Плаквенил инструкция по применению цена аналоги отзывы таблетки взрослым

Состав

В одной таблетке содержится 200 мг действующего вещества гидроксихлорохина сульфата и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, повидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол-4000, диоксид титана, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Круглые выпуклые с двух сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «HCQ» на одной стороне и «200» на другой. В одной картонной упаковке содержится 60 таблеток: 6 блистеров из ПХВ и алюминиевой фольги (в одном блистере – 10 таблеток).

Фармакологическое действие

Плаквенил (Plaquenil) оказывает следующее действие:

  • Противопротозойное — подавляют жизнедеятельность простейших, вызывающих инфекционные заболевания. В первую очередь это касается возбудителей малярии, поэтому основное действие препарата — противомалярийное.
  • Иммунодепрессивное – подавляет чрезмерно выраженную реакцию иммунной системы, в том числе аллергию на собственные ткани организма больного.
  • Противовоспалительное – подавляет воспалительные реакции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Плаквенил относится к группе противомалярийных и иммунодепрессивных лекарственных препаратов из группы производных 4-аминохинолина. Механизм его действия изучен недостаточно, но считается, что он связан со следующими свойствами этого препарата:

  • Способностью подавлять действие токсичных свободных радикалов, образующихся в процессе обмена веществ (антиоксидантное действие).
  • Способностью подавлять действие ферментов, вызывающих распад хрящевой ткани.
  • Способностью подавлять синтез простагландинов – биологически активных веществ, принимающих участие в воспалительных процессах.
  • Способностью концентрироваться в лейкоцитах и укреплять оболочки лизосом – структур клетки, содержащих ферменты, которые могут расщеплять поступающие в клетку пищевые вещества. Лизосомы также участвуют в переваривании захваченных лейкоцитами бактерий.
  • Способностью подавлять синтез тех видов цитокинов (гормоноподобных белков, синтезируемых клетками для воздействия на другие клетки), которые активизируют иммунитет. Это способствует также снижению аутоиммунных процессов (разрушения собственных тканей организма иммунными процессами).
  • Способностью подавлять активность лимфоцитов, участвующих в иммунных реакциях.
  • Способностью подавлять образование ревматоидного фактора – иммуноглобулинов (антител), воспринимающих собственные ткани организма как чужеродные структуры (антигены) и разрушающие их.
  • Противомалярийные свойства Плаквенила заключается в подавлении жизнедеятельности возбудителей трехдневной малярии, четырехдневной малярии, малярии-овале, а также чувствительных к нему форм возбудителей тропической малярии (большинство возбудителей тропической малярии к Плаквенилу нечувствительны).

После приема таблетки Плаквенила его действующее вещество быстро и почти полностью всасывается и попадает в кровь, а затем накапливается в высоких концентрациях в различных органах и тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается приблизительно в течение 100 минут. Препарат разлагается в печени на активные и неактивные продукты обмена (метаболиты) и выводится с мочой, но частично и с калом. Действующее вещество Плаквенила проникает через плаценту и выделяется с женским молоком. Выводится препарат медленно, из плазмы крови он исчезает не ранее, чем через месяц.

Показания к применению Плаквенила

В связи с тем, что Плаквенил подавляет иммунные (в том числе аутоиммунные) и воспалительные реакции, его применяют для лечения:

  •  ревматоидного артрита;
  •  ювенильного ревматоидного артрита;
  •  системной красной волчанки;
  •  дискоидной красной волчанки.

Плаквенил применяют для лечения и предупреждения острых приступов трехдневной малярии, четырехдневной малярии, малярии – овале, а также тропической малярии, вызванной чувствительными к данному препарату штаммами малярийных плазмодиев. Плаквенил применяют также с целью полного излечивания при тропической малярии, вызванной чувствительными к данному препарату штаммами малярийных плазмодиев.

Врачи высказывают противоречивые мнения о возможной лечебной эффективности Плаквенила при коронавирусной инфекции COVID-19. Французский врач Дидье Раульт провел исследование, в результате которого у пациентов, принимавших Плаквенил, вирусная нагрузка сильно уменьшилась спустя 6 дней лечения. При комбинированном приеме Плаквенила с Азитромицином наблюдается усиление антивирусного действия. Однако, специалисты-медики говорят о возможности появления серьезных побочных эффектов и запрещают самостоятельно принимать препараты с гидроксихлорохином без назначения врача или в профилактических целях.

Плаквенил – противопоказания для применения

Плаквенил противопоказан:

  • при повышенной чувствительности к его компонентам организма больного;
  • при наследственной непереносимости некоторых видов простых сахаров (например, при лактазной недостаточности) и при синдроме мальабсорбции (недостаточном всасывании одного или нескольких питательных веществ в кишечнике);
  • при заболеваниях глаз, связанных с изменениями сетчатки (ретинопатиях);
  • детям до 6 лет;
  • во время беременности и кормления ребенка грудью.

С осторожностью препарат применяют при:

  • расстройствах зрения, а также при применении лекарственных препаратов, оказывающих отрицательное воздействие на органы зрения;
  • заболеваниях крови (в том числе в прошлом);
  • тяжелых неврологических заболеваниях и психозах (в том числе в прошлом);
  • повышенной чувствительности кожи к свету, псориазе и приеме лекарств, усиливающих кожные реакции;
  • тяжелых заболеваниях печени и почек и приеме лекарств, отрицательно воздействующих на эти органы;
  • тяжелых заболеваниях органов пищеварения;
  • повышенной чувствительности к хинину (из-за возможности перекрестных аллергических реакций).

Побочные действия Плаквенила

Побочные действия Плаквенила связаны с механизмом его основного действия.

  • Со стороны органов чувств – при длительном применении препарата возможны изменения сетчатки (дефекты поля зрения – скотомы), роговицы (нечеткость зрения, светобоязнь), а также нарушения аккомодации (способности глаза хорошо видеть предметы, расположенные вблизи или вдали), шум в ушах, снижение слуха.
  • Со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, раздражительная слабость, мышечная слабость, нарушения походки, психозы, судорожная готовность.
  • Со стороны органов кровообращения – токсическое воздействие на сердечную мышцу (миокард), сопровождающееся нарушением проводимости (сердечные блокады) или увеличением в объеме миокарда обоих желудочков.
  • Со стороны органов кроветворения — подавление процесса образования клеток крови в костном мозге и развитие недостатка эритроцитов (различные виды анемии), лейкоцитов (снижаются защитные свойства организма) и тромбоцитов (появляется склонность к кровотечениям).
  • Со стороны органов пищеварения — тошнота, рвота, понос, снижение аппетита, боли в животе. При длительном применении в больших дозах препарат может оказывать токсическое воздействие на печень вплоть до развития печеночной недостаточности.
  • Со стороны кожи и слизистых оболочек побочные действия Плаквенила встречаются чаще всего. Это различного рода высыпания, повышение чувствительности кожи к свету, изменения пигментации кожи и волос, кожный зуд, облысение, обострение различных кожных заболеваний, в первую очередь, псориаза. Возможны тяжелые аллергические реакции замедленного типа в виде синдрома Стивенса-Джонсона (пузыри могут покрывать всю кожу и слизистые оболочки) и развитие острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) в виде гнойничков, покрывающих всю кожу.
  • Аллергические реакции — крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Инструкция на Плаквенил

Инструкция по применению Плаквенила предусматривает его применение только по назначению врача. Таблетки Плаквенил принимают внутрь, во время еды или запивают стаканом молока.

При лечении ревматоидного артрита и системной красной волчанки лечебный эффект от применения Плаквенила развивается через несколько недель или даже месяцев (препарат постепенно накапливается в организме), тогда как побочные эффекты могут проявиться гораздо раньше. Поэтому врач должен решить вопрос о том, стоит ли продолжать лечение этим препаратом и в какой дозировке. В любом случае врач подбирает индивидуальную эффективную дозировку препарата (она составляет 6,5 мг на кг веса тела или 1 – 2 таблетки в сутки). Если лечебного эффекта не удается достичь в течение полугода, то Плаквенил отменяют.

Для профилактики малярии препарат следует начинать принимать за две недели до выезда в местность, где встречается это заболевание. Его принимают один раз в неделю в один и тот же день по 2 таблетки (400 мг) в течение всего времени пребывания в эндемической зоне и еще в течение двух месяцев после выезда из нее.

С целью лечения острых приступов малярии принимают сначала 4 таблетки Плаквенила (800 мг), через 8 часов — 2 таблетки (400 мг) и в следующие 2 дня — по 2 таблетки (400 мг).

Для полного излечения от тропической малярии (в случае, если возбудитель проявляет чувствительность к препарату) прием Плаквенила сочетают с приемом лекарственных препаратов, относящихся к группе производных 8-аминохинолина (Плазмоцида, Плазмохина, Хиноцида, Примахина).

Передозировка Плаквенила

Передозировка Плаквенила проявляется в виде усиления всех побочных эффектов этого препарата.

Неотложная помощь: промывания желудка, адсорбенты (например, Активированный уголь). В некоторых случаях внутримышечно вводят транквилизатор Сибазон – он снижает токсическое воздействие Плаквенила на сердечную мышцу. Если состояние пациента не улучшается, дальнейшее лечение проводится в условиях реанимации.

Взаимодействие Плаквенила с другими лекарственными препаратами

Плаквенил можно сочетать с приемом глюкокортикостероидов (ГКС), например Преднизолона, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), например Диклофенаком, Ибупрофеном, Метотрексатом.

Плаквенил усиливает (потенцирует) действие: сердечного гликозида Дигоксина, Инсулина и других лекарственных препаратов для лечения сахарного диабета, антибиотиков из группы аминогликозидов (Неомицина, Гентамицина).

При приеме H2-антигистаминного средства для снижения кислотности желудочного сока Циметидина происходит подавление процесса разложения Плаквенила в печени и повышение его концентрации в плазме крови. Это увеличивает риск развития побочных эффектов и передозировки.

Антациды – препараты, нейтрализующие действие соляной кислоты желудка (например, Альмагель) способствуют снижению всасывания Плаквенила. Чтобы этого не произошло, рекомендуется соблюдать интервалы между приемами этих препаратов не менее 4 часов.

Плаквенил снижает эффективность Прозерина, так  как является его антагонистом.

При применении Плаквенила наблюдается уменьшение образования антител в ответ на введение человеческой диплоидно-клеточной вакцины против бешенства.

Условия продажи

В аптеке Плаквенил можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Плаквенил должны храниться в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Аналоги Плаквенила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги — это препараты разных лекарственных групп, которые используются для лечения одних и тех же заболеваний. Аналоги Плаквенила это:

  • Делагил — производное 6-аминохинолина, имеет те же показания для применения, что и Плаквенил;
  • Лекарственные препараты, относящиеся к группе производных 8-аминохинолина с противомалярийным действием: Плазмоцид, Плазмохин, Хиноцид, Примахин.

Отзывы о Плаквениле

Отзывы о Плаквениле в основном зависят от правильности его назначения. Кроме того, этот препарат подходит не всем, у некоторых больных он сразу же вызывает побочные эффекты.

На форумах отзывы о Плаквениле в основном положительные. Больные, которые принимали его длительными курсами при системных заболеваниях соединительной ткани, отмечают, что побочные эффекты бывают очень редко, препарат прекрасно сочетается с другими противовоспалительными и обезболивающими препаратами и способствует снижению их дозировки.

Отрицательные отзывы о Плаквениле связаны с побочными эффектами этого препарата, которые встречаются редко, но могут быть значительными.

Цена Плаквенила

Цена Плаквенила в аптеках Москвы колеблется в пределах 500 — 600 рублей за упаковку (60 таблеток).

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Плаквенил таблетки п/о плен. 200мг 60штСанофи-Авентис С.А.

Аптека Диалог

  • Плаквенил таблетки 200мг №60Sanofi Aventis

показать еще

Источник

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Плаквенил (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году

Дата согласования: 12.09.2014

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Фотографии упаковок

Плаквенил: табл. п.п.о. 200 мг, №60 - 10 шт. - бл. (6) - пач. картон.

12.09.2014

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
гидроксихлорохина сульфат 200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (К25); крахмал кукурузный; магния стеарат; Opadry OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат)  

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

противопротозойное, противомалярийное, противовоспалительное, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, СКВ и РА до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

— повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

— снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

— снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

— ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг Cmax гидроксихлорохина в плазме достигалась через 1,83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 45%. Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 ч (от достижения Cmax до 10 ч); 26,1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч ). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени — с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания

ревматоидный артрит;

ювенильный ревматоидный артрит;

красная волчанка (системная и дискоидная);

малярия (за исключением вызванной хлорохинрезистентными штаммами Plasmodium falciparum):

— для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина;

ретинопатия;

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);

детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).

С осторожностью:

зрительные расстройства (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременный прием препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств);

гематологические заболевания (в т.ч. и в анамнезе);

тяжелые неврологические заболевания, психозы (в т.ч. и в анамнезе);

поздняя кожная порфирия (риск обострения), псориаз (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременный прием препаратов, способных вызывать кожные реакции;

почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, гепатит, одновременный прием препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина);

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания;

гиперчувствительность к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, т.к. показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Способ применения и дозы

Примечание: все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания.

Внутрь, во время еды или запивая стаканом молока.

Лечение РА. Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 мес приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг/сут (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг/сут.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно

Первоначально — по 400 мг ежедневно, в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям. Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг.

Использование препарата Плаквенил для комбинированной терапии РА. Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВП, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС должны снижаться постепенно каждые 4–5 дней: доза кортизона — не более чем на 5–15 мг, доза гидрокортизона — не более чем на 5–10 мг, доза преднизолона и преднизона — не более чем на 1–2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона — не более чем на 1–2 мг и дексаметазона — не более чем на 0,25–0,5 мг.

Лечение СКВ. Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Он должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии достаточно применение препарата в меньшей дозе — от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

Профилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum

Взрослым — 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.

Детям еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг (для расчета берется «идеальная» масса тела), однако вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 нед до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым  — 800 мг, детям — 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 нед после выезда из эндемичной зоны.

Лечение острых приступов малярии

Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через 6 или 8 ч, а затем — по 400 мг в 2 последующих дня (в общей сложности — 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.

Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчету доз у детей (см. ниже).

Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение 3 дней следующим образом:

первая доза — 12,9 мг/кг (однократный прием не более 800 мг); вторая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой; третья доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;четвертая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Радикальное лечение малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: может развиваться, хотя и редко, ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами в полях зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращении приема гидроксихлорохина. Если состояние остается недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то может возникнуть риск их прогрессирования даже после отмены препарата.

Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. При прекращении лечения эти изменения могут подвергнуться обратному развитию.

Также могут возникать нарушения зрения, связанные с нарушениями аккомодации, являющиеся дозозависимыми и обратимыми.

Со стороны кожных покровов: иногда встречаются кожные высыпания; описаны также зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может провоцировать и обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, анорексия, боли в животе и редко рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении в больших дозах возможно развитие гепатотоксического действия. Есть сообщения о единичных случаях нарушений функции печени и нескольких случаях внезапно развившейся печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия.

Со стороны периферической нервной системы и мышц: отмечены случаи миопатии скелетных мышц или нейромиопатии, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Одновременно могут наблюдаться слабые сенсорные изменения, подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: имеются редкие сообщения о развитии кардиомиопатии.

Хроническая кардиальная токсичность может быть заподозрена при обнаружении нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/нарушение AV проводимости) или гипертрофии обоих желудочков. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны органов кроветворения: редко отмечались случаи угнетения костномозгового кроветворения. Сообщалось о редких случаях анемии, в т.ч. апластической, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.

Гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Взаимодействие

Дигоксин. Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем его плазменных концентраций.

Препараты, используемые для лечения сахарного диабета. Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.

Антациды. Могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими ЛС, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.

Аминогликозиды. Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин. Подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.

Неостигмин и пиридостигмин. Антагонизм действия.

Любая интрадермальная человеческая диплоидно-клеточная вакцина против бешенства. Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1–2 г препарата могут привести к смертельному исходу.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания.

Лечение: т.к. эти эффекты могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должна быть немедленно проведена индукция рвоты или промывание желудка через зонд. Для замедления абсорбции — назначение активированного угля в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.

После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 ч.

Особые указания

Общие

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 мес.

Обследование должно быть более частым в следующих ситуациях:

— при суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (у тучных больных использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке);

— при почечной недостаточности;

— при суммарной дозе свыше 200 г;

— у лиц пожилого возраста;

— при сниженной остроте зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина больным с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также в связи с возможностью воздействия препарата на функцию этих органов (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).

У больных, получающих длительное лечение, периодически следует проводить полный анализ крови, при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах препарат следует отменить.

При малярии

Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью. Больные должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и четкость видения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 6 блистеров помещают в картонную пачку.

Производитель

Санофи-Синтелабо Лтд., Эдгефилд Авеню Фаудон Ньюкасл-он-Тайн NE3 3TT, Великобритания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Плаквенил (Plaquenil®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Плаквенил

💊 Состав препарата Плаквенил

✅ Применение препарата Плаквенил

📅 Условия хранения Плаквенил

⏳ Срок годности Плаквенил

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Плаквенил
(Plaquenil®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2013.09.19

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

САНОФИ

Код ATX:

P01BA02

(Гидроксихлорохин)

Лекарственная форма

Плаквенил

Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 60 шт.

рег. №: П N015606/01
от 03.03.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Плаквенил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, опадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат).

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, а также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите. Механизм его действия при малярии, СКВ и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и ревматоидном артрите связана со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

  • повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ); меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;
  • снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;
  • снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа; т.к. отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;
  • ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при назначении в профилактических целях, а также не способен предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг Cmax гидроксихлорохина в плазме крови достигалась через 1.83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 45%.

Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Vd составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена — в печени, почках, легких, селезенке (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз), в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах, а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты.

Выведение

Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5.9 ч (от достижения Cmax до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч).

Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выведение препарата медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Показания препарата

Плаквенил

  • ревматоидный артрит;
  • ювенильный ревматоидный артрит;
  • системная красная волчанка;
  • дискоидная красная волчанка.

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum):

  • для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
  • для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Режим дозирования

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослым (включая лиц пожилого возраста) препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела в сут (рассчитывается по идеальной, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200 мг, или 400 мг/сут.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно, начальная доза — по 400 мг ежедневно в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффективности поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Детям препарат назначают в минимальной эффективной дозе. Доза не должна превышать 6.5 мг/кг массы тела (исходя из идеальной массы тела), поэтому для детей с массой тела менее 31 кг не предназначены таблетки 200 мг.

Применение Плаквенила в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВС, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда является безопасным. После нескольких недель применения Плаквенила дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС следует снижать постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона — не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона — не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона — не более чем на 1-2.5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона — не более чем на 1-2 мг и дексаметазона — не более чем на 0.25-0.5 мг.

