Провера®
(Provera®)
0.001 ‰
Описание препарата Провера® (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 25.06.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| медроксипрогестерона ацетат | 100 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; стеарат магния; МКЦ; желатин; полиэтиленгликоль 400; натриевая соль крахмала; докузат натрия (85%) с бензоатом натрия (15%) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 100 мг: белые, круглые, плоские с насечкой.
Таблетки по 500 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоопухолевое, прогестагенное.
Показания
Гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе (паллиативное лечение), рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия, почки (дополнительное и/или паллиативное лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь, при рецидивирующем раке молочной железы у женщин в менопаузе по 400–1200 мг/сут, при рецидивирующем раке эндометрия и почки — по 200–600 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нервозность,
нарушения сна, сонливость, слабость, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
тромбоэмболия, тромбофлебит.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница; в отдельных случаях —
анафилактоидные реакции.
Прочие: тошнота, болезненность молочных желез, галакторея, повышение температуры
тела, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (при длительном приеме высоких доз).
Условия хранения
При температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.
Провера® (Provera®)
💊 Состав препарата Провера®
✅ Применение препарата Провера®
Описание активных компонентов препарата
Провера®
(Provera®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L02AB02
(Медроксипрогестерон)
Лекарственная форма
| Провера® |
Таб. 500 мг: 30 шт. рег. №: П N011853/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Провера®
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с кодом продукта «Upjohn 717» на одной стороне (без насечки).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 222 мг, крахмал кукурузный — 90 мг, желатин гидролизированный (Бико С) — 47.5 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) — 46.3 мг, полиэтиленгликоль (макрогол 400) — 10 мг, натрия докузат (85%) с натрия бензоатом (15%) — 4.63 мг, магния стеарат — 4.63 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
Фармакокинетика
После в/м введения медроксипрогестерона его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций в плазме крови.
Время достижения Cmax после в/м инъекции составляет примерно 4-20 дней. Медроксипрогестерон может обнаруживаться в плазме крови через 7-9 мес после в/м инъекции. T1/2 после в/м введения составляет 6 недель.
После приема внутрь медроксипрогестерон быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови наблюдается примерно через 2-4 ч. При одновременном приеме пищи биодоступность медроксипрогестерона увеличивается, при этом T1/2 не изменяется.T1/2 при приеме внутрь составляет от 12 до 17 ч.
Связывание медроксипрогестерона с белками плазмы — около 90-95%.
Медроксипрогестерон проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Медроксипрогестерон в значительной степени метаболизируется с участием цитохрома CYP3A4 в микросомах печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов медроксипрогестерона. Большая часть выводится через кишечник путем билиарной секреции.
Показания активных веществ препарата
Провера®
Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз, вазомоторные симптомы в периоде менопаузы.
Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; рак предстательной железы, раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в плазме крови.
Со стороны эндокринной системы: симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, лунообразное лицо, остеопороз, нарушение менструального цикла, стрии различной окраски, гирсутизм, отеки на нижних конечностях, снижение половой функции, гиперпигментация кожных покровов в местах трения, гипокалиемия), декомпенсация сахарного диабета, глюкозурия, галакторея, снижение толерантности к глюкозе, изменение массы тела.
Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, аноргазмия, дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменение выделений из влагалища, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, боли внизу живота, вагинит, повышенная чувствительность сосков молочных или грудных желез. При применении в гинекологии — рак шейки матки, рак молочной железы, отсутствие восстановления фертильности, незапланированная беременность, снижение лактации, нагрубание молочных желез, уплотнения в молочных железах или кровянистые выделения из сосков, галакторея, гиперплазия матки, мочеполовые инфекции, кисты влагалища, боли внизу живота, выделения из влагалища, эрозия шейки матки, продолжительная ановуляция, мастодиния, повышенная чувствительность сосков молочных желез, диспареуния.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, эйфория, бессонница, сонливость, депрессия, головокружение, головная боль, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость, реакции, подобные адренергическим (такие, как тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), тонические или клонические судороги; парестезии, паралич, паралич лицевого нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, приступы сердцебиения, тахикардия, тромбоэмболические нарушения (в т.ч. тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен нижних конечностей), тромбофлебит, варикозное расширение вен; повышение АД, ощущение «приливов».
Со стороны органа зрения: диабетическая катаракта, зрительные нарушения, тромбоз сосудов сетчатки.
Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, нарушение функции печени, желтуха, изменения аппетита, боли и дискомфорт в животе, метеоризм, изменения аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, астения, недомогание, обморок, гипертермия, гиперкальциемия, боли в спине и суставах; остеопороз, включая остеопоретические переломы костей; одышка, обострение бронхиальной астмы.
Местные реакции: уплотнение в месте инъекции, изменение окраски кожи в месте инъекции, стерильный абсцесс.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону; беременность, период грудного вскармливания (в течение первых 6 недель послеродового периода); кровотечения из влагалища неясного генеза; тяжелое нарушение функции печени; острые тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); мигрень; в онкологии для приема внутрь — детский возраст до 18 лет, парентерально — возраст до наступления менархе.
С осторожностью
Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), эпилепсия, бронхиальная астма, сердечная, почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния; пациенты, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов медроксипрогестерона по противопоказаниям к применению у детей по возрасту и наступлению менархе конкретных лекарственных форм медроксипрогестерона.
Применение у пожилых пациентов
При необходимости применения у пациентов пожилого возраста следует иметь в виду риск обострения хронических заболеваний.
Особые указания
Медроксипрогестерон необходимо применять строго по назначению и под наблюдением врача. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы препарата показаниям к применению.
С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией.
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; специфического глобулина, связывающего половые гормоны; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.
При возникновении дисфункциональных маточных кровотечений следует обследовать пациентку с целью выяснения этиологии.
В период терапии медроксипрогестероном необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
При лечении больных сахарным диабетом следует учитывать способность медроксипрогестерона снижать толерантность к глюкозе.
При необходимости цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки следует предупредить патоморфолога о проводимой терапии медроксипрогестероном.
У некоторых пациентов, принимающих медроксипрогестерон, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации АКТГ и гидрокортизона в плазме крови).
При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы медроксипрогестерона, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.
Следует прервать применение медроксипрогестерона и провести обследование при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени. При выявлении повреждения сосудов сетчатки или отека диска зрительного нерва лечение медроксипрогестероном следует прекратить.
Влияние применения медроксипрогестерона в высоких дозах на плотность костной ткани (ПКТ) не изучалось. Снижение концентрации эстрогенов в плазме крови, вызванное применением медроксипрогестерона, приводит к снижению ПКТ у женщин перед наступлением менопаузы и может увеличить риск развития остеопороза в последующие годы жизни. Всем пациентам, применяющим медроксипрогестерон, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D (при отсутствии противопоказаний), а при длительном применении — периодически измерять ПКТ.
Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции следует провести лечение эрозии шейки матки. При сохраняющейся эрозии тщательный врачебный контроль. Следует обязательно исключить рак половых органов и другие органические поражения. Также необходимо провести тщательное медицинское обследование (включая цитологическое исследование шейки матки), уделяя особое внимание таким показателям как АД, состояние молочных желез, органов ЖКТ и органов малого таза. При возникновении дисфункциональных маточных кровотечений в период применения медроксипрогестерона следует провести обследование пациентки, чтобы исключить злокачественные новообразования.
Противопоказано применение медроксипрогестерона у пациенток с удаленной маткой. Исключение составляют пациентки, у которых ранее был диагностирован эндометриоз.
Если интервал между первой и последующей инъекцией медроксипрогестерона составляет более 13 недель, то перед следующей инъекцией необходимо исключить наступление беременности.
У женщин в периоде постменопаузы следует применять эстроген-гестагенную терапию в наименьших эффективных дозах и максимально короткими курсами в зависимости от целей терапии. Кроме того, следует проводить регулярную оценку данной терапии в соответствии с индивидуальными особенностями пациентки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения медроксипрогестерона возможны головокружение и другие побочные реакции со стороны нервной системы, нарушения зрения, в связи с чем, на фоне приема медроксипрогестерона следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.
Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).
Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.
Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: ПРОВЕРА
Международное непатентованное название:
медроксипрогестерон.
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, желатин гидролизированный (Бико С), натрия крахмала гликолят, полиэтиленгликоль (макроголь 400), натрия докузат (85%) с натрия бензоатом (15%), магния стеарат.
Описание
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с кодом продукта «Upjohn 717» на одной стороне (без насечки).
Фармакотерапевтическая группа:
прогестаген.
Код ATX: L02AB02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медроксипрогестерона ацетат (МПА), синтетическое производное прогестерона, относится к гестагенам (прогестинам), не обладающим эстрогенной активностью, и оказывает следующее фармакологическое действие на эндокринную систему:
- ингибирует секрецию гипофизарных гонадотропинов (ЛГ и ФСГ);
- снижает концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови;
- подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин и уменьшает концентрацию тестостерона в крови;
- снижает концентрации эстрогенов в крови (за счет ингибирования секреции ФСГ, а также ферментативной индукции печеночной редуктазы, что приводит к увеличению клиренса тестостерона и последующему уменьшению превращения андрогенов в эстрогены).
Противоопухолевое действие препарата в терапевтических дозах при лечении гормонально-зависимых злокачественных новообразований может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
МПА, как и прогестерон, оказывает пирогенное действие. При очень высоких дозах, используемых для терапии некоторых видов рака (500 мг в сутки и выше), может наблюдаться кортикостероидная активность.
Фармакокинетика.
После приема внутрь МПА быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные значения концентрации в плазме крови наблюдаются примерно через 2-4 часа. При приеме препарата ежедневно 1 раз в сутки постоянная концентрация в плазме крови достигается примерно через 10 дней. После приема внутрь выведение медроксипрогестерона характеризуется би- и три-экспоненциальной фармакокинетикой. Конечный период полувыведения составляет около 30-60 часов.
При одновременном приеме пищи биодоступность препарата увеличивается, при этом период полувыведения не изменяется.
Более 90% МПА находится в крови в связанном с белками состоянии (преимущественно с альбумином). МПА не связывается со специфическим глобулином, связывающим половые гормоны. Несвязанный МПА также обладает фармакологической активностью. МПА выводится с фекалиями путем билиарной секреции, а также в значительной степени метаболизируется с участием цитохрома Р450 ЗА4 в микросомах печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов МПА. Большая часть метаболитов выводится с мочой в виде глюкуронидов и лишь небольшая часть — в виде сульфатов.
Объем распределения составляет 20+3 л. МПА проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.
Показания к применению
- Рецидивы и/или метастазы рака эндометрия.
- Рецидивы и/или метастазы гормонально-зависимых форм рака молочной железы.
- Рецидивы и/или метастазы рака почки.
- Метастатический рак простаты.
- Синдром анорексии и кахексии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к МПА или любому другому компоненту препарата.
- Кровотечения из половых путей неясного генеза.
- Выраженные нарушения функции печени.
- Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая водой. При необходимости таблетки можно разламывать.
- Рак молочной железы у женщин в постменопаузе: по 400-1500 мг/сутки.
- Рак эндометрия и рак почки: по 100-600 мг/сутки.
- Метастатический рак простаты: 100-500 мг/сутки.
- Синдром анорексии и кахексии: 1000 мг/сутки.
Побочное действие
Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
Со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная усталость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, недомогание, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам).
Передозировка
Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам.
В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность препарата Провера и тем самым снизить его эффективность.
Особые указания
Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача.
- При возникновении дисфункциональных маточных кровотечений, следует обследовать пациентку и выяснить их этиологию.
- При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
- При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
- При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
- Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
- При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека диска зрительного нерва лечение препаратом Провера следует отменить.
- Несмотря на то, что причинной зависимости между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено, у пациентов с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения препаратом Провера.
- Показано, что применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению плотности костной ткани (ПКТ) костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Снижение концентрации эстрогенов в сыворотке крови, вызванное применением препарата, приводит к снижению ПКТ у женщин перед наступлением менопаузы и может увеличить риск развития остеопороза в последующие годы жизни.
- Всем пациентам, применяющим препарат Провера, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении — периодически измерять ПКТ.
- У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации АКТГ и гидрокортизона в крови).
- При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: a) стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); b) гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); c) специфического глобулина, связывающего половые гормоны;
- При проведении метапиронового теста необхоимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечниов отвечать на АКТГ.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг в блистерах из ПВХ/алюм. фольги по 10 таблеток; по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель:
Пфайзер Италия С.р.Л., Италия.
Виа дель Комерсио 25-27, Мариино дель Тронто, Асколи Пичено, 63046 Италия
Адрес представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», Москва, 109147, Таганская ул., 17-23.
Товары из категории — Препараты для лечения онкологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 2 682
О препарате
Стероидный прогестиновый препарат выпускается американской фармацевтической компанией Pharmacia & Upjohn (основана в 1995 году). В нем содержится медроксипрогестерон, который изначально не предназначался для лечения опухолевых заболеваний и патологических состояний, связанных с повышением концентрации половых гормонов в крови. Лекарство применяется в медицинской практике в качестве прогестерона.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Провера относится к производным прогестерона, обладающим прогестиновой активностью. Препарат широко применяется в противоопухолевой терапии для лечения следующих групп заболеваний:
- C50 — недоброкачественные опухоли молочной железы;
- C54.1 — недоброкачественные опухоли эндометрия;
- C64 — недоброкачественные опухоли почек (кроме почечных лоханок).
Биохимический состав и форма производства
Противоопухолевое лекарство выпускается в виде продолговатых выпуклых в двух сторон таблеток белого цвета, покрытых кишечнорастворимой пленкой. Их состав входят такие компоненты, как:
- медроксипрогестерона ацетат (500.0 мг);
- стеарат кальция;
- полиэтиленгликоль 400;
- мелкокристаллическая целлюлоза;
- гидроксипропилдикрахмалфосфат;
- докузат натрия;
- пищевая добавка Е1450;
- бензоат натрия;
- желатин.
Таблетки упаковываются в ячейковые пластины по 10 штук. В бело-синей картонной пачке содержится 3 блистера с таблетками и подробная инструкция по применению противоопухолевого средства.
Фармакологические свойства
Провера не обладает эстрогенным и андрогенным действием, ее активные компоненты оказывают влияние на гипофизарную активность в отношении продукции гонадотропинов. Медроксипрогестерона ацетат обладает выраженными противоопухолевыми свойствами, поэтому используется в терапии гормонозависимых новообразований.
При увеличении дозировки препарат проявляет глюкокортикостероидную активность. В связи с этим у женщин репродуктивного возраста приостанавливается процесс формирования фолликулов, что приводит к развитию аменореи. Понижение концентрации лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов приводит к смягчению вазомоторной симптоматики в период менопаузы.
Всасываясь в кровь, метаболиты лекарства приостанавливают секреторные изменения в мукозном слое матки, а также провоцируют сгущение цервикальной слизи. При систематическом приеме Проверы уменьшается вероятность развития воспалительных гинекологических заболеваний, в частности эндометрита, вульвовагинита, цервицита и т.д.
Прием таблеток мужчинами сопровождается снижением концентрации гонадотропинов и стероидных мужских гормонов в сыворотке крови. Лекарство обладает анаболическими свойствами. При лечении эндометриоза медроксипрогестерона ацетат ускоряет регресс гиперплазии внутренней слизистой оболочки матки (эндометрия).
Фармакокинетические свойства
Степень связывания метаболитов лекарства с белками крови варьируется в пределах от 90 до 95%. Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в паренхиме, а продукты распада выводятся из организма преимущественно почками. Период полувыведения противоопухолевого средства составляет 28-30 часов. Компоненты таблеток проникают в системный кровоток и легко преодолевают гистогематические барьеры, в том числе плацентарный и энцефалический.
Показания к применению
Таблетки Провера применяются для лечения гормонозависимых опухолей, гинекологических заболеваний и патологических состояний, вызванных гормональным дисбалансом. Показаниями к назначению лекарственного средства являются:
- эндометриоз;
- рак простаты;
- метастазирующие опухоли эндометрия;
- раковая кахексия;
- недоброкачественные опухоли молочной железы;
- гипертрофия простаты;
- профилактика остеопороза в постменопаузе;
- ановуляторная метроррагия;
- вазомоторные проявления в менопаузе;
- вторичная аменорея;
- коррекция нежелательных эффектов при лечении эстрогенами;
- рецидивирующие опухоли почек.
Также таблетки рекомендованы к применению в качестве противозачаточного средства. Однако использовать их следует женщинам позднего детородного возраста, т.к. медроксипрогестерона действует угнетающего на женские половые железы.
Режим дозирования
Для снижения вероятности раздражения кишечника, таблетки принимают перорально после еды. В случае необходимости их можно разламывать по черте и запивать водой. Дозировка и продолжительность лечения определяются формой и особенностями течения патологии:
- недоброкачественные опухоли в груди — 500-1500 мг в день;
- рак простаты и почек — 250-500 мг в день;
- опухоли эндометрия — 100-500 мг в день;
- раковая кахексия — 1000 мг в день;
- ановуляторные кровотечения — 250-500 мг в день.
Для профилактики гиперпластических эффектов со стороны слизистой матки, часто развивающихся на фоне менопаузы, рекомендуется принимать по 1 таблетке в неделю. Продолжительность курса терапии в среднем составляет 3-4 недели.
При лечении раковых заболеваний Провера принимается курсами по 28-30 дней. После улучшения состояния здоровья пациентов переводят на поддерживающую терапию, которая предполагает прием по 1 таблетке противоопухолевого средства не чаще 1 раза в 2 недели.
Особые указания
Медроксипрогестерона ацетат влияет на секреторную активность женских и мужских половых желез. Поэтому перед прохождением терапии пациенты должны сообщить гистологу о предыдущем лечении заболевания гестагенами.
При наличии в анамнезе тромбоэмболических процессов лечение проводится в стационарных условиях под наблюдением медперсонала. Постоянного контроля и ухода требуют пациенты, склонные к депрессивным состояниям или страдающие психическими расстройствами.
Компоненты Проверы понижают толерантность к глюкозе, что необходимо учитывать в процессе лечения больных, страдающих сахарным диабетом. До начала проведения цитологических и гистологических исследований слизистой матки желательно предупредить врача о приеме противоопухолевого средства.
Пациенткам, страдающим эрозией шейки матки, до начала терапии показана санация внутренних половых органов. При подозрении гиперкоагуляции следует отказаться от приема прогестивного препарата.
Прием таблеток влияет на результаты биохимических и лабораторных анализов:
- плазменная концентрация прогестерона;
- уровень гонадотропинов в организме;
- концентрация прегнандиола в моче;
- метапироновый тест;
- сывороточная концентрация эстрогена.
С осторожностью следует принимать лекарство пациентам с нарушением функций печени и почек. Большая часть компонентов таблеток метаболизируются в печени, а выводится — почками. Дисфункция органов детоксикации чревата повышением медроксипрогестерона ацетата в крови и развитием передозировки.
Прогестивное средство не назначается детям в возрасте до 18 лет, что связано с влиянием его действующих веществ на продукцию половых и других стероидных гормонов. Нерациональное использование таблеток чревато развитием побочных заболевания, к числу которых относятся аменорея, гормональное бесплодие, азооспермия и т.д.
Гестация и лактация
Применение медроксипрогестерона ацетата во время гестации запрещено. Имеются сведения о взаимосвязи между внутриутробной экспозицией прогестагенов и патологическим развитием гениталий у плода. Дети, рожденные во время прохождения противоопухолевой терапии Проверой, часто страдают гипотрофией и другими эндокринными патологиями.
Компоненты препарата экскретируются с грудным молоком, поэтому во время перорального приема таблеток следует отказаться от грудного вскармливания. Игнорирование противопоказаний чревато нарушением функций эндокринной системы у ребенка и развитием тяжелых заболеваний.
Совместимость с алкоголем
При использовании прогестивного лекарства следует отказаться от употребления алкоголя, так как он усиливает выраженность побочных эффектов и повышает нагрузку на печень.
Взаимодействие с медикаментами
Медроксипрогестерона ацетат влияет на фармакологическую активность гипогликемических препаратов. Метаболиты препарата увеличивают клиренс гризеофульвина, фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и рифампицина.
Сочетанное применение прогестивного средства с циклоспоринами чревато возникновением токсических эффектов и изменением фармакологических свойств антибиотиков. Нежелательно комбинировать таблетки с аминоглутетимидом, потому что он уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетат. Это приводит к понижению терапевтического действия стероидного средства.
Передозировка
Провера в высоких концентрациях может вызывать нежелательные эффекты — повышенная утомляемость, тошнота, задержка жидкости в организме, угревые высыпания и т.д. При появлении признаков передозировки нужно отказаться от использования препарата.
Специфического антидота медроксипрогестерона ацетата не существует. Лечение пациентов включает в себя симптоматические мероприятия, направленные на уменьшения выраженности признаков интоксикации.
Побочные эффекты
Пероральные дозы Проверы до 3.0 г в день переносятся пациентами хорошо. При продолжительном приеме прогестивного лекарства могут возникать кратковременные сбои в работе иммунной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, зрительной, нервной, мочеполовой и других систем. К наиболее вероятным побочным эффектам таблеток относятся:
- со стороны пищеварительной системы — отсутствие аппетита, рвотные позывы, постоянные запоры, вздутие живота, боли в абдоминальной области;
- со стороны репродуктивной системы — снижение либидо, гормональное бесплодие, болезненность груди, мастодиния, эректильная дисфункция;
- со сердечно-сосудистой системы — тромбофлебит, повышение АД, тахикардия, «приливы», легочная артерия;
- со стороны ЦНС — тремор конечностей, раздражительность, утомляемость, мигрень, пространственная дезориентация;
- со стороны иммунитета — отек Квинке, крапивная лихорадка, аллергические реакции;
- со стороны кожных покровов — гирсутизм, выпадение волос, кожный зуд, гипергидроз;
- со стороны эндокринной системы — ожирение, остеопороз, гиперпигментация кожи, снижение фертильности, сбой менструального цикла.
Очень редко при повышенной чувствительности к медроксипрогестерона ацетату у пациентов диагностируются клонические судороги, эйфория, приступы паники и спутанность сознания. Возникновение патологической симптоматики является серьезным основанием для обращения за помощью к специалисту.
Противопоказания
Лечение Проверой противопоказано детям до 18 лет, а также больным, страдающим повышенной чувствительностью к компонентам таблеток. Абсолютными противопоказаниями к приему противоопухолевого средства являются:
- тромбоэмболические нарушения;
- дисфункция печени;
- инсульт;
- нарушение мозгового кровообращения;
- гестация и период лактации;
- вагинальные кровотечения;
- тромбофлебит.
С осторожностью прибегают к терапии прогестиновыми таблетками при наличии бронхиальной астмы, эпилепсии, недостаточности почек, сахарного диабета, депрессии и гиперкальциемии. Если состояние больного может ухудшиться на фоне задержки жидкости в тканях, терапию проводят под наблюдением специалистов.
Аналоги
Заменителями противоопухолевого средства могут стать лекарства, подавляющие продукцию гонадотропинов и ускоряющие регресс гормонозависимых опухолей. К числу структурных аналогов Проверы относятся:
- Медроксипрогестерон;
- Вадезин;
- Нормобион;
- Проверок;
- Ора-гест;
- Неолют;
- Нидаксин;
- Промон-Е;
- Фарлутал;
- Депкорлутин.
Клиновир;
Изменять схему терапии можно исключительно по рекомендации лечащего врача. В состав вышеперечисленных лекарств может входить различное количество медроксипрогестерона ацетата. Передозировка медикаментами может привести к сильной интоксикации организма и временному нарушению функций печени.
Условия продажи и хранения
Прогестиновые таблетки отпускаются только при наличии письменного рецепта от врача. Срок их годности с момента выпуска составляет 5 лет. Хранятся таблетки в оригинальной коробке в сухом и недоступном для света месте при условии соблюдения температурного режима — 15-25 градусов Цельсия.
Цены на Провера в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 2 682 руб.