Препарат для сосудов мексидол инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Мексидол^® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационное удостоверение РФ: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007 г., дата переоформления 27.02.2020 г.

Регистрационное удостоверение ЕАЭС: ЛП-№(000086)-(РГ-RU) от 30.10.2020 г., дата переоформления 16.09.2022 г.

Общая характеристика лекарственного препарата

Наименование лекарственного препарата

Мексидол, 125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Качественный и количественный состав

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат.

1 таблетка содержит: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.

Клинические данные

Показания к применению

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
• синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивность, нарушение внимания, импульсивность.

Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 750 мг. Длительность лечения – 2-8 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта.

Для лечения последствий острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, таблетки назначают после курса препарата в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Дети

При синдроме дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей, в том числе гиперактивности, нарушении внимания, импульсивности: по 125 мг 2 раза в сутки в течение 6 недель.

Способ применения

Внутрь, запивая водой.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам, перечисленным в разделе 6.1;
• острые нарушения функции печени и/или почек;
• детский возраст до 6 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбация.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Фертильность, беременность и лактация

Препарат Мексидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Нежелательные реакции

Резюме нежелательных реакций

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ˂ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но ˂ 1 %); редко (≥ 0,01 %, но ˂ 0,1 %); очень редко (˂ 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, зуд, гиперемия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код АТХ: N07XX.

Механизм действия

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина.

Фармакодинамические эффекты

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Мексидол достоверно уменьшает выраженность проявлений синдрома дефицита внимания с гиперактивностью у детей 6-12 лет: уменьшает выраженность симптомов невнимательности, гиперактивности/импульсивности, способствует клиническому улучшению. Применение препарата при СДВГ способствует повышению концентрации внимания и способности к сосредоточению, повышению усидчивости, уменьшению признаков гиперактивности и снижению импульсивности, что способствует улучшению обучения и социальной адаптации детей.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Клиническая эффективность и безопасность

Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое в параллельных группах исследование эффективности и безопасности препарата Мексидол фазы III (ЭПИКА) при длительной последовательной терапии у пациентов с полушарным ишемическим инсультом в остром и раннем восстановительном периодах проводилось с участием 150 пациентов в возрасте от 40 до 79 лет. Пациенты были рандомизированы в 2 группы: первая группа получала терапию препаратом Мексидол по 500 мг в сутки внутривенно капельно в течение 10 дней с последующим приемом по 1 таблетке (125 мг) 3 раза в сутки в течение 8 недель. В группе терапии препаратом Мексидол показано достоверное уменьшение симптомов и функциональных нарушений. При применении препарата Мексидол отмечалось достоверно более выраженное по сравнению с плацебо улучшение жизнедеятельности: на момент окончания терапии средний балл по модифицированной шкале Рэнкина (мШР) был ниже в группе применения препарата Мексидол (p = 0,04); также в этой группе была более выраженной динамика уменьшения среднего балла по мШР (p = 0,023). Доля пациентов, достигших восстановления, соответствующего 0-2 баллам по мШР (5 визит), была достоверно выше в группе применения препарата Мексидол по сравнению с плацебо – 59 (96,7 %) и 53 (84,1 %), соответственно (p = 0,039). На момент окончания терапии неврологический дефицит был достоверно ниже в группе терапии препаратом Мексидол: при тестировании по шкале инсульта Национального института здоровья на 5 визите среднее значение было ниже в первой группе (p = 0,035).  Применение препарата Мексидол способствовало лучшему функциональному восстановлению: доля пациентов с отсутствием проблем с передвижением в пространстве была достоверно выше в первой группе (p = 0,022). По результатам субанализа, эффективность препарата Мексидол по всем используемым шкалам была равной во всех возрастных группах. Достоверных различий по частоте нежелательных реакций у пациентов обеих групп выявлено не было.

Многоцентровое двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое в трёх параллельных группах клиническое исследование по оценке эффективности и безопасности препарата Мексидол таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг в лечении синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6-12 лет при различных режимах дозирования (МЕГА) проводилось с участием 333 пациентов.

По результатам оценки конечных точек эффективности  по окончании 6 недель терапии были получены статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «невнимательность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по субшкале «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV, среднего изменения в баллах по индексу Коннерса шкалы SNAP-IV, среднего изменения значения по шкале ADHD Rating Scale IV, оценки по шкале общего клинического впечатления степени тяжести СДВГ (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), оценки по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I). Доказана превосходящая эффективность препарата Мексидол над плацебо.

