Пироксикам таблетки инструкция по применению цена в украине

Состав

Діюча речовина: 1 таблетка містить піроксикам 0,01 г (10 мг);

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, із плоскою поверхнею, фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Піроксикам.

Код АТХ М01А С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Піроксикам належить до групи НПЗЗ. Має протизапальну, болезаспокійливу і жарознижувальну активність. Механізм дії зумовлюється вираженим і тривалим, але оборотним гальмуванням синтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази. Має пригнічувальну дію на агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна плазмова концентрація досягається протягом 3-5 годин. Рівноважна концентрація у крові встановлюється впродовж 7-12 днів. Розподіляється у всіх тканинах і органах. Зв’язується з протеїнами плазми крові до 90-98 %. При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами може витіснити їх при зв’язуванні з білками, у результаті цього може посилити їх терапевтичну дію. Проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр. Не кумулюється. Метаболізується у печінці шляхом окислення та кон’югації. Його основні метаболіти – 5-гідроксипіроксикам, N-метилбензо-сульфонамід та інші є фармакологічно неактивними.

Період напіввиведення піроксикаму варіює і становить приблизно 50 годин. Подовжується у пацієнтів із захворюваннями печінки. Виділяється в основному через нирки і шлунково-кишковий тракт (у сечі встановлюється у 2 рази більше, ніж у фекаліях), переважно у вигляді глюкуронідів (5 % виділяються у незмінному стані). Проникає у грудне молоко.

Показания

Симптоматичне лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту або анкілозуючого спондиліту.

Через профіль безпеки піроксикам не є засобом першого вибору, якщо показано застосування інших нестероїдних протизапальних або протиревматичних засобів. Рішення про призначення піроксикаму повинно базуватися на оцінці індивідуального загального ризику для пацієнта.

Противопоказания

Застосування протипоказане при:

• виразці шлунково-кишкового тракту, кровотечах або перфораціях в анамнезі;
• шлунково-кишкових порушеннях в анамнезі, що можуть призвести до кровотечі, наприклад, виразковий коліт, хвороба Крона, рак шлунково-кишкового тракту або дивертикуліт;
• активній пептичній виразці, запальних шлунково-кишкових захворюваннях або шлунково-кишкових кровотечах;
• одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи селективні ЦОГ-2 інгібітори та ацетилсаліцилову кислоту в аналгетичних дозах;
• одночасному застосуванні з антикоагулянтами;
• даних анамнезу про попередні серйозні алергічні реакції будь-якого типу, особливо шкірні ре-акції, таких як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
• гіперчутливості до активної або до допоміжних речовин, скороминущих шкірних реакціях (незалежно від їх тяжкості) у відповідь на застосування піроксикаму, інших нестероїдних протизапальних і протиревматичних засобів та інших лікарських засобів;
• тяжкій серцевій недостатності;
• тяжкій нирковій або печінковій недостатності;
• пацієнтам, у яких прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів викликав прояви бронхіальної астми, кропив’янки, риніту, назальних поліпів або набряк Квінке;
• геморагічному діатезі, змінах картини крові неясного ґенезу (у тому числі в анамнезі).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід бути обережними пацієнтам, які приймали будь-який із нижчезазначених лікарських засобів.

Як і у випадку з іншими НПЗЗ, слід уникати застосування піроксикаму з ацетилсаліциловою кислотою або одночасного застосування з іншими НПЗЗ, у тому числі з іншими лікарськими формами піроксикаму, оскільки немає достатньо доказів того, що така комбінація призведе до більш значного поліпшення, ніж досягнуте при монотерапії піроксикамом. Окрім цього, збільшується потенціал побічних дій. Дослідження з участю добровольців показують, що при одночасному застосуванні піроксикаму та ацетилсаліцилової кислоти спостерігається зниження плазмових концентрацій піроксикаму на 80 % від звичайних значень.

Аспірин та інші НПЗЗ: піроксикам, як і інші НПЗЗ, зменшує агрегацію тромбоцитів та збільшує час кровотечі. Цей ефект слід мати на увазі при визначенні часу кровотечі.

Кортикостероїди: підвищений ризик шлунково-кишкових ульцерацій або кровотеч.

Антикоагулянти: НПЗЗ, включаючи піроксикам, можуть посилити дію антикоагулянтів, наприк-лад, варфарину. Тому слід уникати одночасного застосування піроксикаму з антикоагулянтами, такими як варфарин.

