Пропофол бинергия инструкция по применению цена

Пропофол-Бинергия — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004564

Торговое наименование препарата

Пропофол-Бинергия

Международное непатентованное наименование

Пропофол

Лекарственная форма

эмульсия для внутривенного введения

Состав

1 мл эмульсии содержит:

действующее вещество: пропофол — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: соевых бобов масло — 50,0 мг, триглицериды средней цепи (триглицериды среднецепочные) — 50,0 мг, лецитин яичный (фосфолипиды яичного желтка) — 12,0 мг, глицерол — 25,0 мг, натрия олеат — 0,30 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Эмульсия белого или почти белого цвета с легким характерным запахом. При длительном стоянии может наблюдаться легкое расслоение, исчезающее после взбалтывания.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для неингаляционной общей анестезии

Код АТХ

N01AX

Фармакодинамика:

Пропофол (2,6-бис-(1-метилэтил)фенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия в течение примерно 30 — 40 секунд. Продолжитель­ность действия после однократного болюсного введения короткая и, в зависимости от метабо­лизма и способности к выведению, составляет от 4 до 6 минут. Обычно выход из общей ане­стезии происходит быстро.

Механизм действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.

Как правило, при применении пропофола для вводной анестезии и для ее поддержания на­блюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сер­дечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические параметры обычно остаются относи­тельно устойчивыми во время поддержания анестезии и частота неблагоприятных гемодина­мических изменений низкая.

Хотя после введения препарата может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестези­рующих средств и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает цереб­ральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у пациентов с изначально повышенным внутричерепным давлением.

Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и низкой вероятностью возникновения головной боли. Как правило, после анестезии пропофолом случаи послеопера­ционной тошноты и рвоты случаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола.

Пропофол при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Пропофол-Бинергия представляет собой эмульсию, содержащую в своем составе смесь средне- и длинноцепочных триглицеридов. Входящие в состав эмульсии среднецепочные триглицериды снижают количество свободного пропофола в водной фазе эмульсии, что при­водит к снижению болезненности при введении препарата. Кроме того, среднецепочные триг­лицериды усиливают метаболизм, что приводит к снижению общей концентрации триглице­ридов в крови.

Фармакокинетика:

Пропофол на 98 % связывается с белками плазмы.

Кинетика пропофола после внутривенной болюсной инъекции или прекращения инфузии мо­жет быть представлена в виде открытой трехкамерной модели. Первая фаза быстрого распре­деления (период полувыведения 2 — 4 минуты), вторая фаза быстрой элиминации (период полувыведения 30 — 60 минут). Далее следует более медленная конечная фаза (период полувыве­дения 200 — 300 минут), для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.

Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма преимущественно в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выведение которых осуществляется почками (88 % введенной дозы — в виде метаболитов, около 0,3 % дозы — в неизменном виде).

При применении пропофола для поддержания анестезии, его концентрация в крови асимпто­тически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

Показания:

— Индукция и поддержание общей анестезии;

— седация пациентов, получающих интенсивную терапию и находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ);

— седация пациентов, находящихся в сознании, при проведении диагностических и хирургиче­ских процедур.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к пропофолу, сое, арахису или любому из компонентов пре­парата;

— индукция и поддержание общей анестезии у детей младше 1 месяца;

— седация пациентов в возрасте до 16 лет, находящихся на ИВЛ, во время интенсивной тера­пии;

— седация пациентов в возрасте до 1 месяца, находящихся в сознании, при проведении хирур­гических и диагностических процедур;

— беременность, а также использование в акушерской практике, за исключением прерывания беременности в первом триместре;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Как и при применении других средств для неингаляционной общей анестезии, следует прояв­лять осторожность по отношению к пациентам с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также по отношению к пациентам с эпилепси­ей, гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных пациентов.

Беременность и лактация:

Беременность

Препарат не следует применять в период беременности. Однако пропофол может применяться во время прерывания беременности в первом триместре.

Акушерство

Препарат проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.

Период грудного вскармливания

Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была установлена безопас­ность применения пропофола у кормящих женщин. В связи с этим не рекомендуется корм­ление грудью во время применения препарата Пропофол-Бинергия.

Способ применения и дозы:

Препарат Пропофол-Бинергия сочетается со спинальной и эпидуральной анестезией; с лекар­ственными средствами, обычно используемыми для премедикации; с миорелаксантами, сред­ствами для ингаляционной анестезии и анальгезирующими средствами, при этом не отмеча­лось фармакологической несовместимости. Более низкие дозы препарата Пропофол-Бинергия могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополне­ния к применяемым методам регионарной анестезии.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально с учетом премедикации и ответа паци­ента.

ВЗРОСЛЫЕ

Индукция общей анестезии

Пропофол можно применять для индукции анестезии посредством медленных болюсных инъ­екций или инфузии. Независимо от того, проведена или не проведена премедикация пациенту, рекомендуется титровать дозу препарата (в виде болюсной инъекции или инфузии примерно 40 мг (4 мл) каждые 10 секунд для взрослых пациентов с удовлетворительным состоянием здоровья) в зависимости от реакции пациента до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет доза препарата составляет 1,5 — 2,5 мг/кг. Необходимую общую дозу можно уменьшить путем уменьшения скорости введения (от 2 до 5 мл (20 — 50 мг/мин)). Для пациентов в возрасте старше 55 лет требуется, как прави­ло, доза ниже. Пациентам III и IV классов по шкале ASA (American Society of Anesthesiologist — Американское общество анестезиологов) следует вводить препарат с меньшей скоростью (примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 секунд).

Поддержание общей анестезии

Анестезию можно поддерживать введением препарата Пропофол-Бинергия путем непрерыв­ной инфузии или повторных болюсных инъекций для предупреждения признаков недостаточ­ной анестезии. Нормализация состояния после анестезии происходит, как правило, быстро, поэтому важно поддерживать введение препарата Пропофол-Бинергия до окончания процеду­ры.

Непрерывная инфузия

Необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов, но, как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.

При менее стрессовых хирургических вмешательствах, например, малоинвазивных, обычно достаточно поддерживающей дозы около 4 мг/кг/ч.

Пожилым пациентам, пациентам с нестабильным общим состоянием, с нарушением функции сердца, гиповолемией и пациентам III — IV классов риска по классификации ASA доза может быть уменьшена (рекомендованная доза составляет 4 мг/кг/ч) в зависимости от тяжести со­стояния и метода анестезии.

Повторное болюсное введение

Если применять технику, включающую повторные болюсные инъекции, то используется вве­дение возрастающих доз от 25 мг (2,5 мл) до 50 мг (5 мл) в соответствии с клинической необ­ходимостью.

У пожилых пациентов быстрое болюсное введение (однократное или многократное) нецеле­сообразно, так как оно может привести к угнетению сердечной и дыхательной деятельности.

Седация во время интенсивной терапии

Для обеспечения седативного эффекта при интенсивной терапии рекомендуется вводить пре­парат путем непрерывной инфузии. Скорость инфузии должна зависеть от необходимой глу­бины седативного эффекта. Для большинства пациентов достаточный седативный эффект может быть достигнут при введении препарата в дозе 0,3 — 4 мг/кг/ч. Верхний предел скорости проведения инфузии для обеспечения седативного эффекта в условиях реанимации не должен превышать 4 мг/кг/ч, за исключением случаев, когда польза превышает риск побочных эф­фектов. Препарат Пропофол-Бинергия не показан для обеспечения седативного эффекта при интенсивной терапии пациентов в возрасте до 16 лет.

Введение препарата с помощью системы ИЦК (инфузии по целевой концентрации) для седации пациентов во время интенсивной терапии не рекомендуется.

Седация пациентов, находящихся в сознании, при проведении хирургических и диагно­стических процедур

Введение препарата Пропофол-Бинергия с помощью системы ИЦК для седации с сохранени­ем сознания не рекомендуется.

Для обеспечения седации при проведении хирургических или диагностических процедур про­пофол может применяться изолированно или в комбинации с местной или проводниковой анестезией. Скорость введения препарата и дозу следует подбирать индивидуально и титро­вать в зависимости от клинического ответа. Для большинства пациентов для наступления се­дативного эффекта необходимо введение от 0.5 до 1 мг/кг в течение 1 — 5 мин.

Поддержание седативного эффекта можно обеспечивать путем титрования инфузии препарата до необходимого уровня выраженности седативного эффекта; для большинства пациентов не­обходимо от 1,5 до 4,5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое увеличение глубины седативного эф­фекта, то в качестве дополнения к инфузии может быть рекомендовано болюсное введение от 10 до 20 мг. Для пациентов старше 55 лет и для пациентов III — IV класса риска по классифи­кации ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения препарата.

ДЕТИ

Введение пропофола детям с помощью системы ИЦК не рекомендуется ни при каких показа­ниях.

Индукция общей анестезии

Пропофол-Бинергия не рекомендуется для индукции анестезии детям в возрасте до 1 месяца. При применении в качестве вводной анестезии детям препарат Пропофол-Бинергия рекомен­дуется вводить медленно до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует кор­ректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела.

Для большинства детей в возрасте от 8 лет для индукции необходимо, как правило, примерно 2,5 мг/кг. Для детей в возрасте до 8 лет, особенно в возрасте от 1 месяца до 3-х лет, необходи­мая доза может быть выше (2,5 — 4 мг/кг).

Для детей III — IV классов риска по классификации ASA рекомендуются сниженные дозы.

Поддержание общей анестезии

Пропофол-Бинергия не рекомендуется для поддержания анестезии у детей в возрасте до 1 ме­сяца.

