Просульпин (200 мг)
МНН: Сульпирид
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019638
Информация о регистрации в РК:
20.11.2017 — 20.11.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
29.86 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Просульпин
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — сульпирид 200 мг,
вспомогательные вещества:крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 9 мм (для дозировки 200 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).
Бензамиды. Сульпирид
Код АТХ N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью от 10 до 75 %, т.е имеются значительные индивидуальные различия. При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmax) достигается через 3-6 часов. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 1,0-1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — не более 40%. Препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после приёма внутрь выделяется с мочой только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после приёма внутрь, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.
С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.
Фармакодинамика
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг — составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияние на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение нейротрансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах (более 600 мг в сутки) и как антидепрессанта (до 600 мг в сутки) и средства против головокружения при низких дозах.
Показания к применению
— острые психотические расстройства — хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз)
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь. Только для взрослых.
Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается вне зависимости от приема пищи.
Суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг и разделяется на 1-2 приема.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня активности.
Цель терапии – достигнуть минимально эффективной дозы.
Дозы препарата для пожилых пациентов:
пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.
Дозировка при нарушении функции почек:
при нарушениях функции почек дозировку сульпирида необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:
|
Клиренс креатинина |
Снижение обычно назначаемой дозы: |
|
30 — 60 мл /мин |
50 % обычно назначаемой дозы |
|
10 – 30 мл /мин |
30 % обычно назначаемой дозы |
|
< 10 мл /мин |
20 % обычно назначаемой дозы |
Побочные действия
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
— тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, сухость во рту, увеличение массы тела
— ортостатическая гипотензия
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
-тахикардия, дистония,
-гиперпролактинемия (транзиторная), галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение грудей и боли в грудях, фригидность, импотенция, гипергликемия
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
— ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), гиперсаливация, акатизия
-головные боли,головокружения
-гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз
-расплывчатое видение, мидриаз
Очень редко (<1/10000)
— экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, острая дискинезия и дистония,тардивная дискенезия
— заторможенность, сонливость, изменения ЭКГ, изменения QT интервала, аритмия типа torsades de pointes
— холестатический гепатит
— импотенция, фригидность
— гиперсенситивные реакции, злокачественный нейролептический синдром – гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность, расстройства сознания
— эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема
— повышенный уровень креатинфосфокеназы (КФК)
— судорожные припадки (см. «Особые указания»)
— потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»)
— преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращения лечения, вероятно вызывающая аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию или фригидность
— увеличение массы тела
— желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца
— внезапная смерть (см. «Особые указания»)
— постуральная гипотензия
— случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи эмболии лёгочной артерии и тромбоза глубоких вен были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств (см. «Особые указания»)
— повышение активности печёночных ферментов
— макулопапулёзная сыпь
Частота неизвестна
— случаи венозной тромбоэмболии (были зарегистрированы в связи с приемом антипсихотических препаратов)
Противопоказания
-повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата
— пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия
-острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
— аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
— маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства
— феохромоцитома
— эпилепсия
— наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации.
Пациентам, которые применяют Просульпин запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.
Не рекомендуемые комбинации.
Алкоголь – потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.
Комбинация с нижеперечисленными препаратами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:
− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил), клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки,
− препараты, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактиды,
−антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид,
− антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол,
− другие препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин
— Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.
Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо больным с болезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистов допамина следует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного риску развития злокачественного нейролептического синдрома).
Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, султоприд, тиаприд, вералиприд)
Комбинации, применяемые в случае особой необходимости.
Одновременный прием с антигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: включая наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, клонидин и его производные.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Мg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Просульпин следует назначать за два часа до приема этих препаратов.
Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.
Просульпин может понижать эффективность ропинорола.
В комбинации с центрально стимулирующими веществами (например: аноректики, некоторые противоастамтические препараты) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.
Особые указания
Особые меры предосторожности следует соблюдать:
молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом
гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией
пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушения сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: Просульпин удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).
Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала Q-T;
— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.
У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина, усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.
Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Просульпин 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией леченых атипичными антипсихотиками наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против в отношении приема препарата.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией
Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза. После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер. Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности, наблюдавшейся в эпидемиологических исследованиях не ясна.
Просульпин 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Риск венозной тромбоэмболии
В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 200 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности. Этот препарат не рекомендуется применять вместе с алкоголем, леводопой, противопаркинсонными агонистами допамина, антипаразитарными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, метадоном, другими нейролептиками и лекарственными препаратами, способными вызывать пируэтную тахикардию (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Препарат Просульпин 200 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность
Исследования, проведенные на животных не указывают на прямое или косвенное тератогенное воздействие на эмбрион/плод и/или постнатальное развитие ребенка. У новорожденных, матери которых во время третьего триместра беременности принимали антипсихотические препараты (в том числе сульпирид), есть риск развития побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или симптомов абстиненции. Эти симптомы могут различаться по длительности и тяжести. Имеются сообщения об ажитации, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, расстройстве дыхания, расстройстве пищеварения. Клинических данных по применению Просульпина во время беременности не достаточно. Контролируемые клинические исследования не проводились, в связи с чем Просульпин во время беременности не назначается.Период лактации
По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин 200 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.
Передозировка
Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 — 7 грамм — возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм — кома и резкое понижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях — мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов.
Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации.
Просульпин частично выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 ºС!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.»
Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz
| 640375201477976947_ru.doc | 87 кб |
| 009138961477978116_kz.doc | 164 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Просульпин® (Prosulpin®)
💊 Состав препарата Просульпин®
✅ Применение препарата Просульпин®
Описание активных компонентов препарата
Просульпин®
(Prosulpin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Просульпин® |
Таб. 200 мг: 30 шт. рег. №: П N015244/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Просульпин®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, гипромеллоза K15M, магния стеарат, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания активных веществ препарата
Просульпин®
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Просульпин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015244/01
Торговое наименование препарата
Просульпин®
Международное непатентованное наименование
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество:
Сульпирид 50 мг 200 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный 60,25 мг 54,00 мг
Лактозы моногидрат 22,50 мг 22,00 мг
Кремния диоксид коллоидный 7,50 мг 11,40 мг
Гипромеллоза К4М 6,75 мг 3,30 мг
Гипромеллоза К15М — 3,30 мг
Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг
Тальк 1,00 мг 2,00 мг
Масса таблетки: 150,00 мг 300,00 мг
Описание
Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AL
Фармакодинамика:
Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе.
Помимо этого, при приеме в низких дозах сульпирид также обладает активирующим ЦНС действием, имитирующим дофаминмиметический эффект.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида, максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmах) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг.
Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови -приблизительно 40 %; препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме крови и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови. Сульпирид проникает через плацентарный барьер; незначительное его количество появляется в грудном молоке. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путем клубочковой фильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (Т1/2) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-210 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс.
Показания:
Таблетки 50 мг:
— тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма;
— тревожные состояния у взрослых — кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения.
Таблетки 200 мг:
— острые психотические расстройства;
— хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;
— пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
— гиперпролактинемия;
— острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
— феохромоцитома;
— острая порфирия;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
— одновременный прием с леводопой;
— одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
— одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом;
— врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
С осторожностью:
— Для пациентов:
-с сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, выраженной брадикардией (менее 55 уд./мин);
-с врожденным удлинением интервала QT;
-с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;
-одновременно принимающих препараты, способные вызывать:
— выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин): β-адреноблокаторы: анаприлин и др.; блокаторы «медленных» кальциевых каналов: дилтиазем и верапамил; клонидин; гликозиды наперстянки;
— гипокалиемию: гипокалиемические диуретики; стимулирующие слабительные препараты; вводимый внутривенно амфотерицин В; глюкокортикоиды; тетракозактид;
— замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes»: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. моксифлоксацин; пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
-со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
-с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);
-при эпилепсии или с судорожными припадками в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности, см. раздел «Особые указания»);
-с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
-с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»);
-с болезнью Паркинсона (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); -с кишечной непроходимостью.
Следует также соблюдать меры предосторожности при применении сульпирида пациентам:
— пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);
— пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
— при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контроль уровня сахара в крови);
— при закрытоугольной глаукоме;
— при гиперплазии простаты;
— при пилоростенозе;
— при ретенции мочи;
— при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»);
— при беременности (ограниченный опыт применения, см. разделы «Применение при беременности и в период грудного вскармливания», «Особые указания»);
— при одновременном приеме лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность и лактация:
Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи с недостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщин прием сульпирида во время беременности не рекомендуется.
Если сульпирид все-таки применялся во время беременности, следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных, родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Отмечают развитие ажитации, мышечный гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс, нарушение процесса кормления (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»). Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы:
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи.
Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 мг до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.
Таблетки 50 мг
Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: первоначальная доза составляет 1 -2 мг/кг/день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/день. Суточный прием препарата делится на 2-3 одинаковых дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела.
Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель максимально.
Таблетки 200 мг
Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.
Дозы для пациентов пожилого возраста: начальная доза должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.
Дозы для пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что до 92 % сульпирида выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). При КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 1,5 раза; при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 50 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза.
Побочные эффекты:
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида. подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Гипертензия, гипотензия (при приеме высоких доз), ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти; венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную, тромбоз глубоких вен (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны центральной нервной системы: седация, сонливость, бессонница; экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: симптомы паркинсонизма с проявлением тремора, гипокинезии (брадикинезия, амимия), мышечного гипертонуса, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость); острая дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, окулогирный криз, тризм), дистония, акатизия. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических лекарственных препаратов; поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков при длительных курсах лечения в течение более 3-х месяцев), при этом применение м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов является не эффективным или может вызвать ухудшение симптомов; судороги.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.
Со стороны половых органов и молочных желез: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, оргазмическая и эректильная дисфункция).
Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны органов зрения: нечеткое зрение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит, повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз).
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместра беременности.
Прочие: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Передозировка:
Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке или отравлении необходимо учитывать возможность комбинированной интоксикации, связанной с одновременным приемом сульпирида с другими лекарственными препаратами. До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приема одной дозы в объеме 1-3 г сульпирида. Были зарегистрированы следующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания, экстрапирамидный синдром. После приема 3-7 г отмечали ажитацию, растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы, превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижение артериального давления. Лечение
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного.
При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначаютм-холиноблокирующие препараты (бипериден).
С ульпирид частично выводится при гемодиализе.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации
— с леводопой
Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
— с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.).
Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента ЗНС).
Не рекомендуемые комбинации
— с этанолом
Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
— с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» («torsades de pointes»):
— вызывающие брадикардию препараты, такие как β-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
— вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; вводимый внутривенно амфотерицин В; глюкокортико стероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
— антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
— антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин, хлоримипрамин и др.);
— некоторые нейролептики (тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид);
— другие препараты, такие как метадон, бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин; галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами необходимо установить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиологическое наблюдение.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
— с антигипертензивными препаратами
Аддитивное гипотензивное действие и увеличение риска ортостатической гипотензии.
— с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): наркотические анальгетики, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), противокашлевые препараты; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия
Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.
— препараты лития
Повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств.
— с сукралъфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg2 и/или Al3+
При одновременном применении снижают биодоступность сульпирида. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема.
— с ропиниролом
Взаимный антагонизм.
Особые указания:
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга.
Удлинение интервала QT
Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» («torsades de pointes»).
До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутрисердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия — должны быть скорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ — мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1.7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5 %, и 2,6 % — при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты
Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить.
Пациенты с нарушениями функции почек
У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета.
Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови.
Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.
Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу.
Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом.
Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены.
Синдром дефицита внимания с гиперактивиостью (или без нее)
Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка.
Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В связи с тем, что препарат Просульпин® обладает седативным эффектом, в период его применения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т. п.).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 50 мг, 200 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
4 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о., 007 — 095 — 324 22 34, Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Купить Просульпин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В составе этого лекарства содержится активный компонент сульпирид и дополнительные компоненты: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лактозы, магния стеарат, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, тальк.
Форма выпуска
ЛС выпускается в виде таблеток, круглой плоской формы. Таблетки белого цвета, с одной стороны есть риска. Упакованы в блистеры по 10 шт., в картонную пачку вкладывается три блистера.
Фармакологическое действие
Просульпин оказывает психостимулирующее, нейролептическое, тимолептическое воздействие. Активный компонент препарата сульпирид – это нейролептик, который относится к бензамидной группе. Демонстрирует умеренную нейролептическую активность, которая сочетается с тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.
Нейролептическое воздействие лекарства связано с его дофаминблокирующим влиянием.
В центральной нервной системе активное вещество блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы, при этом на неостриатную систему влияет незначительно. Оказывает антипсихотическое воздействие.
Периферический эффект сульпирида связан с угнетением пресинаптических рецепторов. Когда в ЦНС увеличивается уровень дофамина, при этом отмечается улучшение настроения человека, соответственно, при его уменьшении развивается депрессивное состояние.
