Препарат гидроксихлорохин инструкция по применению цена

Химическое название

2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата)

Химические свойства

Горький белый кристаллический порошок, молярная масса = 335,872 г/моль. Гидроксихлорохин (на латинском языке Hydroxychloroquine) — это производное 4-аминохинолина. Лекарство включено в список важных и жизненно необходимых лекарственных средств.

Основные различия хлорохина и Гидроксихлорохина в строении — это гидроксильная группа, которой замещен один из СН3. Такие изменения отразились на способности препарата противостоять некоторым заболеваниям и на количестве побочных реакций. При лечении также используют гидроксихлорохина фосфат и hydroxychloroquine sulfate.

Фармакологическое действие

Противомалярийное, противовоспалительное, противопротозойное, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат проявляет активность против всех видов плазмодиев (кроме P. falciparum), обладает гамонтоцидным и шизонтоцидным действием. Вещество способно уплотнять лизосомальные мембраны и предотвращать выход лизосомальных ферментов, нарушая процессы нормальной репликации ДНК, РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.

Также оказывает выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Связывает свободные радикалы и снижает активность протеолитических ферментов — коллагеназы и протеазы, хемотаксис лимфоцитов и лейкоцитарных клеток. Это предотвращает распад тканей хрящей.

Известно, что Гидроксихлорохин достаточно активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, гаметы Plasmodium malariae, Plasmodium vivaх. Однако, лекарственное средство не действует на Plasmodium falciparum, штаммы Plasmodium falciparum, на внеэритроцитарные формы Plasmodium ovale, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae. Поэтому не назначается в профилактических целях для предупреждения заболеваний, ассоциированных с перечисленными выше организмами. Лекарство не применяется для предотвращения рецидивов этих заболеваний.

Как правило, средство используют в форме таблеток. После проникновения в пищеварительный тракт препараты хорошо и быстро устраиваются. Максимальная концентрация достигается через 60-120 минут. Объем распределения средства в организме — 5-10 л на кг.

Гидроксихлорохин обладает способностью накапливаться в тканях печени, в легких, печени и селезенке. Концентрация лекарства и органах и тканях достигается в 200-700 раз больше, чем плазменная. Вещество накапливается в ЦНС, лейкоцитах, эритроцитах и тканях, насыщенных меланином. Преодолевает плацентарный барьер, метаболизируется в печени, метаболиты неактивны. Выводится половина вещества за 120 часов, ликвидируется с помощью почек (четверть в неизмеренном виде), с калом (меньше 10%).

Показания к применению Гидроксихлорохина

Лекарство назначают:

  • при ревматоидном артрите;
  • для лечения ювенильного ревматоидного артрита;
  • при красной волчанке, дискоидной или системной;
  • у пациентов с малярией, кроме случаев, вызванных хлорохинрезистентными штаммами Plasmodium falciparum;
  • при лечении и профилактике острых приступов малярии, которая вызвана Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium falciparum с его особо чувствительными штаммами;
  • при радикальном лечении малярии, вызванной стойкими штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Гидроксихлорохин противопоказан:

  • при аллергии на производные 4-аминохинолина;
  • пациентам с ретинопатией;
  • беременным женщинам;
  • детям при необходимости проведения длительного лечения.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

  • при зрительных расстройствах, нарушении цветового зрения, снижении его остроты, сужении полей зрения;
  • при перенесенных гематологических заболеваниях или болезных в стадии обострения;
  • пациентам с тяжелыми неврологическими заболеваниями, психозами (если ранее наблюдались);
  • при поздней кожной порфирии и риске ее обострения;
  • пациентам с псориазом;
  • при приеме лекарств, которые тоже могут вызвать аллергические кожные реакции;
  • больным с почечной и печеночной недостаточностью, гепатитом;
  • при тяжелых заболеваниях пищеварительного тракта.

Побочные действия

Касаемо побочных реакций, препарат хорошо изучен и можно определить и предугадать проявление множества нежелательных реакций.

Лекарство Гидроксихлорохин может вызвать:

  • ретинопатию, изменения роговицы, ее отек и появление мутных пятен, нечеткость зрения, появление ореолов и фотофобию, нарушения аккомодации;
  • высыпания на коже, зуд, изменение пигментации кожи и слизистой, алопецию, обесцвечивание волос, буллезные высыпания;
  • очень редко возникает острый генерализованный экзантематозный пустулез, обострение псориаза;
  • диарею, тошноту, рвоту, анорексию, болезненные ощущения в эпигастральной области;
  • гепатотоксическое действие, печеночную недостаточность;
  • снижение слуха, головокружения, шум в ушах, головные боли, раздражительность, эмоциональную неустойчивость, судороги, психоз, мышечную слабость, атаксию;
  • миопатию, нейромиопатию, кардиомиопатию;
  • проблемы с сердцем, гипертрофию желудочков, нарушения проводимости;
  • крапивницу, бронхоспазм, отек Квинке;
  • угнетение костномозгового кроветворения, анемию, тромбоцитопению, агранулоцитоз;
    порфирию.

Гидроксихлорохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, во время или после еды, запивая молоком.

Инструкция по применению при ревматоидном артрите

Лечение назначают длительное, так как эффекты начинают проявляться через несколько недель. А необходимый эффект — через несколько месяцев лечения. Если в течение полугода лечения не возникли положительные изменения в состоянии, то прием лекарства прерывают.

Взрослые пациенты могут принимать минимально эффективные дозировки препарата, не более 6,5 мг на кг веса в день. Допустимо принимать Гидроксихлорохин 200 мг, 400 мг в сутки.

Лечение системной красной волчанки

Начальная средняя дозировка составляет 0,4 г, 1 или 2 раза в сутки. Назначают на несколько месяцев или недель, контролируя состояние пациентов. Далее лечение проводят дозировками 0,2-0,4 г.

Гидроксихлорохин при малярии

Для профилактики острых приступов малярии (P. malariae и штаммами Plasmodium falciparum) — по 0,4 грамма один раз в неделю. Для детей дозировка составляет 6,5 мг на кг веса в день, но не более дозировки для взрослого.

Профилактику малярии начинают за 14 дней до поездки. В противном случае, применяют нагрузочную дозировку 0,8 г, и 12,9 мг на кг веса за 2 приема, через 6 часов. Лечение продолжают еще 2 месяца после выезда.

При острых приступах анемии используют 800 мг препарата, 400 мг через 6 или 8 часов, потом 400 мг в течение двух следующих дней (в общем — 2 грамма гидроксихлорохина сульфата).

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax используют дополнительно производные 8-аминохинолона.

Передозировка

При острой передозировке наблюдается кардиотоксичность, понижение артериального давления, головные боли, повышенная возбудимость, головокружение, судороги, кома, проблемы со зрением, вплоть до остановки сердца и дыхания. При хронической интоксикации возникает гипертрофия миокарда.

Чрезвычайно опасна передозировка у маленьких детей, даже при приеме 1-2 грамм препарата велика вероятность летального исхода.

Пострадавшему промывают желудок, назначают Активированный уголь, проводится форсированный диурез, назначают аммония хлорид, чтобы подкислить мочу.

Взаимодействие

Гидроксихлорохин может увеличивать плазменную концентрацию Дигоксина и, чтобы не возникало гликозидной интоксикации, дозировки антиаритмического средства снижают.

Вещество усиливает действие инсулина и некоторых гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Антациды снижают процессы всасывания Гидроксихлорохина, рекомендуется соблюдать между приемом этих препаратов интервал 4 часа.

Существует большой риск усиления действия аминогликозидов на нервно-мышечную передачу.

Циметидин плохо сочетается с антималярийными препаратами, увеличивает их плазменные концентрации и риск возникновения побочных реакций.

Пиридостигмин и Неостигмин усиливают действие антималярийного средства.

Лекарство не рекомендуется сочетать с интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства. Это приводит к снижению интенсивности образования антител при первичной иммунизации.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в месте, недоступном для детей при температуре до 25 градусов.

Особые указания

Токсическое воздействие лекарства на сетчатку глаза сильно зависит от дозы. Не рекомендуется превышать суточную дозу.

Перед тем, как начинать прием Гидроксихлорохина рекомендуют пройти обследование глаз — состояние глазного дна, остроту зрения, оценку цветового зрения и полей зрения. При лечении такие обследования нужно проходить не реже одного раза в пол года.

Обследование нужно проходить чаще пациентам из группы риска:

  • если суточная дозировка более 6,5 мг на кг веса;
  • при почечной недостаточности;
  • у пожилых пациентов;
  • при пониженной остроте зрения.

Если у пациента наблюдаются офтальмологические побочные реакции, то лекарство сразу же отменяют и наблюдают за состоянием пациента. Зрительные расстройства и заболевания сетчатки могут прогрессировать и после отмены лекарства.

Нужно соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рекомендуют скорректировать дозировку препарата. Суточная доза подбирается исходя из уровня плазменной концентрации Гидроксихлорохина.

При длительном лечении препаратом необходимо периодически сдавать полный анализ крови. Если у пациента возникли нарушения гематологических показателей, лекарство нужно отменить.

Все пациенты, которые длительно принимают лек. средство должны наблюдаться у невролога в отношении работы скелетных мышц, выраженности сухожильных рефлексов. Если наблюдается слабость мышц, лекарство отменяют.

Пациенты, которые проходят терапию данным лек. средством должны соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом, при выполнении работы, которая требует высокой концентрации внимания и точности.

Лечение коронавируса Гидроксихлорохином

На сегодняшний день ученые и медики возлагают большие надежды на лечение коронавируса COVID-19 с помощью Гидроксихлорохина. Были проведены небольшие исследования и экспериментальное лечение пациентов во Франции, активно препарат применялся в Китае.

Достаточно известный инфекционист из Франции, глава Средиземноморского института инфекционных заболеваний Дидье Раульт провел небольшие клинические испытания препарата на 36 пациентах, зараженных коронавирусом COVID-19. Врач отметил, что на 6 день лечения вирусная нагрузка у больных значительно снизилась, а стойкий эффект достигался при сочетании Гидроксихлорохина и Азитромицина (антибиотик). Марсельский институт активно прописывает больным данную комбинацию лекарств и берет на себя всю ответственность за возможные негативные последствия.

Президент США Дональд Трамп, в свою очередь, «прорекламировал» Гидроксихлорохин против коронавируса в своем твиттере. Президент заявил, что препарат вскоре будут использовать во всем мире для лечения Covid-19. После этого заявления во многих аптеках США уже раскупили лекарство от малярии, а фарм. компании стали увеличивать объем производства препарата.

Однако, в конце апреля 2020 года были опубликованы результаты проведенного в США ретроспективного исследования (368 пациентов с COVID-19) в центрах оказания мед. помощи ветеранам Veteran Health Administration. Часть пациентов (97 человек) совместно со стандартным лечением дополнительно принимали Гидроксихлорохин, часть (113 человек) принимали Гидроксихлорохин + Азитромицин, оставшаяся часть пациентов не проходила лечение данными препаратами.

Анализируя количество летальных исходов, ученые пришли к выводу, что прием Гидроксихлорохина только ухудшает ситуацию. Больных, принимавших лекарство, умерло 27,8%. Принимавших лекарство вместе с Азитромицином умерло 22%. Больных, не принимавших для лечения Гидроксихлорохин, умерло 11,4%.

Ряд специалистов настаивают на том, что эффективность этого препарата против коронавируса не доказана, он обладает обширным списком побочных эффектов, а его передозировка может привести к плачевным последствиям. Известны уже случаи самолечения данным лек. средством, которые привели к летальному исходу. Медики настоятельно не рекомендуют заниматься самолечением!

При беременности и лактации

При лечении средством грудное вскармливание прекращают. Препарат не рекомендуется назначать при беременности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Гидроксихлорохина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название вещества: Гидроксихлорохина сульфат.

ИммардПлаквенил, Гидроксихлорохин — препараты синонимы.

Противомалярийные средства, групповые аналоги: Делагил, хлорохин, Коартем, Маларон, Лариам, Фансидар.

Отзывы о Гидроксихлорохине

Отзывы чаще всего встречаются в виде отзывов о препарате Иммард. Лекарство чаще принимают от ревматоидного артрита, при лечении малярии. Отзывы говорят о том, что у препарата достаточно много побочных реакций, а улучшения в состоянии наступают только через 2 недели приема средства, лучше всего пациентам становится через месяц после приема вещества.

Цена Гидроксихлорохина, где купить

Прежде чем отправиться в аптеку, вам следует взять рецепт у врача. Цена может отличаться в зависимости от препарата, дозировки и производителя. Цена Гидроксихлорохина, 200 мг под торговым названием Иммард составляет порядка 400 рублей за 30 таблеток.

Иногда бывает сложно купить Гидроксихлорохин в Москве, средство бывает не во всех аптеках. Тем, кто задается вопросом, где купить в Спб препараты Иммард или Плаквенил, мы рекомендуем заранее узнавать в аптеке, есть ли в наличии нужное лекарственное средство.

Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)

💊 Состав препарата Гидроксихлорохин

✅ Применение препарата Гидроксихлорохин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Гидроксихлорохин
(Hydroxychloroquine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.23

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

P01BA02

(Гидроксихлорохин)

Лекарственная форма

Гидроксихлорохин

Таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 100 шт.

рег. №: ЛСР-002880/09
от 13.04.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гидроксихлорохин

100 шт. — флаконы полиэтиленовые.

Фармакологическое действие

Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа; снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов; снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины; ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.

Гидроксихлорохин активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Гидроксихлорохин не действует на гаметы Р. falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. Связь с белками плазмы — 45%. Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема гидроксихлорохина следующим образом: 5.9 ч (от достижения Cmax до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч). В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный гидроксихлорохин и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение гидроксихлорохина медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы гидроксихлорохина. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания активных веществ препарата

Гидроксихлорохин

Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Р. falciparum): профилактика и купирование острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae,а также чувствительными штаммами Р. falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum; ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь.

Следует применять только минимальные эффективные дозы.

Доза не должна превышать 6.5 мг/кг/сут (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и может составлять 200 или 400 мг/сут.

Схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — угнетение костномозгового кроветворения, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны обмена веществ: часто — анорексия; частота неизвестна — гипогликемия, возможность обострения порфирии.

Со стороны психики: часто — аффективная лабильность; нечасто — нервозность; частота неизвестна — психозы, суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные расстройства, такие как мышечная дистония, дискинезия и тремор.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, связанная с нарушением аккомодации, являющимся дозозависимым и обратимым; нечасто — ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами полей зрения. В случае своевременной отмены гидрохлорохина эти явления обратимы. Если же состояние остается недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться, то возможен риск их прогрессирования даже после отмены гидрохлорохина. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть преходящими или являются обратимыми. Частота неизвестна — макулопатия и макулярная дегенерация, которые могут быть необратимыми.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; частота неизвестна — потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — удлинение интервала QT у пациентов с факторами риска, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма (желудочковая аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия), кардиомиопатия, которая может привести к сердечной недостаточности и, в некоторых случаях, к летальному исходу. Обнаружение нарушений проводимости сердца (таких как блокады ножек пучка Гиса/нарушения AV-проводимости) и гипертрофии обоих желудочков может свидетельствовать о хронической кардиальной токсичности. При отмене гидрохлорохина возможно обратное развитие этих изменений.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — боль в животе, тошнота; часто — диарея, рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены гидрохлорохина.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения от нормы функциональных печеночных проб; частота неизвестна — фульминантная печеночная недостаточность.

Со стороны кожи подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция (эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения); частота неизвестна — буллезная сыпь включая многоформную эритему; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз; фотосенсибилизация; эксфолиативный дерматит; лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). ОГЭП необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены гидроксихлорохина исход обычно благоприятный.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — сенсорно-моторные нарушения; частота неизвестна — миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп (миопатия может быть обратимой после отмены гидроксихлорохина, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев), подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4-аминохинолина; ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе); детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг); беременность.

С осторожностью: при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), при одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств). При гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе). При неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе). При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), при одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции. При почечной и/или печеночной недостаточности, гепатите, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина). При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При желудочно-кишечных заболеваниях. При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций). При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) и при гипертрофии обоих желудочков. При кардиомиопатии. При врожденном или приобретенном удлинении интервала QT и (или) следующих факторах риска удлинения интервала QT в анамнезе: заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда); проаритмические состояния (например, брадикардия с ЧСС менее 50 уд./мин); желудочковые нарушения ритма; нескорректированная гипокалиемия и (или) гипомагниемия; одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (повышение риска развития желудочковых нарушений ритма. Из-за риска развития гипогликемии гидроксихлорохин следует назначать с осторожностью пациентам как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период грудного вскармливания следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка, принимая во внимание показания к применению и продолжительность терапии.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности, гепатите, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени (при тяжелых нарушениях функции печени дозу следует подбирать под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию почек (при тяжелых нарушениях функции почек дозу следует подбирать под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).

Противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).

Применение у пожилых пациентов

Применяют у пациентов пожилого возраста по показаниям.

Особые указания

Токсическое воздействие гидроксихлорохина на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6.5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии.

Перед началом длительного курса лечения гидроксихлорохином следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.

Обследование следует проводить более часто в следующих ситуациях: при суточной дозе, превышающей 6.5 мг/кг «идеальной» массы тела (у пациентов с повышенной массой тела использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке); при почечной недостаточности; при суммарной дозе свыше 200 г; у лиц пожилого возраста; при наличии у пациента до начала лечения снижения остроты зрения любой степени тяжести.

При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) гидроксихлорохин следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены гидроксихлорохина.

У пациентов при приеме гидроксихлорохина были отмечены случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности. Было показано, что гидроксихлорохин может вызывать развитие тяжелой гипогликемии (включая потерю сознания), которая может угрожать жизни пациентов, как принимающих, так и не принимающих гипогликемические препараты. Пациенты, принимающие гидроксихлорохин, должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. У пациентов, у которых во время лечения гидроксихлорохином отмечаются клинические симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии, следует определить концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, пересмотреть терапию.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении гидроксихлорохина у пациентов с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение его доз, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные вызывать неблагоприятное воздействие на эти органы.

У пациентов, длительно принимающих гидроксихлорохин, периодически следует проводить полный анализ крови (при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить).

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

Всем пациентам, длительно принимающим гидроксихлорохин, следует периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах гидроксихлорохин следует отменить.

В очень редких случаях сообщалось о суицидальном поведении у пациентов, принимавших гидроксихлорохин. При применении гидроксихлорохина возможно развитие экстрапирамидных расстройств.

Гидроксихлорохин не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому он не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его применении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения гидроксихлорохином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина пациентам, получающим лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства IA и III классов, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, некоторые противомикробные средства [например, моксифлоксацин]), из-за повышенного риска развития желудочковых нарушений ритма.

Имеются сообщения, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при их одновременном применении необходимо снижать дозу дигоксина — под контролем его концентрации в плазме.

Гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих препаратов в начале приема гидроксихлорохина.

Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленные ниже взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.

С аминогликозидами — потенцирование прямого блокирующего действия аминогликозидов на нервно-мышечную передачу.

С циметидином — циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.

С неостигмином и пиридостигмином — антагонизм действия.

С любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства — уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию данной вакциной.

С аритмогенными препаратами — повышенный риск развития желудочковой аритмии при использовании хлорохина одновременно с другими аритмогенными препаратами (такими как амиодарон и моксифлоксацин).

Галофантрин удлиняет интервал QTи в сочетании с хлорохином может вызывать аритмии (данная комбинация не рекомендуется).

С другими противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности — применение хлорохина может привести к снижению судорожного порога. Совместное применение хлорохина с другими известными противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности (например, мефлохин), может увеличить риск возникновения судорог.

С циклоспорином — имеются сообщения об увеличении концентрации циклоспорина в плазме крови при совместном применении циклоспорина и хлорохина.

С противоэпилептическими препаратами — при совместном применении хлорохина эффективность противоэпилептических препаратов может быть недостаточной.

С празиквантелом — в исследовании взаимодействия хлорохина и празиквантела сообщалось о снижении биодоступности празиквантела. Из-за сходства структуры и фармакокинетических параметров между гидроксихлорохином и хлорохином, аналогичный эффект можно ожидать при совместном применении гидроксихлорохина и празиквантела.

С агалсидазой — существует теоретический риск ингибирования внутриклеточной альфа-галактозидазы при совместном применении гидроксихлорохина с агалсидазой.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Гидроксихлорохин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Гидроксихлорохин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Гидроксихлорохин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Гидроксихлорохин

Структурная формула

Структурная формула Гидроксихлорохин

Русское название

Гидроксихлорохин

Английское название

Hydroxychloroquine

Латинское название

Hydroxychlorochinum (род. Hydroxychlorochini)

Химическое название

2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата)

Брутто формула

C18H26ClN3O

Фармакологическая группа вещества Гидроксихлорохин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum

  • B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax

  • B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae

  • B53.0 Малярия, вызванная Plasmodium ovale

  • J45 Астма

  • L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

  • L93.0 Дискоидная красная волчанка

  • M05.2 Ревматоидный васкулит

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

  • M08 Юношеский [ювенильный] артрит

  • M32 Системная красная волчанка

  • M35.0 Сухой синдром [Шегрена]

Код CAS

118-42-3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

иммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.

Характеристика

Белый кристаллический порошок, горький на вкус.

Фармакология

Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 — 120 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).

Применение вещества Гидроксихлорохин

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит, ювенильный артрит, красная волчанка (системная и дискоидная), фотодерматоз, бронхиальная астма, синдром Шегрена, хронический кожный васкулит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).

Ограничения к применению

Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и сердечно-сосудистой системы, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью применение возможно только по жизненным показаниям — в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение ЦНС (в т.ч. ототоксичность, вестибулярные токсические эффекты, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

Побочные действия вещества Гидроксихлорохин

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, психоз, головная боль, головокружение, судороги, шум в ушах, тугоухость, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома, фотофобия; при длительном применении в высоких дозах — ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); при длительном применении в высоких дозах — миокардиодистрофия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Прочие: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Взаимодействие

Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Передозировка

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5–6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.

Меры предосторожности

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.

Торговые названия с действующим веществом Гидроксихлорохин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Гидроксихлорохин

от 1019.00 до 1019.00

Иммард

194.00

Плаквенил

от 380.00 до 463.00

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Московский ровд бреста руководство
  • Авиамарин инструкция по применению взрослым в таблетках инструкция
  • Как открыть семейное кафе с нуля пошаговая инструкция
  • Пентоксифиллин 400 инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена
  • Руководство по ремонту хонда фрид спайк