Анестезию можно поддерживать путем введения препарата Пропофол-Бинергия в виде не­прерывной инфузии или повторных болюсных инъекций для предупреждения клинических признаков недостаточной анестезии. Необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов, но скорость в пределах 9-15 мг/кг/час, как правило, обеспечивает поддержание адекватной анестезии.

Для детей в возрасте от I месяца до 3 лет, по сравнению со старшими детьми, могут потребо­ваться более высокие дозы препарата в рамках диапазона рекомендованных доз. Дозу следует корректировать индивидуально и с особым вниманием контролировать адекватность анесте­зии.

Для детей III — IV классов риска по классификации ASA рекомендуются более низкие дозы.

Седация во время интенсивной терапии

Пропофол не рекомендуется применять для седации у детей, так как его безопасность и эф­фективность при этом применении пока не подтверждены. При нелицензированном примене­нии пропофола были отмечены серьезные неблагоприятные явления, включая случаи леталь­ного исхода, хотя причинно-следственной связи с применением препарата установлено не бы­ло. Эти неблагоприятные явления чаще всего наблюдались у детей с наличием инфекций ды­хательных путей, которым вводили дозы, превышающие рекомендуемые дозы для взрослых.

Седация при проведении хирургических и диагностических процедур

Пропофол не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 месяца.

Для обеспечения седации при проведении хирургических или диагностических процедур про­пофол может применяться изолировано или в комбинации с местной или проводниковой ане­стезией. Скорость введения препарата и дозу следует подбирать индивидуально и титровать в зависимости от клинического ответа. Для большинства пациентов для наступления седатив­ного эффекта необходимо введение от 1 до 2 мг/кг в течение, как минимум, 1 мин. Поддержание седативного эффекта можно обеспечивать путем титрования инфузии препарата до необходимого уровня выраженности седативного эффекта; для большинства пациентов не­обходимо от 1,5 до 9 мг/кг/ч. Кроме инфузии можно проводить болюсное введение в дозе до 1 мг/кг, если необходимо быстрое наступление глубокого седативного эффекта.

У пациентов III — IV класса риска по классификации ASA может потребоваться снижение до­зы и скорости введения препарата.

Способ введения

Для внутривенного введения.

Только для однократного применения.

Ампулу перед использованием следует встряхивать.

Если после встряхивания наблюдается расслоение эмульсии, препарат использовать нельзя. Использовать только в том случае, если эмульсия гомогенна, а упаковка не повреждена.

Перед применением шейку ампулы обработать спиртом.

Поскольку Пропофол-Бинергия представляет собой жировую эмульсию, не содержащую кон­сервантов и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить бла­гоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов.

Эмульсию следует набирать в стерильный шприц или капельницу сразу после вскрытия упа­ковки. Введение препарата необходимо начинать без задержки.

В течение всего периода введения препарата Пропофол-Бинергия необходимо соблюдать пра­вила асептической работы с препаратом и системой для парентерального вливания.

При совместном введении препарата Пропофол-Бинергия с другими лекарственными средст­вами и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществ­лять через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата. Пропофол-Бинергия нельзя вводить через микробиологический фильтр.

Препарат Пропофол-Бинергия и любая инфузионная система, содержащая Пропофол-Бинергия, предназначены только для однократного введения одному пациенту.

Любые остатки эмульсии Пропофол-Бинергия после применения следует утилизировать. Пропофол-Бинергия можно применять для инфузий в разведенном и неразведенном виде. При введении Пропофол-Бинергия в виде инфузий рекомендуется использовать приспособления для контроля скорости введения (бюретки, капельницы, шприцевые насосы, включая системы ИЦК) и волюметрические насосы. Совместимость электронного оборудования должна быть обеспечена.

Инфузия неразведенного препарата Пропофол-Бинергия

Общее время введения неразведенного препарата через одну инфузионную систему не долж­но превышать 12 часов. Через 12 часов использования инфузионную систему, содержащую Пропофол-Бинергия, или емкость с препаратом следует заменить.

Инфузия разведенного препарата Пропофол-Бинергия

Для инфузий разведенного препарата Пропофол-Бинергия рекомендуется использовать при­способления для контроля скорости инфузий и недопущения случайного введения больших объемов препарата. При выборе максимального объема разведенного препарата в бюретке следует принимать во внимание риск неконтролируемого введения. Пропофол-Бинергия нель­зя смешивать перед введением с другими растворами, кроме 5 % раствора декстрозы для внутривенного введения и 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Максимальное разведение не должно превышать 1 части препарата на 4 части 5 % раствора декстрозы для внутривенного введения или 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения (конечная концентрация пропофола в разведенном растворе должна быть не менее 2 мг/мл). Приготовление следует проводить в асептических условиях непосредственно перед введением, смесь использовать в течение не более 6 часов после приготовления.