Если сульпирид принимают в дозе больше 600 мг в сутки, проявляется антипсихотический эффект, при приеме доз до 600 мг в сутки — антидепрессивный эффект.
На ГАМК-рецепторы, а также на адренергические, холинергические, гистаминовые, серотониновые рецепторы значительного влияния не оказывает.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема препарата внутрь наибольшая концентрация в плазме достигается спустя 3-6 часов. Если пациент принимает таблетку 200 мг, концентрация равна 0,73 мг на 1 л. Если пациент принимает таблетку 50 мг, концентрация составляет 0,25 мг на 1 л.
Уровень биодоступности равен 25–35%, с белками связывается на 40%. Попадает в эритроциты, концентрация активного компонента в спинномозговой жидкости низкая. В печень проникает очень быстро, медленно – в мозговые ткани. Через плаценту проникает.
Активное вещество сульпирид только в небольшой степени подвергается в организме метаболизму. Выводится через почки, небольшое количество – через кишечник. Время полувыведения равно 7 часам.
Показания к применению
Назначается пациентам с целью монолечения или совместно с другими психотропными лекарствами:
- шизофрения в острой и хронической форме;
- депрессии различного происхождения;
- острые делириозные состояния;
- беспокойство и невроз (если другие методы оказываются неэффективными, применяются только табл. 50 мг);
- при нарушениях поведения у детей после 6 лет в тяжелой форме (членовредительство, ажитация, стереотипия), особенно актуально применение таблеток, если такое состояние сочетается с аутизмом (применяются только табл. 50 мг).
Противопоказания
Не следует применять Просульпин при таких состояниях и болезнях:
- если отмечается сильная чувствительность к сульпириду или к другим составляющим этого средства;
- гиперпролактинемия;
- пролактинзависимые опухоли;
- острое отравление снотворным, алкоголем, наркотическими анальгетиками;
- феохромоцитома;
- агрессивное поведение, маниакальный психоз, аффективные расстройства;
- грудное кормление;
- детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет, таблетки 50 мг – до 6 лет;
- одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов, сультопридом.
Так как в составе лекарства есть лактоза, сульпирид нельзя принимать людям с врожденным дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией непереносимостью лактозы.
Осторожно средство назначают людям, которые страдают печеночной и почечной недостаточностью, эпилепсией или припадками с судорогами, злокачественным нейролептическим синдромом, артериальной гипертензией, тяжелыми болезнями сердца, болезнью Паркинсона. Также осторожно нужно принимать лекарство пожилым людям, женщинам при дисменорее.
Побочные действия
При приеме Просульпина могут отмечаться такие побочные действия:
- Центральная нервная система: сонливость, седативное действие, тремор, головокружение, в редких случаях — экстрапирамидный синдром, двигательное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия. Могут отмечаться случаи проявления поздней дискинезии, при которой у человека проявляются непроизвольные ритмические движения лица, языка, при этом противопаркинсонические лекарства не являются эффективными или ухудшают состояние пациента.
- Эндокринная система: может развиваться обратимая гиперпролактинемия, при которой могут отмечаться аменорея, дисменорея, галакторея, в редких случаях — фригидность и импотенция.
- Система ЖКТ: увеличение активности ферментов печени.
- Сердце и сосуды: увеличение или снижение показателей артериального давления, тахикардии, редко может развиваться удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
- Лимфатическая и кровеносная системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз.
- Аллергические проявления: сыпь на коже.
- Другие проявления: сильная потливость, увеличение веса.
Просульпин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимать лекарство нужно перорально, 1–3 раза в день, независимо от приема еды, запивать нужно небольшим количеством воды. Во второй половине дня пить таблетки не рекомендуется, так как после приема может повыситься уровень активности человека.
Прием таблеток 200 мг показан людям с шизофренией, психозом, депрессией. В таких случаях доза препарата в сутки составляет, в зависимости от диагноза, от 200 мг до 1000 мг. Нужно разделить ее на несколько приемов.
Прием таблеток 50 мг показан людям с беспокойством и неврозами, доза в сутки составляет от 50 до 150 мг. На протяжении четырех недель нужно принимать максимальную дозу лекарства.
Детям после 6 лет, у которых отмечаются тяжелые нарушения поведения, назначают в сутки от 5 до 10 мг на 1 кг веса.
Если существует необходимость лечения пожилых пациентов, доза должна составлять четверть или половину дозы для взрослых людей. Дозировку для людей с заболеваниями почек должен устанавливать врач.
Передозировка
Нет достаточного количества данных по поводу передозировки сульпиридом. При передозировке специфические симптомы отсутствуют, но при этом возможно развитие дискинезии со спастической кривошеей, нечеткости зрительного восприятия, седативного действия, протрузии языка, повышение артериального давления, тошноты, сухости во рту и др. У некоторых пациентов отмечался паркинсонизм.
Частичное выведение сульпирида происходит в процессе гемодиализа. Так как специфический антидот отсутствует, необходимо применять симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом важно контролировать сердечную деятельность и дыхательную функцию. Если у больного отмечается экстрапирамидный синдром, ему назначают холиноблокаторы центрального действия.
Взаимодействие
Противопоказано при лечении Просульпином применять лекарства — агонисты дофаминовых рецепторов (Апоморфин, Пирибедил, Амантадин, Каберголин, Ропинирол, Бромокриптин, Лизурид, Энтакапон, Прамипексол, Перголид, Хинаголид).
Отмечается взаимный антагонизм между нейролептиками и агонистами дофаминовых рецепторов. Если у пациента отмечается экстрапирамидный синдром, индуцированный нейролептиками, агонисты дофаминовых рецепторов не применяют, в таком случае показано использовать антихолинергические лекарственные средства.
Не рекомендуется одновременный прием сульпирида и алкоголя, леводопы, лекарств, вызывающих желудочковые аритмии, антиаритмических лекарств Ia класса и III класса, ряда нейролептиков (Хлорпромазин, Тиоридазин, Трифлуоперазин, Левомепромазин, Амисульприд, Циамемазин, Пимозид, Тиаприд, Дроперидол, Галоперидол), а также других лекарств (Дифеманил, Бепридил, Цизаприд, Мизоластин, Эритромицин внутривенно, Винкамин внутривенно, Пентамидин, Галофантрин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин и др.).
С осторожностью нужно комбинировать с приемом Просульпина лекарства, которые вызывают брадикардию.
Гипотензивное действие усиливается при приеме лекарств, которые угнетают центральную нервную систему.
При одновременном приеме Сукральфата, антацидных лекарств, в составе которых есть Mg2+ и/или А13+, уменьшается биодоступность сульпирида на 20–40%.
Условия продажи
Просульпин можно купить по рецепту.
Условия хранения
Хранить Просульпин можно при температуре 15–25 °C, беречь от доступа детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Если у пациента в процессе лечения развивается гипертермии невыясненной этиологии, следует сразу отменить препарат, так как этот симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома, который развивается при приеме нейролептиков. Настораживающими признаками могут быть симптомы вегетативной дисфункции (сильное потоотделение и лабильное АД), эти признаки могут предшествовать развитию гипертермии.
Перед началом лечения нейролептиками необходимо провести пациенту ЭКГ. Больным с болезнью Паркинсона назначают только в исключительных случаях. В процессе лечения нужно контролировать состояние больных эпилепсией.
Нельзя водить транспортные средства и работать с опасными механизмами в период лечения этим препаратом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги лекарства — средства Сульпирид Белупо, Эглонил.
Детям
Назначается детям, при этом доза для применения определяется из расчета 5 мг средства на 1 кг веса ребенка.
С алкоголем
Под воздействием алкоголя седативный эффект нейролептиков усиливается. Поэтому следует избегать спиртного в период лечения.
При беременности и лактации
Беременным женщинам лечение препаратами, содержащими сульпирид, не рекомендуется. Исключением является назначение врача, который предварительно взвешивает пользу и риск для пациентки и плода. По возможности, нужно ограничивать период приема и дозу лекарства. Во время лактации Просульпин принимать нельзя.
Отзывы о Просульпине
Отзывы пользователей свидетельствуют, что с помощью препарата можно эффективно лечить неврозы, депрессивные состояния. Однако пациенты подчеркивают, что лекарство можно принимать только по назначению врача и в дозировке, рекомендованной специалистом.
Цена Просульпина, где купить
Цена таблеток Просульпин 200 мг (30 шт.) составляет в среднем 210 рублей.
Цена таблеток Просульпин 50 мг (30 шт.) составляет в среднем 110 рублей.
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид
Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.