Тетурам (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000503
Дата последнего изменения: 29.07.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
таблетка содержит:
Действующее вещество
Дисульфирам
(тетурам) — 150 мг и 250 мг.
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки
с дозировкой 150 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или
белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Таблетки
с дозировкой 250 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или
белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакокинетика
Абсорбция
после перорального приема — 70–90%. Быстро метаболизируется в печени путем
восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками,
или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует
от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся
с мочой. Является ингибитором изофермента CYP2E1.
Фармакодинамика
В
процессе метаболизма этанол метаболизируется в печени при помощи фермента
ацетальдегиддегидрогеназы. Дисульфирам необратимо ингибирует
ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к повышению концентрации метаболита
этанола — ацетальдегида. После приема этанола на фоне лечения дисульфирамом
увеличивается концентрация ацетальдегида и развиваются определенные неприятные
ощущения («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, тахикардия, снижение
артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной
реакции к вкусу и запаху этанола. Максимальный терапевтический эффект
достигается через 12 ч после приема внутрь и может продолжаться в течение 10–14
дней после прекращения лечения.
Показания
Дисульфирам
используется в качестве вспомогательной терапии при лечении и профилактике
рецидивов хронического алкоголизма. Дисульфирам не излечивает алкоголизм. В качестве
монотерапии без соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не
оказывает значимого влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим
алкоголизмом.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к дисульфираму или вспомогательным веществам препарата.
—
Печеночная
недостаточность тяжелой степени.
—
Дыхательная
недостаточность тяжелой степени.
—
Почечная
недостаточность тяжелой степени.
—
Сахарный диабет.
—
Инсульт в
анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга.
—
Нервно-психические
расстройства.
—
Эпилепсия и
судорожный синдром любого генеза.
—
Заболевания
сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
—
Прием спиртных
напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение
предшествующих 24 ч.
—
Беременность и
детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции).
—
Период грудного
вскармливания.
—
Детский возраст
до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
—
Одновременный
прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
—
Почечная
недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
—
Гипотиреоз (риск
развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
—
Никелевый
дерматит (повышенный риск развития гепатита).
—
Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (см. раздел «Побочное действие»),
—
Неврит
зрительного нерва (см. раздел «Побочное действие»).
—
У пациентов,
принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT, см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).
—
Пациенты в
возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат
Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием
клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность
применения препарата Тетурам в период грудного вскармливания не установлена.
Поэтому препарат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Лечение
назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о
последствиях и осложнениях. Пациент не должен принимать алкоголь (этанол) за
5–7 дней до начала лечения, тест на наличие этанола в крови должен быть
отрицательным.
Препарат
принимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по
индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 250 мг или 150 мг
в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости
от реакции пациента.
Дисульфирам-этаноловая проба
Через
7–10 дней проводят дисульфирам-этаноловую пробу (после приема 500 мг
препарата пациент принимает 20–30 мл 40% этанола), при слабой
дисульфирам-этаноловой реакции (возможны «приливы» крови к коже лица, гиперемия
кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального
давления) дозу этанола увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза 120 мл в
пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через
3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по
необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе
150–250 мг в сутки в течение 1–3 лет.
Не
рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу у пациентов старше 50 лет.
Побочные действия
Нежелательные
реакции представлены в соответствии со следующими градациями частоты их развития:
очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%);
редко (>0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения
(<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту
развития нежелательных реакций не представляется возможным).
Нежелательные
реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дисгевзия
(нарушение вкуса).
Нечасто: аномальный
запах стула.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна:
печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, гепатит (преимущественно
цитолитический).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головная боль.
Часто: сонливость.
Нечасто: полинейропатия.
Частота неизвестна:
неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия.
Нарушения со стороны психики
Частота неизвестна:
нервно-психические расстройства, спутанность сознания.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
аллергический дерматит.
Общие расстройства
Очень часто:
астения
Нежелательные
реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна:
судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным
исходом).
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
«приливы» крови к коже лица, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый
коллапс.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Частота неизвестна:
угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна:
тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
эритема (гиперемия кожных покровов).
Общие расстройства
Частота неизвестна:
недомогание.
При
длительном приеме дисульфирама
—
Психозы,
напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
—
У пациентов с
сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга,
поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно
отменить препарат.
—
Обострение
полиневрита.
—
При приеме
этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема
препарата развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и
дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят
дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Дисульфирам
может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся
микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел
«Фармакокинетика»).
Противопоказанные
комбинации
С
этанолом
Дисульфирам-этаноловые
реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,
снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции
(см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и
этанолсодержащих лекарственных средств.
Диазепам
может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно
ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
Нежелательные
комбинации
С изониазидом
Дисульфирам
повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С
производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное
и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению
риска развития токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм
фенитоина). Если применение данной комбинации не удается избежать, следует
контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во
время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует
избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных
средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации,
требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление
антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение
метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль
международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы
антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его
отмены.
С теофиллином
Дисульфирам
снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть
скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и
концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам
может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их
микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка
бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими
проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление
дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае
приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме
трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам
замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С пимозидом
При
одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать
усиление органического мозгового синдрома.
С кокаином
Дисульфирам
ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить к значительному увеличению
концентрации кокаина и повышенному риску удлинения интервала QT.
Передозировка
Передозировка одного только дисульфирама может
спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы:
нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию),
экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка
при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках)
вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс,
неврологические осложнения.
Лечение:
симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального
состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Особые указания
Препарат
должен применяться только под наблюдением врача.
Перед
началом применения препарата следует провести медицинский осмотр пациента.
Нельзя применять препарат без уведомления пациента о предстоящем лечении.
Нарушения функции печени
Сообщалось
о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит
и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности,
печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации
печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование
функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см.
раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во
время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).
Троекратное
превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует
незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует
тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных»
проб.
Пациенты
должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему
врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита),
тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть
окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер)
в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их
появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая
клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального
состояния печени).
Дисульфирам-этаноловые реакции
Следует
предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций.
Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение
дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах.
Следует предупреждать пациентов и членов его семьи о том, что некоторые пищевые
продукты (в том числе с маркировкой «безалкогольные»), некоторые лекарственные
препараты (например, противокашлевые средства в форме растворов и сиропов для
приема внутрь), а также некоторые туалетные принадлежности (например, лосьоны
после бритья, парфюмерные изделия) могут содержать незначительные количества
этанола, что может спровоцировать развитие дисульфирам-этаноловых реакций.
Неприятные
симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,
чувство недомогания, тахикардия, снижение артериального давления) развиваются
через 10 мин после приема этанолсодержащего напитка и длятся от 30 мин до
нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении
дисульфирама и этанола (алкоголя).
Реакции
на этанол могут возникать в течение 14 дней после прекращения лечения
дисульфирамом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
Препарат
влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с
механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием
дисульфирама вызывает у некоторых пациентов сонливость.
Форма выпуска
Таблетки
150 мг и 250 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
3
или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают
в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола — ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания активных веществ препарата
Тетурам
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто — аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама — гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, нечасто — полинейропатия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама — обострение полиневрита.
Со стороны психики: частота неизвестна — нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама — психозы, напоминающие алкогольные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — аллергический дерматит.
Прочие: очень часто — астения.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна — судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
С осторожностью: почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неврит зрительного нерва, у пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT); пациенты в возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.
Аналоги Тетурам
Товары из категории — Препараты от алкоголизма и наркотической зависимости
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 170
Немного фактов
Медицинское средство Тетурам представляет собой препарат, использующийся для лечения алкоголизма (патологической зависимости от алкоголя). Основным действующим веществом медикамента является дисульфирам. Механизм воздействия этого компонента основан на блокировании фермента — ацетальдегиддегидрогеназы, принимающей участие в метаболических реакциях этилового спирта в человеческом организме. В частности в окислительном катализе метил формальдегида (ацетальдегида CH2CHO) c последующим образованием этановой кислоты (уксусной кислоты CH2COOH).
Такое воздействие увеличивает концентрацию метилформальдегида, что обуславливает возникновение негативных ощущений тошноты, рвотных позывов, нарушение сердечного ритма, снижение давления в артериях. Эти проявления создают повышенный дискомфорт при употреблении алкогольных напитков и приводят к развитию условно-рефлекторного отвращения в отношении вкуса и запаха напитков, содержащих спирт. Интенсивность негативных проявлений зависит от дозировки медицинского препарата.
После перорального употребления препарат Тетурам активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (на 70 — 90 %). Действующее вещество обладает свойствами высокой липидной растворимости, благодаря чему проходит широкое распространение по тканям и накопление в жировых резервах организма (жировых депо). Проходит быстрые метаболические реакции восстановления, превращаясь в диэтилдитиокарбамат, частично выводимый из организма с помощью дыхательной системы (в виде выдыхаемых соединений серы с углеродом) или проходящий метаболизм в печени с образованием метил-диэтилдитиокарбамата. Далее метил-диэтилдитиокарбамат проходит процессы превращения в активное вещество метил-дтк (дитиокарбаминовой кислоты метиловый эфир), максимальная концентрация которого достигается в крови на протяжении четырех часов после перорального употребления медикамента. Однако максимальное блокирующее воздействие в отношении ацетальдегиддегидрогеназы будет получено только через период времени, равный семидесяти двум часам.
Период полувыведения активного метаболита равняется десяти часам, но блокирующее воздействие по отношению к ацетальдегиддегидрогеназе будет продолжаться значительно больший период. После отмены медикамента его ингибирующее влияние будет сохраняться на протяжении от семи до четырнадцати суток.
В случае нарушения печеночных функций, активность метаболических реакциях не снижается. При некоторых функциональных расстройствах, например при циррозных патологиях, происходит увеличение уровня активных метаболитных соединений в крови пациента.
Выведение большей части медицинского средства происходит с помощью мочевыводящей системы. Около двадцати процентов активных и неактивных веществ выводится через экскрецию. Оставшаяся часть подвергается выведения через дыхательные пути с выдыхаемым воздухом, в виде соединений серы с углеродом.
Около пятой части употребляемой дозировки средства остается в организме на протяжении семи и более суток.
При проведении имплантационной процедуры лекарственное средство Тетурам попадает в кровоток пациента. Минимальным количеством дисульфирама в крови является 20 нг/мл. После имплантации препарата в дозировке от 1 до 1,6 г, уровень содержания диэтилдитиокарбамата и соединений серы с углеродом в крови составляет около 0,14 мкг/мл. Несмотря на очень низкую концентрацию активного вещества, негативные проявления при реакциях дисульфирама с этиловым спиртом, могут развиваться на протяжении от пяти до девяти месяцев после проведения имплантации.
Показания к использованию
Медицинское средство Тетурам используется в следующих ситуациях:
- Для терапии и профилактического лечения возможных рецидивов алкогольной зависимости хронического характера.
- Для проведения дезинтоксикационных мероприятий при отравлении соединениями никеля хронического характера.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата являются:
- Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав медикамента.
- Гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз, гипертиреоз).
- Патологии функциональной активности сердечно-сосудистой системы в декомпенсационной стадии (в частности наличие атеросклероза, кардиосклероза, аневризмы аорты, коронарной недостаточности, атеросклероза сосудов мозга, постинфарктных и предынфарктных состояний, гипертонии 1-3 степени).
- Болезни дыхательной системы: туберкулезные заболевания с развитием кровохарканья, бронхиальные астматические заболевания, легочная эмфизема.
- Болезни пищеварительной системы: нарушения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта эрозивного характера, язвенные патологии двенадцатиперстной кишки и желудка (в остром периоде), наличие кровотечений в пищеварительной системе.
- Нарушения функциональной активности почек и печени.
- Диабетические заболевания.
- Болезни нервной системы: эпилептические патологии, заболевания нервно-психического характера, инфекционные поражения центральной нервной системы, полинейропатии, невритые патологии слуховых и глазных нервов.
- Заболевание глаукомой.
- Наличие онкологических новообразований.
- Период беременности и кормления грудью.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в компенсированной стадии, у пожилых пациентов, при язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (при ремиссии), при эндартериитах, последствиях нарушений мозговой циркуляции, психозных состояниях, вызванных употреблением дисульфирама, терапия Тетурамом проводится с особой осторожностью и под строгим контролем врача-специалиста.
Побочные эффекты
Во время проведения терапии возможно развитие следующих негативных проявления со стороны различных систем человеческого организма.
Побочные эффекты, возникающие под воздействием Тетурама:
Возникновение привкуса металла в ротовой полости, неприятные запахи у пациентов после проведения колостомии, воспалительные процессы печени, полиневриты ног, воспаления (невриты) глазного нерва, нарушения функций памяти, туманность сознания, ощущение общей усталости, болезненность в области головы и аллергические проявления на кожных покровах (сыпные реакции, зуд и покраснения).
Побочные проявления, обусловленные сочетанием лекарственного средства с этиловым спиртом: возможно развитие внезапной недостаточности функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы, нарушения сердечного ритма. В редких случаях может развиваться инфаркт сердечной мышцы, расстройства нервной системы и отек мозга.
При проведении длительной терапии в редких случаях возможно возникновение нарушений психики, проявление симптомов гепатита и гастрита. У пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые патологии, могут образовываться тромбы в сосудах головного мозга (при наличии жалоб на онемение и потерю чувствительности конечностей необходимо прервать терапию). Также возможно острое поражение нервных окончаний периферической системы (полиневрит).
При употреблении крепких алкогольных напитков в дозе, превышающей 50 — 80 мг, на фоне проведения терапии, могут развиваться тяжелые поражения функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы, развиваться отечность и судорожные проявления. В такой ситуации необходимо немедленно провести дезинтоксикационные процедуры, введение аналептических веществ и далее начать симптоматическую терапию.
Способ использования и дозировка
Терапия может начинаться только после проведения соответствующих обследований здоровья пациента и его предупреждения о возможных негативных проявлениях и осложнениях во время терапевтического курса.
Препарат употребляется перорально, в дозировке от 150 до 500 мг дважды на протяжении суток. Обычно врач назначает индивидуальную схему приема. Через интервал от семи до десяти дней проводится специфическая проба (тетурамалкогольный тест). После проведения терапии рекомендуется употреблять средство в поддерживающей дозировке, на протяжении от одного до трех лет.
Имплантация препарата проводится подкожным и внутримышечным способом с дозировкой в 800 мг.
Передозировка
При превышении максимальной терапевтической дозировки медицинского препарата возможно развитие следующих симптомов:
- Возникновение состояния угнетения сознания с возможной потерей сознания и комой.
- Развитие сердечно-сосудистой недостаточности с резким падением тонуса сосудов и снижением количества циркулирующего кровяного объема (коллапс).
- Развитие неврологических патологий.
Специфического антидотного средства не существует, при передозировке проводится симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими медикаментами при совместном использовании
В период терапии следует избегать употребления спиртосодержащих средств, поскольку это может вызвать реакцию непереносимости.
Одновременное использование с изониазидом может приводить к нарушениям координации и поведения.
Совместное применение препарата Тетурам с веществами, относящимися к нитро-5-имидазолов, в частности с орнидазолом, метронидазолом, секнидазолом, тинидазолом может вызывать расстройства делириозного типа и нарушения сознания.
Одновременное использование с фенитоином увеличивает концентрацию последнего в крови пациента, что обуславливает возникновение токсических проявлений.
Одновременное использование с пероральными антикоагулянтными веществами увеличивает их эффективность и повышает риск возникновения кровотечений. При такой комбинации необходимо контролировать концентрацию антикоагулянтов и проводить коррекцию их дозировки.
При комплексной терапии с теофиллином блокируется метаболизм последнего. Поэтому необходимо проводить исследования, определяющие концентрацию теофиллина в крови, а также корректировку его дозы.
В случае комбинированной терапии с бензодиазепинами возможно усиление их седативного эффекта, обусловленное блокированием метаболических реакций. При проведении терапии необходима коррекция дозировки бензодиазепинов.
Одновременное использование с антидепрессантными средствами, относящимися к трициклическому типу, может усиливаться реакция непереносимости этилового спирта.
Одновременное использование препарата Тетурам со средствами, проходящими процессы метаболизма в печени, возможно нарушение их превращения, поскольку дисульфирам блокирует активность ферментов печени.
Одновременное употребление снижает показатели клиренса имипрамина и дезипрамина.
Во время совместного использования с препаратами, содержащими амитриптилин, может усиливаться терапевтическая активность дисульфирама, а также повышаться токсическое воздействие амитриптилина в отношении центральной нервной системы.
Комплексное применение с диазепамом и хлордиазепоксидом увеличивает их концентрацию в крови пациента, что может вызывать состояние головокружения.
Одновременное использование с перфеназином может вызывать симптомы расстройства психики.
При комплексной терапии с рифампицином блокируется реакции его метаболизма и процесс выведения.
Одновременное использование с хлорзоксазоновыми средствами может повышать уровень хлорзоксазона в крови пациента.
Совместное использование с хлорпромазином способствует повышению давления в артериях.
Особенности использования
Перед началом использования средства Тетурам необходимо провести соответствующие исследования, проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию по применению.
При одновременном назначении с антикоагулянтными средствами перорального типа следует проводить частый контроль протромбинового уровня и корректировать дозировку антикоагулянтов, поскольку такой комплекс препаратов может повышать риск кровотечения.
Для предотвращения или терапии полиневропатических проявлений необходимо назначение витаминов группы в.
После проведения имплантации возможно появления фиброза в месте введения средства.
Препарат используют с повышенной осторожностью при патологиях печеночных и почечных функций.
При нарушениях активности печени в тяжелой форме запрещено проведение терапии медицинским средством.
Использование средства во время беременности и при грудном кормлении
Медицинский препарат запрещен к применению у беременных пациенток и кормящих матерей.
В период проведения терапии дисульфирамом необходимо использование надежных контрацептивных средств.
В случае проведения имплантации необходимо удостовериться в отсутствии беременности.
Проведение работ с высокоточными механизмами и управление средствами передвижения
Не рекомендуется проводить работы, которые связаны с требованиями повышенной сосредоточенности и внимания, а также управлять транспортными средствами во время проведения терапевтического курса медицинским препаратом. Ограничения обусловлены возможными негативными проявлениями со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие со средствами, содержащими алкоголь
Запрещается употребление спиртосодержащих веществ во время проведения терапевтического курса средством Тетурам.
Хранение медикамента
Медикамент подлежит хранению при температуре, не выше двадцати пяти градусов тепла. В случае соблюдения правил хранения и при не повреждении заводской упаковки срок годности составляет сорок восемь месяцев
Продажа в аптеке
Препарат можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта.
Аналоги
В случае необходимости замены средства Тетурам, следует обратиться к лечащему врачу, который поможет подобрать необходимый препарат.
Список возможных аналогов по показаниям:
Антаксон.
Вивитрол.
Наксон.
Налтрекс.
Налтрексин.
Лидевин.
Цены на Тетурам в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 170 руб.
Сертификаты и лицензии
Тетурам, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Препарат Тетурам является противоалкогольным средством. Эффект основан на выработке неприятия к алкоголю. Используется в качестве самостоятельного лечебного средства. Применяется в наркологии. Предназначен для взрослых. При многократном применении не теряет эффективности.
Производитель
Тетурам производится несколькими российскими фармацевтическими предприятиями.
ОАО «АВВА РУС»: г. Киров, ул. Луганская, 53а. Тел.: (095) 143-24-19, почта: info@kirov.avva-rus.ru.
ООО «Татхимфармпрепараты»: г. Казань, ул. Беломорская, 260. Тел.: +7(843) 526-98-88
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»: г. Курск, 2-я Агрегатная, 1а. Тел.: +7 4712 26 02-45
Страна происхождения
Регистрационное удостоверение на препарат Тетурам выдано нескольким производителям: ООО «Татхимфармпрепараты» (2012), ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (2009), ОАО «АВВА РУС» (2017).
Группа препаратов
Антиалкогольное средство. Препараты для коррекции нарушений при алкоголизме.
Действующее вещество
Лекарство Тетурам содержит один действующий компонент — дисульфирам. Его свойства положены в основу антиалкогольного действия препарата.
В печени алкогольдегидрогеназа превращает этанол в ацетальдегид, который затем трансформируется в уксусную кислоту ацетальдегиддегидрогеназой. С воздействием на данные две реакции связано антиалкогольное влияние дисульфирама. В итоге происходит накопление токсичного ацетальдегида, вызывающего тяжелые последствия при одновременном употреблении даже небольшого количества спиртосодержащих напитков.
Негативная реакция на комбинированный прием алкоголя и дисульфирамсодержащих препаратов, к коим относится Тетурам, в составе которого имеется дисульфирам, носит название дисульфирам-этаноловой. Результатом становится выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к этанолу. Она формирует стойкое неприятие алкоголя, так как проявляется всегда, когда происходит прием алкоголя на фоне дисульфирамовой терапии.
Отрицательный условный рефлекс вырабатывается в ходе лечения, предусматривающего намеренный вызов тяжелой симптоматики после употребления спиртосодержащих напитков. Для появления выраженных неприятных ощущений требуется минимальное количество спиртного (20-80 мл). Прием обязательно должен производиться под контролем врача, чтобы в случае тяжелой переносимости сочетания дисульфирам-этанол была возможность оказать немедленную врачебную помощь, так как иногда это может привести к летальному исходу.
При врожденной непереносимости алкоголя (может иметь разную степень) повышено накопление ацетальдегида, и в этом случае провокационные пробы будут переноситься тяжело из-за яркой выраженности дисульфирам-этаноловой реакции.
Так как дисульфирам нарушает биопревращения спирта в организме, то прием алкогольных напитков на фоне терапии вызывает реакцию непереносимости, проявляющуюся симптоматикой, похожей на отравление или тяжелое похмелье.
После абсорбции в ЖКТ дисульфирам попадает в жировую ткань, где создается его запас, откуда происходит медленное высвобождение. Это обеспечивает постоянный уровень активного вещества в крови и длительный эффект.
Действие начинается через час после приема таблетки, значимый клинический эффект проявляется спустя 3-4 часа после употребления и продолжается 12 часов. Полноценное терапевтическое действие сохраняется почти двое суток, а остаточный эффект фиксируется в течение 1-2 недель после приема.
Формы выпуска
Выпускается только в таблетированной форме. Таблетки в дозировке 100, 150 и 250 мг предназначены для перорального употребления.
Таблетки 100 мг: 10 штук в полимерном блистере, 30 или 50 штук во флаконе из темного стекла.
Таблетки 150 мг: 30 штук в полимерном флаконе, 10 штук в полимерном блистере, 10 штук в безъячейковой упаковке, 30 или 50 штук в баночке из темного стекла.
Таблетки 250 мг: 10 штук в полимерном блистере, 30 или 50 штук во флаконе из темного стекла, 15 штук в полимерном блистере.
Упаковка
В 1 картонной пачке находится 3 или 5 полимерных блистеров по 10 таблеток дозировки 100 мг.
1 флакон из темного стекла с 30 или 50 таблетками 100 мг находится в картонной пачке.
В 1 картонной пачке находится 3 или 5 полимерных блистеров/бумажных упаковок по 10 таблеток дозировкой 150 мг.
1 полимерная или стеклянная баночка с 30 или 50 таблетками дозировки 150 мг находится в картонной пачке.
В 1 картонной пачке находится 3 или 5 полимерных блистеров по 10 таблеток дозировкой 250 мг.
1 флакон из темного стекла с 30 или 50 таблетками дозировки 250 мг находится в картонной пачке.
В 1 картонной пачке находится 2 полимерных блистера по 15 таблеток дозировкой 250 мг.
Состав
Существует только одна форма выпуска Тетурама — таблетки в нескольких дозировках (100, 150, 250 мг) с соответствующим содержанием дисульфирама.
1 таблетка содержит: активный компонент — дисульфирам; вспомогательные составляющие — крахмал, аэросил, стеариновая кислота.
Дозировка
Назначается взрослым (допускается назначение подросткам). Доза таблеток для приема внутрь подбирается индивидуально, с учетом того, что 0,15 г в сутки не дают необходимого эффекта.
Взрослым (и подросткам) назначается 0,25-0,75 г в сутки.
Первая проба проводится спустя 7-10 суток после начала терапии. После принятой таблетки необходимо выпить 20-30 мл алкоголя. Затем проводится повторная проба (через 1-2 дня — в медцентре и через 3-5 дней — при лечении амбулаторно).
Если реакция не выражена, то проводятся последующие пробы с увеличением количества алкоголя на 10-20 мл, максимум дозы алкогольсодержащего напитка составляет 100-120 мл (40-процентной крепости).
В дальнейшем применяется поддерживающая доза 150-200 мг в сутки на протяжении 1-3 лет.
При лечении должны соблюдаться специальные меры предосторожности, включающие наблюдение врача и исключение абсолютных противопоказаний (выявляются на предваряющем лечение обследовании).
Курс лечения варьируется, определяется врачом индивидуально. Чтобы избежать осложнений, необходимо соблюдать назначенную врачом дозировку и кратность приема.
Показания к применению
Приобрести Тетурам в аптеке можно только по рецепту.
Показания:
- синдром алкогольной зависимости;
- дипсомания;
- злоупотребление алкоголем;
- идеаторное нарушение, инициированное алкоголизмом;
- запойное пьянство;
- алкоголизм;
- невротическая симптоматика, спровоцированная алкоголизмом;
- психоорганический синдром алкогольного генеза;
- токсическое действие металлов (магний, кобальт, плутоний, соединения золота, соли магния, цезий, никель).
Тетурам выполняет лишь вспомогательную роль при лечении алкоголизма.
Дополнительные показания к применению:
- профилактика рецидивов во время терапии хронического алкоголизма. Наиболее частое применение;
- в качестве дезинтоксикационного средства при отравлении никелем. С данной целью применяется редко.
Передозировка
Разовый прием избыточного количества и употребление даже незначительного количества алкоголя или алкогольсодержщих лекарственных средств приводит к усилению побочных явлений и другим опасным для жизни последствиям.
Передозировка вызывает нарушение работы дыхательной, нервной и сердечно-сосудистой систем. Возникает спутанность сознания, коллапс, энцефалопатия, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома.
Передозировка требует срочной госпитализации в стационар с целью проведения симптоматического лечения, направленного на поддержание функционирования органов и систем. Неотложная медицинская помощь требуется не только при передозировке, но и при ярко выраженной дисульфирам-алкогольной реакции.
Противопоказания
Лекарство Тетурам имеет противопоказания, поэтому без назначения врача принимать его не рекомендуется.
Противопоказания
- тиреотоксикоз;
- сахарный диабет;
- тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва);
- офтальмологические болезни (глаукома, неврит зрительного нерва);
- заболевания сердца (выраженный кардиосклероз, пост- и предынфарктные состояния, коронарная недостаточность, аневризма аорты, сердечная недостаточность);
- тяжелые болезни органов дыхания (бронхиальная астма, туберкулез или эмфизема легких и др.);
- язвенная болезнь;
- психические заболевания;
- тяжелые заболевания печени;
- сосудистые заболевания (выраженный атеросклероз, атеросклероз сосудов мозга и др.);
- артериальная гипертензия (2-3 стадия);
- тяжелые почечные патологии;
- болезни кроветворных органов;
- судорожный синдром различного генеза (в том числе эпилепсия);
- детский возраст;
- онкопатологии;
- беременность;
- грудное вскармливание.
При язвенной болезни в стадии ремиссии, пролеченных нарушениях мозгового кровообращения, тиреотоксикозе, психозе, эндартериите, пожилом возрасте (старше 65 лет) назначение нежелательно, но возможно.
Побочные действия
Препарат Тетурам имеет ряд побочных эффектов, некоторые из них опасны для жизни.
Побочные действия:
- спутанность сознания;
- металлический вкус во рту;
- астения;
- энцефалопатия;
- дезориентация;
- аллергическая кожная сыпь;
- головная боль;
- гепатит;
- потеря памяти;
- боли в сердце;
- отек мозга;
- некроз печени;
- заболевания ЖКТ (гастрит, диспептические нарушения и др.);
- озноб;
- сонливость;
- покраснение верхней части туловища (преимущественно лица);
- неврит (зрительного и слухового нерва);
- неприятный запах (при колостоме);
- психоз;
- кома;
- отек мозга;
- тромбоз сосудов мозга (при сердечно-сосудистых заболеваниях);
- парестезия конечностей;
- полиневрит;
- дыхательная недостаточность;
- стенокардия;
- коллапс;
- патологии сердечного ритма;
- неврологические расстройства;
- инсульт (геморрагическая форма);
- угнетение сознания.
Побочные действия делятся на несколько категорий: обусловленные свойствами активного компонента, вызванные длительным курсом, являющиеся следствием сочетания дисульфирам-этанол.
Наиболее частые побочные действия:
- горький привкус в полости рта;
- головокружение;
- головная боль;
- расстройство памяти;
- крапивница;
- дерматит;
- аритмия.
Вышеуказанные побочные явления относятся к воздействию активного вещества, а не к дисульфирам-этаноловой реакции. Также последствиями употребления Тетурама являются: гепатотоксичность, кожные реакции, полиневрит, астения, неврит (зрительного и слухового нерва), спутанность сознания. Длительный лечебный курс дополнительно провоцирует психозы, болезни желудка и кишечника, сосудистые заболевания, нарушения работы сердца.
Обусловленные сочетанием дисульфирам-этанол: выраженные нарушения работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, коллапс, отек мозга, неврологические расстройства, инсульт, угнетение сознания, кома.
Реакции, связанные с тетурам-этаноловой комбинацией, продолжаются несколько часов, продолжительность варьируется, так как зависит от нескольких факторов.
Употребление алкоголя в количестве 50-80 мл (в пересчете на водку) или более на фоне приема препарата провоцирует тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В этом случае обязательна срочная дезинтоксикация и контроль функционирования вышеуказанных систем. При появлении побочных явлений, не указанных в инструкции, об этом необходимо проинформировать врача.
Способ применения
Таблетки употребляются перорально. Запивать рекомендуется достаточным количеством воды. Так как таблетки предназначены для выработки условного отрицательного рефлекса на употребление алкоголя, пациенту, принявшему Тетурам, через 2-3 часа врач дает выпить небольшое количество спиртного (20-50 мл).
После этого возникает слабая специфическая реакция, называемая дисульфирам-этаноловой. В крови увеличивается количество ацетальдегида, токсическое действие которого провоцирует отравление, проявляющееся тошнотой, рвотой, гиперемией, падением АД, тахикардией и другими неприятными симптомами. Это вызывает отвращение к алкоголю. Реакция возникает каждый раз при поступлении алкоголя в организм во время терапии и полмесяца после его окончания.
Дозу подбирают индивидуально, с учетом того, что количество ниже 150 мг в сутки не оказывает должного эффекта. При слабой выраженности реакции количество алкоголя при последующих провокациях увеличивают на 10-20 мл, учитывая, что допустимый максимум составляет 100-120 мл.
Первая провокационная проба проводится через 7-10 суток после начала лечения, повторные зависят от места лечения пациента, в стационаре — через 1-2 дня, амбулаторно — спустя 3-5 дней.
При лечении должны соблюдаться меры предосторожности. Они заключаются в проведении терапии под наблюдением врача и предварительном выявлении абсолютных противопоказаний.
Терапия проводится в три этапа. Первые 7-10 дней препарат принимается по 250-500 мг раз в сутки (в первой половине дня) с целью накопления активного вещества в организме и создания постоянной концентрации, способной спровоцировать дисульфирам-этаноловую реакцию. На втором этапе (вторые 7-10 дней) дозировка снижается до 200-250 мг в сутки, и проводятся алкогольные провокации. На третьем этапе дозировка снижается до поддерживающей (150-200 мг раз в сутки), а провокации не проводятся. Длительность этого периода варьируется и может составлять до 3 лет без перерыва.
2-4 (рекомендуемое количество) провокации призваны наглядно продемонстрировать неприятные последствия, которые будут возникать каждый раз при употреблении алкоголя (на фоне приема Тетурама). Курс терапии можно прерывать и возобновлять при появлении тяги к алкоголю.
Вследствие того, что может потребоваться срочная медицинская помощь из-за высокой вероятности тяжелого протекания дисульфирам-алкогольной реакции, присутствие врача обязательно. Также медпомощь нужна, если неприятные ощущения длятся продолжительное время (дольше 2-3 часов).
Перед началом терапии необходимо предупредить о последствиях употребления алкоголя на фоне приема таблеток и о максимальной дозировке алкоголя (150 мл водки), способной привести к тяжелому отравлению и высокому риску смерти.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тетурам не назначается при беременности и во время грудного вскармливания. Принадлежит к С-категории действия на плод (по FDA). Специфическое воздействие может причинить вред при беременности и в период кормления грудью, поэтому назначение в вышеуказанные периоды не рекомендовано.
Фармакологическое действие
Препарат является профилактическим средством при алкоголизме, позволяет избежать рецидивов. Дает быстрый и мощный эффект. Систематическое применение не снижает эффективности. Терапия может проводиться курсами, включающими перерыв, или длиться беспрерывно в течение нескольких лет.
Применяется только тогда, когда остальные, более мягкие по воздействию методы терапии оказались неэффективны. Такой подход обусловлен тем, что действие основано на выработке отрицательного условного рефлекса в ответ на потребление спиртного из-за дисульфирам-этаноловой реакции.
Когда пациент несколько раз испытывает на себе тяжелые последствия употребления спиртосодержащих напитков на фоне терапии Тетурамом (и некоторое время спустя после ее окончания), у него формируется условный рефлекс отвращения к спиртному. Этот эффект лежит в основе лечения алкоголизма. При этом активное вещество действует не только время терапии, но и на протяжении недели-двух после ее завершения.
Отмечается ингибирующее влияние на два печеночных фермента, связанных с переработкой этанола, что замедляет распад этилового спирта до углекислоты и воды. Итогом становится накопление ацетальдегида, вызывающего острую интоксикацию при поступлении в организм этанола. Она сопровождается существенным ухудшением самочувствия, возникает тошнота, озноб, рвота, недомогание, тахикардия, понижается АД и др.
Вмешательство Тетурама в переработку организмом этанола вызывает увеличение концентрация ацетальдегида в крови в 5-10 раз, что провоцирует ряд тяжелых побочных эффектов. Из-за этого препарат требует осторожности в применении, так как побочные явления могут привести к смерти. Дисульфирам-этаноловая реакция начинает проявляться через 5-10 минут после приема алкоголя. Несмотря на короткий период полувыведения, обусловленный быстрым метаболизмом в печени, из-за накопления в организме препарат действует продолжительное время.
Синонимы
Тетурам в аптеке продается по рецепту. Если его нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичное активное вещество: Эспераль, Лидевин, Торпедо, Антабус, Дисульфирам, Сульфалонг, Антикол.
Аналогами являются лекарственные средства со схожим фармакотерапевтическим воздействием: Бутироксан, Метадоксил, Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Литонит, Биотредин, Зорекс, Дельтаран, Мидзо, Темпозил, Тиосульфат натрия, Астрокс, Пропротен, Акофил, Мексилек-Лекфарм, Анти-Э, Селинкро, Циамид, Мексипридол, Антиалк, Никомель, Мексиприм, Колме, Мексифин, Орвагил, Метостабил.
Равноценной заменой назначенному врачом препарату аналоги не являются из-за различий в составе и терапевтическом воздействии. Выбор должен делать врач, основываясь на анализе ряда факторов, поэтому выбирать аналоги самостоятельно не рекомендуется из-за риска ухудшения состояния.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывается большая часть принятой дозы (70-90%). Абсорбция в ЖКТ происходит быстро. Действовать начинает через час, фармакологическое воздействие длится сутки, при этом 12 часов препарат не теряет активности, затем происходит постепенный спад. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Является ингибитором печеночного фермента CYP2E1. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов. Выводится не только почками и кишечником, часть (от 4 до 53%) выходит через легкие (в газообразной форме).
Взаимодействие с другими препаратами
Имидазолы провоцируют делириозную симптоматику, психические нарушения, спутанность сознания.
Лекарства, содержащие аскорбиновую кислоту, смягчают реакцию на этанол, однако в качестве антидота неэффективны.
Комбинация с антикоагулянтами вызывает усиление их воздействия и вероятность кровотечения.
Усиливает побочные эффекты бензодиазепинов, особенно седативный (из-за ингибирования метаболизма). Сочетать не рекомендуется.
Тетрациклины, эстрогены, цитостатики, салицилаты, сульфаниламиды, андрогены, глюкокортикоиды усиливают негативное воздействие на печень.
Нестероидные противовоспалительные средства и некоторые антациды негативно влияют на эффективность.
Сочетание Тетурама с гепатотоксичными лекарствами значительно повышает вероятность повреждения печени до критической степени, что может привести к летальному исходу.
Во избежание опасных последствий комбинации с другими лекарственными средствами необходимо исключить.
Комбинировать с алкоголем и спиртосодержащими лекарственными средствами не рекомендуется из-за развития неблагоприятных побочных эффектов, опасных для жизни.
Лекарственная форма
Выпускается в одной лекарственной форме. Таблетки для перорального приема белого (или с оттенком) цвета имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, фаску и риску на одной стороне.
Условия хранения
Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25 °С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Лекарство следует хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
Срок годности лекарства Тетурам составляет 4 года. По истечении данного времени препарат применять не рекомендуется.
Особые условия
Провокации проводятся исключительно под контролем врача, так как выраженность реакции непереносимости индивидуальна.
Перед началом терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя в течение 3-4 суток. Тем, кто находился в запое, перед лечением проводится дезинтоксикация для выведения следов алкоголя из организма.
Употребление алкоголя в количестве 150 мл (данные приведены для водки) и более может вызвать тяжелую реакцию непереносимости с нарушением работы сердечно-сосудистой или дыхательной систем и смертельным исходом. В такой ситуации необходима срочная госпитализация в реанимационное отделение.
Максимальное количество алкоголя при провокациях составляет 100-120 мл (данные приведены для водки).
При выраженности побочных эффектов необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют концентрации внимания, быстроты двигательных и психических реакций. В остальных случаях данная мера предосторожности не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат Тетурам можно приобрести по рецепту в аптеке.