весь список
Запоры — нарушение функции кишечника, выражающееся в увеличением интервалов между актами дефекации по сравнению с индивидуальной физиологической нормой или в систематически недостаточном опорожнении кишечника (А. Л. Гребенев, Л. П. Мягкова, 1994).
Частота стула у здоровых людей весьма индивидуальна и зависит от характера питания, образа жизни, привычек.
Запор — это хроническая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч.
Лечебная программа при запорах, разумеется, индивидуальна, однако можно сформулировать ее общие направления:
- Этиологическое лечение, т. е. лечение или устранение причин.
- Режим физической активности.
- Лечебное питание.
- Слабительные средства.
- Нормализация моторной функции кишечника.
- Лечение минеральными водами.
- Физиотерапия.
- Лечебная физкультура, специальная гимнастика, массаж.
Этиологическое лечение
Причины запоров многообразны. Приступая к лечению запоров, необходимо выяснить причины, способствовавшие их развитию, так как нередко устранение причины приводит к нормализации стула.
Алиментарный запор — развивается при неправильном, нерациональном, т. е. однообразном питании, механически и химически щадящей пище с ограничением растительной клетчатки.
Продуктами, задерживающими опорожнение кишечника, являются: каши манная и рисовая, слизистые супы, кисели, пища в протертом виде; крепкий чай, кофе, шоколад, черника.
Нормализация режима питания, включение в рацион продуктов, стимулирующих опорожнение кишечника, приводят к устранению алиментарных запоров (питание при запорах излагается ниже).
Неврогенный запор — встречается наиболее часто и возникает в связи с нарушениями механизмов регуляция кишечной моторики на любых уровнях нервной системы. Позывы к дефекации находятся под контролем коры головного мозга, в осуществлении акта дефекации участвуют центры поясничного и крестцового отделов спинного мозга.
Неврогенные запоры подразделяются на:
- дискинетический;
- рефлекторный;
- вследствие подавления позывов к дефекации (привычный запор).
Дискинетический запор обусловлен первичной дискинезией кишечника (гипокинетической или спастической), рефлекторный запор развивается при различных заболеваниях органов пищеварения, мочеполовой системы и других органов (вторичная дискинезия кишечника).
Ослабление позывов к дефекации может возникнуть вследствие первичных психогенных воздействий (привычные запоры, вызванные подавлением позывов к дефекации, например, при отсутствии возможности оправиться на работе), в результате нарушения привычного ритма дефекации, утренней спешки и т. д. Условно-рефлекторные механизмы дефекации особенно легко ранимы у детей.
При выявлении запора неврогенного или психогенного характера, необходима рациональная психотерапия, восстановление привычки ежедневно опорожнять кишечник (посещение туалета в одни и те же часы, гимнастика Трюссо-Бергмана — см. ниже), прием натощак холодной воды с медом или лимоном (это способствует выработке желудочно-кишечного рефлекса). Кроме того, больному с неврогенным или психогенным запором рекомендуется подобрать оптимальную позу для опорожнения кишечника (лучше на корточках), в первые дни для облегчения акта дефекации можно использовать свечи с глицерином или небольшую масляную клизму (50–100 мл растительного масла), в дальнейшем надобность в них отпадает. При отсутствии эффекта от вышеизложенных мероприятий. Выполняются остальные разделы лечебной программы.
Гиподинамический запор — обусловлен малой физической активностью человека, гиподинамией, слабостью соматической мускулатуры. Гиподинамический запор может иметь место у больных, длительно соблюдающих постельных режим, а также у лиц пожилого. Возраста в связи с резким снижением физической активности.
Активный образ жизни, ходьба, занятия физкультурой способствуют устранению гиподинамического запора.
Запор вследствие воспалительных заболеваний кишечника — наблюдается у больных хроническим колитом, реже — хроническом энтеритом. Лечение этих заболеваний способствует восстановлению стула.
Проктогенный запор — наблюдается у больных с заболеваниями аноректальной области (геморрой, анальные трещины, прокталгии и др.) Устранение этой патологии приводит к исчезновению запоров.
Механический запор — развивается у больных с опухолями кишечника, при рубцовых сужениях толстой кишки, механическом сдавлении прямой кишки извне и др.
Устранение этих факторов способствует нормализации стула.
Запор вследствие аномалий развития толстой кишки — наблюдается у лиц с врожденным мегаколон, идиопатическим мегаколон и мн. др.
Токсический запор — наблюдается при хронических профессиональных отравлениях (свинцом, ртутью, таллием), при отравлении никотином у курильщиков.
Медикаментозный запор — вызывается приемом некоторых лекарственных средств. К ним относятся мн. снотворные, мочегонные, сорбенты (активированный уголь), препараты железа и др.
Соответственно, прекращение приема этих средств способствует устранению запоров.
Эндокринный запор — наблюдается прежде всего при гипотиреозе (гипотонический тип запора), гипопаратиреозе (гипертонический, спастический тип запора), гипофизарной недостаточности, реже — при сахарном диабете, надпочечниковой недостаточности, феохромоцитоме, глюкагономе, климаксе и др.
Запор вследствие нарушений водно-электролитного обмена — развивается при сердечной недостаточности, недостаточности почек, обезвоживании любого генеза.
Режим физической активности
Если позволяет общее состояние, необходимо вести активный образ жизни: занятия физкультурой, спортом, подвижные игры, бег, длительная ходьба, плавание и т. д. Эти мероприятия способствуют лучшему опорожнению кишечника, укрепляют мускулатуру, в том числе и брюшного пресса.
Лечебное питание
При запорах рекомендуется лечебное питание в рамках диеты № 3.
Энергетическая ценность и состав: белки — 100 г, жиры — 100 г, углеводы 400–450 г, поваренная соль 8–10 г, свободная жидкость — 1.5 л, масса рациона — 2.5-З кг (в зависимости от массы пациента), энергетическая ценность: 2900–3000 ккал.
Перечень рекомендуемых блюд:
Хлеб и хлебобулочные изделия: хлеб пшеничный из муки грубого помола или с добавлением пшеничных отрубей, вчерашний; при отсутствии противопоказаний и хорошей переносимости более целесообразен черный хлеб; печенье сухое, несдобное лучше с добавлением отрубей; сухари (лучше ржаные).
Супы: на некрепком обезжиренном мясном, рыбном бульонах, овощном наваре; борщи, свекольники из сборных овощей, с перловой крупой, гречневой крупой, цветной капустой.
Блюда из мяса: мясо нежирных сортов (говядина, телятина, курица, кролик, индейка), отварное, запеченное, преимущественно куском.
Блюда из рыбы: рыба нежирная (судак, лещ, треска, карп, щука, хек) в отварном, заливном виде; при хорошей переносимости — немного вымоченнной сельди.
Блюда и гарниры из овощей: разнообразные овощи в сыром и вареном виде в качестве гарниров, салатов. Особенно рекомендуются свекла, морковь, помидоры, лиственный салат, кабачки, тыква, цветная капуста, капуста белокочанная и зеленый горошек разрешаются в отварном виде при хорошей переносимости. Исключаются овощи, богатые эфирными маслами: репа, редька, лук, чеснок, редис; грибы.
Блюда и гарниры из круп, макаронных изделий разрешаются в ограниченных количествах, употребляются рассыпчатые каши из гречневой, ячневой, пшенной круп.
Блюда из яиц: 1–2 яйца в день (всмятку, в виде омлета или в блюда по кулинарным показаниям) Яйца вкрутую способствуют развитию запоров!
Сладкие блюда, фрукты, ягоды: свежие, спелые, сладкие фрукты и ягоды в сыром виде и в блюдах в повышенном количестве, а также в виде соков.
Сушеные фрукты и ягоды в размоченном виде в различных блюдах особенно рекомендуются чернослив, курага, урюк, инжир.
Не рекомендуются яблочный и виноградный соки, полезен сливовый сок. Сливы содержат органические кислоты, способствующие опорожнению кишечника, поэтому настоятельно рекомендуется чернослив в любом виде.
Рекомендуется ежедневно употреблять настой из 24 плодов чернослива, по 12 плодов и по ½ стакана, настоя 2 раза в день.
Разрешаются мармелад, пастила, зефир, ирис, молочные и сливочные карамели, варенье, джемы, повидло, сладкие фрукты, ягоды, сахар, мед.
Молочные продукты: рекомендуются кефир однодневный (свежий), ацидофильный, простокваша, ряженка, свежий некислый творог (в натуральном виде, в виде запеченных пудингов, ватрушек, ленивых вареников). Молоко при хорошей переносимости в блюдах и к чаю. Сметана некислая в виде приправы к блюдам в небольшом количестве. Сыр неострый.
Соусы и пряности: зелень петрушки, укропа, кинзы, сельдерея, лавровый лист, корица, гвоздика. Фруктовые соусы, белый соус с небольшим количеством сметаны.
Закуски: сыр неострый, икра черная, ветчина без сала, телятина, курица, рыба заливная, сельдь вымоченная, овощные и фруктовые салаты. Очень полезна и эффективна морская капуста.
Напитки: чай некрепкий, отвар шиповника, кофе суррогатньнй не крепкий, соки фруктовые сладкие (сливовый, абрикосовый), овощные (томатный, морковный и др.).
Жиры: масло сливочное, оливковое (добавлять в готовые блюда, подавать в натуральном виде). Подсолнечное и другие растительные масла разрешаются при хорошей переносимости. Исключаются тугоплавкие животные жиры: свиное, говяжье, баранье сало, комбижир.
При отсутствии противопоказаний целесообразно рекомендовать «диету с зеленью», включающую 100 г салата из сырых овощей З раза в день перед едой.
При составлении дневного рациона необходимо предусмотреть содержание в диете не менее 25–30 г пищевых волокон в сутки. Пищевые волокна стимулируют моторику кишечника, способствуют его опорожнению.
Приводим содержание пищевых волокон в граммах на 100 г продукта в различных пищевых продуктах (А. А. Покровский, 1992 г.).
- Апельсины — 1.4
- Морковь — 1.2
- Вишня — 0.5
- Отруби пшеничные — 8.2
- Горошек консервированный — 1.1
- Персики (мякоть и кожура) — 0.9
- Грибы сушеные — 19.8
- Петрушка — 1.5
- Груши — 0.6
- Ревень сырой — 1.0
- Капуста белокочанная — 1.0
- Репа — 1.4
- Капуста квашеная — 1.0
- Сливы — 0.5
- Капуста цветная — 0.9
- Томаты свежие — 0.8
- Картофель — 1.0
- Хлеб белково-отрубный — 2.1
- Клубника — 4.0
- Хлеб зерновой — 1.3
- Крупа гречневая — 1.1
- Хлеб ржаной — 1.1
- Крыжовник — 2.0
- Чернослив — 1.6
- Курага — 3.2
- Яблоки — 0.6
- Лук зеленый — 0.9
- Яблоки сушеные — 5.0
- Малина — 5.0
Физиологические эффекты пищевых волокон: увеличение насыщения, подавление аппетита, снижение гиперхолестеринемии, желчегонный эффект; увеличение массы фекалий, разжижение кишечного содержимого, ускорение кишечного пассажа.
Целесообразно включать в рацион пациента, страдающего запорами, отруби, способствующие опорожнению кишечника.
М. Х. Левитан (1981), Е. А. Беюл (1983) рекомендует применять их следующим образом:
«Пшеничные отруби залить кипятком (чтобы они набухли и стали мягче), затем надосадочную жидкость слить. Разбухшие отруби (можно добавлять в компоты, кисели, супы) в первые 2 недели назначают по 1 чайной ложке З раза в день, далее увеличивают дозу до 1–2 столовых ложек З раза в день; после достижения послабляющего эффекта дозу снижают до 1/5–2 чайных ложек З раза в день. Лечение продолжается не менее 6 недель.»
Слабительные средства
При хронических запорах, как правило, следует избегать слабительных средств. Они не показаны при алиментарных, неврогенных эндокринных запорах. Но при очень упорных запорах, особенно при сниженной моторной функции кишечника и при проктогенных запорах, главным образом у пожилых людей, приходится применять слабительные средства.
Самые безобидные слабительные:
Лактулоза (нормазе, дюфалак) — препарат не подвергается гидролизу в кишке, создает благоприятные условия для развития молочнокислых бактерий. Выпускается в виде сиропа, в 100 мл которого содержится 67 г лактулозы. Назначается по 1–3 столовые ложки в день, по достижении эффекта дозу понижают до 1–2 чайных ложек в день.
Свечи с глицерином — 1 свеча содержит 1.44 г глицерина, 0.12 г стеариновой кислоты, 0.66 г натрия карбоната. При введении в прямую кишку свеча оказывает легкое раздражающее действие на слизистую оболочку и рефлекторным путем стимулирует дефекацию, кроме того, размягчаются каловые массы. Вводят по 1 свече 1 раз в сутки через 15–20 мин после завтрака.
Противопоказаны глицериновые свечи при обострении геморроя, трещинах заднего прохода, воспалительных и опухолевых заболеваниях прямой кишки.
При лечении запоров широко применяются растительные средства. К послабляющим лекарственным растениям относятся: лист сенны, кора крушины ольховидной, плоды жостера (крушина слабительная), корень ревеня, морская капуста, корень и корневище солодки, трава укропа, корень щавеля конского, листья столетника, стебли горца почечуйного, стебли золототысячника, корни стальника полевого, семя льна.
Сбор №1
- 3 части листьев сенны
- 2 части коры крушины
- 2 части плодов жостера
- 1 часть плодов аниса
- 1 часть корня солодки
1 столовую ложку смеси заварить стаканом кипятка, настоять 30–40 минут и пить на ночь по полстакана.
Сбор №2
- 1 часть листьев сенны
- 1 часть травы укропа
- 1 часть цветов ромашки
- 1 часть листьев мяты
- 1 часть корня валерианы
- 1 часть цветов бессмертника
Готовить как сбор №1. Принимать по стакану на ночь или по полстакана 2 раза в день.
Нормализация моторной функции кишечника
У больных с запорами встречаются различные типы двигательных нарушений толстой кишки.
Пациенту следует восстановить рефлекс к дефекации самостоятельно (как бы смешно это ни звучало), особенно, если запор обусловлен подавлением позывов к дефекации.
Пациенту рекомендуется выпивать утром натощак стакан холодной воды или фруктового сока. Через 30 мин больной завтракает и направляется в туалет и, приняв соответствующую позу (притянув бедра к животу), пытается вызвать дефекацию, натуживаясь в течение каждого выдоха.
Акту дефекации помогает также массаж живота руками, ритмичное втягивание заднего прохода, надавливание на область между копчиком и задним проходом. Если этого недостаточно, то можно добавить в принимаемый утром фруктовый сок или холодную воду 0,5–1 чайную ложку карловарской соли (но, мое мнение, это крайность), а после завтрака ввести в задний проход свечу с глицерином.
Если удается выработать рефлекс к дефекации, введение свечей и прием слабительной соли прекращают, пациенты продолжают пить по утрам лишь холодную воду.
Лечение минеральными водами
Больным с запорами показаны минеральные воды: «Ессентуки» № 17 и № 4, «Баталинская», Славяновская», «Джермук».
Минеральную воду «Ессентуки» № 17 назначают при запорах с гипомоторикой (склонность к спазмам), а менее минерализованную воду «Ессентуки» № 4 — при запорах с гипермоторикой толстой кишки.
Назначают 1 стакан холодной минеральной воды на прием 2–3 раза в день за 1–1.5 ч до еды в течение нескольких недель. При запоре с гипермоторной дискинезией предпочтительнее теплая минеральная вода.
Физиотерапия
В домашних условиях провести не сможете. Да и, признаться, эффективность её не велика.
Лечебная физкультура (ЛФК), специальная гимнастика, массаж
ЛФК играет весьма существенную роль в лечении запоров.
По данным А. В. Фролькиса, ЛФК должна включать различные упражнения, в частности: диафрагмальное дыхание, поочередное подтягивание согнутой ноги к животу, разведение согнутых ног в стороны, упражнение «велосипед», поднимание таза с опорой на стопы согнутых ног, толчковые движения передней брюшной стенки, ритмичные сжимания сфинктера, втягивание его (неоднократно в течение дня).
Упражнения выполняются лежа на спине или в положении стоя «на четвереньках». Люди с запорами должны также выполнять ежедневно комплекс утренней гимнастики, вести активный образ жизни.
Рекомендуется также гимнастика Трюссо-Бергмана, включающая специальные дыхательные упражнения, которые повышают внутриректальное давление, стимулируют перистальтику, играют роль условного раздражителя.
Упражнение заключается в следующем:
Глубокий вдох с выпячиванием брюшной стенки — пауза 5–10 секунд — полный вдох с втягиванием передней брюшной стенки — пауза 5–10 секунд; глубокие вдохи и выдохи повторяются З раза, затем следует глубокий вдох и сильное натуживание. После нескольких спокойных дыханий цикл повторяется снова (7–10 раз за время посещения туалета). Рекомендуется перед началом гимнастики прием натощак холодной воды (с медом или лимоном).
Целесообразно также проведение общего массажа.
Автор статьи — врач-хирург Чернов С. Л.
Пахомова Инна Григорьевна
Врач – гастроэнтеролог, гепатолог высшей категории, терапевт, к.м.н., доцент
Хотя бы раз в жизни запор был у каждого, а от 30 до 50% населения страдает от постоянных запоров. Мы поговорим о регулярности стула, какой он в норме, как улучшить ситуацию, к кому обращаться и какие обследования пройти, если запор не проходит.
Как это работает и какой он — нормальный стул?
Если вкратце, то в толстом кишечнике остатки пищи перемешиваются, всасывается вода, образуются каловые массы и продвигаются к «выходу» — прямой кишке, где стенка растягивается, появляется позыв на дефекацию и каловые массы выводятся наружу.
Зачем это знать? Чтобы отличить норму от не-нормы. Регулярный стул — признак хорошего пищеварения и способствует здоровью и долголетию.
Чтобы кал полностью прошел по кишечнику, надо минимум 20 часов и максимум 3 суток. Когда кал находится в толстой кишке дольше — он становится твердым, похожим на «овечий». Поэтому если вы посещаете туалет реже, чем раз в 3 дня, и кал похож на первые 2 картинки— это запор. Посмотрите, какой кал считать нормальным (тип 3 и 4):
Если вы хотите в туалет ночью — это признаки болезни. Потому что сокращения толстой кишки — перистальтика, появляются утром, ночью кишечник «отдыхает». Обращайтесь к врачу, не лечитесь сами, если у вас во время дефекации появляется чувство, что:
- у вас в кишечнике «еще что-то осталось», нет чувства облегчения
- вам надо потужиться
- вы хотите, но не можете сходить в туалет
- в животе все «заблокировано»
- вас пучит
- надо помочь освободить кишечник
- это состояние длится более полугода и ситуация ухудшается.
Чем опасен «обычный» запор?
Задержка стула не так безобидна. Запор – причина многих неприятностей со здоровьем:
- Обостряется геморрой, появляются анальные трещины, повышен риск выпадения прямой кишки — у 7 из каждых 10 пациентов.
- Появляется расстройство функции — синдром раздраженного кишечника.
- Есть предрасполагающие факторы к развитию колита, аллергии.
- В организм не поступают нужные витамины и минералы.
- Пациент становится раздражительным, страдает от депрессии и невроза.
- Часто беспокоит синдром хронической усталости.
У тех, кто страдает от запоров, повышен риск:
- дивертикулеза толстой кишки (выпячивания и истончения стенки кишки) и его осложнений, вплоть до прободения кишечника и перитонита – у каждого пятого
- полипы кишечника обнаруживают у каждого десятого
- рак толстой и прямой кишки — у каждого двадцатого.
Не доводите до крайности — лечите запор вовремя.
5 советов от гастроэнтеролога тем, кто хочет избавиться от запора
Совет №1 – меняйте образ жизни
Если вы хотите избавиться от запора, не стоит переедать, употреблять фастфуд и запивать его газировкой, просиживать сутками в офисе, нервничать и не спать ночами напролет. Кишечник «любит» правильную пищу, регулярность в ее приеме — 3-4 раза в сутки, и спокойную обстановку, без экстрима.
Совет №2 – подберите диету
На «выходе» вы получаете последствия того, что получили «на входе». Есть продукты, которые делают стул мягче, а кишечник заставляют работать активнее. Включите в рацион: растительные масла, свежевыжатые овощные соки, кисломолочные продукты — свежий кефир, рассыпчатые каши с сухофруктами, супы, фрукты, овощи в сыром и обработанном виде, полезную клетчатку. Жареное, жирное, копчености, консерванты и прочая «химия» в продуктах — под запретом.
Совет №3 – выпивайте достаточно жидкости
Вы, конечно, слышали, что «надо много пить». Но сколько достаточно? Ученые установили норму — 30 мл на 1 кг идеальной массы тела (в сети можно найти калькулятор массы тела, и, подставив свои данные, рассчитать ее). Жидкость должна быть теплой, чтобы побыстрее попасть в кишечник, а в воду можно добавить мед.
Совет №4 – не лежите на диване
Если вы проводите дни в офисе, а вечера — за просмотром телевизора или «зависаете» в интернете – кишечник вполне может устроить «забастовку». Чтобы стул был регулярным, физическая активность не менее чем по часу 3 раза в неделю — оптимальный выход. Не можете уделять столько времени, нет возможности посещать зал? Ходите пешком, поднимайтесь по лестнице, используйте каждую минуту, чтобы поддерживать себя в форме.
Совет №5 – не лечитесь сами, обратитесь к врачу
Когда кефир, чернослив натощак и теплая вода с медом не поможет, а пора к врачу:
- в кале вы заметили кровь
- изменился внешний вид кала — тонкий или как лента
- сбой в работе кишечника появился внезапно, особенно после 50 лет
- вы страдаете от запора, сильно похудели, а режим питания остался тем же
- у вас есть боли в животе или дискомфорт перед или после дефекации
- запор сменяет понос
- появились боли в прямой кишке
- ухудшился аппетит, появилось отвращение к определенным продуктам
- вы стали быстрее уставать
- у вас непонятно от чего повышается температура
- вы страдаете от запора, а в семье были случаи рака толстой и прямой кишки, язвенного колита, болезни Крона.
В завершение — несколько интересных клинических случаев из нашей практики:
Запор и… щитовидка: где связь?
К нам обратилась молодая девушка 23 лет. Оказалось, что ее беспокоят запоры уже 1,5 года! Наш врач тщательно опросил пациентку и выяснил, что во время беременности, 3 года назад, у нее обнаружили нарушение функции щитовидной железы, но ничего не беспокоило и лечение не проводилось.
Мы обследовали ее более тщательно и выяснили, что причиной запора послужил аутоиммунный тиреоидит — частая ситуация у женщин, когда организм «атакует» свою же щитовидную железу, она постепенно разрушается и падает уровень гормонов. Один из симптомов аутоиммунного тиреоидита — запор. Наш эндокринолог назначил лечение, функция щитовидной железы нормализовалась, а совместная работа с гастроэнтерологом дала результат — запоры прошли.
Запор и кое-что еще
К нам обратился пациент, 67 лет с жалобами на запор. Слабительные не помогали. Врач осмотрел его, но существенных отклонений не нашел. Тем не менее, возраст и характер жалоб насторожили, и пациента отправили на детальное обследование.
В анализе крови обнаружили снижение гемоглобина, повышение СОЭ, скрытую кровь в кале с помощью сверхчувствительного теста на скрытую кровь в кале «Колон вью». Мы провели колоноскопию — осмотр кишечника с помощью гибкого эндоскопа и выявили опухоль кишечника. К счастью, мы успели вовремя.
Пациента успешно прооперировали, и он находится под наблюдением гастроэнтеролога и онколога.
Чем и как мы можем помочь вам?
- Проконсультировать у грамотного специалиста — наш гастроэнтеролог вас детально обследует, при необходимости назначит дополнительные консультации смежных специалистов и проконтролирует процесс лечения, от первого посещения до результата.
- Выявить причину запора — у нас есть все необходимое оборудование экспертного класса и специалисты диагносты высшей квалификации, чтобы провести детальное обследование — анализы, УЗИ, эндоскопические исследования.
- Запор — причина и следствие многих заболеваний. Разобраться в них поможет грамотный врач. Не стоит самому себе назначать слабительные, увлекаться клизмами и «тянуть» с визитом к гастроэнтерологу. Можно упустить что-то важное и потерять драгоценное время. Не рискуйте — обратитесь к специалисту.
10.10.2022
Описание препарата Физиотенз® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 10.10.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,2/0,4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80/95,60 мг; повидон К25 — 0,70/0,70 мг; кросповидон — 3,00/3,00 мг; магния стеарат — 0,30/0,30 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,30/1,30 мг; этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0/4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20/1,20 мг); макрогол — 0,25/0,25 мг; тальк — 0,9975/0,875 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,0025/0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25/1,25 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки.
На изломе таблетки белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, возбуждающее имидазолиновые рецепторы.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.
Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других адренолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р<0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе;
синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
тяжелая печеночная недостаточность;
выраженная брадикардия (ЧСС покоя — менее 50 уд./мин);
атриовентрикулярная блокада II или III степени;
острая и хроническая сердечная недостаточность;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); нарушения периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, — 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг/сут следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
*Частота сопоставима с эффектом плацебо.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно принимались дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,4 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 28 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Фасовщик. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Упаковщик, выпускающий контроль качества АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
RUS1250640 (v1.0)
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер, 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер — 2 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
активное вещество: моксонидин – 0,2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон-К25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
оболочка: гипромеллоза 6 мПа∙с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:
активное вещество: моксонидин – 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,60 мг, повидон-К25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
оболочка: гипромеллоза 6 мПа∙с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.
Круглые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг – светло-розового цвета с маркировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг – коричневато-розового цвета с маркировкой «0,4» с одной стороны.
Антигипертензивные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов.
Код АТХ: С02А С05
Фармакодинамика
Моксонидин является сильным антигипертензивным средством, что было показано на различных моделях животных. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что местом антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Результат такого влияния на I1-имидазолиновые рецепторы проявляется в снижении активности симпатических нервов (показано для сердечных, висцеральных и ренальных симпатических нервов) и в снижении артериального давления.
Моксонидин отличается от других антигипертензивных средств центрального действия тем, что он обладает лишь слабым сродством к центральным α2-адренорецепторам, по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами; α2-адренорецепторы считаются молекулярной мишенью, через которую осуществляются наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных агентов центрального действия, такие как седативный эффект и сухость во рту. Низкая вероятность появления данных побочных эффектов объясняется благодаря низкому сродству моксонидина к α2-адренорецепторам.
В организме человека моксонидин приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациеитов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ), для подобного снижения артериального давления, использование антагониста ангиотензина II (АIIА) вместе с моксонидином привело к большему регрессу ГЛЖ, по сравнению с применением свободной комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.
В терапевтическом исследовании продолжительностью два месяца, моксонидин улучшал индекс чувствительности к инсулину на 21%, в сравнении с плацебо у пациентов с умеренной артериальной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема, моксонидин быстро (tmax приблизительно 1 час) и почти полностью (около 90% дозы) абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Отсутствует пресистемный метаболизм и биодоступность составляет 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Максимальный уровень в плазме крови достигается на протяжении 30-180 минут после приема препарата.
Связывание с белками плазмы составляет 7% (объем распределения равен 1,8 ± 0,4 л/кг).
Метаболизм
10-20% моксонидина метаболизируется, главным образом, до 4,5-дегидромоксонидина и производных гуанидина вследствие раскрытия имидазольного кольца. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет только 1/10 от такового для моксонидина, а для производных гуанидина – менее 1/100.
Выведение
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся почками. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 часов после приема, и только около 1% выводится с калом. Доля выведенного неизмененного моксонидина через почки составляет около 50-75%. Средний период полувыведения из плазмы составляет 2,2-2,3 часа, а период полувыведения почками составляет 2,6-2,8 часа.
Фармакокинетика у пациентов с гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика у пожилых пациентов
Небольшие различия между фармакокинетическими свойствами моксонидина у здоровых пожилых пациентов и взрослых лиц молодого возраста не являются клинически значимыми. Поскольку отсутствует кумуляция моксонидина, коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Фармакокинетика у детей
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени связано с клиренсом креатинина.
У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) AUC повышается на 85%, а клиренс снижается на 52 %. Для таких пациентов следует проводить тщательный контроль гипотензивного эффекта моксонидина, в особенности в начале лечения. Кроме того, индивидуальная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза – 0,4 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) устойчивые концентрации в плазме и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше. У этих пациентов не наблюдалось никакого неожиданного накопления препарата после многократного приема.
У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии (СКФ < 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и конечный период полувыведения в 6 и 4 раза выше, соответственно, по сравнению с гипертензивными пациентами с нормальной функцией почек.
Поэтому, у пациентов с поражением функции почек, дозу моксонидина следует титровать в соответствии с индивидуальными потребностями.
Моксонидин в незначительной мере выводится при гемодиализе.
Данные доклинических исследований по безопасности:
Доклинические данные не содержат информации о каком-либо особом риске для человека по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности. Исследования на животных показали токсическое влияние на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. В исследованиях репродуктивной токсичности не установлено влияния на фертильность и тератогенный потенциал. Эмбриотоксические эффекты наблюдали у крыс при дозах ≥ 9 мг/кг/день, а у кроликов – при дозах свыше 0,7 мг/кг/день. В пери- и постнатальном исследовании у крыс влияние на развитие и жизнеспособность потомства проявлялось при дозах ≥ 3 мг/кг/день.
Артериальная гипертензия.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые (включая лиц пожилого возраста с нормальной функцией почек):
Рекомендуемая начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, утром. Спустя четыре недели терапии в случае необходимости дозу увеличивают до 0,4 мг и принимают за один (утром) или два приема (утром и вечером) до достижения удовлетворительного эффекта. Если спустя следующие четыре недели терапевтический эффект по-прежнему не достигнут, дозу можно повысить максимально до 0,6 мг, разделив на утренний и вечерний прием (0,4 мг утром и 0,2 мг вечером или 0,2 мг утром и 0,4 мг вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 мг (разделенная на два приема утром и вечером). Не следует превышать рекомендованные дозы.
Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно, в течение 2 недель.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (СКФ выше 30 мл/мин, но ниже 60 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ выше 15 мл/мин, но ниже 30 мл/мин) начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Меры предосторожности»).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в день. При необходимости и при хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 0,4 мг в день.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Отсутствуют исследования у пациентов с нарушениями функции печени. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, не ожидается значительного влияния на фармакокинетику при нарушении функции печени. Поэтому дозировка у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью соответствует рекомендованной для взрослых пациентов.
Дети:
Моксонидин не рекомендуется принимать детям и подросткам до 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения.
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Выраженность этих симптомов часто снижается после первых нескольких недель терапии.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований с участием n=886 пациентов, принимавших моксонидин, указаны по системноорганным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не установлена (не может быть установлена по имеющимся данным).
| Класс системы органов |
Очень частые ≥1/10 |
Частые ≥1/100, <1/10 |
Нечастые ≥1/1000, <1/100 |
| Нарушения со стороны сердца | Брадикардия | ||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Шум в ушах | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль*, головокружение / вертиго, сонливость | Обморок* | |
| Нарушения со стороны сосудов | Гипотензия* (включая ортостатическую гипотензию) | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Сухость во рту | Диарея, тошнота / рвота / диспепсия | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Сыпь, зуд | Ангионевротический отек | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Астения | Отек | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Боль в пояснице | Боль в области шеи | |
| Нарушения психики | Бессонница | Повышенная возбудимость |
* Не отмечалось увеличения частоты по сравнению с группой, принимавшей плацебо.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного средства.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, пациентам следует обратиться к врачу.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.
Моксонидин противопоказан пациентам с:
— повышенной чувствительностью к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов;
— синдромом слабости синусового узла;
— брадикардией (с частотой пульса в покое < 50 ударов/мин);
— атриовентрикулярной блокадой 2-й или 3-й степени;
— сердечной недостаточностью.
Основываясь на постмаркетинговых данных о случаях атриовентрикулярной блокады различной степени во время терапии моксонидином, нельзя полностью исключить причинную связь приема моксонидина с замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин противопоказан пациентам с более высокой степенью атриовентрикулярной блокады (см. раздел «Противопоказания»).
Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.
Поскольку моксонидин выводится, главным образом, почками, следует с осторожностью назначать моксонидин пациентам с почечной недостаточностью. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки и может быть увеличена максимум до 0,4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин) по клиническим показаниям и хорошей переносимости.
Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить β-блокатор, а несколько дней спустя – отменить моксонидин.
В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Прием моксонидина следует прекращать постепенно, в течение 2 недель.
Не следует назначать препарат пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
В связи с отсутствием документально подтвержденного клинического опыта, моксонидин не рекомендуется при наличии депрессии.
Симптомы передозировки
Сообщалось о нескольких случаях передозировки без летального исхода при приеме моксонидина в дозе 19,6 мг. Симптомы и признаки включали в себя: головную боль, седативный эффект, сонливость, гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость и боль в верхней части живота. При тяжелой передозировке рекомендуется тщательный контроль за состоянием пациента, особенно при нарушении сознания и угнетении дыхания.
Кроме того, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз у животных, могут также встречаться преходящая артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.
Лечение передозировки
Специфического антидота не существует. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-рецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.
Совместное применение не рекомендуется:
— с алкоголем: усиление седативного действия лекарственных средств на спиртовой основе. Рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами из-за снижения концентрации внимания. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт;
— с бета-блокаторами при сердечной недостаточности. Центральное снижение симпатического тонуса и сосудорасширяющее действие антигипертензивных средств центрального действия опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, получающих бета-блокаторы и вазодилататоры.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении:
— с баклофеном: из-за увеличения риска гипотензии. Необходим мониторинг артериального давления и корректировка дозы, если это необходимо;
— с бета-блокаторами (кроме эсмолола): значительное увеличение артериального давления в случае резкого прекращения приема антигипертензивного лекарственного средства центрального действия. Следует избегать внезапной отмены моксонидина. Необходимо клиническое наблюдение.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
— с амифостином: в связи с увеличением риска гипотензии, особенно ортостатической;
— с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). На основании экстраполяции данных по индометацину, возможно уменьшение антигипертензивного эффекта путем ингибирования сосудорасширяющих простагландинов и задержки жидкости;
— с альфа-блокаторами, применяемыми в урологии или антигипертензивными альфа- блокаторами: из-за повышения гипотензивного эффекта и повышенного риска развития ортостатической гипотензии;
— с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами из-за увеличения риска развития гипотензии, особенно ортостатической;
— с нитратами и их производными: в связи с увеличением риска развития гипотонии, в том числе ортостатической;
— одновременное применение моксонидина с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, такими как производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средства для заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины и снотворные средства, не относящиеся к производным бензодиазепина (например, мепробамат), седативные средства, антидепрессанты (амитриптилин анксиолитики, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов с седативным действием), центральные антигипертензивные средства, баклофен, талидомид, сопровождается угнетением центральной депрессии. В связи с возможным снижением внимания необходимо избегать управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.
Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению антигипертензивного действия.
Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.
Моксонидин умеренно улучшал ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой секреции.
Беременность
Адекватных данных о применении моксонидина у беременных женщин нет. Исследования у животных показали эмбриотоксикологические эффекты. Возможный риск для людей неизвестен. Назначать моксонидин беременным женщинам допускается исключительно в случаях крайней необходимости.
Лактация
Моксонидин выделяется в грудное молоко и поэтому не должен применяться во время кормления грудью. Если лечение моксонидином абсолютно необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
2 года (для дозировки 0,2 мг).
3 года (для дозировки 0,4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
При температуре не выше 25°С (для дозировки 0,2 мг).
При температуре не выше 30°С (для дозировки 0,4 мг).
Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг; 0,4 мг: по 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт Лабораториз ГмбХ,
Фройндаллее 9А,
30173 Ганновер, Германия
Производитель
Майлан Лабораториз САС,
Юридический адрес:
42 ул. Руже де Лисль,
92150 Сюрен, Франция.
Фактический адрес:
Рут де Бельвилль, Лье ди Майар,
01400 Шатийон сюр Шаларон, Франция.
Претензии по качеству лекарственного препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Abbott Laboratories S.A.» (Швейцарская Конфедерация), Республика Беларусь, 220073 Минск, 1-ый Загородный пер., д. 20, офис 1503, тел.: +375 17 202 23 61, факс: +375 17 256 79 20, e-mail: pv.belarus@abbott.com.
Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по телефону +380 44 498 6080 (круглосуточно).
Физиотенз® (Physiotens®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Физиотенз®
💊 Состав препарата Физиотенз®
✅ Применение препарата Физиотенз®
📅 Условия хранения Физиотенз®
⏳ Срок годности Физиотенз®
Описание лекарственного препарата
Физиотенз®
(Physiotens®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.05.25
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственные формы
| Физиотенз® |
Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28 или 98 шт. рег. №: П N015691/01 |
|
|
Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28 или 98 шт. рег. №: П N015691/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Физиотенз®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон K25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4 мг (в пересчете на сухое вещество — 1.2 мг), макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон K25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4 мг (в пересчете на сухое вещество — 1.2 мг), макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р<0.05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень.
Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пациенты пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК< 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Дети
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Показания препарата
Физиотенз®
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0.4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30-60 мл/мин).
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
* — частота сопоставима с плацебо.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- СССУ или синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- AV-блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Клинические данные о применении препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому не должен назначаться в период кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30-60 мл/мин) и 0.3 мг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
Применение у пожилых пациентов
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз®, сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Условия хранения препарата Физиотенз®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Физиотенз®
Срок годности — 2 года (для дозировки 0.2 мг). Срок годности — 3 года (для дозировки 0.4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги