9 до 14 лет — 50 мг Дараприма в комбинации с сульфаленом или суфадоксином в дозе 1000 мг.

Дети от 4 до 8 лет — 25 мг препарата в сочетании с сульфаленом или 500 мг суфадоксина.

Детский возраст до 4 лет — 12,5 мг Дараприма в сочетании с сульфаленом или 250 мг суфадоксина.

Лечение токсоплазмоза

Дараприм следует назначать в сочетании с сульфадиазином или другими сульфаниламидами, а также с фолатами.

Лечение должно длиться 3-6 недель, при необходимости продолжить по истечении этого времени следует сделать двухнедельный перерыв.

Взрослые и дети старше 6 лет — ударная доза Дараприма 100 мг в сутки с последующей поддерживающей терапией 25-50 мг в сутки в сочетании с сульфадиазином 2-4 г в сутки в разделенных дозах.

Дети от 3 до 6 лет — ударная доза 2 мг / кг (максимум 50 мг) в день, затем 1 мг / кг для поддерживающей терапии (максимум 25 мг) ежедневно в сочетании с сульфадиазином 150 мг / кг (максимум 2 г).

Дети от 10 месяцев до 2 лет — 1 мг / кг ежедневно в сочетании с сульфадиазином 150 мг / кг (максимум 1,5 г).

Младенцы от 3 до 9 месяцев — 6,25 мг в сутки в сочетании с 100 мг / кг сульфадиазина (максимум 1 г) в день в четыре приема.

Младенцы до 3 месяцев с врожденным токсоплазмозом — 6,25 мг ежедневно через день в сочетании с сульфадиазином 100 мг / кг (максимум 750 мг) ежедневно или через день.

Передозировка

При случайной интоксикации медикаментом принимаются меры, в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

Добавки фолиевой кислоты следует использовать во время беременности, при других состояниях, связанных с дефицитом фолиевой кислоты, а также во время лечения токсоплазмоза. Общий анализ крови следует проводить во время и вскоре после лечения, и если наблюдаются симптомы дефицита фолина, лечение следует прекратить и принять высокую дозу фолата кальция. У пациентов с мегалобластной анемией из-за дефицита фолиевой кислоты следует тщательно взвесить преимущества и риски использования Дараприма.

Применение при беременности и кормления грудью

Дараприм используется вместе с сульфонамидом для лечения токсоплазмоза во время беременности. Пириметамин проникает через плаценту, и теоретически существует риск порока развития плода, хотя такие данные отсутствуют. Назначение препарата показано в случае инфицирования плаценты или плода и когда у матери есть риск серьезных осложнений. Из-за риска причинения вреда плоду препарат противопоказан в первом триместре. Его можно назначать во втором и третьем триместрах беременности, а до тех пор рекомендуется альтернативная терапия. Во время лечения следует помнить о добавках фолиевой кислоты.

Пириметамин проникает в грудное молоко. Не следует кормить грудью, получая высокие дозы Дараприма в сочетании с сульфонамидом, используемым для лечения токсоплазмоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.

Источник

При оформлении заказа у нас, Вы можете:

💰 Купить Дараприм (Пириметамин, Daraprim, Pyrimethamine) таблетки 25мг №30 в интернет-аптеке в Москве по самой выгодной цене!
🚚 Выбрать доставку в удобную Вам аптеку, заказывая таблетки в Аптека-Медимир.
🙋 Получить экспертную консультацию наших специалистов!

Препарат Дараприм является противомалярийным средством. Активное вещество – Пириметамин, представляет собой лекарственное вещество, используемое с лейковорином для лечения токсоплазмоза и цистоизоспороза.

Показания. Врачи рекомендуют купить таблетки Дараприм для лечения и профилактики малярии и токсоплазмоза.

Применение. Взрослым для профилактики малярии: 1 таб. Дараприм (детям от 5 до 10 лет — по ½ таб.) 1 раз в неделю; для лечения малярии Дараприм принимают взрослые по 2–3 табл. (дети от 9 до 14 лет — 2 табл., от 4–8 лет — 1 табл.) на 1 прием. При токсоплазмозе: взрослым и детям старше 6 лет — начинают с 2 табл., затем 1 табл. в день, детям от 2 до 6 лет — 2 мг/кг пириметамина, затем по 1 мг/кг, детям более младшего возраста — по 1 мг/кг в день.

Противопоказания. Запрещено принимать препарат Дараприм при гиперчувствительности к его составляющим.

Особые указания. Каждую неделю в течение всего периода лечения препаратом Дараприм и в течение 2 нед. по его окончании рекомендуется проводить определение формулы крови.

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Дараприм?

Малярия, токсоплазмоз, врожденный токсоплазмоз, приобретенный токсоплазмоз, увеит, токсоплазмозный увеит

ВАЖНО: Перед приемом препарата — необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Москва

Санкт-Петербург

Анапа

Белгород

Воронеж

Екатеринбург

Иркутск

Казань

Краснодар

Красноярск

Курск

Липецк

Нижний Новгород

Новороссийск

Новосибирск

Омск

Пенза

Пермь

Ростов-на-Дону

Самара

Саратов

Тула

Тюмень

Уфа

Хабаровск

Челябинск

Энгельс

Другой город?

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково

Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.

Доставим в ближайшую аптеку или курьером: