действующее вещество: neostigmine;
1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.
прозрачная бесцветная жидкость;
Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении — 51 — 90 мин, при внутривенном введении — 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов).
Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.
В период беременности препарат противопоказан.
При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.
Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым — 0,5 — 2 мг (1 — 4 мл) 1 — 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) — 25 — 30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.
При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0,5 — 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, — подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 — 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 — 2 мин 0,5 — 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 — 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям подкожно (в условиях стационара) — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.
Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.
Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.
Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Эфедрин потенцирует действие Прозерина.
При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.
Несовместимость.
Легко разрушается щелочами и окислителями.
Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.
Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.
При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.
Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.
С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не исплъзоватъ по истечения срока годности!
3 года.
Здоровье > Лечение > Препараты > Всё, что вам необходимо знать об использовании препарата Прозерин для собак
В течение всей жизни позвоночник собаки испытывает большие нагрузки. Патологические изменения влекут за собой боль, дискомфорт, потерю способности к передвижению.
Для лечения состояния ветеринарные специалисты применят препарат «Прозерин». Лекарство назначают не только в случае параличей различной этиологии, но и в других ситуациях, когда необходимо усилить синоптические импульсы.
Показания
Препарат «Прозерин» временно блокирует холинэстеразу, что приводит к восстановлению нервно-мышечной проводимости.
В ветеринарии препарат применяют в случаях лечения позвоночной грыжи (дископатии), при невритах, параличе конечностей, в случае слабой родовой деятельности или задержки появления плаценты после родов. Также может назначаться при атонии кишечника и мочевого пузыря.
Формы выпуска
Прозерин выпускают в трех формах:
- горький порошок, растворим в воде (1:10) и в спирте (1:5);
- таблетки по 15 мг;
- готовый раствор для инъекций, ампула объемом 1 мл содержит 0,5 мг действующего вещества.
Форма лекарства не влияет на появление побочных эффектов. Разница в скорости наступления терапевтического действия. Подбирается индивидуально, в зависимости от размера собаки, в том числе.
Инструкция по применению
Дозировка по весу
При лечении параличей и дископатии эмпирическая дозировка составляет 0,05 мг/ кг веса собаки. Продолжительность курса 10 дней. Возможны корректировки дозировки, в зависимости от переносимости препарата собакой.
При слабой родовой деятельности ставят инъекцию подкожно, в дозировке 0,4-1 мл, 3 раза с интервалом в час. При задержке последа, 0,4-1 мл дважды с интервалом 12 часов.
В больших количествах Прозерин имеет обратный эффект и приводит к нарушению синоптических сигналов и ухудшению нервно-мышечной проводимости.
Как давать таблетки?
Таблетки содержат большое количество действующего вещества. Это необходимо учитывать при выборе формы приема препарата. Их удобнее использовать на крупных собаках. Горьковатый вкус сложно замаскировать для питомца, поэтому необходимо давать принудительно, поместив таблетку на корень языка, за 15 минут до еды.
Внутримышечные и подкожные уколы
При применении Прозерина в инъекциях его вводят подкожно и внутримышечно. Подкожное введение в области холки обеспечивает медленное поступление активного вещества в кровоток и снижению проявления побочных эффектов.
Болевой синдром усиливается с каждой очередной инъекцией препарата по возрастающей. Введение раствора в мышечную ткань возможно, но вызывает сильную негативную реакцию организма собаки. А именно: появляется отдышка, сильное слюнотечения, развитие энтерита.
Побочные эффекты
Во время приема препарата у собак могут наблюдаться следующие побочные явления: тошнота, рвота, диарея, неконтролируемые движения скелетных мышц, сужение зрачка, замедление частоты сердечных сокращений, апатия, вялость, потеря сознания. При длительном курсе возможно появление в моче крови и развитие инсульта.
Стоит отметить, что побочные явления при применении Прозерина в той или иной форме появляются у всех собак.
Также существует ряд абсолютных противопоказаний:
- эпилепсия;
- атеросклероз;
- гиперчувствительность;
- перитонит;
- язвенные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Важно! Препарат Прозерин имеет узконаправленное воздействие и широкий спектр побочных явления, а также случаи индивидуальной непереносимости. Оценить клиническую картину и объективность применения этого лекарства может только ветеринарный специалист. Самолечение недопустимо!
Если стало плохо
Препарат далеко не всегда переносится хорошо, в индивидуальных случаях все предусмотренные производителем побочные последствия проявляются особенно остро. Например, ЧСС вместе с давлением могут упасть до критически низких показаний, создавая прямую угрозу жизни собаки.
Также возможно проявление аллергической реакции – анафилактический шок, зуд, сыпь. При появления побочных эффектов или аллергии необходимо пересмотреть дозировку препарат.
В острых случаях (остановка сердца на фоне Прозерина, критические жизненные показатели) предпринимают меры по устранению симптоматики и вводят атропин из расчета 0,05 мг/кг веса собаки или другие холиноблокирующие вещества.
Беременным и кормящим
Прозерин строго противопоказан собакам во время беременности. Он повышает тонус мышц и может спровоцировать выкидыш плодов. Во время кормлению препарат не рекомендуется давать. Из-за высокой проникающей способности, действующее вещество попадает в грудное молоко и может оказать негативное воздействие на щенков.
Щенкам
Щенкам до 6 месяцев не рекомендуется давать Прозерин из-за тяжелых побочных последствий. В возрасте с 6 месяцев до 1 года, препарат назначают в дозировке 0,01 мг/кг веса.
