Протехолин® (Protecholin®) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Протехолин®
✅ Применение препарата Протехолин®
Описание активных компонентов препарата
Протехолин®
(Protecholin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.12.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A05AA02
(Урсодезоксихолевая кислота)
Лекарственные формы
| Протехолин® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-006967 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-006967 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Протехолин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, повидон К25, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза 6, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, повидон К25, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза 6, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.
После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот.
T1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.
Показания активных веществ препарата
Протехолин®
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз (кистозный фиброз), врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени, неалкогольный стеатогепатит. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — неоформленный стул или диарея; очень редко при лечении первичного билиарного цирроза — острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодезоксихолевой кислоты.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции, крапивница.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте и другим желчным кислотам; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нарушение сократительной способности желчного пузыря, острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только в том случае, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Возможно применение при в период грудного вскармливания по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при некоторых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан к применению при неудачно выполненной портоэнтеростомии или в случае отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту и массе тела дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов урсодезоксихолевой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм урсодезоксихолевой кислоты.
Особые указания
Лечение урсодезоксихолевой кислоты следует проводить под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем — каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), уменьшают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, снижают ее эффективность. При необходимости одновременного применения данных средств, их следует принимать как минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и при необходимости скорректировать его дозу при применении данной комбинации.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота снижает Сmax и AUC нитрендипина. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)
Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Протехолин®
(ОХФК, Россия)
Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Урдокса®
(АЛИУМ, Россия)
Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия)
Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)
Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Урсодезоксихолевая к…
(РЕГАНА, Россия)
Урсодезоксихолевая к…
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)
Все аналоги
Протехолин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003465
Торговое наименование препарата
Урсодезоксихолевая кислота
Международное непатентованное наименование
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Активное вещество:
Урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный 72,80 мг
Кремния диоксид коллоидный безводный 1,60 мг
Магния стеарат 0,60 мг
Оболочка капсулы:
Титана диоксид (Е171) 1,92 мг
Желатин 94,08 мг
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство
Код АТХ
A05AA
Фармакодинамика:
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).
Фармакокинетика:
Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин -3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового и сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания:
— неосложненная желчекаменная болезнь (биллиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
— хронические гепатиты различного генеза;
— токсические (в том числе лекарственные) поражения печени;
— алкогольная болезнь печени;
— неалкогольный стеатогепатит;
— первичный билиарный цирроз печени;
— первичный склерозирующий холангит;
— муковисцидоз;
— дискинезия желчевыводящих путей;
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания:
— гиперчувствительность;
— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
— нефункционирующий желчный пузырь;
— желчно-желудочный свищ;
— острый холецистит;
— острый холангит;
— цирроз печени в стадии декомпенсации;
— острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
— обструкция желчевыводящих путей;
— эмпиема желчного пузыря;
— детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
Хотя урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют препарат у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Беременность и лактация:
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчекаменной брлезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг массы тела (2-5 капсул) непрерывно в течение длительного времени (от нескольких мес. до нескольких лет). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчекаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.
Для растворения холестериновых камней желчного пузыря рекомендуемая доза урсодезоксихолевой кислоты составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
|
Масса тела |
Суточная доза |
|
До 60 кг |
500 мг (2 капсулы) |
|
61-80 кг |
750 мг (3 капсулы) |
|
81-100 кг |
1000 мг (4 капсулы) |
|
Свыше 100 кг |
1250 мг (5 капсул) |
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите: по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости до 2-х лет.
При холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза, рекомендуемая доза -250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких мес.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей: суточная доза по 10-15 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Курс лечения — 6-12 мес. и более.
При первичном билиарном циррозе: по 10-15 мг/кг/сут (при необходимости до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения — от 6 мес. до нескольких лет.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
|
Масса тела |
Суточная доза |
Утром |
Днем |
Вечером |
|
47-62 кг |
750 мг (3 капсулы) |
1 капсула |
1 капсула |
1 капсула |
|
63-78 кг |
1000 мг (4 капсулы) |
1 капсула |
1 капсула |
2 капсулы |
|
79-93 кг |
1250 мг (5 капсул) |
1 капсула |
2 капсулы |
2 капсулы |
|
94-109 кг |
1500 мг (6 капсул) |
2 капсулы |
2 капсулы |
2 капсулы |
|
Свыше 100 кг |
1750 мг (7 капсул) |
2 капсулы |
2 капсулы |
3 капсулы |
При первичном склерозирующем холангите: по 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения — от 6 мес. до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите: по 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения — от 6 мес. до нескольких лет.
При муковисцидозе: по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения — от 6 мес. до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 3-х лет препарат назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.
Побочные эффекты:
Боль в спине, эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запор, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции, редко (>0,01 % и <0,1 %) -кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.
Передозировка:
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Колестимарин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или алюминия оксид, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата урсодезоксихолевой кислоты.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин и прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Особые указания:
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, у-глутаминтрансферазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес. в ходе УЗИ в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжить применение в течение по крайней мере 3 мес., для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 250 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АВС Фармацойтичи С.п.А., Via Cantone Moretti, 29 — loc. Localita San Bernardo — 10090 Ivrea (Torino), Italy, Италия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «ОХФК»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Способ применения и дозировка Протехолин таблетки 250мгТаблетки следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, которые не могут проглотить таблетки, или с массой тела менее 47 кг, рекомендуется назначать УДХК в форме суспензии. Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует: При массе тела до 60 кг, суточная доза 500 мг; при массе тела 60-80 кг, суточная доза 750 мг; при массе тела 81-100 кг, суточная доза 1000 мг; при массе тела более 100 кг, суточная доза 1250 мг. Для растворения желчных камней обычно требуется от 6 до 24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить. Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг ежедневно вечером перед сном. Длительность лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет. Лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг УДХК на 1 кг массы тела). В течение первых 3-х месяцев лечения суточную дозу следует разделить на несколько приёмов. После улучшения функциональных показателей печени можно перейти на однократный приём суточной дозы в вечернее время.Масса тела 47-62 кг, суточная доза 12-16 мг/кг. УДХК: первые 3 месяца/утро, полдень, вечер по 250мг; в последующем -вечер однократный прием 750 мг.Масса тела 63-78 кг, суточная доза 13-16 мг/кг. УДХК: первые 3 месяца/утро, полдень по 250мг, вечер по 500мг; в последующем — вечер однократный прием 1000 мг.Масса тела 79-93 кг, суточная доза 13-16 мг/кг. УДХК: первые 3 месяца/утро 250 мг, полдень, вечер по 500мг; в последующем — вечер однократный прием 1250 мг. Масса тела 94-109 кг, суточная доза 14-16 мг/кг. УДХК: первые 3 месяца/утро, полдень, вечер по 500мг; в последующем -вечер однократный прием 1500 мг. Масса тела более 100 кг, суточная доза — ; УДХК: первые 3 месяца/утро, полдень по 500 мг, вечер 750 мг; в последующем -вечер однократный прием 1750 мг. Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения клинические симптомы могут ухудшиться, например, может усилиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 250 мг ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 250 мг) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза. Суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приёма. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.Первичный склерозирующий холангит. Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет. Муковисиидоз (в составе комплексной терапии). Суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, при необходимости в дальнейшем доза может быть увеличена до 30 мг/кг/сут.Масса тела 20-29 кг, суточная масса 17-25 мг/кг, УДХК: утро 250 мг, вечер 250 мг. Масса тела 30-39 кг, суточная масса 19-25 мг/кг, УДХК: утро 250 мг, полдень 250 мг, вечер 250 мг. Масса тела 40-49 кг, суточная масса 20-25 мг/кг, УДХК: утро 250 мг, полдень 250 мг, вечер 500 мг. Масса тела 50-59 кг, суточная масса 21-25 мг/кг, УДХК: утро 250 мг, полдень 500 мг, вечер 500 мг. Масса тела 60-99 кг, суточная масса 22-25 мг/кг, УДХК: утро 500 мг, полдень 500 мг, вечер 500 мг. Масса тела 70-79 кг, суточная масса 22-25 мг/кг, УДХК: утро 500 мг, полдень 500 мг, вечер 750 мг. Масса тела 80-89 кг, суточная масса 22-25 мг/кг, УДХК: утро 750 мг, полдень 750 мг, вечер 750 мг. Масса тела 90-99 кг, суточная масса 23-25 мг/кг, УДХК: утро 750 мг, полдень 750 мг, вечер 750 мг. Масса тела 100-109 кг, суточная масса 23-25 мг/кг, УДХК: утро 750 мг, полдень 750 мг, вечер 1000 мг. Масса тела более 100 кг, УДХК: утро 750 мг, полдень 1000 мг, вечер 1000 мг.Неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени.Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более. Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2-х недель до 2-х месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. |
 |
Противопоказания Протехолин таблетки 250мгГиперчувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам; рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря (нефункционирующий желчный пузырь); желчно-желудочный свищ; острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; острый холецистит; острый холангит; эмпиема желчного пузыря; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков); частые эпизоды желчной колики; детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы). Педиатрическая популяиия. Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. Детям в возрасте до 3-х лет, а также пациентам, испытывающим затруднения при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препараты УДХК в форме суспензии.С осторожностью. Данную лекарственную форму УДХК следует с осторожностью применять у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, поскольку возможно затруднение при проглатывании таблеток. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии УДХК на фертильность у человека отсутствуют.Беременность. Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат использоваться не должен, за исключением тех случаев, когда это явно необходимо. Фертильность. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только при использовании надёжных методов контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить вероятную беременность. Грудное вскармливание. Согласно данным нескольких документально подтвержденныхслучаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, в связи с чем возникновения побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипогликемическое и иммуностимулирующее действия.Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными токсичными желчными кислотами, что снижает повреждающее действие желудочного рефлюктата на клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ) и стабилизировать их, а также снижать восприимчивость мембран к действию цитотоксичных мицелл. Снижая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК способствует устранению внутрипеченочного холестаза. За счет снижения всасывания холестерина в кишечнике, а также подавления синтеза в печени и секреции в желчь уменьшает его концентрацию в желчи; образуя в желчи с холестерином жидкие кристаллы, повышает его растворимость; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом комплексного действия УДХК является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунные реакции в печени: уменьшает экспрессию антигенов НLА-1 на мембранах гепатоцитов и НLА-2 на холангиоцитах; нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.). Педиатрическая популяция. Муковисцидоз (кистозный фиброз). Имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК детей, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (СFАНD). Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, при начале терапии на ранних стадиях СFАНD способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза СFАНD. Фармакокинетика. После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80 % принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8, 5,5 и 3,7 ммоль/л, соответственно. Сmах достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 % УДХК. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Образующаяся литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. Литохолевая кислота частично всасывается в толстой кишке, сульфатируется в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом в виде сульфолитохолилглицинового и сульфолитохолилтауринового конъюгата. Период полувыведения (Т1/2) УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней. В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК (при этом наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот). |
 |
Взаимодействие Протехолин таблетки 250мгКолестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или алюминия оксид (смектит), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и, соответственно, ее эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема УДХК. УДХК может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника (у больных, принимающих циклоспорин, следует контролировать его концентрацию в крови и в случае необходимости корректировать дозу). УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина. В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Доказано, что УДХК снижает Сmах и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» блокатора «медленных» кальциевых каналов нитрендипина. В случае одновременного применения с УДХК рекомендуется тщательный мониторинг его эффективности (может потребоваться увеличение его дозы). Сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона на фоне приема УДХК. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты СYРЗА. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент СYРЗА. Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект УДХК. |
 |
Особые указанияПрием препарата должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3-х месяцев лечения следует контролировать активность ферментов печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма-глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4-е недели, а затем каждые 3-и месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить потенциально возможные нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение. При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней. Для того, чтобы оценить эффективность лечения и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует. При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250 мг, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы». При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. Длительное назначение высоких доз УДХК (28-30 мг/кг/сут) этим пациентам может привести к развитию серьезных побочных явлений. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение. Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить вероятную беременность. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное. |
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| урсодезоксихолевая кислота | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, повидон К25, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза 6, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.
После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот.
T1/2 урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.
Показания
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз (кистозный фиброз), врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени, неалкогольный стеатогепатит. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте и другим желчным кислотам; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нарушение сократительной способности желчного пузыря, острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Дозировка
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — неоформленный стул или диарея; очень редко при лечении первичного билиарного цирроза — острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодезоксихолевой кислоты.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), уменьшают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, снижают ее эффективность. При необходимости одновременного применения данных средств, их следует принимать как минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Следует контролировать концентрацию циклоспорина в крови и при необходимости скорректировать его дозу при применении данной комбинации.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
При одновременном применении урсодезоксихолевая кислота снижает Сmax и AUC нитрендипина. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Особые указания
Лечение урсодезоксихолевой кислоты следует проводить под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТ в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем — каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для растворения холестериновых желчных камней для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Беременность и лактация
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только в том случае, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Возможно применение при в период грудного вскармливания по показаниям, в рекомендуемых дозах.
Применение в детском возрасте
Противопоказан к применению при неудачно выполненной портоэнтеростомии или в случае отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту и массе тела дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов урсодезоксихолевой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм урсодезоксихолевой кислоты.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при некоторых заболеваниях печени.
Описание препарата Протехолин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.