Метотрексат: знижує екскрецію метотрексату, що може призвести до гострої токсичності.

Циклоспорин, такролімус: можливе посилення ризику нефротоксичності.

Антиагреганти і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): підвищений ризик кровотечі у шлунково-кишковому тракті.

Літій: піроксикам може збільшити у плазмі крові рівні солей літію і подовжити, посилити їхню дію.

Діуретики: НПЗЗ, включаючи піроксикам, можуть зменшити терапевтичну ефективність діуретиків при їх одночасному застосуванні. Діуретики можуть збільшувати нефротоксичну дію НПЗЗ.

При одночасному застосуванні піроксикаму з калійзберігаючими діуретиками або іншими лікарськими засобами, що містять калій, існує загроза гіперкаліємії.

Антигіпертензивні препарати: піроксикам може зменшити антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ і бета-блокаторів при їх одночасному застосуванні.

Серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть спричинити загострення серцевої недостатності, зниження клубочкової фільтрації та підвищення плазмових рівнів серцевих глікозидів.

Дигоксин, дигітоксин: одночасне застосування з дигоксином або дигітоксином не впливає на плазмові рівні цих препаратів.

Хінолони: при одночасному застосуванні хінолонів і піроксикаму збільшується ризик появи судом у пацієнтів з епілепсією або судомами в анамнезі.

Аміноглікозиди: одночасне застосування з аміноглікозидами в осіб зі зниженою функцією нирок призводить до зменшення екскреції та до підвищення плазмової концентрації останніх.

Пробенецид: знижує метаболізм та виведення НПЗЗ та їх метаболітів при одночасному застосуванні.

Протидіабетичні пероральні лікарські засоби: НПЗЗ пригнічують метаболізм препаратів сульфанілсечовини та збільшують ризик гіпоглікемії.

Антациди: одночасне застосування антацидів не впливає на рівень піроксикаму у плазмі крові.

Циметидин: результати досліджень вказують на збільшення абсорбції піроксикаму після введення циметидину, проте немає ніяких суттєвих змін у константі елімінації та часі напівжиття. Збіль-шення абсорбції не вважається клінічно значущим.

Міфепристон: НПЗЗ можуть впливати на опосередковане міфепристоном переривання вагітності.

Фенітоїн: можливе підвищення рівня фенітоїну у крові, рекомендується відповідний моніторинг і корекція дози, якщо терапія піроксикамом розпочата, регулювання та припинення при необхідності.

Циклофосфамід, вінкаалкалоїди: прийом піроксикаму до або після лікування цими лікарськими засобами, у результаті може посилити побічні реакції цих речовин (комбінації слід уникати).

Циклоспорин: збільшення ризику шлунково-кишкових ушкоджень, ушкодження нирок та/або печінки (уникати поєднання низьких доз піроксикаму, рекомендується моніторинг функції нирок і печінки).

Алкоголь: погіршення переносимості лікарського засобу (слід уникати).

Лікарські препарати, що значною мірою зв’язані з білками плазми крові: піроксикам зв’язаний значною мірою з білками, у результаті чого може витісняти інші лікарські засоби, які зв’язані значною мірою з білками. При застосуванні піроксикаму пацієнтам, які приймають інші лікарські засоби, зв’язані значною мірою з білками, лікарі мають уважно контролювати стан пацієнтів та при необхідності корегувати дозу.

Особливості застосування

Через профіль безпеки піроксикам не є засобом першого вибору, якщо показані до застосування інші нестероїдні протизапальні і протиревматичні лікарські засоби.

Рішення про призначення піроксикаму повинне ґрунтуватися на оцінці індивідуального загального ризику для пацієнта. Побічні дії можна зменшити, застосовуючи мінімальну ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Клінічну користь і переносимість слід переглядати періодично, причому лікування слід негайно припинити при першій появі шкірних реакцій або клінічно значущих шлунково-кишкових реакцій.

У пацієнтів літнього віку підвищується частота побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ, особливо кровотечі і перфорації з боку шлунково-кишкового тракту, що можуть бути летальними.

Шлунково-кишкові ефекти, ризик появи виразок шлунково-кишкового тракту, кровотечі і перфорації.