Исключения по породам
Прозерин с осторожностью применяют на собаках породы немецкая овчарка, померанский и вольф шпиц, такса, бигль. Возможно развитие эпилепсии на фоне приема препарата.
Отзывы
Ниже приведены несколько отзывов владельцев собак:
«У моей таксы, в возрасте 6 лет начали отказывать задние лапы, было стремительное развитие дископатии. Ветеринар в комплексе с другими препаратами назначил Прозерин. Через два месяца удалось восстановить подвижность полностью!»
«Порода немецкий дог. Собака перенесла инсульт и долгое время не могла нормально испражняться, назначили Прозерин. Сначала боялась давать из-за побочек, но в итоге только он нам и помог».
«Неожиданно у собаки появилось онемение конечностей. Упала и стала как тряпичная кукла. Врач сделал узи брюшной полости и рентген. Назначил Прозерин колоть 3 дня по 0,5 мг (вес собаки 40 кг).
После первого же укола собаку будто в припадке затрясло. Пена изо рта, судороги, потеряла ориентацию в пространстве. Продолжалось все 2,5 часа, еле отошла».
Чем заменить?
Действующие вещество Прозерина – Неостигмина метилсульфат. Абсолютных аналогов по нему не существует. Сам препарат можно выбирать у разных фирм-производителей.
Аналогичные по воздействию лекарства:
- Армин;
- Убретид;
- Амиридин;
- Нейромидин.
Выпускаются в форме таблеток, так же воздействуют на нервно-мышечную проводимость и имеют аналогичные побочные эффекты с Прозерином.
Заключение
Препарат «Прозерин» является далеко не безобидным средством. Но в некоторых ситуациях, назначение его оптимально и может продлить полноценную жизнь питомца. Лекарство обладает мощным действием и при правильном применении под контролем специалиста дает потрясающий эффект.
МНН: Неостигмина метилсульфат
Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу» ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Neostigmine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010914
Информация о регистрации в РК:
16.01.2019 — 16.01.2024
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
11.66 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Прозерин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 – 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизменном виде и 30 % — в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Показания к применению
-
миастения
-
острый миастенический криз
-
двигательные нарушения после травмы мозга
-
параличи
-
период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
-
неврит
-
атрофия зрительного нерва
-
атония желудочно-кишечного тракта
-
атония мочевого пузыря
-
устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами
Способ применения и дозы
Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3 – 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней.
В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.
Побочные действия
— гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея
— спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги
— головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор
— частое мочеиспускание
— брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца
— снижение артериального давления
— усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок
— одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки
— миоз, нарушение зрения
— артралгия
— обильное потоотделение
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата
-
эпилепсия
-
гиперкинезы
-
ваготомия
-
ишемическая болезнь сердца
-
стенокардия, аритмии, брадикардия
-
бронхиальная астма
-
выраженный атеросклероз
-
тиреотоксикоз
-
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
-
перитонит
-
механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей
-
гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием
-
острый период инфекционного заболевания
-
интоксикации у сильно ослабленных детей
-
период беременности и кормления грудью
Лекарственные взаимодействия
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Эфедрин потенцирует действие Прозерина.
При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Особые указания
Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.
При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.
Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.
С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.
В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе «Способ применения и дозы».
Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.
Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампуле.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Телефон: (057) 757 43 36
Факс: (057) 757 43 36
Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua
Доверенное лицо на территории Республики Казахстан
Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»
050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54
Телефон/факс: (727) 279 98 21
Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz
| 213932171477976827_ru.doc | 59.5 кб |
| 481478171477977978_kz.doc | 73 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Прозерин (Proserin)
💊 Состав препарата Прозерин
✅ Применение препарата Прозерин
Описание активных компонентов препарата
Прозерин
(Proserin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N07AA01
(Неостигмина бромид)
Лекарственная форма
| Прозерин |
Р-р д/в/в и п/к введения 500 мкг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛС-000262 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Прозерин
1 мл — ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания активных веществ препарата
Прозерин
Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.
Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.
Особые указания
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).
С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.
В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.
Форма выпуска
- Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
- Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.
Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.
Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.
Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.
Показания к применению Прозерина
Существуют следующие показания к применению Прозерина:
- миастения;
- параличи;
- нарушения движения после травм мозга;
- восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
- открытоугольная глаукома;
- при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
- атония мочевого пузыря;
- неврит, атрофия зрительного нерва;
- слабая родовая деятельность (в редких случаях);
- с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:
- гиперкинез;
- эпилепсия;
- аритмия, брадикардия;
- ваготомия;
- бронхиальная астма;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
- атеросклероз выраженный;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- перитонит;
- непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
- гиперплазия простаты;
- инфекционные болезни в острой форме;
- интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
- высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:
- пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
- центральная и периферическая НС: головокружение и головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
- сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
- аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
- дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
- другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.
Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)
Уколы Прозерином, инструкция по применению
Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.
С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.
В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.
Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.
Передозировка
При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.
В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.
Взаимодействие
Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.
Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.
Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.
При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.
Условия продажи
Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.
Срок годности
Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.
Особые указания
Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.
При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.
Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.
Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.
Аналоги Прозерина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.
Детям
Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.
При беременности и лактации
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.
Отзывы о Прозерине
Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста. Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.
Цена Прозерина, где купить
Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.