ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Пропранолол 0,5 % (Propranololum 0,5 %).
Международное непатентованное наименование: пропранолол.
1.2 Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения.
1.3 По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный или светло- желтого цвета раствор без механических включений.
1.4 В 1,0 мл препарата содержится 5 мг пропранолола гидрохлорида, вспомогательные вещества (метилпарагидроксибензоат, натрия формальдегид сульфоксилат, лимонной кислоты моногидрат), вода для инъекций до 1,0 мл.
1.5 Препарат выпускают в стеклянных флаконах номинальным объемом 10,0; 20,0; 50,0; 100,0 и 200,0 мл.
1.6 Препарат хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °C до плюс 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата — 2 года от даты производства при условии соблюдения правил хранения и транспортирования.
Не использовать после истечения срока годности.
После вскрытия флакона содержимое следует использовать в течение 48 часов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Пропранолола гидрохлорид блокирует b-адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы.
Является антагонистом катехоламинов.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки.
Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Обладает противострессовым действием.
2.2 Быстро всасывается при внутримышечном введении и относительно быстро выводится из организма.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 -1 ,5 часа после приема.
Препарат проникает через плацентарный барьер.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Препарат применяют
- для стимуляции родовой деятельности при слабых схватках и потугах, задержании последа, субинволюции матки, послеродовом эндометрите и метрите у коров;
- синдроме метрит-мастит-агалактия у свиноматок, а также для повышения оплодотворяемости.
3.2 Препарат вводят внутримышечно.
В дозе 10 мл на животное препарат применяют:
- для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений — однократно в день родов;
- при задержании последа — трехкратно с интервалом 12 часов;
- при субинволюции матки и послеродовом эндометрите и метрите — трехкратно с интервалом 24 часа в комплексе с препаратами этиотропной и патогенетической терапии.
В дозе 5 мл на животное препарат применяют:
- для профилактики синдрома метрит-мастит-агалактия у свиноматок — однократно сразу после родов;
- при искусственном осеменении и случке для повышения оплодотворяемости — однократно за 20 — 30 минут до процедуры.
При пропуске введения одной или нескольких доз препарата, его применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией.
Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
3.3 При применении препарата в рекомендованных дозах в соответствии с инструкцией побочные реакции и осложнения не наблюдаются, однако у чувствительных животных к пропранололу гидрохлориду могут возникать аллергические реакции.
3.4 Препарат противопоказан в период беременности и при патологических родах (крупноплодность, уродства, аномалии развития).
3.5 Препарат запрещается применять одновременно с центральными пресинаптическими а2-адреномиметиками (ксилазин, медетомидин, дексмедитомедин).
Пропранолола гидрохлорид удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
Седативные и снотворные препараты при одновременном применении с препаратом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
При внутримышечном и внутривенном введении йодосодержащих препаратов на фоне применения препарата повышается риск развития анафилактических реакций.
3.6 При развитии выраженных побочных эффектов (стойкая брадикардия) вследствие пере дозировки препарат следует отменить, внутривенно медленно ввести раствор атропина сульфата (0,05 мг/кг) и b-адреномиметик изадрин (0,05 мг/кг).
В случае проявления аллергических реакций применяют антигистаминные препараты и препараты кальция.
3.7 Мясо и молоко животных в пищевых целях используются без ограничений.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать меры личной гигиены и правила техники безопасности.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают, и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (220005, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Красная, 19А) для подтверждения на соответствие нормативных документов.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 Частное производственно-торговое унитарное предприятие «Белветфарма» (247050, Республика Беларусь, Гомельская обл., г. Добруш, ул. Фрунзе, 17. Тел./факс: 8 (02333) 5-38-56, 8 (0232) 26-36-29).
Пропранолол 0,5 % (Propranololum 0,5 %) раствор для внутримышечного введения для стимуляции родовой деятельности при слабых схватках и потугах. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор без механических включений.
СОСТАВ
В 1,0 мл препарата содержится 5 мг пропранолола гидрохлорида, вспомогательные ве-щества (метилпарагидроксибензоат, натрия формальдегид сульфоксилат, лимонной кислоты мо-ногидрат), вода для инъекций до 1,0 мл.
СВОЙСТВА
Пропранолола гидрохлорид блокирует — адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы.
Является антагонистом катехоламинов.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Обладает противо-стрессовым действием.
Быстро всасывается при внутримышечном введении и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1 — 1,5 часа после приема. Препарат проникает через плацентарный барьер.
НАЗНАЧЕНИЕ
Препарат применяют для стимуляции родовой деятельности при слабых схватках и потугах, задержании последа, субинволюции матки, послеродовом эндометрите и метрите у коров; синдроме метрит-мастит-агалактия у свиноматок, а также для повышения оплодотворяемости.
ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ
Препарат вводят внутримышечно. В дозе 10 мл на животное препарат применяют: для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений — однократно в день родов; при задержании последа — трехкратно с интервалом 12 часов; при субинволюции матки и послеродовом эндометрите и метрите — трехкратно с интервалом 24 часа в комплексе с препаратами эти0тропной и патогенетической терапии. В дозе 5 мл на животное препарат применяют: для профилактики синдрома метрит-мастит-агалактия у свиноматок — однократно сразу после родов; при искусственном осеменении и случке для повышения оплодотворяемости — однократно за 20 — 30 минут до процедуры.
При пропуске введения одной или нескольких доз препарата, его применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При развитии выраженных побочных эффектов (стойкая брадикардия) вследствие передозировки препарат следует отменить, внутривенно медленно ввести раствор атропина сульфата (0,05 мг/кг) и адреномиметик изадрин (0,05 мг/кг). В случае проявления аллергических реакций применяют антигистаминные препараты и препараты кальция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Препарат противопоказан в период беременности и при патологических родах (крупноплодность, уродства, аномалии развития).
Препарат запрещается применять одновременно с центральными пресинаптическими адреномиметиками (ксилазин, медетомидин, дексмедитомедин). Пропранолола гидрохлорид удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов. Седативные и снотворные препараты при одновременном применении с препаратом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При применении препарата в рекомендованных дозах в соответствии с инструкцией побочные реакции и осложнения не наблюдаются, однако у чувствительных животных к пропранололу гидрохлориду могут возникать аллергические реакции.
СРОК ГОДНОСТИ И ХРАНЕНИЯ
Препарат хранят по списку Б в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °С до плюс 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата -2 года от даты производства при условии соблюдения правил хранения и транспортирования. Не использовать после истечения срока годности. После вскрытия флакона содержимое следует использовать в течение 48 часов.
УПАКОВКА
Препарат выпускают в стеклянных флаконах номинальным объемом 100мл.
УТЕРОТОН® инструкция по применению
📜 Инструкция по применению УТЕРОТОН®
💊 Состав препарата УТЕРОТОН®
✅ Применение препарата УТЕРОТОН®
📅 Условия хранения УТЕРОТОН®
⏳ Срок годности УТЕРОТОН®
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения УТЕРОТОН®
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата УТЕРОТОН® для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2023 года
Дата обновления: 2023.01.10
Лекарственная форма
|
|
УТЕРОТОН® |
Раствор для инъекций рег. 44-3-10.17-3857№ПВР-3-5.0/00530 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, пропиленгликоль, хлорэтон, лимонная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
Расфасован по 100 мл в стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы с препаратом допускается упаковывать в индивидуальные пачки из картона. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению препарата.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Негормональный лекарственный препарат, относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов.
Утеротон® оказывает блокирующее действие на β-адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы. Является антагонистом катехоламинов, обладает выраженным антистрессовым действием.
Препарат относится к малоопасным веществам (4 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007-76).
Показания к применению препарата УТЕРОТОН®
- для стимуляции родов при атонии, гипотонии матки, профилактики задержания последа, субинволюции матки, повышения оплодотворяемости, извлечения эмбрионов у коров-доноров;
- в составе комплексной терапии для лечения послеродового эндометрита у коров;
- в составе комплексной терапии для лечения синдрома метрит-мастит-агалактия у свиноматок.
Порядок применения
Утеротон® вводят в/м или в/в.
В дозе 10 мл на животное:
- у коров для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений — однократно в день родов;
- при задержании последа у коров — трехкратно с интервалом 12 ч;
- для лечения субинволюции матки и послеродовых эндометритов у коров — трехкратно с интервалом 24 ч в комплексе с другими препаратами.
В дозе 5 мл на животное:
- для профилактики синдрома метрит-мастит-агалактия у свиноматок — однократно сразу после родов;
- при искусственном осеменении для повышения оплодотворяемости у коров и свиноматок — однократно за 20-30 мин до процедуры;
- при извлечении эмбрионов у коров-доноров — однократно за 10-15 мин до вымывания.
Следует избегать нарушений схемы применения препарата, т.к. это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо ввести препарат как можно скорее в той же дозе и по той же схеме. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
Особенностей действия при первом применении препарата и при отмене не выявлено.
Побочные эффекты
При применении препарата Утеротон® в соответствии с инструкцией побочных эффектов и осложнений, как правило, не наблюдается. В случае развития аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают животному антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.
Симптомы передозировки: пониженная ЧСС, гипотензия, бронхоспазм, мышечная слабость. При развитии выраженных побочных эффектов, особенно стойкой брадикардии, вследствие передозировки в/в медленно вводят раствор атропина сульфата (1-2 мг действующего вещества на животное) и применяют бета-адреностимулятор изадрин (25 мг действующего вещества на животное) или орципреналин (0.5 мг действующего вещества на животное).
Противопоказания к применению препарата УТЕРОТОН®
-
индивидуальная гиперчувствительность;
-
беременность;
-
патологическое расположение плода.
Препарат противопоказан к применению молодняку животных.
Особые указания и меры личной профилактики
Препарат нельзя применять одновременно с адреномиметиками, пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
Седативные и снотворные препараты при одновременном применении с пропранололом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
При в/в и в/м введении йодсодержащих препаратов на фоне приема пропранолола повышается риск развития анафилактических реакций.
Лактирующим животным препарат применяют по показаниям с осторожностью, под контролем ветеринарного врача.
Мясо и молоко животных в пищевых целях используются без ограничений.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом Утеротон® следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы с лекарственным препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы с препаратом следует вымыть руки теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Утеротон®. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистой оболочкой глаз их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
Условия хранения УТЕРОТОН®
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 25°С.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями действующего законодательства.
Срок годности УТЕРОТОН®
Срок годности при соблюдении условий хранения — 3 года со дня производства, после вскрытия упаковки — не более 14 суток. Запрещается применение препарата по истечении срока годности.
Условия отпуска
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
|
|
410010 Саратов, |
УТЕРОТОН® отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об УТЕРОТОН®
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пропранолол ветеринарный относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Оказывает блокирующее действие на бета-адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы. Является антагонистом катехоламинов, обладает выраженным антистрессовым действием. Пропранолол плохо всасывается через слизистую оболочку матки, что предотвращает накопление в различных органах и тканях животного, в том числе в продуктах животноводства и молоке. Время полного выведения пропранолола – 12 часов после последнего введения.
Показания
Пропранолол в ветеринарии применяют для стимуляции родов при атопии, гипотонии матки, профилактики задержания последа, субинволюции матки, повышения оплодотворяемости, извлечения эмбрионов у коров-доноров, в составе комплексной терапии для лечения послеродового эндометрита у коров и синдрома «метрит-мастит-агалактия» у свиноматок.
Пропранолол для животных противопоказан к применению в период беременности и при патологическом расположении плода, а также в случае индивидуальной повышенной чувствительности животного.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 06.2021 года зарегистрировано 6 лекарственных препаратов пропранолола гидрохлорида:
Утеротон® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – монопрепарат пропранолола гидрохлорида в концентрации 5 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Эндометрамаг-К (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат гентамицина, колистина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 15мг/мл в форме раствора для внутриматочного введения.
Эндометрамаг-Грин® (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат интерферона и пропранолола гидрохлорида в концентрации 15 мг/мл в форме раствора для внутриматочного введения.
Эндометрамаг-Т® (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат тилозина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 17 мг/мл в форме раствора для внутриматочного введения.
Сепранол® (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат хлоргексидина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 343 мг/10г в форме суппозиториев для внутриматочного введения.
Эндотил-форте (производства ООО «НПФ «Вектор», г. Санкт-Петербург) – комбинированный препарат тилозина, бета-каротина и пропранолола гидрохлорида в концентрации 1,8г/100 мл в форме суспензии для внутриматочного введения.
Дозы и способ применения
Утеротон® вводят внутримышечно или внутривенно.
В дозе 10 мл на животное:
- коровам для стимуляции родовой деятельности и профилактики послеродовых осложнений однократно в день родов;
- при задержании последа у коров трехкратно с интервалом 12 часов;
- для лечения субинволюции матки и послеродовых эндометритов у коров трехкратно с интервалом 24 часа в комплексе с другими препаратами.
В дозе 5 мл на животное:
- для профилактики синдрома «метрит-мастит-агалактия» у свиноматок – однократно сразу после родов;
- при искусственном осеменении для повышения оплодотворяемости у коров и свиноматок однократно за 20-30 минут до процедуры;
- при извлечении эмбрионов у коров-доноров за 10-15 минут до вымывания.
Эндометрамаг-К. Перед введением препарата проводят санитарную обработку наружных половых органов. При необходимости освобождают полость матки от воспалиеьльного экссудата. Для лечения эндометрита препарат вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ с интервалом 24-48 часов до клинического выздоровления. Курс лечения составляет 3-5 введений. При лечении хронического и субклинического эндометритов до введения лекарственного препарата необходимо провести ректальный массаж матки в течение 1,5-2,0 минут. Для предотвращения развития послеродовых акушерских заболеваний препарат вводят однократно внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ после отделения последа, абортов или оказания помощи при осложненных и патологических родах.
Эндометрамаг-Грин®. Запрещается применение препарата стельным коровам, возможно применение препарата коровам в период лактации. Для лечения эндометрита Эндометрамаг-Грин вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл на животное с помощью шприца Жанэ с интервалом 24-48 часов до клинического выздоровления. Курс лечения составляет 3-5 введений. При лечении хронического и субклинического эндометрита до введения лекарства необходимо провести ректальный массаж матки в течение 1,5-2,0 минут. Для профилактики послеродовых заболеваний после отделения последа, абортов или оказания помощи при осложненных и патологических родах, препарат вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ однократно.
Эндометрамаг-Т. Для лечения эндометрита препарат вводят внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ с интервалом 24-48 часов до клинического выздоровления. Курс лечения составляет 3-5 введений. При лечении хронического и субклинического эндометритов до введения лекарственного препарата необходимо провести ректальный массаж матки в течение 1,5-2,0 минут. Для предотвращения послеродовых акушерских заболеваний препарат вводят однократно внутриматочно в дозе 50-150 мл с помощью шприца Жанэ после отделения последа, абортов или оказания помощи при осложненных и патологических родов.
Сепранол. Перед применением лекарственного препарата проводят санитарную обработку наружных половых органов и корня хвоста.
Сепранол применяют коровам внутриматочно в следующих разовых дозах:
- для стимуляции отделения последа – 2 суппозитория, однократно;
- для профилактики острого послеродового эндометрита – 2 суппозитория, однократно, через 2-4 часа после отделения последа;
- для лечения острого послеродового эндометрита – 2 суппозитория, двукратно с интервалом 24 часа;
- для лечения хронического эндометрита – 2 суппозитория, трехкратно с интервалом 24 часа.
Эндотил-форте применяют коровам внутриматочно с помощью шприца Жанэ в разовой дозе 50-150 мл по показаниям:
- с лечебной целью с интервалом 48 часов до клинического выздоровления животного (не более 5 введений);
- с целью профилактики осложнений после оперативного отделения последа, аборта, кесарева сечения или оказания помощи при патологических родах, однократно.
Сроки ожидания продукции животноводства
Утеротон. Мясо и молоко животных в пищевых целях используются без ограничений.
