Препарат атаканд инструкция по применению отзывы

Состав

Одна таблетка препарата Atacand содержит 8, 16, 32 мг цилексетила кандесартана.

Вспомогательные вещества: гипролоза, карбоксиметилцеллюлоза кальция, моногидрат лактозы, краситель красный оксид железа, кукурузный крахмал, стеарат магния, макрогол.

Форма выпуска

Таблетки Atacand обычно розового цвета, двояковыпуклые, круглые, с засечкой и рисунком с одного края.

14 таблеток в блистере. Два блистера в упаковке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атаканд — является антагонистом рецепторов ангиотензина 2 типа и, следовательно, нтигипертоническим средством. Блокирует рецепторы ангиотензина 1 типа, что приводит к подавлению эффектов ангиотензина второго типа (сосудосуживающего эффекта, стимуляции синтеза альдостерона и роста клеток, регулирования водно-солевого обмена). Антигипертензивное действие связано со снижением периферического сопротивления сосудов без повышения частоты сокращений сердца.
Препарат не подавляет ангиотензинпревращающий фермент. Не оказывает влияния на другие рецепторы или ионные каналы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови наступает через 3,5 часа. Взаимодействие связывание с белками крови — 99.8%. Малая часть препарата (20-30%) метаболизируется в печени с высвобождением неактивного метаболита.

Период полувыведения равен 9 часам. Выводится почками и с желчью. После одного приема в течение трех суток выводится около 90% принятой дозы.

Показания к применению

• Артериальная гипертония.

Противопоказания

• Холестаз или тяжелые формы печеночной недостаточности.
• Гиперчувствительность к кандесартану.
• Беременность или лактация.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: головокружение.
• Со стороны респираторной системы: гриппоподобные симптомы, кашель, ринит, фарингит, увеличение частоты появления респираторных инфекций.
• Со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли.
• Со стороны системы кровообращения: отеки.
• Прочие: люмбалгия.

Инструкция по применению Атаканда (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Атаканда предписывает принимать препарат перорально 1 раз в день. Первоначальная доза — 4 мг, стандартная — 8 мг, наибольшая — 16 мг.

Для лиц с поражением печени или почек первоначальная доза – 2 мг.

Передозировка

Симптомы: вероятно основным симптомом передозировки будут являться головокружение и симптоматическая гипотензия. В ряде случаях передозировки (прием до 672 мг препарата) сообщается о выздоровлении без последствий.

Терапия: симптоматическая, мониторинг жизненных показателей, лежачее положение с приподнятыми ногами. Иногда требуются инфузии физиологического раствора. Кандесартан не выводится гемодиализом.

Взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с Гидрохлоротиазидом, Дигоксином, Варфарином, пероральными контрацептивами, Нифедипином, Глибенкламидом и Эналаприлом не выявлено.

Значимые взаимодействия:

• с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли с калием, препаратами калия может увеличиваться содержание калия;
• с литийсодержащими средствами, может увеличиваться содержание лития;
• с нестероидными противовоспалительными средствами может наблюдаться уменьшение антигипертензивного эффекта, повышение риска поражения функции почек, повышение содержания калия в крови у лиц с уже ослабленной функцией почек.

Условия продажи

Атаканд можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

При правильном использовании Атаканд не оказывает значимого влияния на способность управлять автомобилем.

Аналоги Атаканда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее известные аналоги Атаканда: Адвант, Айра-Сановель, Кандекор, Кандесар, Кантаб, Хизард.

Детям

Эффективность и безопасность применения у данной группы лиц не установлена.

При беременности (и лактации)

В период беременности применение препарата противопоказано. Не рекомендуется прием в период лактации.

Отзывы об Атаканде

Отзывы об Атаканде в целом сопоставимы с отзывами о других препаратах из этой группы: удовлетворительная эффективность, побочные эффекты редки.

Цена Атаканда, где купить

Цена Атаканда 16 мг №28 в России составляет 1295-1454 рубля, а на Украине средняя цена подобной формы выпуска 494 гривны.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, 8 мг и 16 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/алюминия; по 2 блистера в картонной пачке.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Атаканд — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-001353/08

Торговое наименование препарата

Атаканд®

Международное непатентованное наименование

Кандесартан

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: кандесартана цилексетила 32 мг;

вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза (кармелозы кальциевая соль) 11,0 мг, гипролоза 8,0 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,52 мг; лактозы моногидрат 163,0 мг, магния стеарат 0,8 мг, кукурузный крахмал 40,0 мг, макрогол 5,2 мг.

Описание

Розовая круглая двояковыпуклая таблетка с насечкой и гравировкой на одной стороне и 032 на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Код АТХ

C09CA06

Фармакодинамика:

Ангиотензин II — основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT₁ рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT₁ рецепторов). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартан цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT₁ рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общегопериферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) один раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование SCOPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими гипотензивными средствами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст в группе пациентов, получавших кандесартан, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости. Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития несмертельного инфаркта миокарда и несмертельного инсульта).

В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (относительный риск = 0,89, 95% доверительный интервал 0,75 — 1,06, р=0,19).

В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и её компонентов.

	Число пациентов с первичным событием	Относительный риск (95% ДИ)		Р
Кандесартана цилексетил* (N=2477)	Контроль* (N=2460)
Сердечно-сосудистые осложнения:	242	268	0,89 (0,75-1,06)		0,19
Сердечно­сосудистая смертность	145	152	0,95 (0,75-1,19)		0,63
Несмертельный инсульт	68	93	0,72 (0,53-0,99)		0,04
Несмертельный инфаркт миокарда	54	47	1,14 (0,77-1,68)		0,52

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество — кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с AT₁— рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетироваиной формы препарата составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается через 3-4 часа после приема таблетироваиной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация- время» (AUC), т.е. одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Метаболизм и выведение из организма

Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

У пожилых больных (старше 65 лет) Сmах и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmах иAUC кандесартана увеличивались па 50% и 70% соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кандесартану цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания «).

Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащимиалискирен, у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м²).

С осторожностью:

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ишемической болезнью сердца (ИБС), гиперкалиемией, у больных со сниженным объемом циркулирующей крови, первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата Атаканд® в период беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентки, принимающие препарат Атаканд®, должны быть предупреждены об этом до планирования беременности, чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Атаканд® должна быть немедленно прекращена и, при необходимости, назначено альтернативное лечение.

Препараты, оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении препарата в период беременности.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Период грудного вскармливания

В настоящее время не известно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей, Атаканд® не следует применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Атаканд® следует принимать один раз в сутки независимо от приема пищи. Для обеспечения приведенного ниже режима дозирования возможно применение препарата Атаканд® в лекарственной форме таблеток по 8 и 16 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Атаканда® при артериальной гипертензии составляет 8 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить артериальное давление после 4 недель приема препарата Атаканда® в дозе 16 мг в сутки, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки.

В случае, если терапия препаратом Атаканд® не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения.

Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем артериального давления.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Начальная суточная доза препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости.

Атаканд® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

Применение препарата Атаканд® совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивный эффект препарата Атаканд®.

Гиповолемия

Рекомендуемая начальная доза препаратаАтаканд® составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг) один раз в сутки.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Атаканд составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг) один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемии не требуется изменение начальной дозы препарата.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность применения препарата Атаканд® у детей и подрсотков (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Сопутствующая терапия

Атаканд® можно назначать совместно другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. раздел «Особые указания», «Фармакодинамика»).

Побочные эффекты:

Артериальная гипертензия

Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приёма Атаканда® не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (2,4%) и плацебо (2,6%).

В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приёма кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Инфекции: респираторные инфекции.

Лабораторные показатели: в целом при применении Атаканда® не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, может наблюдаться небольшое снижение концентрации гемоглобина. Наблюдалосьувеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда® в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении Атаканда® обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочные эффекты, выявленные на фоне применения Атаканда® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARMпроводилось сравнение Атаканда® в дозах до 32 мг (n=3803) с плацебо (n=3796), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартан цилексетил, и 16,1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.

Лабораторные изменения: повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (<1/10.000):

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушение метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Передозировка:

Симптомы

Анализ фармакологических данных препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.

Лечение

При развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину, приподнять ноги. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы крови, например, путем в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Применение кандесартана цилексетила в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м²) и не рекомендовано другим пациентам (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

В фармакокинетических исследованиях было изучено сочетанное применение препарата Атаканд® с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.

Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изоферментом CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния препарата на изоферментыCYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено. Одновременное применение препарата Атаканд® с другими гипотензивными средствами потенцируетантигипертензивный эффект.

Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками,препаратами калия, заменителями соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии.

При сочетанном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты может отмечаться снижение гипотензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и регулярно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии.

Биодоступность кандесартана не зависит от приема пищи.

Особые указания:

Нарушение функции почек

На фоне терапии препаратом Атаканд® , как и при применении других средств, влияющих или действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у некоторых пациентов могут отмечаться нарушения функции почек.

При применении препарата Атаканд® у пациентов с артериальной гипертензией и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности ограничен (клиренс креатинина менее 15 мл/мин). Таким пациентам следует осторожно титровать дозу препарата Атаканд® под тщательным контролем АД.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы препарата Атаканд® также рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина.

В клинических исследованиях препарата Атаканд® при хронической сердечной недостаточности не включались пациенты с концентрациейкреатинина более 265 мкмоль/л (>3 мг/дл).

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности

При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Пересадка почки

Клинический опыт применения препарата Атаканд® у пациентов, перенесших пересадку почки, ограничен.

Артериальная гипотензия

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Атаканд® может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систем, причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови, как наблюдается у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и, при необходимости, проводить коррекцию гиповолемии.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при применении препаратов, содержащих алискирен

Не рекомендуется двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинирования кандесартана цилексетила и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменения функции почек.

Применение кандесартана цилексетила в комбинации с алискиреномпротивопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Противопоказания»).

Общая анестезия и хирургия

У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей внутривенноговведения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.

Стеноз аортального и митрального клапана или гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия

При назначении препарата Атаканд®, как и других вазодилататоров, пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим Атаканд® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия

Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, показывает, что одновременное назначение препарата Атаканд® с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Атаканд® может развиваться гиперкалиемия. При назначении препарата Атаканд® пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется регулярный контроль содержания калия в крови, особенно при совместном назначении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками.

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкойартериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза при применении любых гипотензивных средств может приводить к развитию инфаркте миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует.

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 32 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминия, по 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АстраЗенека ГмбХ, Tinsdaler Weg 183, 22880 Wedel, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АстраЗенека АБ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Атаканд – антагонист рецепторов ангиотензина II. Применяется для терапии болезней сердца и сосудов. Показывает высокие результаты в терапии АГ и сердечной недостаточности.

Форма выпуска

Препарат предлагается в таблетированной форме. В любом варианте ЛС в одной картонной упаковке содержится 28 таблеток, расфасованных в 2 блистера по 14 штук в каждом.

Сами таблетки круглой формы, двояковыпуклые. Имеют риску и выбитую надпись «A/CG» (3-я буква зависит от содержания активного вещества). Цвет – розовый, различной насыщенности.

Атаканд выпускается в трёх дозировках: 8, 16 и 32 мг активного компонента в одной таблетке. Также есть ещё Атаканд Плюс, который включает два основных компонента, что позволяет ему производить дополнительный эффект диуретика.

Состав

Состав Атаканда приведён в расчёте на одну таблетку.

Действующий компонент:

• кандерсатана цилексетил – 8/16/32 мг.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция; гипролоза; краситель железа оксид красный (E172); лактозы моногидрат; магния стеарат; кукурузный крахмал; макрогол.

Атаканд Плюс содержит (в расчёте на одну таблетку).

Действующие компоненты:

• кандерсатана цилексетил – 16 мг;

• гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Вспомогательные вещества остаются прежними.

Фармакодинамика

• Кандерсатан выступает селективным антагонистом рецепторов гормона ангиотензина II первого типа. Он не обладает ингибирующим воздействием на АПФ, который позволяет трансформировать гормон из I во II и не действует разрушительно на брадикинин. Активное вещество не вступает в связку с иными гормонами и лишено блокирующего эффекта по отношению к ионным каналам, которые имеют большое значение в поддержании нормальной работы ССС. При блокировке рецепторов гормона фиксируется рост ренина ангиотензина I и II и уменьшение количества альдостерона в крови.

• Использование кандерсатана при АГ позволяет уменьшить АД и привести его к нормальным значениям. Производимый эффект усиливается с повышением дозировки. Антигипертензивное воздействие осуществляется благодаря снижению ОПСС, при этом ЧСС остаётся стабильной. Лекарственное средство одинаково эффективно для мужчин и женщин, для молодых и пациентов старшей возрастной группы.

• Атаканд можно применять при диабете, так как не выявлено его отрицательного воздействия. Скорость клубочковой фильтрации также остаётся на прежнем уровне. Однако наблюдается снижение FF и сосудистое почечное сопротивление.

• Терапия Атакандом при ХСН позволяет уменьшить риск смертности при заболевании, а также снизить частоту случаев необходимой госпитализации.

• Кандерсатан у больных ХСН и сниженной систолической функции ЛЖ (ФВЛЖ не более 40%) позволял снизить ОПСС и капиллярное давление в лёгких, простимулировать активность ренина, увеличить содержание ангиотензина II в крови и уменьшить количество альдостерона.

Фармакокинетика

Кандерсатан отлично всасывается через ЖКТ. Надёжно связывается с AT1-рецепторами. Абсолютная биодоступность держится на уровне 40%. Связь с плазменными белками очень высокая – порядка 99%. Употребление еды практически не влияет на AUC. Vd составляет 0,1 л/кг.

В печени кандерсатан биотрансформируется слабо (порядка 10% или меньше). Значительная часть экскретируется с мочой в исходной форме. В организме накопление вещества не происходит. Период полураспада равен примерно 9 часов. Общий клиренс кандерсатана – порядка 0,37 и 0,19 мл/мин/кг.

Стоит отметить, что у пациентов старшей возрастной группы отмечается рост предельной концентрации вещества в крови (на 50%) и AUC (на 80%). Однако данные изменения не имеют клинической значимости и не влияют на фармакокинетику, частоту и интенсивность побочных проявлений и прочее. Изменения данных показателей также фиксируются при функциональных почечных нарушениях. Период полураспада в этом случае стабилен и изменяется только при тяжёлых нарушениях почек – возрастает в 2 раза.

Показания к применению

Использование препарата возможно для лечения заболеваний ССС:

• артериальная гипертензия;

• ХСН, включая случаи нарушения систолической функции ЛЖ (уменьшение ФВЛЖ ≤40%) как дополнительное средство при лечении ингибиторами АПФ либо же, как аналог при их непереносимости.

Противопоказания

От Атаканда нужно воздержаться в следующих случаях:

• гиперчувствительность к веществам из состава;

• выраженные печёночные функциональные нарушения (включая холестаз);

• период вынашивания плода и лактация.

С осторожностью: явная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), стеноз артерий обеих почек либо же единственной почки после пересадки, цереброваскулярные болезни и ИБС, гиперкалиемия, сниженный ОЦК, гипертрофическая кардиопатия, первичный гиперальдостеронизм и дети до 18 лет (отсутствуют клинические данные).

Способ применения и дозы

• Применяется перорально, единожды в сутки, приём пищи не имеет значения.

• При АГ: необходимо начинать с 8 мг единожды в сутки. Далее дозировка поднимается до 16 мг. Наиболее ярко антигипертензивное действие проявляется на протяжении первого месяца после начала приёма Атаканда. Если эффект отсутствует или недостаточен, то необходим дополнительный приём тиазидного диуретика (либо перейти на Атаканд Плюс).

• При ХСД: начать стоит с 4 мг (таблетка на 8 мг раскалывается пополам) раз в сутки. Дозировку можно удваивать через каждые 2 недели вплоть до 32 мг единожды в сутки либо до максимально разрешённой суточной дозы по рекомендациям врача.

• Пациенты от 65 лет, ровно как больные с почечными и печёночными функциональными нарушениями (за исключением тяжёлых случаев) не нуждаются в пересмотре и последующей корректировки принимаемых доз.

• При тяжёлых функциональных нарушениях печени начальную (стартовую) дозу стоит сократить до 2 мг в сутки, а почек – до 4 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атаканд отрицательно влияет на развитие почечной системы плода. Строго запрещается лечение с использованием этого лекарственного средства во II и III триместрах.

От приёма ЛС в лактационный период также следует отказаться, так как клинические данные, подтверждающие безопасность для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании отсутствуют.

Побочные действия

При терапии АГ возможен ряд побочных действий:

• головокружения;

• боль в голове;

• быстрая утомляемость;

• боль мышц в районе спины;

• повышается риск вероятности заболеть простудой или ОРВИ.

Изменений в лабораторных показателях не выявлено. При проблемах с почками, следует периодически замерять уровни калия и креатинина в крови.

При лечении ХСН возможны следующие отрицательные явления: выраженное уменьшение артериального давления, функциональные нарушения почек.

В некоторых случаях фиксировались:

• спутанность сознания и боли в голове;

• общая слабость, тошнота;

• ухудшение состава крови по отношению к лейкоцитным компонентам;

• гипокалиемия, а также гипонатриемия;

• поражения печени, гепатит;

• высыпания на коже;

• кожный зуд;

• ангионевротический отёк;

• боли в мышцах;

• боли в суставах;

• нарушения функций почек;

• увеличение риска почечной недостаточности (при расположенности больного).

Приём лекарственного средства при ХСН может изменять лабораторные показатели: рост уровня креатинина, мочевины и калия. Требуется периодический анализ крови для контроля над этими показателями.

Передозировка

Передозировка наступает при серьёзном превышении назначенных дозировок. Зафиксированы ситуации, когда в сутки было употреблено до 672 мг вещества и больные выздоравливали без серьёзных последствий.

При передозировке отмечается в любом случае выраженное уменьшение артериального давления, а также некоторые иные симптомы (см. пункт «Побочные действия»).

Терапия: при явном развитии АГ нужно уложить больного на ровную поверхность, приподнять голову. Если это необходимо, нужно повысить объём циркулирующей плазмы при помощи внутривенного введения физраствора. Также могут применяться симпатомиметики. Использование гемодиализа с большой долей вероятности будет неэффективным и не принесёт ожидаемых результатов.

Взаимодействие

Не отмечено контактов Атаканда с гидрохлоротиазидом, варфарином, пероральными контрацептивами и др.

Приём ЛС с иными антигипертензивными препаратами усиливает производимое действие.

Вероятность гиперкалиемии повышается, если на фоне терапии Атакандом используются ЛС, влияющие на количество калия в крови (в сторону его повышения). Например, калийсберегающими диуретиками.

Связка Атаканда с ингибиторами АПФ способна обратимо увеличивать содержание лития в крови и провоцировать развитие токсических реакций. По этой причине при таком комбинированном приёме следует проводить периодические замеры уровня содержания лития в крови.

Особые указания

При терапии ХСН, связка Атаканда с ингибиторами АПФ увеличивает вероятность побочных проявлений. Необходимо наблюдение врача и периодические замеры лабораторных показателей.

Одновременное использование ингибиторов АПФ с лекарственным средством при стенозе почечной артерии может провоцировать увеличение количества мочевины и креатинина в крови.

Нет информации о применении препарата у людей, которые недавно перенесли пересадку почки.

Иногда отмечались случаи развития АГ на фоне использования препарата с целью терапии ХСН. Основная причина – снижение ОЦК. При необходимости, перед началом приёма Атаканда в этом случае потребуется коррекция гиповолемии.

Если планируется проведение хирургических операций под общей анестезией, то от приёма любых препаратов, относящихся к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II, следует отказаться за несколько дней до вмешательства. В противном случае возможно развитие АГ по причине блокады ренин-ангиотензиновой системы.

Конкретных клинических испытаний по поводу влияния Атаканда на психомоторные функции человека не проводилось. Однако, исходя из установленных данных о механизме действия лекарственного средства при его применении, можно говорить о том, что такого влияния нет, либо же его степень весьма незначительная. Однако стоит сделать оговорку о том, что если при терапии Атакандом у пациента наблюдаются негативные реакции (например, головные боли), то необходимо проявлять осторожность при управлении автомобильным транспортом и сложными механизмами.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.