Прасугрель инструкция по применению цена отзывы аналоги - RukovodstvoRus.ru

Фармакологическое действие

Антиагрегант. Антагонист аденозиндифосфат (ADP)-рецепторов класса тиенопиридина, является сильным ингибитором активации и агрегации тромбоцитов, опосредованной тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y₁₂.

Действие обусловлено необратимым связыванием активного метаболита празугрела с тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y₁₂.

Поскольку тромбоциты играют роль в возникновении и/или прогрессировании тромботических осложнений при атеросклеротических заболеваниях, ингибирование функции тромбоцитов приводит к уменьшению частоты летального исхода и частоты ишемических сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

Фармакокинетика

Празугрел является пролекарством и быстро метаболизируется до фармакологически активного метаболита и неактивных метаболитов. Значения AUC активного метаболита характеризуются вариабельностью от низкой до умеренной степени: межиндивидуальная вариабельность составляет 27%, внутрииндивидуальная – 19%. Фармакокинетические параметры празугрела одинаковы у здоровых испытуемых, у пациентов с атеросклерозом стабильного течения и у пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному воздействию.

После приема внутрь абсорбция составляет 79% и более. Абсорбция и метаболизм происходят быстро. C_max активного метаболита в плазме крови достигается примерно через 30 мин после приема. AUC активного метаболита повышается пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз. В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев показано, что AUC активного метаболита не меняется при приеме празугрела с пищей с высоким содержанием жиров, с высококалорийной пищей, при этом C_max уменьшалась на 49%, а время достижения C_maxувеличивалось с 0.5 ч до 1.5 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Метаболиты празугрела характеризуются ограниченной проницаемостью в эритроциты.

Празугрел не определяется в плазме после приема внутрь. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит при участии преимущественно CYP3A4 и CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит подвергается дальнейшей биотрансформации путем S-метилирования или конъюгации с цистеином с образованием 2 неактивных соединений.

Выводится в виде неактивных метаболитов приблизительно 68% дозы с мочой и 27% — с калом. T_1/2активного метаболита составляет около 7.4 ч (2-15 ч).

В клинических исследованиях показано, что у пациентов старческого возраста (75 лет и старше) значения AUC активного метаболита были на 16% выше, по сравнению с пациентами младше 75 лет.

Значения AUC активного метаболита приблизительно на 30-40% выше у здоровых добровольцев с массой тела менее 60 кг и у пациентов с массой тела менее 60 кг, по сравнению с таковыми с массой 60 кг и более.

Показания активного вещества
ПРАСУГРЕЛ

Профилактика атеротромботических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, сердечно-сосудистой смерть) у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильная стенокардия с риском от умеренного до высокого, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST), которые подвергаются чрескожному коронарному вмешательству.

Режим дозирования

Принимают внутрь.

Начальная однократная нагрузочная доза составляет 60 мг, последующая поддерживающая доза 10 мг 1 раз/сут. Пациенты, получающие празугрел также должны принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 мг до 325 мг ежедневно.

У пациентов с массой тела < 60 кг следует иметь в виду возможность применения в поддерживающей дозе 5 мг.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения различной локализации.

Со стороны системы кроветворения: тяжелая тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, брадикардия.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия/гиперлипидемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) боль в спине, слабость, боль в груди некардиального генеза, сыпь, повышение температуры тела, периферические отеки, боли в конечностях; по данным постмаркетинговых исследований – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Противопоказания к применению

Острое патологическое кровотечение; транзиторное нарушение мозгового кровообращение в анамнезе или инсульт; тяжелые нарушения функции печении (класс С по шкале Чайлд-Пью); повышенная чувствительность к празугрелу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований празугрела у беременных женщин не проводилось. Применение празугрела при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли празугрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения празугрела в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено прямого повреждающего действия на фертильность. Празугрел не оказывает влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральных дозах до 300 мг/кг/сут, при этом AUC активного метаболита приблизительно в 1500 раз превышает значения, которые наблюдаются при применении в поддерживающей дозе предназначенной для человека. Показано, что празугрел выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печении (класс С по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелым заболеванием печени не изучена. Празугрел не следует применять у пациентов с тяжелым заболеванием печени в связи с потенциальным риском кровотечения у этой популяции пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять празугрел у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с конечной стадией заболевания почек) коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения празугрела у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Применение празугрела у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется и его следует применять с осторожностью и только после тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии, т.е. пользы в отношении профилактики ишемических осложнений и риска развития кровотечения. При необходимости проведения терапии у этой категории пациентов празугрел следует применять в дозе 5 мг 1 раз/сут, доза 10 мг/сут не рекомендуется. Следует иметь в виду, что у пациентов в возрасте 75 лет и старше в клинических исследованиях наблюдался более высокий риск развития кровотечения, включая кровотечение с летальными исходом, по сравнению с пациентами младше 75 лет.

Особые указания

С осторожностью применять празугрел у пациентов с массой тела менее 60 кг.

С осторожностью следует применять празугрел у пациентов с вероятностью кровотечения, в т.ч. в связи с недавно перенесенными травмой, хирургическим вмешательством, желудочно-кишечным кровотечением, язвенной болезнью в фазе обострения, тяжелым нарушением функции почек.

С осторожностью применять празугрел одновременно с препаратами, которые способны повышать риск кровотечения, включая пероральные антикоагулянты, НПВС и фибринолитики.

У пациентов с острым коронарным синдромом, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, при лечении празугрелом наблюдалось повышение риска развития кровотечения. Поэтому у пациентов с повышенным риском кровотечения применение празугрела следует рассматривать только тогда, когда польза курса профилактики ишемических осложнений превышает риск серьезного кровотечения.

Пациентов следует предупредить о том, что на фоне лечения празугрелом может потребоваться больше времени для остановки кровотечения и о необходимости сообщать врачу о всех случаях развития кровотечения.

При выраженном кровотечении, когда требуется подавление эффектов празугрела, может потребоваться трансфузия тромбоцитарной массы.

Пациентам, получающим празугрел, следует рекомендовать информировать об этом врача и стоматолога перед любой хирургической процедурой, а также перед началом приема любого лекарственного препарата. Если пациент подвергается плановому хирургическому вмешательству и при этом антиагрегантный эффект нежелателен, то празугрел следует отменить по крайней мере за 7 дней перед операцией. Повышение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечения может наблюдаться у пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование в период до 7 дней после отмены празугрела. Следует тщательно взвесить пользу и риск применения празугрела у пациентов, у которых точно не определена анатомия коронарных сосудов и имеется вероятность неотложного проведения операции аортокоронарного шунтирования.

У пациентов с острым коронарным синдромом, у которых проводится чрескожное коронарное вмешательство, преждевременная отмена любого антитромботического препарата, включая празугрел, может привести к повышению риска тромбоза, инфаркта миокарда, летального исхода. Пациентам, которым требуется внезапная отмена празугрела, например, вследствие развития выраженного кровотечения), требуется клинический контроль для выявления осложнений со стороны сердца. Когда состояние пациента стабилизируется, под тщательным наблюдением лечащего врача, может быть рассмотрена возможность возобновления антитромботической терапии.

В доклинических исследованиях празугрела не получено данных, свидетельствующих о возможности канцерогенного и мутагенного действия.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения празугрела у детей не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении празугрела с варфарином, с НПВС повышается риск развития кровотечения.

Празугрел можно применять с препаратами, которые являются индукторами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450.

Празугрел можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (75-325 мг/сут), гепарином ингибиторами гликопротеиновых GPIIb/IIIa-рецепторов, статинами, дигоксином и препаратами, которые повышают pH желудочного содержимого, включая ингибиторы протонового насоса и блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов.

Источник

Эффиент — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-000675 — 050717

Торговое наименование:

Эффиент®

Международное непатентованное наименование:

прасугрел

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Дозировка 5 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 5,49 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 5,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 50,36 мг, гипромеллоза 3,775 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 56,25 мг, магния стеарат 1,13 мг; оболочка: опадрай II жёлтый (лактозы моногидрат 2,71 мг, гипромеллоза 1,75 мг, титана диоксид 0,98 мг, триацетин 0,50 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,31 мг) 6,25 мг, тальк до 0,001 мг.

Дозировка 10 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 10,98 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 10,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 67,21 мг, гипромеллоза 5,285 мг, кроскармеллоза натрия 11,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 78,75 мг, магния стеарат 1,58 мг; оболочка: опадрай II бежевый (лактозы моногидрат 2,10 мг, гипромеллоза 3,85 мг, титана диоксид 1,58 мг, триацетин 0,70 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,46 мг, краситель железа оксид красный 0,06 мг) 8,75 мг, тальк до 0,001 мг.

Описание

5 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «4760» на одной стороне и «5 MG» на другой.

10 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «4759» на одной стороне и «10 MG» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство

КодАТХ: В01АС22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Антиагрегантное средство прасугрел является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозин-дифосфату (АДФ) и ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов. Поскольку тромбоциты участвуют в развитии атеросклеротических осложнений, ингибирование их функции способствует уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений (таких как смерть от сердечно-сосудистой причины, инфаркт миокарда или инсульт). У 89% здоровых добровольцев и пациентов с атеросклеротическим поражением артерий через 1 час после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела достигается не менее чем 50% ингибирование агрегации тромбоцитов. После 3-5 дней приема прасугрела в поддерживающей дозе 10 мг в сутки (после предшествующего приема нагрузочной дозы лекарственного препарата), то есть в среднем равновесном состоянии, подавление агрегации тромбоцитов составляет около 70%.

Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: в течение 7-9 дней после однократного приема нагрузочной дозы прасугрела 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы в равновесном состоянии.

Данные о переходе с одного препарата на другой

При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (4KB), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время 4KB, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 часов.

Эффективность и безопасность

В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/ инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъема сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось 4KB, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения.

При этом, пациенты, принимающие прасугрел (60 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 10 мг) или клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 75 мг), проходили лечение в среднем 14,5 месяцев с последующим наблюдением минимум в течение 6 месяцев. Пациенты получали АСК (от 75 до 325 мг раз в сутки). Критерий эффективности — время до первого случая нефатального инфаркта, нефатального инсульта или смерти от сердечно-сосудистой причины.

Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (р <0,05). Эффиент® показывает более высокую эффективность по сравнению с клопидогрелом в снижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки так же, как и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела наблюдается в течение первых 3 дней и сохраняется до конца исследования. Превосходящая эффективность сопровождается увеличением частоты «больших» кровотечений (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»). Эффективность прасугрела не зависит от возраста, пола, массы тела, географического региона, сопутствующей терапии, включая гепарин, бивалирудин, внутривенные ингибиторы GPIIb/IIIa, гиполипидемические препараты, бета-блокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), дозировки АСК (от 75 до 325 мг раз в сутки).

Преимущества проявляются в основном в значительном снижении частоты нефатального инфаркта миокарда. У пациентов с диабетом отмечается также значительное снижение частоты первичной и всех вторичных комбинированных конечных точек (нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или смерть от сердечно-сосудистой причины). Наблюдаемые преимущества прасугрела менее выражены у пациентов 75 лет и старше, чем у пациентов моложе 75 лет (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы», «С осторожностью» и «Побочное действие»). Для пациентов с диабетом, ИМ СП ST, повышенным риском тромбоза стента или с рецидивами заболевания, входящих в группу пациентов 75 лет и старше, преимущество прасугрела более выражено. Во всей популяции пациентов с ОКС анализ по каждой вторичной конечной точке показал значительное преимущество прасугрела в сравнении с клопидогрелом по частоте развития таких событий, как выявленный или возможный тромбоз стента на конец исследования, смерть от сердечно-сосудистой причины, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, экстренная реваскуляризация целевого сосуда в течение 30 дней или повторная госпитализация по причине коронарно-ишемических событий до окончания исследования.

Анализ частоты случаев смерти по всем причинам не показал никакой значимой разницы между прасугрелом и клопидогрелом в популяции всех пациентов с ОКС. Применение прасугрела ассоциировалось с 50% снижением тромбоза стента в течение 15-месячного периода последующего наблюдения, как для непокрытых металлических стентов, так и для стентов с лекарственным покрытием.

Несмотря на рост числа кровотечений на фоне терапии прасугрелом, анализ комбинированной конечной точки в виде смерти по любой причине, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и не связанного с аортокоронарным шунтированием (АКШ) «большого» кровотечения по классификации TIMI показывает преимущество лекарственного препарата Эффиент® в сравнении с клопидогрелом.

Фармакокинетика

Прасугрел является пролекарством и быстро метаболизируется in vivo до активных и неактивных метаболитов. Величина площади под кривой «концентрация — время» (AUC) характеризуется средней и низкой вариабельностью внутри популяции (27%) и у отдельного пациента (19%). Фармакокинетические параметры прасугрела схожи у здоровых добровольцев, пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса и пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство.

Абсорбция

При приеме внутрь прасугрел быстро всасывается и метаболизируется. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) активного метаболита в сыворотке крови достигается приблизительно через 0,5 часа после приема. AUC активного метаболита увеличивается прямо пропорционально терапевтической дозе препарата.

У здоровых добровольцев жирная и высококалорийная пища не влияет на AUC активного метаболита, но максимальная концентрация (CW) уменьшается на 49%, а время достижения Сmax (Тmax) увеличивается от 0,5 часа до 1,5 часов. Прием нагрузочной дозы лекарственного препарата Эффиент® натощак может обеспечивать более быстрое начало действия (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение

Связывание активного метаболита прасугрела с сывороточным альбумином человека составляет 98%.

Метаболизм

Прасугрел не определяется в плазме после приема внутрь. Прасугрел быстро гидролизуется в кишечнике в тиолактон, который затем превращается в активный метаболит в основном изоферментами цитохрома Р450, такими как CYP3A4 и CYP2B6, и в меньшей степени изоферментами CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит превращается в два неактивных метаболита путем S-метилирования или конъюгации с цистеином.

У здоровых добровольцев, пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса и пациентов, перенесших 4KB, принимавших Эффиент®, не выявлено влияния генетических вариаций изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A5 на фармакокинетические параметры прасугрела или подавление агрегации тромбоцитов.

Выведение

Примерно 68%> прасугрела выводятся с мочой и около 27% с калом в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7,4 часов (интервал от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты.

Проведенное исследование показывает, что у здоровых добровольцев в возрасте от 20 до 80 лет фармакокинетика прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов не зависит от возраста пациентов. AUC активного метаболита на 19% выше у очень пожилых пациентов (75 лет и старше) по сравнению с пациентами моложе 75 лет.

Прасугрел следует использовать с осторожностью у пациентов 75 лет и старше из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «С осторожностью»). В исследовании с участием пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса AUC активного метаболита в популяции пациентов 75 лет и старше при приеме 5 мг прасугрела примерно вдвое меньше, чем у пациентов в возрасте моложе 65 лет, принимавших 10 мг прасугрела, при этом только у пациентов, принимавших 5 мг снижается антиагрегантное действие прасугрела.

Масса тела.

AUC активного метаболита прасугрела примерно на 30 — 40%о больше у здоровых добровольцев и пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с имеющими массу тела равную 60 кг или более.

Пол.

У здоровых добровольцев и пациентов параметры фармакокинетики прасугрела не отличаются у мужчин и женщин.

Этническая принадлежность.

В клинических фармакологических исследованиях AUC активного метаболита (с учетом массы тела) примерно на 19%) выше у лиц китайской, японской и корейской национальности по сравнению с представителями европеоидной расы. Различий между лицами китайской, японской и корейской национальности выявлено не было. У представителей негроидной расы и лиц латиноамериканского происхождения экспозиция сопоставима с таковой у лиц европеоидной расы. Коррекции дозы с учетом этнической принадлежности не требуется.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (ТПН), коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 30 — 49 мл/мин/1,73м² площади поверхности тела) и у здоровых добровольцев. Ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное прасугрелом, также было сопоставимо у пациентов с ТПН, нуждающихся в проведении гемодиализа, и у здоровых добровольцев, несмотря на то, что у пациентов с ТПН С_тах и AUC активного метаболита уменьшались на 51% и 42% соответственно.

Печеночная недостаточность.

Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев сопоставимы. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучались. Прием прасугрела таким пациентам противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась.

Показания к применению

• Прасугрел назначается для предупреждения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство:

— пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство;

— пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, которым проводится первичное или отложенное чрескожное коронарное вмешательство.

• Прасугрел назначается для предупреждения тромбоза стента при остром коронарном синдроме.

Противопоказания

Установленная повышенная чувствительность к прасугрелу или к любому компоненту, входящему в состав препарата.
Состояния с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения в активной фазе, например, при пептической язве).
Транзиторная ишемическая атака (ТИА) или инсульт в анамнезе.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возраст до 18 лет.
Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Планируемое срочное АКШ в связи с тем, что это связано с более высоким риском
послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ
рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена
прасугрела.

С осторожностью

Риск кровотечения:

Прасугрел следует с осторожностью назначать пациентам:
в возрасте 75 лет и старше;
с массой тела менее 60 кг;
с предрасположенностью к кровотечению (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургической операции, недавнего или повторного желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения);
с умеренной печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью (включая ТПН);
одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, включая непрямые антикоагулянты и антиагреганты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики;
если пациенту назначена плановая операция и антиагрегантный эффект нежелателен, необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции.

Прасугрел следует с осторожностью применять у пациентов с тромботической тромбоцитопенической пурпурой в анамнезе (см. раздел «Особые указания»). Прасугрел следует с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением принимать пациентам, имеющим в анамнезе ангионевротический отек, либо другие реакции гиперчувствительности, связанные с приемом тиенопиридинов. Прасугрел следует с осторожностью применять во время беременности из-за отсутствия клинических данных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинические исследования с участием беременных или кормящих женщин не проводились. Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали выведение из организма прасугрела с грудным молоком. В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендовано. Исследования на животных не выявили прямого негативного влияния на течение беременности, эмбриональное развитие или послеродовое развитие. Прасугрел может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Фертильностъ

Прасугрел не оказывает никакого влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральном применении в дозировке, в 240 раз превышающей рекомендованную суточную поддерживающую дозу для человека (в пересчете на мг/м²).

Способ применения и дозы

Принимается внутрь, независимо от приема пищи. Недопустимо ломать таблетку перед приемом.

Прием прасугрела начинают с однократного приема нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневно поддерживающую дозу 10 мг.

Пациенты с НС/ИМ БП ST, которым проводится коронарная ангиография в течение 48 часов после госпитализации, должны принимать нагрузочную дозу только во время проведения чрескожного коронарного вмешательства. Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать АСК (75 — 325 мг в сутки).

У пациентов с ОКС, которым было проведено чрескожное коронарное вмешательство, преждевременное прекращение терапии любым антиагрегантом, включая Эффиент®, может привести к повышенному риску тромбоза, инфаркта миокарда или смерти вследствие основного заболевания. Рекомендуется продолжать лечение до 12 месяцев, если не возникнут показания для отмены препарата Эффиент®.

Пациенты с массой тела менее 60 кг: Прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Это связано с повышенной экспозицией активного метаболита прасугрела в крови и повышенным риском развития кровотечения у пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с пациентами с массой тела 60 кг и более.

Пациенты в возрасте 75 лет или старше: Применение лекарственного препарата Эффиент® у пациентов в возрасте 75 лет и старше, как правило, не рекомендуется. Если после тщательной индивидуальной оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска лечение считается необходимым, в возрастной группе пациентов 75 лет и старше, прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг, далее назначается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Пациенты в возрасте 75 и старше лет имеют большую склонность к кровотечению и более высокую экспозицию активного метаболита прасугрела (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие», «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью: Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с ТПН, коррекции дозы не требуется. Опыт применения прасугрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения прасугрела у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени (см. раздел «С осторожностью»). Эффиент® противопоказан пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: Применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам, так как данные об эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (при лечении острого коронарного синдрома).

Кровотечения, не связанные с AKШ

Частота осложнений и кровотечений ^а, не связанных с АКШ (% пациентов):

Нежелательные реакции	Прасугрел+АСК^б (N=6741)	Клопидогрел^б+ АСК (N=6716)
• «Большие» кровотечения по классификации ТIMI^в	2,2	1,7
• Угрожающие жизни, все^г:	1,3	0,8
В том числе:
• Фатальные	0,3	0,1
• ВЧК^д с наличием клинических проявлений	0,3	0,3
• Требующие инотропных препаратов	0,3	0,1
• Требующие хирургического вмешательства	0,3	0,3
• Требующие переливания крови (≥ 4 единицы)	0,7	0,5
• «Малые» кровотечения по TIMI^e	2,4	1,9

^а Зафиксированные случаи, определенные по критериям классификации TIMI.

б При необходимости применялась другая стандартная терапия. В клинических исследованиях 3 фазы все пациенты в соответствии с протоколом также принимали АСК.

^в Любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на > 5 г/дл.

^г Угрожающие жизни — подгруппа больших кровотечений по классификации TIMI, которая в том числе включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе.

^д Внутричерепное кровотечение (ВЧК).

^е Кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на > 3 г/дл, но < 5 г/дл.

Клинические исследования показывают, что при приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилась 4KB, пациенты с массой тела менее 60 кг имеют больший риск развития кровотечений, чем пациенты с массой тела 60 кг и более.

Масса тела	Прасугрел	Клопидогрел
<60кг	10,1% (фатальных 0%)	6,5% (фатальных 0,3%)
>60кг	4,2% (фатальных 0,3%)	3,3% (фатальных 0,1%)

При приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилось ЧKB, частота больших и малых кровотечений по TIMI, не связанных с АКШ, в двух возрастных группах была следующая:

Возраст	Прасугрел 10 мг	Клопидогрел 75 мг
> 75 лет*	9,0% (фатальных 1,0%)	6,9% (фатальных 0,1%)
< 75 лет*	3,8% (фатальных 0,2%)	2,9% (фатальных 0,1%)
< 75 лет**	2,0% (фатальных 0,1 %)^а	1,3% (фатальных 0,1%)
	Прасугрел 5 мг	Клопидогрел 75 мг
> 75 лет**	2,6% (фатальных 0,3%)	3,0% (фатальных 0,5%)

*Пациенты с ОКС, которым проводилось ЧKB

**Пациенты с ОКС, которым не проводилось ЧKB

^а 10 мг прасугрела; 5 мг прасугрела при весе <60 кг

У пациентов с ИМ БП ST, принимавших нагрузочную дозу прасугрела 30 мг в среднем за 4 часа перед коронарной ангиографией и 30 мг во время последующего 4KB, во время процедуры отмечался более высокий риск кровотечений, не связанных с АКШ, и отсутствовали дополнительные преимущества по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу 60 мг во время проведения ЧKB.

Частота больших и малых кровотечений по классификации TIMI, не связанных с АКШ, у пациентов в течение 7 дней была следующая:

Нежелательные реакции	Прасугрел перед коронарной ангиографией ^а(%)	Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%)
• «Большие» кровотечения по классификации TIMI^б	1,3	0,5
• Угрожающие жизни, все^в	0,8	0,2
В том числе:
• Фатальные	0,1	0,0
• ВЧК^гс наличием клинических проявлений	0,0	0,0
• Требующие инотропных препаратов	0,3	0,2
• Требующие хирургического вмешательства	0,4	0.1
• Требующие переливания крови (> 4 единицы)	0,3	0,1
• «Малые» кровотечения по TIMI	1,7	0,6

При необходимости применялась другая стандартная терапия. В клинических исследованиях все пациенты в соответствии с протоколом также принимали АСК.

Любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на > 5 г/дл.

^в Угрожающие жизни — подгруппа больших кровотечений по классификации TIMI, которая в том числе включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе.

^гВЧК.

^д Кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥ 3 г/дл, но < 5 г/дл.

Пациенты с ОКС, которым не проводилась 4KB, принимали прасугрел или клопидогрел в сочетании с АСК.

У пациентов старше 75 лет с массой тела менее 60 кг, принимавших прасугрел в поддерживающей дозе 5 мг в сутки в среднем в течение 15 месяцев (максимум 30 месяцев), частота больших и малых кровотечений по классификации TIMI, не связанных с АКШ в двух весовых категориях была следующая:

Масса тела	Прасугрел	Клопидогрел
<60кг	1,4% (фатальных 0,1 %)^а	2,2% (фатальных 0,3%)^в
≥ 60кг	2,2% (фатальных 0,2%) ^б	1,6% (фатальных 0,2%)^в

^а Поддерживающая доза 5 мг

⁶ Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов старше 75 лет поддерживающая доза 5 мг

^в Поддерживающая доза 75 мг

Частота больших и малых кровотечений по классификации TIMI, не связанных с АКШ, в двух возрастных группах была следующая:

Возраст	Прасугрел	Клопидогрел
≥ 75 лет	2,6% (фатальных 0,3%)^а	3,0% (фатальных 0,5%)^в
< 75 лет	2,0% (фатальных 0,1%)⁶	1,3% (фатальных 0,1 %)^в

^а Поддерживающая доза 5 мг

⁶ Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов с массой тела менее 60 кг поддерживающая доза 5 мг

^в Поддерживающая доза 75 мг

Кровотечения, связанные с АКШ

В клинических исследованиях частота больших или малых кровотечений по классификации TIMI, связанных с АКШ, составила 14,1% у пациентов, принимавших прасугрел, и 4,5% у пациентов, принимавших клопидогрел. Высокий риск кровотечения у пациентов, принимавших прасугрел, сохранялся до 7 дней с момента приема последней дозы исследуемого препарата.

Количество случаев осложнений и кровотечений³, связанных с АКШ (% пациентов):

	Прасугрел	Клопидогрел
«Большие» или «малые» кровотечения по классификации TIMI	14,1	4,5
«Большие» кровотечения по классификации TIMI	11,3	3,6
Фатальные	0,9	0
Повторная операция	3,8	0,5
Переливание > 5 единиц крови	6,6	2,2
Кровоизлияние в мозг	0	0
«Малые» кровотечения по классификации TIMI	2,8	0,9

^а Подтвержденные случаи, определенные по критериям классификации TIMI.

Ниже кратко изложены побочные реакции геморрагического и негеморрагического характера и их частота, зарегистрированные во время клинических исследований.

Нежелательные реакции геморрагического характера:

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто (≥ 0,1% и < 1%): внутриглазное кровоизлияние

Нарушения со стороны сосудов

Часто (≥ 1% и < 10%): гематома

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто (≥ 1% и < 10%): носовое кровотечение

Нечасто (≥ 0,1% и < 1%): кровохарканье

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто (≥ 1% и < 10%): желудочно-кишечное кровотечение

Нечасто (≥ 0,1%> и < 1%>): ректальное кровотечение, кровотечение из десен, кровянистый

стул (гематохезия), забрюшинное кровотечение

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто (≥ 1% и < 10%>): экхимозы

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто (≥ 1% и < 10%): гематурия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто (≥ 1%> и < 10%): гематома в месте пункции сосуда, кровотечение в месте пункции

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Часто (≥ 1% и < 10%): ушиб

Нечасто (≥ 0,1% и < 1%): подкожная гематома, кровотечение после проведения процедуры

Побочные реакции негеморрагического характера:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто (≥ 1% и < 10%): анемия

Редко (≥ 0,01%о и < 0,1%): тромбоцитопения (содержание тромбоцитов < 50 х 10 9/л)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто (≥ 1% и < 10%): сыпь

В клинических исследованиях продемонстрировано, что при использовании стандартных режимов дозирования прасугрела пациенты, перенесшие ранее инсульт или ТИА, имеют больший риск развития инсульта или ТИА, чем пациенты без этих заболеваний в анамнезе:

ТИА или инсульт в анамнезе	Прасугрел	Клопидогрел
Да	6,5% (2,3% ВЧК)	1,2% (0% ВЧК)
Нет	0,9% (0,2% ВЧК)	1,0% (0,3% ВЧК)

Нежелательные реакции, выявленные методом сбора спонтанных сообщений

Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек (редко). Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (очень редко).

Передозировка

В случае передозировки прасугрела возможно увеличение времени кровотечения и связанные с этим осложнения. Информации об обратимости фармакологического эффекта прасугрела нет, однако, если требуется срочное снижение времени кровотечения, может быть проведено переливание тромбоцитарной массы и/или других препаратов крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Варфарин.

В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, одновременное применение варфарина и прасугрела должно проводиться с особой осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Прием прасугрела на фоне постоянной терапии НПВП не исследовался. В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, применение прасугрела на фоне постоянной терапии НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) должно проводиться с особой осторожностью.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2B6.

Прасугрел — слабый ингибитор изофермента CYP2B6. У здоровых субъектов прасугрел на 23% снижал экспозицию гидроксибупропиона — метаболита бупропиона, образованного изоферментом CYP2B6. Такой эффект может быть клинически выраженным только когда прасугрел применяется совместно с препаратами, имеющими узкое терапевтическое окно и метаболизирующимися исключительно изоферментом CYP2B6 (например, циклофосфамид или эфавиренз).

Другие виды сочетанного применения препаратов.

Прасугрел можно одновременно применять с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая статины, или с препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450.

Прасугрел также можно одновременно применять с АСК, гепарином, дигоксином и препаратами, повышающими рН желудочного сока, включая ингибиторы протонной помпы и блокаторами Ш-гистаминовых рецепторов.

Ацетилсалициловая кислота.

Эффиент® следует принимать совместно с ацетилсалициловой кислотой. Хотя при фармакодинамическом взаимодействии с АСК возможен повышенный риск кровотечения, эффективность и безопасность прасугрела продемонстрирована у пациентов, принимавших прасугрел совместно с АСК.

Гепарин.

Однократное внутривенное введение болюсной дозы нефракционированного гепарина (100 ЕД/кг) существенно не изменяет прасугрел-опосредованного ингибирования агрегации тромбоцитов. Точно так же прасугрел существенно не изменяет влияние гепарина на коагуляцию. Таким образом, оба лекарственных средства можно применять совместно. Повышенный риск развития кровотечения возможен при одновременном применении лекарственного препарата Эффиент® с гепарином.

Особые указания

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) может возникнуть менее чем через 2 недели после начала приема препарата. ТТП — серьезное заболевание, которое может привести к летальному исходу и требующее срочного лечения, включая плазмаферез. ТТП характеризуется тромбоцитопенией с геморрагическим синдромом, неврологическими нарушениями, нарушением функции почек и лихорадкой.

Хирургические вмешательства.

При планировании хирургических вмешательств или назначением новых лекарственных препаратов пациентам следует сообщать врачам, в том числе стоматологам, о применении прасугрела.

Если пациенту необходимо проведение планового хирургического вмешательства и антиагрегантный эффект нежелателен, следует прекратить прием лекарственного препарата Эффиент® за 7 дней до хирургического вмешательства. У пациентов при проведении АКШ может наблюдаться увеличение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечений в течение 7 дней после отмены прасугрела. Пользу и риск прасугрела следует тщательно оценивать для пациентов, у которых не была определена коронарная анатомия и возможно проведение неотложного АКШ.

Риск кровотечения.

Согласно данным клинических исследований у пациентов с ИМ БП ST, принимавших нагрузочную дозу прасугрела в среднем за 4 часа перед диагностической коронарной ангиографией увеличивался риск больших и малых кровотечений по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу прасугрела во время проведения 4KB.

Пациентов следует предупреждать о возможном увеличении времени кровотечения на фоне приема прасугрела (в комбинации с АСК) и о необходимости информировать врача о любых возникших кровотечениях.

Факторы риска кровотечений см. в разделе «Противопоказания» и «С осторожностью».

Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек.

Сообщалось о случаях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших прасугрел, в том числе у пациентов с реакцией гиперчувствительности к другим тиенопиридинам в анамнезе.

Лактоза.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Эффиент®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние прасугрела на способность управлять транспортными средствами и механизмами не установлено.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 14 таблеток в блистер из фольги алюминиевой ламинированной полиэстером/ПВХ или бумагой/ПВХ.

По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Произведено:

Эли Лилли энд Компани, США

Лилли технолоджи Сенте, Индианаполис, штат Индиана 46221, США

Eli Lilly and Company, Lilly Technology Center, Indianapolis, Indiana 46221, USA

Расфасовано/Упаковано/Выпускающий контроль качества:

Лилли С.А., Испания

Авда де ля Индустрия 30, 28108 Алкобендас, Мадрид, Испания

Lilly S.A., Avda de la Industria 30, 28108 Alcobendas, Madrid, Spain

Прасугрел
(Prasugrelum)

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Прасугрел
Код CAS
Торговые названия с действующим веществом Прасугрел

Структурная формула

Русское название

Прасугрел

Английское название

Prasugrel

Латинское название

Prasugrelum (род. Prasugreli)

Брутто формула

C₂₀H₂₀FNO₃S

Фармакологическая группа вещества Прасугрел

Код CAS

150322-43-3

Торговые названия с действующим веществом Прасугрел

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Эффиент®	от 4464.00 до 4865.00

Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.

Источник

Инструкция по применению Эффиент Прасугрель таблетки 10мг №28

Форма выпуска, упаковка и состав

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания препарата Эффиент®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Форма выпуска, упаковка и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, продолговатые, с гравировкой «4759» на одной стороне и «10 MG» — на другой.

	1 таб.
прасугрела гидрохлорид	10.98 мг,
что соответствует содержанию прасугрела (основания)	10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 67.21 мг, гипромеллоза — 5.285 мг, кроскармеллоза натрия — 11 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 78.75 мг, магния стеарат — 1.58 мг.

Состав оболочки: опадрай II бежевый (лактозы моногидрат — 2.1 мг, гипромеллоза — 3.85 мг, титана диоксид — 1.58 мг, триацетин — 0.7 мг, краситель железа оксид желтый — 0.46 мг, краситель железа оксид красный — 0.06 мг) — 8.75 мг, тальк — до 0.001 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антиагрегант.

Фармако-терапевтическая группа

Антиагрегантное средство.

Фармакологическое действие

Механизм действия

У 89% здоровых добровольцев и пациентов с атеросклеротическим поражением артерий через 1 ч после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела достигается не менее чем 50% ингибирование агрегации тромбоцитов. После 3-5 дней приема прасугрела в поддерживающей дозе 10 мг/сут (после предшествующего приема нагрузочной дозы лекарственного препарата), т.е. в среднем равновесном состоянии, подавление агрегации тромбоцитов составляет около 70%.

Данные о переходе с одного препарата на другой

При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (ЧKB), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время ЧKB, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 ч.

Эффективность и безопасность

В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось ЧKB, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения.

При этом пациенты, принимающие прасугрел (60 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 10 мг) или клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 75 мг), проходили лечение в среднем 14.5 месяцев с последующим наблюдением минимум в течение 6 месяцев. Пациенты получали АСК (от 75 до 325 мг 1 раз/сут). Критерий эффективности — время до первого случая нефатального инфаркта, нефатального инсульта или смерти от сердечно-сосудистой причины.

Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (р <0.05). Эффиент® показывает более высокую эффективность по сравнению с клопидогрелом в снижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки так же, как и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела наблюдается в течение первых 3 дней и сохраняется до конца исследования. Превосходящая эффективность сопровождается увеличением частоты «больших» кровотечений (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»). Эффективность прасугрела не зависит от возраста, пола, массы тела, географического региона, сопутствующей терапии, включая гепарин, бивалирудин, в/в ингибиторы GPIIb/IIIa, гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, дозировки АСК (от 75 до 325 мг 1 раз/сут).

Преимущества проявляются в основном в значительном снижении частоты нефатального инфаркта миокарда. У пациентов с диабетом отмечается также значительное снижение частоты первичной и всех вторичных комбинированных конечных точек (нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или смерть от сердечно-сосудистой причины). Наблюдаемые преимущества прасугрела менее выражены у пациентов 75 лет и старше, чем у пациентов моложе 75 лет (см. разделы «Фармакокинетика», «Режим дозирования», «С осторожностью» и «Побочное действие»). Для пациентов с диабетом, ИМ СП ST, повышенным риском тромбоза стента или с рецидивами заболевания, входящих в группу пациентов 75 лет и старше, преимущество прасугрела более выражено. Во всей популяции пациентов с ОКС анализ по каждой вторичной конечной точке показал значительное преимущество прасугрела в сравнении с клопидогрелом по частоте развития таких событий, как выявленный или возможный тромбоз стента на конец исследования, смерть от сердечно-сосудистой причины, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, экстренная реваскуляризация целевого сосуда в течение 30 дней или повторная госпитализация по причине коронарно-ишемических событий до окончания исследования.

Фармакокинетика

Прасугрел является пролекарством и быстро метаболизируется in vivo до активных и неактивных метаболитов. Величина AUC характеризуется средней и низкой вариабельностью внутри популяции (27%) и у отдельного пациента (19%). Фармакокинетические параметры прасугрела схожи у здоровых добровольцев, пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса и пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство.

Всасывание

При приеме внутрь прасугрел быстро всасывается и метаболизируется. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) активного метаболита в сыворотке крови достигается приблизительно через 0.5 ч после приема. AUC активного метаболита увеличивается прямо пропорционально терапевтической дозе препарата.

У здоровых добровольцев жирная и высококалорийная пища не влияет на AUC активного метаболита, но Сmax уменьшается на 49%, а Тmах увеличивается от 0.5 ч до 1.5 ч. Прием нагрузочной дозы лекарственного препарата Эффиент® натощак может обеспечивать более быстрое начало действия (см. раздел «Режим дозирования»).

Распределение

Связывание активного метаболита прасугрела с сывороточным альбумином человека составляет 98%.

Метаболизм

У здоровых добровольцев, пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса и пациентов, перенесших ЧKB, принимавших Эффиент®, не выявлено влияния генетических вариаций изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A5 на фармакокинетические параметры прасугрела или подавление агрегации тромбоцитов.

Выведение

Примерно 68% прасугрела выводится с мочой и около 27% с калом в виде неактивных метаболитов. Т1/2 активного метаболита составляет около 7.4 ч (интервал от 2 до 15 ч).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Проведенное исследование показывает, что у здоровых добровольцев в возрасте от 20 до 80 лет фармакокинетика прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов не зависит от возраста пациентов. AUC активного метаболита на 19% выше у очень пожилых пациентов (75 лет и старше) по сравнению с пациентами моложе 75 лет. Прасугрел следует использовать с осторожностью у пациентов 75 лет и старше из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции (см. разделы «Режим дозирования» и «С осторожностью»). В исследовании с участием пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса AUC активного метаболита в популяции пациентов 75 лет и старше при приеме 5 мг прасугрела примерно вдвое меньше, чем у пациентов в возрасте моложе 65 лет, принимавших 10 мг прасугрела, при этом только у пациентов, принимавших 5 мг, снижается антиагрегантное действие прасугрела.

Масса тела. AUC активного метаболита прасугрела примерно на 30-40% больше у здоровых добровольцев и пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с имеющими массу тела равную 60 кг или более.

Пол. У здоровых добровольцев и пациентов параметры фармакокинетики прасугрела не отличаются у мужчин и женщин.

Этническая принадлежность. В клинических фармакологических исследованиях AUC активного метаболита (с учетом массы тела) примерно на 19% выше у лиц китайской, японской и корейской национальности по сравнению с представителями европеоидной расы. Различий между лицами китайской, японской и корейской национальности выявлено не было. У представителей негроидной расы и лиц латиноамериканского происхождения экспозиция сопоставима с таковой у лиц европеоидной расы. Коррекции дозы с учетом этнической принадлежности не требуется.

Почечная недостаточность. Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (ТПН), коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 30-49 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и у здоровых добровольцев. Ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное прасугрелом, также было сопоставимо у пациентов с ТПН, нуждающихся в проведении гемодиализа, и у здоровых добровольцев, несмотря на то, что у пациентов с ТПН Сmax и AUC активного метаболита уменьшались на 51% и 42% соответственно.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев сопоставимы. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучались. Прием прасугрела таким пациентам противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась.

Показания препарата Эффиент®

для предупреждения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство:
пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство;
пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, которым проводится первичное или отложенное чрескожное коронарное вмешательство.
для предупреждения тромбоза стента при остром коронарном синдроме.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Недопустимо ломать таблетку перед приемом.

Прием прасугрела начинают с однократного приема нагрузочной дозы 60 мг. Далее ежедневно принимают поддерживающую дозу 10 мг.

Пациенты с НС/ИМ БП ST, которым проводится коронарная ангиография в течение 48 ч после госпитализации, должны принимать нагрузочную дозу только во время проведения чрескожного коронарного вмешательства. Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать АСК (75-325 мг/сут).

Пациенты с массой тела менее 60 кг начинают прием прасугрела с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Это связано с повышенной экспозицией активного метаболита прасугрела в крови и повышенным риском развития кровотечения у пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с пациентами с массой тела 60 кг и более.

Применение препарата Эффиент® у пациентов в возрасте 75 лет и старше, как правило, не рекомендуется. Если после тщательной индивидуальной оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска лечение считается необходимым, в возрастной группе пациентов 75 лет и старше, прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг, далее назначается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Пациенты в возрасте 75 и старше лет имеют большую склонность к кровотечению и более высокую экспозицию активного метаболита прасугрела (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие», «Фармакологическое действие», «Фармакокинетика»).

Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с ТПН, коррекции дозы не требуется. Опыт применения прасугрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения прасугрела у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени (см. раздел «С осторожностью»). Эффиент®противопоказан пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

Применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (при лечении острого коронарного синдрома).

Кровотечения, не связанные с АКШ

Частота осложнений и кровотечений^а, не связанных с АКШ (% пациентов):

Нежелательные реакции	Прасугрел+АСК^б(N=6741)	Клопидогрел^б+ АСК (N=6716)
«Большие» кровотечения по классификации ТIMI^в	2.2	1.7
Угрожающие жизни, все^г:	1.3	0.8
В том числе:
— Фатальные	0.3	0.1
— ВЧК^д с наличием клинических проявлений	0.3	0.3
— Требующие инотропных препаратов	0.3	0.1
— Требующие хирургического вмешательства	0.3	0.3
— Требующие переливания крови (≥4 единицы)	0.7	0.5
— «Малые» кровотечения по ТIМI^е	2.4	1.9

^а Зафиксированные случаи, определенные по критериям классификации TIMI.

в Любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина ≥5 г/дл.

г Угрожающее жизни — подгруппа больших кровотечений по классификации TIMI, которая в т.ч. включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе.

д Внутричерепное кровотечение (ВЧК).

е Кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥3 г/дл, но <5 г/дл.

Клинические исследования показывают, что при приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилась ЧKB, пациенты с массой тела менее 60 кг имеют больший риск развития кровотечений, чем пациенты с массой тела 60 кг и более.

Масса тела	Прасугрел	Клопидогрел
<60кг	10.1% (фатальных 0%)	6.5% (фатальных 0.3%)
≥60кг	4.2% (фатальных 0.3%)	3.3% (фатальных 0.1%)

При приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилось ЧKB, частота «больших» и «малых» кровотечений по TIMI, не связанных с АКШ, в двух возрастных группах была следующая:

Возраст	Прасугрел 10 мг	Клопидогрел 75 мг
≥75 лет*	9.0% (фатальных 1.0%)	6.9% (фатальных 0.1%)
<75 лет*	3.8% (фатальных 0.2%)	2.9% (фатальных 0.1%)
<75 лет**	2.0% (фатальных 0.1%)^а	1.3% (фатальных 0.1%)
	Прасугрел 5 мг	Клопидогрел 75 мг
≥75 лет**	2.6% (фатальных 0.3%)	3.0% (фатальных 0.5%)

* Пациенты с ОКС, которым проводилось ЧKB.

** Пациенты с ОКС, которым не проводилось ЧKB.

а 10 мг прасугрела; 5 мг прасугрела при весе <60 кг.

У пациентов с ИМ БП ST, принимавших нагрузочную дозу прасугрела 30 мг в среднем за 4 ч перед коронарной ангиографией и 30 мг во время последующего ЧKB, во время процедуры отмечался более высокий риск кровотечений, не связанных с АКШ, и отсутствовали дополнительные преимущества по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу 60 мг во время проведения ЧKB.

Нежелательные реакции	Прасугрел перед коронарной ангиографией^а (%)	Прасугрел во время чрескожного коронарного вмешательства (%)
«Большие» кровотечения по классификации TIMI^б	1.3	0.5
Угрожающие жизни, все^в	0.8	0.2
В том числе:
— Фатальные	0.1	0.0
— ВЧК^г с наличием клинических проявлений	0.0	0.0
— Требующие инотропных препаратов	0.3	0.2
— Требующие хирургического вмешательства	0.4	0.1
— Требующие переливания крови (≥ 4 единицы)	0.3	0.1
— «Малые» кровотечения по TIMI^д	1.7	0.6

а При необходимости применялась другая стандартная терапия. В клинических исследованиях все пациенты в соответствии с протоколом также принимали АСК.

б Любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥5 г/дл.

в Угрожающие жизни — подгруппа больших кровотечений по классификации TIMI, которая в т.ч. включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе.

г ВЧК.

д Кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающееся снижением гемоглобина на ≥3 г/дл, но <5 г/дл.

Пациенты с ОКС, которым не проводилась ЧKB, принимали прасугрел или клопидогрел в сочетании с АСК.

У пациентов старше 75 лет с массой тела менее 60 кг, принимавших прасугрел в поддерживающей дозе 5 мг/сут в среднем в течение 15 месяцев (максимум 30 месяцев), частота больших и малых кровотечений по классификации TIMI, не связанных с АКШ в двух весовых категориях была следующая:

Масса тела	Прасугрел	Клопидогрел
<60 кг	1.4% (фатальных 0.1%)^а	2.2% (фатальных 0.3%)^в
≥60кг	2.2% (фатальных 0.2%)^б	1.6% (фатальных 0.2%)^в

а Поддерживающая доза 5 мг.

б Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов старше 75 лет поддерживающая доза 5 мг.

в Поддерживающая доза 75 мг.

Возраст	Прасугрел	Клопидогрел
≥75 лет	2.6% (фатальных 0.3%)^а	3.0% (фатальных 0.5%)^в
<75 лет	2.0% (фатальных 0.1%)^б	1.3% (фатальных 0.1%)^в

а Поддерживающая доза 5 мг.

б Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов с массой тела менее 60 кг поддерживающая доза 5 мг.

в Поддерживающая доза 75 мг.

Кровотечения, связанные с АКШ

В клинических исследованиях частота больших или малых кровотечений по классификации TIMI, связанных с АКШ, составила 14.1% у пациентов, принимавших прасугрел, и 4.5% у пациентов, принимавших клопидогрел. Высокий риск кровотечения у пациентов, принимавших прасугрел, сохранялся до 7 дней с момента приема последней дозы исследуемого препарата.

Количество случаев осложнений и кровотеченийа, связанных с АКШ (% пациентов):

Прасугрел	Клопидогрел
«Большие» или «малые» кровотечения по классификации TIMI	14.1	4.5
«Большие» кровотечения по классификации TIMI	11.3	3.6
Фатальные	0.9	0
Повторная операция	3.8	0.5
Переливание ≥ 5 единиц крови	6.6	2.2
Кровоизлияние в мозг	0	0
«Малые» кровотечения по классификации TIMI	2.8	0.9

^аПодтвержденные случаи, определенные по критериям классификации TIMI.

Нежелательные реакции геморрагического характера

Со стороны органа зрения: нечасто (≥0.1% и <1%) — внутриглазное кровоизлияние.

Со стороны сосудов: часто (≥1% и <10%) — гематома.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто (≥1% и <10%) — носовое кровотечение; нечасто (≥0.1% и <1%) — кровохарканье.

Со стороны ЖКТ: часто (≥1% и <10%): желудочно-кишечное кровотечение; нечасто (≥0.1% и <1%): ректальное кровотечение, кровотечение из десен, кровянистый стул (гематохезия), забрюшинное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто (≥1% и <10%) — экхимозы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто (≥1% и <10%) — гематурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто (≥1% и <10%): гематома в месте пункции сосуда, кровотечение в месте пункции.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто (≥1% и <10%) — ушиб; нечасто (≥0.1% и <1%) — подкожная гематома, кровотечение после проведения процедуры.

Побочные реакции негеморрагического характера

Со стороны крови и лимфатической системы: часто (≥1% и <10%) — анемия; редко (≥0.01% и <0.1%) — тромбоцитопения (содержание тромбоцитов ≤50×109/л).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто (≥1% и <10%) — сыпь.

ТИА или инсульт в анамнезе	Прасугрел	Клопидогрел
Да	6.5% (2.3% ВЧК)	1.2% (0% ВЧК)
Нет	0.9% (0.2% ВЧК)	1.0% (0.3% ВЧК)

Нежелательные реакции, выявленные методом сбора спонтанных сообщений

Редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания к применению

установленная повышенная чувствительность к прасугрелу или к любому компоненту, входящему в состав препарата;
состояния с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения, например, при пептической язве);
транзиторная ишемическая атака (ТИА) или инсульт в анамнезе;
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет;
период грудного вскармливания (см. раздел «Беременность и лактация»);
планируемое срочное АКШ, в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.

С осторожностью

Риск кровотечения:

Прасугрел следует с осторожностью назначать пациентам:

в возрасте 75 лет или старше;
с массой тела менее 60 кг;
с предрасположенностью к кровотечению (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургической операции, недавнего или повторного желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения);
с умеренной печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью (включая ТПН);
одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, включая непрямые антикоагулянты и антиагреганты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики;
если пациенту назначена плановая операция и антиагрегантный эффект нежелателен, необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции.

Прасугрел следует с осторожностью применять у пациентов с тромботической тромбоцитопенической пурпурой в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).

Прасугрел следует с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением принимать пациентам, имеющим в анамнезе ангионевротический отек, либо другие реакции гиперчувствительности, связанные с приемом тиенопиридинов.

Прасугрел следует с осторожностью применять во время беременности из-за отсутствия клинических данных (см. раздел «Беременность и лактация»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические исследования с участием беременных или кормящих женщин не проводились.

Исследования на животных не выявили прямого негативного влияния на течение беременности, эмбриональное развитие или послеродовое развитие. Прасугрел может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали выведение из организма прасугрела с грудным молоком. В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендовано.

Фертильность

Прасугрел не оказывает никакого влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральном применении в дозе, в 240 раз превышающей рекомендованную суточную поддерживающую дозу для человека (в пересчете на мг/м2).

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (ТПН), коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Празугрел следует с осторожностью назначать пациентам в возрасте 75 лет или старше.

Особые указания

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) может возникнуть менее чем через 2 недели после начала приема препарата. ТТП — серьезное заболевание, которое может привести к летальному исходу, и требующее срочного лечения, включая плазмаферез. ТТП характеризуется тромбоцитопенией с геморрагическим синдромом, неврологическими нарушениями, нарушением функции почек и лихорадкой.

Хирургические вмешательства

При планировании хирургических вмешательств или назначении новых лекарственных препаратов пациентам следует сообщать врачам, в т.ч. стоматологам, о применении прасугрела.

Если пациенту необходимо проведение планового хирургического вмешательства и антиагрегантный эффект нежелателен, следует прекратить прием препарата Эффиент® за 7 дней до хирургического вмешательства. У пациентов при проведении АКШ может наблюдаться увеличение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечений в течение 7 дней после отмены прасугрела.

Пользу и риск при применении прасугрела следует тщательно оценивать для пациентов, у которых не была определена коронарная анатомия и возможно проведение неотложного АКШ.

Риск кровотечения

Согласно данным клинических исследований у пациентов с ИМ БП ST, принимавших нагрузочную дозу прасугрела в среднем за 4 ч перед диагностической коронарной ангиографией увеличивался риск больших и малых кровотечений по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу прасугрела во время проведения ЧKB. Пациентов следует предупреждать о возможном увеличении времени кровотечения на фоне приема прасугрела (в комбинации с АСК) и о необходимости информировать врача о любых возникших кровотечениях.

Факторы риска кровотечений см. в разделе «Противопоказания» и «С осторожностью».

Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек

Сообщалось о случаях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших прасугрел, в т.ч. у пациентов с реакцией гиперчувствительности к другим тиенопиридинам в анамнезе.

Лактоза

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Эффиент®.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние прасугрела на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно увеличение времени кровотечения и связанные с этим осложнения.

Лечение: информации об обратимости фармакологического эффекта прасугрела нет, однако, если требуется срочное снижение времени кровотечения, может быть проведено переливание тромбоцитарной массы и/или других препаратов крови.

Лекарственное взаимодействие

Варфарин

НПВП

Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2B6

Другие виды сочетанного применения препаратов

Прасугрел также можно одновременно применять с АСК, гепарином, дигоксином и препаратами, повышающими рН желудочного сока, включая ингибиторы протоновой помпы, и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов.

Ацетилсалициловая кислота

Гепарин

Однократное в/в введение болюсной дозы нефракционированного гепарина (100 ЕД/кг) существенно не изменяет прасугрел-опосредованного ингибирования агрегации тромбоцитов. Точно так же прасугрел существенно не изменяет влияние гепарина на коагуляцию. Таким образом, оба лекарственных с

29.08.2022 13:40

Уже не первый раз здесь заказываем, цена радует в сравнении с другими аптеками, а так мама заказываем для нее пьет уже более полугода, после установки 3 стентов, врач прописал

Сергей

30.06.2021 18:01

Часто люди отзываются, что курьер не доставляет в полном комплекте заказ с препаратами. Я же наоборот столкнулcя с качественной работой. Спасибо за отличный сервис. Буду всем говорить, что с вами приятно иметь дело.

Сергей, благодарим Вас за выбор нашего ресурса, будем всегда рады видеть Вас в качестве постоянного покупателя.

Лариса

13.04.2021 14:21

Препарат можно пить во время грудного вскармливания?

Геннадий Андреевич

13.03.2021 15:21

На сколько мне известно в нашей стране аналога этому препарату нет, по этому приходиться чуть не пол пенсии тратить на этот препарат, я раньше заказывала в другой аптеке и он там был дороже. А тут дешевле, качество прекрасное, очень быстро помогают найти его так еще мне и дали скидку так как я пенсионер, инвалид 2й группы и совершенно одинокий человек, мне не кому помочь. А в аптеке меня поняли и помогли. Премного благодарен Вам.

Симонова Кира

10.03.2021 18:24

Не первый раз заказываю у вас лекарственные препараты, недавно заказала Эффиент Прасугрель. Менеджер Сергей был очень вежливый, помог с оформлением заказа. Доставка пришла очень быстро.

Белов Алексей

19.12.2020 17:38

Рад что нашел это средство у вас по нормальной цене. Что хочу сказать: если бы чуть быстрее обрабатывали заказ совсем хорошо бы было.

Екатерина

30.09.2020 17:17

А у моего брата, к сожалению, было сильное кровотечение и нам пришлось отменить препарат, и лечить уже последствия его приема. Он реально может навредить, по этому или только по назначению врача и под его контролем или аналог, так как уж очень велик риск побочных проявлений.

Тишина Ульяна

14.06.2020 14:28

Покупаю средство Эффиент Прасугрель для мамы. Побочек вроде бы нет. Стоит недорого. Эффекта пока не вижу, но мы только начали его принимать.

Юля

12.04.2020 14:40

Моему папе был поставлен диагноз острый коронарный синдром. Конечно мы все переживали но знали что в надежных руках врача. Для предупреждения тромбоза стента врач назначил препарат Эффиент в дозировке 10 мг. Конечно прочитав инструкцию мы все сильно напряглись, а стоит ли его пить если можно получить такие симптомы, но на свой страх и риск папа начал их пить. Слава Богу не было никаких серьезных побочек. Пару раз носом пошла кровь и начали кровоточить десна. В целом он помогает но очень осторожно пейте.

Иван

08.03.2020 12:47

Эффиент (прасугрел) это своего рода смазка стента, он снижает скорость химических реакций (ингибирует) активацию и агрегацию тромбоцитов. Мне прописали пить его на полтора года, что пропишут после этого я не знаю, но пока эффиент в комплекте со статинами выполняют свою функцию. Очень обидно что наша медицинская промышленность не может выпускать этого борца с холестериновыми бляшками, ведь инфаркт очень распространённое заболевание в нашей стране. А эффиент ещё прописывают и для предотвращения тромбозов в сосудах.

Михаил Пузаков

01.08.2019 13:54

Принимаю Эффиент Прасугрель после инфаркта по указанию врача. Не знаю какой от него эффект, но раз сказали пить буду пить. Раньше относился к своему здоровью халатно, а сейчас понял что хочу жить…

Добавьте отзыв об этом препарате:

Источник

Товары из категории — Лекарства от болезней крови

Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 850

Форма выпуска, состав и упаковка

Эффиент (effient) относится к препаратам, препятствующим образованию тромбов в артериях путем угнетения повышенной коагуляции плазмы крови. Производится в виде таблеток вытянутой формы в желтой пленочной оболочке с надписями по обеим сторонам («4760» с одной, «5 MG» с другой). В его составе: прасугрела гидрохлорид (активный компонент), маннитол, гипромеллоза, примелоза, МКЦ, магниевая соль стеариновой кислоты (вспомогательные составляющие), гипромеллоза, одноводная лактоза, оксид железа, титановые белила, триацетат глицерина, тальк (оболочка).
Эффиент купить можно самостоятельно в аптеке, предварительно проконсультировавшись с доктором. Таблетки помещаются по 14 штук в блистер, а затем по 2 бл. вместе с инструкцией упаковываются в пачку из картона. Цена Эффиент зависит от объема действующего вещества в препарате (5 либо 10 миллиграмм) и составляет в среднем 3000 рублей за упаковку. Уточнить стоимость, наличие лекарства в аптеке, возможность заказа и другие вопросы относительно приобретения Эффиент в Москве можно у консультанта по телефону либо через интернет.

Фармакологическое действие

Механизм действия лекарственного средства

Действующее вещество – prasugrel, соперник рецепторов P2Y12 к АДФ, который подавляет активирование и агрегацию тромбоцитов. Замедляя функционирование последних, он помогает предупреждать развитие острого нарушения кровообращения в мозге, сердечного приступа (инфаркта), наступление летального исхода вследствие атеросклеротических осложнений. У подавляющего большинства (89%) здоровых людей и больных с атеросклерозом, принимавших участие в испытании препарата, уже через 60 минут после приема стандартной начальной дозы (60 миллиграмм) прасугрела склеивание тромбоцитов подавлялось минимум на 50%. У тех, кто после этого еще 3-5 суток принимал лекарство в поддерживающей дозировке (30 миллиграмм), ингибирование склеивания тромбоцитов достигало 70%. Уровень агрегации возвращался к первоначальным значениям спустя 7-9 суток после одноразового приема 60 миллиграмм и через 5 суток после окончания курсового приема лекарства в поддерживающей дозе.
Если пациент после клопидогрела (75 миллиграмм в день) переводится на прасугрел, то в первые 10 суток сохраняется первоначальное либо отмечается более сильное подавление склеивания тромбоцитов. Согласно данных исследований, проводимых среди людей с острым периодом коронарной болезни сердца, которым осуществлялись мероприятия по расширению стенок коронарной артерии, переход с начальной дозы 600 миллиграмм клопидогрела (перед ангиографией) на 60 миллиграмм прасугела (в процессе чрескожной внутрисосудистой коронарной ангиопластики) сопровождался похожим повышением ингибиции склеивания тромбоцитов в первые 3 суток.
Безопасность лекарства проверялась путем клинических испытаний при участии пациентов в остром периоде коронарной болезни сердца с высокой вероятностью развития нестабильной стенокардии либо инфаркта миокарда (ИМ) без подъема ST, а также ИМ с подъемом ST, которым осуществлялись мероприятия по расширению стенок коронарной артерии. Больным назначали прасугрел (60 миллиграмм начальная и 10 миллиграмм поддерживающая доза) либо клопидогрел (300 миллиграмм начальная и 75 миллиграмм поддерживающая доза), а также ацетилсалициловую кислоту (75-325 миллиграмм в день). Степень эффективности определялась исходя из времени, которое прошло до первого ИМ/инсульта без летального исхода либо смерти от болезней сердца и сосудов.
Исследования показали большую активность прасугрела по сравнению с клопидогрелом относительно предупреждения указанных выше последствий и тромбирования стента. Причем активность Эффиента была большей уже в первые три дня приема и сохранялась в течение всего времени исследования. Высокая эффективность также приводила к повышению количества случаев развития сильных кровотечений. Она не зависела от возраста, пола и веса людей, принимавших участие в исследовании, сопутствующего лечения гепарином, лекарствами для снижения концентрации некоторых фракций липидов, бивалирудином, ингибиторами GPIIb/IIIa (вводимыми в/в) и АПФ, бета-адреноблокаторами, АСК (75-325 миллиграмм в день).
По сравнению с опытом использования клопидогрела, у пациентов принимавших прасугрел, отмечалась более низкая частота ИМ. У больных сахарным диабетом реже наступал ИМ, инсульт либо летальный исход от болезней сердца и сосудов. У людей >75 лет такое действие прасугрела было менее заметным, чем у лиц более молодых. В то же время для больных сахарным диабетом, ИМ с подъемом ST, предрасположенностью к тромбированию стента, повторяющимися заболеваниями, относящихся к группе > 75 лет, преимущество прасугрела было более заметно.
Также прасугрел показал существенное преимущество перед клопидогрелом относительно уменьшения частоты тромбирования стента до окончания испытаний, смерти от болезни сердца и сосудов, ИМ и инсультов без летального исхода, экстренных хирургических вмешательств, направленных на восстановление кровотока в определенном сосуде в течение месяца либо повторных госпитализаций из-за ишемических событий до конца исследования.
Средняя частота смертельных исходов от различных причин во время приема любого из указанных препаратов была приблизительно одинакова.
Использование прасугрела сопровождалось 50% сокращением тромбоза непокрытых и покрытых лекарственным средством стентов, что отмечалось в течение 15 мес. дальнейшего мониторинга.
Прасугрел относится к химически модифицированной форме препарата, которая в биосредах в процессе метаболических изменений превращается в само лекарство, быстро преобразовываясь в активные либо неактивные метаболиты. AUC в среднем у разных людей характеризуется небольшой вариабельностью. Фармакокинетика у здоровых добровольцев, больных со стабильным атеросклерозом и прошедших процедуру по расширению стенок коронарной артерии значительных отличий не имеет.
При пероральном приеме prasugrel быстро всасывается и преобразовывается в метаболиты. Tmax действующего метаболита наступает спустя полчаса после проглатывания. AUC изменяется пропорционально принятой дозе лекарства.
Проглатывание прасугрела натощак способствует ускорению начала его действия. Как показали клинические испытания с участием здоровых подопытных, прием жирной и очень калорийной еды не повлиял на AUC, но почти на половину уменьшил Cmax, а Tmax повысил на 0,5-1,5 часа.
Связывание действующего метаболита Эффиента с альбумином достигает почти 100%.
Прасугрел не выявляется в плазме после проглатывания таблетки, в кишечнике путем сольволиза водой быстро преобразовывается в тиолактон. Последний при участии изоферментов CYP3A4, CYP2B6, CYP2C9 и CYP2C19 превращается в активный метаболит. Со временем этот метаболит посредством присоединения одного атома углерода и трех атомов водовода либо соединения с цистеином преобразовывается в 2 пассивных метаболита. Клинические испытания не показали влияния генетических изменений последних трех изоферментов на фармакокинетику и активность прасугрела.
Чуть более 2/3 активного вещества лекарства выводится с уриной и почти 1/3 с каловыми массами в форме неактивных продуктов метаболизма. Т1/2 составляет около 7,4 часа (при разных условиях от 2 до 15 часов).

Воздействие препарата на различные группы пациентов

Возраст не влияет на фармакокинетику прасугрела и активность препарата по подавлению склеивания тромбоцитов. При этом суммарная концентрация активного метаболита в плазме крови за все время наблюдения у людей >75 лет почти на 1/5 выше, чем у более молодых. Кроме того, у пожилых вероятность развития кровотечений с возрастом становится больше. Исследования показали, что у больных со стабильным атеросклерозом в возрасте от 75 лет, принимавших поддерживающую дозу препарата 5 миллиграмм, концентрация действующего метаболита прасугрела в 2 раза ниже, чем у тех, кому менее 65 лет (последние принимали 10 миллиграмм препарата). Антиагрегантный эффект снижался только у тех, кому назначалась дозировка в 5 миллиграмм.
Суммарная концентрация действующего метаболита препарата была на 30-40% выше у людей с весом менее 60 кг, чем у тех, чей вес достигал 60 кг и больше.
Испытания с участием здоровых добровольцев показали отсутствие зависимости фармакокинетики прасугрела от их пола.
Этническая принадлежность не оказывает особого влияния на его эффективность. В то же время известно, что AUC действующего метаболита у пациентов китайского, корейского, японского происхождения на 1/5 выше, чем у европейцев. Различий среди представителей первой группы национальностей установлено не было. У лиц негроидной, европеоидной расы и латиноамериканцев концентрация препарата в крови вполне сопоставима. Изменять дозировку людям разной этнической принадлежности не нужно.
Почечная недостаточность на любой стадии не является причиной для коррекции дозировки. Действие прасугрела у пациентов с умеренным нарушением функционирования почек по данным клинических исследований оказалось сопоставимо с его действием у других испытуемых. Уровень подавления агрегации тромбоцитов у людей с последней стадией почечной недостаточности соответствовал таковому у здоровых добровольцев, хотя при этом у первых Cmax и AUC действующего метаболита сокращались практически вдвое (на 51% и 42%).
Пациентам с проблемами функционирования печени, относящимися к классу А либо В по измерительной шкале Чайлд-Пью, назначается дозировка такая же, как и у других групп. Если печеночная недостаточность относится к классу С, то прасугрел не принимают вовсе, поскольку фармакокинетика и действие препарата на склеивание тромбоцитов у таких пациентов не исследовались.
Клинических испытаний лекарства с участием детей и подростков не проводилось.
При необходимости доктор может подобрать заменители данному препарату, схожие с ним по механизму действия. Среди них такие аналоги Эффиент как Антагрекс, Агрегаль, Монафарм, Эгитромб и др.

Показания

Прасугрел — препарат третьего поколения тиенопиридинов. Его назначают для предотвращения закупорки тромбом стента в остром периоде коронарной болезни сердца, а также при наличии таких показаний, как проведение чрескожного коронарного вмешательства у пациентов с:
— острым коронарным синдромом для предотвращения тромботических осложнений;
— нестабильной стенокардией либо ишемическим некрозом участка миокарда, вызванным недостаточностью его кровоснабжения, без повышения сегмента ST;
— ишемическим некрозом участка миокарда, вызванным недостаточностью его кровоснабжения, с повышением сегмента ST (при первичном или отложенном вмешательстве).
Данное лекарственное средство на отечественном фармакологическом рынке появилось недавно. О практике применения препарата Эффиент отзывы в настоящее время имеются в очень ограниченном количестве, поэтому провести анализ его эффективности по ним не представляется возможным. В то же время он зарегистрирован во многих государствах мира (США, Великобритания, Германия, Испания и еще более 60 стран) и может стать прекрасным препаратом выбора для современного лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Effient не назначается людям с:
— аллергией на прасугрел либо какое-либо из веществ, входящих в состав лекарства;
— пептической язвой, другими состояниями, характеризующимися высоким риском развития кровотечений;
— тяжелой формой печеночной недостаточности;
— лактазной недостаточностью, гиполактазией, плохим усвоением глюкозы и галактозы.
Кроме того, его нельзя принимать пациентам перенесшим инсульт или острое преходящее нарушение кровообращения головного мозга по ишемическому типу; детям до 18 лет; женщинам, кормящим грудным молоком.
Прием препарата отменяют, когда планируется проведение аортокоронарного шунтирования (за неделю до него).
Опыты на животных не показали отрицательного воздействия лекарства на ход беременности и развитие плода. Однако из-за отсутствия контролируемых исследований его приема беременными женщинами, назначение прасугрела этой категории возможно только, если вероятный риск ниже, чем ожидаемая польза.
Из-за высоких шансов развития кровотечений лекарство используют с осторожностью люди весом до 60 кг; пожилые (от 75 лет); принимающие НПВП, фибринолитики, антиагреганты, непрямые антикоагулянты и прочие лекарства, повышающие вероятность кровотечений; недавно перенесшие операцию, имеющие язву желудка и другие предпосылки к развитию кровотечений; с умеренной печеночной либо почечной недостаточностью.
С осторожностью необходимо принимать его пациентам с болезнью Мошковица в прошлом.
Особой осторожностью и врачебным контролем должно сопровождаться использование лекарства у пациентов с отеком Квинке либо другими аллергическими и анафилактическими реакциями на прием тиенопиридинов в анамнезе.

Способ применения и дозы

Таблетку не разламывают и не раскусывают, а проглатывают целиком. Прием пищи и лекарства может проводиться как совместно, так и раздельно.
Начальная доза составляет 60 миллиграмм, поддерживающая — 10 миллиграмм в день.
Больные с НС/ИМ без повышения сегмента ST, которым проводится коронарография в течение двух суток после госпитализации, принимают начальную дозу только при проведении чрескожного коронарного вмешательства. Прасугрел принимается одновременно с ацетилсалициловой кислотой (75-325 миллиграмм в день).
Если нет показаний для отмены Эффиента, то пациенты в остром периоде коронарной болезни сердца перенесшие чрескожное коронарное вмешательство, должны продолжать прием лекарства еще в течение года. Это связано с тем, что преждевременная отмена препарата может повысить вероятность развития тромбоза, ИМ и даже летального исхода из-за основного заболевания.
Людям весом до 60 кг рекомендуется стандартная начальная доза прасугрела (60 миллиграмм) и уменьшенная вдвое поддерживающая (5 миллиграмм), так как у этой группы пациентов вероятность развития кровотечений выше, чем у больных с большим весом. Кроме того, AUC действующего метаболита у них выше. Такая же дозировка и по тем же причинам рекомендуется людям >75 лет, если врач посчитает необходимым назначение этого препарата пожилому человеку по индивидуальным показаниям после тщательного анализа соотношения риска и пользы.
Больным с почечной недостаточностью либо легкой и средней степенью печеночной недостаточности назначается стандартная доза лекарства. Однако опыт применения прасугрела у данной категории пациентов ограничен, поэтому принимать его нужно очень осторожно.

Побочные действия

Проведенные клинические исследования показали возможность развития следующий побочных эффектов при приеме препарата Effient:
часто (≥1% и менее 10%) – скопление крови при повреждениях органов и тканей с разрывом сосудов; кровотечения носовые, желудочно-кишечные; крупные кровоизлияния в кожу или слизистую; кровь в моче; гематома, кровотечения в месте прокола стенки сосуда; ушиб (как осложнение манипуляций); высыпания на коже аллергического генеза, малокровие (снижение уровня гемоглобина в крови);
нечасто (≥0,1% и менее 1%) — скопление крови, излившейся из кровеносных сосудов в полость глаза или окружающие ткани; гемоптизис; кровотечение в брюшную полость, прямокишечное или из десен; наличие не измененной крови в испражнениях; кровотечение после процедуры, кровоизлияние в полость под кожными покровами, сопровождающееся болью и изменением цвета кожи;
реже (≥0,01% менее 0,1%) – снижение уровня тромбоцитов менее 150 109/л, излишняя кровоточивость и трудности в остановке кровотечения; аллергические и анафилактические реакции (вплоть до отека Квинке);
крайне редко (менее 0,01%) — болезнь Мошковица (ТТП).
У больных с ИМ без подъемов ST, принимавших начальную дозу препарата 30 миллиграмм за 4 часа до коронарографии и столько же в процессе следующего за ней чрескожного коронарного вмешательства, при выполнении процедуры была повышена вероятность кровотечений, не связанных с ней, и не отмечалось каких-либо преимуществ относительно тех пациентов, которым назначалась дозировка 60 миллиграмм препарата во время ЧКВ.
Проведенные исследования показали, что при применении 10 миллиграмм в день прасугрела либо 75 миллиграмм в сутки клопидогрела больными, которым осуществлялось ЧКВ, те из них, кто имел вес менее 60 кг были более подвержены вероятности развития кровотечений, чем те, чей вес был выше. При этом среди пациентов массой >60 кг количество фатальных кровотечений было равно 0,3%, а у людей меньшего веса – 0. У больных в возрасте >75 лет весом менее 60 кг, принимавших препарат по 5 миллиграмм в день в течение 15-30 месяцев, частота развития различных кровотечений, не связанных с проведением шунтирования, достигала 1,4% (со смертельным исходом – 0,1%), а с большим весом – 2,2% (со смертельным исходом – 0,2%). В целом при применении прасугрела в период проведения клинических испытаний частота развития кровотечений, не связанных с шунтированием, у людей 75 лет и старше достигала 2,6% (летальных – 0,3%), младшего возраста – 2% (летальных – 0,1%).
Более детальное описание возможных побочных эффектов и их частота даны в инструкции к препарату.

Передозировка

При передозировке прасугрела может значительно увеличиться продолжительность кровотечения, что вызовет другие осложнения. Информации о способе восстановления измененной лекарством функции тромбоцитов нет, но если требуется неотложно сократить время кровотечения, следует провести переливание препаратов крови (содержащих высокую концентрацию форменных элементов крови, отвечающих за остановку кровотечений, либо иных).

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме прасугрела и варфарина повышается вероятность развития такого побочного эффекта, как кровотечение. Длительный прием НПВП и назначение на его фоне прасугрела тоже может повысить эту вероятность.
Прасугрел незначительно подавляет изофермент CYP2B6. Поэтому эффект от одновременного приема Эффиента с препаратами, метаболизм которых происходит при его участии, может иметь клиническое значение только, если они метабилизируются исключительно CYP2B6 и имеют небольшой диапазон концентрации в плазме, представляющий максимальную терапевтическую ценность (циклофосфамид, эфавиренз и др.). У здоровых испытуемых прасугрел почти на четверть сокращал выработку метаболита бупропиона, сформированного этим изоферментом.
Клинические испытания показали безопасность сочетательного приема ацетилсалициловой кислоты и прасугрела, несмотря на вероятность повышения риска кровотечений.
Разовое быстрое в/в введение гепарина значительного влияния на действие прасугрела, направленное на подавление склеивания тромбоцитов, не оказывает. Также и прасугрел не оказывает особого влияния на воздействие гепарина на свертывание. В то же время существует повышенная вероятность развития кровотечений при совместном приеме фармацевтических средств, в составе которых имеются указанные вещества.
Effient можно принимать в комплексе с лекарствами, метаболизм активных веществ которых осуществляется при участии изоферментов цитохрома Р450, или с препаратами, индуцирующими либо ингибирующими эти изоферменты.
Его также можно использовать вместе с дигоксином, лекарствами, вызывающими рост рН желудочного сока, и H2-антигистаминными средствами.

Особые указания

В течение 14 дней от начала приема лекарства может развиться угрожающее жизни состояние — болезнь Мошковица. Ее симптомы: снижение уровня тромбоцитов менее 150⋅109/л, сопровождающееся высокой кровоточивостью, трудностями в остановке кровотечений; неврологические расстройства; нарушения в работе почек; повышение температуры тела. Требует немедленного активного лечения вплоть до проведения плазмоцитофореза.
Поскольку при оперативном вмешательстве антитромботический эффект может оказаться опасным для жизни пациента, в случае плановой операции нужно временно приостановить применение прасугрела за неделю до запланированной даты. Если возникает необходимость в приеме новых лекарственных средств или посещении стоматолога, об использовании Эффиента обязательно нужно уведомить доктора.
Для больных с неопределенной коронарной анатомией или имеющих повышенный риск внезапного возникновения необходимости в проведении аортокоронарного шунтирования назначение препарата производится только, если потенциальная польза значительно превышает возможный риск от такого приема. При этом нужно помнить, что при проведении операции по восстановлению кровотока в артериях сердца путем обхода места сужения коронарного сосуда с помощью сосудистых протезов, частота и тяжесть кровотечений в течение первой недели после отказа от приема прасугрела у таких пациентов значительно возрастает.
Клинические исследования показали, что у больных с ИМ без подъема сегмента ST, принимавших начальную дозу препарата за 4 часа до коронарографии, частота развития кровотечений была выше, чем у тех, кто принимал эту дозу в процессе чрескожного коронарного вмешательства.
Врач должен предупредить пациента о высокой вероятности увеличения продолжительности кровотечения при использовании прасугрела в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и необходимости сообщать доктору о любых кровотечениях.
Если у больного в прошлом уже были аллергические реакции на препараты группы тиенопиридинов, то риск развития аналогичной реакции на прасугрел также высок. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций гиперчувствительности (в т.ч. отека Квинке) при приеме данного медикаментозного средства.
Не рекомендуется принимать Effient людям с галактоземией, лактазной недостаточностью, плохим всасыванием глюкозы, галактозы.
Данных о влиянии приема прасугрела на способность к управлению сложными механизмами нет.

Сроки и условия хранения

В случае отсутствия препарата в аптеке можно Эффиент заказать с помощью консультанта по телефону или через интернет-сайт. Приобретенный препарат должен храниться при t до 30 градусов тепла в недоступном детям месте. Пригоден к использованию в течение двух лет с даты изготовления.

Цены на Эффиент в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 1 850 руб.

Сертификаты и лицензии

Источник

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества ПРАСУГРЕЛ

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Эффиент — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Условия хранения

Форма выпуска

Условия отпуска

Производитель

Комментарии

Прасугрел (Prasugrelum)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название

Брутто формула

Фармакологическая группа вещества Прасугрел

Код CAS

Торговые названия с действующим веществом Прасугрел

Инструкция по применению Эффиент Прасугрель таблетки 10мг №28

Добавьте отзыв об этом препарате:

Товары из категории — Лекарства от болезней крови

Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Механизм действия лекарственного средства

Воздействие препарата на различные группы пациентов

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Сроки и условия хранения

Цены на Эффиент в Москве

Сертификаты и лицензии

Показания активного вещества
ПРАСУГРЕЛ

Прасугрел
(Prasugrelum)