НПЗЗ, включаючи піроксикам, можуть спричинити серйозні шлунково-кишкові реакції, такі як кровотеча, виразка і перфорація шлунка, тонкої і товстої кишки, що можуть бути летальними. Ці серйозні побічні дії можна спостерігати у будь-який час, із попереджувальними симптомами або без них, у пацієнтів, що лікуються нестероїдними протизапальними і протиревматичними лікарськими засобами.

Як коротка, так і тривала дія НПЗЗ несе підвищений ризик серйозної шлунково-кишкової ток-сичності. Враховуючи результати обсерваційних досліджень, можна припустити, що застосування піроксикаму, подібно до інших НПЗЗ, може бути пов’язане з високим ризиком серйозної шлунково-кишкової токсичності.

Пацієнтам зі значущими факторами ризику виникнення серйозних шлунково-кишкових реакцій слід призначати піроксикам тільки після ретельної оцінки ризик/користь.

Слід добре розглядати необхідність комбінованого лікування гастропротективними препаратами (наприклад, мізопростол або інгібітори протонного насоса (див. «Спосіб застосування та дози»).

Особи, які мають ризик серйозних шлунково-кишкових ускладнень.

Ризик розвитку серйозних шлунково-кишкових ускладнень збільшується з віком. Вік, що перевищує 70 років, пов’язаний з високим ризиком ускладнень, причому кровотеча зі шлунково-кишкового тракту або перфорація у такому віці можуть бути летальними. Слід уникати застосування препарату пацієнтам віком від 80 років.

Пацієнти, які приймають одночасно пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) або тромбоцитарні антиагреганти, такі як ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах, мають підвищений ризик серйозних шлунково-кишкових ускладнень (див. нижче, а також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, для цих пацієнтів можливе застосування піроксикаму у комбінації з гастропротекторними препаратами (наприклад, мізопростол або інгібітори протонного насоса).

Під час лікування піроксикамом пацієнти і лікарі повинні уважно стежити за симптомами шлунково-кишкової ульцерації та/або кровотечі. Слід вимагати від пацієнтів повідомляти про появу будь-якого нового або надзвичайного абдомінального симптому під час лікування. Якщо є підоз-ра на наявність шлунково-кишкового ускладнення під час лікування, прийом піроксикаму слід негайно припинити і провести клінічну оцінку і лікування.

Серцево-судинні і судинно-мозкові ефекти.

Необхідно забезпечити відповідний нагляд і попередити пацієнтів, які мають в анамнезі випадки артеріальної гіпертензії та/або від легкої до помірної застійної серцевої недостатності, оскільки є повідомлення про набряки і затримку рідини, пов’язані з лікуванням НПЗЗ.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування НПЗЗ (особливо у високих дозах і тривалий час) може бути пов’язане зі слабким підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатньо даних, щоб виключити такий ризик для піроксикаму.

Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із порушенням коагуляції в анамнезі, особливо у випадках з внутрішньочерепною геморагією та геморагічним діатезом, оскільки піроксикам пригнічує біосинтез простагландинів і впливає на функцію тромбоцитів.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або судинно-мозковою хворобою слід призначати піроксикам лише після ретельної оцінки ризик/користь. Така оцінка необхідна до початку довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику відносно серцево-судинних подій (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тютюнопаління).

Шкірні реакції.

Дуже рідко повідомляється про серйозні шкірні реакції, деякі з яких летальні, включаючи пові-домлення про ексфоліативний дерматит (див. «Побічні реакції»). Дані обсерваційних досліджень свідчать, що застосування піроксикаму може бути пов’язане з вищим ризиком появи серйозних шкірних реакцій, ніж застосування інших НПЗЗ, що не належать до групи оксикамів. При застосуванні цього лікарського засобу повідомлялося про випадки шкірних реакцій, що загрожували життю, таких як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Необхідно попереджати пацієнтів про симптоми та уважно спостерігати за появою у них таких шкірних ре-акцій. Ризик появи синдрому Стівенса-Джонсона та токсичного епідермального некролізу є найвищим у перші тижні лікування. Якщо є ознаки токсичного епідермального некролізу або син-дрому Стівенса-Джонсона (наприклад, прогресуючий шкірний висип, можливо, з пухирями та ураженням слизової оболонки), лікування піроксикамом слід припинити. Найкращі результати купірування спостерігаються при ранній діагностиці та терміновому припиненні застосування будь-якого підозрюваного лікарського засобу. Якщо у пацієнта розвивається синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз під час застосування піроксикаму, цей препарат не слід призначати знову цьому пацієнту.

Піроксикам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із нирковими порушеннями через можливе ураження нирок. У рідкісних випадках препарат може спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. Піроксикам, як і інші НПЗЗ, пригнічує синтез ниркового простагландину, що підтримує ниркову перфузію у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком та загальним об’ємом крові. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може викликати виражену декомпенсацію нирок, що потребує припинення лікування. Найбільш великий ризик таких ускладнень існує у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, з цирозом печінки, нефротичним синдромом та захворюванням нирок, тому вони мають перебувати під ретельним наглядом протягом лікування НПЗЗ.

Тривале лікування піроксикамом, як і іншими НПЗЗ, може спричинити зміни печінкової функції, що вимагає періодичного контролю печінкових ферментів.

Через свою протизапальну дію лікарський препарат може маскувати симптоми гострого запалення, тому при його призначенні слід виключити наявність бактеріальної інфекції.

При застосуванні НПЗЗ існує ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів віком від 65 років, у хворих із нирковою недостатністю, пацієнтів, які лікуються бета-блокаторами, інгібіторами АПФ і калійзберігаючими діуретиками. У них необхідно контролювати калій у сироватці крові.

Оскільки препарат містить лактозу, його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Препарат не призначати для лікування післяопераційного болю в умовах коронарного шунтування.

Адаптивна порфірія.

Піроксикам можна застосовувати пацієнтам, з адаптивною порфірією, лише після ретельної оцінки ризик/користь, тому що можливе загострення хвороби. Перед призначенням хворим на бронхіальну астму, алергічний риніт, з поліпами слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів необхідно визначити доцільність призначення препарату.

У період лікування не можна вживати алкоголь.

Під час тривалого застосування аналгетичних засобів, може розвинутися головний біль, лікування якого не може бути вирішене збільшенням дози лікарського засобу. Пацієнт має бути проінформований про це.

Різке припинення прийому аналгетичних засобів після тривалого часу застосування у великих дозах може викликати скарги (головний біль, втому, нервозність), які зазвичай зникають протягом кількох днів. Відновлення прийому аналгетичних засобів можна розпочати тільки з дозволу лікаря та за відсутністю скарг.

Способ применения и дозы

Первинне призначення піроксикаму має проводити лікар з досвідом у діагностичній оцінці і лікуванні пацієнтів із запальними або дегенеративними ревматичними захворюваннями. Максимальна рекомендована добова доза становить 20 мг.

Побічні реакції можна зменшити, застосовуючи мінімальну ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Користь лікування і переносимість лікарського препарату слід передивлятися кожні 14 днів. Якщо тривале лікування вважається за необхідне, цю переоцінку слід проводити частіше. Враховуючи доведений факт, що застосування піроксикаму пов’язується зі збільшенням ризику шлунково-кишкових ускладнень, слід з обережністю розглянути необхідність комбінованого лікування гастропротективними препаратами (наприклад, мізопростол або інгібітори протонного насоса), особливо у пацієнтів літнього віку.

Дорослі.

Внутрішньо по 2 таблетки (20 мг) 1 раз на добу переважно під час або одразу після прийому їжі, запиваючи водою.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально. При комбінованому призначенні різних форм препарату (капсули, таблетки, розчини, суспензії, супозиторії) загальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років).

Для пацієнтів віком понад 65 років необхідна особлива обережність при лікуванні піроксикамом, особливо для хворих з порушеннями функцій нирок, печінки або серця.

Діти

Немає достатнього клінічного досвіду щодо безпеки застосування піроксикаму дітям.

Побочные реакции

Описані нижче побічні дії класифіковано за органами та системами.

З боку шлунково-кишкового тракту: виразковий стоматит, анорексія, біль в епігастрії, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, езофагіт, гастрит, глосит, гематемезис, ректальна кровотеча, печія, нудота, блювання, сильні крововиливи/перфорації та виразки (шлунка, дванадцятипалої кишки) – існує ризик асимптоматично протікаючої перфорації, загострення коліту або хвороби Крону (див. «Особливості застосування»), панкреатит, біль/дискомфорт у шлунку, порушення травлення.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, відчуття дезорієнтації, тривожність, слабкість, порушення концентрації, депресія, сонливість, безсоння, патологічні сни, підвищена втомлюваність, дратівливість, психотичні реакції, порушення чутливості, що включає парестезію, розлади пам’яті, сплутаність свідомості, нервозність, судоми.

з боку серцево-судинної системи: пальпітації, стенокардія, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, аритмія, підвищений ризик тромботичних подій (інфаркт міокарда або інсульт) (див. «Особливості застосування»).

з боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, нетромбоцитопенічна пурпура Геноха-Шенляйна, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія.

з боку шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висипання, фоточутливість, тяжкі шкірні реакції (SCARs): синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) (див. «Особливості застосування»), ексфоліативний дерматит, бульозні висипання, почервоніння, екзема, пурпура алергічного типу.

з боку нирок та сечовивідних шляхів: набряки, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, протеїнурія, гостра ниркова недостатність, папілярний некроз, оборотне підвищення плазмових рівнів сечовини та креатиніну.

з боку органів зору: диплопія, набряк очей, затуманення зору, подразнення очей.

з боку органів слуху та лабіринтні порушення: порушення слуху, шум у вухах.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня сироваткових трансаміназ (ALAT, ASAT); минуще підвищення білірубіну; токсичний гепатит, у тому числі з жовтяницею; фульмінантний гепатит; печінкова недостатність.

Загальні розлади: порушення смаку.

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм, анафілактичні або анафілактоїдні реакції у пацієнтів з алергією, сироваткова хвороба, кропив’янка/ангіоневротичний набряк, васкуліти, мультиформна еритема, лихоманка, грипоподібні симптоми, поява антинуклеарних антитіл.

з боку дихальної системи: пригнічення дихання, пневмонія.

з боку обміну речовин та харчування: гіпоглікемія, гіперглікемія, посилене потовиділення, оніхолізис, порушення росту нігтів, алопеція, збільшення або зменшення маси тіла.

Передозировка

Симптоми: порушення зору, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастрії, можлива кровотеча в ШКТ, рідко можливі кома, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, при застосуванні великих доз – втрата свідомості.

Лікування: необхідно враховувати довгий період напіврозпаду піроксикаму, слід припустити, що елімінація піроксикаму може бути прискорена шляхом введення антацидів та активованого вугілля.

• Первинна елімінація препарату (обережне промивання шлунка);
• моніторинг кислотно-лужного балансу;
• корекція рівня електролітів, корекція рівня глюкози;
• інтенсивна медична допомога;
• прискорення процесу елімінації (алкалізований, форсований діурез);
• введення діазепаму у випадку судом.

Введення активованого вугілля (тільки пацієнтам, які знаходяться у свідомості!) впливає на резорбцію і всмоктування піроксикаму, і , таким чином, зменшує загальну кількість активної речовини препарату в сироватці крові.

Піроксикам неможливо вивести з організму за допомогою гемодіалізу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Вагітність. Препарат не застосовувати у період вагітності через відсутність достатніх даних щодо його безпеки. При експериментальних дослідженнях на тваринах не спостерігалося тератогенної дії. Піроксикам зменшує синтез та вивільнення простагландинів шляхом оборотної блокади ферменту циклооксигенази. Цей ефект, як і у інших НПЗЗ, пов’язаний зі збільшенням випадків утруднених та затяжних пологів у експериментальних тварин, якщо застосування лікарського засобу продовжується у пізній період вагітності. Відомий потенціал НПЗЗ індукувати передчасне закриття артеріальної протоки у новонароджених.

Годування груддю. Експериментальні дослідження показують, що кількість піроксикаму, що проникає у грудне молоко, становить приблизно від 1 % до 3 % від його концентрації у плазмі крові матері. Не спостерігалося кумуляції у грудному молоці.

Застосування препарату у період годування груддю протипоказано через відсутність достатніх даних щодо його безпеки або вимагає припинення годування груддю на період лікування.

Оборотно пригнічує фертильність у жінок репродуктивного віку, що слід враховувати при спробах завагітніти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Піроксикам може викликати такі побічні реакції як шум у вухах, запаморочення, сонливість, слухові і зорові порушення, що можуть порушити активну увагу і рефлекси. Водії транспортних засобів та оператори машин повинні мати на увазі ці несприятливі дії, особливо на початку лікування піроксикамом. Тому на період лікування препаратом краще утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Условия хранения

Зберігати в недоступному для дітей місці.

зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістерах;

по 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Описание

Пироксикам (PIROXICAM) инструкция по применению

• Состав
• Лекарственная форма
• Основные физикохимические свойства
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пироксикам 0,01 г (10 мг)
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской и риской.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средствКод АТХ М01А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пироксикам относится к группе НПВП. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее активность. Механизм действия обусловлено выраженным и длительным, но оборотным торможением синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При пероральном применении быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3-5 часов. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 7-12 дней. Распределяется во всех тканях и органах. Связывается с белками плазмы крови до 90-98%. При одновременном применении с другими лекарственными средствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. НЕ кумулируется. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Его основные метаболиты — 5-гидроксипироксикам, N-метилбензо-сульфонамид и другие фармакологически неактивными.

Период полувыведения пироксикама варьирует и составляет примерно 50 часов. Удлиняется у пациентов с заболеваниями печени. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт (в моче устанавливается в 2 раза больше, чем в фекалиях), преимущественно в виде глюкуронидов (5% выделяются в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказания

Применение противопоказано при:

• язве желудочно-кишечного тракта, кровотечениях или перфорациях в анамнезе
• желудочно-кишечных нарушениях в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например, язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит
• активной пептической язве, воспалительных желудочно-кишечных заболеваниях или желудочно-кишечных кровотечениях
• одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах
• одновременном применении с антикоагулянтами
• данных анамнеза о предыдущих серьезные аллергические реакции любого типа, особенно кожные ре-акции, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
• гиперчувствительности к активному или к вспомогательным веществам, мимолетных кожных реакциях (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств и других лекарственных средств
• тяжелой сердечной недостаточности
• тяжелой почечной или печеночной недостаточности
• пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств вызвал проявления бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, назальных полипов или отек Квинке
• геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза (в том числе в анамнезе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует быть осторожными пациентам, которые принимали любой из нижеперечисленных лекарственных средств.

Как и в случае с другими НПВП, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВП, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация приведет к более значительному улучшению, чем достигнуто при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий. Исследование при участии добровольцев показывают, что при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% от обычных значений.

Аспирин и другие НПВС: пироксикам, как и другие НПВС, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений.

Антикоагулянты НПВП, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, наприк-строй, варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат: снижает выведение метотрексата, что может привести к острой токсичности.

Циклоспорин, такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Литий: пироксикам может увеличить в плазме крови уровень солей лития и удлинить, усилить их действие.

Диуретики НПВП, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВС.

При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.

Антигипертензивные препараты: пироксикам может уменьшить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.

Сердечные гликозиды: НПВП могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение клубочковой фильтрации и повышение плазменных уровней сердечных гликозидов.

Дигоксин, дигитоксин: одновременное применение с дигоксином или дигитоксином не влияет на плазменные уровни этих препаратов.

Хинолоны При одновременном применении хинолонов и пироксикама увеличивается риск появления судорог у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе.

Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек приводит к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних.

Пробенецид: снижает метаболизм и вывод НПВС и их метаболитов при одновременном применении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВС подавляют метаболизм препаратов сульфонилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.

Антациды: одновременное применение антацидов не влияет на уровень пироксикама в плазме крови.

Циметидин: результаты исследований указывают на увеличение абсорбции пироксикама после введения циметидина, однако нет никаких существенных изменений в константе элиминации и времени полураспада. Увели-ния абсорбции нельзя считать клинически значимым.

Мифепристон НПВП могут влиять на опосредованное мифепристоном прерывания беременности.

Фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапия пироксикамом начата, регулирования и прекращения при необходимости.

Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами, в результате может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать).

Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждения почек и / или печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).

Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).

Лекарственные препараты, в значительной степени связаны с белками плазмы крови: пироксикам связан в значительной степени с белками, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, которые связаны в значительной степени с белками. При применении пироксикама пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками, врачи внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.

Особенности применения

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Побочные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Клиническую пользу и переносимость следует регулярно просматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВП, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.

НПВП, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время, с предупредительными симптомами или без них, у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами.

Как короткая, так и длительное воздействие НПВП несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечного ток-сичность. Учитывая результаты обсервационных исследований, можно предположить, что применение пироксикама, подобно другим НПВП, может быть связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечного токсичности.

Пациентам с значимыми факторами риска возникновения серьезных желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза.