По результатам исследования статистически значимые изменения суммы общего балла по субшкалам «невнимательность», «гиперактивность/импульсивность» шкалы SNAP-IV через 6 недель терапии были выявлены во всех трёх группах исследования (p < 0,05). При этом между группами Мексидол+Плацебо и Плацебо, а также между группами Мексидол и Плацебо наблюдались выраженные статистически значимые различия (для популяции PP: p = 0,000308 и p = 0,000024, соответственно; для популяции FAS: p = 0,000198 и p = 0,000024, соответственно). Верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала для разности средних основного показателя эффективности в группах Мексидол+Плацебо и Плацебо составила -1,22 в популяции PP и -1,33 в популяции FAS; в группах Мексидол и Плацебо -3,25 в популяции PP и -3,36 в популяции FAS.

Для популяции FAS всех пациентов, включенных в исследование, верхняя граница 95 %-ного доверительного интервала является отрицательной величиной, что позволяет констатировать превосходящую эффективность препарата Мексидол над Плацебо. Анализ для популяции PP подтверждает указанный вывод.

Согласно оценке степени тяжести СДВГ по шкале общего клинического впечатления (Clinical Global Impressions-ADHD-Severity, CGI-ADHD-S), 3 и менее баллов к окончанию терапии имели 66 пациентов в группе Мексидол (59,46 %), 34 пациента в группе Мексидол+Плацебо (30,63 %) и 25 пациентов в группе Плацебо (22,52 %). При оценке по шкале общего клинического впечатления – улучшение (The Clinical Global Impressions Scale – Improvement, CGI-I) улучшение наступило у 95 (85,59 %) человек в группе Мексидол, 84 (75,68 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 50 (45,05 %) человек в группе Плацебо, при этом значительное улучшение отмечалось у 45 (40,54 %) человек в группе Мексидол, 20 (18,02 %) человек в группе Мексидол+Плацебо, и у 10 (9,01 %) человек – в группе Плацебо. Между группами были выявлены статистически значимые различия (критерий χ² Пирсона, p < 0,000001).

Результаты статистического анализа частоты возникновения НЯ, показателей лабораторных анализов, физикального обследования демонстрируют отсутствие значимых различий между сравниваемыми группами по основным показателям безопасности. Изложенное указывает на сопоставимый характер профилей безопасности исследуемых режимов дозирования препарата Мексидол и Плацебо.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях.

Распределение

Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Элиминация

Период полувыведения (T_1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизменном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

Фармацевтические свойства

Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества:

• Лактозы моногидрат;
• Повидон К-30;
• Магния стеарат;

Пленочная оболочка:

• Гипромеллоза;
• Титана диоксид;
• Лактозы моногидрат;
• Макрогол;
• Триацетин.

Несовместимость

Не применимо.

Срок годности (срок хранения)

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Характер и содержание первичной упаковки

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

Держатель регистрационного удостоверения

Россия

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»

115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12

Тел./ факс: +7 (495) 626-47-55

Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru

Представитель держателя регистрационного удостоверения

Претензии потребителей направлять по адресу:

В Российской Федерации:

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»

115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12

Тел./ факс: +7 (495) 626-47-55

Электронная почта: pharmasoft@pharmasoft.ru

Номер регистрационного удостоверения

ЛП-№(000086)-(РГ-RU)

Дата первой регистрации (подтверждения регистрации, перерегистрации)

Дата первой регистрации: 30.10.2020 г.

Дата пересмотра текста

Общая характеристика лекарственного препарата Мексидол доступна на информационном портале Евразийского экономического союза в информационно-коммуникационной сети «Интернет» http://www.eurasiancommission.org/.

Выбор формы выпуска

Всем нам нужна защита в той или иной степени. Внешняя и внутренняя. Тело и разум довольно хрупки, укреплять и поддерживать их можно по-разному. Даже медикаментозно.

Если человек испытывает отрицательные воздействия (стресс, шок, ишемия, интоксикация, нарушение мозгового кровообращения и т.д.), то врач может назначить ему Мексидол. Все формы выпуска и цены на Мексидол.

Мексидол — хороший помощник в борьбе со стрессом

Принцип действия

Препарат относится к группе гетероароматических антиоксидантов и в своей основе содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который в свою очередь защищает липиды клеточных мембран и снижает уровень свободных радикалов в организме. Это значительно расширяет спектр фармакологического действия. Мексидол оказывает антигипоксический (насыщает кровь кислородом), антистрессовый, противосудорожный эффект. Также он имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет проявление алкогольной интоксикации. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (ее текучесть), снижает скорость дистрофических и морфологических изменений в головном мозге. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда и адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.

А еще Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, так называемого “гормона радости”.

Показания

В неврологии Мексидол применяется в следующих случаях:

• острые нарушения кровообращения мозга и дисциркуляторная энцефалопатия (иначе – атеросклероз сосудов головного мозга);
• после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• вегетососудистая дистония;
• когнитивные проблемы атеросклеротического происхождения (нарушения речи, памяти, внимания, интеллекта и другие симптомы, связанные с развитием атеросклероза).

В психиатрии Мексидол назначается:

• для облегчения абстинентного синдрома (иначе – ломка) при алкогольной и наркотической зависимости;
• при интоксикации нейролептиками (препаратами, предназначенными для лечения психозов);
• для облегчения воздействия экстремальных (стрессорных) факторов;
• при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях.

Также Мексидол применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к препарату;
• острой печеночной недостаточности;
• острой почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Одним из побочных эффектов после приема Мексидола может быть тошнота

Несмотря на положительную реакцию организма на прием Мексидола и его низкую токсичность, у лекарства все же есть побочные эффекты.

• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления;
• со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации;
• со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, сухость слизистой оболочки рта;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, сыпь на коже, зуд;
• другие: дистальный гипергидроз.

Как принимать Мексидол?

Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды.

Инъекционную форму используют для внутримышечных уколов или для внутривенных вливаний (струйно или капельно). Прежде чем сделать укол, препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия. Струйно вводят медленно в течение 5 — 7 мин, капельно — со скоростью 40 — 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза у таблеток — 800 мг, у инъекций — 1200 мг. Курсовую терапию отменяют постепенно, после достижения устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Раствор Мексидола для внутривенного введения

Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.

Заболевание	Продолжительность курса	Дозировка*
Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)	Первично в течение 10-14 дней	200-500 мг (в/в капельно) от 2 до 4 раз/сут, затем еще 14 дней 200-250 мг (в/м) несколько раз/сут
Дисциркуляторная энцефалопатия	Первично в течение 2-х недель	См. ОНМК
Легкие когнитивные отклонения	Курс от 2 недель до месяца	100-300 мг/сут (в/м)
Абстинентный синдром	От 5 до 7 дней	200-250 мг/сут (в/в капельно или в/м) 2 — 3 раза/сут
Отравление нейролептиками	Курс в 7-14 дней	От 200 до 500 мг/сут (в/в)
Острый отечный (интерстициальный) панкреатит		200-500 мг (в/в капельно и в/м) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (легкая степень)		100-300 мг/сут (в/в капельно и в/м 3 раза/сут
Некротический панкреатит (средняя степень)		200 мг (в/в) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (тяжелая степень)		В пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения. Далее по 200 — 500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
Некротический панкреатит (крайне тяжелая степень)		От 800 мг/сут до купирования шока. Далее 300 — 500 мг (в/в капельно) 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозировки.
Открытоугольная глаукома различных стадий	Курс 14 дней	В/м по 100 — 300 мг/сут, 1 — 3 раза/сут
Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм	В течение 10 -15 дней	В/в капельно по 200 — 500 мг 2 — 4 раза/сут

*При приеме таблеток. В скобках указан способ введения инъекции Мексидола в той же дозировке.

Продолжительность курса терапии для пациентов с ишемической болезнью сердца — не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

Мексидол при беременности и лактации

Зачастую лекарственные препараты для беременных женщин и кормящих мам назначаются с осторожностью, а также в случаях, когда польза для матери превышает риски для плода и новорожденного. С Мексидолом та же история. Статистически достоверных исследований применения препарата у беременных женщин, кормящих мам и детей нет. То есть клинических исследований, на которое можно было бы опираться, увы, не существует. Поэтому препарат либо назначают в крайнем случае, либо не рекомендуют его применять.

Мексидол при беременности назначается с осторожностью

Что касается детей, то применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).

Взаимодействие с другими препаратами

Мексидол показал себя как препарат, имеющий высокую совместимость с другими лекарствами, в том числе применяемыми для лечения соматических заболеваний. Но стоит отметить, что Мексидол способен усиливать действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, анальгетиков, транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.

Мексидол снижает токсичность этилового спирта. Это полезное свойство применяется при лечении абстинентного алкогольного синдрома.

Мексидол и алкоголь

Как сказано выше, Мексидол применяется в качестве терапии при избавлении от алкогольной зависимости. Препарат снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма. Но это не значит, что во время приема Мексидола можно употреблять спиртные напитки. Активное вещество Мексидола, проникая в ткани печени и головного мозга, лишь купирует признаки интоксикации, но при этом не защищает сами клетки. То есть действие выпитого алкоголя Мексидолом не нейтрализуется и наносит вред организму.

Аналоги Мексидол

Фармацевтический рынок предлагает не только Мексидол, но и его аналоги. Различаются препараты основным веществом (хотя синонимы Мексидола содержат все тот же этилметилгидроксипиридина сукцинат), вспомогательными компонентами, производителями, качеством очистки используемого сырья. Именно поэтому после консультации врача в аптеках можно подобрать лекарственные препараты, которые по своему терапевтическому действию похожи с таблетками Мексидол, но подходят для конкретной клинической картины.

Замену препарата на аналог необходимо согласовать с лечащим врачом

К таблеткам-аналогам Мексидола относятся:

• Медомекси;
• Мексиприм;
• Мексидант;
• Мексипридол;
• Мексифин;
• Нейрокс;
• Церекард.

Аналоги уколов Мексидол

По терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:

• Медомекси;
• Армадин;
• Мексикор;
• Астрокс;
• Мексипридол;
• Мексиприм.

Терапевтический эффект может быть обеспечен и другими действующими веществами. Но не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.

Так, к аналогам по эффекту относят следующие медикаменты:

• Кавитон (действующее вещество — винпоцетин) улучшает метаболизм в клетках головного мозга, способствует улучшению кровообращения;
• Ноотропил (действующее вещество — пирацетам) стимулирует деятельность мозга;
• Глицин (действующее вещество — глицин) улучшающих процессы в мозгу;
• Цитофлавин (действующее вещество — янтарная кислота) стимулирует мозговую деятельность, улучшает мыслительные процессы и др.

Мексидол или Актовегин?

Часто те, кто принимает Мексидол, стоят перед выбором между ним и Актовегином. Что лучше? Препараты имеют сходное применение и часто назначаются совместно. Оба действуют на ЦНС, устраняют гипоксию, восстанавливают метаболизм и влияют на кровеносную систему. Но Мексидол имеет более широкие фармакологические свойства, и он применяется в большинстве случаев. На Актовегин чаще развиваются аллергические реакции, но его можно принимать беременным женщинам. Также, в отличие от Мексидола, Актовегин применяется при нарушениях в периферических сосудах, и для лечения последствий таких нарушений — трофических язв и ангиопатий. По итогу, решение о предпочтении одного из препаратов или их совместного приема ложится на плечи врача.

Источники

• Владимиров Ю.А. Биологические мембраны и патология клетки. М.: Знание, 1979;
• Воронина Т.А., Смирнов Л.Д., Дюмаев К.М. Влияние мемб-раномодулятора из класса 3-оксипиридина на фармакологическую активность психотропных препаратов // Бюл. эксперим. биол. и мед. 1985. Т. 99, № 5. С. 519-522;
• Бурлакова Е.Б. Биоантиоксиданты вчера, сегодня, завтра // Сборник трудов V Междунар. конф. «Биоантиоксидант». М., 1998.

Мексидол для инъекций — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

Р N002161/01 от 14.03.2008 г., дата переоформления 22.01.2019 г.

Торговое название препарата:

Мексидол^®

Группировочное название:

этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название:

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит – 0,4 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство.

АТС:

N07XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол^® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранно-протекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембранно-связанных ферментов (кальций-независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол^® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол^® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол^® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации T_max — 0,45–0,5 часа. C_max при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Мексидол^® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 часа. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол^® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол^® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол^® применяют в первые 10–14 дней – в/в капельно по 200 –500 мг 2–4 раза в сутки, затем в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол^® применяют в течении 10-15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол^® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 – 250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 – 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 – 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 – 300 мг/сут на протяжении 14 – 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол^® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол^® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол^® вводят внутримышечно по 100–300 мг/сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол^® вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол^® назначают по 200–500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном режиме введения; далее по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия:

возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие:

усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

в отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Передозировка:

при передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее – желтое, среднее – белое, нижнее – красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии:

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 17, к. 3, комн. 4.

Производитель:

1. ФКП «Армавирская биофабрика», Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.
2. ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25.
3. ООО «Эллара», Россия, 601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20.
4. ООО «Озон», Россия, 445351, Самарская область, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)