Эндометрамаг-К. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 4 суток после прекращения применения препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения, запрещается использовать для пищевых целей в течение суток после последнего введения препарата.
Эндометрамаг-Грин. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 2 суток после последнего применения препарата. Молоко дойных коров в период применения препарата используют в пищевых целях без граничений.
Эндометрамаг-Т. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после прекращения применения лекарственного препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения, запрещается использовать для пищевых целей в течение суток после последнего введения препарата.
Сепранол. Продукцию животного происхождения разрешается использовать в пищу не ранее чем через 48 часов после последнего применения препарата.
Эндотил-форте. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после последнего применения препарата. Молоко дойных коров разрешается использовать для пищевых целей не ранее, чем через 72 часа после последнего введения препарат.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, и молоко, полученное ранее указанного срока, после термической обработки может быть использовано для кормления пушных зверей.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.
Срок годности
5 лет
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
|
Показатель |
Норма |
|
Внешний вид |
Белый или почти белый порошок |
|
Растворимость |
Растворим в воде и этаноле (95,0%), мало растворим в хлороформе, нерастворим в эфире |
|
Внешний вид раствора |
Раствор должен быть прозрачный и не более интенсивно окрашенный, чем степень 6 соответствующего диапазона раствора сравнения |
|
Подлинность |
|
|
ИК |
ИК-спектр образца должен соответствовать стандарту |
|
УФ |
Должен показывать максимумы поглощения при 290 нм, 306 нм, 319 нм |
|
Хлориды |
Должен давать качественную реакцию на хлориды |
|
Температура плавления, °С |
163–166°С |
|
Специфическое оптическое вращение, ° |
-1,0° ~ +1,0° |
|
ТСХ |
Должно совпадать со стандартом |
|
Родственные примеси (ВЭЖХ), % Единичная примесь Сумма примесей |
Не более 0,1% Не более 0,4% |
|
Сульфатная зола, % |
Не более 0,1% |
|
рН |
5,0–6,0 |
|
Потеря в массе при высушивании, % |
Не более 0,5% |
|
Насыпная плотность, г/мл |
Не менее 0,35 г/мл |
|
Тяжелые металлы, ppm |
Максимум 20 ppm |
|
Количественное определение (в пересчете на сухое вещество), % |
99–101% |
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пропранолол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пропранолол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Пропранолол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Пропранолол
Структурная формула
Русское название
Пропранолол
Английское название
Propranolol
Латинское название
Propranololum (род. Propranololi)
Химическое название
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров
Брутто формула
C16H21NO2
Фармакологическая группа вещества Пропранолол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
F40.0 Агорафобия
-
F40.1 Социальные фобии
-
F40.2 Специфические (изолированные) фобии
-
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
-
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
-
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
-
F45 Соматоформные расстройства
-
G43 Мигрень
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
I20.0 Нестабильная стенокардия
-
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
-
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
-
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
-
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
-
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
-
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
-
O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
-
R25.1 Тремор неуточненный
-
R45.6 Физическая агрессивность
Код CAS
525-66-6
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, утеротонизирующее.
Характеристика
Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакология
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Применение вещества Пропранолол
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Ограничения к применению
Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Пропранолол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
В/в, струйно, медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии — 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза — 10 мг. Внутрь, запивая жидкостью или полужидкой пищей (вода, сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии — начальная доза — по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза — 160–320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120–160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях — по 10–30 мг 3–4 раза в сутки, при субаортальном стенозе — по 20–40 мг 3–4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2–3 раза в сутки, поддерживающая — 160, 120–240, 80–160, 80–120, 80–160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме — 30–60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда — в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 дней, далее — по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности — по 20 мг через 30 мин 4–6 раз (80–120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений — по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3–5 дней. При глаукоме — внутриконъюнктивально в пораженный глаз.
Детям: внутрь, начальная доза: 0,5–1 мг/кг/сут, поддерживающая — 2–4 мг/кг/сут в 2 приема.
Меры предосторожности
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Торговые названия с действующим веществом Пропранолол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Анаприлин |
от 12.00 до 142.00 |
| Анаприлин Медисорб |
от 50.00 до 50.00 |