Лечение системной красной волчанки

Взрослым назначают в начальной средней дозе 400 мг 1-2 раза/сут в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

С целью профилактики острых приступов малярии, вызванных Plasmodium malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum взрослым препарат назначают в дозе 400 мг еженедельно в один и тот же день недели. Для детей еженедельная доза составляет 6.5 мг/кг (для расчета берется идеальная масса тела), однако вне зависимости от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым — 800 мг, детям — 12.9 мг/кг идеальной массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым препарат назначают в дозе 800 мг, затем через 6-8 ч — 400 мг, затем в 2 последующих дня — по 400 мг (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема в дозе 800 мг.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом идеальной массы тела.

Детям препарат назначают в общей дозе 32 мг/кг (но не более 2 г) в течение 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 мг/кг (не более однократной дозы 800 мг);

вторая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: редко — ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами полей зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой парацентрального или перицентрального типов, преходящей скотомой, нарушением цветового зрения.

Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление ореолов, нечеткости зрения или фотофобии. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения.

Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.

Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, боли в области живота; редко — рвота. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность. В отдельных случаях — нарушения функции печени; в единичных случаях — внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия; в отдельных случаях — миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — кардиомиопатия. В случае обнаружения нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) или гипертрофии миокарда обоих желудочков следует иметь в виду возможность хронической кардиотоксичности (в эти ситуациях требуется отмена препарата). После отмены препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны системы кроветворения: редко — угнетение костномозгового кроветворения; в отдельных случаях — анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Противопоказания к применению

  • ретинопатия;
  • детский возраст — при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов);
  • детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг);
  • беременность;
  • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
  • повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

С осторожностью следует применять препарат при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); при гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе); при тяжелых неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе); при поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции; при почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем концентрации гидроксихлорохина в плазме); при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях; при гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (грудного вскармливания), т.к. показано, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст — при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с идеальной массой тела менее 31 кг).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов препарат используется в тех же дозировках, что и у взрослых.

Особые указания

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении препарата в дозах до 6.5 мг/кг идеальной массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии и ускоряет ее появление.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

  • суточная доза, превышающая 6.5 мг/кг идеальной массы тела (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);
  • почечная недостаточность;
  • суммарная доза более 200 г;
  • пациенты пожилого возраста;
  • сниженная острота зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, т.к. изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. При тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина.

Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, может потребоваться снижение дозы.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невролога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается мышечная слабость, препарат следует отменить.

Плаквенил не эффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при его назначении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, т.к. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость зрительного восприятия. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Симптомы: головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Т.к. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка (искусственно вызвать рвоту или провести промывание желудка), назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Лечение: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, в начале приема гидроксихлорохина может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч, т.к. возможно снижение абсорбции гидроксихлорохина.

При применении гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленного ниже лекарственного взаимодействия, которое было описано для хлорохина, но не наблюдалось при приеме гидроксихлорохина.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов происходит потенцирование угнетающего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их концентраций в плазме крови, что увеличивает риск развития побочных эффектов, особенно токсических.

Хлорохин проявляет антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина.

На фоне применения хлорохина наблюдается уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Условия хранения препарата Плаквенил

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Плаквенил

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

САНОФИ

САНОФИ

Представительство
AO «Санофи-авентис груп» (Франция)
Претензии потребителей направлять по адресу:
125009 Москва, ул. Тверская, д. 22
Тел.: +7 (495) 721-14-00
Факс: +7 (495) 721-14-11
E-mail: Communication.Russia@sanofi.com

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Активное вещество — гидроксихлорохина сульфат 200 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, повидон К25, крахмал кукурузный, магния стеарат, очищенная вода, опадри, гипромеллоза, титана двуокись, Макрогоп 4000.

Фармакотерапевтическая группа

ПЛАКВЕНИЛ относится к группе лекарств, известных как антималярийные средства. Он рекомендуется также как антиревматический препарат и для лечения некоторых кожных заболеваний.

КОД ATX Р01ВА02

Плаквенил применяется для лечения различных ревматических и кожных заболеваний у взрослых и детей:

• Системная и дискоидная красная волчанка

• Ревматоидный артрит

• Юношеский хронический артрит

• Дерматологические состояния, вызванные или ухудшенные солнечным светом.

Плаквенил также предназначен для лечения острых приступов и для ослабления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium malari- ae и Plasmodium ovale, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Не принимайте ПЛАКВЕНИЛ , если:

• ранее у Вас были нарушения зрения

• у Вас ранее была аллергия к ПЛАКВЕНИЛУ или к 4-амино-хинолиновым препаратам.

Если что-либо из вышеперечисленного применимо к Вам, поставьте в известность врача или фармацевта и спросите их совета.

Если вероятна возможность беременности или Вы забеременели во время применения ПЛАКВЕНИЛА, немедленно сообщите об этом Вашему врачу. Он может с самого начала беременности установить соответствующий контроль Вашего состояния и Вашего лечения (особенно в случае подавления или лечения малярии). ПЛАКВЕНИЛ не следует принимать во время кормления ребенка грудью.

Таблетки должны приниматься регулярно, как назначено врачом. ПЛАКВЕНИЛ предназначен только для приема внутрь. Каждая доза должна приниматься с едой или стаканом молока, для предупреждения раздражения желудка.

• Суточная доза: врач назначит Вам начальную дозу. Через некоторое время она может быть изменена.

• Продолжительность лечения : врач определит продолжительность курса лечения.

При заболевании светочувствительностью или некоторых других состояниях врач может ограничить лечение определенными периодами.

При состояниях, вызывающих воспаление, затрагивающее кожу, кости, суставы и соединительную ткань, положительное действие ПЛАКВЕНИЛА может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Пропуск дозы

Если Вы случайно пропустили прием суточной дозы, просто примите следующую дозу, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Все лекарства могут вызывать некоторые побочные явления.

При лечении ПЛАКВЕНИЛОМ могут наблюдаться следующие явления:

• влияние на зрение, в особенности: изменения сетчатки и роговицы, которые могут быть бессимптомными или вызывать ореолы, помутнение зрения или фотофобию.

• кожные реакции: сыпь, изменения пигментации на коже и слизистых оболочках, обесцвечивание волос и выпадение волос. Также могут встречаться приступы скрытого псориаза.

• жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как анорексия, тошнота, рвота, понос и боли в области живота. Любая порфирия может прогрессировать.

• другие побочные эффекты, такие как: головокружение, головная боль, нервное напряжение, мышечная слабость. Скрытая порфирия может прогрессировать.

• Крайне редко: потеря волос, судороги, редкие нарушения крови, ненормальные значения при контроле функции печени, гепатит.

Сообщите врачу без промедления, если Вы ощущаете какое-либо из следующих побочных явлений: нарушения зрения или кожи. Вы также должны сообщить Вашему врачу обо всех нежелательных или неприятных явлениях, не упомянутых в данной листовке.

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к Вашему врачу или в ближайшую больницу. Если ребенок проглотил таблетки, немедленно вызывайте экстренную медицинскую помощь!

Вы должны ставить в известность Вашего врача, обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Это относится и к лекарствам, отпускаемым без рецепта врача. В особенности следует проинформировать Вашего врача, если Вы в настоящее время принимаете дигоксин. Врач примет решение о необходимости прекращении лечения или строгого контроля Вашего состояния, может быть о корректировке дозы или схемы приема.

Имеются некоторые состояния, которые вы можете или могли иметь, и которые требуют особой осторожности при приеме ПЛАКВЕНИЛА. Поэтому прежде, чем принимать это лекарство, Вы должны сообщить врачу, если Вы страдаете или страдали:

• Заболеваниями печени или почек,

• желудочно-кишечными расстройствами,

• нарушениями нервной системы или крови,

• дефицитом фермента глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, порфирией или псориазом, или мышечной слабостью.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОДИТЬ ТРАНСПОРТ ИЛИ РАБОТАТЬ НА СТАНКАХ

ПЛАКВЕНИЛ® может влиять на Вашу способность водить машину или работать на станках. В ходе лечения может случаться помутнение зрения или трудности фокусировки. Если Вы испытываете подобные явления, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем приступать к занятиям такого рода.

Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг сульфата гидроксихлорохина, упакованы в блистерные упаковки, изготовленные из прозрачной полихлорвиниловой пленки (250 мкм) / алюминиевой фольги (20 мкм). Каждый блистер содержит 10 таблеток, 6 блистеров (60 таблеток) упаковываются в картонную коробку с листком-вкладышем.

Храните все лекарства в месте, недоступном для детей.

Хранить при комнатной температуре (ниже 25°С) в защищенном от

влаги месте.

Источник

Plaquenil

Регистрационный номер

Торговое наименование

Плаквенил

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

В одной таблетке содержится:

действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат — 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, повидон (К25) — 2,0 мг, крахмал кукурузный — 66,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг,

Опадрай OY-L-28900® — 14,6 мг (гипромеллоза — 4,09 мг, макрогол-4000 — 1,46 мг, титана диоксид (E171) — 3,80 мг, лактозы моногидрат — 5,25 мг).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» — на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

  • повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;
  • снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;
  • снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;
  • ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.

Препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Р. falciparum. Плаквенил не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

После приёма внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг максимальная плазменная концентрация гидроксихлорохина достигалась через 1,83 часа и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связь с белками плазмы — 45 %. Среднее значение периода полувыведения из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приёма препарата следующим образом: 5,9 часов (от достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) до 10 часов) 26,1 часа (от 10 до 48 часов) и 299 часов (от 48 до 504 часов). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизменённый препарат и его метаболиты хорошо распределяется в организме. Объём распределения составляет 5–10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, лёгких, селезёнке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный период полувыведения составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 часа с мочой выводится 3 % от введённой дозы препарата.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания

  • Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).
  • Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Р.falciparum);
  • для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р.ovale и Р.malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum;
  • для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р.falciparum.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к гидроксихлорохину, производным 4-аминохинолина и любому другому компоненту препарата.
  • Ретинопатия, в том числе макулопатия в анамнезе.
  • Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).
  • Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 35 кг).
  • Беременность (см. раздел «Беременность и лактация»).
  • Наследственная непереносимость лактозы (недостаточность лактазы), галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью

  • При зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приёме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств).
  • При гематологических заболеваниях (в том числе и в анамнезе).
  • При неврологических заболеваниях, психозах (в том числе и в анамнезе).
  • При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приёме препаратов, способных вызывать кожные реакции.
  • При почечной недостаточности и/или печёночной неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжёлых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
  • При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • При желудочно-кишечных заболеваниях.
  • При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрёстных аллергических реакций).
  • При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/атриовентрикулярная блокада) и при гипертрофии обоих желудочков.
  • При кардиомиопатии.
  • Из-за риска развития гипогликемии препарат следует назначать с осторожностью пациентам как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты (см. разделы «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения центральной нервной системы, в том числе слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врождённая глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, так как показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Способ применения и дозы

ПРИМЕЧАНИЕ: Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания!

Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока.

Лечение РА

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приёма препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приёма препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приёма гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста)

Следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела/сутки (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг в сутки.

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно

Первоначально по 400 мг ежедневно, разделённые на несколько приёмов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Дети

Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг массы тела (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с массой тела менее 31 кг.

Использование препарат Плаквенил для комбинированной терапии РА

Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы глюкокортикостероидов и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращён приём этих препаратов. Дозы глюкокортикостероидов должны снижаться постепенно каждые 4–5 дней: доза кортизона — не более чем на 5–15 мг, доза гидрокортизона — не более чем на 5–10 мг, доза преднизолона и преднизона — не более чем на 1–2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона — не более чем на 1–2 мг и дексаметазона — не более чем на 0,25–0,5 мг.

Лечение СКВ

Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Она должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

Профилактика острых приступов малярии, вызванных Р. malariae, и чувствительными штаммами Р. falciparum

Для взрослых — 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.

Для детей еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг массы тела (для расчёта берется «идеальная» масса тела), однако, вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу для взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 недели до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым — 800 мг, детям — 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделённую на два приёма с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемичной зоны.

Лечение острых приступов малярии

Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь часов, а затем по 400 мг в два последующих дня (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приёма 800 мг.

Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчёту доз у детей (см. ниже).

Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение трёх дней следующим образом:

Первая доза: 12,9 мг/кг массы тела (однократный приём не более 800 мг).

Вторая доза: 6,5 мг/кг массы тела (не более 400 мг) через 6 часов после первой.

Третья доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы.

Четвертая доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.

Радикальное лечение малярии, вызванной Р. malariae и Р. vivax

Для радикального лечения малярии, вызванной Р. malariae и Р. vivax, необходим одновременный приём производных 8-аминохинолона.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций, представлена в соответствии со следующей классификацией:

Очень часто (> 1/10),

Часто (≥ 1/100 < 1/10),

Нечасто (≥ 1/1000 < 1/100),

Редко (≥ 1/10000 < 1/1000),

Очень редко (< 1/10000),

Частота неизвестна (определить частоту встречаемости нежелательной реакции по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия.

Частота неизвестна: гипогликемия, возможность обострения порфирии.

Нарушения психики

Часто: аффективная лабильность.

Нечасто: нервозность.

Частота неизвестна: психозы, суицидальное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: головокружение.

Частота неизвестна: судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нечёткость зрения, связанная с нарушениями аккомодации, являющимися дозозависимыми и обратимыми.

Нечасто: ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами в полях зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращении приёма гидроксихлорохина. Если состояние остаётся недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то может возникнуть риск их прогрессирования даже после отмены препарата. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отёк и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечёткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть преходящими или обратимыми после прекращения лечения.

Частота неизвестна: макулопатия и макулярная дегенерация, которые могут быть необратимыми.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго, шум в ушах.

Частота неизвестна: потеря слуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: кардиомиопатия, которая может привести к сердечной недостаточности (в некоторых случаях с фатальным исходом). Хроническая кардиальная токсичность должна приниматься во внимание при обнаружении нарушений проводимости (блокады ножек пучка Гиса/нарушения атриовентрикулярной проводимости) или гипертрофии обоих желудочков.

При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: боль в животе, тошнота.

Часто: диарея, рвота.

Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: отклонения от нормы функциональных «печёночных» проб.

Частота неизвестна: фульминантная печёночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, зуд.

Нечасто: изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения.

Частота неизвестна: буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит; лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS- синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); ОГЭП необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин и может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: сенсомоторные нарушения.

Частота неизвестна: миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп (миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев), подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.

Передозировка

Симптомы

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1 -2 г препарата могут привести к смертельному исходу.

Симптомы передозировки включают головную боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемию, нарушения ритма и проводимости, включая удлинение интервала QT, «пируэтную» тахикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков, с последующей внезапной потенциально фатальной остановкой сердца и дыхания. При передозировке пациенту требуется неотложное медицинское наблюдение, так как эти осложнения могут возникнуть через очень короткое время после передозировки.

Лечение

Должно быть немедленно проведено искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. Замедлить абсорбцию может активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию лёгких и противошоковую терапию.

После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С дигоксином

Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приёме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина.

С препаратами, применяемыми для лечения сахарного диабета

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приёма гидроксихлорохина.

С антацидами

Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приёмом должен составлять не менее 4 часов.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приёме гидроксихлорохина.

С аминогликозидами

Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно- мышечную передачу.

С циметидином

Циметидин подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.

С неостигмином и пиридостигмином

Антагонизм действия.

С любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства

Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

С галофантрином и другими аритмогенными препаратами

Галофантрин удлиняет интервал QT и в сочетании с гидроксихлорохином может вызывать аритмии (данная комбинация не рекомендуется). Кроме того, существует повышенный риск развития желудочковой аритмии при использовании гидроксихлорохина одновременно с другими аритмогенными препаратами (такими как амиодарон и моксифлоксацин).

С другими противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности

Применение гидроксихлорохина может привести к снижению судорожного порога. Совместное применение гидроксихлорохина с другими известными противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности (например, мефлохин), может увеличить риск возникновения судорог.

С циклоспорином

Сообщалось об увеличении концентрации циклоспорина в плазме крови при совместном применении циклоспорина и гидроксихлорохина.

С противоэпилептическими препаратами

При совместном применении гидроксихлорохина с противоэпилептическими препаратами эффективность последних может быть недостаточной.

С празиквантелом

В исследовании взаимодействия хлорохина и празиквантела сообщалось о снижении биодоступности празиквантела. Неизвестно, возможен ли такой же эффект при совместном применении гидроксихлорохина и празиквантела. Из-за сходства по структуре и фармакокинетических параметров между гидроксихлорохином и хлорохином, аналогичный эффект можно ожидать при совместном применении гидроксихлорохина и празиквантела.

С агалсидазой

Существует теоретический риск ингибирования внутриклеточной α-галактозидазы при совместном применении гидроксихлорохина с агалсидазой.

Особые указания

Общие

Токсическое воздействие на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии.

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Обследование должно быть более частым, в следующих ситуациях:

  • при суточной дозе, превышающей 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (у пациентов с повышенной массой тела использование абсолютной массы тела для расчёта дозы может привести к передозировке);
  • при почечной недостаточности;
  • при суммарной дозе свыше 200 г;
  • у лиц пожилого возраста;
  • при сниженной остроте зрения.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) препарат следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены препарата (см. раздел «Побочные эффекты»).

У пациентов при приёме препарата Плаквенил® были отмечены случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности (в некоторых случаях с фатальным исходом). Рекомендуется клинический мониторинг признаков и симптомов кардиомиопатии, в случае развития кардиомиопатии приём препарата Плаквенил® следует прекратить. Нарушение проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/атриовентрикулярная блокада) и гипертрофия обоих желудочков могут развиться на фоне хронической токсичности.

Было показано, что гидроксихлорохин может вызывать развитие тяжёлой гипогликемии (включая потерю сознания), которая может быть жизнеугрожающей для пациентов как принимающих, так и не принимающих гипогликемические препараты. Пациенты, принимающие гидроксихлорохин, должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. У пациентов, у которых во время лечения гидроксихлорохином отмечаются клинические симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии, следует определить концентрацию глюкозы в крови и при необходимости пересмотреть терапию.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении гидроксихлорохина у пациентов с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные оказывать неблагоприятное воздействие на эти органы.

У пациентов, длительно принимающих препарат, периодически следует проводить полный анализ крови (при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменён).

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

Все пациенты, длительно принимающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах, препарат следует отменить.

В очень редких случаях сообщалось о суицидальном поведении у пациентов, принимавших гидроксихлорохин.

При малярии

Плаквенил® неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его применении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 200 мг.

По 15 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Список Б.

Срок годности

3 года.

Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Робот пылесос okami u100 инструкция по применению
  • Стиральная машина indesit 2296xw инструкция с картинками
  • Руководство множественное или единственное число
  • Centek ct 8109 инструкция по применению
  • Руководство по уборке помещений