Препарат линдакса инструкция по применению цена отзывы

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Дата согласования: 05.06.2009

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Инструкция
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 9 блистеров.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 9 блистеров.

Фармакологическое действие

Анорексигенный препарат центрального действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов
(в первую очередь серотонина и норадреналина) и оказывает действие in vivo за счет метаболитов, являющихся
первичными и вторичными аминами. Сибутрамин и его метаболиты не способствуют высвобождению моноаминов и не
ингибируют МАО. Они не обладают сродством к большинству нейротрансмиттерных рецепторов, включая
серотонинергические (5-НТ₁, 5-НТ_1А, 5-НТ_1В, 5-НТ_2А, 5-НТ_2С),
адренергические (β₁, β₂, α₁, α₂), допаминергические (D
₁, D₂), мускариновые, гистаминовые (Н₁), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA)
рецепторы.

Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центры пищевого
насыщения (применение препарата вызывает ощущение насыщения). Установлено, что этот эффект обусловлен угнетением
обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.

Сибутрамин хорошо всасывается в ЖКТ и интенсивно метаболизируется в печени. C_max в плазме крови достигается через 1,2 ч после разового приема внутрь сибутрамина гидрохлорида в дозе 20 мг.

T_1/2 сибутрамина — 1,1 ч. C_max фармакологически активных метаболитов М₁ и М₂ в плазме крови достигается через 3 ч, а T_1/2 составляет 14 и 16 ч соответственно. При повторном приеме равновесная концентрация метаболитов М₁ и М₂ достигалась через 4 дня с приблизительно двойным накоплением.

Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением та же, что и у лиц с нормальной массой тела. Не достаточно данных относительно клинически значимых различий фармакокинетических параметров у женщин и мужчин. Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого возраста (средний возраст — 70 лет) были такими же, как и у здоровых лиц молодого возраста. У лиц с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после разового приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.

Связывание сибутрамина и его метаболитов М₁ и М₂ с белками плазмы крови составляет приблизительно 97, 94 и 94% соответственно. Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его активных метаболитов М₁ и М₂. Другие (неактивные) метаболиты выводятся с мочой, соотношение выведения с мочой и калом составляет 10:1.

Исследование in vitro микросом печени свидетельствует о том, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома Р450, отвечающим за метаболизм сибутрамина. В исследованиях in vitro не выявлено сродства сибутрамина к CYP2D6 — ферменту с низкой активностью, который отвечает за фармакокинетические взаимодействия с различными ЛС. Кроме того, в исследованиях in vitro установлено, что сибутрамин существенно не влияет на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP3A4.

Дополнительная терапия в рамках комплексной программы по уменьшению избыточной массы тела:

у пациентов с алиментарным ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м²;

пациентов с алиментарным ожирением при ИМТ ≥27 кг/м²;

при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, таких как сахарный диабет типа 2 и дислипопротеинемия.

Препарат можно назначать лишь тем пациентам, у которых оказалась неэффективной стандартная немедикаментозная схема уменьшения массы тела (на протяжении 3 мес не удалось уменьшить массу тела более чем на 5% и закрепить достигнутый результат).

повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата;

наличие органических причин ожирения;

анорексия или булимия в анамнезе;

психические заболевания;

синдром Жиля де ла Туретта;

одновременный прием ингибиторов МАО или период менее 2 нед после их отмены;

применение препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (антидепрессанты, антипсихотические средства), нарушения сна (триптофан) или для уменьшения массы тела;

ИБС, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, поражение мозговых сосудов (инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения);

наличие неадекватно контролируемой артериальной гипертензии (АД >145/90 мм рт. ст.);

гипертиреоз;

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек;

доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи;

феохромоцитома;

закрытоугольная глаукома;

медикаментозная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе;

период беременности;

период грудного вскармливания;

пациенты в возрасте младше 18 лет и старше 65 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды), независимо от приема пищи, утром, 10 мг/сут (1 капс. по 10 мг).

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 10 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) при условии нормальной переносимости препарата его суточная доза может быть увеличена до 15 мг (1 капс. по 15 мг).

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 15 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) дальнейшая терапия этим препаратом нецелесообразна, ее следует отменить.

Продолжительность лечения у больных с недостаточной эффективностью терапии (на протяжении 3 нед лечения не удается достичь 5% уменьшения массы тела относительно исходного уровня) не должна превышать 3 мес.

Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент снова набирает ≥3 кг.

Продолжительность терапии препаратом не должна составлять более 1 года, поскольку данные относительно эффективности и безопасности более длительного лечения препаратом отсутствуют.

Пациентам при лечении препаратом следует изменить свой стиль жизни и привычки таким образом, чтобы после окончания терапии сохранить достигнутую массу тела. Пациенты должны четко осознавать, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела.

Чаще всего нежелательные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота со временем ослабевают. Нежелательные эффекты обычно носят нетяжелый и обратимый характер.

Побочные эффекты представлены следующим образом: часто — ?10%; иногда — 1–10%:

В единичных случаях при лечении сибутрамином отмечали такие клинически значимые состояния: острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; пурпура Шенлейна-Геноха; эпилептические припадки; тромбоцитопения; транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в крови; у одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое было диагностировано еще до начала лечения препаратом, после терапии развился острый психоз.

Такие реакции после отмены препарата, как головная боль или повышение аппетита, выявлялись редко. Нет данных о выявлении абстинентного синдрома или синдрома отмены и изменения настроения после лечения.

Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно умеренно выраженное повышение уровня АД в покое (на 1–3 мм рт. ст. и учащение ЧСС (на 3–7 уд./мин). В отдельных случаях не исключено более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимое изменение уровня АД и ЧСС отмечают большей частью в начале лечения (в первые 4–8 нед).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сибутрамина с ЛС, влияющими на активность фермента CYP3A4. К ингибиторам CYP3A4 относят кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин и циклоспорин. Одновременный прием кетоконазола или эритромицина с сибутрамином приводил к повышению концентрации метаболитов сибутрамина в плазме крови. Средняя ЧСС повышалась в среднем на 2,5 уд./мин по сравнению с применением только сибутрамина. Также при этом отмечалось клинически несущественное увеличение интервала QT (на 9,5 мс).

Рифампицин, макролиды, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон индуцируют фермент CYP3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение препаратов, повышающих уровень серотонина в крови, может привести к серьезным осложнениям. Так называемый серотониновый синдром может развиться в единичных случаях при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или некоторыми опиоидами (пентазоцин, пефидин, фентанил, декстрометорфан), или в случае применения двух ингибиторов обратного захвата серотонина одновременно.

Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует назначать с препаратами подобного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови.

Медикаментозное взаимодействие со средствами, повышающими уровень АД и ЧСС, изучено недостаточно. Аналогичный вывод можно сделать и относительно противокашлевых препаратов, средств для лечения простудных заболеваний, аллергии и некоторых деконгестантов. Поэтому в случаях одновременного назначения этих средств следует соблюдать осторожность.

Препарат не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

При разовом одновременном применении сибутрамина и алкоголя усиление отрицательного действия последнего не отмечено. Однако употребление алкоголя абсолютно не согласуется с рекомендуемыми при приеме препарата Линдакса диетическими мероприятиями.

Если пациент принимает ингибиторы МАО, между началом лечения препаратом Линдакса и последним днем приема средств этой группы должно пройти 14 дней.

Симптомы: существуют лишь ограниченные данные о передозировке сибутрамина. Специфические симптомы передозировки не известны, однако необходимо учитывать возможность более выраженного проявления побочных эффектов.

Лечение: специфического лечения при передозировке нет, специфический антидот не известен. Показано проведение общих мероприятий: обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, по необходимости — проведение поддерживающей, симптоматической терапии. Своевременное промывание желудка и применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина. Больным с повышенным АД и тахикардией показаны блокаторы бета-адренорецепторов.

Препарат следует принимать только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на нормализацию массы тела, оказались малоэффективными, т.е. если уменьшение массы тела на протяжении 3 мес составило <5 кг.

Данное лечение должно быть частью длительной терапии, направленной на нормализацию массы тела под контролем врача, имеющего опыт лечения пациентов с избыточной массой тела. Соответствующий подход к лечению пациентов с избыточной массой тела должен включать коррекцию диеты и поведения, а также повышение физической активности. Такой комплексный подход необходим для достижения стабильного изменения пищевых привычек и поведения, что позволит длительное время сохранять достигнутый результат после отмены препарата. Пациентов необходимо проинформировать о том, что при отказе от коррекции диеты и поведения их масса тела снова увеличится. После завершения лечения рекомендуется дальнейший контроль врача.

У всех пациентов, принимающих препарат, необходимо контролировать уровень АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, затем — 1 раз в месяц. У пациентов с контролируемой артериальной гипертензией с уровнем АД ≤145/90 мм рт. ст. этот контроль должен осуществляться особенно тщательно и при необходимости — с менее короткими интервалами. У пациентов, уровень АД у которых дважды при повторном измерении превышал 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом следует прекратить.

Особую осторожность следует проявлять при одновременном назначении сибутрамина с препаратами, которые увеличивают интервал QT на ЭКГ. К ним относят астемизол, терфенадин, некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это также относится и к состояниям, способным приводить к увеличению интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).

Хотя не установлено какой-либо связи между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, при регулярном медицинском контроле необходимо обращать особое внимание на такие симптомы, как прогрессирующая одышка, боль в грудной клетке и отеки на ногах. Больного следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения подобных симптомов.

У больных с эпилепсией препарат необходимо применять с особой осторожностью. Исследование, проведенное у пациентов с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, продемонстрировало повышение концентрации сибутрамина в плазме крови. И хотя при этом побочные эффекты не отмечали, назначать препарат этим больным следует с особой осторожностью.

Хотя через почки выделяются только неактивные метаболиты препарата, назначать его больным с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности следует с осторожностью.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с моторным или вербальным тиком в семейном анамнезе.

Женщинам репродуктивного возраста в период приема сибутрамина следует использовать адекватные средства контрацепции.

Препараты, влияющие на ЦНС, могут снижать умственную активность, память, скорость психомоторных реакций. Хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, все же применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций и быстроты принятия решений (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т. п.).

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ЛИНДАКСА^® 10

капс. тверд. 10 мг, № 30        119,08
грн.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат             
   
       
10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель желтый «заход солнца» (E110),
железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171),
желатин.

ЛИНДАКСА^® 15

капс. тверд. 15 мг, № 30        141,03
грн.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат             
   
       
15 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель желтый «заход солнца» (E110),
краситель индигокармин E132, титана диоксид (Е171), желатин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: анорексигенный препарат центрального
действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (в первую очередь
серотонина и норадреналина) и оказывает действие in vivo за счет
метаболитов, являющихся первичными и вторичными аминами. Сибутрамин и его
метаболиты не способствуют высвобождению моноаминов и не ингибируют МАО. Они не
обладают сродством к большинству нейротрансмиттерных рецепторов, включая
серотонинергические (5-НТ₁, 5-НТ_1А, 5-НТ_1В,
5-НТ_2А, 5-НТ_2С), адренергические (β₁,
β₂, α₁, α₂), допаминергические (D₁,
D₂), мускариновые, гистаминовые (Н₁), бензодиазепиновые
и NMDA-рецепторы.

Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центры
пищевого насыщения (применение препарата вызывает ощущение насыщения).
Установлено, что этот эффект обусловлен угнетением обратного захвата серотонина
(5-НТ) и норадреналина.

Сибутрамин хорошо всасывается в ЖКТ и интенсивно метаболизируется в печени.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч после
разового приема внутрь сибутрамина гидрохлорида в дозе 20 мг.

Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 ч. Фармакологически
активные метаболиты М₁ и М₂ достигают максимальной
концентрации в плазме крови через 3 ч, а период их полувыведения составляет
14 и 16 ч соответственно. При повторном приеме равновесные концентрации
метаболитов М₁ и М₂ достигались через 4 дня
с приблизительно двойным накоплением.

Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением та же, что и
у лиц с нормальной массой тела. Не достаточно данных относительно клинически
значимых различий фармакокинетических параметров у женщин и мужчин.
Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого возраста (средний
возраст — 70 лет) были таким же, как и у здоровых лиц молодого
возраста. У лиц с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных
метаболитов после разового приема препарата была на 24% выше, чем
сибутрамина.

Связывание сибутрамина и его метаболитов М₁ и М₂ с
белками плазмы крови составляет приблизительно 97; 94 и 94% соответственно.
Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его
активных метаболитов М₁ и М₂. Другие (неактивные)
метаболиты выводятся с мочой, соотношение выведения с мочой и калом составляет
10:1.

Исследование in vitro микросом печени свидетельствуют о том, что
CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома Р450, отвечающим за метаболизм
сибутрамина. В исследованиях in vitro не выявлено сродства сибутрамина к
CYP2D6, фермента с низкой активностью, который отвечает за фармакокинетические
взаимодействия с различными лекарственными средствами. Кроме того, в
исследованиях in vitro установлено, что сибутрамин существенно не влияет
на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP3A4.

ПОКАЗАНИЯ: препарат Линдакса показан в качестве дополнительной терапия
в рамках комплексной программы по уменьшению избыточной массы тела:

– у пациентов с алиментарным ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30
кг/м²;

– у пациентов с алиментарным ожирением с ИМТ ≥27 кг/м², при
наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, таких как
сахарный диабет II типа или дислипопротеинемия.

Препарат можно назначать лишь тем пациентам, у которых оказалась
неэффективной стандартная немедикаментозная схема уменьшения массы тела (у
которых на протяжении 3 мес не удалось уменьшить массу тела тела более чем
на 5% и закрепить достигнутый результат).

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза препарата для взрослых составляет
10 мг/сут (1 капсула Линдакса 10).

Препарат принимают 1 раз в сутки утром. Капсулу проглатывают не разжевывая,
запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать
независимо от приема пищи.

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе
10 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед)
при условии нормальной переносимости препарата его суточная доза может быть
повышена до 15 мг, то есть 1 капсула препарата Линдакса 15.

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе
15 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед)
дальнейшая терапия этим препаратом нецелесообразна, ее следует отменить.

Продолжительность лечения у больных с недостаточной эффективностью терапии (у
тех, которым на протяжении 3 нед лечения не удается достичь 5% уменьшения массы
тела относительно исходного уровня) не должна превышать 3 мес.

Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого
уменьшения массы тела пациент снова набирает массу ≥3 кг.

Продолжительность терапии препаратом не должна длиться более 1 года,
поскольку данные относительно эффективности и безопасности более длительного
лечения препаратом отсутствуют.

Пациентам при лечении препаратом следует изменить свой стиль жизни и привычки
таким образом, чтобы после окончания терапии сохранить достигнутое уменьшение
массы тела. Пациенты должны четко осознавать, что несоблюдение этих требований
приведет к повторному увеличению массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сибутрамину или другим
компонентам препарата; наличие органических причин ожирения; анорексия или
булимия в анамнезе; психические заболевания; синдром Жиля де ла Туретта;
одновременный прием ингибиторов МАО или период менее 2 нед после их отмены;
применение препаратов центрального действия для следующего лечения: психические
расстройства (антидепрессанты, антипсихотические средства), нарушения сна
(триптофан) или для уменьшения массы тела; ИБС, декомпенсированная сердечная
недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания
периферических артерий, тахикардия, аритмия, поражение мозговых сосудов
(инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения); наличие неадекватно
контролируемой АГ (АД >145/90 мм рт. ст.); гипертиреоз;
тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи;
феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; медикаментозная, наркотическая или
алкогольная зависимость в анамнезе; период беременности и кормления грудью;
пациентам в возрасте младше 18 лет и старше 65 лет (ввиду отсутствия
достаточного клинического опыта).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего нежелательные эффекты возникают в начале
лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота со временем ослабевают.
Нежелательные эффекты обычно носят нетяжелый и обратимый характер.

Побочные эффекты (в зависимости от локализации по органам и системам
органов) представлены следующим образом (часто — >10%, иногда —
1–10%):

В единичных случаях при лечении сибутрамином отмечали такие клинически
значимые состояния: острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный
гломерулонефрит; пурпура Шенлейна-Геноха; эпилептические припадки;
тромбоцитопения; транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в крови; у
одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое было диагностировано
еще до начала лечения препаратом, после терапии развился острый психоз.

Такие реакции после отмены препарата, как головная боль или повышение
аппетита, выявляют редко. Нет данных о выявлении абстинентного синдрома или
синдрома отмены и изменения настроения после лечения.

Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны умеренно выраженные повышения уровня АД в покое (на
1–3 мм рт. ст. и учащение ЧСС (на 3–7 уд./мин). В отдельных
случаях не исключены более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые
изменения уровня АД и ЧСС отмечают большей частью в начале лечения (в первые
4–8 нед). 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат следует принимать только в тех случаях,
когда все другие мероприятия, направленные на нормализацию массы тела, оказались
малоэффективными, то есть если уменьшение массы тела на протяжении 3 мес
составило <5 кг.

Данное лечение должно быть частью длительной терапии, направленной на
нормализацию массы тела под контролем врача, имеющего опыт лечения пациентов с
избыточной массой тела. Соответствующий подход к лечению пациентов с избыточной
массой тела должен включать коррекцию диеты и поведения, а также повышение
физической активности. Такой комплексный подход необходим для достижения
стабильных изменений пищевых привычек и поведения, что позволит длительное время
сохранять достигнутый результат после отмены препарата. В период лечения
пациентам следует изменить свой образ жизни так, чтобы сохранить достигнутое
уменьшение массы тела даже после отмены препарата. Пациентов необходимо
проинформировать о том, что если им не удастся достичь этого, то их масса
тела снова увеличится. После завершения лечения рекомендуется дальнейший
контроль врача.

У всех пациентов, принимающих препарат, необходимо контролировать уровень АД
и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые
2 нед, затем — 1 раз в месяц У пациентов с контролируемой АГ с уровнем
АД ≤145/90 мм рт. ст. этот контроль должен осуществляться
особенно тщательно и при необходимости — с менее короткими интервалами. У
пациентов, уровень АД у которых дважды при повторном измерении превышал
145/90 мм рт. ст., лечение препаратом следует прекратить.

Особую осторожность следует проявлять при одновременном назначении
сибутрамина с препаратами, которые увеличивают интервал Q–T на ЭКГ. К ним
относят астемизол, терфенадин, некоторые антиаритмические препараты (амиодарон,
хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид,
сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это также относится и к состояниям,
способным приводить к увеличению интервала Q–T (гипокалиемия,
гипомагниемия).

Хотя не установлено какой-либо связи между приемом сибутрамина и развитием
первичной легочной гипертензии, при регулярном медицинском контроле необходимо
обращать особое внимание на такие симптомы, как прогрессирующая одышка, боль в
грудной клетке и отеки на ногах. Больного следует проинформировать о
необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения подобных
симптомов.

У больных с эпилепсией препарат необходимо применять с особой осторожностью.
Исследование, проведенное у пациентов с легкой и умеренно выраженной
печеночной недостаточностью, продемонстрировало повышение концентрации
сибутрамина в плазме крови. И хотя при этом побочные эффекты не отмечали,
назначать препарат этим больным следует с особой осторожностью.

Хотя через почки выделяются только неактивные метаболиты препарата, назначать
его больным с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности
следует с осторожностью.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с моторным или
вербальным тиком в семейном анамнезе.

Женщинам репродуктивного возраста в период приема сибутрамина следует
использовать адекватные средства контрацепции.

Препараты, влияющие на ЦНС, могут снижать умственную активность, память,
скорость психомоторных реакций. Хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти
функции, все же применение препарата может влиять на деятельность, требующую
высокой быстроты психических и физических реакций, принятия быстрых решений
(например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов,
работа на высоте и т. п.).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: необходимо соблюдать осторожность при одновременном
применении сибутрамина с лекарственными средствами, влияющими на активность
фермента CYP3A4. К ингибиторам CYP3A4 относят кетоконазол, эритромицин,
тролеандомицин и циклоспорин. Одновременный прием кетоконазола или эритромицина
с сибутрамином приводил к повышению концентрации метаболитов сибутрамина в
плазме крови. Средняя ЧСС повышалась в среднем на 2,5 уд./мин по сравнению
с применением только сибутрамина. Также при этом отмечали клинически
несущественное увеличение интервала Q–T (на 9,5 мс).

Рифампицин, макролиды, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон
индуцируют фермент CYP3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение препаратов, повышающих уровень серотонина в крови,
может привести к серьезным взаимодействиям. Так называемый серотониновый синдром
может развиться в единичных случаях при одновременном применении селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина с некоторыми препаратами для лечения
мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или с некоторыми опиоидами (пентазоцин,
пефидин, фентанил, декстрометорфан), или в случае применения двух ингибиторов
обратного захвата серотонина одновременно.

Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует
назначать с препаратами подобного действия, а также с препаратами,
повышающими уровень серотонина в плазме крови.

Медикаментозное взаимодействие при одновременном применении препарата
Линдакса со средствами, повышающими уровень АД и ЧСС, изучено недостаточно.
Аналогичный вывод можно сделать и относительно противокашлевых препаратов,
средств для лечения простудных заболеваний, аллергии и некоторых деконгестантов.
Поэтому в случаях одновременного назначения этих средств следует соблюдать
осторожность.

Препарат не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

При разовом одновременном применении сибутрамина и алкоголя усиления
отрицательного действия последнего не отмечено. Однако употребление алкоголя
абсолютно не согласовывается с рекомендуемыми при приеме препарата Линдакса
диетическими мероприятиями.

Если пациент принимает ингибиторы МАО, между началом лечения препаратом
Линдакса и последним днем приема средств этой группы должно пройти 14 дней и
наоборот.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: существуют лишь ограниченные данные о передозировке
сибутрамина. Специфические симптомы передозировки неизвестны, однако необходимо
учитывать возможность более выраженного проявления побочных эффектов.

Специфического лечения при передозировке нет, специфический антидот не
известен. Показано проведение общих мероприятий: обеспечение проходимости
дыхательных путей, контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, по
необходимости — проведение поддерживающей, симптоматической терапии.
Своевременное промывание желудка и применение активированного угля может
уменьшить всасывание сибутрамина. Больным с повышенным АД и тахикардией показаны
блокаторы бета-адренорецепторов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной внутренней упаковке при температуре
до 30 °С.

Товары из категории — Препараты для обмена веществ

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и коричневой крышечкой, с маркировкой «10»; содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510).

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и синей крышечкой, с маркировкой «15»; содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый, краситель Солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные 1012 (шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), лецитин соевый, пеногаситель DC 1510).

Состав крышечки капсулы: титана диоксид, краситель индигокармин, желатин.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Анорексигенный препарат, усиливающий чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотонитовых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая β₃-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5НТ₁-, 5НТ_1А-, 5НТ_1В-, 5НТ_2А-, 5НТ_2С-рецепторы), адренергические (β₁-, β₂-, β₃-, α₁-, α₂-адренорецепторы), допаминовые (D₁-, D₂-рецепторы), холинорецепторы, гистаминовые Н₁-рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и NMDA-рецепторы.

Всасывание

Сибутрамин хорошо всасывается и интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. После приема препарата внутрь в дозе 20 мг T_mах сибутрамина достигается через 1.2 ч, T_mах активных метаболитов М1 и М2 достигается через 3 ч.

Распределение

Связывание сибутрамина с белками — 97%, M1 и М2 — 94%.Быстро и хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (M1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Т_1/2 сибутрамина составляет 1.1 ч, Т_1/2 активных метаболитов М1 и М2 составляет соответственно 14 ч и 16 ч.

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых случаях

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Фаромакокинетика сибутрамина не зависит от массы тела, пола и возраста.

— алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м² и более;

— алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м² и более у пациентов, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

— органическая причина ожирения;

— серьезные нарушения питания (анорексия или булимия);

— психические заболевания;

— синдром Жиль де ля Туретта (хронический генерализованный тик);

— одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения Линдаксы; ингибиторов обратного захвата серотонина, снотворных препаратов, препаратов, содержащих триптофан, других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

— заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

— неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.);

— тиреотоксикоз;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

— феохромоцитома;

— закрытоугольная глаукома;

— установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— возраст старше 65 лет;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (включая задержку умственного развития и судороги /в т.ч. в анамнезе/), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи (во время приема пищи или натощак).

Начальная доза составляет 10 мг. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели), но при условии хорошей переносимости, суточная доза может быть увеличена до 15 мг. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается низкой (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), продолжение лечения нецелесообразно.

Лечение следует прекратить через 3 мес у тех пациентов, у которых в течение этого времени не удалось достичь снижения массы тела на 5% от исходного уровня.

Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии препаратом после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела на 3 кг и более.

Длительность лечения сибутрамином не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

Капсулу следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды).

Чаще всего побочные эффекты отмечаются в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, как правило, легкий и обратимый характер.

Побочные эффекты встречаются: часто (>10%), иногда (1-10%), редко (<1%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия (увеличение пульса на 3-7 уд./мин), ощущение сердцебиения, повышение АД (в покое на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатация (гиперемия кожи, приливы); в отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, потеря аппетита, запор; иногда — тошнота.

Прочие: иногда — повышение потоотделения, обострение геморроя.

В единичных случаях описаны следующие клинически значимые побочные явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейна-Геноха, судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий.

Лечение: специфического антидота не существует; следует обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости проводить симптоматическую терапию. Показано назначение активированного угля, промывание желудка, при повышении АД и тахикардии — бета-адреноблокаторов. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Одновременный прием сибутрамина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

При одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессантами), с препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), с противокашлевыми препаратами (декстрометорфан) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие сибутрамина с препаратами, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно изучено.

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

Препарат Линдакса следует применять только в тех случаях, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг).

Лечение сибутрамином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, так и увеличение физической активности. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Линдакса необходимо контролировать уровень АД и ЧСС в первые 2 месяца каждые 2 недели, а затем — ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 мм рт. ст., прием Линдаксы следует приостановить.

С осторожностью следует назначать сибутрамин одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. блокаторами гистаминовых H₁-рецепторов (астемизол, терфенадин), антиаритмическими препаратами (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизапридом, пимозидом, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Это касается и состояний, которые способны приводить к удлинению интервала QT (например, гипомагниемия).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 недель.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах. При пропуске дозы сибутрамина не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко. Нет данных о том, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, т.к. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме препарата Линдакса диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препараты, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушения функции почек.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушения функции печени.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Сибутрамин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007г. № 964.

Содержание[Скрыть]

• 1. Показания к использованию
• 2. Побочные действия
• 3. Условия хранения
• 4. Цена
• 5. Аналоги
• 6. Отзывы

Гастроэнтеролог, Терапевт

Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы

Линдакса: инструкция по применению и отзывы

1. 1. Форма выпуска и состав
2. 2. Фармакологические свойства
3. 3. Показания к применению
4. 4. Противопоказания
5. 5. Способ применения и дозировка
6. 6. Побочные действия
7. 7. Передозировка
8. 8. Особые указания
9. 9. Применение при беременности и лактации
10. 10. Применение в детском возрасте

1. 11. При нарушениях функции почек
2. 12. При нарушениях функции печени
3. 13. Применение в пожилом возрасте
4. 14. Лекарственное взаимодействие
5. 15. Аналоги
6. 16. Сроки и условия хранения
7. 17. Условия отпуска из аптек
8. 18. Отзывы
9. 19. Цена в аптеках