Противозачаточные таблетки логест инструкция по применению цена отзывы

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Логест® (таблетки, покрытые оболочкой, 75 мкг+20 мкг)

Дата последней актуализации: 15.02.2017

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Байер Фарма АГ

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Фармакологическая группа

Характеристика

Комбинация гестаген + эстроген.

Фармакология

Фармакодинамика

Комбинация гестоден + этинилэстрадиол — низкодозированный монофазный КОК.

Комбинация гестоден + этинилэстрадиол угнетает секрецию гонадотропных гормонов; тормозит созревание фолликулов; препятствует процессу овуляции; снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

У женщин, принимающих КОК, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего уменьшается один из факторов риска развития железодефицитной анемии. Прием КОК с высоким содержанием этинилэстрадиола (50 мкг) снижает риск развития рака яичников и эндометрия. Данных, подтверждающих этот фармакологический эффект для препаратов КОК с более низким содержанием этинилэстрадиола, нет.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептивного средства) составляет <1. При пропуске приема комбинации или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание. После приема внутрь гестоден быстро и полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови составляет около 4 нг/мл и достигается примерно через 1 ч. Биодоступность составляет приблизительно 99%.

Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ. В свободном виде находится только 1–2% от общей концентрации в плазме крови, около 50–70% — специфически связано с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет на связывание гестодена с белками плазмы крови. Средний кажущийся Vd гестодена составляет 0,7 л/кг.

Метаболизм. Гестоден почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 0,8 мл/мин/кг.

Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации гестодена в плазме крови, Т1/2 в терминальную фазу составляет 12–15 ч. В неизмененном виде гестоден не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении примерно 6:4 с Т1/2 приблизительно 24 ч.

Css. На фармакокинетику гестодена влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приема комбинации концентрация вещества в плазме крови увеличивается в 4 раза в течение второй половины цикла контрацепции.

Этинилэстрадиол

Всасывание. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Сmax в плазме крови, равная примерно 82 пг/мл, достигается за 1,4 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 45% вследствие эффекта первого прохождения через печень.

Распределение. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98%) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся Vd составляет около 5 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в плазме крови: первая фаза характеризуется Т1/2 около 1 ч, вторая — 10–20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 4:6 с Т1/2 около 24 ч.

Css. Достигается приблизительно через 1 нед приема комбинации.

Показания к применению

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

Комбинация гестоден + этинилэстрадиол, как и другие КОК, противопоказана при наличии любого из заболеваний/состояний/факторов риска, перечисленных ниже. Если любое из них возникает на фоне применения комбинации, ее прием следует немедленно прекратить: тромбозы (венозные и артериальные); тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда); цереброваскулярные нарушения (геморрагические и ишемические); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. «Меры предосторожности»); выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С; гипергомоцистеинемия; дефицит антитромбина III; дефицит протеина С; дефицит протеина S; антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая дислипопротеинемия; мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность; острые или хронические заболевания печени тяжелой степени (до нормализации показателей функциональных проб печени); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; повышенная чувствительность к любому из компонентов комбинации; беременность или подозрение на нее; период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний или факторов риска: факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий — тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; избыточная масса тела (ИМТ более 25 и менее 30 кг/м2); дислипопротеинемия; контролируемая артериальная гипертензия; мигрень (без очаговых неврологических симптомов); неосложненные заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма; курение; другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения — рак, сахарный диабет без сосудистых осложнений, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидноклеточная анемия, флебит поверхностных вен; терапия антикоагулянтами; гипертриглицеридемия; заболевания печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама); депрессия; эпилепсия; нарушения функции почек; послеродовой период; у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Применение комбинации гестоден + этинилэстрадиол противопоказано в период беременности и грудного вскармливания. В случае наступления беременности во время применения комбинации дальнейший прием необходимо немедленно прекратить. Однако многочисленные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска врожденных пороков развития у детей, рожденных матерями, получавшими КОК до беременности, или тератогенного действия при случайном приеме КОК в ранние сроки беременности.

Прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол, как и других КОК, может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому прием комбинации в период грудного вскармливания противопоказан. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с грудным молоком.

Побочные действия

Для определения частоты возникновения побочных эффектов комбинации применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (≥1/10 000).

Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность, аллергические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — задержка жидкости.

Со стороны психики: часто — снижение настроения, перепады настроения; нечасто — снижение либидо; редко — повышение либидо.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — мигрень.

Со стороны сосудов: редко — венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения1.

Со стороны органа зрения: редко — непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении), нарушение четкости зрения.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, диарея.

Со стороны половых органов и молочной железы2: часто — болезненность молочных желез, нагрубание молочных желез, ациклические мажущие кровянистые выделения, метроррагия; нечасто — гипертрофия молочных желез; редко — выделения из половых путей, выделения из молочных желез.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница; редко — узловатая эритема, многоформная эритема.

Общие расстройства: часто — увеличение массы тела; нечасто — отеки; редко — снижение массы тела.

1Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу женщин, принимавших КОК.

Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия/окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт, неклассифицированный как геморрагический.

2В ходе постмаркетинговых исследований сообщалось о следующих нежелательных явлениях, частоту которых оценить не удалось: отсутствие менструальноподобного кровотечения, снижение объема менструальноподобного кровотечения, аменорея после окончания приема комбинированного ЛС.

Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приемом КОК (см. «Противопоказания», «Меры предосторожности»).

Опухоли

— у женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих KОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена;

— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Прочие состояния

— гипертриглицеридемия (повышенный риск развития панкреатита на фоне приема КОК);

— повышение АД;

— наступление и ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом;

— у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека;

— нарушения функции печени;

— нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;

— болезнь Крона, язвенный колит;

— хлоазма.

Взаимодействие

Вследствие взаимодействия других ЛС (индукторов микросомальных ферментов печени) с пероральными контрацептивами могут возникать прорывные кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. «Взаимодействие»).

Взаимодействие

Влияние других ЛС на комбинацию гестоден + этинилэстрадиол

Возможно взаимодействие с ЛС, индуцирующими микросомальные ферменты печени системы цитохрома Р450, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что в свою очередь может приводить к ациклическим прорывным маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

ЛС, увеличивающие клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол (ослабляющие эффективность путем индукции микросомальных ферментов печени): барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин; препараты для лечения СПИД — ритонавир, невирапин, эфавиренз и, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и ЛС, содержащие зверобой.

В случае окончания цикла приема комбинации гестоден + этинилэстрадиол раньше окончания применения средства-индуктора рекомендуется начинать новый прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол без обычного перерыва.

Если средства-индукторы микросомальных ферментов печени применяются коротким курсом

Женщинам, которые получают лечение средствами-индукторами микросомальных ферментов в дополнение к комбинации гестоден + этинилэстрадиол, рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции (внутриматочные средства или презервативы) следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих средств и еще в течение 28 дней после их отмены.

Если средства-индукторы микросомальных ферментов печени применяются длительно

Женщинам, которые получают длительное лечение средствами-индукторами микросомальных ферментов, рекомендуется рассмотреть использование негормональных методов для обеспечения более надежного контрацептивного эффекта.

ЛС с различным влиянием на клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол

При совместном применении с комбинацией гестоден + этинилэстрадиол многие ингибиторы протеазы ВИЧ или вируса гепатита С и ННИОТ могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестагенов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо. Поэтому перед применением указанных ЛС следует предварительно изучить характер их возможного взаимодействия с комбинацией гестоден + этинилэстрадиол и в случае каких-либо сомнений рекомендовать женщине дополнительно использовать барьерные средства контрацепции.

При совместном применении комбинации гестоден + этинилэстрадиол с перампанелом, вемурафенибом, дабрафенибом, модафинилом или руфинамидом следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацепции вследствие ускорения метаболизма половых гормонов. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презерватив) на протяжении всего курса совместного приема средства и в течение 2–6 мес после его прекращения.

ЛС, снижающие клиренс комбинации гестоден + этинилэстрадиол (ингибиторы микросомальных ферментов печени)

Сильные или умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как азольные антимикотические средства (например итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации в плазме крови эстрогена или прогестагена, или их обоих.

Применение эторикоксиба в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза соответственно. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего КОК для совместного применения с эторикоксибом. Подобное взаимодействие может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови наблюдается при одновременном применении с некоторыми антибиотиками (например пенициллины и тетрациклины) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике, поэтому во время терапии антибиотиками, за исключением рифампицина и гризеофульвина, и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

НПВС снижают эффективность комбинации гестоден + этинилэстрадиол.

Влияние комбинации гестоден + этинилэстрадиол на другие ЛС

Комбинация гестоден + этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других ЛС, вызывая изменение концентрации в плазме крови и в тканях, например увеличивать (циклоспорин) или снижать (ламотриджин).

Взаимодействие с препаратами — субстратами изофермента CYP1A2

Так как этинилэстрадиол является ингибитором изофермента CYP1A2, то при совместном применении комбинации гестоден + этинилэстрадиол с ЛС — субстратами изофермента CYP1A2 (например клозапин, миртазапин, оланзапин, теофиллин, золмитриптан, мелатонин, тизанидин) возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может повысить риск развития побочных реакций.

При совместном применении комбинации гестоден + этинилэстрадиол и ингибиторов протеазы ВИЧ и гепатита С возможно увеличение частоты проявления гепатотоксичности (повышение активности печеночных трансаминаз).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, нерегулярные кровянистые выделения, отсутствие менструальноподобного кровотечения.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 1 табл. в сутки в течение 21 дня, затем следует сделать 7-дневный перерыв. В течение этих 7 дней происходит менструальноподобное кровотечение. Обычно оно начинается на 2–3-й день после приема последней таблетки и может не прекратиться до возобновления приема таблеток.

Меры предосторожности

Если какие-либо из состояний, заболеваний и факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием комбинации. При усугублении, усилении или первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена комбинации.

Заболевания ССС

Имеются данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, ТЭЛА, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) при приеме КОК. Данные заболевания отмечаются редко.

Перед началом применения комбинации гестоден + этинилэстрадиол следует обсудить с женщиной более высокий (почти в 2 раза) риск развития ВТЭ, чем при приеме других КОК, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон. Этот риск наиболее высок в первый год приема комбинации или при возобновлении ее применения после перерыва в течение 4 нед и более.

Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп женщин показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 мес.

Общий риск ВТЭ у женщин, принимающих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола), в 2–3 раза выше, чем у женщин, которые не принимают КОК и небеременны, и он остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах; в 1–2% случаев ВТЭ приводит к летальному исходу.

ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен и/или ТЭЛА, может произойти при применении любых КОК.

Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки.

Симптомы тромбоза глубоких вен: отек нижней конечности или по ходу вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, ощущение тепла в нижней конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов нижней конечности.

Симптомы ТЭЛА: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканьем; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря чувствительности лица, конечностей, особенно с одной стороны; внезапная спутанность сознания; дезориентация и дизартрия; внезапная полная или частичная потеря зрения; внезапное нарушение походки; головокружение; потеря координации движений; внезапная сильная или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок, сопровождающийся приступом судорог или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, острый живот.

Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, чувство тяжести, сжатия или распирания в груди, руке или за грудиной; дискомфорт с иррадиацией в спину, скулу, гортань, руку, желудок; холодный пот; тошнота, рвота; головокружение; сильная слабость; чувство тревоги; одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Артериальная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу.

У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов.

В этом случае прием комбинации гестоден + этинилэстрадиол противопоказан (см. «Противопоказания»).

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:

— с возрастом;

— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);

— при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте) — в случае наследственной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;

— при ожирении (ИМТ более чем 30 кг/м2);

— в случае длительной иммобилизации, серьезных хирургических вмешательствах, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В данных ситуациях следует прекратить применение комбинации (в случае планируемой операции по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например авиаперелет длительностью более 4 ч) может также являться фактором риска ВТЭ, особенно при наличии других факторов риска;

— при дислипопротеинемии;

— при артериальной гипертензии;

— при мигрени;

— при заболеваниях клапанов сердца;

— при фибрилляции предсердий.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих средств.

К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, относятся резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза.

Опухоли

Сообщалось о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны с патологией шейки матки или особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции). Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция.

Метаанализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих средств. В связи с тем, что рак молочной железы редко отмечается у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Взаимосвязь между развитием рака молочной железы и приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть обусловлено не только более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, но и биологическим действием половых гормонов или сочетанием этих двух факторов. У женщин, когда-либо применявших КОК, выявляются более ранние стадии рака молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких — злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения.

Другие состояния

У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема КОК.

Несмотря на то что небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение АД отмечалось редко. Тем не менее если во время приема КОК развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти средства и начать лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Женщины с артериальной гипертензией в анамнезе или заболеваниями, которые ассоциируются с артериальной гипертензией (включая нарушения функции почек), должны применять другие методы контрацепции. Если женщины с артериальной гипертензией делают выбор в пользу приема КОК, то за ними необходимо тщательное медицинское наблюдение. В случае значительного повышения АД прием КОК следует прекратить.

Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как при беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

При применении комбинации возможно развитие хлоазмы, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.

При острых или хронических нарушениях функции печени может потребоваться отмена средства до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидив холестатической желтухи, которая развилась впервые при беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.

Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у пациенток с сахарным диабетом, применяющих низкодозированные КОК (<50 мкг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщинам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови во время применения средства.

На фоне приема комбинации гестоден + этинилэстрадиол может отмечаться ухудшение течения эндогенной депрессии и эпилепсии.

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением применения комбинации гестоден + этинилэстрадиол необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, ЧСС, определение ИМТ) и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование соскоба с шейки матки (тест по Папаниколау), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.

Женщина должна быть информирована о том, что комбинация гестоден + этинилэстрадиол не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность комбинации эгестоден + этинилэстрадиол может уменьшаться в случае пропуска приема комбинации, желудочно-кишечных расстройств или в результате взаимодействия (см. «Взаимодействие»).

Влияние на характер кровотечения

На фоне применения КОК могут отмечаться нерегулярные (ациклические) кровотечения (мажущие кровянистые выделения и/или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме комбинации может не развиться кровотечение отмены. Если прием КОК проводился в соответствии с указаниями, то беременность маловероятна. Тем не менее если до этого прием КОК проводился нерегулярно или отсутствуют подряд два кровотечения отмены, то до продолжения приема комбинации необходимо исключить беременность.

Влияние на показатели лабораторных тестов

Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме крови, фракции липидов, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных физиологических значений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние комбинации гестоден + этинилэстрадиол на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Состав

Гестоден 0,075 мг и этинилэстрадиол 0,02 мг, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, магния стеарат, как вспомогательные вещества

Форма выпуска

Таблетки в оболочке

Фармакологическое действие

Комбинированное эстроген-гестагенное контрацептивное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Монофазный комбинированный препарат, который подавляет секрецию гонадотропных гормонов, тормозит созревание фолликулов и подавляет овуляцию. Гормональные вещества, входящие в состав, повышают вязкость слизи влагалища и цервикального канала и изменяют эндометрий, что препятствует проникновению сперматозоидов в цервикальный канал, с одной стороны, и уменьшает вероятность имплантации яйцеклетки, с другой. Влияют на движение сперматозоидов в фаллопиевых трубах.

Фармакокинетика

Гестоден после приема быстро абсорбируется и через 1 час в крови отмечается его максимальное содержание. В крови он связывается с альбумином и специальным глобулином (ГСПГ) на 69%. При ежедневном приеме содержание гестодена в крови увеличивается в 4 раза. Во время приема второй половины таблеток отмечается состояние равновесия его уровня в крови, снижение которого происходит двухфазно. Гестоден полностью метаболизируется и в виде метаболитов выводится с мочой и желчью (период полувыведения 24 часа).

Этинилэстрадиол также полностью всасывается из кишечника. Пик его содержания в сыворотке через 1-2 часа. Снижение уровня вещества в крови происходит в две фазы. Этинилэстрадиол в виде метаболитов выводится желчью и мочой. Равновесная концентрация достигается через 5-6 дней от начала приема препарата.

Показания к применению

Контрацепция.

Противопоказания

  • стенокардия, гипертензия, инфаркт миокарда;
  • нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, в том числе и транзиторные;
  • наличие факторов риска тромбоза;
  • сахарный диабет, осложненный поражением сосудов;
  • панкреатит;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • пониженная свертываемость крови;
  • гормонозависимые опухоли молочных желез;
  • предполагаемая беременность;
  • кровотечения из половых путей неясной этиологии;
  • эпилепсия;
  • тромбоз сосудов сетчатки;
  • тромбоз вен конечностей;
  • избыточный вес;
  • гиперчувствительность к гестодену или этинилэстрадиолу.

Побочные действия Логеста

Низкодозированные гормональные контрацептивы (содержащие минимальные дозы эстрогенов и прогестерона), реже, чем высокодозированные вызывают побочные реакции, однако о них необходимо знать:

  • болезненность и увеличение молочных желез, выделения из них;
  • кровянистые выделения и маточные кровотечения;
  • изменения секреции влагалища;
  • депрессия, повышенная утомляемость, головная боль (в первые месяцы применения);
  • боли в животе, тошнота и рвота;
  • нарушение зрения;
  • сыпь, многоформная и узловатая эритема, зуд;
  • акне, облысение;
  • желтуха;
  • отеки и увеличение массы тела;
  • развитие тромбозов и тромбоэмболий.

Поскольку применение гормональных контрацептивов вызывает побочные эффекты, назначение их проводится только врачом после тщательного обследования и определения «пользы-риска» их применения. После отмены препарата происходит восстановление менструального цикла. Беременность после отмены Логеста наступает в течение года.

Противозачаточные таблетки Логест, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь каждый день, по порядку, указанному на упаковке, желательно в одно и то же время, без перерыва в течение 21 дня. Затем следует перерыв 7 дней, во время которого появляется кровотечение, после переходят к приему новых таблеток.

Если женщина не принимала ранее гормональных контрацептивов

Прием начинают в первый день менструального цикла. Если прием начинают на 2 — 4 день цикла, то необходимо применять барьерную контрацепцию первую неделю приема таблеток.

Переход с других комбинированных контрацептивов

Необходимо сразу начать прием этого контрацептива после приема активного драже предыдущего гормонального контрацептива.

При переходе с внутриматочной гормональной контрацепции, содержащей прогестаген, внутрикожные импланты и инъекции, мини-пили

Данный препарат принимают в любой день по окончанию приема мини-пили. При использовании инъекций или имплантов, первую таблетку принимают в день удаления внутрикожного импланта или окончания действия противозачаточного укола. Однако, во всех случаях в течение недели назначается барьерная контрацепция.

Как принимать препарат после аборта на ранних сроках

Препарат начинают применять немедленно. В таком случае нет необходимости в дополнительной контрацепции.

Противозачаточные таблетки после родов или аборта на поздних сроках беременности

Принимают на 21-28 день после физиологических родов (или искусственного аборта, проведенного во втором триместре). В случае более позднего начала приема, в течение недели используется барьерный метод контрацепции.

В случае пропуска приема таблетки имеется отдельная инструкция по применению Логеста.

Передозировка

Состояния, серьезные для здоровья или жизни, не известны. При превышении дозы — рвота, тошнота, необильное кровотечение из половых путей.

Взаимодействие

Отмечается снижение контрацептивной защиты при приеме ампициллинов и тетрациклинов, поскольку они снижают циркуляцию эстрогенов в печени, понижая концентрацию этинилэстрадиола.

Сульфаниламиды, бутадион, анальгин, амидопирин  усиливают метаболизм стероидных гормонов, входящих в состав Логеста.

Лекарственные средства: барбитураты, карбамазепин, ритонавир, рифампицин, окскарбазепин, гризеофульвин снижают контрацептивную эффективность Логеста.

Комбинированные контрацептивы влияют на метаболизм циклоспорина, приводя к уменьшению концентрации его в плазме. Прием эстроген-гестагенных средств требует коррекции дозирования сахароснижающих препаратов, а также непрямых антикоагулянтов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 20°C.

Срок годности

Срок годности — 3 года.

Аналоги Логеста

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Артизия, Линдинет 20, Линдинет 30, Фемоден.

Аналоги Артизия и Линдинет 20 имеют такой же состав. В препаратах Линдинет 30 и Фемоден содержится гестодена 75 мкг, этинилэстрадиола 30 мкг.

Отзывы о Логесте

Отзывы женщин о Логесте свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата оценивается как очень хорошая. Женщины отмечают, что прием препарата не влияет на массу тела даже при долгосрочном применении. Не отмечается также андрогенного влияния на кожу и рост волос.

Отзывы врачей говорят о положительной клинической характеристике препарата. Снижение дозы гормонов значительно уменьшает количество побочных эффектов. В то же время, препарат обладает высокой биодоступностью, что позволяет прогнозировать уровень его в крови и применять в более низкой дозе. Отмечается более низкий риск межменструальных кровотечений при приеме средств, содержащих гестоден. Врачи назначают его для регуляции  менструального цикла. Препарат эффективен при обильных, длительных и болезненных менструациях. На фоне его применения реже наблюдаются болезненные месячные, уменьшается интенсивность выделений, снижается риск анемии.

Анализируя отзывы о Логесте на форумах, можно сделать вывод о том, что Логест рекомендуется женщинам, начинающим «знакомство» с оральными контрацептивами.  Его применяют при плохой переносимости высокодозированных препаратов. Кроме того, он применяется для лечения и профилактики многих гинекологических заболеваний.

Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать со многими лекарственными препаратами (даже с анальгином), появление целлюлита. Для многих немаловажным моментом является и цена. Высокая цена данного препарата оценивается как недостаток.

Цена Логеста, где купить

Купить можно в аптеках Москвы и других городах России. На противозачаточные таблетки Логест цена колеблется от 545 руб. до 712 руб. за 21 табл.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Логест драже 21штБайер Веймар ГмбХ и Ко.КГ

  • Логест драже 63штБайер Веймар ГмбХ и Ко.КГ/Байер АГ

Аптека Диалог

  • Логест таблетки №21Bayer

  • Логест таблетки №21х3Bayer

показать еще

Источник

Логест® (Logest®)

💊 Состав препарата Логест®

✅ Применение препарата Логест®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Описание активных компонентов препарата

Логест®
(Logest®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.05.03

Владелец регистрационного удостоверения:

Выпускающий контроль качества:

BAYER, AG

(Германия)

Код ATX:

G03AA10

(Гестоден и этинилэстрадиол)

Лекарственная форма

Логест®

Таб., покрытые оболочкой, 75 мкг+20 мкг: 21 или 63 шт.

рег. №: П N013534/01
от 22.07.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 07.08.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Логест®

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37.155 мг, крахмал кукурузный — 15.5 мг, повидон 25 — 1.7 мг, магния стеарат — 0.55 мг.

Состав оболочки: сахароза — 19.66 мг, повидон 90 — 0.171 мг, макрогол 6000 — 2.18 мг, кальция карбонат — 8.697 мг, тальк — 4.242 мг, воск горный гликолевый — 0.05 мг.

21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
21 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Комбинированное пероральное гормональное контрацептивное средство.

Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и другие синтетические гестагены (например, левоноргестрел). Благодаря высокой активности гестоден используют в низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.

Эстрогенным компонентом комбинации является этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвующий вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла.

Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.

Фармакокинетика

Гестоден

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность — около 99%. Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd — 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения. Метаболизируется в печени. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1.0 мл/мин/кг. Концентрация гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе — 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% — с мочой, 40% — с калом. T1/2 метаболитов — около 1 сут.

Этинилэстрадиол

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 65 пг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся Vd этинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг. Подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер; T1/2 в первой фазе составляет около 1 ч, во второй фазе — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.

Показания активных веществ препарата

Логест®

Пероральная контрацепция.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь по специальной схеме.

При приеме в составе фиксированных комбинаций разовая доза гестодена составляет 75 мкг, этинилэстрадиола — 20 мг или 30 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; редко — артериальные и венозные тромбоэмболии (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); очень редко — артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Со стороны половой системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища, кандидоз, напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз, гепатит, аденома печени.

Со стороны кожи и ее придатков: узловатая эритема, экссудативная эритема, сыпь, хлоазма, усиление выпадения волос.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, повышение уровня ТГ.

Прочие: аллергические реакции, гемолитико-уремический синдром, порфирия; редко — обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко — хорея Сиденхема.

Противопоказания к применению

Наличие факторов риска возникновения венозной тромбоэмболии; наличие факторов риска развития артериальной тромбоэмболии; тяжелое заболевание печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей функции печени; опухоль печени (в т.ч. в анамнезе); тяжелая хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность; известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (в т.ч. половых органов или молочной железы); кровотечения из влагалища неясной этиологии; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Преимущества гормональной контрацепции следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения гормональных контрацептивов.

С осторожностью следует применять комбинированные гормональные контрацептивы, в т.ч. фиксированные комбинации гестоден/этинилэстрадиол при состояниях, повышающих риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников), гемолитико-уремический синдром, наследственный ангионевротический отек, заболевания печени, заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. порфирия, герпес беременных, малая хорея, хорея Сиденхема, хлоазма), ожирение (ИМТ более 30 кг/м2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период (не кормящие женщины /21 день после родов/; кормящие женщины после завершения периода лактации), наличие тяжелой депрессии, (в т.ч. в анамнезе), изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, СКВ, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.

В случае предполагаемой или установленной венозной или артериальной тромбоэмболии прием комбинированных гормональных контрацептивов необходимо прекратить. В случае начала антикоагулянтной терапии следует начать адекватную альтернативную контрацепцию во избежание тератогенного действия антикоагулянтной терапии (кумаринов).

Применение любого комбинированного перорального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии.

Результаты эпидемиологических исследований позволили связать применение комбинированных гормональных контрацептивов с повышенным риском развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда) или нарушением мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт). Артериальные тромбоэмболические осложнения могут приводить к смертельному исходу.

В некоторых эпидемиологических исследованиях отмечался повышенный риск развития рака шейки матки у женщин, получающих комбинированные пероральные контрацептивы более 5 лет. Однако нет единой точки зрения о степени влияния на это заболевание сексуального поведения и других факторов, таких как вирус папилломы человека.

У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение АД отмечалось у многих женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обосновано немедленное прекращение приема комбинированных пероральных контрацептивов. Если при приеме комбинированных пероральных контрацептивов у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается АД или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, прием комбинированных пероральных контрацептивов следует прекратить. После нормализации АД с помощью антигипертензивных препаратов прием комбинированных пероральных контрацептивов можно возобновить.

Во время приема комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось усугубление эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита.

Лекарственное взаимодействие

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты системы цитохрома P450, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к ациклическими «прорывным» маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.

Вещества, увеличивающие клиренс фиксированной комбинации гестоден/этинилэстрадиол (уменьшение эффективности вследствие индукции ферментов печени): барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты для лечения ВИЧ — ритонавир, невирапин, эфавиренз и возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

При совместном применении с фиксированной комбинацией гестоден/этинилэстрадиол многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрации гормональных компонентов комбинации в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.

При совместном применении фиксированной комбинацией гестоден/этинилэстрадиол с перампанелом, вемурафенибом, дабрафенибом, модафинилом или руфинамидом следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацепции вследствие ускорения метаболизма половых гормонов. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презервативы) на протяжении всего курса совместного приема препаратов и в течение 2-6 месяцев после его прекращения.

Сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как противогрибковые средства производные азола(например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или гестагена, или их обоих.

НПВП снижают эффективность фиксированной комбинации гестоден/этинилэстрадиол.

Комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств, поэтому их концентрации в плазме крови и тканях могут повышаться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Логест®

Логест®

МНН: Гестоден, Этинилэстрадиол

Производитель: Дельфарм Лилль С.А.С

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Гестоден и эстроген

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015836

Информация о регистрации в РК:
17.04.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
37.32 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Логест®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

драже

Состав

Одно драже содержит

активные вещества: этинилэстрадиол 0, 02 мг

гестоден 0,075 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, магния стеарат,

состав оболочки: сахароза, повидон 90, макрогол 6000, кальция карбонат, тальк, воск монтангликолевый.

Описание

Драже белого цвета, круглое.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы.

Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания).

Гестоден и эстрогены

КОД АТХ G03AA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

  • Гестоден

Абсорбция

Принятый перорально гестоден быстро и полностью всасывается. После приема одного драже Логеста®, максимальная концентрация гестодена в сыворотке, равная 3,5 нг/мл, достигается через 1 час. Биодоступность гестодена составляет около 99% от принятой дозы.

Распределение

Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме, приблизительно 69% специфически связаны с ГСПГ.

В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения гестодена равен 0,7 л/кг.

Метаболизм

Гестоден полностью метаболизируется, проходя характерные для стероидов пути метаболизации. Скорость клиренса из сыворотки составляет 0,8 мл/мин/кг.

Выведение

Содержание гестодена в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 12 часов. Гестоден в неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся с периодом полувыведения около 24 часов с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, который увеличивается примерно в два раза при одновременном приеме этинилэстрадиола. В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в четыре раза, a равновесная концентрация достигается во второй половине курса. При равновесной концентрации объем распределения, и скорость клиренса сокращаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.

  • Этинилэстрадиол

Абсорбция

После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 65 пг/мл, достигается за 1,7 часа. Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол экстенсивно метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20—65%.

Распределение Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 – 8,6 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола варьируется от 2,3 до 7,0 мл/мин/кг.

Выведение Содержание этинилэстрадиола в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10—20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 часов.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается примерно через одну неделю с учетом периода полувыведения конечной фазы и суточной дозы.

Фармакодинамика

Контрацептивный эффект Логеста® основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение секреции шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Существуют также данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников. Высокодозированные оральные контрацептивы (0,05 мг этинилэстрадиола) снижают частоту развития кист яичников, воспалительных заболеваний малого таза, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности. Насколько эти данные относятся к низкодозированным контрацептивам, требует дальнейшего изучения.

Показания к применению

— оральная контрацепция

Способ применения и дозы

Комбинированные оральные контрацептивы, в том числе и Логест, отличаются высокой контрацептивной надежностью. Показатель «неудачи метода» составляет не более 1% в год. Контрацептивная надежность может снижаться при пропуске драже или неправильном их приеме.

Драже следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды. Принимают по одному драже в сутки, непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение отмены (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начать прием Логеста®

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием Логеста® начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки.

При переходе c комбинированных гормональных контрацептивов (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца, трансдермального пластыря)

Предпочтительно начать прием Логеста® на следующий день после приема последнего гормонсодержащего драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего несодержащего гормона драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке). При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием Логеста® в день удаления последнего кольца или пластыря циклической упаковки, но ни в коем случае не позднее того дня, когда следующее кольцо или пластырь должны были быть применены.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант), или высвобождающего гестаген внутриматочного средства (ВМС).

Женщина может перейти с мини-пили на Логест® в любой день (без перерыва), с имплантата или ВМС с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.

После аборта в первом триместре беременности

Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во втором триместре беременности

После родов или аборта, имевшего место во втором триместре беременности, рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Логеста® должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных драже

Если опоздание в приеме драже составило менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять драже как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме драже составило более 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

  • прием драже никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней,

  • 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.

Соответственно следующие советы могут быть даны, если опоздание в

приеме драже составило более 12 часов (интервал с момента приема

последнего драже больше 36 часов).

В течение первой недели приема препарата

Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половые контакты имели место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Чем больше драже пропущено, и чем ближе они к перерыву в приеме активных веществ, тем больше вероятность беременности.

В течение второй недели приема препарата

Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время.

При условии, что женщина принимала драже правильно в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более драже необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например,

презерватив) в течение 7 дней.

В течение третьей недели приема препарата риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме драже.

Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, все драже принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.

1. Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее (даже, если это означает, прием двух драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время, пока не закончатся драже из текущей упаковки. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема драже.

2. Женщина может также прервать прием драже из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска драже и затем начать прием новой упаковки.

Если женщина пропустила прием драже, и затем во время перерыва в приеме драже у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Советы в случае желудочно-кишечных расстройств.

При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть не полным. В этом случае следует принять дополнительные меры контрацепции.

Если у женщины в течение 3-4 часов после приема драже Логеста® наблюдалась рвота, необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из другой упаковки.

Изменение дня начала менструального цикла.

Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием драже из новой упаковки Логеста® сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки может приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока упаковка не закончится). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Логеста® из новой упаковки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и, в дальнейшем, будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).

Дополнительная информация для особых категорий пациентов

Дети и подростки

Препарат Логест показан только после наступления менархе.

Пациенты пожилого возраста

Не применимо. Препарат Логест не показан женщинам после наступления менопаузы.

Пациенты с нарушениями со стороны печени

Препарат Логест противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени (см. также раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушениями со стороны почек

Препарат Логест специально не изучался у пациентов с заболеваниями почек. Имеющиеся данные не предполагают изменения лечения у таких пациентов.

Побочные действия

В процессе лечения Логестом наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как: тошнота, боли в животе, прибавка массы тела, головные боли, снижение настроения, изменения в настроении, боль и напряженность в молочных железах. Они встречались с частотой ≥1%. Серьезные нежелательные реакции включают артериальную и венозную тромбоэмболию.

Следующие нежелательные эффекты были описаны у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, и их взаимосвязь с препаратом не была ни подтверждена, ни опровергнута:

Часто(≥1/100)

— тошнота, боли в животе

— прибавка массы тела

— головная боль, снижение настроения, изменения в настроении

— боль и напряженность в молочных железах

Нечасто(≥1/1000, 1/100)

— рвота, диарея

— задержка жидкости

— мигрень

— снижение либидо

— увеличение молочных желез

— сыпь, крапивница

Редко(1/1000)

— плохая переносимость контактных линз

— реакции гиперчувствительности

— снижение массы тела

— повышение либидо

— вагинальные выделения, выделения из молочных желез

— узловатая эритема, мультиформная эритема

— венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения**

** — Предполагаемая частота, основанная на данных эпидемиологических исследований группы с применением комбинированных оральных контрацептивов

— «Венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения» суммируют следующие заболевания и состояния:

окклюзия глубоких периферических вен, тромбоз и эмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт миокарда/инфаркт головного мозга и инсульт негеморрагического характера

  • Описание отдельных побочных реакций.

Побочные реакции с очень низкой частотой или с отсроченным началом развития симптомов, которые рассматриваются как возможно взаимосвязанные с препаратами группы комбинированных оральных контрацептивов, перечислены ниже.

Опухоли

— частота диагноза рака молочной железы слегка повышена среди женщин, принимающих оральные контрацептивы. Поскольку рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана

— опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Другие состояния

— женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития панкреатита при использовании комбинированных оральных контрацептивов

— артериальная гипертензия

— появление или ухудшение состояний, для которых взаимосвязь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом

— у женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы данного заболевания

— нарушения функции печени

— изменения толерантности к глюкозе или эффекты периферической инсулинорезистентности

— болезнь Крона и неспецифический язвенный колит

— хлоазма.

Взаимодействия

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами (индукторы ферментов печени, некоторые антибиотики) могут вести к прорывным маточным кровотечениям или снижению контрацептивной надежности препарата (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Противопоказания

Логест не должен применяться при наличии у женщины какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

— тромбозы/тромбоэмболии (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда)

— состояния, предшествующие тромбозу (транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе

— цереброваскулярные нарушения (инсульт) в настоящее время или в анамнезе

— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе

— высокий риск развития венозного или артериального тромбоза:

  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями

  • выраженная артериальная гипертензия

  • выраженная дислипопротеинемия

— тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации печеночных тестов)

— наследственно обусловленная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, протеина С или протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину и волчаночный антикоагулянт))

— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе

— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе

— верифицированные гормонозависимые злокачественные заболевания (половых органов или молочных желез) или подозрение на них

— вагинальное кровотечение неясного генеза

— беременность или подозрение на нее

Лекарственные взаимодействия

Эффекты других лекарственных средств на Логест.

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени, что может способствовать возрастанию клиренса половых гормонов и привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата.

Во время приема таких препаратов, женщине следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к Логесту или выбрать другой метод контрацепции. При этом барьерный метод контрацепции следует использовать в течение периода сопутствующего приема препаратов и в течение 28 дней после их отмены. Если период использования барьерного метода предохранения от нежелательной беременности заканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Логест® без обычного перерыва в приеме драже.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижающие эффективность комбинированных гормональных контрацептивов вследствие индукции ферментов печени), например:

фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.

Вещества с различными эффектами на клиренс комбинированных оральных контрацептивов.

При сочетанном применении с комбинированными оральными контрацептивами многие ингибиторы ВИЧ/HCV-протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут повышать или снижать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. Указанные изменения в некоторых случаях могут иметь релевантное значение.

Вещества, снижающие клиренс комбинированных оральных контрацептивов (ингибиторы ферментов).

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию эстрогена или прогестина или обоих веществ в плазме крови.

Эторикоксиб в дозе от 60 до 120 мг/день повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме в 1,4-1,6 раза при одновременном приеме с комбинированными гормональными контрацептивами, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола.

Влияние комбинированных оральных контрацептивов на другие препараты

Комбинированные оральные контрацептивы могут влиять на метаболизм некоторых других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорина) или уменьшению (например, ламотриджина) их концентрации в плазме крови и тканях.

В клинических исследованиях назначение гормональных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или хотя бы к слабому повышению концентраций субстрата CYP3A4 (например, мидазолама) в плазме крови, в то время как концентрации субстрата CYP1A2 в плазме крови могут повышаться в слабой степени (например, теофиллина) или в умеренной (например, мелатонина и тизанидина).

Особые указания

Меры предосторожности и предупреждения.

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Логестом в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска необходимо принять решение об отмене препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы.

Результаты исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышенным риском развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболических процессов, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии и цереброваскулярные нарушения. Данные заболевания отмечаются редко.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема оральных контрацептивов. Повышенный риск присутствует после первоначального использования комбинированных пероральных контрацептивов или возобновления использования одного и того же или разных комбинированных пероральных контрацептивов (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного клинического исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что этот повышенный риск сохраняется преимущественно в течение первых 3 месяцев.

Общий риск венозной тромбоэмболии у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем у женщин, не использующих их при отсутствии беременности, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском венозной тромбоэмболии при беременности и родах.

Венозная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу в 1-2% случаев.

Венозная тромбоэмболия, проявляющаяся как тромбоз глубоких вен и/или эмболия легочной артерии, может произойти при использовании любых комбинированных пероральных контрацептивов.

У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных артерий и вен, а также сосудов сетчатки.

Симптомы тромбоза глубоких вен включают следующее: односторонний отек в ноге или вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии заключаются в следующем: внезапное начало необъяснимой одышки или учащенного дыхания, внезапная атака кашля, которая может сопровождаться кровохарканьем, острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком дыхании, чувство тревоги, сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, «одышка» и «кашель») являются неспецифическими и в этой связи могут быть ошибочно интерпретированы как признаки более частых и менее тяжелых нарушений (например, инфекции дыхательных путей).

Артериальная тромбоэмболия может включать в себя цереброваскулярные нарушения, окклюзию сосудов или инфаркт миокарда.

Симптомами цереброваскулярных нарушений могут быть внезапная слабость или онемение лица, верхних и нижних конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, нарушение речи или трудности с восприятием; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз, внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений, внезапная тяжелая или продолжительная головная боль без видимой причины, потеря сознания или обморок с припадком или без него. Другими признаками окклюзии сосудов могут быть также внезапная боль, отек или слабая синюшность конечностей, симптомы «острого живота».

Симптомы инфаркта миокарда включают: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной, чувство дискомфорта с иррадиацией в спину, скулы, гортань, руку, желудок, чувство полноты или распирания в желудке, чувство удушья, холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, чувство тревоги, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Артериальные тромбоэмболические процессы могут оказаться жизнеугрожающими или привести к летальному исходу.

Следует учитывать вероятность повышенного синергического риска тромбоза у женщин с комбинацией нескольких факторов риска или более высокой выраженностью одного из факторов риска.

В таких случаях повышенный риск может быть выше, чем просто совокупный риск с учетом всех факторов. Логест не следует назначать в случае отрицательной оценки соотношения риск/преимущество (см. раздел «Противопоказания»).

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального), тромбоэмболических или цереброваскулярных нарушений повышается:

— с возрастом;

— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);

— при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), если наследственная предрасположенность известна или предполагается, женщине необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;

  • при ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);

  • при дислипопротеинемии;

  • при артериальной гипертензии;

  • при мигрени;

  • при заболеваниях клапанов сердца;

  • при фибрилляции предсердий;

— при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве, любой операции на нижних конечностях или обширной травме. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозных тромбоэмболий остается спорным. Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

При оценке соотношения риск/премущество, врачу следует принять во внимание, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск развития тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов (меньше 0,05 мг этинилэстрадиола).

Опухоли.

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является вирусная инфекция — персистирующая папиллома человека (HPV). Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов, однако остаются противоречивыми данные о том, в какой степени это может быть связано с другими факторами, в том числе с частотой осмотра шейки матки и особенностями полового поведения, включая использование барьерных методов контрацепции.

Проведенные исследования продемонстрировали, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1.24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин младше 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологических эффектов комбинированных пероральных контрацептивов или сочетанием обоих факторов. У женщин, использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляется клинически менее выраженный рак молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени и еще в более редких случаях развитие злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях, опухоли печени могут приводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в верхней области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения следует учитывать опухоль печени при проведении дифференциального диагноза.

Злокачественные опухоли могут быть жизнеугрожающими или привести к летальному исходу.

Другие состояния.

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Следующие состояния, наблюдаемые при беременности, могут также появляться или ухудшаться при приеме комбинированных пероральных контрацептивов: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Однако взаимосвязь между развитием указанных состояний и приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы данного заболевания.

При наличии острых или хронических нарушений функции печени необходимо решить вопрос прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. При развитии рецидивирующей холестатической желтухи, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов следует прекратить прием комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

На фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдались проявления болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Лактоза.

В одном драже препарата Логест содержится 35 мг лактозы.

У пациенток с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозная мальабсорбция, находящихся на безлактозной диете, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Логесте.

Лабораторные тесты

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Медицинские осмотры

Перед началом применения препарата, а также периодически в процессе применения препарата женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая измерение артериального давления, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Важно проводить периодические медицинские обследования, поскольку противопоказания (например, транзиторные ишемические атаки и другие) или факторы риска (например, наследственная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам) могут проявиться в процессе применения препарата.

Следует предупредить женщину, что препараты типа Логеста® не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена при пропуске драже, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.

Влияние на менструальный цикл

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.

У некоторых женщин во время перерыва в приеме драже может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Применение у детей и подростков

Логест следует применять только после наступления менструаций.

Беременность и период лактации

Логест® не назначается во время беременности. Если во время приема препарата выявляется беременность, необходимо сразу же отменить его прием. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими комбинированные пероральные контрацептивы до беременности или тератогенного действия, когда комбинированные пероральные контрацептивы принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование в целом не рекомендуется до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Не наблюдалось влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось. Симптомы: тошнота, рвота и, у молодых девушек, незначительное влагалищное кровотечение.

Лечение: не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 21 драже в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Нельзя применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Дельфарм Лилль С.А.С.,

59390 Lys Lez Lannoy, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

050057 Алматы, Республика Казахстан

тел. +7 727 258 80 40

факс: +7 727 258 80 39

e-mail: kz.claims@bayer.com

614039751477976529_ru.doc 132 кб
145823071477977697_kz.doc 190.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Предупреждения

Если какие-либо из заболеваний/состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно соотнести потенциальный риск и ожидаемую пользу применения препарата в каждом индивидуальном случае и обсудить его с пациенткой до того, как она решит начать прием препарата Логест.

В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

Применение любого комбинированного гормонального контрацептива (КОК) увеличивает риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с отсутствием применения. Препараты, которые содержат левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связаны с наименьшим риском ВТЭ. Другие препараты, такие как Логест, могут быть связаны с увеличением этого риска вплоть до двухкратного значения. Решение о применении любого препарата, не являющегося препаратом с наименьшим риском ВТЭ, следует принимать только после обсуждения с пациенткой, чтобы удостовериться в том, что она понимает:

риск развития ВТЭ при применении препарата Логест

как ее текущие факторы риска влияют на риск развития ВТЭ

что риск развития ВТЭ является наибольшим в первый год применения.

Также имеются указания на то, что риск развития ВТЭ повышается при возобновлении применения КОК после перерыва между приемами в 4 недели и более.

Примерно у 2 из 10 000 женщин, которые не применяют КОК и не являются беременными, развивается ВТЭ в течение одного года. Однако у некоторых женщин этот риск может быть намного выше, в зависимости от фоновых факторов риска (см. ниже).

По оценкам, из 10 000 женщин, которые применяют дроспиренон-содержащие КОК, у 9-12 женщин разовьется ВТЭ в течение одного года; по сравнению, с приблизительно 6 среди женщин, применяющих левоноргестрел-содержащие КОК.

В обоих случаях количество эпизодов ВТЭ в год ниже ожидаемого количества во время беременности или в послеродовой период.

ВТЭ может привести к летальному исходу в 1-2% случаев.

Крайне редко при использовании комбинированных пероральных контрацептивов возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки.

Факторы риска развития ВТЭ

Риск венозной тромбоэмболии может существенно увеличиваться у женщин, принимающих КОК, с дополнительными факторами риска, особенно при наличии множественных факторов риска (см. Таблицу ниже).

Препарат Логест противопоказан женщинам с множественными факторами риска, подвергающими ее высокому риску венозного тромбоза (см. раздел «Противопоказания»), При наличии у женщины более одного фактора риска возможно, что увеличение риска больше суммы отдельных факторов — в таком случае следует оценивать общий риск ВТЭ женщины. Если соотношение пользы и рисков считается отрицательным, КОК не должен назначаться (см. раздел «Противопоказания»).

Таблица: Факторы риска развития ВТЭ

Фактор риска Комментарий
Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2) Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ.Особенно важно учитывать наличие других факторов риска.
Длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, любая операция на ногах или тазу, нейрохирургическая операция или обширная травма Примечание: временная иммобилизация, включая авиаперелет > 4 часов, также может являться фактором риска для ВТЭ, особенно у женщин с другими факторами риска В этих ситуациях желательно прекратить использование таблеток (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Следует использовать другой способ контрацепции во избежание нежелательной беременности. Следует рассмотреть назначение антитромботической терапии, если препарат Логест не был предварительно отменен.
Положительный семейный анамнез (венозная тромбоэмболия когда-либо у сестры или брата или у одного из родителей, особенно в сравнительно молодом возрасте, например, до 50 лет). В случае предполагаемой наследственной предрасположенности женщина должна быть осмотрена специалистом для решения вопроса о возможности приема любых КОК
Другие клинические состояния, связанные с ВТЭ Рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническая воспалительная болезнь кишечника (болезнь Крона или язвенный кодыт1 и серповидно-клеточная анемия
Возраст Особенно старше 35 лет

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении или развитии тромбоза вен остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии при беременности и, особенно, в течение 6 недель после родов (см. раздел «Беременность и лактация»).

Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии)

В случае появления указанных симптомов следует рекомендовать пациентке немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КОК.

Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут включать в себя:

односторонний отек ноги или вдоль вены ноги;

боль или болезненность в ноге, которая может ощущаться только в положении стоя или при ходьбе

повышение температуры в пострадавшей ноге;

красная или обесцвеченная кожа на ноге.

Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) могут включать в себя:

внезапное развитие необъяснимой одышки или учащенное дыхание;

внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканьем;

острая боль в груди;

тяжелое головокружение;

высокая или нерегулярная частота сердечных сокращений.

Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть неверно интерпретированы как более распространенные или менее тяжелые явления (например, инфекции дыхательных путей).

Другими признаками окклюзии сосуда могут являться: внезапная боль, отек и легкое посинение конечности.

В случае окклюзии сосуда глаза симптомы могут различаться: от безболезненного нарушения четкости зрения до прогрессирующей потери зрения. В некоторых случаях потеря зрения происходит практически внезапно.

Риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ)

Эпидемиологические исследования связывают применение КОК с повышенным риском артериальной тромбоэмболии (инфаркта миокарда) или острого нарушения мозгового кровообращения (например, транзиторная ишемическая атака, инсульт). Явления артериальной тромбоэмболии могут быть смертельными.

Факторы риска развития АТЭ

Риск артериальной тромбоэмболии или инсульта у пользователей КОК увеличивается у женщин с факторами риска (см. Таблицу ниже). Препарат Логест противопоказан женщине с одним серьезным или множественными факторами риска АТЭ, подвергающими ее высокому риску артериального тромбоза (см. раздел «Противопоказания»). При наличии у женщины более одного фактора риска возможно, что увеличение риска больше суммы отдельных факторов — в таком случае следует оценивать общий риск женщины. Если отношение выгоды и рисков сочтено отрицательным, не следует назначать КОК (см. раздел «Противопоказания»).

Таблица: Факторы риска развития АТЭ

Фактор риска Комментарий
Возраст Особенно старше 35 лет
Курение Женщинам следует рекомендовать воздержаться от курения, если они хотят использовать КОК.Женщинам старше 35 лет, которые продолжают курение, следует настоятельно рекомендовать использовать другой способ контрацепции.
Гипертензия
Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2) Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Особенно большое значение имеет у женщин с дополнительными факторами риска
Положительный семейный анамнез (артериальная тромбоэмболия когда-либо у сестры или брата или у одного из родителей, особенно в сравнительно раннем возрасте, например, до 50 лет). В случае предполагаемой наследственной предрасположенности женщина должна быть осмотрена специалистом для решения вопроса о возможности приема любых КОК
Мигрень Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов
Другие клинические состояния, связанные с нежелательными явлениями со стороны сосудов Сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, болезнь клапанов сердца и мерцание предсердий, дислипопротеинемия и системная красная волчанка

Симптомы АТЭ

В случае появления симптомов женщине следует рекомендовать немедленное обращение за медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КОК. Симптомы острого нарушения мозгового кровообращения могут включать в себя:

внезапное онемение или слабость мышц лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;

внезапные затруднения с передвижением, головокружение, потеря чувства равновесия или координации движений;

внезапную спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием речи;

внезапное нарушение зрения на одном или обоих глазах;

внезапная, тяжелая или продолжительная головная боль без известной причины;

потеря сознания или обморок с судорогами или без них.

Временные симптомы предполагают, что эпизод является транзиторной ишемической атакой (ТИА).

Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать в себя:

боль, ощущение дискомфорта, ощущение давления, тяжести, ощущение сдавления или переполнения в груди, руке или под грудиной;

ощущение дискомфорта, иррадиирующее в спину, челюсть, горло, руку, живот;

ощущение переполнения желудка, расстройства желудка или удушья;

потливость, тошноту, рвоту или головокружение;

слабость в конечностях, тревогу или одышку;

высокую или нерегулярную частоту сердечных сокращений.

Опухоли

Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении (> 5 лет) комбинированных пероральных контрацептивов. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения.

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск (ОР = 1,24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КОК.

В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания.

Эти исследования не предоставляют свидетельств существования причинно-следственной связи. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы, биологическим действием пероральных контрацептивов или комбинацией обоих факторов. У женщин, использовавших комбинированные пероральные контрацептивы, выявляется клинически менее выраженный рак молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких — злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза у женщин, использующих КОК.

Прием высоко дозированных оральных контрацептивов (50 мкг этинилэстрадиола) снижает риск рака эндометрия и рака яичников. Данное наблюдение может быть подтверждено и для низкодозированных оральных контрацептивов.

Другие состояния

У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе] возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.

Следующие состояния, как было сообщено, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи ухудшения эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и неспецифического язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.

Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (< 0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Препарат Логест® содержит лактозу, поэтому противопоказан пациенткам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат Логест® содержит сахарозу, поэтому его использование не рекомендуется у пациентах с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или с дефицитом сахаразы/изомальтазы.

Медицинский осмотр и консультация

Перед началом или возобновлением применения препарата Логест необходимо ознакомиться с анамнезом женщины и исключить беременность. Необходимо измерить артериальное давление, а также провести тщательное обследование с учетом противопоказаний (раздел «Противопоказания») и мер предосторожности (раздел «Меры предосторожности»). Важно обратить внимание пациентки на информацию о венозном и артериальном тромбозах, в том числе о рисках, связанных с приемом препарата Логест, о симптомах ВТЭ и АТЭ, об известных факторах риска и мерах, которые необходимо предпринять в случае подозрения тромбоза.

Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров должны соответствовать действующим рекомендациям по исследованиям и быть индивидуально подобраны для пациента, но обычно они включают в себя измерение артериального давления, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование цервикальной слизи

Следует предупредить женщину, что комбинированные пероральные контрацептивы не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток (см. раздел «Прием пропущенных таблеток»), при желудочно-кишечных расстройствах (см. раздел «Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах») при одновременном приеме других препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие взаимодействия»).

Нарушения менструального цикла

На фоне приема любых комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Диагностическое прояснение такого кровотечения между менструациями, соответственно, имеет значение только после фазы адаптации, составляющей приблизительно три цикла.

В случае стойкого нерегулярного кровотечения, или если нерегулярные кровотечения возникают у женщин с ранее регулярными циклами, следует определить негормональные причины и предпринять соответствующие диагностические меры для исключения злокачественного заболевания или беременности. Сюда также может входить кюретаж. У некоторых женщин во время приема не содержащих гормоны белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям в разделе «Способ применения и дозы», маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Побочное действие

При приеме комбинированных оральных контрацептивов у женщин наблюдались следующие нежелательные явления: увеличение риска артериального и венозного тромбоза, включая инфаркт миокарда, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, венозный тромбоз и эмболию легочной артерии; это обсуждается более подробно в разделе «Меры предосторожности».

Следующие нежелательные явления наблюдались во время приема эстроген-гестагенных оральных контрацептивов:

Наиболее распространенными (> 10%) нежелательными явлениями, заявленными пациентами во время фазы III клинических испытаний и полученными во время постмаркетингового наблюдения, были головные боли, включая мигрень, и кровотечение/кровянистые выделения.

Частые (≥ 1/100 < 1/10) Нечастые (≥ 1/1000 — < 1/100) Редкие (≥ 1/10 000 — < 1/1000) Очень редкие (< 1/10000)
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы Гепатоцеллюлярная карцинома, доброкачественные опухоли печени (например: фокальная узловая гиперплазия, аденома печени)
Инфекционные и паразитарные заболевания Вагинит, включая вагинальный кандидоз
Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактические реакции, с очень редкими случаями крапивницы, ангионевротического отека, тяжелого нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем Обострение системной красной волчанки
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Изменения аппетита (повышенный или пониженный) Нарушение толерантности к глюкозе Обострение порфирии
Психические расстройства Перепады настроения, включая депрессию, изменение либидо
Нарушения со стороны нервной системы Повышенная возбудимость, головокружение Обострение хореи
Нарушения со стороны органа зрения Непереносимость контактных линз Неврит зрительного нерва
Нарушения со стороны сосудов Артериальная гипертензия Венозная или артериальная тромбоэмболия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта ТошнотаБоль в животе Рвота МетеоризмКолики Панкреатит Ишемический колит*
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Холестатическая желтуха Холестаз
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Акне Зуд Хлоазма (меланодермия) Гирсутизм Алопеция Узловатая эритема Полиморфная эритема
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Гемолитико-уремический синдром
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Болезненность и чувствительность молочных желез Дисменорея Изменение влагалищных и менструальных выделений
Осложнения общего характера и реакции в месте введения Задержка жидкости / Отек Изменение массы тела (увеличение или уменьшение) АстенияПовышенное потоотделение Отек(отечная болезнь, периферический отек, отек лица) Лихорадка
Лабораторные и инструментальные данные Изменения уровня липидов в сыворотке крови, в том числе гипертриглицеридемия

* частота неизвестна

Ниже приведены серьезные нежелательные явления, о которых сообщалось у женщин, принимающих эстроген-прогестин содержащие комбинированные оральные контрацептивы (КОК); данные явления обсуждаются в разделе «Меры предосторожности»:

Опухоли

Частота диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих КОК, повышена весьма незначительно. Поскольку рак молочной железы среди женщин в возрасте младше 40 лет встречается редко, избыточное количество случаев является незначительным по отношению к общему риску развития рака молочной железы. Причинная связь с приемом КОК не установлена.

Другие нарушения

Развитие или усугубление заболеваний, в случае которых связь с приемом КОК является неоднозначной: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, мигрень, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, гестационный герпес, хорея Сиденгама, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха;

У женщин, страдающих наследственным ангионевротическим отеком, экзогенные эстрогены могут спровоцировать появление или обострение симптомов ангионевротического отека;

Острые или хронические нарушения функции печени могут обусловить необходимость прекращения приема КОК до тех пор, пока маркеры функции печени не вернутся к нормальным уровням;

Хлоазма;

Гиперчувствительность (в том числе такие симптомы, как сыпь, крапивница). Взаимодействие

Прорывное кровотечение и (или) неэффективность контрацептивного средства могут иметь место в результате взаимодействия других препаратов (индукторов ферментов) с оральными контрацептивами (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях

Важным является предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска для лекарственного средства. Специалистов системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях посредством национальной системы предоставления сообщений.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Маханараяна масло инструкция по применению отзывы
  • Прибор для измерения кислотности почвы инструкция по применению
  • Перевод на английский руководство по стилю
  • Мануал для хонда шадов 1100
  • Руководство по эксплуатации для suzuki escudo