Лица, которые имеют риск серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, что превышает 70 лет, связан с высоким риском осложнений, причем кровотечение из желудочно-кишечного тракта или перфорация в таком возрасте могут быть летальными. Следует избегать применения препарата пациентам в возрасте от 80 лет.

Как и при применении других НПВП, для этих пациентов возможно применение пироксикама в сочетании с Гастропротекторное препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и / или кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или чрезвычайного абдоминального симптома во время лечения. Если есть пидоз-ра на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и провести клиническую оценку и лечение.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующий надзор и предупредить пациентов, имеющих в анамнезе артериальной гипертензии и / или от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения о отеки и задержку жидкости, связанные с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, особенно в случаях с внутричерепной геморрагии и геморрагическим диатезом, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции.

Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВС, подавляет синтез почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, поэтому они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВС.

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВП, может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

Из-за своей противовоспалительное действие лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.

При применении НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. В них необходимо контролировать калий в сыворотке крови.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат не назначать для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.

Адаптивная порфирия.

Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией, только после тщательной оценки риск / польза, так как возможно обострение болезни. Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Во время длительного применения анальгетических средств, может развиться головная боль, лечение которого не может быть решен увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Препарат не применять в период беременности из-за отсутствия достаточных данных о его безопасности. При экспериментальных исследованиях на животных не наблюдалось тератогенным действием. Пироксикам уменьшает синтез и высвобождение простагландинов путем обратимой блокады фермента циклооксигеназы. Этот эффект, как и в других НПВП, связан с увеличением случаев затрудненных и затяжных родов у экспериментальных животных, если применение лекарственного средства продолжается в поздний период беременности. Известный потенциал НПВС индуцировать преждевременное закрытие артериального протока у новорожденных.

Кормления грудью. Экспериментальные исследования показывают, что количество пироксикама, проникающего в грудное молоко, составляет примерно от 1% до 3% от его концентрации в плазме крови матери. Не наблюдалось кумуляции в грудном молоке.

Применение препарата в период кормления грудью противопоказано из-за отсутствия достаточных данных о его безопасности или требует прекращения кормления грудью на период лечения.

Обратимо подавляет фертильность у женщин репродуктивного возраста, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пироксикам может вызвать такие побочные реакции как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. Водители транспортных средств и операторы машин должны иметь в виду эти неблагоприятные воздействия, особенно в начале лечения пироксикамом. Поэтому на период лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Первичное назначение пироксикама должен проводить врач с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

Взрослые.

Внутрь по 2 таблетки (20 мг) 1 раз в сутки преимущественно во время или сразу после еды, запивая водой.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально. При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов старше 65 лет необходима особая осторожность при лечении пироксикамом, особенно для больных с нарушениями функций почек, печени или сердца.

Дети

Нет достаточного клинического опыта относительно безопасности применения пироксикама детям.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, возможно кровотечение в ЖКТ, редко возможны кома, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, при применении больших доз — потеря сознания.

Лечение необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама, следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

Первичная элиминация препарата (осторожное промывание желудка)
мониторинг кислотно-щелочного баланса
коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы
интенсивная медицинская помощь
ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез)
введение диазепама в случае судом.
Введение активированного угля (только пациентам, которые находятся в сознании!) Влияет на резорбцию и всасывание пироксикама, и, таким образом, уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.

Пироксикам невозможно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Описанные ниже побочные действия классифицированы по органам и системам.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, ощущение дезориентации, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, сонливость, бессонница, патологические сны, повышенная утомляемость, раздражительность, психотические реакции, нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти , спутанность сознания, нервозность, судороги.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нетромбоцитопенична пурпура Шенлейна-Геноха, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

со стороны почек и мочевыводящих путей: отеки, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, обратимое повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.

со стороны органов зрения: диплопия, отек глаз, затуманивание зрения, раздражение глаз.

со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слуха, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT) преходящее повышение билирубина токсический гепатит, в том числе с желтухой фульминантной гепатит печеночная недостаточность.

Общие расстройства: нарушения вкуса.

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, крапивница / ангионевротический отек, васкулит, многоформная эритема, лихорадка, гриппоподобные симптомы, появление антинуклеарных антител.

со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, пневмония.

со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия, гипергликемия, усиленное потоотделение, онихолизис, нарушение роста ногтей, алопеция, увеличение или уменьшение массы тела.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах

по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности