Состав
В одной таблетке может содержаться 0,5 либо 1 мг активного вещества – празозина.
Форма выпуска
Таблетки Празозин расфасованы по 30 шт. во флакончики из полипропилена, которые запечатаны в картонные пачки.
Фармакологическое действие
Препарат характеризуется антигипертензивным и сосудорасширяющим эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата основывается на способности празозина блокировать постсинаптические α1-адренергические рецепторы и препятствовать сосудосуживающему воздействию симпатической иннервации, а также катехоламинов.
Празозин как α-адреноблокирующий препарат оказывает одновременно расширяющее влияние как на артерии, так и на вены, немного больше — на объемные венозные сосуды, что ведет к снижению венозного притока к сердцу и облегчению работы сердечной мышцы в связи с уменьшением периферического сопротивления. Таким образом, снижается и пред-, и постнагрузка на миокард: наблюдается снижение конечнодиастолического давления по пути расширения периферических вен и снижения притока к правому предсердию, снижению давления в аорте.
Пик гипотензивного эффекта в результате приема единоразовой дозы наступает на 1-4-ом часе и может длиться до 10 часов. Кроме того, возможно развитие как ранней (на 3-5 сутки), так и поздней (к 12 месяцу) толерантности, требующей увеличения дозировки.
Фармакокинетика
Абсорбция празозина происходит из ЖКТ, при биодоступности 50-85%. Он связывается с белками плазмы на 95%, затем метаболизируется в печени по пути отсоединения метильной группы, конъюгации для образования 4 активных метаболитов, имеющих 25 % фармакологической активности.
Показания к применению
Применение препарата целесообразно при артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.
Противопоказания
- гиперчувствительность к празозину и прочим неактивным компонентам;
- констриктивный перикардит (сдавливающий);
- гипотония;
- тампонада сердца, пороки сердца, характеризующиеся сниженным давлением при заполнении левого желудочка;
- гипонатриемия;
- беременность либо лактация;
- детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
На фоне терапии Празозином может развиться:
- резкая гипотония;
- тахикардия;
- учащение диуреза;
- проявления аллергических реакций;
- возникнуть головокружение, головные боли, ощущение усталости, тошноты, сухости во рту, потемнения в глазах.
Длительное лечение может привести к отечности нижних конечностей.
Празозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают таблетки внутрь перорально по 0,5–1 мг несколько раз в день (2–3 раз вне зависимости от режима питания), постепенно увеличивая дозу спустя 3 суток.
Рекомендованная поддерживающая доза может колебаться в пределах 3–20 мг в сутки (в разделенном виде).
Феномен первой дозы
Применение препарата должно начинаться с приема небольшой дозы перед сном в размере 0,5-1 мг. После этого пациенту рекомендуется постельный режим, так как может развиться постуральная гипотензия вплоть до обморока, коллапса и прочих реакций, связанных с феноменом первой дозы. Наибольшей выраженности приобретают эти реакции, если ранее проводилось лечение мочегонными средствами.
Передозировка
Прием сверхдоз препарата может привести к выраженному снижению артериального давления (АД). В таком случае рекомендовано принять горизонтальное положение и поднять ноги.
Взаимодействие
- Празозин и Нифедипин несовместимы;
- усиливается гипотонический эффект Празозина под действием диуретиков, симпатолитиков, β-адреноблокаторов, повышая риск сильного снижения АД;
- с Дигоксином наблюдается значительное увеличение его концентрации в плазме крови;
- Индометацин может снижать эффективность Празозина;
- одновременное применение с Клонидином приводит к изменению антигипертензивного действия последнего.
Условия продажи
Празозин является препаратом, отпускаемым по рецепту.
Условия хранения
Следует хранить в местах, защищенных от влаги и лучей света, при температуре менее +25 °C, вне доступа детей.
Срок годности
Препарат не должен использоваться по прошествии 3 лет от даты выпуска.
Аналоги Празозина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Адверзутен;
- Минипресс;
- Пратсиол;
- Эурекс.
Отзывы о Празозине
Данный препарат имеет достаточно широкий спектр применения (эффективен также при феохромацитоме, гиперплазии предстательной железы), его эффективность делает Празозин – достаточно популярным антигипертензивным сосудорасширяющим средством, получающим множество позитивных отзывов и рекомендаций к применению.
Цена Празозина, где купить
Достать препарат достаточно сложно, так как в большинстве аптек его нет в наличии.
Описание препарата Празозин (таблетки, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит празозина 0,5 или 1 мг; во флаконах по 30 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, антигипертензивное.
Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.
Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.
Показания
Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипотония, констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет).
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0,5–1 мг 2–3 раза в день с постепенным увеличением дозы — через 3 дня. Поддерживающая доза 3–20 мг в день в разделенных дозах.
Побочные действия
Резкая гипотония; головокружение, головная боль, тахикардия, усталость, тошнота, сухость во рту, учащение диуреза, потемнение в глазах, аллергические реакции.
Взаимодействие
Несовместим с нифедипином. Эффект усиливают диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов.
Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей.
Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через 1-4 ч, длительность действия — до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя — (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.
Фармакокинетика
Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы — более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.
T1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.
Показания активного вещества
ПРАЗОЗИН
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно; феохромоцитома, спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи.
Гиперплазия предстательной железы.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Средняя терапевтическая доза составляет 4-6 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях — ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к празозину; артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском возрасте до 12 лет.
Особые указания
При применении празозина следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. Вероятность возникновения артериальной гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики и/или бета-адреноблокаторы.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в начале лечения возможно ускользание терапевтического эффекта.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и увеличение AUC празозина.
При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина.
При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
Состав
В одной таблетке может содержаться 0,5 либо 1 мг активного вещества – празозина.
Форма выпуска
Таблетки Празозин расфасованы по 30 шт. во флакончики из полипропилена, которые запечатаны в картонные пачки.
Фармакологическое действие
Препарат характеризуется антигипертензивным и сосудорасширяющим эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата основывается на способности празозина блокировать постсинаптические α1-адренергические рецепторы и препятствовать сосудосуживающему воздействию симпатической иннервации, а также катехоламинов.
Празозин как α-адреноблокирующий препарат оказывает одновременно расширяющее влияние как на артерии, так и на вены, немного больше — на объемные венозные сосуды, что ведет к снижению венозного притока к сердцу и облегчению работы сердечной мышцы в связи с уменьшением периферического сопротивления. Таким образом, снижается и пред-, и постнагрузка на миокард: наблюдается снижение конечнодиастолического давления по пути расширения периферических вен и снижения притока к правому предсердию, снижению давления в аорте.
Пик гипотензивного эффекта в результате приема единоразовой дозы наступает на 1-4-ом часе и может длиться до 10 часов. Кроме того, возможно развитие как ранней (на 3-5 сутки), так и поздней (к 12 месяцу) толерантности, требующей увеличения дозировки.
Фармакокинетика
Абсорбция празозина происходит из ЖКТ, при биодоступности 50-85%. Он связывается с белками плазмы на 95%, затем метаболизируется в печени по пути отсоединения метильной группы, конъюгации для образования 4 активных метаболитов, имеющих 25 % фармакологической активности.
Показания к применению
Применение препарата целесообразно при артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.
Противопоказания
- гиперчувствительность к празозину и прочим неактивным компонентам;
- констриктивный перикардит (сдавливающий);
- гипотония;
- тампонада сердца, пороки сердца, характеризующиеся сниженным давлением при заполнении левого желудочка;
- гипонатриемия;
- беременность либо лактация;
- детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия
На фоне терапии Празозином может развиться:
- резкая гипотония;
- тахикардия;
- учащение диуреза;
- проявления аллергических реакций;
- возникнуть головокружение, головные боли, ощущение усталости, тошноты, сухости во рту, потемнения в глазах.
Длительное лечение может привести к отечности нижних конечностей.
Празозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают таблетки внутрь перорально по 0,5–1 мг несколько раз в день (2–3 раз вне зависимости от режима питания), постепенно увеличивая дозу спустя 3 суток.
Рекомендованная поддерживающая доза может колебаться в пределах 3–20 мг в сутки (в разделенном виде).
Феномен первой дозы
Применение препарата должно начинаться с приема небольшой дозы перед сном в размере 0,5-1 мг. После этого пациенту рекомендуется постельный режим, так как может развиться постуральная гипотензия вплоть до обморока, коллапса и прочих реакций, связанных с феноменом первой дозы. Наибольшей выраженности приобретают эти реакции, если ранее проводилось лечение мочегонными средствами.
Передозировка
Прием сверхдоз препарата может привести к выраженному снижению артериального давления (АД). В таком случае рекомендовано принять горизонтальное положение и поднять ноги.
Взаимодействие
- Празозин и Нифедипин несовместимы;
- усиливается гипотонический эффект Празозина под действием диуретиков, симпатолитиков, β-адреноблокаторов, повышая риск сильного снижения АД;
- с Дигоксином наблюдается значительное увеличение его концентрации в плазме крови;
- Индометацин может снижать эффективность Празозина;
- одновременное применение с Клонидином приводит к изменению антигипертензивного действия последнего.
Условия продажи
Празозин является препаратом, отпускаемым по рецепту.
Условия хранения
Следует хранить в местах, защищенных от влаги и лучей света, при температуре менее +25 °C, вне доступа детей.
Срок годности
Препарат не должен использоваться по прошествии 3 лет от даты выпуска.
Цена Празозина, где купить
Достать препарат достаточно сложно, так как в большинстве аптек его нет в наличии.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!