Допускается одновременное введение препарата с 5 % раствором декстрозы для внутривенно­го введения, 0,9 % раствором натрия хлорида для внутривенного введения или 0,18 % раство­ром натрия хлорида для внутривенного введения в 4 % растворе декстрозы для внутривенного введения через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения Пропофол-Бинергия.

Болевые ощущения при введении пропофола могут быть уменьшены при совместном введе­нии с лидокаином. Непосредственно перед введением индукционную дозу препарата Пропофол-Бинергия можно смешать в шприце с 1 % раствором лидокаина для инъекций без консер­вантов в следующей пропорции: 20 частей препарата Пропофол-Бинергия и до 1 части 1 % раствора лидокаина. Приготовление следует проводить в асептических условиях непосредст­венно перед введением, смесь использовать в течение не более 6 часов после приготовления. Применять лидокаин для разведения детям до 12 лет необходимо с осторожностью.

Внимание: лидокаин противопоказан пациентам с наследственной острой порфирией! Миорелаксанты, такие как атракуриум и мивакуриум, можно вводить через инфузионную систему, используемую для введения препарата Пропофол-Бинергия, только после ее промы­вания.

Препарат Пропофол-Бинергия можно вводить с помощью инфузионных насосов или вруч­ную. В случае использования инфузионных насосов соответствующая совместимость должна быть обеспечена.

Инфузия по целевой концентрации (ИЦК) — введение препарата Пропофол-Бинергия с по­мощью инфузионных насосов.

Введение препарата Пропофол-Бинергия с помощью системы ИЦК ограничено введением в общую анестезию и ее поддержанием у взрослых. ИЦК не рекомендуется для седации во вре­мя интенсивной терапии и для седации при проведении диагностических и хирургических процедур, а также седации у детей.

Препарат Пропофол-Бинергия можно вводить методом ИЦК только с помощью подходящей системы ИЦК, имеющей соответствующее программное обеспечение. Пользователи должны быть ознакомлены с пособием по работе с инфузионным насосом и с введением препарата Пропофол-Бинергия методом ИЦК.

Данная система дает анестезиологу возможность достигнуть желаемой скорости введения в анестезию и глубины анестезии и управлять ими посредством установки и регулирования це­левой (прогнозируемой) концентрации пропофола в крови пациента.

Различные методики насосных систем должны приниматься во внимание, то есть система ИЦК предполагает, что начальная концентрация пропофола в крови пациента равна 0. Следо­вательно, для пациентов, получавших пропофол ранее, возможно, следует выбирать более низкие начальные целевые концентрации при начале введения препарата Пропофол-Бинергия методом ИЦК. Также не рекомендуется возобновлять работу системы ИЦК в прежнем режиме после ее отключения. Руководство по выбору целевых концентраций пропофола представлено ниже. В связи с индивидуальными различиями фармакокинетики и фармакодинамики пропо­фола у пациентов, как получивших премедикацию, а также не получивших таковой, целевая концентрация пропофола должна титроваться в зависимости от клинического ответа пациента с целью достижения необходимой глубины анестезии.

Введение в общую анестезию и ее поддержание посредством ИЦК

У взрослых пациентов в возрасте до 55 лет анестезия, как правило, может быть достигнута целевыми концентрациями пропофола от 4 до 8 мкг/мл. Начальная целевая концентрация пропофола 4 мкг/мл рекомендуется пациентам, получившим премедикацию, пациентам без премедикации рекомендуется концентрация 6 мкг/мл. Время введения в анестезию при дан­ных целевых концентрациях составляет, как правило, 60 — 120 секунд. Более высокие значения приведут к более быстрому введению в анестезию, но могут быть связаны с более выражен­ным угнетением гемодинамики и функции дыхания. Меньшие начальные целевые концентра­ции следует использовать у пациентов старше 55 лет и у пациентов III и IV классов риска по классификации ASA. Целевые концентрации могут быть далее постепенно увеличены на ве­личину от 0,5 до 1,0 мкг/мл с интервалами в 1 минуту для достижения постепенного введения в анестезию. Как правило, требуется дополнительная анальгезия, и величина снижения целе­вых концентраций для поддержания анестезии будет зависеть от количества дополнительно вводимых анальгезирующих средств. Целевые концентрации пропофола в пределах от 3 до 6 мкг/мл обычно поддерживают достаточный уровень общей анестезии.

Прогнозируемая концентрация пропофола в крови при пробуждении находится, в основном, в пределах 1,0 — 2,0 мкг/мл и будет зависеть от уровня анальгезии в период поддержания анесте­зии.

Седация во время интенсивной терапии посредством ИЦК

Обычно требуется целевая концентрация пропофола в крови в диапазоне 0,2 — 2,0 мкг/мл. Введение препарата Пропофол-Бинергия следует начинать при низкой целевой концентрации и титровать дозу в зависимости от реакции пациента для достижения желаемой глубины седации.

Побочные эффекты:

Побочные действия классифицируются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Как правило, индукция анестезии протекает с минимальными признаками возбуждения. Наи­более часто встречающиеся побочные реакции являются предсказуемыми с точки зрения фармакологии побочными эффектами любого средства для общей анестезии, например, сни­жение артериального давления. Случаи, о которых сообщалось в связи с анестезией и интен­сивной терапией, могут быть также связаны с проводимыми процедурами или состоянием пациента.

Таблица неблагоприятных побочных реакций

Частота развития	Класс системы органов	Неблагоприятные побочные реакции
Очень часто (≥1/10)	Общие реакции расстройства и нарушения в месте введения	Боль в месте введения при индукции анестезии(1)
Часто (≥1/100, <1/10)	Общие	Синдром отмены у детей(4)
Со стороны сердечно­сосудистой системы	Снижение или повышение артериально­го давления(2), брадикардия(3), «прилив» крови у детей(4)
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Рвота, тошнота во время пробуждения
Со стороны центральной нервной системы	Головная боль во время пробуждения
Со стороны дыхательной системы	Во время индукции анестезии времен­ное апноэ
Нечасто (≥1/1000, <1/100)	Со стороны сердечно­сосудистой системы	Аритмия, тромбозы, флебиты
Редко (≥1/10000, <1/1000)	Со стороны центральной нервной системы	Эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус во время индукции анестезии, поддержания анестезии и пробуждения; эйфория
Очень редко (<1/10000)	Скелетно-мышечные эффек­ты, соединительная ткань	Рабдомиолиз(5)
Процедурные осложнения	Послеоперационная лихорадка
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Панкреатит
Со стороны почек и мочевыводящей системы	Обесцвечивание мочи при длительном введении
Со стороны иммунной системы	Анафилаксия может проявляться в виде ангионевротического отека, бронхос­пазма, эритемы, снижения артериально­го давления
Со стороны репродуктивной системы	Сексуальное растормаживание
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Асистолия, отек легких
Со стороны центральной нервной системы	Послеоперационное бессознательное состояние

⁽¹⁾ Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьше­ны при совместном введении препарата с лидокаином.

⁽²⁾ Снижение артериального давления может вызвать необходимость внутривенного введения жидкости и уменьшения скорости введения препарата.

⁽³⁾ Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются отдельные сообщения о про­грессировании брадикардии вплоть до асистолии.

⁽⁴⁾ Возникает во время резкого прекращения применения препарата во время интенсивной те­рапии.

⁽⁵⁾ Известно об очень редких случаях рабдомиолиза при применении препарата в дозе более 4 мг/кг/ч для седации при интенсивной терапии.

Во время индукции анестезии в зависимости от дозы препарата и сопутствующей терапии может наблюдаться незначительное возбуждение.

В очень редких случаях при применении пропофола в дозах более 4 мг/кг/ч для седации при интенсивной терапии сообщалось о случаях метаболического ацидоза, гиперкалиемии и сер­дечной недостаточности, иногда с летальным исходом.

Сообщалось о случаях дистонии, дискинезии и гиперлипидемии.

В фазе пробуждения иногда могут наблюдаться озноб, ощущение холода, головокружение, кашель.

Передозировка:

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Лечение: в случае угнетения дыхания следует провести ИВЛ с кислородом. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности следует придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями, при необходимости следует ввести плазмозамещающие и вазопрес­сорные препараты.

Взаимодействие:

Пропофол может использоваться в сочетании со спинальной и эпидуральной анестезией, средствами для премедикации, ингаляционного наркоза, анальгетиками, миорелаксантами или местными анестетиками. Более низкие дозы пропофола могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к применяемым методам регио­нарной анестезии.

Некоторые препараты с центральным механизмом действия могут вызвать гемодинамические нарушения и усилить угнетение дыхательной системы. Бензодиазепины, парасимпатолитики и ингаляционные анестетики в сочетании с пропофолом могут вызвать пролонгацию анесте­зии и снизить частоту дыхания.

После дополнительной премедикации наркотическими анальгетиками возможно усиление и продление седативного действия пропофола, а также увеличение частоты и длительности ап­ноэ.

Следует принимать во внимание, что применение пропофола на фоне премедикации, одно­временно с ингаляционными анестетиками или анальгетиками, может потенцировать анесте­зию и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Сочетанное применение с пропофолом препаратов, подавляющих центральную нервную сис­тему, например, алкоголя, общих анестетиков, наркотических анальгетиков приводит к выра­женному проявлению их седативного действия, что может стать причиной тяжелого угнете­ния дыхания и сердечной деятельности.

После введения фентанила возможно преходящее повышение концентрации пропофола в кро­ви, сопровождающееся увеличением вероятности апноэ.

После введения суксаметония или неостигмина метилсульфата могут возникнуть брадикардия и остановка сердца.

При введении миорелаксантов атракуриума и мивакуриума не следует использовать ту же инфузионную систему, что и для пропофола, без предварительного промывания. Рекоменду­ется вводить эти препараты после введения препарата Пропофол-Бинергия.

Особые указания:

Препарат должен применяться персоналом, имеющим подготовку в области анестезии (или, в соответствующих ситуациях, врачами, прошедшими подготовку по оказанию помощи боль­ным во время интенсивной терапии). За больными необходимо осуществлять постоянный мо­ниторинг; оборудование для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, для проведения искусственной вентиляции легких, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства должны быть постоянно готовы к использованию. Пропофол не должен вводиться лицом, выполняющим диагностическую или хирургическую процедуру.

При использовании препарата во время хирургических или диагностических процедур для седации с сохранением сознания необходимо постоянное наблюдение за пациентом для выявле­ния ранних признаков снижения артериального давления, обструкции дыхательных путей и недостаточного насыщения крови кислородом.

Как и при применении других седативных препаратов, при введении пропофола для обеспе­чения седативного эффекта при оперативном вмешательстве возможны непроизвольные дви­жения пациентов. При процедурах, требующих соблюдения неподвижности, эти движения могут быть опасными для участка оперативного вмешательства.

Необходим адекватный период времени наблюдения за пациентом для обеспечения полного восстановления после общей анестезии. В очень редких случаях после применения препарата Пропофол-Бинергия возможно отсутствие сознания в послеоперационном периоде, что может сопровождаться повышением мышечного тонуса. Иногда потеря сознания происходит после периода бодрствования. Несмотря на спонтанное пробуждение, за больным, находя­щимся в бессознательном состоянии, должно быть установлено надлежащее наблюдение. Препарат Пропофол-Бинергия обладает слабой м-холиноблокирующей активностью, и его применение связывают со случаями брадикардии (которая порой носит серьезный характер), а также с асистолией.

Целесообразно внутривенное введение м-холиноблокирующего средства перед индукцией анестезии или же в период ее поддержания, особенно в тех случаях, когда имеется вероят­ность преобладания тонуса блуждающего нерва или когда пропофол применяют в сочетании с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии.

В случае, если пропофол вводят пациенту с эпилепсией, имеется риск возникновения судорог. Надлежащее внимание следует уделять пациентам с нарушениями липидного обмена и дру­гими состояниями, требующими осторожного применения жировых эмульсий.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов в крови в случаях, когда про­пофол назначают пациентам, которые подвержены особому риску накопления липидов. В том случае, если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, введение препарата Пропофол-Бинергия следует скорректировать надлежащим образом. При одновременном внутривенном введении пациенту другого липидного средства его дозу сле­дует уменьшить, принимая в расчет количество липида, вводимого в составе препарата Про­пофол-Бинергия: 1,0 мл препарата Пропофол-Бинергия содержит примерно 0,1 г липидов.

Замечание к разделу «Седация во время интенсивной терапии»:

Сообщалось о редких случаях метаболического ацидоза, изменений на ЭКГ (аналогичных из­менениям ЭКГ при синдроме Бругада, включая подъем сегмента ST), рабдомиолиза, гиперкалиемии, нарушений функций печени и почек, гиперлипидемии, и/или быстро прогрессирую­щей сердечной недостаточности, в некоторых случаях со смертельным исходом у тяжело­больных пациентов, получающих пропофол для седации во время интенсивной терапии. Наи­более вероятными факторами риска перечисленных событий являлись снижение обеспечения тканей кислородом, серьезные неврологические травмы и/или сепсис, высокие дозы фармако­логически активных средств: вазоконстрикторов, стероидов, кардиотонических средств и/или пропофола (обычно при введении со скоростью более 4 мг/кг/ч более 48 ч). Все седативные и терапевтические препараты, используемые во время интенсивной терапии, должны титро­ваться для поддержания необходимого снабжения тканей кислородом и оптимальных гемоди­намических параметров.

Учитывая более высокую дозу препарата для пациентов с тяжелой степенью ожирения, сле­дует принимать во внимание риск влияния гемодинамических эффектов на сердечно­сосудистую систему.

Рекомендуется по возможности не превышать дозу 4 мг/кг/ч для седации пациентов, находя­щихся на ИВЛ в условиях отделений интенсивной терапии.

В соответствии с установленными для других липидных эмульсий правилами, продолжитель­ность непрерывной инфузии препарата Пропофол-Бинергия не должна превышать 12 часов. По окончании инфузии препарата или по истечении 12-часового периода необходимо заме­нить как емкость с препаратом Пропофол-Бинергия, так и инфузионную линию. Емкости с пропофолом перед употреблением следует встряхнуть. Содержимое емкости, оставшееся в любом количестве после ее использования, должно быть утилизировать.

Асептические условия должны быть обеспечены как в отношении препарата Пропофол-Бинергия, так и аппаратуры для введения.

Перед выпиской пациента из клиники следует убедиться в его полном восстановлении после общей анестезии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средст­вами, механизмами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Действие пропофола обычно прекращается через 12 часов после окончания введения.

Форма выпуска/дозировка:

Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл.

Упаковка:

По 20 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического клас­са.

5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).

1 или 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона или в коробке из картона.

При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика» (ФКП «Армавирская биофабрика»), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Бинергия»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

В/в.

Пропофол Каби, 10 мг/мл, может применяться только анестезиологами в стационарах или специализированных амбулаторных отделениях, а также в отделениях интенсивной терапии.

При введении препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении общей анестезии, в т.ч. средства контроля функции ССС (ЭКГ, пульсоксиметрия) и средства реанимации.

При седации во время хирургических и диагностических вмешательств Пропофол Каби, 10 мг/мл, не должен вводиться тем же врачом, который проводит эти манипуляции.

Дозу препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, необходимо подбирать индивидуально, с учетом премедикации и ответа пациента.

Как правило, при применении препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.

Общая анестезия у взрослых

Введение в общую анестезию: при введении в общую анестезию Пропофол Каби, 10 мг/мл, следует вводить дробно (примерно 20–40 мг пропофола каждые 10 с) до появления клинических признаков анестезии.

Обычная доза для взрослых до 55 лет составляет 1,5–2,5 мг/кг.

У пациентов старшего возраста и больных с III и IV степенью тяжести состояния по классификации Американского общества анестезиологов (ASA), больных с нарушенной функцией сердца доза препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, снижается. Общую дозу препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, можно снизить минимум до 1 мг/кг. Требуется более медленное введение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл — примерно 2 мл (20 мг пропофола) каждые 10 с.

Поддержание анестезии: для поддержания общей анестезии Пропофол Каби, 10 мг/мл, вводят непрерывно капельно или повторно в виде болюсов.

Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, подбирают индивидуально, обычно вводят 4–12 мг/кг/ч.

При менее тяжелых хирургических вмешательствах, например малоинвазивных, возможно снижение поддерживающей дозы примерно до 4 мг/кг/ч.

Снижение дозы ниже 4 мг/кг/ч показано пожилым людям, больным с нестабильным общим состоянием, пациентам с нарушенной функцией сердца или гиповолемией и больным с III–IV степенью тяжести состояния по классификации ASA.

Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол Каби, 10 мг/мл, следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5–5 мл препарата.

У пожилых больных быстрое болюсное введение (однократно или повторно) нецелесообразно, т.к. оно может привести к подавлению функции сердца и легких.

Общая анестезия у детей старше 1 мес

Из-за отсутствия опыта применения Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует применять с целью общей анестезии у детей младше 1 мес.

Введение в общую анестезию: при введении в общую анестезию рекомендуется медленное титрование дозы препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, до появления клинических признаков общей анестезии.

Дозу выбирают с учетом возраста и/или массы тела.

У детей старше 8 лет доза, необходимая для введения в общую анестезию, составляет примерно 2,5 мг/кг.

У детей младшего возраста применение препарата начинают с дозы 3 мг/кг. При необходимости можно вводить дополнительные дозы по 1 мг/кг.

Детям группы риска (ASA III и IV степени) рекомендуются более низкие дозы.

Поддержание анестезии: для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, составляют 9–15 мг/кг/ч.

Детям младше 3 лет может потребоваться более высокая доза, в диапазоне рекомендованных доз из расчета на 1 кг, по сравнению с детьми старшего возраста.

Доза должна быть подобрана индивидуально. Особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания.

Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 мин, за исключением специфических ситуаций, требующих более длительного применения, например злокачественной гипертермии, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.

Седация у взрослых в отделениях интенсивной терапии

Для седации во время ИВЛ в отделениях интенсивной терапии Пропофол Каби, 10 мг/мл, рекомендуется вводить путем непрерывной инфузии. Дозу подбирают с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Обычно адекватной седации удается достичь при скорости введения пропофола 0,3–4 мг/кг/ч. Увеличивать скорость введения более 4 мг/кг/ч не рекомендуется.

Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует применять для седации в отделениях интенсивной терапии у пациентов 16 лет и младше.

Седация при диагностических и хирургических вмешательствах у взрослых

При седации во время хирургических и диагностических вмешательств дозы и скорость введения подбирают с учетом клинического ответа. У большинства пациентов седация начинается в течение 1–5 мин после введения пропофола в дозе 0,5–1 мг/кг.

В дальнейшем дозу препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, подбирают с учетом требуемой глубины седации. У большинства пациентов необходимая скорость введения составляет 1,5–4,5 мг/кг/ч.

Если потребуется быстрое увеличение глубины седации, помимо инфузии возможно дополнительно введение болюса пропофола 10–20 мг (1–2 мл препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл).

У пациентов старше 55 лет и больных по классификации ASA III и IV степени необходимую дозу пропофола и скорость инфузии следует снизить.

Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует применять для седации во время диагностических и хирургических вмешательств у пациентов 16 лет и младше.

Способы введения

Для в/в введения.

Допускается введение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, в неразведенном виде.

Ампулу или флакон перед введением следует встряхнуть. Использовать только гомогенный препарат из неповрежденной ампулы или флакона. Перед применением резиновую мембрану флакона или шейку ампулы обработать спиртом.

Разведение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, в стеклянных флаконах рекомендуется только 5% раствором глюкозы для в/в введения или 0,9% раствором натрия хлорида для в/в введения.

Поскольку Пропофол Каби, 10 мг/мл, представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консерванты и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов.

Эмульсию следует набрать в стерильный шприц или капельницу сразу после вскрытия ампулы или флакона. Введение препарата необходимо начинать без задержки.

В течение всего периода введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального введения.

При совместном введении препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, с другими ЛС и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять через Y-образный коннектор или клапан.

Пропофол Каби, 10 мг/мл, нельзя смешивать с другими растворами для в/в введения. Однако через канюлю капельницы можно одновременно вводить 5% раствор глюкозы, 0,9 или 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы.

Пропофол Каби, 10 мг/мл, нельзя вводить через антибактериальный фильтр.

Пропофол Каби, 10 мг/мл, и капельницы, содержащие пропофол, предназначены только для однократной инъекции и введения только одному пациенту индивидуально.

Остатки эмульсии Пропофол Каби, 10 мг/мл, после применения следует уничтожить.

Инфузия неразведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл: при инфузии неразведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы.

При введении жировых эмульсий, в т.ч. и препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, рекомендуется использовать одну и ту же инфузионную систему не более 12 ч. Через 12 ч использования систему, содержащую Пропофол Каби, 10 мг/мл, или емкость с препаратом следует заменить.

Инфузия разведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл: для введения разведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, возможно использование различных вариантов систем для в/в введения. Однако применение стандартных систем не гарантирует защиту от случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного пропофола.

В систему для в/в введения следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, бюретку или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола.

Максимальное разведение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, не должно превышать 1 ч. пропофола на 4 ч. 5% раствора глюкозы для в/в введения или 0,9% раствора натрия хлорида для в/в введения (содержание активного вещества в разведенном растворе не должно быть менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата; введение следует завершить не позже чем через 6 ч после приготовления разведенного препарата.

Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций. Однако допускается совместное введение 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида с препаратом Пропофол Каби, 10 мг/мл, через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.

Для снижения болезненности в месте введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, непосредственно перед началом инфузии можно ввести лидокаин.

Кроме того, перед инфузией Пропофол Каби, 10 мг/мл, можно смешивать с лидокаином, не содержащим консерванты (20 ч. пропофола и 1 ч. 1% раствора лидокаина).

Миорелаксанты, такие как атракурия безилат и мивакурия хлорид, могут вводиться в месте введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, только после струйного промывания.

Система для введения неразведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, должна быть заменена по окончании 12-часового периода после вскрытия ампулы или флакона.

Разведение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, раствором глюкозы для в/в введения 5% или раствором натрия хлорида для в/в введения 0,9% должно осуществляться в асептических условиях непосредственно перед вливанием, введение должно быть завершено в течение 6 ч после разведения.

Длительность применения не должна превышать 7 дней.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Пропофол

Английское название

Propofol

Латинское название

Propofolum (род. Propofoli)

Химическое название

Брутто формула

C₁₂H₁₈O

Фармакологическая группа вещества Пропофол

Нозологическая классификация

Код CAS

2078-54-8

Фармакологическое действие

Фармакология

Применение вещества Пропофол

Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

Ограничения к применению

Эпилепсия, гиповолемия, нарушение липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени, анемия, у пожилых и ослабленных пациентов, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Пропофол

Снижение АД, брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные — боль в месте инъекции, редко — флебит и тромбоз вен.

Взаимодействие

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Передозировка

Способ применения и дозы

В/в. Для вводной анестезии взрослым вводят по 40 мг каждые 10 с (до появления клинических признаков анестезии), детям старше 8 лет — 2,5 мг/кг. Для поддержания наркоза используют либо постоянную инфузию, либо повторные болюсные введения. Дозу подбирают индивидуально, адекватная анестезия достигается при введении со скоростью 4–12 мг/кг/ч, детям — 9–15 мг/кг/ч. Для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, в/в инфузируют со скоростью 0,3–4 мг/кг/ч.

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Пропофол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Пропофол Каби	от 228.00 до 549.00
Пропофол-Бинергия	244.00
Пропофол-Липуро	570.00
Пропофол-Ново	508.00